Aktive ingredienser: Haloperidol
HALDOL 1 mg tabletter
HALDOL 5 mg tabletter
HALDOL 2 mg / ml orale dråber, opløsning
HALDOL 10 mg / ml orale dråber, opløsning
HALDOL 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
Hvorfor bruges Haldol? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antipsykotisk derivat af butyrophenon.
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Tabletter og orale dråber, opløsning:
Psykomotorisk agitation i tilfælde af:
- maniske tilstande, demens, oligofreni, psykopati, akut og kronisk skizofreni, alkoholisme, kompulsiv, paranoid, histrioniske personlighedsforstyrrelser.
Vrangforestillinger og hallucinationer i tilfælde af:
- akut og kronisk skizofreni, paranoia, akut mental forvirring, alkoholisme, (Korsakoffs syndrom), hypokondriasis, personlighedsforstyrrelser af paranoid, skizoid, skizotypisk, antisocial type, nogle tilfælde af grænsetypen.
- Koreiforme bevægelser.
- Agitation, aggression og flyvereaktioner hos ældre forsøgspersoner.
- Tics og stamming.
- Han trak sig tilbage.
- Hikke.
- Alkohol tilbagetrækningssyndromer.
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug:
Modstandsdygtige former for psykomotorisk spænding, akut vrangforestillings- og / eller hallucinatorisk psykose, kronisk psykose.
Anvendelsen af produktet i høje doser bør begrænses til behandling af resistente former for: psykomotoriske excitationssyndromer, akut vrangforestillings- og / eller hallucinatorisk psykose, kronisk psykose.
Kontraindikationer Når Haldol ikke bør bruges
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Komatiske stater, patienter stærkt deprimeret af alkohol eller andre stoffer, der er aktive på centralnervesystemet, endogene depressioner uden uro, Parkinsons sygdom.
Asteni, neurose og spastiske tilstande på grund af læsioner i de basale ganglier (hemiplegi, multipel sklerose osv.) Kendt eller mistænkt graviditet, amning og hos barnet i de første to leveår
Klinisk signifikant hjertesygdom (f.eks. Nylig akut myokardieinfarkt, dekompenseret hjertesvigt, arytmier behandlet med klasse Ia og III antiarytmiske lægemidler).
QTc -intervalforlængelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes
Ukorrigeret hypokaliæmi.
Samtidig brug af QTc -forlængende lægemidler.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Haldol
Sjældne tilfælde af pludselig død er blevet rapporteret hos psykiatriske patienter behandlet med antipsykotiske lægemidler, herunder HALDOL.
Vær forsigtig hos patienter med hjerte -kar -sygdom eller en familiehistorie med QT -forlængelse.
HALDOL bør ikke administreres intravenøst, da intravenøs administration af haloperidol har været forbundet med en øget risiko for QT -forlængelse og Torsade de Pointes. Udfør et grundlæggende EKG, før behandlingen påbegyndes (se afsnittet "Kontraindikationer").
Overvåg EKG under behandlingen baseret på patientens kliniske tilstand.
Under behandlingen reduceres dosis, hvis QT -forlængelse observeres, og afbrydes, hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontrol af elektrolytter anbefales.
Undgå samtidig behandling med andre neuroleptika.
En cirka tre gange stigning i risikoen for cerebrovaskulære hændelser blev observeret i randomiserede kliniske forsøg versus placebo hos en population af patienter med demens behandlet med nogle atypiske antipsykotika. Mekanismen for denne øgede risiko er ukendt. En øget risiko for andre antipsykotika eller andre patientpopulationer kan ikke udelukkes. HALDOL bør bruges med forsigtighed til patienter med slagtilfælde.
HALDOL bør administreres med forsigtighed i følgende tilfælde:
- Hvis patienten eller en anden i deres familie har en historie med blodpropper (tromber), da medicin som disse har været forbundet med dannelsen af blodpropper.
- alvorlige kardiopatiske patienter på grund af mulig forbigående arteriel hypotension og / eller anginalsmerter (i dette tilfælde må du ikke bruge adrenalin, da HALDOL kan blokere hypertensiv aktivitet med yderligere paradoksal trykreduktion) og under alle omstændigheder hos ældre eller deprimerede personer ;
- epileptiske patienter og patienter, der er udsat for anfald (f.eks. alkoholudtagning, hjerneskade), da det er blevet rapporteret, at HALDOL kan fremkalde anfald.
- patienter med kendt allergi eller med en historie med allergiske reaktioner over for lægemidler eller med leukopeniserende tilstande
- under den maniske fase af cyklisk psykose på grund af muligheden for en hurtig ændring i humøret mod depression;
- da haloperidol metaboliseres i leveren, anbefales det at administrere det med forsigtighed til patienter med leverinsufficiens;
- i tilfælde af samtidig antiparkinsonbehandling, skal sidstnævnte fortsættes efter suspension af HALDOL, som har en længere elimineringstid, for at undgå udseende eller forværring af ekstrapyramidale symptomer. Lægen bør overveje muligheden for øget intraokulært tryk i tilfælde, hvor HALDOL administreres sammen med antikolinerge lægemidler, herunder antiparkinson;
- thyroxin kan lette toksiciteten af HALDOL. Derfor bør produktet administreres med stor forsigtighed til patienter med hypertyreose. Antipsykotisk behandling i sidstnævnte bør ledsages af passende thyrostatisk behandling;
- ved skizofreni kan reaktionen på behandling med antipsykotiske lægemidler blive forsinket. Selv når medicin stoppes, kan genoptagelse af symptomer muligvis ikke være synlig i flere uger eller måneder;
- akutte abstinenssymptomer, herunder kvalme, opkastning og søvnløshed, er meget sjældent blevet beskrevet efter pludselig seponering af høje doser antipsykotiske lægemidler. Psykotisk tilbagefald kan også forekomme, så en gradvis tilbagetrækning anbefales.
- HALDOL bør ikke bruges alene i tilfælde, hvor depression er dominerende. HALDOL kan kombineres med antidepressive lægemidler under tilstande, hvor depression og psykose sameksisterer.
Lægemidlet bør administreres under tilsyn af psykiateren.
HALDOL 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
Patienten bør konsultere sin læge for at blive instrueret i den mest korrekte metode til administration af lægemidlet.
