Aktive ingredienser: Triptorelin
DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning
Decapeptyl indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- DECAPEPTYL 0,1 mg / ml Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning
- DECAPEPTYL 3,75 mg / 2 ml pulver og solvens til injektionsvæske, suspension
- Decapeptyl 11,25 mg / 2 ml pulver og solvens til injektionsvæske, suspension
Hvorfor bruges Decapeptyl? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Endokrin terapi, analog af hormonfrigivende gonadotropiner
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Behandling af infertilitet hos kvinder i forbindelse med gonadotropiner i ægløsningsinduktionsprotokoller i forbindelse med in vitro -befrugtning efterfulgt af embryooverførsel (F.I.V.E.T.) og i andre teknikker til assisteret forplantning.
Kontraindikationer Når Decapeptyl ikke bør anvendes
Overfølsomhed over for GnRH, dets analoger eller over for et eller flere af hjælpestofferne i lægemidlet (se 4.8). Graviditet og amning.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Decapeptyl
Anvendelsen af GnRH -agonister kan forårsage reduktion i knoglemineraltæthed.
Der bør udvises særlig forsigtighed for patienter med yderligere risikofaktorer for osteoporose (f.eks.kronisk alkoholmisbrug, rygning, langtidsbehandling med lægemidler, der sænker knoglemineraltætheden, såsom antikonvulsiva eller coticoider, familiehistorie af osteoporose, underernæring)
Inden ordination af triptorelin er det påkrævet at verificere patientens ikke-gravide status.
Sjældent kan behandling med GnRH-agonister afsløre tilstedeværelsen af et ukendt allerede eksisterende gonadotropisk celle-hypofyseadenom. Disse patienter kan have hypofyse -apopleksi karakteriseret ved pludselig hovedpine, opkastning, synshandicap og oftalmoplegi.
Der har været rapporter om humørsvingninger, herunder depression, som kan være alvorlig, hos patienter, der tager Decapeptyl. Hvis du tager Decapeptyl og udvikler et deprimeret humør, bedes du informere din læge om det. Patienter bør overvåges nøje under behandlingen. Med kendt depression.
Androgenmangelbehandling kan forlænge QT -intervallet.
Hos patienter med tidligere QT-intervalforlængelse eller med risikofaktorer for QT-intervalforlængelse og hos patienter, der får samtidig medicin, der kan forlænge QT-intervallet (se afsnittet interaktioner), før behandling med Decapeptyl 0,1 mg startes, bør læger evaluere fordel-risiko-forholdet herunder muligheden for Torsade de Pointes.
Kvinder
Reduktion i knoglemineraltæthed
Anvendelsen af GnRH -agonister vil sandsynligvis i gennemsnit forårsage en reduktion i knoglemineraltætheden på 1% / pr. Måned over en 6 måneders behandlingsperiode. Hver 10% reduktion i knoglemineraltæthed øger risikoen for brud med 2 til 3 gange.
Aktuelt tilgængelige data tyder på, at genopretning af knogletæthed sker efter ophør af behandlingen hos de fleste kvinder.
Der er ingen specifikke data tilgængelige for patienter med bekræftet osteoporose eller med risikofaktorer for osteoporose (f.eks. Kronisk alkoholmisbrug, rygere, langtidsbehandlinger med lægemidler, der reducerer knoglemineraltæthed, såsom antikonvulsiva eller kortikoider, familiehistorie af osteoporose, fejlernæring, f.eks. anorexia nervosa) Da reduktionen i knoglemineraltætheden sandsynligvis vil være mere skadelig for disse patienter, bør behandling med triptorelin overvejes individuelt og indledes efter meget omhyggelig evaluering, kun hvis fordelene ved behandling opvejer risiciene Yderligere foranstaltninger bør tages anses for at modvirke tabet af knoglemineraltæthed.
Kvindelig infertilitet
Inden ordination af triptorelin 0,1 mg er det påkrævet at verificere patientens ikke-gravide status.
Follikulær stimulering, induceret ved brug af GnRH -analoger og gonadotropiner, kan øges betydeligt hos et mindretal af disponerede patienter, især i tilfælde af polycystisk ovariesyndrom.
Ovariesvaret på kombinationen Decapeptyl - gonadotropin kan variere, selv med den samme dosis, fra en patient til en anden og i nogle tilfælde fra en cyklus til en anden hos den samme patient.
