Aktive ingredienser: Cyproteron (cyproteronacetat)
ANDROCUR 50 mg tabletter
Androcur indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- ANDROCUR 50 mg tabletter
- ANDROCUR 100 mg tabletter
- ANDROCUR 300 mg depotvæske, opløsning til intramuskulær brug
Hvorfor bruges Androcur? Hvad er det for?
Farmakoterapeutisk gruppe
Antiandrogen hormon.
Terapeutiske indikationer
Reduktion af afvigelser fra det seksuelle instinkt hos mænd.
Antiandrogenbehandling ved inoperabel prostatakræft.
NB: brug af ANDROCUR er ikke indiceret til kvinder.
Kontraindikationer Når Androcur ikke bør bruges
- Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne
- Lever sygdom
- Dubin-Johnsons syndrom, Rotorsyndrom
- Tidligere eller nuværende levertumorer (undtagen dem fra prostatakræftmetastaser)
- Svækkende sygdomme (undtagen inoperabel prostatakræft)
- Alvorlig kronisk depression
- Nuværende eller tidligere tromboemboliske processer
- Alvorlige former for diabetes med vaskulopati
- Seglcelle sygdom
Androcur bør ikke bruges til patienter med meningiom eller en historie med meningiom.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Androcur
Androcur anbefales ikke til mandlige børn og unge under 18 år på grund af utilstrækkelige data om sikkerhed og effekt.
Androcur bør ikke administreres før pubertetsperiodens slut, på grund af den mulige negative indflydelse på vækst og umoden endokrin funktion.
Lever
Manifestationer af direkte levertoksicitet såsom gulsot, hepatitis og leversvigt er blevet observeret hos patienter behandlet med Androcur. Tilfælde med dødelig udgang er også blevet rapporteret ved doser på 100 mg eller mere. De fleste dødelige tilfælde involverede mandlige patienter med fremskreden prostatakræft.
Hepatotoksicitet er dosisrelateret og forekommer typisk flere måneder efter behandlingsstart.
Det anbefales derfor at udføre leverfunktionstest inden behandlingens begyndelse, med jævne mellemrum under behandlingen og når der opstår symptomer relateret til hepatotoksicitet.
Hvis dette bekræftes, bør administrationen af Androcur suspenderes, medmindre hepatotoksiciteten kan spores til en anden årsag, f.eks. Tilstedeværelsen af metastaser; i dette tilfælde anbefales det kun at fortsætte behandlingen med Androcur, hvis den opfattede fordel opvejer den tilhørende risiko.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Androcur
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget andre lægemidler, også dem uden recept.
Selvom der ikke er udført kliniske interaktionsundersøgelser, da dette lægemiddel metaboliseres af CYP3A4, menes det, at ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og andre potente CYP3A4 -hæmmere kan hæmme metabolismen af cyproteronacetat, inducere af CYP3A4, såsom f.eks. rifampicin, phenytoin og produkter, der indeholder Hypericum perforatum (perikon), kan reducere niveauerne af cyproteronacetat.
Baseret på in vitro inhiberingsundersøgelser er hæmning af cytochrom P450 -enzymer CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 og 2D6 mulig ved høje terapeutiske doser af cyproteronacetat på 100 mg tre gange dagligt.
Risikoen for statinassocieret rabdomyolyse eller myopatier kan øges, når HMGCoA-hæmmere (statiner), som primært metaboliseres af CYP3A4, administreres samtidigt med høje terapeutiske doser cyproteronacetat, da de deler den samme metaboliske vej.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Lever
Efter brug af Androcur er godartede og ondartede levertumorer blevet observeret meget sjældent, hvilket kan forårsage livstruende intra-abdominal blødning. Bør overveje muligheden for levercancer i differentialdiagnosen.
Meningiom
Meningiomer (single og multiple) er blevet rapporteret i forbindelse med langvarig brug (år) af cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mere. Skal seponeres (se "Kontraindikationer").
Anæmi
Tilfælde af anæmi er blevet rapporteret under behandling med Androcur. Derfor anbefales periodiske blodtællingskontroller under behandlingen.
