Aktive ingredienser: Enalapril
Enalapril 5 mg, 20 mg tabletter
Hvorfor bruges Enalapril - Generisk lægemiddel? Hvad er det for?
Enalapril DOC indeholder et aktivt stof kaldet enalaprilmaleat.
Dette aktive stof tilhører en gruppe lægemidler kaldet ACE -hæmmere (angiotensinkonverterende enzymhæmmere). ENALAPRIL DOC bruges:
- til behandling af forhøjet blodtryk (hypertension)
- til behandling af hjertesvigt (svækkelse af hjertefunktionen). Kan reducere behovet for at gå på hospitalet og kan hjælpe nogle patienter med at leve længere
- for at forhindre tegn på hjertesvigt. Tegnene omfatter: åndenød, træthed efter let fysisk aktivitet som f.eks. gang eller hævelse af ankler og fødder.
Denne medicin virker ved at udvide blodkar. Dette sænker blodtrykket. Lægemidlet begynder normalt at virke inden for en time, og effekten varer i mindst 24 timer. Nogle mennesker har brug for flere ugers behandling, før den bedste effekt på blodtrykket kan ses.
Kontraindikationer Når Enalapril - Generisk lægemiddel ikke bør anvendes
Tag ikke Enalapril
- hvis du er allergisk over for enalaprilmaleat eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel (angivet i afsnit 6).
- hvis du tidligere har haft en allergisk reaktion på en type medicin, der ligner denne medicin, kaldet en ACE -hæmmer.
- hvis du tidligere har haft hævelse af ansigt, læber, mund, tunge eller hals, som forårsagede synke- eller vejrtrækningsbesvær (angioødem) af ukendt eller arvelig karakter.
- hvis du har diabetes eller nedsat nyrefunktion, og du behandles med en blodtrykssænkende medicin, der indeholder aliskiren.
- hvis du har været gravid i mere end tre måneder. Det er også bedre at undgå Enalapril i begyndelsen af graviditeten (se graviditetsafsnittet).
Tag ikke denne medicin, hvis du har nogen af ovenstående problemer. Hvis du er i tvivl, skal du tale med din læge eller apotek, før du tager denne medicin.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Enalapril - Generisk lægemiddel
Tal med din læge eller apotek, før du tager denne medicin:
- hvis du har et hjerteproblem.
- hvis du har en tilstand, der involverer blodkarrene i hjernen.
- hvis du har et blodproblem såsom lavt eller manglende hvide blodlegemer (neutropeni / agranulocytose), lavt antal blodplader (trombocytopeni) eller lavt antal røde blodlegemer (anæmi).
- hvis du har et leverproblem.
- hvis du tager en af følgende lægemidler til behandling af forhøjet blodtryk:
- en 'angiotensin II -receptorantagonist' (AIIRA) (også kendt som sartaner - f.eks. valsartan, telmisartan, irbesartan), især hvis du har diabetesrelaterede nyreproblemer.
- aliskiren.
- hvis du har et nyreproblem (inklusive nyretransplantation). Dette kan føre til en stigning i kaliumindholdet i blodet, hvilket kan være alvorligt. Din læge skal muligvis justere din dosis Enalapril eller overvåge dit kaliumindhold i blodet.
- hvis du er i dialyse.
- hvis du for nylig har haft overdreven opkastning eller alvorlig diarré.
- hvis du er på en saltfattig kost, tager kaliumtilskud, kaliumbesparende midler eller kaliumholdige saltersubstitutter.
- hvis du er over 70 år.
- hvis du har diabetes. Det er nødvendigt at kontrollere omhyggeligt for sænkning af blodglukoseniveauer, især i løbet af den første behandlingsmåned. Kaliumindholdet i blodet kan også være højere.
- hvis du nogensinde har haft en allergisk reaktion med hævelse af ansigt, læber, tunge eller hals med svært ved at synke eller trække vejret. Du skal vide, at sorte patienter har større risiko for denne type ACE -hæmmerreaktioner.
- hvis du har lavt blodtryk (du bemærker dette, når du føler dig svag eller svimmel, især når du står).
- hvis du har kollagen vaskulær sygdom (f.eks. lupus erythematosus, leddegigt eller sklerodermi), er i behandling, der undertrykker immunsystemet, tager medicin allopurinol eller procainamid eller kombinationer deraf.