HALDOL i ampulformulering bør administreres intramuskulært.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Haldol
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget andre lægemidler, også dem uden recept.
Må ikke administreres samtidigt med QT -forlængende lægemidler, såsom nogle klasse Ia antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og procainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), nogle antihistaminer, andre antipsykotika og nogle malaria (f.eks. Kinin og mefloquin) og også moxifloxacin. Denne liste betragtes kun som vejledende og ikke udtømmende
Milde til moderate stigninger i haloperidolkoncentrationen er blevet rapporteret i farmakokinetiske undersøgelser, når de administreres med lægemidler som itraconazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, quinidin, fluoxetin, serthalin, chlorpromazin og promethazin. QTc -stigninger blev observeret, når haloperidol blev administreret i kombination med metaboliske hæmmere ketoconazol (400 mg / dag) eller paroxetin (20 mg / dag) .I dette tilfælde kan det være nødvendigt at reducere haloperidoldosis.
Må ikke administreres samtidigt med lægemidler, der forårsager elektrolytforstyrrelser.
Samtidig brug af diuretika, især dem, der kan forårsage hypokaliæmi, bør undgås.
Kombinationen med andre psykofarmaka kræver særlig forsigtighed og årvågenhed fra lægen for at undgå uventede uønskede virkninger af interaktion.Som alle neuroleptika kan HALDOL forstærke den depressive virkning på centralnervesystemet af andre lægemidler, herunder alkohol, hypnotika, beroligende midler eller stærke analgetika . En forbedring af disse virkninger er også blevet rapporteret, når den kombineres med methyldopa.
HALDOL kan nedsætte de antiparkinsoniske virkninger af levodopa.
HALDOL hæmmer metabolismen af tricykliske antidepressiva og øger deres plasmaniveauer.
l kronisk behandling med enzymatiske aktivatorer, såsom carbamazepin, phenobarbital, rifampicin, i kombination med HALDOL forårsager en signifikant reduktion i plasmaniveauer af haloperidol; derfor, i tilfælde af samtidig behandling, bør dosis af HALDOL korrigeres passende. Efter at have stoppet disse lægemidler skal dosis af HALDOL muligvis reduceres.
I sjældne tilfælde er følgende symptomer blevet rapporteret ved samtidig brug af lithium og HALDOL: encephalopati, ekstrapyramidale symptomer, tardiv dyskinesi, neuroleptisk malignt syndrom, hjernestamforstyrrelser, akut hjernesyndrom og koma. De fleste af disse symptomer var reversible. Det er stadig kontroversielt om disse symptomer er relateret til samtidig administration, eller om de er manifestation af en tydelig klinisk episode. Ikke desto mindre anbefales det, at patienter, der behandles samtidigt med HALDOL og lithium, straks afbrydes behandlingen, hvis disse viser symptomer.
HALDOL kan modvirke virkningen af adrenalin og andre sympatomimetiske midler og vende den hypotensive virkning af adrenerge midler, f.eks. Guanethidin.
En "antagonistisk virkning på" virkningen af antikoagulerende phenindion er blevet rapporteret
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Neuroleptisk malignt syndrom
Et potentielt dødeligt symptomkompleks kaldet neuroleptisk malignt syndrom er blevet rapporteret under behandling med antipsykotiske lægemidler. Kliniske manifestationer af dette syndrom er: hyperpyreksi, muskelstivhed, akinesi, vegetative lidelser (uregelmæssigheder i puls og blodtryk, svedtendens, takykardi, arytmier); ændringer i bevidstheden, som kan udvikle sig til stupor og koma. Behandlingen af S.N.M. den består i straks at afbryde administrationen af antipsykotiske lægemidler og andre ikke-essentielle lægemidler og indføre intensiv symptomatisk behandling (der skal udvises særlig omhu for at reducere hypertermi og korrigere dehydrering). Hvis det anses for vigtigt at genoptage antipsykotisk behandling, skal patienten overvåges nøje.
Ved brug af nogle større neuroleptika, herunder HALDOL, er der rapporteret om forekomsten af tilfælde af bronkopneumoni, sandsynligvis begunstiget af dehydrering på grund af reduceret følelse af tørst, hæmokoncentration og reduceret lungeventilation; udseendet af sådanne symptomer, især hos ældre, kræver hurtig og passende behandling.
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
HALDOL er kontraindiceret under graviditet og amning.
Følgende symptomer er blevet observeret hos nyfødte babyer til mødre, der har taget konventionelle eller atypiske antipsykotika, herunder HALDOL i løbet af sidste trimester (sidste tre måneder af graviditeten): rysten, muskelstivhed og / eller svaghed, søvnighed, uro, vejrtrækningsproblemer og vanskeligheder med at fødeindtagelse. Kontakt dit læge, hvis dit barn viser nogen af disse symptomer.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
HALDOL kan forårsage sedation og nedsat opmærksomhed, især ved højere doser og i begyndelsen af behandlingen; disse virkninger kan forstærkes af alkohol. Patienter bør rådes til ikke at køre bil eller betjene maskiner under behandlingen, før deres reaktivitet over for lægemidlet er konstateret.
Sikkerhedsdata til rådighed for den pædiatriske population indikerer en risiko for ekstrapyramidale symptomer, herunder tardiv dyskinesi og sedation. Der findes ingen langsigtede sikkerhedsdata.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i HALDOL
HALDOL tabletter indeholder lactose og 1 mg tabletterne indeholder også saccharose. Hvis din læge har konstateret en intolerance over for nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager denne medicin.
HALDOL orale dråber indeholder para-hydroxybenzoater. De kan forårsage allergiske reaktioner (endda forsinket)
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Haldol: Dosering
De foreslåede doseringer er kun vejledende, da doseringen er strengt individuel og varierer alt efter patientens svar. Dette betyder, at i den akutte fase ofte er en progressiv stigning i doser nødvendig, efterfulgt af en gradvis reduktion i vedligeholdelsesfasen, for at fastlægge den minimale effektive dosis. Høje doser bør kun gives til patienter, der har reageret dårligt på lavere doser.
VOKSNE
1) Som neuroleptiker
akut fase: akutte episoder med skizofreni, delirium tremens, paranoia, akut forvirring, Korsakoffs syndrom, akut paranoia: 5 mg til intramuskulær brug gentages hver time, indtil tilstrækkelig symptomkontrol er opnået og under alle omstændigheder op til maksimalt 20 mg / dag.
