Aktive ingredienser: Buprenorphin (buprenorphinhydrochlorid)
Subutex 0,4 mg sublingual tabletter Subutex 2 mg sublingual tabletter Subutex 8 mg sublingual tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Subutex? Hvad er det for?
Subutex indeholder det aktive stof buprenorphin og tilhører kategorien af lægemidler, der bruges til opioidafhængighed hos voksne og unge over 15 år.
Subutex bruges til at behandle opioid (narkotisk) afhængighed som heroin eller morfin hos misbrugere, der har accepteret at blive behandlet for deres afhængighed, og som også modtager medicinsk, social og psykologisk støtte.
Kontraindikationer Når Subutex ikke bør bruges
Tag ikke Subutex
- hvis du er allergisk over for buprenorphin eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin
- hvis du har alvorlige vejrtrækningsproblemer (åndedrætssvigt)
- hvis du har alvorlige leverproblemer (leversvigt)
- i tilfælde af akut alkoholisme
- hvis du lider af rysten og delirium på grund af alkoholudtagning (delirium tremens)
- ved samtidig behandling med anti -MAO -lægemidler
- hos personer under 15 år
- hvis du ammer
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Subutex
Tal med din læge eller apotek, før du tager Subutex.
Brug Subutex med forsigtighed i tilfælde af:
- astma eller andre vejrtrækningsproblemer (f.eks. kronisk obstruktiv lungesygdom, cor pulmonale, nedsat åndedrætsreserve, hypoxi (iltmangel), hyperkapni (øget koncentration af kuldioxid i blodet), allerede eksisterende respirationsdepression eller kyphoscoliose, afvigelse af rygsøjlen hvilket kan føre til dyspnø; tilfælde af åndedrætssvigt er blevet rapporteret med buprenorphin
- nedsat normal nyrefunktion
- viral hepatitis (en inflammatorisk proces, der forårsager leverceldød), eller hvis du modtager samtidig behandling og / eller har allerede leverdysfunktion, da du kan have en øget risiko for leverskade
- nedsat normal leverfunktion
- problemer med skjoldbruskkirtlen (myxødem (en hudsygdom karakteriseret ved ophobning af slimhinde), hypothyroidisme (nedsat skjoldbruskkirtelfunktion)) eller binyrer (f.eks. Addisons sygdom).
- lavt blodtryk (hypotension)
- psykose på grund af stofmisbrug eller hallucinogener (toksisk psykose)
- urinvejsproblemer, især hvis de er relateret til forstørret prostata (prostatahypertrofi) eller indsnævring af urinrøret (urethralstriktur)
- hovedskade, intrakraniel skade eller anden hjernesygdom, hvor CSF -tryk kan øges, eller hvis du tidligere har haft anfald
- dysfunktion i en del af leveren (galdevejen)
- ældre eller svækkede patienter
Brug Subutex med forsigtighed, da det kan være vanedannende.
For dem, der udøver sportsaktiviteter: Brug af stoffet uden terapeutisk nødvendighed udgør doping og kan under alle omstændigheder afgøre positive antidopingtest.
Misbrug og misbrug
Subutex kan blive udsat for misbrug eller misbrug. Nogle af risiciene for misbrug og misbrug omfatter overdosering, spredning af virusinfektioner gennem blodbanen, lokale og kropsdækkende infektioner, manglende evne til at trække vejret og leverskade (se "Mulige bivirkninger").
Misbrug af Subutex, når du ikke er den patient, som det blev ordineret til, kan være fristende at tage denne medicin som et lægemiddel, og det kan være skadeligt.
Denne medicin kan være fristende for mennesker, der misbruger receptpligtig medicin og bør opbevares et sikkert sted for at beskytte den mod tyveri.
Åndedrætsproblemer
Nogle dødsfald er blevet rapporteret på grund af manglende evne til at trække vejret (respirationsdepression), når buprenorphin blev brugt i kombination med visse lægemidler, f.eks. Benzodiazepiner, centralnervesystemsdepressiva såsom alkohol og andre opioider (se "Andre lægemidler og Subutex) eller når buprenorphin har ikke blevet brugt i henhold til indlægssedlen.
Hvis buprenorphin gives til nogle opioidafhængige personer, der ikke kan tolerere virkningerne af opioider, kan der opstå livstruende respirationsdepression.
Buprenorphin kan forårsage alvorlig, livstruende respirationsdepression hos børn, der ved et uheld indtager det. Beskyt børn mod utilsigtet eksponering.
Afhængighed
Det tilrådes ikke at stoppe behandlingen pludselig, da det kan forårsage et abstinenssyndrom, hvis begyndelse kan blive forsinket.
Centralnervesystemdepression: Buprenorphin kan forårsage døsighed, især ved samtidig indtagelse af alkohol eller andre centralnervesystemets depressiva (såsom benzodiazepiner, beroligende midler, beroligende midler eller hypnotika).
Opioid tilbagetrækningssyndrom
Buprenorphin kan forårsage abstinenssymptomer hos opioidafhængige patienter, hvis administrationen sker, før virkningerne af nylig opioidbrug eller misbrug er blevet mindre.
Dette kan især ske, hvis administrationen af buprenorphin finder sted mindre end 6 timer efter den sidste dosis heroin (eller andet kortvirkende opioid) eller mindre end 24 timer efter indtagelse af den sidste dosis metadon.
For at undgå abstinenssymptomer skal den første dosis buprenorphin gives, når du har objektive tegn og symptomer på moderat abstinens (se "Sådan skal du tage Subutex").
I tilfælde af pludselig afbrydelse af den farmakologiske behandling med buprenorphin kan der forekomme tegn på tilbagetrækning tre dage efter suspensionen og nå et maksimum fra den tredje til den femte dag og derefter gradvist falde i løbet af 8-10 dage.
Tilbagetrækningssymptomer kan også være forbundet med lavere dosering end nødvendigt.
Generelle advarsler vedrørende opioidindtag
Brug opioider med særlig forsigtighed:
- fordi de kan forårsage et kraftigt fald i blodtrykket, når de står op fra en siddende eller liggende stilling (ortostatisk hypotension).
- fordi de kan øge trykket i cerebrospinalvæsken, der forårsager anfald. Derfor bør de bruges med forsigtighed i tilfælde af hovedtraume, intrakraniel skade eller under andre tilstande, hvor cerebrospinalvæsketryk kan øges, eller hvis der tidligere har været anfald.
- fordi de kan forårsage indsnævring af eleven (miose), hvilket kan forvirre diagnosen eller skjule udviklingen af nogle igangværende patologier
- fordi de kan forårsage ændringer i bevidsthedsniveauet eller i opfattelsen af smertefulde symptomer, der kan forvirre diagnosen eller skjule udviklingen af nogle igangværende patologier
- hvis du lider af en hudsygdom karakteriseret ved en ophobning af slimhinde (myxødem), nedsat skjoldbruskkirtelfunktion (hypothyroidisme) eller binyrer (f.eks. Addisons sygdom)
- hvis du lider af psykose på grund af stofmisbrug eller hallucinogener (toksisk psykose)
- hvis du har lavt blodtryk (hypotension), unormal forstørrelse af prostata (prostatisk hypertrofi) eller indsnævring af urinrøret (urethralstriktur)
- hvis du lider af dysfunktion i en del af leveren (galdevejen)
- hvis du er en ældre eller svækket patient.