Diabetes mellitus
Nøje lægeovervågning er påkrævet hos personer med diabetes, da behovet for insulin eller orale antidiabetika kan ændres under behandling med Androcur (se også "Kontraindikationer").
Adrenokortikal funktion
Under behandlingen bør binyrebarkfunktionen overvåges regelmæssigt, da prækliniske data indikerer en mulig undertrykkelse på grund af den kortikoidlignende virkning af Androcur administreret ved høje doser.
Stakåndet
En følelse af åndenød kan forekomme hos patienter, der behandles med høje doser Androcur. Differentialdiagnosen i sådanne tilfælde bør omfatte den kendte stimulerende effekt af progesteron og syntetiske gestagener på vejret, som ledsages af hypokapni og kompenseret respiratorisk alkalose og ikke anses for at kræve behandling.
Tromboemboliske begivenheder
Tromboemboliske hændelser er blevet rapporteret hos patienter behandlet med Androcur, selvom der ikke er fastslået en årsagssammenhæng med lægemidlet. Patienter med tidligere arterielle eller venøse trombotiske / tromboemboliske hændelser (f.eks. Dyb venetrombose, lungeemboli, myokardieinfarkt) eller en historie med slagtilfælde eller fremskreden kræft, har en øget risiko for yderligere tromboemboliske hændelser.
Andre forhold
I "indikationen" reduktion af afvigelser fra det "seksuelle instinkt" kan Androcurs terapeutiske virkning falde under påvirkning af alkohol.
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin. Behandling med Androcur er ikke indiceret til kvinder.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Patienter, hvis aktivitet kræver en høj grad af opmærksomhed (f.eks. Chauffører, maskinbrugere), bør være opmærksom på, at Androcur kan forårsage asteni (træthed) og nedsat vitalitet og forringe koncentrationsevnen.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i ANDROCUR
Androcur indeholder 105,5 mg lactose pr. Tablet: patienter, der lider af intolerance over for nogle sukkerarter, bør konsultere deres læge, inden de tager denne medicin.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Androcur: Dosering
Administrationsvej
Oral brug
Dosering
Tabletterne skal tages med lidt væske efter måltider.
Den maksimale daglige dosis er 300 mg.
Reduktion af afvigelser fra det seksuelle instinkt hos mænd
Behandlingen starter normalt med 1 Androcur 50 mg tablet to gange dagligt. Dosis skal muligvis øges til 2 tabletter to gange dagligt eller op til 2 tabletter tre gange om dagen i en kort periode. Når der er opnået et tilfredsstillende resultat, vil der blive forsøgt opretholdt den terapeutiske effekt med den lavest mulige dosis. Ofte er ½ tablet to gange om dagen tilstrækkelig. Når man når vedligeholdelsesdosis eller i tilfælde af afbrydelse af behandlingen, skal der reduceres Til dette formål anbefales det at reducere den daglige dosis med 1 eller bedre ½ tablet med flere ugers mellemrum. For at stabilisere den terapeutiske effekt er det nødvendigt at tage Androcur i en længere periode, hvis det er muligt ved samtidig at tage passende psykoterapeutisk behandling foranstaltninger.
Antiandrogen behandling af inoperabel prostatakræft
2 tabletter Androcur 50 mg to eller tre gange om dagen (= 200 - 300 mg) i henhold til lægens instruktioner. Tabletterne bør tages med lidt væske efter måltider. Det anbefales ikke at afbryde behandlingen eller reducere dosis efter forbedring eller remission.
- Reduktion af den indledende stigning i mandlige kønshormoner i kombinationsbehandling med GnRH -agonister
For at eliminere forværringen af sygdommen i den indledende behandlingsperiode med GnRH -agonister startes med 2 tabletter Androcur 50 mg kun to gange dagligt (= 200 mg) i 5-7 dage efterfulgt af 2 tabletter Androcur 50 mg to gange daglig dag. per dag (= 200 mg) i 3-4 uger sammen med en GnRH -agonist i den dosis, der er anbefalet af indehaveren af markedsføringstilladelsen.
