Aktive ingredienser: Telmisartan
Pritor 20 mg tabletter
Pritor indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- Pritor 20 mg tabletter
- Pritor 40 mg tabletter
- Pritor 80 mg tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Pritor? Hvad er det for?
Pritor tilhører en klasse af lægemidler kendt som angiotensin II -receptorantagonister. Angiotensin II er et stof i kroppen, der får blodkar til at trække sig sammen og derved øge blodtrykket. Pritor blokerer virkningen af angiotensin II, hvilket får blodkarrene til at slappe af og dermed sænke blodtrykket.
Pritor bruges til behandling af essentiel hypertension (forhøjet blodtryk) hos voksne. 'Essential' betyder, at forhøjet blodtryk ikke skyldes nogen anden tilstand.
Højt blodtryk, hvis det ikke behandles, kan skade blodkar i mange organer, hvilket nogle gange kan føre til hjerteanfald, hjerte- eller nyresvigt, slagtilfælde eller blindhed. Normalt har forhøjet blodtryk ingen symptomer, før sådanne skader opstår. Derfor er det vigtigt at tage regelmæssige blodtryksmålinger for at se, om det er gennemsnitligt.
Pritor bruges også til at reducere kardiovaskulære hændelser (f.eks. Hjerteanfald eller slagtilfælde) hos voksne, der er i risikozonen, fordi deres blodtilførsel til hjertet eller benene er reduceret eller blokeret, eller de har haft et slagtilfælde eller har høj diabetesrisiko. Din læge kan fortælle dig, om du har stor risiko for disse hændelser.
Kontraindikationer Når Pritor ikke bør bruges
Tag ikke Pritor
- hvis du er allergisk over for telmisartan eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin
- hvis du er mere end 3 måneder gravid (det er også bedre at undgå Pritor i den tidlige graviditet - se graviditetsafsnittet).
- hvis du har alvorlige leverproblemer såsom kolestase eller galdeobstruktion (problemer med dræning af galde fra leveren og galdeblæren) eller anden alvorlig leversygdom.
- hvis du har diabetes eller nedsat nyrefunktion, og du behandles med en blodtrykssænkende medicin, der indeholder aliskiren.
Fortæl det til din læge eller apoteket, før du tager Pritor, hvis du har nogen af ovenstående tilstande.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Pritor
Tal med din læge, hvis du har eller nogensinde har lidt af en af følgende tilstande eller sygdomme:
- Nyresygdom eller nyretransplantation.
- Nyrearteriestenose (indsnævring af en eller begge nyrers blodkar).
- Leversygdomme.
- Hjerteproblemer.
- Øget aldosteronniveau (vand- og saltretention i kroppen med ubalance mellem flere mineraler i blodet).
- Lavt blodtryk (hypotension), hvilket er mere sandsynligt, hvis du er dehydreret (overdreven tab af vand fra kroppen) eller har en saltmangel på grund af vanddrivende behandling ('diuretika'), en saltfattig diæt, diarré eller opkastning .
- Høje niveauer af kalium i blodet.
- Diabetes.
Tal med din læge, før du tager Pritor:
- hvis du tager en af følgende lægemidler til behandling af forhøjet blodtryk:
- en ACE-hæmmer (f.eks. enalapril, lisinopril, ramipril), især hvis du har diabetesrelaterede nyreproblemer.
- aliskiren.
Din læge kan kontrollere din nyrefunktion, blodtryk og mængden af elektrolytter (f.eks. Kalium) i dit blod med jævne mellemrum. Se også information under overskriften "Tag ikke Pritor".
- hvis du tager digoxin.
Du skal fortælle det til din læge, hvis du tror, du er gravid (eller hvis der er mulighed for at blive gravid). Pritor anbefales ikke i den tidlige graviditet og må ikke tages, hvis du er mere end 3 måneder gravid, da det kan forårsage alvorlig skade på din baby, hvis det bruges på det tidspunkt (se afsnittet om graviditet).
I tilfælde af operation eller administration af bedøvelsesmidler skal du fortælle din læge, at du tager Pritor.
Pritor kan være mindre effektiv til at sænke blodtrykket hos etniske afrikanske patienter.
Børn og unge
Pritor anbefales ikke til børn og unge op til 18 år.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Pritor
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig. Din læge kan beslutte at ændre dosis af disse andre lægemidler eller tage andre forholdsregler. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at stoppe med at tage en af disse lægemidler.Dette gælder hovedsageligt de lægemidler, der er anført nedenfor, taget samtidig med Pritor:
- Lægemidler indeholdende lithium til behandling af visse former for depression.
- Medicin, der kan øge kaliumindholdet i blodet, såsom kaliumholdige saltersubstitutter, kaliumbesparende diuretika (nogle "diuretika"), ACE-hæmmere, angiotensin II-receptorantagonister, NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler,
- f.eks. aspirin eller ibuprofen), heparin, immunsuppressiva (f.eks. cyclosporin eller tacrolimus) og antibiotikumet trimethoprim.
- Diuretika, især når de tages i høje doser med Pritor, kan forårsage overdreven tab af kropsvand og lavt blodtryk (hypotension).
- Hvis du tager en ACE -hæmmer eller aliskiren (se også oplysninger under overskrifterne: "Tag ikke Pritor" og "Advarsler og forsigtighedsregler").
- Digoxin.
Effekten af Pritor kan reduceres, når du tager NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, f.eks. Aspirin eller ibuprofen) eller kortikosteroider.
Pritor kan øge effekten af andre lægemidler, der bruges til at sænke blodtrykket eller medicin, der har potentiale til at sænke blodtrykket (f.eks. Baclofen, amifostin).
Derudover kan lavt blodtryk forværres af alkohol, barbiturater, narkotika eller antidepressiva. Du kan føle dette lave blodtryk som svimmelhed ved at stå op. Kontakt din læge, hvis du skal ændre dosis af dine andre lægemidler, mens du tager Pritor
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Graviditet
Du skal fortælle det til din læge, hvis du tror, du er gravid (eller hvis der er mulighed for at blive gravid). Din læge vil normalt råde dig til at stoppe med at tage Pritor, før du bliver gravid eller så snart du ved, at du er gravid, og vil råde dig til at tage en anden medicin i stedet for Pritor. Pritor anbefales slet ikke. Tidlig graviditet og må ikke tages hvis du er mere end 3 måneder gravid, da det kan forårsage alvorlig skade på din baby, hvis det tages efter den tredje måned af graviditeten.
