Aktive ingredienser: Thiamazol
TAPAZOLE 5 mg tabletter
Hvorfor bruges Tapazole? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antithyroid tilhørende klassen af svovlholdige imidazolderivater.
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Medicinsk behandling af hypertyreose.
Langtidsbehandling kan forårsage remission af sygdommen. Tapazol kan bruges til at forberede subtotal thyroidektomi og radioaktiv jodbehandling. Tapazol er også indiceret, når thyroidektomi er kontraindiceret eller ikke anbefales.
Kontraindikationer Når Tapazole ikke bør bruges
Kendt individuel overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Tapazol er kontraindiceret under amning.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Tapazole
Patienter, der behandles med Tapazole, bør overvåges nøje og straks rapporteres til deres læge om symptomer såsom: ondt i halsen, udslæt, feber, migræne (en bestemt type hovedpine karakteriseret ved voldsomme smertefulde kriser lokaliseret i den ene halvdel af hovedet) eller generel utilpashed . I sådanne tilfælde er det faktisk nødvendigt at foretage en blodprøve (komplet blodtælling med leukocytformel) for at udelukke diagnosen agranulocytose. Endnu mere omhyggeligt lægetilsyn skal udføres hos patienter, der samtidig tager medicin, der kan forårsage agranulocytose.
Laboratorieundersøgelser
Da methimazol kan forårsage hypoprothrombinæmi (nedsat niveau af protrombin i blodet) og blødning, bør protrombintiden kontrolleres periodisk under lægemiddelterapi, især før operationen. Periodisk overvågning af skjoldbruskkirtelfunktionen er afgørende: hvis værdierne af det thyroideastimulerende hormon (TSH) er forhøjet, er det nødvendigt at reducere doseringen af methimazol.
Kræftfremkaldende, mutagenese og ændringer i fertiliteten
Rotter, der blev behandlet i 2 år med methimazol, viste skjoldbruskkirtelhyperplasi, adenomdannelse og thyreoideacancer. Sådanne fund observeres ved fortsat tilbagetrækning af skjoldbruskkirtelfunktionen ved tilstrækkelige doser af forskellige antithyroidmidler.
Hypofyse adenomer er også blevet observeret.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Tapazole
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
Interaktionsundersøgelser er ikke blevet udført i pædiatrisk alder. Antikoagulantia (oral): antikoagulantia-aktivitet kan forstærkes af en anti-vitamin K-virkning, der tilskrives methimazol.
Betablokkere: Hypertyreose kan forårsage øget clearance af betablokkere med en høj ekstraktionshastighed. Når en hyperthyroid-patient bliver euthyroid, kan det være nødvendigt at reducere dosis af betablokkere.
Digitalis -glycosider: plasmaniveauer af digitalis -lægemidler kan øges, når hyperthyroid -patienter i kontinuerlig behandling med digitalis -glycosider bliver euthyroid; i sådanne tilfælde kan det være nødvendigt at reducere doseringen af digitalisglycosider.
Theophyllin: clearance af theophyllin kan falde, når hyperthyroid -patienter på kontinuerlig behandling med theophyllin bliver euthyroid; i sådanne tilfælde kan en reduktion af theophyllindosen være nødvendig.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Patienter bør rapportere eventuelle symptomer, der tyder på agranulocytose, såsom feber eller ondt i halsen, til deres læge. Leukopeni, trombocytopeni og aplastisk anæmi (pancytopeni) kan også forekomme.
Lægemidlet bør seponeres i nærvær af agranulocytose, aplastisk anæmi, hepatitis eller eksfoliativ dermatitis. Patientens hæmatopoietiske funktion (evne til at producere de figurative elementer af blod) skal kontrolleres omhyggeligt med jævne mellemrum.
På grund af tapazols og propylthiouracils levertoksicitet skal der lægges vægt på alvorlige leverreaktioner, der opstår med disse lægemidler. Tilfælde af fulminant hepatitis, hepatisk nekrose (død af leverceller), encefalopati (lidelse i centralnervesystemet) og død er sjældent blevet observeret. Efter forekomst af symptomer, der kan indikere nedsat leverfunktion (markant appetitløshed, kløe, smerter i højre øvre del af maven osv.), Bør der udføres en leverfunktionskontrol.