- Til behandling af hedeture hos patienter, der behandles i kombination med GnRH -analoger eller efter orchiektomi:
1 - 3 tabletter Androcur 50 mg dagligt (= 50 - 150 mg) med stigende titrering op til 2 tabletter tre gange om dagen (= 300 mg) efter behov.
Yderligere information til særlige kategorier af patienter
Børn og unge
Brug af Androcur anbefales ikke til børn og unge under 18 år på grund af utilstrækkelige data om sikkerhed og effekt.
Androcur bør ikke administreres før pubertetsperiodens slut, på grund af den mulige negative indflydelse på vækst og umoden endokrin funktion.
Ældre patienter
Der er ingen data, der angiver behovet for dosisjustering hos ældre patienter.
Patienter med nedsat leverfunktion
Anvendelse af Androcur er kontraindiceret hos patienter med leversygdom (op til normalisering af leverfunktionsindeks).
Patienter med nedsat nyrefunktion
Der er ingen data, der indikerer behovet for dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Androcur
Skadelige virkninger af overdrevne doser af lægemidlet er aldrig blevet rapporteret eller forventes. I tilfælde af utilsigtet indtagelse af en overdreven dosis Androcur, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af Androcur.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Androcur
Som al anden medicin kan Androcur forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
De hyppigste bivirkninger forbundet med brugen af Androcur er nedsat libido, erektil dysfunktion og reversibel hæmning af spermatogenese.
De mest alvorlige bivirkninger forbundet med brugen af Androcur er levertoksicitet, godartede og ondartede levertumorer, der kan forårsage intra-abdominal blødning og tromboemboliske hændelser.
Hyppigheden af bivirkninger er vist i nedenstående tabel.
Frekvenser defineres som meget almindelige (≥ 1/10), almindelige (≥ 1/100 og
§ Se afsnit 4.3
* For yderligere information se afsnit 4.4
** Der er ikke etableret et årsagssammenhæng med Androcur.
Under behandling med Androcur reduceres seksuel lyst og styrke, og funktionen af gonaderne hæmmes. Disse ændringer er reversible efter afbrydelse af behandlingen. Når det tages i flere uger, hæmmer Androcur spermatogenese på grund af dets antiandrogene og antigonadotrope virkning. Gendannelse af spermatogenese sker gradvist inden for få måneder efter, at behandlingen er stoppet. Androcur kan forårsage gynækomasti (undertiden forbundet med brystvortens følsomhed over for berøring), som normalt går tilbage, når behandlingen afbrydes.
Som med andre antiandrogenbehandlinger kan Androcur-induceret langsigtet androgen-afsavn forårsage knogleskørhed.
Forekomsten af (flere) meningiomer er blevet rapporteret i forbindelse med langvarig brug (år) af cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mere (se "Kontraindikationer" og "Særlige advarsler").
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger. Hvis en af bivirkningerne bliver alvorlig, eller hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel, skal du informere din læge eller apoteket.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken.
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Lægemidlet kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
OPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGÆNGELIGT FOR BØRN
Sammensætning og farmaceutisk form
Sammensætning
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: cyproteronacetat 50 mg.
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, majsstivelse, povidon 25, kolloid silica, magnesiumstearat.
Farmaceutisk form og indhold
Tablet til oral brug.Hvide til let gullige tabletter, markeret på den ene side og med bogstaverne "BV" præget i en almindelig sekskant på den anden.
Tabletten kan opdeles i lige store halvdele. 15 og 25 tabletter à 50 mg.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ANDROCUR 50 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: cyproteronacetat 50 mg.
Hjælpestof: lactose, 105,5 mg pr. Tablet (se pkt.4.4)
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tablet.
Hvide til let gullige tabletter, markeret på den ene side og med bogstaverne "BV" præget i en almindelig sekskant på den anden.
Tabletten kan opdeles i lige store halvdele.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Reduktion af afvigelser fra det seksuelle instinkt hos mænd.
Antiandrogenbehandling ved inoperabel prostatakræft.
NB: brug af ANDROCUR er ikke indiceret til kvinder.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Administrationsvej
Oral brug.
Dosering
Tabletterne skal tages med lidt væske efter måltider.
Den maksimale daglige dosis er 300 mg.