Ved oral administration kunne doser mellem 2 og 20 mg / dag administreres enten som en enkelt dosis eller som opdelte doser.
kronisk fase: kronisk skizofreni, kronisk alkoholisme, kroniske personlighedsforstyrrelser: til oral administration: 1-3 mg tre gange om dagen. i forhold til den enkelte respons.
Den maksimale daglige dosis bør dog ikke overstige 20 mg.
2) Ved kontrol af psyko-motorisk agitation
akut fase: mani, demens, alkoholisme, personligheds- og adfærdsforstyrrelser, hikke, koreiforme bevægelser, tics, stammer:
5 mg til intramuskulær brug gentages hver time, indtil tilstrækkelig symptomkontrol er opnået og under alle omstændigheder op til maksimalt 20 mg pr. Dag
kronisk fase: til oral administration: fra 0,5 mg-1 mg tre gange om dagen op til 2-3 mg tre gange om dagen afhængigt af den individuelle reaktion.
3) Som hypnotikum til oral administration: 2-3 mg i en enkelt dosis, om aftenen inden sengetid.
4) Som et antiemetisk middel
ved opkastning af central oprindelse: 5 mg til intramuskulær brug
Ved profylakse ved postoperativ opkastning: 2,5 - 5 mg til intramuskulær brug ved operationens afslutning.
ÆLDRE BORGERE
Ved behandling af ældre patienter skal doseringen omhyggeligt fastlægges af lægen, som skal evaluere en mulig reduktion af de ovenfor angivne doser.
Pædiatrisk population
Sikkerhed og effekt af haloperidol er ikke fastslået hos den pædiatriske population.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Haldol
Symptomer:
Manifestationer af overdosering er dem, der stammer fra en ophøjelse af de kendte farmakologiske virkninger og bivirkninger. De vigtigste symptomer er: intense ekstrapyramidale reaktioner, hypotension og sedation. En ekstrapyramidal reaktion manifesterer sig med muskelstivhed og generaliseret eller lokal rystelse.
I ekstreme tilfælde kan patienten manifestere en koma-tilstand med respirationsdepression og alvorlig arteriel hypotension, hvilket fører til en choklignende tilstand. Risikoen for ventrikulære arytmier muligvis forbundet med forlængelse af QT -intervallet i elektrokardiogrammet bør også overvejes.
Behandling:
Der er ingen specifik modgift. Behandlingen er primært støttende. Aktivt kul kan administreres.
Hos komatøse patienter bør der etableres et patentluftvej ved tracheostomi eller intubation. Åndedrætsdepression kan kræve kunstigt åndedræt. EKG og vitale tegn bør overvåges, indtil EKG er normaliseret.
Alvorlige arytmier bør behandles med passende antiarytmiske foranstaltninger.
Hypotension og kredsløbskollaps kan behandles ved intravenøs infusion af væsker, plasma eller koncentreret albumin eller brug af vasopressormidler såsom dopamin eller noradrenalin.Adrenalin bør ikke anvendes, da det kan forårsage alvorlig hypotension i nærvær af HALDOL
I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale reaktioner bør antiparkinsonmedicin (f.eks. Benztropinmesylat: 1-2 mg im eller iv) administreres parenteralt.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis HALDOL, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Hvis der er tvivl om brugen af HALDOL, så spørg din læge eller apotek
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Haldol
Som al anden medicin kan HALDOL forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger rapporteret af patienter, der tager HALDOL, er anført nedenfor:
- Nervesystemet: ekstrapyramidale lidelser, hyperkinesi, tremor, hypertoni, dystoni, døsighed, bradykinesi, svimmelhed, akatisi, dyskinesi, hypokinesi, tardiv dyskinesi, motorisk dysfunktion, ufrivillig muskelsammentrækning, malignt neuroleptisk syndrom, nystagmus, parkinsonisme.
- Øjensygdomme: synsforstyrrelser, okulogyrisk krise, sløret syn.
- Mave -tarmkanalen: forstoppelse, mundtørhed, spyt -hypersekretion, opkastning, kvalme.
- Karsygdomme: ortostatisk hypotension, hypotension.
- Reproduktionssystem og brystsygdomme: erektil dysfunktion, amenoré, ubehag i brystet, brystsmerter, galactorrhea, dysmenoré, seksuel dysfunktion, menstruationsforstyrrelser, menorragi, priapisme, gynækomasti.
- Undersøgelser: vægtøgning, forlænget QT -elektrokardiogram, vægttab.
- Endokrine lidelser: hyperprolactinæmi, upassende udskillelse af det antidiuretiske hormon.
- Psykiatriske lidelser: nedsat libido, tab af libido, uro, psykotiske lidelser, forvirringstilstand, depression, søvnløshed.
- Hjertesygdomme: takykardi, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikelflimren, ventrikulær takykardi, ekstrasystol.
- Muskuloskeletale og bindevævssygdomme: trismus, stiv nakke, muskelstivhed, muskelspasmer, muskuloskeletale smerter, muskelsammentrækninger.
- Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet: gangforstyrrelser, pludselig død, ansigtsødem, ødem, hyponatriæmi, hypertermi.
- Forstyrrelser i det hæmolifopoietiske system: agranulocytose, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, neutropeni.
- Immunsystemet: anafylaktisk reaktion, overfølsomhed.
- Ernærings- og stofskifteforstyrrelser: hypoglykæmi.
- Åndedrætsorganer, thorax og mediastinum: bronkospasme, laryngospasme, larynxødem, dyspnø.
- Lever og galdeveje: akut leversvigt, hepatitis, kolestase, gulsot, abnormiteter i leverfunktionstest.
- Hud og subkutan væv: leukocytoklastisk vaskulitis, eksfoliativ dermatitis, urticaria, lysfølsomhedsreaktioner, udslæt, kløe, hyperhidrose.
- Graviditet, puerperium og perinatale tilstande: tremor, muskelstivhed og / eller svaghed, døsighed, uro, vejrtrækningsproblemer og besvær med at spise er blevet observeret hos spædbørn til mødre, der har taget konventionelle eller atypiske antipsykotika, herunder HALDOL i sidste trimester (de sidste tre måneders graviditet).