Ældre patienter
Sikkerheden og effekten af buprenorphin hos ældre patienter over 65 år er ikke fastslået.
Børn og unge
Der er ingen data tilgængelige for personer under 15 år; derfor bør Subutex ikke gives til personer under 15 år.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Subutex
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
Subutex skal bruges med forsigtighed sammen med følgende lægemidler:
- Benzodiazepiner (bruges til behandling af angst eller søvnforstyrrelser): denne kombination kan forårsage død på grund af manglende vejrtrækning (central respirationsdepression). Tag højde for den ekstreme fare forbundet med selvadministration af ikke-ordinerede benzodiazepiner, mens du tager denne medicin. Samtidig brug af benzodiazepiner og denne medicin bør kun foretages på recept fra din læge.
- Andre lægemidler, der har depression i centralnervesystemet, som kan fremkalde søvnighed. Disse lægemidler reducerer årvågenhed ved at gøre kørsel og brug af maskiner farlige. De kan også forårsage depression i centralnervesystemet, en meget alvorlig tilstand. Nedenfor er en eksempleliste over disse lægemidler:
- Andre opiumderivater (f.eks. Metadon, smertestillende midler og hostehæmmende midler)
- Nogle antidepressiva eller beroligende H1 -receptorantagonister (bruges til behandling af allergiske reaktioner)
- Barbiturater (bruges til at fremme søvn eller sedation)
- Anxiolytika (bruges til angst)
- Neuroleptika (medicin til behandling af psykose)
- Clonidin (medicin mod forhøjet blodtryk) og lignende stoffer
- Monoaminoxidasehæmmere (MAO -hæmmere). Forøgelse af virkningerne af andre opiater er "mulig". Undgå at bruge Subutex på samme tid og i to uger efter at behandlingen med MAO -hæmmere er stoppet.
- Opioide smertestillende midler (analgetika) såsom:
- metadon
- hydromorfon
- oxycodon
- fentanyl
De smertelindrende egenskaber ved disse lægemidler kan falde hos patienter behandlet med buprenorphin for opioidafhængighed.
- Naltrexon (stof brugt til opioidafhængighed): fordi det kan blokere virkningerne af Subutex. Desuden kan det hos opioidafhængige patienter, der behandles med Subutex, udløse den pludselige begyndelse af intense og langvarige abstinenssymptomer.
- Proteasehæmmere (bruges til behandling af AIDS), antibiotika (makrolider), svampedræbende midler (azoler: bruges til behandling af svampeinfektioner), gestoden (brugt som prævention), orale antikoagulantia (TAO'er, der bruges til at forhindre eller bremse koagulation af blodet): fordi de kan forstærke virkningerne af medicinen
- Phenobarbital, carbamazepin, phenytoin (medicin mod epilepsi) og rifampicin (medicin mod tuberkulose): de kan reducere effekten af Subutex.
Subutex og alkohol Subutex bør ikke tages sammen med alkoholholdige drikkevarer, og bør bruges med forsigtighed med alkoholholdige lægemidler, fordi alkohol øger den beroligende virkning af Subutex.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet, amning og fertilitet
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du tager denne medicin.
Graviditet
Mod slutningen af graviditeten kan høje doser buprenorphin forårsage åndedrætsproblemer hos den nyfødte (respirationsdepression), selv efter en kort administrationsperiode. Langvarig administration af buprenorphin i løbet af de sidste tre måneder af graviditeten kan forårsage abstinenssyndrom hos den nyfødte (f.eks. Hypertoni, neonatal tremor, neonatal agitation, myoklonus eller kramper). Syndromet forekommer normalt flere timer til flere dage efter fødslen.
Fodringstid
Buprenorphin har potentiale til at hæmme mælkesekretion eller produktion. Da buprenorphin også passerer i modermælk, er amning kontraindiceret.
Fertilitet
Dyrestudier har vist reproduktionstoksicitet. Den potentielle risiko for mennesker er ukendt.
Kørsel og brug af maskiner
Subutex har moderat indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner, når det administreres til opioidafhængige patienter.Lægemidlet kan forårsage somnolens, svimmelhed eller mental forvirring, især under behandlingens start og dosisjusteringer. , er denne effekt sandsynligvis mere udtalt.
Vær ekstrem forsigtig i at køre køretøjer og betjene farlige maskiner, hvis du tager buprenorphin påvirker din præstation.
Subutex indeholder lactose
Dette lægemiddel indeholder lactose. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Subutex: Dosering
Tag altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning.
Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek. Dens behandling ordineres og overvåges af læger, der har erfaring med behandling af stofmisbrug.
Din læge vil bestemme den optimale dosis for dig. I løbet af behandlingen kan din læge justere dosis efter dit svar.
Dosering
Den anbefalede dosis består af Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg og Subutex 8 mg sublingual tabletter, der kan placeres under tungen på samme tid eller i to separate administrationer; den anden administration skal placeres under tungen umiddelbart efter opløsning af den første.
Behandlingsstart
Det skal være gradvist, indtil den optimale terapeutiske dosis er nået, og de forskellige tilgængelige doser (tabletter på 0,4 mg, 2 mg og 8 mg) tillader denne gradualitet.
Patienter, der selv administrerer heroin dagligt
I tilfælde af heroinafhængighed bør den første dosis Subutex tages ved begyndelsen af de første abstinenssymptomer. Ellers kan buprenorphin i sig selv forårsage et abstinenssyndrom.
Patienter, der behandles med metadon
Subutex (buprenorphin) 8 mg har en lignende effekt som methadon 30 mg. Inden metadon udskiftes med buprenorphin anbefales det at reducere metadondosen til under 30 mg / dag.
Igen bør den første administration af buprenorphin finde sted i nærvær af de første abstinenssymptomer. Ellers kan buprenorphin i sig selv forårsage et abstinenssyndrom.
Dosisjustering og vedligeholdelse
Dosen af Subutex bør øges gradvist og må ikke overstige den maksimale daglige enkeltdosis på 32 mg. Dosis ændres i henhold til patientens kliniske og psykologiske tilstand.
Reduktion af dosering og afslutning af behandlingen
Efter at en tilfredsstillende stabiliseringsperiode er nået, kan dosis gradvist reduceres, og hvis det vurderes passende af lægen hos nogle patienter, kan behandlingen afbrydes. Tilgængeligheden i sublinguale tabletter på 0,4, 2 og 8 mg tillader et gradvist fald i dosis.
Hvis behandlingen med buprenorphin stoppes, vil du blive overvåget for muligheden for tilbagefald.