Reduktion af afvigelser fra det seksuelle instinkt hos mænd
Behandlingen starter normalt med 1 Androcur 50 mg tablet to gange dagligt. Dosis skal muligvis øges til 2 tabletter to gange dagligt eller op til 2 tabletter tre gange om dagen i en kort periode.
Når et tilfredsstillende resultat er opnået, vil der blive forsøgt at opretholde den terapeutiske effekt med den lavest mulige dosis. Ofte er ½ tablet to gange om dagen tilstrækkelig gradvis reduktion af doseringen Til dette formål anbefales det at reducere den daglige dosis med 1 eller bedre ½ tablet med flere ugers mellemrum.
For at stabilisere den terapeutiske effekt er det nødvendigt at tage Androcur i en længere periode, hvis det er muligt, mens der træffes passende psykoterapeutiske foranstaltninger.
Antiandrogen behandling af inoperabel prostatakræft
2 tabletter Androcur 50 mg to eller tre gange om dagen (= 200 - 300 mg) i henhold til lægens instruktioner.
Tabletterne skal tages med lidt væske efter måltider
Det anbefales ikke at afbryde behandlingen eller reducere dosis efter forbedring eller remission.
Reduktion af den indledende stigning i mandlige kønshormoner i kombinationsbehandling med GnRH -agonister
For at eliminere forværringen af sygdommen i den indledende behandlingsperiode med GnRH -agonister startes med 2 tabletter Androcur 50 mg kun to gange dagligt (= 200 mg) i 5-7 dage efterfulgt af 2 tabletter Androcur 50 mg to gange daglig dag. per dag (= 200 mg) i 3-4 uger sammen med en GnRH -agonist i den dosis, der er anbefalet af indehaveren af markedsføringstilladelsen (konsulter GnRH -agonistens produktresumé).
Til behandling af hedeture hos patienter, der behandles i kombination med GnRH -analoger eller efter orchiektomi
1 - 3 tabletter Androcur 50 mg dagligt (= 50 - 150 mg) med stigende titrering op til 2 tabletter tre gange om dagen (= 300 mg) efter behov.
Yderligere information til særlige kategorier af patienter
Børn og unge
Brug af Androcur anbefales ikke til mandlige børn og unge under 18 år på grund af utilstrækkelige data om sikkerhed og effekt.
Androcur bør ikke administreres før pubertetsperiodens slut, på grund af den mulige negative indflydelse på vækst og umoden endokrin funktion.
Ældre patienter
Der er ingen data, der angiver behovet for dosisjustering hos ældre patienter.
Patienter med nedsat leverfunktion
Anvendelse af Androcur er kontraindiceret hos patienter med leversygdom (op til normalisering af leverfunktionsindeks).
Patienter med nedsat nyrefunktion
Der er ingen data, der indikerer behovet for dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion.
04.3 Kontraindikationer
• Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne
• Lever sygdom
• Dubin-Johnsons syndrom, Rotors syndrom
• Nuværende eller tidligere levertumorer
• invaliderende sygdomme (undtagen inoperabel prostatakræft)
• Alvorlig kronisk depression
• Nuværende eller tidligere tromboemboliske processer
• Alvorlige former for diabetes med vaskulær sygdom
• Seglcelleanæmi
Androcur bør ikke bruges til patienter med meningiom eller en historie med meningiom.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Lever
Manifestationer af direkte levertoksicitet såsom gulsot, hepatitis og leversvigt er blevet observeret hos patienter behandlet med Androcur. Tilfælde med dødelig udgang er også blevet rapporteret ved doser på 100 mg eller mere. De fleste dødelige tilfælde involverede mandlige patienter med fremskreden prostatakræft.
Hepatotoksicitet er dosisrelateret og forekommer typisk flere måneder efter behandlingsstart.
Det anbefales derfor at udføre leverfunktionstest inden behandlingens begyndelse, med jævne mellemrum under behandlingen og når der opstår symptomer relateret til hepatotoksicitet.