Din læge kan kontrollere din nyrefunktion, blodtryk og mængden af elektrolytter (f.eks. Kalium) i dit blod med jævne mellemrum.
Du skal fortælle det til din læge, hvis du tror, du er gravid (eller hvis der er mulighed for at blive gravid).
Denne medicin anbefales ikke i begyndelsen af graviditeten og må ikke tages, hvis du er mere end tre måneder gravid, da den kan forårsage alvorlig skade på din baby, hvis den bruges på det tidspunkt (se afsnittet om graviditet).
Du skal være opmærksom på, at denne medicin reducerer blodtrykket mindre effektivt hos sorte patienter end hos ikke-sorte patienter.
Hvis du ikke er sikker på, om noget af ovenstående gælder for dig, skal du tale med din læge eller apotek, før du tager denne medicin.
Se også oplysninger under overskriften "Tag ikke ENALAPRIL DOC".
Hvis du er ved at gennemgå en procedure
Hvis du er ved at få en af følgende procedurer, skal du fortælle det til din læge, at du tager Enalapril:
- enhver form for operation eller anæstesi (selv hos tandlægen).
- behandling, der fjerner kolesterol fra blodet kaldet "LDL -aferese".
- desensibilisering behandling for at reducere virkningerne af en allergi over for bi eller hvepsestik.
Hvis noget af ovenstående gælder for dig, skal du tale med din læge eller tandlæge inden proceduren.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Enalapril - Generisk lægemiddel
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig. Naturlægemidler er inkluderet. Det skyldes, at Enalapril kan forstyrre den måde, nogle lægemidler virker på, og nogle andre lægemidler kan også forstyrre den måde, Enalapril virker på.
Din læge skal muligvis ændre din dosis og / eller tage andre forholdsregler:
Hvis du tager en angiotensin II -receptorantagonist (AIIRA) eller aliskiren (se også information under "Tag ikke Enalapril" og "Advarsler og forsigtighedsregler").
Fortæl især din læge eller apotek, hvis du tager en af følgende lægemidler:
- anden medicin, der sænker blodtrykket, såsom betablokkere, diuretika.
- lægemidler indeholdende kalium (inklusive saltsubstitutter i kosten).
- medicin mod diabetes (herunder orale antidiabetika og insulin).
- lithium (en medicin, der bruges til at behandle en bestemt type depression).
- medicin mod depression kaldet 'tricykliske antidepressiva'.
- medicin mod psykiske problemer kaldet "antipsykotika".
- nogle hoste- og forkølelsesmedicin og medicin, der reducerer kropsvægt, som indeholder et såkaldt 'sympatomimetisk middel'.
- nogle smerter eller gigtmedicin, herunder behandling med guldsalt.
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder COX-2-hæmmere (medicin, der reducerer inflammation og kan bruges til at lindre smerter).
- aspirin (acetylsalicylsyre).
- medicin, der bruges til at opløse blodpropper (trombolytika).
- alkohol.
Hvis du ikke er sikker på, om noget af ovenstående gælder for dig, skal du tale med din læge eller apotek, før du tager Enalapril.
ENALAPRIL DOC sammen med mad, drikke og alkohol
Enalapril tabletter kan tages med eller uden mad, men bør tages med en tilstrækkelig mængde væske.
Alkohol øger effekten af Enalapril på forhøjet blodtryk.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Graviditet
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge til råds, før du tager denne medicin. Din læge vil normalt råde dig til at stoppe med at tage Enalapril, før du bliver gravid eller så snart du ved, at du er gravid, og vil råde dig til at tage en anden medicin i stedet for Enalapril.
Enalapril anbefales ikke i begyndelsen af graviditeten og må ikke tages, hvis der er mere end tre måneder gravid, da det kan forårsage alvorlig skade på din baby, hvis det bruges efter den tredje måned af graviditeten.
Fodringstid
Fortæl det til din læge, hvis du ammer eller skal begynde at amme.
Amning af nyfødte babyer (første uger efter fødslen) og især for tidligt fødte børn anbefales ikke, mens du tager Enalapril.
I tilfælde af ældre spædbørn bør din læge informere dig om fordele og risici ved at tage Enalapril under amning i sammenligning med andre behandlinger.
Kørsel og brug af maskiner
Når du kører eller betjener maskiner, skal du overveje muligheden for lejlighedsvis svimmelhed eller svaghed. Hvis dette sker, må du ikke køre køretøjer eller bruge værktøj eller maskiner.