I tilfælde af klinisk signifikant tegn på eksistensen af leverabnormiteter, herunder transaminaseværdier, der overstiger tre gange den øvre normalgrænse, bør lægemiddelbehandling straks afbrydes.
Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, inden du tager medicin. I GRAVIDE KVINDER OG I DET MEGET TIDLIGE BARNE SKAL LÆGEMIDDELEN ADMINISTRERES VED FAKTISK BEHOV OG UNDER DIREKTE LÆGEMIDLER.
Methimazol kan forårsage fosterskader, da det hurtigt krydser placentabarrieren og kan forårsage struma (en forstørret skjoldbruskkirtel) i fosteret og endda kretinisme. Desuden har følgende fødselsdefekter sjældent forekommet hos spædbørn, hvis mødre blev behandlet med methimazol under graviditeten: aplasia cutis (defekt i hovedbunden), esophageal atresi (okklusion af "spiserøret) med tracheoesophageal fistel (unormal kommunikation mellem luftrøret og spiserøret), choanal atresia (okklusion af en eller begge næsepassager) med fravær eller ufuldstændig udvikling af brystvorterne.
Hvis methimazol bruges under graviditeten, eller hvis der opstår undfangelse under behandling med dette lægemiddel, skal patienten gøres opmærksom på de potentielle risici for fosteret.
Da de førnævnte medfødte defekter er forekommet hos afkommet til patienter behandlet med methimazol, bør lægen omhyggeligt overveje mulige terapeutiske alternativer hos gravide kvinder, der kræver behandling for hypertyreose.
Til dato er der ikke beskrevet defekter i hovedbunden og andre specifikke medfødte misdannelser hos nyfødte af patienter behandlet med propylthiouracil; derfor kan dette lægemiddel være at foretrække frem for methimazol hos gravide, der har behov for behandling med thyreoidea, altid under hensyntagen til risikoen for struma og hypothyroidisme hos fosteret.
Hos mange kvinder har graden af skjoldbruskkirtlens dysfunktion en tendens til at falde, efterhånden som graviditeten skrider frem, hvilket kan muliggøre en reduktion i dosis.I nogle tilfælde kan administrationen af Tapazol standses 2 eller 3 uger før fødslen.
Hos ammende mødre er Tapazole kontraindiceret på grund af lægemidlets passage i modermælk.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke rapporteret om effekter af Tapazole på kørefærdigheder og brug af maskiner.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Tapazole: Dosering
Tapazol administreres generelt oralt i tre lige store doser med 8 timers mellemrum.
Voksne - Den daglige startdosis er 15 mg for mild hypertyreose, 30-40 mg for moderat hypertyreose og 60 mg for alvorlig hypertyreose. Vedligeholdelsesdosis varierer normalt fra 5 til 15 mg om dagen.
Pædiatrisk population
Anvendelse til børn og unge (3-17 år)
Startdosis til behandling af børn over 3 år og unge bør beregnes i forhold til deres kropsvægt. Generelt er den daglige startdosis 0,5 / mg / kg opdelt i to eller tre lige store doser. Ved vedligeholdelsesbehandling kan den daglige dosis reduceres i henhold til patientens respons på behandlingen. Yderligere behandling med levothyroxin kan være nødvendig for at undgå hypothyroidisme. Overskrid ikke en dosis på 40 mg om dagen.
Anvendelse til børn (2 år og yngre)
Sikkerhed og virkning af methimazol hos børn under 2 år er ikke systematisk fastslået.Derfor anbefales det ikke at bruge den i denne aldersgruppe. Daglig dosering kan implementeres ved at tabletten brydes.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Tapazole
tegn og symptomer
De kan omfatte: kvalme, opkastning, mavesmerter, hovedpine, feber, ledsmerter, kløe og ødem. Aplastisk anæmi eller agranulocytose kan forekomme inden for timer eller dage.