Hvis dette bekræftes, bør administrationen af Androcur suspenderes, medmindre hepatotoksiciteten kan spores til en anden årsag, f.eks. Tilstedeværelsen af metastaser; i dette tilfælde anbefales det kun at fortsætte behandlingen med Androcur, hvis den opfattede fordel opvejer den tilhørende risiko.
Efter brug af Androcur er godartede og ondartede levertumorer blevet observeret meget sjældent, hvilket kan forårsage livstruende intra-abdominal blødning.
Hvis der opstår alvorligt ubehag i øvre del af maven, forstørrelse af leveren eller tegn på intra-abdominal blødning, bør muligheden for leverkræft overvejes i differentialdiagnosen.
Meningiom
Meningiomer (single og multiple) er blevet rapporteret i forbindelse med langvarig brug (år) af cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mere. Hvis en patient diagnosticeres med meningiom behandlet med Androcur, skal behandlingen afbrydes (se afsnit 4.3).
Tromboemboliske begivenheder
Tromboemboliske hændelser er blevet rapporteret hos patienter behandlet med Androcur, selvom der ikke er fastslået en årsagssammenhæng med lægemidlet.
Patienter med tidligere arterielle eller venøse trombotiske / tromboemboliske hændelser (f.eks. Dyb venetrombose, lungeemboli, myokardieinfarkt) eller en historie med slagtilfælde eller fremskreden kræft, har en øget risiko for yderligere tromboemboliske hændelser.
Anæmi
Tilfælde af anæmi er blevet rapporteret under behandling med Androcur. Derfor anbefales periodiske blodtællingskontroller under behandlingen.
Diabetes mellitus
Nøje lægeovervågning er påkrævet hos personer med diabetes, da behovet for insulin eller orale antidiabetika kan ændres under behandling med Androcur (se også pkt. 4.3).
Stakåndet
En følelse af åndenød kan forekomme hos patienter, der behandles med høje doser Androcur.
Differentialdiagnosen i sådanne tilfælde bør omfatte den kendte stimulerende effekt af progesteron og syntetiske gestagener på vejret, som ledsages af hypokapni og kompenseret respiratorisk alkalose og ikke anses for at kræve behandling.
Adrenokortikal funktion
Adrenokortikal funktion bør overvåges regelmæssigt under behandlingen, da prækliniske data indikerer dets mulige undertrykkelse på grund af den kortikoidlignende virkning af Androcur administreret ved høje doser (se pkt. 5.3).
Andre forhold
I "indikationen" reduktion af afvigelser fra det "seksuelle instinkt" kan Androcurs terapeutiske virkning falde under påvirkning af alkohol.
Forekomsten af (flere) meningiomer er blevet rapporteret i forbindelse med langvarig brug (år) af cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mere. Hvis meningiom diagnosticeres hos en patient behandlet med Androcur, bør behandlingen afbrydes (se pkt.4.3 ).
Opmærksomhed: Androcur 50 mg indeholder 105,5 mg lactose pr. Tablet: patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Selvom der ikke er blevet udført kliniske interaktionsundersøgelser, da dette lægemiddel metaboliseres af CYP3A4, menes det, at ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og andre potente CYP3A4 -hæmmere kan hæmme metabolismen af cyproteronacetat, inducere af CYP3A4, såsom f.eks. . rifampicin, phenytoin og produkter, der indeholder Hypericum perforatum (perikon), kan reducere niveauerne af cyproteronacetat.
Baseret på in vitro inhiberingsundersøgelser er en hæmning af cytochrom P450 -enzymerne CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 og 2D6 mulig ved høje terapeutiske doser af cyproteronacetat på 300 mg pr. Dag.
Risikoen for statinassocieret rabdomyolyse eller myopatier kan øges, når HMGCoA-hæmmere (statiner), som primært metaboliseres af CYP3A4, administreres samtidigt med høje terapeutiske doser cyproteronacetat, da de deler den samme metaboliske vej.
04.6 Graviditet og amning
Hvis det tages i flere uger, hæmmer Androcur spermatogenese på grund af dets antiandrogene og antigonadotrope virkning.Gendannelsen af spermatogenese sker gradvist inden for få måneder efter, at behandlingen er stoppet.