ENALAPRIL DOC indeholder lactose
Laktose er en sukkertype. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Enalapril - Generisk lægemiddel: Dosering
Tag altid denne medicin nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Den daglige dosis tages normalt som en enkelt dosis, om morgenen, men det er også muligt at opdele den i to doser, om morgenen og om aftenen.
- Det er meget vigtigt at fortsætte med at tage denne medicin, så længe din læge foreskriver det.
- Tag ikke flere tabletter end foreskrevet.
Til behandling af forhøjet blodtryk
- Den sædvanlige startdosis varierer fra 5 til 20 mg en gang dagligt.
- Nogle patienter skal muligvis starte behandling med en lavere dosis.
- Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er 20 mg en gang dagligt.
- Den maksimale vedligeholdelsesdosis er 40 mg en gang dagligt.
Patienter med hjertesvigt
- Den sædvanlige startdosis er 2,5 mg en gang dagligt.
- Din læge vil gradvist øge dosis, indtil den dosis, der passer til dig, er nået.
- Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er 20 mg dagligt, taget i en eller to doser.
- Den maksimale vedligeholdelsesdosis er 40 mg dagligt, opdelt i to administrationer.
Patienter med nyreproblemer
Dosis af medicinen vil variere alt efter, hvor godt dine nyrer fungerer:
- moderate nyreproblemer - 5 til 10 mg om dagen.
- alvorlige nyreproblemer - 2,5 mg om dagen.
- hvis du er i dialyse - 2,5 mg om dagen. På dage, hvor du ikke er i dialyse, kan dosis varieres alt efter dit blodtryk.
Ældre patienter
Dosis bestemmes af din læge og afhænger af, hvor godt dine nyrer fungerer.
Brug til børn
Erfaringerne med brugen af Enalapril til børn med forhøjet blodtryk er begrænsede. Hvis barnet er i stand til at sluge tabletterne, vil dosis være baseret på barnets vægt og blodtryk. De sædvanlige startdoser er:
- vægt mellem 20 kg og 50 kg - 2,5 mg om dagen.
- vægt over 50 kg - 5 mg om dagen.
Dosis kan ændres i henhold til barnets behov:
- en maksimal dosis på 20 mg om dagen kan bruges til børn, der vejer mellem 20 kg og 50 kg.
- en maksimal dosis på 40 mg om dagen kan bruges til børn, der vejer mere end 50 kg.
Denne medicin anbefales ikke til spædbørn (første uger af livet) og børn med nyreproblemer.
Hvis det forekommer dig, at effekten af Enalapril er for stærk eller for svag, skal du kontakte din læge eller apotek.
Hvis du har glemt at tage Enalapril
Hvis du ved et uheld går glip af en dosis, skal du springe den glemte dosis over og tage den næste dosis som normalt.
Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt tablet.
Hvis du holder op med at tage Enalapril
Stop ikke med at tage medicinen, medmindre din læge fortæller dig det. En rebound -effekt (gentagelse eller forværring af lidelser) forventes normalt ikke, når behandlingen med ENALAPRIL stoppes.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Enalapril - Generisk lægemiddel
Hvis du ved en fejl tager for mange tabletter, skal du straks kontakte din læge. Der er begrænsede data om overdosering hos mennesker. Symptomer på overdosering kan omfatte ekstremt lavt blodtryk og nyresvigt.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Enalapril - Generisk lægemiddel
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Stop med at tage Enalapril og kontakt straks en læge, hvis du bemærker noget af følgende:
- hævelse af ansigt, læber, tunge eller hals, hvilket kan forårsage vejrtræknings- eller synkebesvær.
- hævelse af hænder, fødder eller ankler.
- udvikling af udslæt med hævede røde knopper (nældefeber).
Du skal være opmærksom på, at sorte patienter har en højere risiko for at udvikle denne type reaktion. Hvis du bemærker nogle af disse symptomer, skal du stoppe med at tage Enalapril og straks kontakte din læge.
Du kan føle dig svag eller svimmel, når du begynder at tage denne medicin. Hvis dette sker, kan det være nyttigt at ligge ned. Dette er forårsaget af lavt blodtryk. Det bør forbedres, når du fortsætter med at tage medicinen. Kontakt din læge, hvis du er bekymret.