Fodringstid
Fortæl det til din læge, hvis du ammer eller skal begynde at amme. Pritor anbefales ikke til kvinder, der ammer, og din læge kan vælge en anden behandling til dig, hvis du ønsker at amme, især hvis barnet er nyfødt eller er født for tidligt..
Kørsel og brug af maskiner
Nogle patienter kan føle sig svimmel eller søvnige, når de tager Pritor. Hvis disse virkninger opstår, må du ikke køre bil eller betjene maskiner.
Pritor indeholder sorbitol.
Hvis du ikke tåler sukker, skal du kontakte din læge, før du tager Pritor.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Pritor: Dosering
Tag altid Pritor nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Den anbefalede dosis Pritor er en tablet om dagen. Prøv at tage tabletten på samme tid hver dag. Du kan tage Pritor med eller uden mad. Tabletterne skal synkes med lidt vand eller en anden alkoholfri drink. Det er vigtigt at tage Pritor hver dag, indtil din læge fortæller dig noget andet. Hvis du har indtryk af, at effekten af Pritor er for stærk eller for svag, skal du kontakte din læge eller apotek.
Til behandling af forhøjet blodtryk er den anbefalede dosis Pritor for de fleste patienter en tablet på 40 mg dagligt for at kontrollere blodtrykket over en periode på 24 timer. Din læge har anbefalet en lavere dosis på 20 mg om dagen. Pritor kan også bruges i kombination med diuretika som hydrochlorthiazid, som har vist sig at have en additiv effekt med Pritor med hensyn til blodtrykssænkning.
Til reduktion af kardiovaskulære hændelser er den sædvanlige dosis Pritor en 80 mg tablet en gang dagligt. Ved starten af forebyggende behandling med Pritor 80 mg skal blodtrykket kontrolleres hyppigt.
Hvis din lever ikke fungerer korrekt, bør den sædvanlige dosis på 40 mg om dagen ikke overskrides.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Pritor
Hvis du har taget for mange Pritor, end du burde
Hvis du ved en fejl har taget for mange tabletter, skal du straks kontakte din læge eller apotek eller nærmeste hospitals akutafdeling.
Hvis du har glemt at tage Pritor
Hvis du glemmer at tage din medicin, skal du ikke bekymre dig. Tag det, så snart du husker det, og fortsæt som før. Hvis du glemmer dosis på en dag, skal du tage din normale dosis den næste dag. Tag ikke en dobbelt dosis for at kompensere for en glemt dosis.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Pritor
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Nogle bivirkninger kan være alvorlige og har brug for øjeblikkelig lægehjælp:
Du bør straks kontakte din læge, hvis du oplever et af følgende symptomer:
Sepsis * (ofte kaldet "blodinfektion" er en alvorlig infektion med en inflammatorisk reaktion i hele kroppen), hurtig hævelse af hud og slimhinder (angioødem); disse bivirkninger er sjældne (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 mennesker) , men ekstremt alvorlig, og patienterne bør stoppe med at tage medicinen og straks kontakte deres læge. Hvis disse virkninger ikke behandles, kan de være dødelige.
Mulige bivirkninger af Pritor:
Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer):
Lavt blodtryk (hypotension) hos patienter behandlet til reduktion af kardiovaskulære hændelser. Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer): Urinvejsinfektioner, øvre luftvejsinfektioner (f.eks. Ondt i halsen, bihulebetændelse, forkølelse), reducerede røde blodlegemer (anæmi), højt kalium i blodet, svært ved at falde søvn, trist (depression), besvimelse (synkope), spinning (svimmelhed), langsom hjerterytme (bradykardi), lavt blodtryk (hypotension) hos patienter, der behandles for højt blodtryk, der føler sig ustabile ved at stå op (ortostatisk hypotension), mangel på vejrtrækning, hoste, mavesmerter, diarré, ubehag i maven, hævelse, opkastning, kløe, øget svedtendens, lægemiddeludslæt, rygsmerter, muskelkramper, muskelsmerter (myalgi), nedsat nyrefunktion inklusive akut nyresvigt og brystsmerter, følelse af svaghed, øget kreatininniveau i blodet gue.
Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 personer):
Sepsis * (ofte kaldet "blodinfektion" er en alvorlig infektion med en helkropsinflammatorisk reaktion, der kan føre til døden), stigning i nogle hvide blodlegemer (eosinofili), lavt antal blodplader (trombocytopeni), alvorlig allergisk reaktion (anafylaktisk reaktion) , allergisk reaktion (f.eks. udslæt (udslæt), kløe, vejrtrækningsbesvær, hvæsende vejrtrækning, hævelse i ansigtet eller lavt blodtryk), lavt blodsukkerniveau (hos diabetespatienter), angst, søvnighed, unormalt syn, hurtig hjerterytme (takykardi) ), mundtørhed, mavebesvær, ændret smag (dysgeusi), nedsat lever- (lever) funktion (japanske patienter er mere tilbøjelige til denne bivirkning), hurtig hævelse af huden og slimhinde, som også kan føre til døden (angioødem inklusive dødeligt udfald ), eksem (hudlidelse), rødme i huden (nældefeber), alvorlige udslæt d o medicin, ledsmerter (artralgi), smerter i ekstremiteterne, senesmerter, influenzalignende sygdom, fald i hæmoglobin (et blodprotein), stigning i urinsyreniveauer, stigning i leverenzymer eller kreatinfosfokinase i blodet.
Meget sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10.000 mennesker):
Progressiv ardannelse i lungevæv (interstitiel lungesygdom) **.
* Hændelsen kan have fundet sted ved en tilfældighed eller kan være relateret til en mekanisme, der i øjeblikket er ukendt.
** Der har været rapporter om progressiv ardannelse i lungevæv, mens man tog telmisartan, men det vides ikke, om telmisartan var årsagen.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem anført i tillæg V. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen efter EXP. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringstemperaturer. Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod fugt. Tag din Pritor -tablet ud af blisterpakningen umiddelbart før den tages.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad Pritor indeholder
Det aktive stof er telmisartan. Hver tablet indeholder 20 mg telmisartan.
Øvrige indholdsstoffer er povidon, meglumin, natriumhydroxid, sorbitol (E420) og magnesiumstearat.
Hvordan Pritor ser ud og pakningens indhold
Pritor 20 mg tabletter er hvide, runde, præget med virksomhedens logo og koden 50H.