Nedsat leverfunktion
Hos patienter, hvis leverfunktion er nedsat, anbefales det at starte behandling ved lavere doser med gradvis dosisjustering. Subutex er kontraindiceret hos patienter med alvorlig leverskade (alvorlig leverinsufficiens), derfor anbefales det, at der udføres blodprøver for at kontrollere leverfunktionen og tilstedeværelsen af viral hepatitis, før Subutex -behandlingen påbegyndes.
Patienter med viral hepatitis (en inflammatorisk proces, der forårsager død af leverceller) og / eller med leversygdom, der modtager samtidig lægemiddelterapi, har en øget risiko for leverskade; lægen vil anbefale regelmæssig overvågning af leverens tilstand. lever.
Nedsat nyrefunktion
Det er generelt ikke nødvendigt at justere dosis af Subutex til patienter med nedsat normal nyrefunktion, men din læge kan justere dosis efter dine behov.
Administration
Sublingual administration er den eneste effektive og sikre måde at tage dette lægemiddel på. Tabletten skal opbevares under tungen, indtil den opløses fuldstændigt. Dette sker typisk på 5-10 minutter. Sluk eller indtag ikke mad eller drikke, før tabletten er helt opløst.
Anvendelse til børn og unge
Sikkerhed og virkning af buprenorphin hos forsøgspersoner under 15 år er ikke klarlagt. Subutex er kontraindiceret til børn under 15 år (se afsnit 2).
Subutex sublingual tabletter bør bruges til voksne og børn over 15 år, der har givet deres samtykke til at behandle deres stofmisbrugssituation.
Da der ikke er tilgængelige data om unge (i alderen 15-18 år), bør patienter i denne aldersgruppe overvåges tættere under behandlingen.
Brugsanvisning
Sådan fjernes tabletten fra blisterpakningen
- Fjern en enkelt sektion fra blisteren ved at rive langs den perforerede linje.
- Start fra den hævede kant, træk i filmen for at fjerne tabletten
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Subutex
Hvis du har taget for mange Subutex
Hvis du ved et uheld sluger eller tager en overdosis Subutex, skal du straks underrette din læge eller gå til nærmeste hospitals akutafdeling.
Symptomer
Hvis du har taget for meget Subutex, kan du opleve:
- alvorligt åndedrætsproblem (respirationsdepression), som kan udvikle sig til "afbrydelse af" åndedrætsaktivitet (åndedrætsstop) med risiko for død
- opkastning, et andet symptom, der kan være farligt
- indsnævring af eleven (miose)
- sedation
- kvalme
- pludseligt fald i blodtrykket (kardiovaskulært sammenbrud)
Behandling
I tilfælde af overdosering kan din læge om nødvendigt give dig Naloxone (et stof, der bruges til at modvirke virkningerne af opioidoverdosering).
Hvis du holder op med at tage Subutex
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
I tilfælde af pludselig afbrydelse af en vedligeholdelsesbehandling kan der forekomme tegn på tilbagetrækning tre dage efter selve suspensionen og nå et maksimum fra den tredje til den femte dag og derefter gradvist falde i løbet af 8-10 dage.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Subutex
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
De hyppigste bivirkninger er smerter og dem, der er relateret til abstinenssymptomer: søvnløshed (dvs. søvnbesvær), hovedpine, kvalme og overdreven svedtendens.
Nedenfor er en oversigt over andre bivirkninger, der anses for alvorlige eller på anden måde betydelige:
- i tilfælde af misbrug eller intravenøs misbrug af lægemidlet: lokale reaktioner, undertiden inficeret (byld, cellulitis), potentielt alvorlig akut hepatitis, lungebetændelse, endokarditis og andre alvorlige infektioner.
- manglende evne til at trække vejret (respirationsdepression)
- dødsfald forårsaget af respirationsdepression, i kombination med benzodiazepiner og andre centralnedsættende lægemidler, alkohol eller andre opioider (se "Anden medicin og Subutex"), eller når buprenorphin ikke anvendes i henhold til indlægssedlen
- allergiske (overfølsomhedsreaktioner) såsom: udslæt (nældefeber), kløe, indsnævring af bronkierne (bronkospasme), manglende evne til at trække vejret (respirationsdepression), pludselig hævelse af ansigt, læber, tunge og / eller hals, som kan forårsage vanskeligheder ved at træk vejret og sluk, som kan være alvorlig nok til at kræve øjeblikkelig lægehjælp (angioødem) og alvorlig allergisk reaktion, der optræder hurtigt og kræver øjeblikkelig lægehjælp (anafylaktisk chok)
- unormal leverfunktion (øget levertransaminase)
- alvorlig leverinfektion (akut hepatitis, cytolytisk hepatitis)
- gulfarvning af hud og øjne (gulsot), hurtig forringelse af nyrefunktionen (hepatorenalt syndrom), mental forvirring på grund af alvorlige leverproblemer (hepatisk encefalopati) og død af leverceller (hepatisk nekrose)
- abstinenssyndrom for nyfødte (hos spædbørn af kvinder, der tog buprenorphin under graviditeten) (se "Graviditet, amning og fertilitet")
- hallucination, pludseligt fald i blodtrykket ved oprejst fra en siddende eller liggende stilling (ortostatisk hypotension), blærens manglende evne til at tømme (urinretention) og svimmelhed.
Andre bivirkninger
Meget almindelige bivirkninger (kan forekomme hos mere end 1 ud af 10 personer):
- Søvnbesvær (søvnløshed)
- Hovedpine (hovedpine)
- Kvalme
- Overdreven svedtendens (hyperhidrose)
- Tilbagetrækningssyndrom
- Smerte
Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer):
- Betændelse i slimhinden i bronkierne (bronkitis), infektion, influenza, betændelse i svælget (faryngitis), rhinitis
- Forstørrede lymfeknuder (lymfadenopati)
- Mistet appetiten
- Rastløshed, angst, depression, fjendtlighed, nervøsitet, paranoia, forvirring, unormal tankegang
- Sedation, svimmelhed / svimmelhed, unormal stigning i muskeltonus (hypertoni), hovedpine (migræne), nedsat fornemmelse i lemmerne (paræstesi), søvnighed, forbigående bevidsthedstab (synkope), rysten
- Lidelser i lakrimation, udvidelse af øjenets pupil (mydriasis)
- Hjertebanken
- Øget kaliber af blodkar (vasodilatation)
- Åndedrætsdepression, hoste, gaben, vejrtrækningsbesvær (dyspnø)
- Mavesmerter, forstoppelse, diarré, mundtørhed, mavebesvær (dyspepsi), gastrointestinal forstyrrelse, gasopbygning i tarmen (flatulens), tandproblemer, opkastning
- Udslæt
- Ledsmerter (artralgi), rygsmerter, knoglesmerter, muskelspasmer, muskelsmerter (myalgi), nakkesmerter
- Smertefuld menstruationscyklus (dysmenoré)
- Svaghed (asteni), brystsmerter, kuldegysninger, utilpashed, væskeansamling (perifert ødem), feber (pyreksi)
Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer):
- Psykose, eufori
- Usammenhængende taler
- Dobbeltsyn (diplopi), visuelle abnormiteter, betændelse i bindehinden (konjunktivitis)
- Blålig misfarvning af huden på grund af utilstrækkelig iltning af blodet (cyanose)
- Blærens manglende evne til at tømme (urinretention)
- Ringen i ørerne (tinnitus)
- Svaghed, træthed
Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 personer):
- Allergi (overfølsomhed)
- Følelse af løsrivelse fra din krop (depersonalisering), hallucinationer
- Manglende muskelkoordination, besvimelse
- Bleghed
- Stop vejrtrækning (apnø)
Bivirkninger med ukendt frekvens (frekvensen kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data):
- Stofmisbrug
- Kramper
- Indsnævring af eleven (miose)
- Hurtigere hjerteslag (takykardi), nedsat puls (bradykardi)
- Højt blodtryk (hypertension), lavt blodtryk (hypotension)
- Neonatal abstinenssyndrom
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod fugt
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad indeholder Subutex
Subutex 0,4 mg sublingual tabletter
- Den aktive ingrediens er: 0,432 mg buprenorphinhydrochlorid svarende til 0,4 mg buprenorphinbase;
- Øvrige indholdsstoffer er: lactosemonohydrat, mannitol, majsstivelse, povidon K30, citronsyre, natriumcitrat, magnesiumstearat.