Andre bivirkninger:
Meget almindelig (kan forekomme hos mere end 1 ud af 10 personer)
- svimmelhed, svaghed eller utilpashed.
- sløret syn.
- hoste.
Almindelig (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
- lavt blodtryk, ændringer i hjerterytmen, hurtig puls, angina pectoris eller smerter i brystet.
- hovedpine, besvimelse (synkope).
- ændret smagssans, åndenød.
- diarré eller mavesmerter, udslæt.
- træthed (træthed), depression.
- allergiske reaktioner med hævelse af ansigt, læber, tunge eller hals med vejrtræknings- eller synkebesvær.
- stigning i kaliumniveauer i blodet, stigning i kreatininniveauer i blodet (begge findes normalt i en laboratorietest).
Ikke almindelig (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
- pludseligt fald i blodtrykket.
- hurtige eller uregelmæssige hjerteslag (hjertebanken).
- hjerteanfald (muligvis på grund af meget lavt blodtryk hos nogle højrisikopatienter, herunder patienter med kredsløbsproblemer i hjertet eller hjernen).
- anæmi (herunder aplastisk og hæmolytisk anæmi).
- slagtilfælde (muligvis på grund af meget lavt blodtryk hos højrisikopatienter).
- forvirring, søvnløshed eller søvnighed, nervøsitet.
- fornemmelse af prikken eller følelsesløshed i huden.
- svimmelhed.
- ringen i ørerne (tinnitus).
- næseudslip, ondt i halsen og hæshed.
- astma.
- forsinket transit af mad i tarmen (tarmobstruktion), som forårsager en følelse af oppustethed og smertefulde kramper i maven, betændelse i bugspytkirtlen.
- opkastning, vanskelig fordøjelse, forstoppelse, appetitløshed.
- mavebesvær (mavesmerter), mundtørhed, sår, nedsat nyrefunktion, nyresvigt.
- øget svedtendens.
- kløe eller nældefeber.
- hårtab.
- muskelkramper, rødme, generelt ubehag, høj kropstemperatur (feber), impotens.
- højt proteinindhold i urinen (målt i en laboratorietest).
- lavt blodsukker (med et øget bevidsthedsniveau eller svimmelhed), lavt natrium i blodet, højt urinstof i blodet (alt målt i en blodprøve).
Sjælden (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 personer)
- "Raynauds fænomen", hvor hænder og fødder kan blive meget kolde og hvide på grund af lav blodgennemstrømning.
- ændringer i blodværdier såsom et fald i antallet af hvide blodlegemer og røde blodlegemer, et fald i hæmoglobin, et fald i antallet af blodplader.
- knoglemarvsdepression.
- autoimmune sygdomme.
- ændrede drømme eller søvnforstyrrelser.
- lungeinfiltrater.
- betændelse i næsen.
- lungebetændelse.
- betændelse i kinderne, tandkødet, tungen, læberne, halsen.
- fald i mængden af produceret urin.
- erythema multiforme.
- "Stevens-Johnsons syndrom" er en alvorlig hudsygdom, hvor der er rødme og afskalning af huden, bullous eller udsatte sår eller frigørelse af det overfladiske lag af huden fra de dybe lag.
- leverproblemer såsom nedsat leverfunktion, leverbetændelse, gulsot (gulfarvning af hud eller øjne), stigning i leverenzymer eller bilirubin (målt i en blodprøve).
- udvidelse af mælkekirtlerne hos mennesker.
Meget sjælden (kan forekomme hos op til 1 ud af 10.000 mennesker)
- hævelse i tarmene (tarmangioødem).
Frekvens ikke kendt (kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data)
- Syndrom med upassende antidiuretisk hormonsekretion (SIADH), en tilstand, hvor kroppen udvikler et overskud af vand og en nedsat koncentration af natrium (salt) som følge af forkerte kemiske signaler. Patienter med SIADH kan blive alvorligt syge eller måske ikke have nogen symptomer.
- Et symptomkompleks er blevet beskrevet, som kan være forbundet med nogle eller alle følgende bivirkninger: feber, betændelse i de serøse overflader, betændelse i blodkar, muskler og ledsmerter, betændelse i muskler og led og nogle ændringer i laboratorieværdier ; udslæt, lysfølsomhed og andre hudreaktioner kan forekomme.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om lægemidlets sikkerhed.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Må ikke opbevares over 30ºC. Opbevares i den originale emballage.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Deadline "> Andre oplysninger
Hvilken ENALAPRIL DOC
- Den aktive ingrediens er 5 mg eller 20 mg enalaprilmaleat
- Øvrige indholdsstoffer er kolloid vandfri silica, magnesiumstearat, natriumhydroxid, povidon, talkum, crospovidon, mikrokrystallinsk cellulose og lactosemonohydrat.