Mindre hyppigt kan hepatitis, nefrotisk syndrom, eksfoliativ dermatitis, neuropatier (lidelser, der påvirker det perifere nervesystem), stimulering eller reduktion af centralnervesystemets aktivitet forekomme.
Selvom mekanismen, der udløser agranulocytose endnu ikke er kendt, er fænomenet generelt forbundet med indtagelse af methimazoldoser større end eller lig med 40 mg hos patienter over 40 år.
Behandling
Kontakt det regionale giftkontrolcenter for at få opdateret information om behandling af overdosering.
Ved vurdering af overdosering bør muligheden for flere lægemiddeloverdoser, lægemiddelinteraktioner og særlig farmakokinetik hos patienten overvejes.
Patienten skal følges omhyggeligt og især kontrollere luftvejstilstanden for at sikre ventilation og perfusion.
Kontroller og vedligehold omhyggeligt patientens vitale tegn (blodtryk, puls og respiratorisk aktivitet), blodgasanalyse, serumelektrolytter osv. Inden for acceptable grænser. Patientens hæmatopoietiske funktion bør kontrolleres med jævne mellemrum. Tarmabsorberingen af lægemidlet kan reduceres ved administration af aktivt kul, som i mange tilfælde er mere effektivt end fremkaldt opkastning eller gastrisk skylning; overvej derfor aktivt kul som en alternativ behandling eller ud over gastrisk skylning. Gentagen administration af trækul. aktiv kan lette fjernelsen af andre lægemidler, der kan have været taget. Kontroller omhyggeligt patientens luftveje under gastrisk skylning og brug af aktivt kul.
Det vides ikke, om tvungen diurese, peritonealdialyse, hæmodialyse og aktivt kul -hemoperfusion er gavnligt for patienten til behandling af methimazol -overdosering.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis Tapazole, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Tapazole
Som al anden medicin kan Tapazole forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Ikke-alvorlige bivirkninger omfatter: udslæt, nældefeber, kvalme, opkastning, epigastrisk lidelse (mavesmerter), artralgi (ledsmerter), paræstesi (ændret fornemmelse), tab af smag, hårtab, myalgi (muskelsmerter), hovedpine, kløe , døsighed, neuritis (inflammatorisk eller degenerativ proces i en nerve), ødem, svimmelhed, misfarvning af huden, sialoadenopati og lymfadenopati (stigning i størrelse og / eller smerter i spyt- og lymfekirtler).
Alvorlige bivirkninger (forekommer meget sjældnere end ikke-alvorlige bivirkninger) omfatter inhibering af knoglemarvsfunktion (agranulocytose, granulocytopeni og trombocytopeni), aplastisk anæmi, lægemiddelfeber, et lupuslignende syndrom, et autoimmun syndrom over for insulin (som kan forårsage hypoglykæmisk koma), hepatitis (gulsot kan vedvare i flere uger efter seponering af lægemidlet), periarteritis (inflammatorisk proces, der påvirker en arterievæg) og hypoprothrombinæmi (med risiko for blødning).
Meget sjældent forekommer nefritis (en inflammatorisk proces, der påvirker nyrerne).
Det skal huskes på, at der hos cirka 10% af patienterne med ubehandlet hypertyreose er et fald i hvide blodlegemer (mindre end 4.000 pr. Mm3), ofte med et relativt fald i granulocytter.
Pædiatrisk population
Bivirkningernes hyppighed, type og sværhedsgrad ser ud til at være sammenlignelig med hos voksne. Der er rapporteret om alvorlige hudoverfølsomhedsreaktioner hos både voksne og pædiatriske patienter, herunder Stevens-Johnsons syndrom (meget sjælden) og isolerede tilfælde af alvorlig generaliseret dermatitis.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis nogen af bivirkningerne bliver alvorlige, eller hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken.
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
FORSIGTIG: BRUG IKKE LÆGEMIDLET EFTER UDLØBSDATOEN, DER ER angivet på emballagen
Lægemidler må ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
OPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGÆNGELIGT FOR BØRN
Sammensætning og farmaceutisk form
SAMMENSÆTNING
Aktivt princip:
Methimazol 5 mg
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, majsstivelse, magnesiumstearat, talkum
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
Tabletter. Pakning indeholdende 100 delbare tabletter på 5 mg, pakket i blisterpakninger.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
TAPAZOLE 5 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver tablet, der kan brydes, indeholder:
Aktivt princip:
Methimazol 5 mg
Hjælpestoffer:
Lactosemonohydrat
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Medicinsk behandling af hypertyreose.