Subutex 2 mg sublingual tabletter
- Den aktive ingrediens er: 2,16 mg buprenorphinhydrochlorid svarende til 2 mg buprenorphinbase;
- Øvrige indholdsstoffer er: lactosemonohydrat, mannitol, majsstivelse, povidon K30, citronsyre, natriumcitrat, magnesiumstearat.
Subutex 8 mg sublingual tabletter
- Den aktive ingrediens er: 8,64 mg buprenorphinhydrochlorid svarende til 8 mg buprenorphinbase.
- Øvrige indholdsstoffer er: lactosemonohydrat, mannitol, majsstivelse, povidon K30, citronsyre, natriumcitrat, magnesiumstearat.
Hvordan Subutex ser ud og pakningens indhold
Subutex 0,4 mg sublingual tabletter: 7 sublingual tabletter
Subutex 2 mg sublingual tabletter: 7 sublingual tabletter
Subutex 8 mg sublingual tabletter: 7 sublingual tabletter
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
SUBUTEX SUBLINGUAL TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
SUBUTEX 0,4 mg sublingual tabletter
En sublingual tablet indeholder:
aktiv ingrediens: buprenorphinhydrochlorid 0,432 mg svarende til buprenorphinbase 0,4 mg.
Hjælpestoffer med kendt effekt: lactosemonohydrat 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg sublingual tabletter
En sublingual tablet indeholder:
aktiv ingrediens: 2,16 mg buprenorphinhydrochlorid svarende til 2 mg buprenorphinbase.
Hjælpestoffer med kendt effekt: lactosemonohydrat 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg sublingual tabletter
En sublingual tablet indeholder:
aktiv ingrediens: buprenorphinhydrochlorid 8,64 mg svarende til buprenorphinbase 8 mg.
Hjælpestoffer med kendt effekt: lactosemonohydrat 191,76 mg.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Sublingual tablet.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Erstatningsterapi i opiatafhængighed inden for en medicinsk, social og psykologisk behandling.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
SUBUTEX sublingual tabletter er til brug hos voksne og børn over 15 år, der har givet deres samtykke til at behandle deres stofmisbrugssituation.
Dosering
Forholdsregler, der skal tages før administration
Inden behandling påbegyndes med SUBUTEX, bør lægen være opmærksom på buprenorphinmolekylets partielle agonistprofil. Buprenorphin binder sig til µ og κ opioidreceptorerne og kan udløse abstinenssymptomer hos opioidafhængige patienter. Den type opioidafhængighed (dvs. kortvirkende eller langtidsvirkende opioider), længden af tid siden det sidste opioidindtag og graden af opioidafhængighed bør overvejes. For at undgå udfældning af abstinenssymptomer bør induktion med buprenorphin foretages i nærvær af objektive og klare abstinenssymptomer, demonstreret for eksempel ved en score, der angiver let til moderat abstinens i henhold til den validerede Clinical Scale for opioidabstinens (COWS - Clinical Opioid Tilbagetrækningsskala) (se afsnit 4.4).
Det anbefales, at der udføres leverfunktionstest ved baseline og tilstedeværelsen af viral hepatitis, før behandlingen påbegyndes.
Regelmæssig overvågning af leverfunktionen anbefales (se pkt. 4.4).
Induktionsfase
Det skal være gradvist, indtil den optimale erstatningsdosis er nået, og de forskellige tilgængelige doseringer (tabletter fra 0,4 mg til 8 mg) tillader denne gradualitet.
- Personer, der selv administrerer heroin dagligt: buprenorphin er en agonist / antagonist, der fungerer som en antagonist, når den administreres under virkning af en ren agonist, så den skal administreres, når de første vegetative abstinenssymptomer opstår; ellers kan buprenorphin i sig selv fremkalde en abstinenssyndrom, der står i forhold til individets tolerancetilstand og derfor til den sidste dosis heroin, der blev taget.
- Personer, der modtager methadon: 8 mg buprenorphin har en lignende substitutionseffekt som 30 mg methadon. Inden substitution af methadon med buprenorphin anbefales det at reducere metadondosen til under 30 mg / dag. Også i dette tilfælde er den første administration af buprenorphin skal finde sted i nærvær af de første vegetative symptomer på metadonabstinens Ellers kan buprenorphin i sig selv fremkalde et abstinenssyndrom, der står i rimeligt forhold til patientens tolerancetilstand og derfor til den sidste dosis metadon, der tages.
Justering af dosering og vedligeholdelse: SUBUTEX -dosis skal øges gradvist i henhold til den enkelte patients kliniske respons og må ikke overstige den maksimale daglige enkeltdosis på 32 mg.
Dosis justeres baseret på revurderingen af patientens kliniske og psykologiske status.
Dosisreduktion og afslutning af behandlingen: efter at have nået en tilfredsstillende stabiliseringsperiode, kan dosis gradvist reduceres til en lavere vedligeholdelsesdosis; hvis det vurderes passende, kan behandlingen afbrydes hos nogle patienter. Tilgængeligheden i sublinguale tabletter på 0,4, 2 og 8 mg tillader en dosisfald.
Patienter bør monitoreres efter afslutning af buprenorphinbehandling på grund af muligheden for tilbagefald.
Særlige populationer
Ældre patienter: Sikkerhed og effekt af buprenorphin hos ældre patienter over 65 år er ikke fastslået.
Nedsat leverfunktion:
Leverfunktionstest ved baseline og verifikation af viral hepatitis anbefales inden behandlingens start (se pkt.4.4).
Der er fundet forhøjede plasmaniveauer af buprenorphin hos patienter med moderat og svært nedsat leverfunktion. Patienter bør derfor overvåges for tegn og symptomer på toksicitet eller overdosering forårsaget af øgede buprenorphinniveauer. SUBUTEX sublingual tabletter bør anvendes med forsigtighed til patienter med moderat nedsat leverfunktion (se pkt. 4.4 og 5.2). Hos patienter med svært nedsat leverfunktion er brugen af buprenorphin kontraindiceret (se pkt. 4.3).