Ægløsning skal overvåges nøje med regelmæssige kliniske og biologiske kontroller: ultralydsundersøgelser og evaluering af plasmaøstrogener
Som med andre GnRH -analoger har der været rapporter om ovariehyperstimuleringssyndrom (OHSS) forbundet med brugen af triptorelin i kombination med gonadotropiner.
I tilfælde af ovarial hyperrespons, der kan forekomme hos disponerede patienter eller i tilfælde af polycystisk sygdom i æggestokken, anbefales det at stoppe administrationen af gonadotropiner, mens administrationen af Decapeptyl 0,1 mg fortsættes i et par dage for at undgå en mulig spontan LH -stigning.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Decapeptyl
Der skal udvises forsigtighed, når triptorelin administreres samtidigt med andre lægemidler, der påvirker hypofysens sekretion af gonadotropiner, og det anbefales, at patientens hormonelle status overvåges.
Da behandling med androgenmangel kan forlænge QT -intervallet, bør samtidig brug af Decapeptyl 0,1 mg med lægemidler, der vides at forlænge QT -intervallet eller med lægemidler, der er i stand til at inducere Torsade de Pointes, såsom antiarytmiske lægemidler, overvejes nøje. Klasse IA (f.eks. Kinidin , disopyramid) eller klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), methadon, moxifloxacin, antipsykotika osv. (se afsnittet Forholdsregler ved brug).
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Graviditet
Triptorelin bør ikke anvendes under graviditet, da samtidig brug af GnRH-agonister er forbundet med en teoretisk risiko for abort eller fosterabnormaliteter Kvinder i den fertile alder bør undersøges omhyggeligt, før behandlingen påbegyndes, for at udelukke graviditet Ikke-hormonelle præventionsmetoder bør anvendes under behandling, indtil menstruationscyklussen vender tilbage.
Graviditet skal udelukkes, før triptorelin bruges til behandling af infertilitet.Når triptorelin anvendes i denne indstilling, er der ingen klinisk evidens, der tyder på en årsagssammenhæng mellem triptorelin og eventuelle efterfølgende abnormiteter i oocytudvikling., Under graviditet eller i resultatet af graviditet.
Fodringstid
Triptorelin bør ikke bruges under amning.
Kørsel og brug af maskiner
I betragtning af den farmakologiske profil af triptorelin har triptorelin sandsynligvis ingen eller ubetydelig effekt på patientens evne til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
For dem, der udøver sportsaktiviteter
Anvendelsen af lægemidlet uden terapeutisk nødvendighed udgør doping og kan under alle omstændigheder bestemme positive antidopingtest.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Decapeptyl: Dosering
Følg nøje receptpligtigt.
Kort protokol: administrer 1 hætteglas Decapeptyl 0,1 mg pr. Dag subkutant fra den anden dag i menstruationscyklussen (sammenfaldende med starten af ovariestimulering) indtil dagen før administration af hCG i en gennemsnitlig varighed på 10-12 dage.
Lang protokol: administrer 1 hætteglas Decapeptyl 0,1 mg pr. Dag subkutant fra den anden dag i menstruationscyklussen. Efter at hypofysensensibilisering er nået (østrogenkoncentration i plasma under 50 pg / ml normalt omkring den 15. behandlingsdag), start gonadotropinstimulering samtidigt med Decapeptyl 0,1 mg op til dagen før hCG -administration.
Lægemidlet administreres subkutant efter ekstemporær forberedelse.
Træk indholdet af hætteglasset ud med sprøjten og overfør al væsken fra hætteglasset til hætteglasset. Ryst hætteglasset forsigtigt uden at vende det på hovedet for at sikre en homogen opløsning. Fortsæt straks til injektionen.
NB: Det er vigtigt, at injektionen udføres i nøje overensstemmelse med brugsanvisningen.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Decapeptyl
Der er ikke rapporteret bivirkninger som følge af overdosering. I tilfælde af utilsigtet indtagelse af en højere dosis end anbefalet, skal du straks kontakte din læge.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Decapeptyl
Forøgede lymfocyttal er blevet rapporteret hos patienter, der får GnRH -analoger
Erfaring med kliniske forsøg
Den voksne befolkning indskrevet i kliniske undersøgelser og behandlet med triptorelin, formuleringen med øjeblikkelig frigivelse, omfattede 127 mænd med prostatakræft behandlet dagligt i 3 måneder og cirka 1.000 kvinder, der gennemgik in vitro -befrugtningsprotokoller. Detaljerede sikkerhedserfaringer opnået under kliniske forsøg udført på mænd og kvinder med 3,75 mg og 11,25 mg triptorelinformuleringer var også inkluderet.
