ADALAT ® Nifedipine

ADALAT ® er et lægemiddel baseret på Nifedipine

TERAPEUTISK GRUPPE: Calciumantagonist - hovedsagelig vaskulær effekt

Indikationer ADALAT ® Nifedipine

ADALAT ® er et lægemiddel, der er indiceret til behandling af arteriel hypertension og hypertensive kriser, iskæmisk hjertesygdom og angina pectoris.
Desuden kan ADALAT ® også bruges til vaskulære lidelser som dem, der ses ved Raynauds syndrom.

Virkningsmekanisme ADALAT ® Nifedipine

Nifedipin, den aktive ingrediens i ADALAT ® taget oralt, absorberes meget hurtigt og næsten fuldstændigt i tarmen for at garantere en maksimal plasmatop mellem 30 og 60 minutter. Selvom absorptionen er meget høj, er biotilgængeligheden generelt omkring 50 %givet den første gennemgangseffekt præget af oxidation og den deraf følgende inaktivering af det aktive princip. Den biologisk aktive andel virker på overfladen af ​​glatte muskelceller og hæmmer aktiviteten af ​​langsomme calciumkanaler. Disse kanaler er ansvarlige for massiv indføring af calcium i det intracellulære miljø, der er nødvendigt for at sikre alle de hændelser, der ligger til grund for sammentrækning af disse celler. .

Den "muskelafslappende" handling udføres hovedsageligt på niveau med muskelfibercellerne i kranspulsårerne og de perifere modstandsfartøjer, mens hjertemusklen ser ud til at være mindre påvirket og endnu mindre skeletmuskulaturen, som understøtter excitation-kontraktionsmekanismer understøttet af calciumioner, der allerede findes i bestemte intracellulære organeller. Den biologiske virkning af nifedipin resulterer i vasodilatation og et fald i perifer modstand, med en deraf følgende reduktion i blodtryk, hjertearbejde og iltbehov. Alt dette begrunder de terapeutiske handlinger, som ADALAT bruges til.

Når dets virkning slutter efter 2-3 timer, elimineres nifedipin hovedsageligt af nyrerne.

Undersøgelser udført og klinisk effekt

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL OM KARDIOVASKULÆR SUNDHED
1.NIFEDIPINE: VASKULÆR HANDLING

Forhøjet blodtryk. 2010 aug; 56: 247-52. Epub 2010 7. juni.

Nifedipin hæmmer dedifferentiering af vaskulære glatte muskelceller via nedregulering af Akt -signalering.

Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.

Den terapeutiske virkning af nifedipin skyldes hovedsageligt evnen til at blokere calciumkanalerne udtrykt på overfladen af ​​glatte muskelceller og forhindre deres sammentrækning.Nyere molekylære undersøgelser karakteriserer imidlertid yderligere den biologiske virkning af denne aktive ingrediens, som synes at kunne at hæmme "ekspressionen af ​​nogle faktorer, der er nødvendige for cellulær differentiering af glatte muskelceller, og dermed forhindre muskelfortykkelse af karret.

2. EFFEKTIVITET OG SIKKERHED FOR NIFEDIPINE

Rev Med Liege. 2005 jan. 60: 61-3.

HANDLING: Månedens kliniske studie

Piérard LA.

Denne undersøgelse, udført på mere end 7500 patienter, viser, hvordan administration af nifedipin, selv ved doser på 60 mg / dag, kan garantere en reduktion i tilfælde af hjertesvigt med op til 29%og behovet for koronar angiografi uden forekomst af klinisk relevante bivirkninger.

3. NIFEDIPINA OG HYPERTENSIV KRISE

Cardiol Rev.2010 Mar-Apr; 18: 102-7.

Hypertensiv krise.

Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.

Hypertensiv krise er en meget hyppig og farlig tilstand for indre organers sundhed, karakteriseret ved systoliske blodtryksværdier over 180 mmHg eller diastoliske værdier over 120 mmHg. Nifedipin, taget ved flersproget administration, er et af de mest anvendte lægemidler i disse tilfælde, da det garanterer et godt trykudbytte med høj effektivitet. På trods af tilgængeligheden af ​​flere lægemidler på markedet stiller forskere rundt om i verden stadig spørgsmålstegn ved effektiviteten og sikkerheden ved denne kliniske praksis, som kun bør bruges i tilfælde af reelt behov, efter at have overvejet de potentielle fordele og de dermed forbundne omkostninger.