Nedsat nyrefunktion: Buprenorphindosisjustering er generelt ikke nødvendig for patienter med nedsat nyrefunktion. Der udvises forsigtighed ved administration til patienter med nedsat nyrefunktion, da dosisjustering kan være påkrævet (se pkt. 4.4 og 5.2).
Pædiatrisk population: Sikkerhed og virkning af buprenorphin til børn under 15 år er ikke fastslået SUBUTEX er kontraindiceret til børn under 15 år (se pkt. 4.3 og 4.4).
Da der ikke er tilgængelige data om unge (i alderen 15-18 år), bør patienter i denne aldersgruppe overvåges tættere under behandlingen.
Indgivelsesmåde
Administration er sublingual. Læger bør rådgive patienter om, at den sublinguale vej er den eneste effektive og sikre vej til administration af dette lægemiddel. Tabletten skal holdes under tungen, indtil den opløses fuldstændigt, hvilket normalt tager 5-10 minutter. Patienter bør ikke sluge eller indtage mad eller drikke, før tabletten er helt opløst. Dosen består af SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg og SUBUTEX 8 mg tabletter, som kan placeres under tungen på samme tid eller i to separate portioner; den anden portion skal placeres under tungen umiddelbart efter opløsningen af den første.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i afsnit 6.1; alvorligt respirationssvigt, alvorligt leversvigt (se pkt. 4.2, 4.4 og 5.2), akut alkoholisme eller delirium tremens (se pkt. 4.2 og 4.4); samtidig behandling med anti -MAO (se pkt. 4.5); personer under 15 år (se pkt. 4.2 og 4.4); amning (se afsnit 4.6).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
SUBUTEX sublingual tabletter anbefales kun til behandling af opioidafhængighed.
Lægen bør være opmærksom på risikoen for misbrug og misbrug (f.eks. Intravenøs administration) især i starten af behandlingen.
Misbrug, misbrug og afledning: Som med andre opioider, lovlige eller ulovlige, kan SUBUTEX blive udsat for misbrug eller misbrug. Nogle af risiciene ved misbrug og misbrug omfatter overdosering, spredning af hæmatogene virusinfektioner eller lokaliserede og systemiske infektioner, respirationsdepression og leverskade (se pkt.4.8).
Misbrug af SUBUTEX af andre end den forudbestemte patient udsætter nye stofmisbrugere for at tage buprenorphin som det primære misbrugsmiddel og udgør dermed en yderligere risiko; dette kan ske, hvis medicinen distribueres til ulovlig brug direkte af den tiltænkte patient, eller hvis medicinen ikke er beskyttet mod tyveri.
Suboptimal behandling med SUBUTEX kan resultere i misbrug af patienter, hvilket kan føre til overdosering eller afbrydelse af behandlingen. En patient, der underdoserer SUBUTEX, kan fortsat reagere på ukontrollerede abstinenssymptomer ved selvmedicinering med opioider, alkohol eller andre hypnotiske beroligende midler, såsom benzodiazepiner.
For at minimere risikoen for misbrug, misbrug og adspredelse bør læger tage passende forholdsregler ved ordination og udlevering af SUBUTEX, f.eks. Undgå at ordinere flere fornyelser på et tidligt stadie af behandlingen og foretage patientopfølgningsbesøg. Med klinisk overvågning, der passer til patientens behov.
Åndedrætsdepression: Et par tilfælde af dødsfald som følge af respirationsdepression er blevet rapporteret, når buprenorphin blev brugt i kombination med benzodiazepiner (se afsnit 4.5), eller når buprenorphin ikke blev brugt i overensstemmelse med produktresuméet.
Dødsfald er også blevet rapporteret i forbindelse med samtidig administration af buprenorphin og andre lægemidler, der har depression i centralnervesystemet, såsom alkohol og andre opioider (se pkt. 4.5).
Hvis buprenorphin gives til nogle opioidafhængige personer, der ikke kan tolerere virkningerne af opioider, kan der opstå livstruende respirationsdepression.
Buprenorphin kan forårsage alvorlig, potentielt dødelig respirationsdepression hos børn, der ved et uheld indtager det. Beskyt børn mod utilsigtet eksponering.
Dette produkt skal bruges med forsigtighed til patienter med astma eller respirationsinsufficiens (f.eks. Kronisk obstruktiv lungesygdom, cor pulmonale, nedsat åndedrætsreserve, hypoxi, hyperkapni, allerede eksisterende respirationsdepression eller kyphoscoliose, rygmarvsafvigelse, der kan føre til dyspnø). Patienter med de fysiske og / eller farmakologiske risikofaktorer beskrevet ovenfor bør overvåges, og en dosisreduktion kan overvejes.
Depression i centralnervesystemet: Buprenorphin kan forårsage døsighed, især ved samtidig indtagelse af alkohol eller andre midler i centralnervesystemet (f.eks. Benzodiazepiner, beroligende midler, beroligende midler eller hypnotika) (se afsnit 4.5 og 4.7).
Afhængighed: Buprenorphin er en partiel agonist, der binder sig til µ (mu) -opioidreceptorer, og kronisk administration giver afhængighed af opioidtypen. Dyrestudier såvel som klinisk erfaring har vist, at buprenorphin kan være vanedannende, men på et lavere niveau end en fuld agonist (f.eks. Morfin).
Generelt er tilbagetrækningssyndromet mildere end for en komplet agonist og kan have en "forsinket start".
Det anbefales ikke at stoppe behandlingen pludseligt, da det kan forårsage et abstinenssyndrom, hvis begyndelse kan blive forsinket.
Hepatitis, leverhændelserTilfælde af akut leverskade er blevet rapporteret hos opioidafhængige forsøgspersoner, både i kliniske forsøg og i bivirkningsrapporter efter markedsføring (se pkt. 4.8). Spektret af abnormiteter spænder fra forbigående asymptomatiske forhøjelser af levertransaminaser til tilfælde af cytolytisk hepatitis, leversvigt, levernekrose, hepatorenalt syndrom, hepatisk encefalopati og død. I mange tilfælde er tilstedeværelsen af allerede eksisterende mitokondrielle skader (genetisk sygdom, abnormiteter i leverenzymer, hepatitis B- eller hepatitis C -virusinfektioner, alkoholmisbrug, anoreksi, samtidig brug af andre potentielt hepatotoksiske lægemidler) og injektion af stofmisbrug kan have en årsags- eller yderligere rolle. Disse vigtige faktorer bør tages i betragtning, inden SUBUTEX ordineres og under behandlingen.
Når der er mistanke om en hepatisk hændelse, bør der foretages yderligere biologiske og etiologiske evalueringer. Baseret på resultaterne kan lægemidlet forsigtigt suspenderes for at forhindre abstinenssymptomer og tilbagevenden til ulovlig stofmisbrug. Hvis behandlingen fortsættes, skal leverfunktionen overvåges nøje. Virale hepatitis -positive patienter, der modtager samtidig behandling (se pkt. 4.5) og / eller som allerede har leverdysfunktion, har en øget risiko for leverskade, og disse underliggende faktorer bør overvejes, før du ordinerer SUBUTEX og under behandlingen (se pkt.4.2).