Den samlede analyse af sikkerhedserfaring fra kliniske forsøg omfattede lægemiddelklasserelaterede bivirkninger som følge af hypogonadotrop hypogonadisme eller lejlighedsvis indledende hypofyse-gonadal stimulation.
Bivirkningsfrekvensen er klassificeret som følger: meget almindelig (≥1 / 10) - Almindelig (≥1 / 100-
Generel tolerabilitet hos voksne
Meget normal: Mild til svær hedeture, som normalt ikke kræver afbrydelse af behandlingen Almindelig: psykiatriske lidelser (humørsvingninger, depression) *
Ualmindelig: psykiatriske lidelser (humørsvingninger, depression) **
Ikke kendt: QT -intervalforlængelse (se afsnittet Forholdsregler ved brug og interaktioner)
* Lang tids brug. Denne frekvens er baseret på frekvensen af klasseeffekten, der er fælles for alle GnRH -agonister
** Kortvarig brug. Denne frekvens er baseret på frekvensen af klasseeffekten, der er fælles for alle GnRH -agonister
Generel tolerabilitet hos kvinder
Meget almindelig i starten af behandlingen: ved behandling af infertilitet kan triptorelin, der anvendes i kombination med gonadotropiner, give ovariehyperstimuleringssyndrom. Ovariehypertrofi, dyspnø, bækken- og / eller mavesmerter kan forekomme
Meget almindelig ved starten af triptorelinbehandling i de månedlige og kvartalsvise formuleringer: Blødning i kønsorganer inklusive menorrhagia eller metrorrhagia kan forekomme i måneden efter den første injektion.
Meget almindelig under triptorelinbehandling i de månedlige og kvartalsvise formuleringer: disse bivirkninger viser en række hypoøstrogene hændelser relateret til hypofyse-ovarieblok, såsom søvnforstyrrelser, hovedpine, humørsvingninger, vulvo-vaginal tørhed og dyspareuni, nedsat libido.
Almindelig under triptorelinbehandling i den månedlige formulering: brystsmerter, muskelspasmer, artralgi, vægtøgning, kvalme, ubehag / smerter i maven, asteni. Humørsvingninger og depression er blevet rapporteret ved langvarig brug.
Lokal tolerabilitet
Meget sjælden: smerter, erytem og betændelse på injektionsstedet.
Information efter markedsføring
Under overvågning efter markedsføring er der rapporteret om andre uønskede virkninger hos kvinder, der behandles for IVF. Bivirkninger klassificeres efter systemiske organiske kategorier og i faldende rækkefølge efter hyppigheden af de rapporterede virkninger:
Hud og subkutane væv: overfølsomhedsreaktioner, herunder kløe, nældefeber, udslæt, angioneurotisk ødem (se afsnittet "Kontraindikationer")
Nervesystemet: hovedpine
Øjensygdomme: episoder med sløret syn eller synsforstyrrelser.
Hvis du får bivirkninger, herunder eventuelle bivirkninger, der ikke er nævnt i denne indlægsseddel, skal du kontakte din læge eller apotek. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen angivet på pakken.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Den angivne udløbsdato refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Ingen særlige opbevaringsbetingelser
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
SAMMENSÆTNING
Hætteglasset med pulver indeholder:
Aktiv ingrediens: Triptorelin 0,1 mg
Hjælpestoffer: mannitol
Hætteglasset med solvens indeholder:
natriumchlorid, vand til injektionsvæsker
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning.
Subkutan anvendelse.
Pakningen indeholder 7 hætteglas med pulver, 7 hætteglas med solvens med 1 ml
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
DECAPEPTYL 0,1 mg / ml pulver og opløsningsmiddel til opløsning til injektion
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hvert hætteglas med pulver indeholder:
Aktiv ingrediens: Triptorelin 0,1 mg
For hjælpestoffer, se 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning.