Mulige bivirkninger
- Blodpropper (tromber) i venerne, især i benene (symptomer omfatter hævelse, smerter og rødme i benene), som kan bevæge sig gennem blodkar i lungerne og forårsage brystsmerter og åndedrætsbesvær. Hvis du bemærker nogen af disse symptomer, skal du straks kontakte din læge.
Yderligere vigtige oplysninger
- Hos ældre mennesker med demens er der rapporteret en lille stigning i antallet af dødsfald for de patienter, der tager antipsykotika sammenlignet med dem, der ikke tager dem.
- Ældre patienter med demens, der kræver behandling med HALDOL for at kontrollere deres adfærd, kan have en øget risiko for død i forhold til ikke at blive behandlet.
- Hvis du har haft episoder med uregelmæssig hjerterytme (hjertebanken, svimmelhed, besvimelse), høj feber, muskelstivhed, hurtig vejrtrækning, unormal svedtendens eller nedsat mental klarhed, skal du straks kontakte din læge. Din krop reagerer muligvis upassende på medicinen
- Sjældne tilfælde af QT -forlængelse, ventrikulære arytmier såsom torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikelflimren og hjertestop er blevet observeret med HALDOL og andre lægemidler af samme klasse.
Meget sjældne tilfælde af pludselig død.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
"Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel. "
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen angivet på pakken.
ADVARSEL: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen. Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
opbevaring
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Hætteglas: holdes væk fra lys.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Sådan åbnes flasken dråber
HALDOL fås i 30 ml flasker med dråbeenhed og børnesikret lukning. For at åbne skal du skubbe plasthætten godt ned og derefter skrue af. Når du har fjernet hætten, hældes det nødvendige antal dråber ved hjælp af dråben
SAMMENSÆTNING
HALDOL 1 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 1 mg. Hjælpestoffer: lactose, majsstivelse, saccharose, hydrogeneret bomuldsfrøolie, talkum.
HALDOL 5 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg. Hjælpestoffer: lactose, indigo karmin (E 132), majsstivelse, hydrogeneret bomuldsfrøolie, talkum.
HALDOL 2 mg / ml orale dråber, opløsning
En ml opløsning indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 2 mg. Hjælpestoffer: mælkesyre, methylpara-hydroxybenzoat, renset vand.
HALDOL 10 mg / ml orale dråber, opløsning
En ml opløsning indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 10 mg. Hjælpestoffer: mælkesyre, methylparahydroxybenzoat, propylparahydroxybenzoat, renset vand.
HALDOL 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
En ml indeholder:
Aktiv ingrediens: haloperidol 5 mg. Hjælpestoffer: mælkesyre, vand til injektionsvæsker.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
30 tabletter à 1 mg
30 tabletter à 5 mg
30 ml orale dråber 2 mg / ml
30 ml orale dråber 10 mg / ml
5 ampuller med 1 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug 5 mg / ml.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
HALDOL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
1 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: Haloperidol 1 mg
Hjælpestof: lactose
5 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: Haloperidol 5 mg
Hjælpestof: lactose
2 mg / ml orale dråber, opløsning
En milliliter indeholder:
Aktiv ingrediens: Haloperidol 2 mg
Hjælpestoffer: methyl-para-hydroxybenzoat, propyl-para-hydroxybenzoat
5 mg / ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær anvendelse
En milliliter indeholder:
Aktiv ingrediens: Haloperidol 5 mg
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter
Orale dråber, opløsning
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Tabletter og orale dråber, opløsning:
Psykomotorisk agitation i tilfælde af:
- maniske tilstande, demens, oligofreni, psykopati, akut og kronisk skizofreni, alkoholisme, kompulsiv, paranoid, histrioniske personlighedsforstyrrelser.
Vrangforestillinger og hallucinationer i tilfælde af:
- akut og kronisk skizofreni, paranoia, akut mental forvirring, alkoholisme (Korsakoffs syndrom), hypokondriasis, personlighedsforstyrrelser af paranoid, skizoid, skizotypisk, antisocial type, nogle tilfælde af grænsetypen;
- Koreiforme bevægelser;
- Agitation, aggression og flyvereaktioner hos ældre forsøgspersoner;
- Tics og stamming;
- Han trak sig tilbage;
- Hikke;
- Alkohol tilbagetrækning syndromer.
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug:
Modstandsdygtige former for psykomotorisk spænding, akut vrangforestillings- og / eller hallucinatorisk psykose, kronisk psykose.
Anvendelsen af produktet i høje doser bør begrænses til behandling af resistente former for: psykomotoriske excitationssyndromer, akut vrangforestillings- og / eller hallucinatorisk psykose, kronisk psykose.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
De foreslåede doseringer er kun vejledende, da doseringen er strengt individuel og varierer alt efter patientens svar. Dette betyder, at i den akutte fase ofte er en progressiv stigning i doser nødvendig, efterfulgt af en gradvis reduktion i vedligeholdelsesfasen, for at fastlægge den minimale effektive dosis. Høje doser bør kun gives til patienter, der har reageret dårligt på lavere doser.
HALDOL i ampulformulering skal administreres intramuskulært (se pkt. 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug).
VOKSNE
1) Som neuroleptiker
akut fase : akutte episoder med skizofreni, delirium tremens, paranoia, akut forvirring, Korsakoffs syndrom, akut paranoia.
5-10 mg I.M. gentages hver time, indtil der er opnået tilstrækkelig symptomkontrol og under alle omstændigheder op til maksimalt 60 mg / dag.
Ved oral administration kan det være nødvendigt at fordoble ovenstående doser
kronisk fase : kronisk skizofreni, kronisk alkoholisme, kroniske personlighedsforstyrrelser.
Til oral administration: 1-3 mg tre gange om dagen, op til 10-20 mg tre gange om dagen afhængigt af den individuelle reaktion.
2) Ved kontrol af psyko-motorisk agitation
akut fase : mani, demens, alkoholisme, personligheds- og adfærdsforstyrrelser, hikke, koreiforme bevægelser, tics, stamming: 5-10 mg I.M.
kronisk fase :
Til oral administration: fra 0,5-1 mg tre gange om dagen op til 2-3 mg tre gange om dagen afhængigt af den individuelle reaktion.