Hvordan Enalapril ser ud og pakningens indhold
Tabletterne er runde, hvide eller råhvide med ED 5 (5 mg tabletter), ED 20 (20 mg tabletter) på den ene side og en scorelinje på den anden side.
Tabletterne er pakket i blisterpakninger (Alu / OPA-Alu-PVC).
Pakninger med Enalapril 5 mg tabletter: 28, 30, 50 eller 100 tabletter.
Pakningsstørrelser med Enalapril 20 mg tabletter: 7, 14, 28, 30, 50 eller 100 tabletter.
Det er dog ikke alle pakningsstørrelser, der markedsføres.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN -
ENALAPRIL DOC TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING -
Enalapril 5 mg tabletter
En tablet ENALAPRIL DOC indeholder 5 mg enalaprilmaleat. Hjælpestof med kendt effekt: 100 mg lactosemonohydrat.
Enalapril 20 mg tabletter
En tablet ENALAPRIL DOC indeholder 20 mg enalaprilmaleat. Hjælpestof med kendt effekt: 90,0 mg lactosemonohydrat.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM -
Tabletter.
Enalapril 5 mg tabletter
Tabletterne er runde, hvide eller råhvide med ED 5 på den ene side og en scorelinje på den anden side.
Tabletten kan opdeles i lige store halvdele.
Enalapril 20 mg tabletter
Tabletterne er runde, hvide eller råhvide med ED 20 på den ene side og en scorelinje på den anden side.
Tabletten kan opdeles i lige store halvdele.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER -
04.1 Terapeutiske indikationer -
• Behandling af hypertension.
• Behandling af symptomatisk hjertesvigt.
• Forebyggelse af symptomatisk hjertesvigt hos patienter med asymptomatisk dysfunktion i venstre ventrikel (ejektionsfraktion ≤35%).
04.2 Dosering og indgivelsesmåde -
Dosering
Fødevarer forstyrrer ikke absorptionen af ENALAPRIL DOC.
Dosis bør tilpasses patientprofilen (se pkt. 4.4) og blodtryksrespons.
Forhøjet blodtryk
Startdosis er 5 mg til maksimalt 20 mg, afhængigt af graden af hypertension og patientens tilstand (se nedenfor). Enalapril gives en gang dagligt. Ved mild hypertension er den anbefalede startdosis 5 til 10 mg. Patienter med et intensivt aktiveret renin-angiotensin-aldosteronsystem (f.eks. Patienter med renovaskulær hypertension, saltudtømning og / eller hypovolæmi, dekompensation eller alvorlig hypertension) kan opleve et for stort fald i blodtryk efter den indledende dosis. En startdosis på 5 mg eller mindre anbefales til sådanne patienter, og behandlingen bør påbegyndes under nøje lægeligt tilsyn.
Tidligere behandling med højdosis diuretika kan resultere i hypovolæmi og risiko for hypotension, når behandling med enalapril påbegyndes. En startdosis på 5 mg eller mindre anbefales til sådanne patienter. Hvis det er muligt, bør diuretisk behandling afbrydes i 2-3 dage, før behandling med Enalapril påbegyndes. Nyrefunktion og serumkalium bør overvåges.
Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er 20 mg / dag. Den maksimale vedligeholdelsesdosis er 40 mg / dag.
Hjertesvigt / asymptomatisk dysfunktion i venstre ventrikel
Ved behandling af symptomatisk hjertesvigt anvendes Enalapril sammen med diuretika og, hvor det er relevant, digitalis eller betablokkere. Startdosis af Enalapril til patienter med symptomatisk hjertesvigt eller asymptomatisk dysfunktion i venstre ventrikel er 2,5 mg og bør administreres under nøje lægelig observation for at bestemme den indledende effekt på blodtrykket. "Initiering af behandling med ENALAPRIL DOC for hjertesvigt eller efter vellykket behandling deraf, skal dosis gradvist øges, baseret på patientens tolerabilitet, til den sædvanlige vedligeholdelsesdosis på 20 mg, administreret som en enkelt eller delt dosis i to doser. Denne dosistitrering kan udføres over en periode på 2-4 uger .Den maksimale dosis er 40 mg pr. Dag, givet i to opdelte doser.
