Hvad det er, og hvad det bruges til
Alfuzosin er en selektiv antagonist af post-synaptiske alfa-1 adrenerge receptorer, der er placeret i prostata, ved blærens base og hals, i den prostata i urinrøret og i prostatakapslen.
Alfuzosin bruges til at behandle symptomer på godartet prostatahyperplasi og til behandling af hypertension.
Handlingsmekanisme
Virkningsmekanismen for alfuzosin er meget enkel: lægemidlet binder til de alfa-1 adrenerge receptorer på en selektiv og konkurrencedygtig måde, hvilket fremkalder afslapning af de glatte muskler, hvori de pågældende receptorer er til stede; lempelsen af blodkarernes glatte muskel forårsager et fald i blodtrykket, mens afslapningen af blærens, urinrøret og prostataens glatte muskel hjælper med at lindre eller i det mindste reducere symptomerne på godartet prostatahyperplasi.
Undersøgelser af effektivitet og sikkerhed
Alfuzosin blev godkendt til behandling af symptomer på godartet prostatahyperplasi af Food and Drug Administration (FDA, som er den højeste myndighed, der fører tilsyn med amerikanske lægemiddel- og fødevarelove) i 2003. I USA, alfuzosin, markedsføres det af medicinalfirmaet Sanofi Aventis under det registrerede navn Uroxatral ®, mens det i andre lande, herunder Italien, markedsføres under det registrerede navn Xatral ®; endelig i Egypten markedsføres det under det registrerede navn Prostetrol ®.
Alfuzosin har en særlig selektivitet for alfa-adrenerge receptorer, der findes i de nedre urinveje. Og det er netop ved at blokere disse receptorer, at de glatte muskler i blærehalsen og prostata slapper af, hvilket fører til en forbedring og en stigning i urinstrømmen, hvis reduktion er et af de mest irriterende symptomer forbundet med godartet prostatahyperplasi.
For at evaluere alfuzosins farmakokinetiske egenskaber blev der udført flere undersøgelser hos raske frivillige og hos patienter med godartet prostatahyperplasi; en af disse undersøgelser overvejede behandling med daglige doser på 7,5 mg og 30 mg hos raske frivillige, mens patienter med godartet prostatahypertrofi var behandlet med daglige doser på 7,5 mg og 15 mg i forskellige kontrolgrupper.
Den absolutte lægemiddelbiotilgængelighed observeret for alfuzosin-tabletter med depottabletter er 49% i fodret tilstand. Undersøgelsen fandt, at den maksimale plasmakoncentration af alfuzosin ved brug af depottabletterne nås cirka otte timer efter indtagelse, altid på fuld mave. Et andet træk ved alfuzosin depottabletter er, at de har næsten lineær kinetik efter administration af enkelt eller flere doser, der ikke overstiger det samlede antal 30 mg. Undersøgelsen viste, at fravær af mad i maven reducerer absorptionen af alfuzosin med op til 50%sammenlignet med de samme doser givet i fodret tilstand. Af denne grund det anbefales at tage stoffet på en fuld mave og ved det samme måltid hver dag, for at lette oprettelsen af en nyttig rutine og for at opretholde en næsten konstant plasmakoncentration af alfuzosin. og huske at tage stoffet (da en god del af patienterne, der behandles for godartet prostatahyperplasi, er ældre, kan have hukommelsesproblemer). Hos ældre patienter skal der også lægges vægt på den dosis alfuzosin, der administreres, fordi kliniske undersøgelser udført på patienter, der lider af godartet prostatahyperplasi, har vist forskelle i lægemidlets plasmakoncentration i henhold til de forskellige patienters alder; faktisk er det blevet bemærket, at hos personer over 75 år er plasmakoncentrationsniveauerne for en terapeutisk dosis alfuzosin cirka 35% højere end hos patienter under 65 år.
Dosering og anvendelsesmåde
Der er forskellige doser af alfuzosin på markedet, startende fra 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg. De forskellige doser kan bruges til behandling af arteriel hypertension, og er nyttige til at udføre tilpassede behandlinger baseret på hypertensionens sværhedsgrad.For behandling af godartet prostatahyperplasi er den anbefalede dosis alfuzosin imidlertid 10 mg / die, til tages en gang dagligt efter måltider. Depottabletterne må ikke deles, tygges eller beskadiges på nogen måde og skal synkes med en tilstrækkelig mængde vand eller andre væsker. Forkert administration kan føre til uønsket frigivelse og absorption af den aktive ingrediens med risiko for tidlige bivirkninger. Hos patienter, der allerede er i farmakologisk behandling for arteriel hypertension, skal behandlingen af symptomer på godartet prostatahyperplasi startes ved at justere den administrerede dosis alfuzosin på grund af sidstnævntes kendte antihypertensive egenskaber. Også for patienter over alderen 75 år, skal der lægges vægt på den administrerede dosis alfuzosin, for i nogle kliniske undersøgelser er det blevet bemærket, at plasmakoncentrationer af alfuzosin hos personer inden for denne aldersgruppe har en tendens til at være op til 30% højere end værdier for andre patienter.
Da en stor del af alfuzosin elimineres af nyrerne, er det tilrådeligt at være særlig opmærksom på patienter med alvorlig nyreinsufficiens og om muligt ikke at behandle dem med alfuzosin, da der ikke er tilstrækkelige data om lægemidlets kliniske sikkerhed i Det er også tilrådeligt at bruge alfuzosindosis på 10 mg / dag til patienter, der lider af alvorlig leverinsufficiens.
Alfuzosin: bivirkninger og kontraindikationer "