Subkutan anvendelse.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Behandling af infertilitet hos kvinder i forbindelse med gonadotropiner (hMG, hCG, FSH) i ægløsningsinduktionsprotokoller i forbindelse med in vitro -befrugtning efterfulgt af embryooverførsel (F.I.V.E.T.) og i andre teknikker til assisteret formering.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Kort protokol: administrer 1 hætteglas Decapeptyl 0,1 mg pr. dag subkutant fra den anden dag i menstruationscyklussen (sammenfaldende med begyndelsen af ovariestimulering) indtil dagen før administration af hCG i en gennemsnitlig varighed på 10-12 dage.
Lang protokol: administrer 1 hætteglas Decapeptyl 0,1 mg pr. dag subkutant fra den anden dag i menstruationscyklussen. Efter at hypofysensensibilisering er nået (østrogenkoncentration i plasma under 50 pg / ml normalt omkring den 15. behandlingsdag), start gonadotropinstimulering samtidigt med Decapeptyl 0,1 mg op til dagen før hCG -administration.
Lægemidlet administreres subkutant efter ekstemporær forberedelse.
Træk indholdet af hætteglasset ud med sprøjten og overfør væsken fra hætteglasset til hætteglasset. Ryst hætteglasset forsigtigt for at sikre en homogen opløsning uden at vende det på hovedet. Fortsæt straks til injektionen.
NB: Det er vigtigt, at injektionen udføres under iagttagelse af brugsanvisningen.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for GnRH, dets analoger eller over for et eller flere af hjælpestofferne i lægemidlet (se 4.8). Graviditet og amning.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Anvendelsen af GnRH -agonister kan forårsage reduktion i knoglemineraltæthed.
Der bør udvises særlig forsigtighed for patienter med yderligere risikofaktorer for knogleskørhed (f.eks. Kronisk alkoholmisbrug, rygning, langtidsbehandling med lægemidler, der reducerer knoglemineraltætheden, såsom antikonvulsiva eller kortikoider, osteoporose i familien, underernæring).
Inden ordination af triptorelin er det påkrævet at verificere patientens ikke-gravide status.
Sjældent kan behandling med GnRH-agonister afsløre tilstedeværelsen af et ukendt allerede eksisterende gonadotropisk celle-hypofyseadenom. Disse patienter kan have hypofyse -apopleksi karakteriseret ved pludselig hovedpine, opkastning, synshandicap og oftalmoplegi.
Humørsvingninger, herunder depression, er blevet rapporteret. Der er en øget risiko for forekomst af depression (som kan være alvorlig) hos patienter, der får behandling med GnRH -agonister, såsom triptorelin.
Patienter bør informeres og behandles korrekt, hvis der opstår symptomer.
Patienter med kendt depression bør overvåges nøje under behandlingen.
Kvinder
Reduktion i knoglemineraltæthed
Anvendelsen af GnRH -agonister vil sandsynligvis i gennemsnit forårsage en reduktion i knoglemineraltætheden på 1% / pr. Måned over en 6 måneders behandlingsperiode. Hver 10% reduktion i knoglemineraltæthed øger risikoen for brud med 2 til 3 gange.
Aktuelt tilgængelige data tyder på, at genopretning af knogletæthed sker efter ophør af behandlingen hos de fleste kvinder.
Der er ingen specifikke data tilgængelige for patienter med bekræftet osteoporose eller med risikofaktorer for osteoporose (f.eks. Kronisk alkoholmisbrug, rygere, langvarige behandlinger med lægemidler, der reducerer knoglemineraltæthed, såsom antikonvulsiva eller kortikoider, familiehistorie af osteoporose, fejlernæring, f.eks. anorexia nervosa) Da nedsat knoglemineraltæthed sandsynligvis vil være mere skadelig for disse patienter, bør behandling med triptorelin overvejes individuelt og indledes efter meget omhyggelig evaluering, hvis fordelene ved behandling opvejer risiciene Yderligere foranstaltninger bør overvejes for at modvirke tab af knoglemineraltæthed.
Kvindelig infertilitet
Inden ordination af triptorelin 0,1 mg er det påkrævet at verificere patientens ikke-gravide status.
Follikulær stimulering, induceret ved brug af GnRH -analoger og gonadotropiner, kan øges betydeligt hos et mindretal af disponerede patienter, især i tilfælde af polycystisk ovariesyndrom.
Ovariesvaret på kombinationen Decapeptyl - gonadotropin kan variere, selv med den samme dosis, fra en patient til en anden og i nogle tilfælde fra en cyklus til en anden hos den samme patient.
