Almindelighed
Azelainsyre er en mættet dicarboxylsyre, der forekommer naturligt i hvede, byg, rug og olivenolie (især i harsk olie). Interesse for dette stof - produceret i betydelige mængder af svampen Malassezia furfur, som normalt findes på menneskelig hud - stammer fra nogle egenskaber, der er særligt nyttige inden for dermatologi.
Ejendom
Azelainsyre er en forbindelse med mange egenskaber, og af denne grund bruges den bredt og effektivt inden for det dermatologiske område.
Mere specifikt har azelainsyre:
- Antibakterielle egenskaber.
- Hæmmende aktivitet mod keratinocytproliferation.
- Antiinflammatorisk og antiradikal aktivitet.
- Depigmenterende handling.
Anvendelser
Som nævnt bruges azelainsyre i kraft af sine mange egenskaber til behandling af forskellige hudlidelser og bruges også til at bekæmpe hårtab.
Mod acne
Anti-acne-aktiviteten af azelainsyre stammer sandsynligvis fra dens bakteriostatiske og bakteriedræbende virkning mod mikroorganismer, der afregner de overfladiske lag i epidermis, hvilket forårsager hudlæsioner karakteristiske for acne vulgaris ( Propionibacterium acnes).
Denne bakteriostatiske og bakteriedræbende virkning skyldes den hæmmende aktivitet af azelainsyre mod enzymatiske systemer, der er afgørende for aktiveringen af den mitokondrie respiratoriske kæde og for syntesen af nukleinsyrer og proteiner.
Ud over de førnævnte handlinger har azelainsyre vist en aktivitet radikal fanger (anti-frie radikaler), potentielt nyttig fra et anti-aging synspunkt, men også værdifuldt til at modvirke de inflammatoriske fænomener, der ledsager acne.
Af alle disse grunde betragtes azelainsyre stadig som et af de første lægemidler, der bruges i beskedne former for acne.
Mod rosacea
Selvom årsagerne til rosacea endnu ikke er fuldstændigt afklaret, menes det, at inflammatoriske processer stadig spiller en grundlæggende rolle i denne patologi.
Takket være dets interessante antiinflammatoriske egenskaber har azelainsyre vist sig meget nyttig i behandlingen af rosacea.
I detaljer skyldes effektiviteten af azelainsyre i dette område dens evne til at modulere det inflammatoriske respons på niveauet af keratinocytter gennem en række mekanismer, såsom:
- Hæmning af pro-inflammatorisk cytokinsyntese;
- Inhibering af neutrofiler af frigivelse af reaktive oxygenarter (frie radikaler eller ROS);
- En "scavenger" -aktion af frie radikaler, der allerede er dannet (radikal scavenger).
Som depigmenter
Azelainsyre udøver en hæmmende virkning mod tyrosinase, nøgleenzymet for syntesen af melanin; i denne forstand er den aktiv frem for alt på niveau med hyperaktive melanocytter, mens den skåner normale. Som sådan er det meget udbredt til behandling af melasma.
Mod hårtab
Det er velkendt, at androgenetisk alopeci, den mest almindelige årsag til hårtab hos både mænd og kvinder, er knyttet til androgens virkning i et genetisk disponeret terræn. I denne forstand spiller den follikulære koncentration af enzymet 5-alfa-reduktase, som omdanner testosteron til dihydrotestosteron, den vigtigste synder i skaldethedens tilblivelse, en ledende rolle. Stamatiadis-undersøgelser et al. har vist, hvordan in vitro azelainsyre har en meget stærk hæmmende aktivitet mod 5-alfa-reduktaseenzymet; denne effekt er ikke direkte (som i tilfældet med progesteron), men stammer fra inhibering af NADP-reduktase med blokering af produktionen af NADPH (nøglecoenzym af 5-alfa-reduktase). Følgelig, på niveau med hårpæren, testosterons metaboliske skæbne er ikke længere orienteret mod syntesen af dihydrotestosteron, men mod oxidationen til androstenedion og estron (sidstnævnte med en positiv aktivitet på hårets sundhed).
Foreningen med pyridoxin og zink ser ud til at forstærke virkningerne af azelainsyre in vitro.
Mod hudens ældning
I kraft af dets virkning mod frie radikaler - derfor dens antioxidante egenskaber - menes det, at azelainsyre kan være et effektivt middel mod rynker og ældning.
Generelt er azelainsyre, når det bruges som en behandling mod rynker og ældning, en del af en cremet eller fedtet formulering, men i disse tilfælde skal dets koncentration nødvendigvis være lavere end den, der bruges til at bekæmpe de førnævnte lidelser, for at undgå ubehagelige bivirkninger.
I anti-aging behandlinger bør koncentrationen af azelainsyre faktisk være omkring 3% mod de 10-20%, der findes i produkter til medicinsk-dermatologisk brug.
Bivirkninger
På trods af at det er et aktivt princip, der normalt tolereres godt, er azelainsyre imidlertid ikke fri for at forårsage bivirkninger. Af denne grund bør brugen kun udføres efter råd fra lægen og under hans tilsyn.
Hovedbivirkningen forårsaget af azelainsyre er hudirritation, som kan være forbundet med:
- Prikken;
- Kløe
- Rødme;
- Hudtørhed.
I de mest alvorlige tilfælde - og frem for alt ved forkert og / eller overdreven brug af azelainsyre - kan der også forekomme reelle forbrændinger på anvendelsesområdet.
Andre bivirkninger omfatter:
- Urticaria;
- Brændende eller smerte på applikationsstedet;
- Hududslæt;
- Tab af fornemmelse i korrespondance af det behandlede område;
- Eksfoliering af huden på påføringsstedet;
- Erytem;
- Urticaria;
- Depigmentering af det behandlede område (dette skal betragtes som en uønsket effekt, når azelainsyre bruges til behandling af acne og rosacea, mens det repræsenterer en ønsket effekt, når det bruges mod melasma).
Endelig kan brug af azelainsyre hos følsomme personer forårsage allergiske reaktioner og sensibilisering.