Nedbør af opioidabstinenssyndrom: Når behandlingen påbegyndes med SUBUTEX, er det vigtigt at være opmærksom på buprenorphins partielle agonistprofil.Sublingualt administreret buprenorphin kan udløse abstinenssymptomer hos opioidafhængige patienter, hvis administrationen sker, før agonisteffekterne som følge af nylig opioidbrug eller misbrug er faldet, især hvis administration sker mindre end 6 timer efter den sidste dosis heroin eller andre kortvirkende opioider eller hvis administrationen er mindre end 24 timer efter den sidste dosis methadon. For at undgå udfældning af abstinenssymptomer, ved induktion af kort- eller langtidsvirkende opioider, skal patienten vise objektive tegn og abstinenssymptomer før induktionsdosis (se pkt.4.2).
I tilfælde af pludselig afbrydelse af den vedligeholdende lægemiddelbehandling kan der forekomme tegn på tilbagetrækning tre dage efter selve suspensionen og nå et maksimum fra den tredje til den femte dag og derefter gradvist falde i løbet af 8-10 dage.
Tilbagetrækningssymptomer kan også være forbundet med suboptimal dosering.
Nedsat leverfunktion:
Der er rapporteret om forhøjede plasmaniveauer af buprenorphin hos patienter med moderat og svært nedsat leverfunktion (se pkt. 5.2). Patienter bør monitoreres for tegn og symptomer på toksicitet eller overdosering forårsaget af øgede buprenorphinniveauer (se pkt.4.2). SUBUTEX sublingual tabletter bør anvendes med forsigtighed til patienter med moderat nedsat leverfunktion. Hos patienter med svært nedsat leverfunktion er brugen af buprenorphin kontraindiceret (se pkt. 4.3).
Nedsat nyrefunktion: Renal eliminering kan forlænges, da 30% af den administrerede dosis elimineres ad nyren. Metabolitterne af buprenorphin ophobes hos patienter med nyreinsufficiens. Forsigtighed anbefales ved dosering til patienter med nedsat nyrefunktion (se pkt. 4.2).
Allergiske reaktioner: Tilfælde af akut og kronisk overfølsomhed over for buprenorphin er blevet rapporteret både i kliniske forsøg og efter markedsføring. De mest almindelige tegn og symptomer omfatter hududslæt, urticaria og kløe. Bronkospasme, angioødem og anafylaktisk chok er blevet rapporteret En historie med overfølsomhed til buprenorphin er en kontraindikation for dets anvendelse.
Selvom respirationsdepression kan blive tydelig ved doser over det anbefalede terapeutiske område, kan doser inden for det anbefalede terapeutiske område i nogle tilfælde forårsage klinisk signifikant respirationsdepression.
Generelle advarsler vedrørende administration af opioider:
• Opioider kan forårsage ortostatisk hypotension (se afsnit 4.8).
• Opioider kan øge cerebrospinalvæsketrykket, der forårsager anfald, derfor bør de bruges med forsigtighed til patienter med hovedtraumer, intrakraniel skade eller under andre tilstande, hvor cerebrospinaltryk kan øges, eller hvis der tidligere har været anfald.
• Opioid-induceret myose, ændringer i bevidsthedsniveauet eller opfattelse af smerte som symptom på sygdommen kan forstyrre patientvurderingen, forvirre diagnosen eller skjule det kliniske forløb af ledsagende sygdomme.
• Opioider bør bruges med forsigtighed til patienter, der lider af myxødem, hypothyroidisme eller binyrebarkinsufficiens (f.eks. Addisons sygdom).
• Opioider bør bruges med forsigtighed til patienter med toksisk psykose.
• Opioider bør anvendes med forsigtighed til patienter, der lider af hypotension, prostatahypertrofi eller urinrørstriktur.
• Opioider har vist sig at øge det intrakoledokale tryk; derfor bør de bruges med forsigtighed til patienter, der lider af galdevejsdysfunktion.
• Opioider bør administreres med forsigtighed til ældre eller svækkede patienter.
Pædiatrisk brug: Der er ingen data tilgængelige for børn under 15 år; derfor bør SUBUTEX ikke administreres til personer under 15 år (se afsnit 4.2 og 4.3).
Dopingadvarsel
For dem, der dyrker sport: brug af stoffet uden terapeutisk behov udgør doping og kan under alle omstændigheder afgøre positive antidopingtest
Vigtig information om nogle af ingredienserne
SUBUTEX indeholder lactose. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
SUBUTEX skal bruges med forsigtighed, når det administreres med:
• Alkohol: Alkohol øger den beroligende virkning af buprenorphin, SUBUTEX bør ikke tages sammen med alkoholholdige drikkevarer og bør bruges med forsigtighed med alkoholholdige lægemidler (se afsnit 4.4, 4.7 og 4.8).
SUBUTEX skal bruges med forsigtighed sammen med:
• Benzodiazepiner: denne kombination kan forårsage død på grund af respiratorisk depression af central oprindelse; derfor bør patienter overvåges nøje, når denne kombination er ordineret, og denne kombination bør undgås, hvor der er risiko for misbrug. Patienterne bør informeres om den ekstreme fare ved selvadministration af ikke-ordinerede benzodiazepiner, mens de tager dette lægemiddel, og informeres om, at samtidig brug af benzodiazepiner og dette lægemiddel kun bør være på recept (se pkt. 4.4 og 4.8);
• Andre lægemidler, der virker deprimerende i centralnervesystemet: Kombination af lægemidler, der virker deprimerende i centralnervesystemet, med buprenorphin øger depression i centralnervesystemet (se pkt. 4.4 og 4.8). Det reducerede årvågenhed kan gøre kørsel og brug af maskiner farligt (se afsnit 4.7). Eksempler på centralnervesystemet depressiva er: andre opiumderivater (f.eks. Methadon, analgetika og hostehæmmere), nogle antidepressiva, H1 -receptorantagonist sedativer, barbiturater, angstdæmpende midler , neuroleptika, clonidin og beslægtede stoffer;
• Monoaminoxidasehæmmere (MAO -hæmmere): afhængig af hvad der sker med morfin, er det muligt at øge virkningerne af andre opioider Undgå samtidig administration og inden for to uger efter afbrydelse af MAO -behandlingen (se afsnit 4.3);
• Opioid analgetika: De analgetiske egenskaber ved andre opioider, såsom metadon og andre niveau III analgetika (hydromorfon, oxycodon eller fentanyl) kan reduceres hos patienter behandlet med buprenorphin for opioidafhængighed. Tilstrækkelig analgesi kan være vanskelig at opnå, når en komplet opioidagonist administreres til patienter behandlet med buprenorphin. Omvendt bør muligheden for overdosering med højere end sædvanlige doser af komplette agonister, såsom metadon eller niveau III -analgetika, overvejes., Især når forsøger at imødegå virkningerne af den partielle agonist buprenorphin eller når plasmaniveauer af buprenorphin falder. Patienter, der har behov for smertelindring og er i behandling for opioidafhængighed, kan bedst håndteres af tværfaglige teams, der omfatter både smertelindringsspecialisten og opioidafhængighedsspecialisten (se pkt. 4.4, "Nedbør af tilbagetrækningssyndrom. Opioider");
• Naltrexon: Naltrexon er en opioidantagonist, der er i stand til at blokere de farmakologiske virkninger af buprenorphin. For opioidafhængige patienter, der behandles med buprenorphin, kan antagonisten naltrexon udløse den pludselige begyndelse af intense og langvarige opioidabstinenssymptomer. For patienter, der får naltrexon, kan de forventede terapeutiske virkninger af administration af buprenorphin blokeres af antagonisten naltrexon.