Behandling med Androcur 50 mg er ikke indiceret til kvinder.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Patienter, hvis aktivitet kræver en høj grad af opmærksomhed (f.eks. Chauffører, maskinbrugere), bør være opmærksom på, at Androcur kan forårsage asteni og nedsat vitalitet og forringe koncentrationsevnen.
04.8 Bivirkninger
De hyppigste bivirkninger forbundet med brugen af Androcur er nedsat libido, erektil dysfunktion og reversibel hæmning af spermatogenese.
De mest alvorlige bivirkninger forbundet med brugen af Androcur er levertoksicitet, godartede og ondartede levertumorer, der kan forårsage intra-abdominal blødning og tromboemboliske hændelser.
Hyppigheden af bivirkninger er vist i nedenstående tabel.
Frekvenser defineres som meget almindelige (≥ 1/10), almindelige (≥ 1/100 og
Bivirkninger, der kun blev identificeret i post-marketingfasen, og for hvilke hyppigheden ikke kan beregnes, er angivet under frekvensen "ikke kendt".
§ Se afsnit 4.3
* For yderligere information se afsnit 4.4
** Der er ikke etableret et årsagssammenhæng med Androcur.
Under behandling med Androcur reduceres seksuel lyst og styrke, og funktionen af gonaderne hæmmes. Disse ændringer er reversible efter seponering af behandlingen.
Hvis det tages i flere uger, hæmmer Androcur spermatogenese på grund af dets antiandrogene og antigonadotrope virkning.Gendannelsen af spermatogenese sker gradvist inden for få måneder efter, at behandlingen er stoppet.
Androcur kan forårsage gynækomasti (undertiden forbundet med brystvortens følsomhed over for berøring), som normalt aftager ved afbrydelse af behandlingen.
Som med andre antiandrogenbehandlinger kan Androcur-induceret langsigtet androgen-afsavn forårsage knogleskørhed.
(Flere) meningiomer er blevet rapporteret i forbindelse med langvarig brug (år) af cyproteronacetatdoser på 25 mg / dag eller mere (se pkt. 4.3 og 4.4).
Listen indeholder det MedDRA -udtryk, der bedst beskriver en given bivirkning. Relaterede symptomer eller tilstande er ikke angivet, men bør overvejes.
04.9 Overdosering
Undersøgelser af akut toksicitet efter enkelt administration har vist, at cyproteronacetat, det aktive stof i Androcur, kan klassificeres som praktisk talt ikke-toksisk. Der er derfor ingen risiko for akut forgiftning i tilfælde af utilsigtet indtagelse af en dosis, der er flere gange højere end den terapeutiske.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: ikke -associerede antiandrogener - ATC -kode: G03HA01, cyproteronacetat.
Androcur er et hormonelt præparat med antiandrogen virkning.
Under behandling med Androcur reduceres libido og seksuel styrke, og gonadal funktion hæmmes. Disse virkninger er reversible, når behandlingen afbrydes.
Cyproteronacetat, med en konkurrencedygtig mekanisme, forhindrer androgener i at binde sig til cellereceptorer på målorganiveau, for eksempel ved at modvirke stimulering af prostatavævsvækst på grund af virkningen af androgener produceret af gonaderne og / eller binyrebarken.
Cyproteronacetat udøver også en hæmmende virkning på det centrale hypothalamus-hypofyse niveau. Den antigonadotrope effekt fører til en reduktion i syntesen af testosteron i testiklerne og derfor i dets plasmakoncentration.
Den antigonadotrope effekt af cyproteronacetat forekommer også, når den administreres i kombination med GnRH -agonister.Den indledende stigning i testosteron forårsaget af disse lægemidler reduceres med cyproteronacetat.
Med højere doser cyproteronacetat er der lejlighedsvis blevet observeret en tendens til en lille stigning i prolaktinæmi.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Efter oral administration absorberes cyproteronacetat fuldstændigt uanset dosis.
Den absolutte biotilgængelighed af cyproteronacetat er næsten fuldstændig (88% af dosis).
