BYETTA ® et exenatidbaseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Andre hypoglykæmiske midler undtagen de forskellige former for insulin
Indikationer BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® nyttig til behandling af hyperglykæmi hos den anden type diabetespatient, der ikke kontrolleres tilstrækkeligt ved indtagelse af orale hypoglykæmiske midler.
Af denne grund tages BYETTA® normalt samtidigt med sulfonylurinstoffer eller metformin.
Virkningsmekanisme BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® er et lægemiddel baseret på exenatid, et peptid med 39 aminosyrer, der for første gang blev isoleret fra spyt fra et krybdyr i 1992 og vendte tilbage til klinisk praksis i 2005.
Faktisk har dette peptid en struktur, der ligner nogle domæner af hormonet GLP-1 (glucagon som peptid 1), produceret in vivo af tarmcellerne i ileum, men karakteriseret ved en decideret længere halveringstid og større hypoglykæmisk effekt.
Tages ved subkutan administration, når den sin maksimale top inden for 2 timer efter indtagelse og fordeles til de forskellige væv ved hjælp af cirkulationsstrømmen.
Den glukoseafhængige hypoglykæmiske virkning skyldes evnen til at virke på betaceller i bugspytkirtlen, øge udskillelsen af insulin ved måltider og gradvist reducere det med sænkning af blodsukkeret og dermed gengive det fysiologiske insulinrespons og dermed undgå tilstanden for hypoglykæmi .
Men exenatid har en kompleks biologisk-metabolisk rolle ved også at hæmme produktionen af glukagon, bremse gastrisk tømning og dermed modulere den postprandiale glykæmiske stigning samt reducere appetitfølelsen og forbedre lipidprofilen.
Når dets handling er overstået, elimineres dette molekyle hovedsageligt af nyrerne.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. EXENATIDE, KROPPSVÆGT OG TYPE II -DIABETER
BMC Endocr Disord. 2011 29. april; 11: 9.
Exenatide en gang ugentlig behandling opretholdt forbedringer i glykæmisk kontrol og vægttab over 2 år.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
En af de vigtigste faktorer forbundet med diabetes type 2 er overvægt, hvilket ofte forværrer sygdomsforløbet. Desværre synes de fleste hypoglykæmiske terapier, herunder insulinbaserede terapier, at påvirke vægten negativt og få den til at stige.I modsætning til almindelige behandlinger har den med exenatid, som fortsatte i en periode på 2 år, også vist sig nyttig til at reducere abdominal fedtvæv og forbedre insulinfølsomheden.
2. EXENATIDE OG KARDIOVASKULÆRE PATOLOGIER
Cardiovasc Diabetol. 2011 16. marts; 10: 22.
Kardiovaskulær sikkerhed ved exenatid BID: en integreret analyse fra kontrollerede kliniske forsøg hos deltagere med type 2 -diabetes.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Terapi med exenatid bliver gradvist vigtigere i behandlingen af patienter med diabetes type 2, da det har vist sig ikke kun at kunne forbedre de ændrede metaboliske parametre, men også at bestemme en konsekvent vægtreduktion ledsaget af et betydeligt fald. Kardiovaskulære hændelser (først dødsårsag for den anden type diabetespatient).
3. EXENATIDE OG METABOLISKE PARAMETRE
Endocr Pract. 2011 Mar-Apr; 17: 192-200.
Varighed af virkninger af exenatidbehandling på glykæmisk kontrol, kropsvægt, systolisk blodtryk, C-reaktivt protein og triglyceridkoncentrationer.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Behandlingen af den anden type diabetespatient med exenatid har vist sig nyttig til at reducere niveauerne af glyceret hæmoglobin til under 7%, til at reducere kropsvægt med et gennemsnit på 5 kg, til at reducere blodkoncentrationer af triglycerider, til at reducere blodtryk og reducere koncentrationerne af inflammatoriske markører, såsom C-reaktivt protein. Denne undersøgelse demonstrerer dette peptids komplekse metaboliske rolle.
Anvendelsesmåde og dosering
BYETTA 0,25 syntetisk exenatid pr. Ml opløsning, doser på 5 mcg i fyldte penne:
BYETTA ® lægemiddelbehandling bør startes med en minimumsdosis på 5 mikrogram to gange dagligt i mindst to uger og eventuelt øges til 10 mikrogram to gange dagligt.
Under alle omstændigheder bør den korrekte dosering fastlægges af lægen efter en omhyggelig evaluering af patientens fysiopatologiske status, sværhedsgraden af hans patologi og det mulige samtidige indtag af andre hypoglykæmiske lægemidler.
BYETTA ® Exenatide -advarsler
Den terapeutiske virkning af exenatid udføres udelukkende på stadig aktive beta -celler i bugspytkirtlen, derfor er BYETTA ® indiceret til behandling af type 2 diabetes mellitus, hvor administration af insulin endnu ikke er nødvendig.
En variation af de almindelige doser kan være nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion, hvor elimineringskinetikken er forsinket, derfor forbliver den aktive ingrediens i kredsløbet i længere tid.
Behandling med exenatid i kombination med administration af sulfonylurinstof og metformin kan forårsage hypoglykæmi; derfor ville det være tilrådeligt for patienten at blive instrueret om risici og symptomer på denne tilstand for at implementere hurtige terapeutiske strategier, der er nyttige til at undgå en forværring af helbredstilstande.
Hypoglykæmi i sig selv kan gøre brug af maskiner og kørebiler farligt.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Fraværet af undersøgelser vedrørende fostrets sikkerhed og effekten af exenatid til kontrol af svangerskabsdiabetes tillader på ingen måde brug af BYETTA ® til behandling af svangerskabsdiabetes.
Interaktioner
Flere undersøgelser har evalueret virkningen af exenatid på forskellige aktive stoffers farmakokinetik.
På en meget generel måde er det vigtigt at overveje, at den langsomme gastriske tømning induceret af dette peptid kan forsinke absorptionen af mange aktive principper, forlænge virkningstiderne og forekomsten af terapeutiske virkninger.
Talrige undersøgelser er i øjeblikket i gang for yderligere at karakterisere disse egenskaber og forudsige deres farmakokinetiske variationer.
Kontraindikationer BYETTA ® Exenatide
BYETTA ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et af dets hjælpestoffer.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Kliniske studier i litteraturen og data fra overvågning efter markedsføring viser nogle bivirkninger forbundet med terapi med exenatid, der kan påvises med forskellig frekvens hos patienter behandlet med BYETTA ®
Blandt de mest almindelige hovedpine var svimmelhed, utilstrækkelighed, mavesmerter, kvalme, opkastning, nervøsitet og asteni de mest dokumenterede, mens episoder med hypoglykæmi udelukkende blev observeret i forbindelse med administration af metformin og sulfonylurinstof.
Med en ret sjælden hyppighed er overfølsomhedsreaktioner over for lægemidlet ledsaget af forskellige symptomer såsom bronkospasmer, ødem, vasodilatation og dermatologiske reaktioner og akut pancreatitis blevet observeret.
Bemærk
BYETTA ® sælges kun på recept.
BYETTA ® falder inden for dopingklassen: Hormoner og beslægtede stoffer (forbudt i og uden for konkurrence).
Oplysningerne om BYETTA ® Exenatide, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