• CYP3A4 -hæmmere: en interaktionsundersøgelse af buprenorphin med ketoconazol (en kraftig CYP3A4 -hæmmer) viste en stigning i Cmax og AUC (område under kurven) for buprenorphin (henholdsvis ca. 50% og 70%) og i mindre grad norbuprenorfin Patienter behandlet med buprenorphin bør overvåges nøje. Langsom dosisreduktion kan være nødvendig, hvis CYP3A4 -hæmmere (f.eks. HIV -proteasehæmmere, macrolid og azol -antifungale antibiotika, gestoden, TAO) administreres samtidigt.
• CYP3A4 -inducere: Samtidig brug af CYP3A4 -inducere og buprenorphin kan reducere plasmakoncentrationer af buprenorphin, hvilket muligvis kan resultere i suboptimal behandling af opioidafhængighed med buprenorphin. Omhyggelig overvågning af patienter, der får SUBUTEX tilrådes, hvis disse enzyminduktorer administreres samtidigt (f.eks. Phenobarbital, carbamaz, phenytoin, rifampicin).Dosis af buprenorphin eller CYP3A4 -induceren skal muligvis justeres i overensstemmelse hermed.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Der er ikke tilstrækkelige menneskelige data til at evaluere buprenorphins sikkerhed ved administration under graviditet.Buprenorphin bør kun anvendes under graviditet, hvis den mulige terapeutiske fordel berettiger den mulige risiko for fosteret. Mod slutningen af graviditeten kan høje doser buprenorphin forårsage respirationsdepression hos nyfødte, selv efter en kort administrationsperiode. Længere administration af buprenorphin af moderen i løbet af de sidste tre måneder af graviditeten kan resultere i abstinenssyndrom hos det nyfødte (f.eks. hypertoni, nyfødt tremor, nyfødt uro, myoklonus eller kramper) Syndromet forekommer normalt inden for timer til flere dage efter fødslen (se pkt.4.8).
På grund af buprenorphins lange halveringstid bør overvågning af nyfødte i flere dage i slutningen af graviditeten overvejes for at forhindre risiko for respirationsdepression eller abstinenssyndrom hos nyfødte.
Fodringstid
Som vist i rotteundersøgelser har buprenorphin potentialet til at hæmme mælkesekretion eller produktion. Da buprenorphin udskilles i modermælk, er amning kontraindiceret (se pkt. 4.3).
Fertilitet
Dyrestudier har vist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). Den potentielle risiko for mennesker er ukendt.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
SUBUTEX har en moderat indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner, når det administreres til opioidafhængige patienter.
Lægemidlet kan forårsage søvnighed, svimmelhed eller mental forvirring, især under induktion af behandling og dosisjustering. Når den tages sammen med alkohol eller medicin, der udøver en depressiv virkning på centralnervesystemet, vil denne effekt sandsynligvis være mere markant (se pkt. 4.4 og 4.5). Patienter skal mindes om at udvise ekstrem forsigtighed, når de kører biler og betjener farlige maskiner, hvis buprenorphin påvirker udførelsen af sådanne aktiviteter.
04.8 Bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger er de, der er relateret til abstinenssymptomer (dvs. søvnløshed, hovedpine, kvalme og hyperhidrose) og smerter.
Oversigtstabel over bivirkninger
Tabel 1 opsummerer:
• Bivirkninger observeret under større kliniske forsøg.
Hyppigheden af bivirkninger anført nedenfor er defineret ved hjælp af følgende konvention: Meget almindelig (≥1 / 10); Almindelig (≥1 / 100,
• De hyppigst rapporterede bivirkninger under overvågning efter markedsføring.
Hyppigheden af hændelser, der ikke er rapporteret i de vigtigste kliniske undersøgelser, kan ikke estimeres og defineres som ikke kendt.
Bivirkningsreaktioner præsenteres af MedDRA systemorganklasse i internationalt aftalt rækkefølge baseret på foretrukket udtryk og hyppighed af rapportering.
Beskrivelse af udvalgte bivirkninger
Nedenfor er en oversigt over andre bivirkninger efter markedsføring, der anses for alvorlige eller på anden måde betydelige:
I tilfælde af misbrug eller intravenøs misbrug af lægemidlet: lokale reaktioner, undertiden septisk (byld, cellulitis), potentielt alvorlig akut hepatitis, lungebetændelse, endocarditis og andre alvorlige infektioner (se pkt. 4.4).
Respirationsdepression forekom. Dødsfald på grund af respirationsdepression er blevet rapporteret, især når buprenorphin blev brugt i kombination med benzodiazepiner (se afsnit 4.5), eller når buprenorphin ikke blev brugt i henhold til produktresuméet.
Dødsfald er blevet rapporteret i forbindelse med samtidig administration af buprenorphin og andre lægemidler, der har depression i centralnervesystemet, såsom alkohol eller andre opioider (se pkt. 4.4 og 4.5).
De mest almindelige tegn og symptomer på overfølsomhed omfatter hududslæt, nældefeber, kløe. Der er rapporteret tilfælde af bronkospasme, respirationsdepression, angioødem og anafylaktisk shock.
Der har været tilfælde af forhøjede levertransaminaser, hepatitis, akut hepatitis, cytolytisk hepatitis, gulsot, hepatorenalt syndrom, hepatisk encefalopati og levernekrose (se pkt. 4.4).
Et nyfødt lægemiddelabstinenssyndrom er blevet rapporteret blandt spædbørn af kvinder, der tog buprenorphin under graviditeten. Syndromet kan være mildere og mere forlænget end det, der forårsages af kortvirkende komplette opioid µ-receptoragonister .. Syndromets art kan variere med moderens stofmisbrugerbaggrund (se afsnit 4.6).
Der er rapporteret tilfælde af hallucination, ortostatisk hypotension, urinretention og svimmelhed (se pkt. 4.4).
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Symptomer
I princippet forventes symptomer svarende til andre centralt virkende opioider i tilfælde af overdosering af buprenorphin. Akutte manifestationer omfatter: miose, sedation, kvalme, opkastning, kardiovaskulær kollaps, respirationsdepression.