Pritor fås i blisterpakninger indeholdende 14, 28, 30, 56, 90 eller 98 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
PRITOR 20 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver tablet indeholder 20 mg telmisartan.
Hjælpestoffer med kendte virkninger:
Hver tablet indeholder 84 mg sorbitol (E420).
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter
Hvide, runde tabletter på 2,5 mm, præget med koden "50H" på den ene side og firmalogoet på den anden side.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Forhøjet blodtryk
Behandling af essentiel hypertension hos voksne.
Kardiovaskulær forebyggelse
Reduktion af kardiovaskulær morbiditet hos voksne med:
• manifest atherotrombotisk kardiovaskulær sygdom (historie med koronararteriesygdom, slagtilfælde eller perifer arteriel sygdom) eller
• type 2 diabetes mellitus med dokumenteret målorganskade.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Behandling af essentiel hypertension
Den generelt effektive dosis er 40 mg en gang dagligt. Nogle patienter kan allerede have fordel af dosis på 20 mg én gang dagligt. I tilfælde, hvor blodtrykskontrollen ikke opnås, kan dosis af telmisartan øges til maksimalt 80 mg en gang dagligt. Alternativt kan telmisartan bruges i kombination med thiaziddiuretika, såsom hydrochlorthiazid, som har vist sig at have en additiv blodtrykssænkende effekt, i kombination med telmisartan. Når man overvejer en dosisforøgelse, skal man huske på, at den maksimale antihypertensive effekt generelt opnås fire til otte uger efter behandlingsstart (se pkt.5.1).
Kardiovaskulær forebyggelse
Den anbefalede dosis er 80 mg en gang dagligt. Det vides ikke, om telmisartandoser under 80 mg er effektive til at reducere kardiovaskulær morbiditet.
Når behandling med telmisartan påbegyndes til reduktion af kardiovaskulær morbiditet, anbefales omhyggelig monitorering af blodtryk, og om nødvendigt kan justering af dosis af blodtrykssænkende lægemidler være nødvendig.
Særlige populationer
Patienter med nyreinsufficiens
Erfaring fra patienter med svært nedsat nyrefunktion eller hæmodialyse er begrænset. En lavere startdosis på 20 mg anbefales til disse patienter (se pkt. 4.4). Dosisjustering er ikke nødvendig for patienter med let eller moderat nedsat nyrefunktion.
Patienter med leverinsufficiens
Pritor er kontraindiceret hos patienter med svært nedsat leverfunktion (se pkt. 4.3).
Hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion bør dosis ikke overstige 40 mg én gang dagligt (se pkt. 4.4).
Ældre patienter
Det er ikke nødvendigt at justere dosis til ældre patienter.
Pædiatrisk population
Pritors sikkerhed og virkning hos børn og unge under 18 år er ikke fastslået.
Aktuelt tilgængelige data er beskrevet i afsnit 5.1 og 5.2, men der kan ikke gives nogen anbefaling om dosering.
Indgivelsesmåde
Telmisartan tabletter er til oral administration en gang daglig og bør tages med væske, med eller uden mad.
Forholdsregler, der skal træffes, før lægemidlet håndteres eller administreres
Telmisartan tabletter skal opbevares i den forseglede blister på grund af deres hygroskopiske egenskaber. De skal fjernes fra blisterpakningen lige før administration (se afsnit 6.6).
04.3 Kontraindikationer
• Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1
• Anden og tredje trimester af graviditeten (se pkt. 4.4 og 4.6)
• Obstruktion af galdevejen
• Alvorlig leverinsufficiens
Samtidig brug af Pritor med aliskirenholdige produkter er kontraindiceret hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (GFR 2) (se pkt. 4.5 og 5.1).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Graviditet
Angiotensin II -receptorantagonistbehandling (AIIRA) bør ikke påbegyndes under graviditet.En alternativ antihypertensiv behandling med en etableret sikkerhedsprofil til brug under graviditet bør anvendes til patienter, der planlægger graviditet. Medmindre fortsat behandling med AIIRA anses for væsentlig. Når graviditet er diagnosticeret, skal behandlingen med AIIRA stoppes med det samme, og om nødvendigt bør alternativ behandling startes (se pkt. 4.3 og 4.6).
Leverinsufficiens
Pritor må ikke gives til patienter med kolestase, galdeobstruktion eller alvorlig leverinsufficiens (se pkt. 4.3), da telmisartan hovedsageligt elimineres i galden. For disse patienter forventes nedsat leverclearance for telmisartan. Pritor bør kun anvendes med forsigtighed til patienter med let til moderat nedsat leverfunktion.
Renovaskulær hypertension
Hos patienter med bilateral nyrearteriestenose eller nyrearteriestenose afferent til en enkelt fungerende nyre, behandlet med et lægemiddel, der påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, er der en øget risiko for alvorlig hypotension og nyresvigt.
Nyresvigt og nyretransplantation
Når Pritor bruges til patienter med nedsat nyrefunktion, anbefales periodisk monitorering af serumkalium- og kreatininniveauer. Der er ingen data vedrørende administration af Pritor til patienter, der for nylig har gennemgået nyretransplantation.
Intravaskulær hypovolæmi
Hos patienter med natriumnedbrydning og / eller hypovolæmi forårsaget af høje doser diuretika, saltbegrænsede diæter, diarré eller opkastning kan der forekomme symptomatisk hypotension, især efter den første dosis Pritor. Disse forhold skal korrigeres, før behandling med Pritor påbegyndes. Natriumforringelse og / eller hypovolæmi skal korrigeres, før behandling med Pritor påbegyndes.
Dobbelt blokade af renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS)
Der er tegn på, at samtidig brug af ACE -hæmmere, angiotensin II -receptorblokkere eller aliskiren øger risikoen for hypotension, hyperkaliæmi og nedsat nyrefunktion (inklusive akut nyresvigt). Dobbelt blokering af RAAS ved kombineret brug af ACE -hæmmere, angiotensin II -receptorblokkere eller aliskiren anbefales derfor ikke (se pkt. 4.5 og 5.1).
Hvis dobbeltblokterapi anses for absolut nødvendigt, bør dette kun ske under tilsyn af en specialist og med tæt og hyppig overvågning af nyrefunktion, elektrolytter og blodtryk.
ACE -hæmmere og angiotensin II -receptorantagonister bør ikke anvendes samtidigt til patienter med diabetisk nefropati.