Langtidsbehandling kan forårsage remission af sygdommen. Tapazol kan bruges til at forberede subtotal thyroidektomi og radioaktiv jodbehandling.
Tapazol er også indiceret, når thyroidektomi er kontraindiceret eller ikke anbefales.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Voksne
Den daglige startdosis er 15 mg for mild hypertyreose, 30-40 mg for moderat hypertyreose og 60 mg for alvorlig hypertyreose Den daglige mængde skal opdeles i tre doser, der skal administreres med intervaller. 8 timer Vedligeholdelsesdosis varierer fra 5 til 15 mg om dagen.
Pædiatrisk population
Anvendelse til børn og unge (3-17 år)
Startdosis til behandling af børn over 3 år og unge bør beregnes i forhold til deres kropsvægt. Generelt er den daglige startdosis 0,5 / mg / kg opdelt i to eller tre lige store doser.
For vedligeholdelsesbehandling kan den daglige dosis reduceres baseret på patientens reaktion på behandlingen. Yderligere behandling med levothyroxin kan være nødvendig for at undgå hypothyroidisme. Overskrid ikke en dosis på 40 mg om dagen.
Anvendelse til børn (2 år og yngre)
Sikkerhed og effekt af methimazol til børn under 2 år er ikke systematisk fastslået, og derfor anbefales det ikke at anvende det i denne aldersgruppe.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for antithyroid medicin.
Fodringstid.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Agranulocytose er en potentielt alvorlig bivirkning. Patienter bør rådes til at rapportere symptomer, der tyder på agranulocytose, såsom feber eller ondt i halsen, til deres læge. Leukopeni, trombocytopeni og aplastisk anæmi kan også forekomme. Tilstedeværelse af agranulocytose, aplastisk anæmi, hepatitis eller eksfoliativ dermatitis Patientens hæmatopoietiske funktion bør overvåges nøje.
På grund af methimazols og propylthiouracils levertoksicitet skal der tages hensyn til alvorlige leverreaktioner, der opstår med disse lægemidler. Sjældne tilfælde af fulminant hepatitis, levernekrose, encefalopati og død er blevet rapporteret. Udseendet af symptomer, der tyder på hepatisk involvering (anoreksi, kløe, smerter i højre øvre abdominalkvadrant osv.) Må derfor føre til en "omhyggelig evaluering af leverfunktionen.
Tilstedeværelsen af tydelige manifestationer af leverdysfunktion (herunder en stigning i transaminaser på 3 gange den øvre grænse for normal eller større) gør en hurtig seponering af methimazol nødvendig.
Patienter skal overvåges nøje og være særligt opmærksomme på eventuelle symptomer eller tegn på sygdom, de rapporterer, især ondt i halsen, feber, udslæt, hovedpine eller generel utilpashed. I disse tilfælde bør der udføres et fuldstændigt blodtal med en leukocytformel for at udelukke muligheden for agranulocytose. Disse forholdsregler er endnu mere nødvendige, hvis patienten modtager andre potentielt myelotoksiske lægemidler.
Da methimazol kan forårsage hypoprothrombinæmi og blødning, bør protrombintiden overvåges, især før operationen.
Endelig er det nødvendigt at overvåge skjoldbruskkirtelfunktionen for at foretage passende reduktioner i doseringen af methimazol efter høje TSH -værdier.
Denne medicin indeholder lactose: Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Interaktionsundersøgelser er ikke blevet udført i pædiatrisk alder.
Antikoagulantia (oral): Antikoagulantia-aktiviteten kan forstærkes ved en anti-vitamin K-virkning, der tilskrives methimazol.
Betablokkere: Hypertyreose kan forårsage øget clearance af betablokkere med et højt ekstraktionsindeks. Når en hyperthyroid-patient bliver euthyroid, kan det være nødvendigt at reducere dosis af betablokkere.