3) Som hypnotisk:
Til oral administration: 2-3 mg i en enkelt dosis, om aftenen før sengetid.
4) Som en antiemetisk:
Ved opkastning af central oprindelse: 5 mg I.M.
Ved profylakse ved postoperativ opkastning: 2,5-5 mg I.M. ved afslutningen af interventionen.
ÆLDRE BORGERE
Ved behandling af ældre patienter skal doseringen omhyggeligt fastlægges af lægen, som skal evaluere en mulig reduktion af de ovenfor angivne doser.
Pædiatrisk population
Sikkerhed og effekt af haloperidol er ikke fastslået hos den pædiatriske population.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Komatostater, patienter stærkt deprimeret af alkohol eller andre stoffer, der er aktive på centralnervesystemet, endogene depressioner uden agitation, parkinsons sygdom, asteni, neurose og spastiske tilstande på grund af læsioner i de basale ganglier (hemiplegi, multipel sklerose osv.).
Klinisk signifikant hjertesygdom (f.eks. Nylig akut myokardieinfarkt, dekompenseret hjertesvigt, arytmier behandlet med klasse Ia og III antiarytmiske lægemidler).
QTc -intervalforlængelse.
Emner med en familiehistorie med arytmi eller torsades de pointes.
Ukorrigeret hypokaliæmi.
Samtidig brug af QTc -forlængende lægemidler.
Kendt eller mistænkt graviditet, amning og hos barnet i de første to leveår.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Udfør et grundlæggende EKG, før behandlingen påbegyndes (se afsnit 4.3).
Overvåg EKG under behandlingen baseret på patientens kliniske tilstand.
Under behandlingen reduceres dosis, hvis QT -forlængelse observeres, og afbrydes, hvis QTc er> 500 ms.
Periodisk kontrol af elektrolytter anbefales.
Undgå samtidig behandling med andre neuroleptika.
Sjældne tilfælde af pludselig død er blevet rapporteret hos psykiatriske patienter behandlet med antipsykotiske lægemidler, herunder HALDOL.
Tilfælde af venøs tromboemboli (VTE) er blevet rapporteret med antipsykotiske lægemidler. Patienter behandlet med antipsykotiske lægemidler har ofte erhvervet risikofaktorer for VTE; derfor skal alle mulige risikofaktorer for VTE identificeres før og under HALDOL -behandling og forebyggende foranstaltninger.
Øget dødelighed hos ældre med demens
Data fra to store observationsstudier har vist, at risikoen for død er en smule øget hos ældre mennesker med demens behandlet med antipsykotika end hos ubehandlede. Der er ikke tilstrækkelige data til nøjagtigt at estimere risikostørrelsen, og årsagen til den øgede risiko kendes ikke.
HALDOL er ikke licenseret til behandling af demensrelaterede adfærdsforstyrrelser.
Ældre patienter med demensrelateret psykose behandlet med antipsykotiske lægemidler viser en øget risiko for død. Analyse af sytten placebokontrollerede kliniske forsøg (10 ugers modal varighed), overvejende hos patienter, der modtog atypiske antipsykotiske lægemidler, afslørede en 1,6 til 1,7 gange øget risiko for død hos lægemiddelbehandlede patienter sammenlignet med placebo. uge kontrolleret klinisk undersøgelse med et typisk lægemiddel, var dødeligheden cirka 4,5% hos lægemiddelbehandlede patienter sammenlignet med cirka 2,6% i den lægemiddelbehandlede gruppe. placebo Selvom dødsårsagerne varierede, så de fleste dødsfald ud til at være kardiovaskulære (f.eks. hjertesvigt, pludselig død) eller infektiøs natur (f.eks. lungebetændelse). Observationsstudier tyder på, at behandling med konventionelle antipsykotika ligesom atypiske antipsykotika kan øge dødeligheden.I denne sammenhæng er det uklart, om den øgede dødelighed observeret i observationsstudier kan tilskrives til antipsykotika eller omvendt til nogle karakteristika hos patienter.
Kardiovaskulære effekter
Tilfælde af forlængelse af QT -intervallet og / eller ventrikulære arytmier er ud over sjældne tilfælde af pludselig død blevet rapporteret meget sjældent med haloperidol og kan forekomme hyppigere ved høje lægemiddeldoser og hos disponerede patienter.
Da QT -intervallforlængelse er blevet observeret under HALDOL -behandling, anbefales forsigtighed hos patienter med tilstande, der er disponible for QT -forlængelse (forlænget QT -syndrom, hypokaliæmi, elektrolytubalance, lægemidler, der forårsager QT -forlængelse., Hjerte -kar -sygdomme, familiehistorie med QT -forlængelse), især hvis HALDOL administreres parenteralt (se pkt. 4.5).
Risikoen for forlængelse af QT -intervallet og / eller ventrikulære arytmier kan stige med høje doser (se pkt. 4.8 og 4.9), eller når lægemidlet administreres parenteralt.
HALDOL bør ikke administreres intravenøst, da intravenøs administration af haloperidol har været forbundet med en øget risiko for QT -forlængelse og Torsade de Pointes.
Takykardi og hypotension er også blevet rapporteret hos lejlighedsvise patienter.
Neuroleptisk malignt syndrom
Ligesom andre antipsykotiske lægemidler har HALDOL også været forbundet med neuroleptisk malignt syndrom: en sjælden og særegen reaktion præget af hypertermi, generaliseret muskelstivhed, autonom ustabilitet, ændret bevidsthedstilstand. Hypertermi er ofte et tidligt symptom på dette syndrom. Antipsykotisk behandling bør afbrydes øjeblikkeligt, og passende støttende pleje og omhyggelig overvågning iværksættes.
Tardiv dyskinesi
Som med alle antipsykotiske lægemidler kan tardiv dyskinesi forekomme hos nogle patienter i langvarig behandling eller efter afbrydelse af behandlingen. Dette syndrom er hovedsageligt karakteriseret ved ufrivillige rytmiske bevægelser af tungen, ansigtet, munden eller kæben. Manifestationer kan være permanente hos nogle patienter. Syndromet kan maskeres ved at genoptage behandlingen, øge dosis eller skifte til et andet antipsykotisk middel. Behandlingen bør stoppes hurtigst muligt.