Andre tilstande med stimulering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet
Hos patienter, hvis vaskulære tone og nyrefunktion primært er afhængige af aktiviteten af renin-angiotensin-aldosteronsystemet (f.eks. Patienter med alvorlig kongestiv hjertesvigt eller med nyresygdom, herunder nyrearteriestenose), behandling med lægemidler, der påvirker dette system, f.eks. som telmisartan, har været forbundet med akut hypotension, azotaæmi, oliguri eller sjældent akut nyresvigt (se pkt. 4.8).
Primær aldosteronisme
Patienter med primær aldosteronisme reagerer generelt ikke på antihypertensive lægemidler, der virker ved at hæmme renin-angiotensinsystemet, og derfor anbefales det ikke at bruge telmisartan.
Aorta- og mitralventilstenose, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati
Som med andre vasodilatatorer tilrådes særlig forsigtighed hos patienter med aorta- eller mitralventilstenose eller obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati.
Diabetespatienter behandlet med insulin eller antidiabetika
Hypoglykæmi kan forekomme hos disse patienter under behandling med telmisartan. Derfor bør passende blodsukkermåling overvejes hos disse patienter; dosisjustering af insulin eller antidiabetika kan være påkrævet, hvor det er angivet.
Hyperkalæmi
Brug af lægemidler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, kan forårsage hyperkaliæmi.
Hos ældre patienter, hos patienter med nyreinsufficiens, hos diabetespatienter, hos patienter, der samtidig behandles med andre lægemidler, der kan øge kaliumindholdet og / eller hos patienter med samtidige hændelser, kan hyperkaliæmi være dødelig.
Inden man overvejer samtidig brug af lægemidler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, bør risiko / nytte-forholdet overvejes.
De vigtigste risikofaktorer, der skal overvejes for hyperkalæmi, er:
- Diabetes mellitus, nedsat nyrefunktion, alder (> 70 år)
-Kombination med et eller flere lægemidler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet og / eller kaliumtilskud. Medicin eller terapeutiske klasser af lægemidler, der kan forårsage hyperkalæmi, er: kaliumholdige saltersubstitutter, kaliumbesparende diuretika, ACE-hæmmere, angiotensin II-receptorantagonister, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er, herunder selektive COX-2-hæmmere), heparin , immunsuppressiva (cyclosporin eller tacrolimus) og trimethoprim.
Intercurrente hændelser, især dehydrering, akut hjertesvigt, metabolisk acidose, forværring af nyrefunktionen, pludselig forværring af nyresygdomme (f.eks. Infektioner), cellelyse (såsom akut iskæmi i lemmer, rabdomyolyse, omfattende traumer).
Tæt overvågning af serumkalium anbefales til risikopatienter (se pkt. 4.5).
Sorbitol
Denne medicin indeholder sorbitol (E420). Patienter med sjældne arvelige fructoseintoleransproblemer bør ikke tage Pritor.
Etniske forskelle
Som observeret for angiotensinkonverterende enzymhæmmere er telmisartan og andre angiotensin II -receptorantagonister tilsyneladende mindre effektive til at sænke blodtrykket hos sorte patienter end hos andre patienter, muligvis på grund af den højere forekomst af tilstande, der er karakteriseret ved et lavt niveau af renin i den sorte befolkning med hypertension.
Andet
Som med ethvert antihypertensivt middel kan et overdreven fald i blodtrykket hos patienter med iskæmisk hjertesygdom eller iskæmisk kardiovaskulær sygdom forårsage myokardieinfarkt eller slagtilfælde.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Digoxin
Da telmisartan blev administreret samtidigt med digoxin, blev gennemsnitlige stigninger i maksimal plasmakoncentration (49%) og lavkoncentration (20%) af digoxin observeret. Hvis telmisartanbehandling påbegyndes, modificeres og afbrydes, bør digoxinniveauerne overvåges for at holde dem inden for det terapeutiske område.
Ligesom andre lægemidler, der påvirker renin-angiotensin-aldosteronsystemet, kan telmisartan forårsage hyperkalæmi (se pkt. 4.4). Risikoen kan øges, når den kombineres med andre lægemidler, som også kan fremkalde hyperkalæmi (kaliumholdige saltersubstitutter, kaliumbesparende diuretika, ACE-hæmmere, angiotensin II-receptorantagonister, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er, herunder COX-hæmmere) ) 2 selektive), heparin, immunsuppressive midler (cyclosporin eller tacrolimus) og trimethoprim).
Hyppigheden af hyperkaliæmi afhænger af sammenhængen mellem risikofaktorer. Risikoen øges ved kombination af ovennævnte behandlinger. Risikoen er særlig høj, når den kombineres med kaliumbesparende diuretika og kombineres med kaliumholdige saltersubstitutter. Kombinationen for eksempel med ACE -hæmmere eller NSAID'er udgør en lavere risiko, så længe forsigtighedsreglerne ved brug nøje overholdes.
Samtidig brug anbefales ikke
Kaliumbesparende diuretika eller kaliumtilskud
Angiotensin II-receptorantagonister såsom telmisartan dæmper diuretisk induceret kaliumtab Kaliumbesparende diuretika som spironolacton, eplerenon, triamteren eller amilorid, kaliumtilskud eller kaliumholdige saltersubstitutter kan føre til en signifikant stigning i serumkalium Hvis samtidig brug er indiceret på grund af dokumenteret hypokaliæmi skal de administreres med forsigtighed, og serumkaliumniveauer bør overvåges ofte.
Litium
Reversible stigninger i serum -lithiumkoncentrationer og toksicitet er blevet rapporteret under samtidig administration af lithium med angiotensin -konverterende enzymhæmmere og angiotensin II -receptorantagonister, herunder telmisartan. Kombination viser sig nødvendig, omhyggelig monitorering af serum -litiumniveauer anbefales.
Samtidig brug kræver forsigtighed
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler
NSAID'er (dvs. antiinflammatoriske doser acetylsalicylsyre, COX-2-hæmmere og ikke-selektive NSAID'er) kan reducere den antihypertensive virkning af angiotensin II-receptorantagonister.
Hos nogle patienter med nedsat nyrefunktion (f.eks. Dehydreret eller ældre patienter med nedsat nyrefunktion) kan samtidig administration af angiotensin II-receptorantagonister og midler, der hæmmer cyclo-oxygenase, føre til yderligere forringelse af nyrefunktionen, herunder mulig akut nyresvigt, som er derfor normalt reversibel.Derfor bør co-administration udføres med forsigtighed, især til ældre.Patienter skal hydreres tilstrækkeligt, og overvågning af nyrefunktionen bør overvejes efter initiering af samtidig behandling og derfor periodisk.