Digitalis glycosider: plasmaniveauer af digitalis -lægemidler kan øges, når hyperthyroid -patienter i kontinuerlig behandling med digitalis -glycosider bliver euthyroid; i sådanne tilfælde kan det være nødvendigt at reducere doseringen af digitalisglycosider.
Theophyllin: clearance af theophyllin kan falde, når hyperthyroid -patienter på kontinuerlig behandling med theophyllin bliver euthyroid; i sådanne tilfælde kan en reduktion af theophyllindosen være nødvendig.
04.6 Graviditet og amning
Hos svangerskabskvinder og i det meget tidlige børn skal stoffet administreres i tilfælde af faktisk behov og under direkte medicinsk kontrol.
Methimazol kan forårsage fosterskader ved hurtigt at krydse placentabarrieren og kan forårsage struma (forstørrelse af skjoldbruskkirtlen) og endda kretinisme hos fosteret. Desuden har følgende fødselsdefekter sjældent forekommet hos spædbørn, hvis mødre blev behandlet med methimazol under graviditeten: aplasia cutis (defekt i hovedbunden), esophageal atresi (okklusion af "spiserøret) med tracheoesophageal fistel (unormal kommunikation mellem luftrøret og spiserøret), choanal atresia (okklusion af en eller begge næsepassager) med fravær eller ufuldstændig udvikling af brystvorterne.
Hvis methimazol bruges under graviditeten, eller hvis der opstår undfangelse under behandling med dette lægemiddel, skal patienten gøres opmærksom på de potentielle risici for fosteret.
Da de førnævnte medfødte defekter er forekommet hos afkommet til patienter behandlet med methimazol, bør lægen omhyggeligt overveje mulige terapeutiske alternativer hos gravide kvinder, der kræver behandling for hypertyreose.
Til dato er der ikke beskrevet defekter i hovedbunden og andre specifikke medfødte misdannelser hos nyfødte af patienter behandlet med propylthiouracil; derfor kan dette lægemiddel være at foretrække frem for methimazol hos gravide, der har behov for behandling med thyreoidea, altid under hensyntagen til risikoen for struma og hypothyroidisme hos fosteret.
Hos mange kvinder har graden af skjoldbruskkirtlens dysfunktion en tendens til at falde, efterhånden som graviditeten skrider frem, hvilket kan muliggøre en reduktion i dosis.I nogle tilfælde kan administrationen af Tapazol standses 2 eller 3 uger før fødslen.
Hos ammende mødre er Tapazole kontraindiceret på grund af lægemidlets passage i modermælk.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke rapporteret om virkning af methimazol på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
Ikke-alvorlige bivirkninger omfatter: hududslæt, nældefeber, kvalme, opkastning, epigastralgi, artralgi, paræstesi, tab af smagssans, hårtab, myalgi, hovedpine, kløe, døsighed, neuritis, ødem, svimmelhed, hudpigmentering, gulsot, sialoadenopati og lymfadenopati.
Mere alvorlige bivirkninger (forekommer meget sjældnere end ikke-alvorlige) omfatter: hæmning af myelopoiesis (agranulocytose, granulocytopeni og trombocytopeni), aplastisk anæmi, lægemiddelfeber, lupuslignende syndrom, hepatitis (gulsot kan vedvare i flere uger efter tilbagetrækning af lægemidlet ), et autoimmun insulinsyndrom (som kan resultere i hypoglykæmisk koma), periarteritis og hypoprothrombinæmi. Sjældent kan nefritis forekomme.
Det skal bemærkes, at cirka 10% af ubehandlede hyperthyroid -patienter har leukopeni med relativ granulocytopeni.
Pædiatrisk population
Bivirkningernes hyppighed, type og sværhedsgrad ser ud til at være sammenlignelig med hos voksne. Der er rapporteret om alvorlige hudoverfølsomhedsreaktioner hos både voksne og pædiatriske patienter, herunder Stevens-Johnsons syndrom (meget sjælden) og isolerede tilfælde af alvorlig generaliseret dermatitis.