Ægløsning skal overvåges nøje med regelmæssige kliniske og biologiske kontroller: ultralydsundersøgelser og evaluering af plasmaøstrogener
Som med andre GnRH -analoger har der været rapporter om ovariehyperstimuleringssyndrom (OHSS) forbundet med brugen af triptorelin i kombination med gonadotropiner.
I tilfælde af ovarial hyperrespons, der kan forekomme hos disponerede patienter eller i tilfælde af polycystisk sygdom i æggestokken, anbefales det at stoppe administrationen af gonadotropiner, mens administrationen af Decapeptyl 0,1 mg fortsættes i et par dage for at undgå en mulig spontan LH -stigning.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der skal udvises forsigtighed, når triptorelin administreres samtidigt med andre lægemidler, der påvirker hypofysens sekretion af gonadotropiner og det anbefales, at patientens hormonelle situation overvåges.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Triptorelin bør ikke anvendes under graviditet, da samtidig brug af GnRH-agonister er forbundet med en teoretisk risiko for abort eller fosterabnormaliteter Kvinder i den fertile alder bør undersøges omhyggeligt, før behandlingen påbegyndes, for at udelukke graviditet Ikke-hormonelle præventionsmetoder bør anvendes under behandling, indtil menstruationscyklussen vender tilbage.
Graviditet skal udelukkes, før triptorelin bruges til behandling af infertilitet.Når triptorelin anvendes i denne indstilling, er der ingen klinisk evidens, der tyder på en årsagssammenhæng mellem triptorelin og eventuelle efterfølgende abnormiteter i oocytudvikling., Under graviditet eller i resultatet af graviditet.
Fodringstid
Triptorelin bør ikke bruges under amning.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke udført undersøgelser af virkningerne på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. I betragtning af den farmakologiske profil af triptorelin har triptorelin imidlertid sandsynligvis ingen eller ubetydelig effekt på patientens evne til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
Forøgede lymfocyttal er blevet rapporteret hos patienter, der får GnRH -analoger.
Erfaring med kliniske forsøg
Den voksne befolkning indskrevet i kliniske undersøgelser og behandlet med triptorelin, formuleringen med øjeblikkelig frigivelse, omfattede 127 mænd med prostatakræft behandlet dagligt i 3 måneder og cirka 1.000 kvinder, der gennemgik in vitro -befrugtningsprotokoller. Detaljerede sikkerhedserfaringer opnået under kliniske forsøg udført på mænd og kvinder med 3,75 mg og 11,25 mg triptorelinformuleringer var også inkluderet.
Den samlede analyse af sikkerhedserfaring fra kliniske forsøg omfattede lægemiddelklasserelaterede bivirkninger som følge af hypogonadotrop hypogonadisme eller lejlighedsvis indledende hypofyse-gonadal stimulation.
Bivirkningsfrekvensen er klassificeret som følger: meget almindelig (≥1 / 10) - Almindelig (≥1 / 100-
Generel tolerabilitet hos voksne
Meget normal: Milde til svære hedeture, som normalt ikke kræver afbrydelse af behandlingen.
Almindelig: psykiatriske lidelser (humørsvingninger, depression) *
Ikke almindelig: psykiatriske lidelser (humørsvingninger, depression) **
* Lang tids brug. Denne frekvens er baseret på frekvensen af klasseeffekten, der er fælles for alle GnRH -agonister
** Kortvarig brug. Denne frekvens er baseret på frekvensen af klasseeffekten, der er fælles for alle GnRH -agonister
Generel tolerabilitet hos kvinder
Meget almindelig i starten af behandlingen: ved behandling af infertilitet kan triptorelin, der anvendes i kombination med gonadotropiner, give ovariehyperstimuleringssyndrom. Ovariehypertrofi, dyspnø, bækken- og / eller mavesmerter kan forekomme (se pkt. 4.4)
Meget almindelig ved starten af behandlingen med tritorelin i de månedlige og kvartalsvise formuleringer:
genital blødning inklusive menorrhagia eller metrorrhagia kan forekomme i måneden efter den første injektion.
Meget almindelig under behandling med tritorelin i de månedlige og kvartalsvise formuleringer:
disse bivirkninger viser en række hypoøstrogene hændelser relateret til hypofyse-ovarieblok, såsom søvnforstyrrelser, hovedpine, humørsvingninger, vulvo-vaginal tørhed og dyspareuni, nedsat libido.