I en undersøgelse resulterede co-administration af telmisartan og ramipril i en op til 2,5 gange stigning i ramipril og ramiprilat AUC0-24 og Cmax Den kliniske relevans af denne observation er ukendt.
Diuretika (thiazid- eller loopdiuretika)
Tidligere behandling med høje doser diuretika som furosemid (loop -diuretikum) og hydrochlorthiazid (thiaziddiuretikum) kan føre til væskemangel og risiko for hypotension ved initiering af behandling med telmisartan.
Tages i betragtning ved samtidig brug
Andre antihypertensive midler
Telmisartans hypotensive virkning kan forstærkes ved samtidig brug af andre antihypertensive lægemidler.
Kliniske forsøgsdata har vist, at dobbelt blokade af renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) ved kombineret brug af ACE-hæmmere, angiotensin II-receptorblokkere eller aliskiren er forbundet med en højere hyppighed af bivirkninger, såsom hypotension, hyperkaliæmi og nedsat nyrefunktion (inklusive akut nyresvigt) sammenlignet med brugen af et enkelt middel aktivt på RAAS -systemet (se afsnit 4.3, 4.4 og 5.1).
Baseret på deres farmakologiske egenskaber kan følgende lægemidler forventes at forstærke de hypotensive virkninger af alle antihypertensive midler, herunder telmisartan: baclofen, amifostin. Derudover kan ortostatisk hypotension forværres af alkohol, barbiturater, narkotika eller antidepressiva.
Kortikosteroider (systemisk)
Reduktion af den antihypertensive effekt.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Anvendelse af angiotensin II -receptorantagonister (AIIRA'er) anbefales ikke i graviditetens første trimester (se pkt. 4.4). Anvendelse af AIIRA er kontraindiceret i graviditetens andet og tredje trimester (se pkt. 4.3 og 4.4).
Der er utilstrækkelige data om brugen af Pritor til gravide Kvinderundersøgelser har vist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3).
Epidemiologiske beviser for risikoen for teratogenicitet efter udsættelse for ACE -hæmmere i graviditetens første trimester har ikke været afgørende; en lille stigning i risiko kan dog ikke udelukkes. Selvom der ikke findes kontrollerede epidemiologiske data om risiko med angiotensin II -receptorantagonister (AIIRA'er), kan der også eksistere en lignende risiko for denne klasse af lægemidler. En alternativ antihypertensiv behandling bør anvendes til patienter, der planlægger graviditet. Med en dokumenteret sikkerhedsprofil til brug under graviditet, medmindre fortsat behandling med en AIIRA anses for væsentlig. Når graviditet er diagnosticeret, skal behandlingen med AIIRA stoppes med det samme, og om nødvendigt bør alternativ behandling startes.
Eksponering for AIIRA'er i andet og tredje trimester vides at forårsage fostertoksicitet (nedsat nyrefunktion, oligohydramnios, hæmning af kranietossifikation) og neonatal toksicitet (nyresvigt, hypotension, hyperkaliæmi) hos kvinder. (Se afsnit 5.3).
Skulle eksponering for AIIRA forekomme fra anden trimester af graviditeten, anbefales ultralydstest af nyrefunktion og kraniet.
Nyfødte, hvis mødre har taget AIIRA, bør overvåges nøje for hypotension (se pkt. 4.3 og 4.4).
Fodringstid
Da der ikke er tilgængelige data om brugen af Pritor under amning, anbefales Pritor ikke, og alternative behandlinger med en dokumenteret sikkerhedsprofil til brug under amning foretrækkes, især når man ammer et nyfødt eller præmatur spædbarn.
Fertilitet
I prækliniske undersøgelser blev der ikke observeret nogen effekt af Pritor på mandlig og kvindelig fertilitet.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Når du kører biler eller betjener maskiner, skal det tages i betragtning, at der sommetider kan forekomme døsighed og svimmelhed med antihypertensiv behandling, såsom Pritor.
04.8 Bivirkninger
Resumé af sikkerhedsprofilen
Alvorlige bivirkninger inkluderer anafylaktisk reaktion og angioødem, som sjældent kan forekomme (≥1 / 10.000,
Den samlede forekomst af bivirkninger rapporteret med telmisartan var sædvanligvis sammenlignelig med den, der blev rapporteret med placebo (41,4% versus 43,9%) i kontrollerede kliniske forsøg med patienter behandlet for hypertension. Forekomsten af bivirkninger var ikke dosisrelateret og var ikke relateret til patienternes køn, alder eller race. Sikkerhedsprofilen for telmisartan hos patienter, der blev behandlet til reduktion af kardiovaskulær morbiditet, var i overensstemmelse med den hos patienter, der blev behandlet for hypertension.
Følgende bivirkninger blev indsamlet fra kontrollerede kliniske forsøg udført hos patienter behandlet for hypertension og fra rapporter efter markedsføring. Listen omfatter også alvorlige bivirkninger og bivirkningsafbrydelser, der er rapporteret i tre kliniske undersøgelser. Langtid, der omfattede 21.642 patienter behandlet for op til seks år med telmisartan til reduktion af kardiovaskulær morbiditet.
Oversigtstabel over bivirkninger
Bivirkninger er blevet rangeret efter hyppighed ved hjælp af følgende konvention: meget almindelig (≥1 / 10); almindelig (≥1 / 100,
Inden for hver frekvensgruppe er bivirkninger angivet efter faldende sværhedsgrad.
1,2,3,4: for yderligere beskrivelser, se underafsnit "Beskrivelse af udvalgte bivirkninger "
Beskrivelse af udvalgte bivirkninger
Sepsis
En "øget forekomst af sepsis med telmisartan sammenlignet med placebo" blev observeret i PRoFESS -undersøgelsen. Hændelsen kan være et tilfældigt resultat eller kan være relateret til en mekanisme, der i øjeblikket er ukendt (se også afsnit 5.1).
Hypotension
Denne bivirkning blev rapporteret som almindelig hos patienter med kontrolleret blodtryk, der blev behandlet med telmisartan til reduktion af kardiovaskulær morbiditet ud over standardterapi.