Ekstrapyramidale symptomer
Som med alle neuroleptika kan der opstå ekstrapyramidale symptomer, fx tremor, stivhed, hypersalivation, bradykinesi, akatisi, akut dystoni.
Antikolinerge antiparkinsonmedicin kan ordineres om nødvendigt, men bør ikke anvendes rutinemæssigt som en forebyggende foranstaltning. Hvis samtidig behandling med antiparkinsonmedicin er nødvendig, bør det fortsættes efter seponering af HALDOL, hvis deres udskillelse er hurtigere end HALDOL, for at undgå udvikling eller forværring af ekstrapyramidale symptomer.Lægen bør overveje, hvad der er muligt. Øget intraokulært tryk på grund af antikolinerge lægemidler, herunder antiparkinsonmidler, når de administreres samtidigt med HALDOL.
Sikkerhedsdata til rådighed for den pædiatriske population indikerer en risiko for ekstrapyramidale symptomer, herunder tardiv dyskinesi og sedation. Der findes ingen langsigtede sikkerhedsdata.
Anfald / kramper
Begyndelsen af anfald udløst af HALDOL er blevet rapporteret. Forsigtighed tilrådes hos epileptiske patienter og i forhold, der er disponible for anfald (f.eks. Alkoholudtagning og hjerneskade).
Hepatobiliære effekter
Da HALDOL metaboliseres af leveren, anbefales forsigtighed hos patienter med leversygdom. Der har været isolerede rapporter om unormal leverfunktion eller hepatitis, oftest kolestatisk.
Virkninger på det endokrine system
Thyroxin kan lette toksiciteten af HALDOL. Antipsykotisk behandling hos patienter med hypertyreose bør kun udføres med stor forsigtighed og bør altid ledsages af terapi for at opnå en euthyroid -tilstand.
De hormonelle virkninger af neuroleptiske antipsykotika omfatter hyperprolactinæmi, som kan forårsage galactorrhea, gynækomasti og oligo- eller amenoré. Meget sjældne tilfælde af hypoglykæmi og ADH -uhensigtsmæssigt sekretionssyndrom er blevet rapporteret.
Yderligere overvejelser
Ved skizofreni kan reaktionen på antipsykotisk lægemiddelbehandling blive forsinket. Selvom medicinen stoppes, ser genoptagelse af symptomer muligvis ikke synlig ud i flere uger eller måneder. Akutte abstinenssymptomer, herunder kvalme, opkastning og søvnløshed, er meget sjældent blevet beskrevet efter pludselig seponering af høje doser antipsykotiske lægemidler. Psykotisk tilbagefald kan også forekomme, så en gradvis tilbagetrækning anbefales. Som med alle antipsykotika bør HALDOL ikke bruges alene i tilfælde, hvor depression er dominerende. HALDOL kan være forbundet med antidepressive lægemidler under tilstande, hvor depression og psykose sameksisterer.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Tabletterne indeholder lactose: Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
1 mg tabletterne indeholder også saccharose: patienter med sjældne arvelige problemer med fructoseintolerance, glucose-galactosemalabsorption eller sucrase-isomaltase-insufficiens bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Som med andre antipsykotika skal du være forsigtig, når du ordinerer haloperidol sammen med andre lægemidler, der fremkalder forlængelse af QT -intervallet.
Haloperidol følger flere metaboliske veje, herunder glucuronidering og cytochrom P450 -systemet (især CYP 3A4 eller CYP2D6). Hæmning af disse metaboliske veje med et andet lægemiddel eller et fald i den enzymatiske aktivitet af CYP 2D6 kan forårsage øget haloperidolkoncentration og øget risiko for bivirkninger herunder forlængelse af QT.
Milde til moderate stigninger i haloperidolkoncentrationen er blevet rapporteret i farmakokinetiske undersøgelser, når de administreres samtidigt med substrater eller hæmmere af CYP 3A4 eller CYP 2D6 isoenzymer, såsom itraconazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, kinidin, fluoxetin, seroxalchlorazin, . Et fald i CYP 2D6 -enzymaktiviteten kan forårsage en stigning i haloperidolkoncentrationer. Stigninger i QTc er blevet observeret, når haloperidol blev administreret med en kombination af metaboliske hæmmere ketoconazol (400 mg / dag) og paroxetin (20 mg / dag). Dør) . I dette tilfælde kan det være nødvendigt at reducere haloperidoldosis.
Forsigtighed bør udvises ved administration af haloperidol i kombination med lægemidler, der kan forårsage ubalance i elektrolyt.
Virkninger af andre lægemidler på haloperidol
Når langvarig behandling med enzyminduktorer såsom carbamazepin, phenobarbital, rifampicin tilføjes til HALDOL -terapi, kan der forekomme et signifikant fald i plasmahaloperidolniveauer. Derfor bør dosis af HALDOL justeres om nødvendigt under den kombinerede behandling. Efter seponering af sådanne lægemidler kan det være nødvendigt at reducere doseringen af HALDOL.
Natriumvalproat, et lægemiddel kendt som en glucuronidationshæmmer, påvirker ikke plasmaniveauerne af haloperidol.
Virkninger af haloperidol på andre lægemidler
Som alle neuroleptika kan HALDOL øge CNS -depressiv virkning af andre lægemidler, herunder alkohol, hypnotika, beroligende midler eller stærke smertestillende midler.
En forbedring af disse virkninger er også blevet rapporteret, når den kombineres med methyldopa.
HALDOL kan modvirke virkningen af adrenalin og andre sympatomimetiske midler og vende den hypotensive virkning af adrenerge blokeringsmidler, f.eks. Guanethidin.
HALDOL kan nedsætte de antiparkinsoniske virkninger af levodopa.
Haloperidol er en CYP 2D6 -hæmmer.
Må ikke administreres samtidigt med QT -forlængende lægemidler, såsom nogle klasse Ia antiarytmika (f.eks. Kinidin, disopyramid og procainamid) og klasse III (f.eks. Amiodaron, sotalol), nogle antihistaminer, andre antipsykotika og nogle malaria (f.eks. Kinin og mefloquin) og også moxifloxacin.
Denne liste betragtes kun som vejledende og ikke udtømmende.
Må ikke administreres samtidigt med lægemidler, der forårsager elektrolytforstyrrelser.