Hovedsymptomet, der kræver intervention, er respirationsdepression, som kan udvikle sig til åndedrætsstop med risiko for død.
Det andet symptom, der kan være farligt, er opkastning, hvorfra aspiration skal forhindres.
Behandling
I tilfælde af overdosering bør der iværksættes generelle støttende foranstaltninger, herunder tæt overvågning af patientens åndedræts- og hjertestatus. Især bør symptomatisk behandling af respirationsdepression foretages ved at gennemføre generelle genoplivningsforanstaltninger. Der skal sikres patentluftvej og assisteret eller kontrolleret ventilation. Patienten skal overføres til et miljø med fuld genoplivningsfacilitet.
Hvis patienten kaster op, skal der udvises forsigtighed for at forhindre aspiration af opkastningen.
Det anbefales at anvende en opioidantagonist (f.eks. Naloxon), idet man husker på, at buprenorphins modvirkende respiratoriske symptomer kan være mindre effektive end andre komplette opioidagonister.
Den lange virkningstid af buprenorphin skal tages i betragtning ved bestemmelse af den behandlingsvarighed, der er nødvendig for at modvirke virkningen af overdosering. Naloxon kan ryddes hurtigere end buprenorphin, så tidligere kontrollerede symptomer på overdosis buprenorphin kan vende tilbage. Naloxon er muligvis ikke effektiv til at løse respirationsdepression forårsaget af buprenorphin; derfor bør det primære mål med overdosering være at genetablere tilstrækkelig ventilation, mekanisk assisteret om nødvendigt.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: andre lægemidler i nervesystemet; lægemidler, der bruges til afhængighedsforstyrrelser; medicin, der bruges til opioidafhængighed
ATC -kode: N07BC01.
Buprenorphin er en delvis opioidagonist / antagonist, der binder sig til µ- og κ -receptorerne i hjernen. Dets aktivitet inden for vedligeholdelsesbehandling kan tilskrives dens langsomme reversible binding til µ -receptoren, der over en længere periode minimerer behovet for lægemidlet til stofmisbrugere.
Buprenorphin har en stor sikkerhedsmargin på grund af dets delvise agonist / antagonistiske aktivitet, hvilket begrænser dets depressive virkninger, især på hjerte- og respirationsfunktioner.
Under kliniske forsøg med opioidafhængige forsøgspersoner har buprenorphin vist en loftseffekt for nogle parametre, såsom humør, følelse af velvære og respirationsdepression.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Når det administreres oralt, gennemgår buprenorphin en hepatisk "first-pass" metabolisk proces med N-dealkylering og glucuronidkonjugering i tyndtarmen. Derfor er oral anvendelse af dette lægemiddel upassende.
Peak-plasmakoncentrationer nås 90 minutter efter sublingual administration, og forholdet mellem maksimal dosis og koncentration er lineært mellem 2 og 16 mg.
Fordeling
Absorption af buprenorphin efterfølges af en hurtig fordelingsfase og en halveringstid på mellem 2 og 5 timer.
Metabolisme
Buprenorphin metaboliseres ved 14-N-dealkylering til N-desalkyl-buprenorphin (kendt som norbuprenorphin) via cytochrom P450 CYP3A4 og glucuronokonjugering af modermolekylet og den dealkylerede metabolit. N-dealkylbuprenorphin er en agonist med svag iboende aktivitet (se pkt.4.2).
Eliminering
Elimineringen af buprenorphin er bi- eller tri-eksponentiel med en lang terminal elimineringsfase på 20-25 timer, dels på grund af reabsorption af buprenorphin efter intestinal hydrolyse af det konjugerede derivat, og dels på grund af den meget lipofile karakter af molekyle.
Buprenorphin elimineres i det væsentlige i fæces ved galdeudskillelse af de glucuronidkonjugerede metabolitter (70%), resten elimineres i urinen (se pkt.4.2).
Nedsat leverfunktion
Virkningen af nedsat leverfunktion på de farmakokinetiske parametre for buprenorphin blev observeret i et klinisk studie efter markedsføring efter administration af en enkelt dosis buprenorphin / naloxon 2,0 / 0,5 mg sublinguale tabletter hos raske forsøgspersoner og hos personer med forskellige grader af nedsat leverfunktion.
Med henvisning til de farmakokinetiske parametre for buprenorphin blev det observeret, at Cmax i forhold til raske forsøgspersoner steg henholdsvis 1,2 gange, 1,1 gange og 1,7 gange hos personer med let nedsat leverfunktion (Child-Pugh klasse A), moderat. (Child-Pugh klasse B) og alvorlig (Child-Pugh klasse C). AUC-værdier hos personer med let nedsat leverfunktion lignede raske forsøgspersoner, mens de hos personer med moderat og svært nedsat leverfunktion blev øget med henholdsvis 4,6 og 2,8 gange.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Buprenorphins akutte toksicitet blev bestemt hos mus og rotter efter oral og parenteral indgivelse.
Den gennemsnitlige dødelige dosis (LD50) hos mus var henholdsvis 26, 94 og 261 mg / kg ved intravenøs, intraperitoneal og oral administration.
LD50 -værdierne hos rotter var henholdsvis 35, 243 og 600 mg / kg til intravenøs, intraperitoneal og oral administration.
Ved indgivelse kontinuerligt subkutant til beaglehunde i en måned, rhesusaber oralt i en måned og rotter og bavianer intramuskulært i seks måneder, udviste buprenorphin lavt væv og biokemisk toksicitet.
Undersøgelser på rotter og kaniner har vist fostertoksicitet, herunder tab efter implantation. Endvidere resulterede oral administration af høje doser under graviditet og amning i en lille forsinkelse i udviklingen af nogle neurologiske funktioner hos nyfødte rotter (opretningsrefleks og alarmrespons).
Der er ingen uønsket virkning på fertilitet eller generel reproduktiv funktion hos rotter, selvom mødrene oplevede vanskeligheder ved fødslen og en høj neonatal dødelighed ved den højeste intramuskulære dosis (5 mg / kg / dag) (se pkt. 4.6).
Efter 52 ugers oral behandling i en dosis på 75 mg / kg / dag var der minimal til moderat "galdegangshyperplasi med tilhørende peribial fibrose hos behandlede hunde.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Lactosemonohydrat, mannitol, majsstivelse, povidon K30, citronsyre, natriumcitrat og magnesiumstearat.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
SUBUTEX 0,4 mg sublingual tabletter og SUBUTEX 8 mg sublingual tabletter: 3 år.
SUBUTEX 2 mg sublingual tabletter: 2 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevares ved stuetemperatur (op til 30 grader) på et tørt sted.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
7 tabletter i nylon / aluminium / uPVC blister med aluminiumsfolie.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner til bortskaffelse.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Storbritannien
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
SUBUTEX 0,4 mg sublingual tabletter: 7 sublingual tabletter A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg sublingual tabletter: 7 sublingual tabletter A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg sublingual tabletter: 7 sublingual tabletter A.I.C. 033791031
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 2. december 1999
Fornyelse af godkendelsen: december 2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA Bestemmelse af 21. december 2015