Fordeling
Cirka 3 timer efter oral indtagelse af 50 mg cyproteronacetat er maksimale serumkoncentrationer på 140 ng / ml nået. Herefter falder serumkoncentrationen af cyproteronacetat over et interval på 24 - 120 timer med en terminal halveringstid på 43,9 ± 12,8 timer.
Total serumclearance for cyproteronacetat var 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.
Cyproteronacetat i plasma binder næsten udelukkende til albumin. Den ubundne del repræsenterer cirka 3,5 - 4% af det totale. Da bindingen til proteiner ikke er specifik, påvirker ændringer i SHBG -niveauet (kønshormonbindende globulin) ikke farmakokinetikken for cyproteronacetat.
I betragtning af den lange halveringstid for den terminale eliminationsfase fra plasma (serum) og det daglige indtag, kan der forventes akkumulering af cyproteronacetat i serum med en faktor 3 under gentagen administration.
Metabolisme / biotransformation
Cyproteronacetat metaboliseres af forskellige mekanismer, herunder hydroxyleringer og konjugationer. Hovedmetabolitten i humant plasma er 15 b-hydroxidderivat.
Fase 1 -metabolisme af cyproteronacetat katalyseres hovedsageligt af cytochrom P450 -enzymet CYP3A4.
Eliminering
En lille del af den administrerede dosis udskilles uændret med galden.
Det meste udskilles som metabolitter i urinen og fæces i et forhold på 3: 7.
Nyre- og galdeudskillelse fortsætter med en halveringstid på 1,9 dage. Metabolitter fjernes fra plasma med en lignende halveringstid (halveringstid 1,7 dage).
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Systemisk toksicitet
Ikke-kliniske data afslører ingen særlig fare for mennesker baseret på konventionelle undersøgelser af toksicitet ved gentagne doser.
Reproduktionstoksicitet
Den midlertidige hæmning af fertiliteten hos hanrotter på grund af daglig oral behandling har på ingen måde vist, at behandling med Androcur forårsager skade på sædcellerne, med mulig induktion af misdannelser eller nedsat fertilitet hos afkommet.
Genotoksicitet og kræftfremkaldende egenskaber
Genotoksicitetsundersøgelser af anerkendt validitet udført på cyproteronacetat gav negative resultater. Yderligere test på rotte- og abe -hepatocytter og også på frisk isolerede humane hepatocytter har imidlertid vist, at cyproteronacetat er i stand til at danne addukter med DNA og øge DNA -reparationsaktivitet, mens niveauet af addukter af DNA i hundeleverceller var ekstremt lavt .
Denne dannelse af DNA-addukter sker efter en "eksponering, der også kan opnås ved de normalt anbefalede doseringer. Konsekvenserne in vivo af behandling med cyproteronacetat har været en" øget forekomst af fokale leverlæsioner, muligvis præneoplastiske, i cellulære enzymer var ændret hos hunrotter og en øget mutationshastighed hos transgene rotter, der bærer et bakteriegen som mål for mutationer.
Klinisk erfaring og resultaterne af hidtidige epidemiologiske undersøgelser understøtter ikke en "øget forekomst af levertumorer hos mennesker." Undersøgelser af kræftfremkaldende egenskaber af cyproteronacetat hos gnavere har ikke vist noget specifikt kræftfremkaldende potentiale.
Under alle omstændigheder skal det altid huskes på, at kønssteroider kan fremme væksten af visse hormonafhængige væv og tumorer.
Tilsammen rejser de tilgængelige data ikke indsigelser mod brugen af cyproteronacetat til mennesker, forudsat at de anbefalede doser og indikationer følges.
Eksperimentelle undersøgelser udført på hunde og rotter har dokumenteret kortikoidlignende virkninger på binyrerne ved højere doser; dette kan være tegn på lignende virkninger hos mennesker, altid ved de højeste doser (300 mg / dag). [i1]
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Lactosemonohydrat
Majsstivelse
Povidon 25
Kolloid silica
Magnesiumstearat
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
5 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Blister af PVC / aluminium
15 og 25 tabletter à 50 mg
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
ANDROCUR 50 mg 15 tabletter - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tabletter - AIC 023090020
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
August 1975/01 juni 2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA Fastlæggelse af februar 2011
.jpg)