Samtidig brug af diuretika, især dem, der kan forårsage hypokaliæmi, bør undgås.
HALDOL hæmmer metabolismen af tricykliske antidepressiva og øger derved deres plasmaniveauer.
Andre former for interaktion
I sjældne tilfælde er følgende symptomer blevet rapporteret ved samtidig brug af lithium og HALDOL: encefalopati, ekstrapyramidale symptomer, tardiv dyskinesi, malignt neuroleptisk syndrom, hjernestamforstyrrelser, akut hjernesyndrom og koma. De fleste af disse symptomer var reversible Det er stadig kontroversielt, om disse symptomer er relateret til samtidig administration, eller om de er manifestation af en tydelig klinisk episode.
Ikke desto mindre anbefales det, at patienter, der behandles samtidigt med HALDOL og lithium, standses behandlingen øjeblikkeligt, hvis disse symptomer opstår.
En "antagonistisk virkning på" virkningen af antikoagulerende phenindion er blevet rapporteret.
04.6 Graviditet og amning
Dyrestudier har vist en teratogen effekt af haloperidol (se pkt. 5.3).
Spædbørn udsat for konventionelle eller atypiske antipsykotika inklusive HALDOL i graviditetens tredje trimester har risiko for bivirkninger, herunder ekstrapyramidale eller abstinenssymptomer, som kan variere i sværhedsgrad og varighed efter fødslen. Der har været rapporter om uro, hypertoni, hypotoni, tremor, søvnighed, åndedrætsbesvær, forstyrrelser i fødeindtagelse. Spædbørn bør derfor overvåges nøje.
Må ikke bruges i tilfælde af bekræftet eller formodet graviditet eller under amning.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
HALDOL kan forårsage sedation og nedsat opmærksomhed, især ved højere doser og i begyndelsen af behandlingen; disse virkninger kan forstærkes af alkohol. Patienter bør rådes til ikke at køre bil eller betjene maskiner under behandlingen, før deres reaktivitet over for lægemidlet er konstateret.
04.8 Bivirkninger
Data fra kliniske forsøg
Data fra dobbeltblinde placebokontrollerede undersøgelser - bivirkninger rapporteret ved ≥ 1% forekomst
Sikkerheden ved HADOL (2-20 mg / dag) blev evalueret hos 566 forsøgspersoner (heraf 284 behandlet med HALDOL og 282 med placebo), der deltog i 3 dobbeltblinde placebokontrollerede kliniske forsøg, to i behandlingen af skizofreni og det tredje i behandling af bipolar lidelse.
Bivirkninger rapporteret af ≥ 1% af forsøgspersonerne behandlet med HALDOL i disse undersøgelser er vist i tabel 1.
Tabel 1. Bivirkninger rapporteret af ≥ 1% af HALDOL-behandlede forsøgspersoner, der deltog i 3 dobbeltblindede HALDOL kliniske forsøg parallelt med placebo.
Aktiv kontrollerede kliniske forsøgsdata - bivirkninger rapporteret med ≥ 1% forekomst
Seksten dobbeltblinde, aktivt kontrollerede kliniske forsøg blev udvalgt for at bestemme forekomsten af bivirkninger.I disse 16 undersøgelser blev 1295 forsøgspersoner behandlet med HALDOL i en dosis på 1-45 mg / dag til behandling af skizofreni.
De bivirkninger rapporteret af ≥ 1% af HALDOL-behandlede forsøgspersoner observeret i disse undersøgelser er vist i tabel 2.
Tabel 2. Bivirkninger rapporteret af ≥ 1% af HALDOL-behandlede forsøgspersoner i 16 dobbeltblindkontrollerede kliniske forsøg med HALDOL
Data fra placebo og aktive kontrollerede kliniske forsøg - Bivirkninger rapporteret ved forekomst
Yderligere bivirkninger, der opstod i
Tabel 3. Bivirkninger rapporteret af
Postmarketingdata
De første bivirkninger identificeret som bivirkninger under postmarketing-oplevelsen med haloperidol er inkluderet i tabel 4. Eftermarkedsføringsanalysen er baseret på gennemgang af alle tilfælde, hvor den aktive del af haloperidol (HALDOL og HALDOL DECANOAS) blev administreret. frekvenser leveres i henhold til følgende konvention:
I tabel 4 er bivirkninger vist efter frekvensklasse baseret på spontan rapporteringshastighed.
Tabel 4.Bivirkninger under postmarketing -erfaring med haloperidol (oral, opløsning eller decanoat) rapporteret efter frekvenskategori estimeret ud fra spontane rapporteringshastigheder
Sjældne tilfælde af QT -forlængelse, ventrikulære arytmier såsom torsades de pointes, ventrikulær takykardi, ventrikelflimren og hjertestop er blevet observeret med HALDOL og andre lægemidler af samme klasse.
Meget sjældne tilfælde af pludselig død.
Tilfælde af venøs tromboemboli, herunder tilfælde af lungeemboli og tilfælde af dyb venetrombose, er blevet rapporteret med antipsykotiske lægemidler - Hyppighed ikke kendt.
04.9 Overdosering
Symptomer:
Manifestationer af overdosering er dem, der stammer fra en ophøjelse af de kendte farmakologiske virkninger og bivirkninger. De vigtigste symptomer er: intense ekstrapyramidale reaktioner, hypotension og sedation. En ekstrapyramidal reaktion manifesterer sig med muskelstivhed og generaliseret eller lokal rystelse.
I ekstreme tilfælde kan patienten manifestere en koma-tilstand med respirationsdepression og alvorlig arteriel hypotension, hvilket fører til en choklignende tilstand. Risikoen for ventrikulære arytmier muligvis forbundet med forlængelse af QT -intervallet i elektrokardiogrammet bør også overvejes.
Behandling:
Der er ingen specifik modgift. Behandlingen er hovedsageligt understøttende, men maveskylning eller induktion af opkastning anbefales stadig (medmindre patienten er bedøvet, er i koma eller kramper) efterfulgt af administration af aktivt kul.
Hos komatøse patienter bør der etableres et patentluftvej ved tracheostomi eller intubation. Åndedrætsdepression kan kræve kunstigt åndedræt. EKG og vitale tegn bør overvåges, indtil EKG er normaliseret.
