Farmakologisk antagonisme

3) FUNKTIONEL TYPE ANTAGONISME

Funktionel antagonisme har ikke længere at gøre med receptorer, men vedrører den funktionstype, der overvejes.For at gøre definitionen mere forståelig, lad os tage et eksempel på to klasser af lægemidler, der virker på respirationssystemet.En type lægemiddel vil forårsage afslapning af bronchialmusklerne, fordi det fungerer som en agonist på ß -receptorer i det noradrenerge system, mens den anden klasse af lægemidler (som efterligner virkningen af acetylcholin) binder sig til de muskarine receptorer, som stimulerer sammentrækning af den bronkiale glatte muskel. De er to forskellige klasser af lægemidler, der virker på to forskellige nervesystemer (den ene er det parasympatiske, den anden den ortosympatiske), på forskellige receptorer og som udfører forskellige funktioner. Det er en funktionel modsætning. fordi i det første tilfælde opnås afslapning af muskelvævet, mens muskulaturens indsnævring opnås i det andet tilfælde. Før vi talte om antagonisme på den samme receptor, nu taler vi om antagonisme på forskellige receptorer, med forskellige stoffer, men der virker på det samme væv.

RECEPTOR AGONISTS ß = AFSLAPNING AF BRONKIAL GLAD MUSKLING
MUSCLE AGONIST = BRONCHIAL SMOOTH MUSCLING CONTRACTION

Det samme kan siges om det kardiovaskulære system, fordi der altid er to nervesystemer, det ene modsat det andet Stimulering af receptorerne i det ortosympatiske system øger hjerteaktiviteten, mens stimulering af receptorerne i det parasympatiske system reducerer hjerteaktiviteten. Så der er altid en funktionel modsætning.

4) FRAMAKOKINETISK ELLER INDIREKT ANTAGONISME

Vi taler om farmakokinetisk eller indirekte antagonisme, når et stof forstyrrer lægemidlets farmakokinetik (absorption, metabolisme og eliminering). For eksempel for at blive mere absorberet har Aspirin ® brug for et miljø med en sur pH, så hvis du tager natriumbicarbonat - da miljøet ikke længere er surt - er de optimale betingelser for absorption af "Aspirin®. I dette tilfælde er det et spørgsmål om en "farmakokinetisk interaktion i forhold til absorption, da bicarbonatet modvirker acetylsalicylsyren, hvilket gør sidstnævnte mindre absorberbar og mindre effektiv. Der kan imidlertid også være en antagonisme relateret til metabolisme takket være aktiviteten af særlige enzymatiske inducere, der ændrer metabolismen af andre lægemidler, hvilket fremskynder biotransformationsreaktionerne. Endelig kan der være en antagonisme i forbindelse med eliminering af lægemidlet, som det sker i tilfælde af probencid, som modvirker eliminering af penicillin ved binding til transportører, der normalt forårsager udskillelse af penicillin i nyretubuli. det er derfor vigtigt ikke at forbinde udtrykket antagonisme med konceptet om at reducere lægemidlets virkning, for det er ikke altid tilfældet.