Almindelig under behandling med tritorelin i den månedlige formulering:
brystsmerter, muskelspasmer, artralgi, vægtøgning, kvalme, ubehag / smerter i maven, asteni. Humørsvingninger og depression er blevet rapporteret ved langvarig brug.
Lokal tolerabilitet
Meget sjælden: smerter, erytem og betændelse på injektionsstedet.
Information efter markedsføring
Under overvågning efter markedsføring er der rapporteret om andre uønskede virkninger hos kvinder, der behandles for IVF. Bivirkninger klassificeres efter systemiske organiske kategorier og i faldende rækkefølge efter hyppigheden af de rapporterede virkninger:
Hud og subkutane væv: overfølsomhedsreaktioner, herunder kløe, nældefeber, udslæt, angioneurotisk ødem (se afsnittet "Kontraindikationer")
Nervesystemet: hovedpine
Øjensygdomme: episoder med sløret syn eller synsforstyrrelser.
04.9 Overdosering
Der er ikke rapporteret bivirkninger som følge af overdosering.
På grundlag af de toksikologiske data i dyret kan der ikke forudses andre virkninger end dem på koncentrationen af kønshormoner med deraf følgende konsekvenser for reproduktionssystemet. I tilfælde af overdosering anbefales symptomatisk behandling.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: endokrin terapi; gonadotropinfrigivende hormonanaloger
ATC -kode: L02AE04
Triptorelin er et syntetisk decapeptid (D-Trp-6-LHRH), analog til det naturlige peptid. Udskiftningen af glycin i position 6 med D-tryptophan giver en bemærkelsesværdig agonistkraft og en mere markant resistens over for enzymatisk nedbrydning.
Triptorelin har faktisk i forskellige in vitro- og in vivo -undersøgelser vist en variabel styrke, afhængigt af den eksperimentelle model, op til 100 gange større end det naturlige neuropeptid. Undersøgelser udført på dyr og hos kvinder har vist, at administration af triptorelin, efter en kort stimuleringsfase af sekretion af gonadotropiner [(FSH og LH) - med deraf følgende udskillelse af østradiol - varig i cirka en uge] udøver en hæmmende effekt med undertrykkelse af æggestokkens funktion.
Triptorelin sikrer undertrykkelse af intercurrent LH -toppe, hvilket muliggør bedre kontrol af folliculogenese induceret af gonadotropiner. Dette udmønter sig i en stigning i follikulær rekruttering samt en stigning i antallet af genererede embryoner og graviditeter pr. Cyklus.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Hos raske frivillige: efter subkutan administration absorberes triptorelin (0,1 mg) hurtigt (plasmatoppen svarende til 1,85 ± 0,23 ng / ml nås efter 0,63 ± 0,26 timer). Distributionsfasen, der varer 3-4 timer, følger, hvilket resulterer i et distributionsvolumen svarende til 1562,7 ± 158,8 ml / kg. Elimination sker med en biologisk halveringstid på 7,6 ± 1,6 timer, og den totale plasmaclearance er 161,7 ± 28,6 ml / min.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Akut toksicitet blev vurderet intraperitonealt og subkutant hos rotter og mus.
Hvad angår den intraperitoneale rute, er LD 50 meget lav, og hos rotten er den lig med 100 mg / kg, mens den i musen er lig med 160-200 mg / kg.
Efter subkutan indgivelse er LD50 ikke målbar i begge arter ved signifikant højere doser (150.000 gange hos rotter og 250.000 gange i mus) sammenlignet med den sædvanlige terapeutiske dosis.
Kroniske toksicitetsundersøgelser har vist, at gentagne administrationer ikke fremkalder ændringer i andre organer og systemer end den reproduktive. Dyrestudier viste ikke teratogene virkninger.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Mannitol, natriumchlorid, vand til injektionsvæsker
06.2 Uforenelighed
Der er ingen data om uforenelighed med andre lægemidler.
06.3 Gyldighedsperiode
24 måneder i intakt emballage.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Ingen særlige opbevaringsbetingelser
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Pakning med 7 hætteglas med pulver og 7 hætteglas med opløsningsmiddel på 1 ml
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
IPSEN S.p.A. - Via A. Figino 16 - Milano.
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
026999045
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 08.05.1996
Sidste fornyelsesdato: 01.12.2009
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Bestemmelse V&A 674 af 2. april 2014