Alvorlige arytmier bør behandles med passende antiarytmiske foranstaltninger.
Hypotension og kredsløbskollaps kan behandles ved intravenøs infusion af væsker, plasma eller koncentreret albumin eller brug af vasopressormidler såsom dopamin eller noradrenalin.Adrenalin bør ikke anvendes, da det kan forårsage alvorlig hypotension i nærvær af HALDOL.
I tilfælde af alvorlige ekstrapyramidale reaktioner bør anti-parkinson-lægemidler (f.eks. Benztropinmesylat: 1-2 mg IM eller IV) administreres parenteralt.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Antipsykotisk, derivat af butyrophenon.
ATC -kode: N05AD01
Haloperidol er et neuroleptikum, der tilhører gruppen af butyrophenoner, og Haloperidol er en stærk dopaminantagonist; det har lignende affinitet for alle dopaminreceptorundertyper: det er derfor en ikke-selektiv dopaminerg antagonist. Lægemidlet har også antagonistisk aktivitet over for a-adrenerge receptorer, mens det ikke udviser antihistaminerg eller antikolinerg aktivitet.
Virkningen af lægemidlet på delirium og hallucinationer menes at være forbundet med dopaminerg antagonisme i de mesokortiske og limbiske regioner.
Antagonisme i de basale ganglier er sandsynligvis årsagen til de ekstrapyramidale motoriske bivirkninger (dystoni, akatisi og parkinsonisme).
Haloperidol har en effektiv psykomotorisk beroligende effekt, som bidrager til en gunstig virkning på mani og andre agitationssyndromer.
Haloperidol har også vist sig at være nyttig til behandling af kroniske smerter, en effekt muligvis på grund af limbisk virkning.
De mere perifere antidopaminerge virkninger forklarer aktiviteten mod kvalme og opkastning (antagonisme på niveau med kemoreceptor udløser zone, CTZ), den øgede frigivelse af prolactin (gennem antagonismen mod inhiberingsaktiviteten, medieret af dopamin, af frigivelsen af prolactin ved adenohypofysen) og afslapning af de gastrointestinale lukkemuskler.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Efter oral administration er lægemidlets biotilgængelighed 60-70% af den administrerede dosis; maksimale plasmakoncentrationer nås mellem 2 og 6 timer. Efter intramuskulær administration nås maksimal koncentration efter 20 minutter.
Fordeling
Haloperidol krydser let blod-hjerne-barrieren. Lægemidlet er 92% bundet til plasmaproteiner. Distributionsvolumen ved steady-state (Vdss) er højt (7,9 ± 2,5 L / kg)
Metabolisme
Haloperidol metaboliseres af flere veje, herunder cytochrom P450 -enzymsystemet (især CYP 3A4 eller CYP 2D6) og glukuronidering.
Eliminering
Den terminale plasmahalveringstid (terminal eliminering) er i gennemsnit 24 timer (12 ÷ 38 timer) efter oral administration og 21 timer (13 ÷ 36 timer) efter intramuskulær administration
Udskillelse sker via fæces (60%) og urin (40%). Ca. 1%af den indtagne dosis udskilles som uændret lægemiddel i urinen
Terapeutiske koncentrationer
Det er blevet foreslået, at den terapeutiske respons opnås med en række haloperidol-plasmakoncentrationer mellem 4 mcg / l og 20-25 mcg / l.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske data baseret på konventionelle undersøgelser af toksicitet ved gentagen dosering, genotoksicitet og carcinogenicitet afslørede ikke nogen særlig fare for mennesker.
Hos gnavere har administration af haloperidol vist et fald i fertilitet og begrænsede teratogene og embryotoksiske virkninger.
I flere publicerede undersøgelser in vitro, haloperidol har vist evnen til at blokere hjerte -hERG -kanalen.
I nogle undersøgelser foretaget in vivo I dyremodeller forårsagede intravenøs administration af haloperidol betydelig QTc-forlængelse ved doser svarende til 0,3 mg / kg iv, hvilket viste en maksimal blodkoncentration Cmax 3 til 7 gange højere end den effektive plasmakoncentration på 4-20 ng / ml opnået hos mennesker.
Disse intravenøst administrerede doser, der forårsager forlængelse af QTc -intervallet, forårsagede ikke arytmier.I nogle undersøgelser forårsagede en højere dosis på 1 til 5 mg / kg administreret intravenøst QTc -forlængelse og / eller ventrikulær hjertearytmi. En maksimal plasmakoncentration Cmax 19 til 68 gange større end de effektive plasmakoncentrationer hos mennesker.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
1 mg tabletter: lactose, majsstivelse, saccharose, hydrogeneret solsikkefrøolie, talkum.
5 mg tabletter: lactose, indigo karmin (E132), majsstivelse, solsikkefrøolie, talkum
Orale dråber, opløsning 2 mg / ml: mælkesyre, methyl-para-hydroxybenzoat, renset vand.
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: mælkesyre, vand til injektionsvæsker.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant
06.3 Gyldighedsperiode
Tabletter:
1 mg: 3 år
5 mg: 5 år
Orale dråber, opløsning: 5 år
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: 5 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: holdes væk fra lys.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
HALDOL 30 tabletter à 1 mg i PVC / aluminium blister
HALDOL 30 tabletter à 5 mg i PVC / aluminium blister
HALDOL flaske 30 ml orale dråber, opløsning 2 mg / ml i HPDE flaske med dråber i LPDE.
HALDOL 5 ampuller med 1 ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug 5 mg / ml i ravgule type I glasampuller.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Orale dråber, opløsning:
HALDOL fås i 30 ml flasker med dråbeenhed og børnesikret lukning. For at åbne skal du skubbe plasthætten godt ned og derefter skrue af. Når du har fjernet hætten, hældes det nødvendige antal dråber ved hjælp af dråben.
Injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug:
Knæk hætteglassene som angivet nedenfor.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
- Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
HALDOL 1 mg tabletter: 30 tabletter 025373010
HALDOL 5 mg tabletter: 30 tabletter 025373034
HALDOL 2 mg / ml orale dråber, opløsning: flaske med 30 ml 025373059
HALDOL 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug: 5 ampuller à 1 ml 025373073
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
07.06.1984 / maj 2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Januar 2014
.jpg)