04.9 Overdosering
tegn og symptomer: Tegn og / eller symptomer som kvalme, opkastning, epigastralgi, hovedpine, feber, kløe, ødem og ledsmerter er blevet rapporteret. Eksfolierende dermatitis, hepatitis, nefrotisk syndrom, neuropatier, stimulering af centralnervesystemet eller depression kan forekomme sjældnere.
Aplastisk anæmi og agranulocytose kan forekomme inden for timer eller dage. Selvom mekanismen, der udløser agranulocytose endnu ikke er kendt, er fænomenet generelt forbundet med indtagelse af methimazoldoser større end eller lig med 40 mg hos patienter over 40 år.
Behandling: I vurderingen af overdosering bør muligheden for overdosering på grund af flere lægemidler, lægemiddelinteraktioner og særlig farmakokinetik hos patienten overvejes.
Patienten skal følges omhyggeligt og især kontrollere luftvejstilstanden for at sikre ventilation og perfusion. Overvåg og vedligehold patientens vitale tegn, blodgasanalyse, serumelektrolytter og hæmatopoietisk funktion inden for acceptable grænser.
Intestinal absorption af lægemidlet kan reduceres ved at administrere aktivt kul, som i mange tilfælde er mere effektivt end opkastning eller gastrisk skylning. Overvej at bruge aktivt kul som en alternativ behandling eller som supplement til maveskylning. Gentagen administration af aktivt kul kan lette fjernelsen af andre lægemidler, der kan have været taget. Kontroller omhyggeligt patientens luftveje under gastrisk skylning og brug af aktivt kul.
Det vides ikke, om tvungen diurese, peritonealdialyse, hæmodialyse og aktivt kul -hemoperfusion kan være effektive til behandling af methimazol -overdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Tapazol udøver sin virkning ved at blokere syntesen af skjoldbruskkirtelhormon ved oxidationen af uorganisk jod (I-) til den organiske form (I +) og ved dets inkorporering i tyrosinresterne af thyroglobulinmolekylet. Det bestemmer også en hæmning af produktionen af TSH -antireceptor og antimikrosomale antistoffer.Lægemidlet er koncentreret elektrisk i skjoldbruskkirtlen, hvor det ville virke på skjoldbruskkirtlelymfocytter, hovedkilden til antistofsyntese.
Lægemidlet inaktiverer ikke thyroxin og triiodothyronin, der allerede er syntetiseret og findes i kolloidet eller cirkulerer i blodet, og det forstyrrer heller ikke aktiviteten af skjoldbruskkirtelhormoner administreret oralt eller parenteralt.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Methimazol absorberes let fra mave -tarmkanalen, metaboliseres hurtigt og udskilles via urinen; hyppige administrationer er derfor nødvendige.
Effektive koncentrationer opnås på 30 minutter. Kun 0,5 mg methimazol er nødvendig for at blokere thyreoideahormonsyntese; doser på 10-25 mg hæmmer syntesen i 24 timer.
Halveringstiden for methimazol varierer fra 6 til 13 timer.
Methimazol koncentrerer sig elektrisk i skjoldbruskkirtlen og krydser føtal-placentabarrieren.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Rotter behandlet i 2 år med methimazol præsenterede thyreoideahyperplasi, adenom og thyreoideacancer. Sådanne virkninger er blevet observeret med fortsat undertrykkelse af skjoldbruskkirtelfunktion ved tilstrækkelige doser af forskellige antithyroidmidler. Hypofyse adenomer er også blevet observeret.
Terapeutiske behandlingsformer, der er blevet undersøgt i denne henseende, omfatter antithyroid-lægemidler, såsom matimazol, men også tilstande såsom jodmangel i kosten, subtotal thyroidektomi, implantation af autonome thyreoideahormon-sekreterende hypofysetumorer og administration af goitigeniske stoffer.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Lactosemonohydrat, majsstivelse, magnesiumstearat, talkum.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant
06.3 Gyldighedsperiode
Gyldighedsperioden er 2 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Karton indeholdende 100 delbare tabletter pakket i blisterpakninger.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
AIC -nummer: 005472028
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
13.10.2005 / juni 2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
April 2012