Nedsat leverfunktion / leversygdom
De fleste tilfælde efter markedsføring af nedsat leverfunktion / leversygdom forekom hos japanske patienter. Japanske patienter er mere tilbøjelige til at opleve disse bivirkninger.
Interstitiel lungesygdom
Tilfælde af interstitiel lungesygdom er blevet rapporteret efter markedsføring i tidsmæssig sammenhæng med indtagelse af telmisartan, men en årsagssammenhæng er ikke fastslået.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance.Professionelle sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem.
04.9 Overdosering
Der findes begrænsede oplysninger om overdosering hos mennesker.
Symptomer: De mest fremtrædende manifestationer relateret til overdosering af telmisartan var hypotension og takykardi; Bradykardi, svimmelhed, øget serumkreatinin og akut nyresvigt er også blevet rapporteret.
Behandling: Telmisartan fjernes ikke ved hæmodialyse. Patienten skal overvåges nøje, og behandlingen skal være symptomatisk og understøttende. Behandlingen afhænger af tiden siden indtagelse og symptomernes sværhedsgrad. Foreslåede foranstaltninger omfatter induktion af emesis og / eller gastrisk skylning. Aktivt kul kan være nyttigt i behandlingen af overdosering. Serumelektrolyt- og kreatininniveauer bør kontrolleres ofte. I tilfælde af hypotension skal patienten placeres i ryggen, og salte og væsker skal hurtigt efterfyldes.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Angiotensin II -antagonister, uden tilknytning, ATC -kode C09CA07.
Handlingsmekanisme
Telmisartan er en specifik og effektiv oralt effektiv angiotensin II-receptorantagonist (type AT1). Telmisartan fortrænger angiotensin II med en "høj affinitet" fra dets bindingssted til AT1-receptorsubtypen, der er ansvarlig for de velkendte virkninger af "angiotensin II. Telmisartan udviser ikke nogen delvis agonistaktivitet for AT1 -receptoren. Telmisartan binder selektivt til AT1 -receptoren. Denne binding er langvarig. Telmisartan viser ikke signifikant affinitet til andre receptorer, herunder AT2 og andre mindre karakteriserede AT -receptorer. Disse funktioners funktionelle rolle og virkningen af deres mulige overstimulering af angiotensin II, hvis niveauer øges, er ukendt. Fra telmisartan. Telmisartan forårsager en fald i plasma aldosteronniveauer. Telmisartan hæmmer ikke human plasma renin eller blokerer ionkanaler. Telmisartan hæmmer ikke det angiotensinkonverterende enzym (kininase II), som også nedbryder bradykinin. potentiering af bradykinin-medierede bivirkninger forventes ikke.
Hos "mennesker resulterer en 80 mg dosis af telmisartan i" næsten fuldstændig hæmning af "blodtryksstigning induceret af" angiotensin II. Den hæmmende effekt varer i 24 timer og er stadig målbar i op til 48 timer.
Klinisk effekt og sikkerhed
Behandling af essentiel hypertension
Den antihypertensive aktivitet begynder gradvist at manifestere sig inden for 3 timer efter administration af den første dosis telmisartan.Den maksimale blodtryksreduktion opnås generelt 4 til 8 uger efter behandlingsstart og opretholdes i løbet af langtidsbehandling.
Den antihypertensive virkning fortsætter konsekvent i 24 timer efter administration og omfatter de sidste 4 timer før den næste administration, hvilket er vist ved kontinuerlige 24 timers blodtryksmålinger Dette bekræftes af, at forholdet mellem minimum og maksimal koncentration af telmisartan i placebo- kontrollerede kliniske forsøg forblev konsekvent over 80% efter en dosis på 40 mg og 80 mg. C "er en tilsyneladende tendens til en sammenhæng mellem dosis og tid til at vende tilbage til baseline systolisk blodtryk (PAS). Fra dette synspunkt er dataene vedrørende diastolisk blodtryk (PAD) ikke konsistente.
Hos hypertensive patienter reducerer telmisartan både systolisk og diastolisk blodtryk uden at påvirke pulsen. Bidraget af lægemidlets diuretiske og natriuretiske virkning til dets hypotensive effekt er endnu ikke fastslået Telmisartans antihypertensive effekt er sammenlignelig med lægemidler, der er repræsentative for andre klasser af antihypertensive midler (påvist i kliniske forsøg, der sammenlignede telmisartan med amlodipin. , atenolol, enalapril, hydrochlorthiazid og lisinopril).
Efter pludselig afbrydelse af behandlingen med telmisartan vender blodtrykket gradvist tilbage til eksisterende værdier over en periode på flere dage, uden at det resulterer i en rebound-effekt.
I kliniske forsøg, der direkte sammenlignede de to antihypertensive behandlinger, var forekomsten af tør hoste signifikant lavere hos patienter behandlet med telmisartan end hos dem, der blev behandlet med angiotensinkonverterende enzymhæmmere.
Kardiovaskulær forebyggelse
ONTARGET (ON going Telmisartan Alone og i kombination med Ramipril Global Endpoint Trial) sammenlignede virkningerne af telmisartan, ramipril og kombinationen af telmisartan og ramipril på kardiovaskulære resultater hos 25.620 patienter i mindst 55 år med en historie med koronar hjertesygdom, slagtilfælde, TIA, perifer arteriel sygdom eller type 2-diabetes mellitus forbundet med tegn på organskader (f.eks. Retinopati, venstre ventrikel hypertrofi, makro- eller mikroalbuminuri), der repræsenterer en population med risiko for kardiovaskulære hændelser.
Patienterne blev randomiseret til en af følgende tre behandlingsgrupper: telmisartan 80 mg (n = 8.542), ramipril 10 mg (n = 8.576) eller kombinationen af telmisartan 80 mg plus ramipril 10 mg (n = 8502) og fulgt i gennemsnit observationsperiode på 4,5 år.
Telmisartan har vist lignende effekt som ramipril til at reducere det primære sammensatte endepunkt for kardiovaskulær død, ikke-dødeligt myokardieinfarkt, ikke-dødeligt slagtilfælde eller hospitalsindlæggelse for kongestivt hjertesvigt. Forekomsten af det primære endepunkt var ens i telmisartan (16,7%) og ramipril (16,5%) behandlingsarme. "Hazard ratio for telmisartan versus ramipril var 1,01 (97,5% CI 0,93-1,10, p (non-inferiority) = 0,0019 med en margin på 1,13). L" forekomsten af dødelighed af alle årsager var henholdsvis 11,6% og 11,8% hos patienter behandlet med telmisartan og ramipril.