Anvendelsesmåde og dosering

ADALAT ® nifedipin 10 mg kapsler: til behandling af arteriel hypertension anbefales det generelt at tage 1 kapsel 3 gange om dagen.
Til behandling af iskæmisk hjertesygdom og Raynauds syndrom opretholdes de samme grundlæggende doser, mens det i tilfælde af hypertensiv krise kan være nødvendigt at tage en tygget kapsel, før den sluges, selvom denne praksis stadig diskuteres lidt for de mulige bivirkninger, selv alvorlige.
Selvom de førnævnte doser foreslås, er behandling med ADALAT ® udsat for betydelige variationer med hensyn til nyttig og effektiv dosis, som bør tilpasses af lægen baseret på individuelle behov og sværhedsgraden af ​​den igangværende sygdom.
Indtagelse af ADALAT ® bør foretrækkes på tom mave, da farmakokinetiske undersøgelser har vist, at mad kan øge den tid, det tager at nå den maksimale plasmatop.

I ethvert tilfælde, før du tager ADALAT ® Nifedipine - SKAL du være foreskrevet og kontrolleret af din læge.

ADALAT ® Nifedipine advarsler

Administration af ADALAT ® bør udføres med særlig forsigtighed i tilfælde af samtidig administration af antihypertensive lægemidler eller hos patienter med markant hypotension, da pludselige og markante fald i blodtrykket kan kompromittere patientens helbred.
Overvågning af blodglukoseniveauer bør udføres for diabetespatienter, og i tilfælde af lægemiddelinduceret hyperglykæmi skal behandlingen afbrydes.
Dosis af ADALAT ® bør revideres i tilfælde af leverinsufficiens i betragtning af den første pasningseffekt, som halverer den biologisk effektive dosis, mens behandlingen skal afbrydes gradvist for at undgå rebound -reaktioner.
Vigtige fald i blodtrykket, tilpasningsreaktioner til terapi i den indledende fase og den forskellige individuelle modtagelighed for nifedipin kan gøre brug af maskiner og bilkørsel farligt.

GRAVIDITET OG SPYDNING

Indtagelse af ADALAT ® under graviditet frarådes kraftigt. Denne anbefaling er baseret på flere undersøgelser, der viser rækken af ​​teratogene, mutagene, fetotoksiske og embryotoksiske virkninger af nifedipin. Ændringen af ​​den normale embryonale og fosterudvikling samt en "handling "af den aktive ingrediens, kan også bestemmes af nedsat normal livmoderblodstrøm.
Nifedipin udskilles i ringe grad også i modermælk, med virkninger på den nyfødte endnu ikke karakteriseret; Derfor er det tilrådeligt ikke at tage stoffet eller stoppe amningen i tilfælde af reelt behov.

Interaktioner

Samtidig indtagelse af andre lægemidler kan ændre de normale farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber ved ADALAT ®, hvilket resulterer i en anden biologisk effekt.
Mere præcist interaktionen med:

1. antihypertensive lægemidler af forskellig art, kunne gøre den hypotensive effekt mere markant;
2. Rifampicin, kunne fremskynde nifedipins metabolisme og reducere dets effektivitet;
3. Grapefrugtjuice, med hæmning af leverenzymer, der er ansvarlige for metabolismen af ​​nifedipin og deraf følgende stigning i dets virkning;
4. Digoxin, kan forårsage en reduktion i dets clearance og en stigning i plasmaniveauer.

Selvom det ikke er direkte testet, er det muligt, at alle andre hæmmere og inducere af cytokromer, herunder alkohol, kan ændre de normale farmakokinetiske egenskaber af nifedipin og kompromittere dets effektivitet og sikkerhed.

Kontraindikationer ADALAT ® Nifedipine

ADALAT ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for en af ​​dets komponenter, i tilfælde af kardiovaskulært chok og markant aortastenose. Formlen til øjeblikkelig frigivelse er også kontraindiceret i tilfælde af angina eller nyligt myokardieinfarkt.

Uønskede virkninger - bivirkninger

De forskellige kliniske forsøg viser en god tolerance over for lægemidlet med klinisk ubetydelige og forbigående bivirkninger. Blandt de mest klagede symptomer er det muligt at finde svimmelhed, muskelkramper, myalgi, hoste og gastro-enteriske symptomer.
Det skal imidlertid huskes, at selv om det er meget sjældent, kan nogle bivirkninger - klinisk vigtigere - forekomme i bestemte kategorier af patienter i risiko eller i tilfælde af lægemiddelinteraktioner og forårsage hyperkalimi, nyreinsufficiens, nedsat leverfunktion og trombocytopeni .
Lægemidlet synes at være veltolereret, og tilfælde af overfølsomhed er sjældne, hovedsageligt manifesteret med gastrointestinale og kutane symptomer.

Bemærk

ADALAT ® kan kun sælges på recept.

Oplysningerne om ADALAT ® Nifedipine, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.