Telmisartan viste sig at være lige så effektivt som ramipril i de på forhånd specificerede sekundære endepunkter for kardiovaskulær død, ikke-fatal myokardieinfarkt og ikke-dødeligt slagtilfælde [0,99 (97,5% CI 0,90-1,08, p (non-inferiority) = 0,0004], primære endepunkt i referencestudiet HOPE (The HeartOutcomes Prevention Evaluation Study), som evaluerede effekten af ramipril versus placebo.
TRASCEND randomiserede ACE -hæmmerintolerante patienter med lignende inklusionskriterier som ONTARGET for at modtage enten telmisartan 80 mg (n = 2.954) eller placebo (n = 2.972), begge givet oven på standardterapi. Den gennemsnitlige varighed af opfølgningsperioden var 4 år og 8 måneder. Der var ingen statistisk signifikant forskel i forekomsten af det sammensatte primære endepunkt (kardiovaskulær død, ikke-dødeligt myokardieinfarkt, ikke-dødeligt slagtilfælde eller hospitalsindlæggelse for kongestiv hjertesvigt) (15,7% i telmisartangruppen og 17, 0% i placebogruppe med et hazard ratio på 0,92 (95% CI 0,81-1,05, p = 0,22)]. & EACUTE; fordelen ved telmisartan frem for placebo i det sekundære endepunkt blev vist af kardiovaskulær død, ikke-fatal myokardieinfarkt og ikke-dødelig slagtilfælde [0,87 (95% CI 0,76 - 1,00, p = 0,048)]. Der var ingen tegn på fordel ved kardiovaskulær dødelighed (hazard ratio 1,03, 95% CI 0,85 - 1,24).
Hoste og angioødem blev rapporteret sjældnere hos patienter behandlet med telmisartan end hos patienter behandlet med ramipril, mens hypotension blev rapporteret hyppigere med telmisartan.
Kombinationen af telmisartan og ramipril gav ikke nogen fordel i forhold til ramipril eller telmisartan alene.Kardiovaskulær dødelighed og alle årsager til dødelighed var numerisk overlegen i forhold til kombinationen. Derudover var der en signifikant højere forekomst af hyperkalæmi, nyresvigt, hypotension og synkope i kombinationsarmen. Derfor anbefales brug af en kombination af telmisartan og ramipril ikke til denne patientpopulation.
I undersøgelsen "Forebyggelsesregime til effektiv undgåelse af andet slagtilfælde" (PRoFESS) hos patienter i alderen mindst 50, der for nylig havde haft et slagtilfælde, blev der observeret en "øget forekomst af sepsis med telmisartan sammenlignet med placebo, 0,70% versus 0,49% [RR 1,43 (95% konfidensinterval 1,00 - 2,06)]; forekomsten af fatale tilfælde af sepsis var øget for patienter, der tog telmisartan (0,33%) sammenlignet med patienter, der tog placebo (0,16%) [RR 2,07 (95% konfidensinterval 1,14 - 3,76)] . Den øgede forekomst af sepsis observeret i forbindelse med brug af telmisartan kan være et tilfældigt resultat eller relateret til en i øjeblikket ukendt mekanisme.
To store randomiserede kontrollerede forsøg (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone og i kombination med Ramipril Global Endpoint Trial) og VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) har undersøgt brugen af kombinationen af en ACE-hæmmer med en antagonist af angiotensin II -receptor.
ONTARGET var en undersøgelse foretaget hos patienter med en historie med kardiovaskulær eller cerebrovaskulær sygdom eller type 2 diabetes mellitus forbundet med tegn på organskader. For mere detaljeret information se ovenfor under "Kardiovaskulær forebyggelse".
VA NEPHRON-D var en undersøgelse foretaget hos patienter med type 2 diabetes mellitus og diabetisk nefropati.
Disse undersøgelser viste ingen signifikant gavnlig effekt på nyre- og / eller kardiovaskulære resultater og dødelighed, mens der blev observeret en øget risiko for hyperkaliæmi, akut nyreskade og / eller hypotension sammenlignet med monoterapi. Disse resultater er også relevante for andre ACE -hæmmere og angiotensin II -receptorantagonister i betragtning af deres lignende farmakodynamiske egenskaber.
ACE -hæmmere og angiotensin II -receptorantagonister bør derfor ikke anvendes samtidigt til patienter med diabetisk nefropati.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) var en undersøgelse, der havde til formål at verificere fordelen ved at tilføje aliskiren til standardterapi af en ACE -hæmmer eller angiotensin II -receptorantagonist hos patienter med diabetes mellitus. Type 2 og kronisk nyresygdom , kardiovaskulær sygdom eller begge dele. Undersøgelsen blev afsluttet tidligt på grund af en øget risiko for bivirkninger. Kardiovaskulær død og slagtilfælde var begge numerisk hyppigere i aliskirengruppen end i placebogruppen og bivirkninger og alvorlige bivirkninger af interesse ( hyperkaliæmi, hypotension og nedsat nyrefunktion) blev rapporteret hyppigere i aliskirengruppen end i placebogruppen.
Pædiatrisk population
Pritors sikkerhed og virkning hos børn og unge under 18 år er ikke fastslået.
De hypotensive virkninger af to doser telmisartan blev evalueret hos 76 hypertensive patienter, stort set overvægtige, i alderen 6 til kropsvægt ≥ 20 kg og ≥ 120 kg, gennemsnit 74,6 kg), efter at de havde taget telmisartan 1 mg / kg (n = 29 behandlet) eller 2 mg / kg (n = 31 behandlet) i løbet af en fire-ugers behandlingsperiode. På tidspunktet for inklusion blev tilstedeværelsen af sekundær hypertension ikke undersøgt. Hos nogle af de undersøgte patienter var de anvendte doser højere end dem, der blev anbefalet til behandling af hypertension i den voksne befolkning, og nåede en daglig dosis, der var sammenlignelig med 160 mg, som blev målt studeret hos voksne. Efter justering for aldersrelaterede effekter i gruppen var gennemsnitlige ændringer i systolisk blodtryk (PAS) fra baseline (primært endepunkt) -14,5 mm Hg i telmisartan 2 mg / kg -gruppen, -9, 7 mm Hg i telmisartan 1 mg / kg gruppe og -6,0 i placebogruppen Justerede ændringer fra baseline i diastolisk blodtryk (PAD) var henholdsvis -8,4 mm Hg, -4,5 mm Hg og -3,5 mm Hg. Variationen var dosisafhængig. data fra denne undersøgelse hos patienter i alderen 6 til
En stigning i eosinofiler rapporteret i denne patientpopulation blev ikke set hos voksne. Dens kliniske betydning og relevans er ukendt.
Disse kliniske data tillader ikke, at der drages konklusioner om telmisartans virkning og sikkerhed i den pædiatriske hypertensive population.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Absorptionen af telmisartan er hurtig, selvom den absorberede fraktion er variabel. Telmisartans absolutte biotilgængelighed er i gennemsnit ca. 50%.
Når telmisartan tages sammen med mad, varierer reduktionen i området under plasmakoncentration / tidskurven (AUC0-∞) for telmisartan fra ca. 6% (40 mg dosis) til cirka 19% (160 mg dosis) Plasmakoncentrationer er ens 3 timer efter administration, om telmisartan tages på tom mave eller sammen med et måltid.
Linearitet / ikke-linearitet
Det lille fald i AUC menes ikke at forårsage en reduktion i terapeutisk effekt.
Der er ingen lineær sammenhæng mellem doser og plasmaniveauer Cmax og i mindre grad AUC stiger uforholdsmæssigt ved doser over 40 mg.
Fordeling
Telmisartan er stærkt bundet til plasmaproteiner (> 99,5%), især albumin og alfa-1 syreglycoprotein. Det gennemsnitlige tilsyneladende fordelingsvolumen ved steady state (Vdss) er cirka 500 liter.
Biotransformation
Telmisartan metaboliseres ved konjugering af modersubstansen til glucuronidet. Der er ikke påvist nogen farmakologisk aktivitet for konjugatet.
Eliminering
Telmisartan udviser bi-eksponentiel henfaldskinetik med en terminal eliminationshalveringstid på mere end 20 timer. Den maksimale plasmakoncentration (Cmax) og i mindre grad arealet under plasmakoncentration / tidskurven (AUC) stiger til et omfang, der ikke er proportional med dosis. Der er ingen klinisk relevant ophobning, når telmisartan tages i anbefalede doser. Plasmakoncentrationer er højere hos kvinder end hos mænd, men dette påvirker ikke signifikant effekten.
Efter oral (og intravenøs) administration udskilles telmisartan næsten udelukkende i fæces, hovedsageligt i uændret form. Kumulativ urinudskillelse er leverplasma (ca. 1.500 ml / min).
Særlige populationer
Pædiatrisk population
To-dosis farmakokinetik af telmisartan blev evalueret som et sekundært endepunkt hos hypertensive patienter (n = 57) i alderen 6 til
Type
Der blev observeret forskelle i plasmakoncentrationer mellem køn, hos kvinder var Cmax og AUC henholdsvis 3 og 2 gange højere end hos mænd.
Ældre borgere
Telmisartans farmakokinetik er ikke forskellig mellem ældre patienter og patienter under 65 år.
Nyre dysfunktion
En fordobling af plasmakoncentrationer blev observeret hos patienter med let til moderat og svær nyreinsufficiens. Imidlertid blev lavere plasmakoncentrationer observeret hos patienter med nyreinsufficiens ved dialyse. Hos patienter med nyreinsufficiens er telmisartan stærkt bundet til plasmaproteiner og kan ikke elimineres ved dialyse. Eliminationshalveringstiden varierer ikke hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Leverdysfunktioner
En stigning i absolut biotilgængelighed op til næsten 100% blev observeret i farmakokinetiske undersøgelser hos patienter med leverinsufficiens. Eliminationshalveringstiden varierer ikke hos patienter med nedsat leverfunktion.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
I prækliniske sikkerhedsundersøgelser forårsagede doser som f.eks. At bestemme en eksponering, der kan sammenlignes med dosisintervallet, der skal anvendes i klinisk terapi, en reduktion i erytrocytparametre (erythrocytter, hæmoglobin, hæmatokrit), ændringer i nyrehæmodynamik (stigning i azotæmi og kreatininæmi ) samt en stigning i kalium hos normotensive dyr. Renal tubulusudvidelse og atrofi blev observeret hos hunde. Desuden blev læsioner i maveslimhinden (erosioner, sår eller betændelse) observeret hos rotter og hunde. Disse farmakologisk medierede uønskede virkninger, som det fremgår af prækliniske undersøgelser med både angiotensinkonverterende enzymhæmmere og angiotensin II -receptorantagonister, kan forebygges ved administration af orale saltvandstilskud.
Forøget plasma reninaktivitet og hypertrofi / hyperplasi af renale juxtaglomerulære celler blev observeret i begge arter Disse ændringer, også en effekt af hele klassen af angiotensinkonverterende enzymhæmmere og andre antagonister af receptor angiotensin II, synes ikke at have klinisk betydning.
Der blev ikke observeret klare tegn på en teratogen effekt, men der blev observeret virkninger på afkomets postnatale udvikling, såsom lavere kropsvægt og forsinket øjenåbning ved toksiske doser af telmisartan.
Der var ingen tegn på mutagenese eller relevant clastogen aktivitet i undersøgelserne in vitro heller ikke kræftfremkaldende hos rotter og mus.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Povidon (K25)
Meglumine
Natriumhydroxid
Sorbitol (E420)
Magnesiumstearat.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringstemperaturer. Opbevares i den originale emballage for at beskytte medicinen mod fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Aluminium / aluminiumsblister (PA / Al / PVC / Al eller PA / PA / Al / PVC / Al). En blister indeholder 7 eller 10 tabletter.
Pakningsstørrelser: Blisterpakninger med 14, 28, 30, 56, 90 eller 98 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Telmisartan skal opbevares i den forseglede blister på grund af tabletternes hygroskopiske egenskaber. Tabletterne skal fjernes fra blisterpakningen lige før administration.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Bayer Pharma AG
13342 Berlin
Tyskland
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
EU/1/98/089/011 (14 tabletter) AIC 034326114/E
EU/1/98/089/012 (28 tabletter) AIC 034326126/E
EU/1/98/089/020 (30 tabletter)
EU/1/98/089/013 (56 tabletter) AIC 034326138/E
EU/1/98/089/019 (90 tabletter)
EU/1/98/089/014 (98 tabletter) AIC 034326140/E
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 11. december 1998
Dato for sidste fornyelse: 11. december 2008
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
09/2014