Foreslået dosistitrering af Enalapril hos patienter med hjertesvigt / asymptomatisk venstre ventrikeldysfunktion
* Tilstrækkelige forholdsregler bør følges hos patienter, der får diuretika og patienter med nedsat nyrefunktion (se pkt. 4.4).
Blodtryk og nyrefunktion bør overvåges nøje både før og efter påbegyndelse af behandling med Enalapril (se pkt. 4.4), da hypotension og (mere sjældent) efterfølgende nyresvigt er rapporteret. Hos patienter behandlet med diuretika skal dosis reduceres, hvis det er muligt før behandling med Enalapril påbegyndes Starten af hypotension efter den indledende dosis Enalapril betyder ikke, at hypotension vender tilbage under kronisk behandling med Enalapril og udelukker ikke fortsat brug af serumkalium og nyrefunktion bør også overvåges.
Dosering ved nyreinsufficiens
Generelt bør intervallerne mellem dosering af enalapril forlænges og / eller dosis reduceres.
* Se afsnit 4.4. Enalaprilat er dialyserbar. Dosering på dage, hvor patienter ikke er i dialyse, bør justeres i henhold til blodtryksrespons.
Brug til ældre
Dosis bør være i overensstemmelse med nyrefunktionen hos den ældre patient (se pkt. 4.4).
Pædiatrisk population
Der er begrænset erfaring med brug af Enalapril i kliniske forsøg med pædiatriske hypertensive patienter (se pkt. 4.4, 5.1 og 5.2).
For patienter, der er i stand til at sluge tabletter, skal dosis justeres i henhold til patientens profil og blodtryksrespons. Den anbefalede startdosis er 2,5 mg til patienter i alderen 20 år på glomerulær filtrering
Indgivelsesmåde
Oral brug.
04.3 Kontraindikationer -
• Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for enhver anden ACE -hæmmer eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.
• Tidligere angioødem forbundet med behandling med ACE -hæmmere.
• Arveligt eller idiopatisk angioødem.
• Anden og tredje trimester af graviditeten (se pkt. 4.4 og 4.6).
• Samtidig brug af Enalapril og aliskirenholdige lægemidler er kontraindiceret hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed GFR
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug -
Symptomatisk hypotension
Symptomatisk hypotension er sjældent blevet rapporteret hos patienter med ukompliceret hypertension. Hos hypertensive patienter, der behandles med Enalapril, er der større sandsynlighed for symptomatisk hypotension, hvis patienten er hypovolemisk, for eksempel dem, der behandles med diuretika, patienter på en lav natriumfattig diæt, patienter med hæmodialyse, patienter med diarré eller opkastning (se afsnit 4.5 og 4.8) Symptomatisk hypotension er blevet observeret hos patienter med hjertesvigt, med eller uden associeret nyresvigt. nedsat nyrefunktion. Hos disse patienter skal behandlingen påbegyndes under lægeligt tilsyn, og patienterne skal følges nøje, når dosis Enalapril og / eller diuretikum justeres. Lignende overvejelser kan anvendes på patienter med iskæmisk hjertesygdom eller med en "cerebrovaskulær sygdom, hvor et for stort fald i blodtrykket kan føre til myokardieinfarkt eller en cerebrovaskulær ulykke.
Hvis der opstår hypotension, skal patienten placeres i ryggen og om nødvendigt gives intravenøs saltvandsinfusion. En forbigående hypotensiv reaktion er ikke en kontraindikation for yderligere doser, som normalt kan gives uden besvær, når først blodtrykket er steget efter volumenforøgelse.
Behandling med Enalapril kan resultere i yderligere sænkning af blodtrykket hos nogle patienter med hjertesvigt med normalt eller lavt blodtryk. Denne effekt forventes, og generelt er det ikke nødvendigt at afbryde behandlingen. Hvis hypotension bliver symptomatisk, er dosisreduktion og / eller seponering af diuretikum og / eller Enalapril påkrævet.
Aorta- eller mitralventilstenose / hypertrofisk kardiomyopati
Som alle vasodilatatorer bør ACE -hæmmere anvendes med forsigtighed til patienter med ventilventil og venstre ventrikel udstrømningskanalobstruktion og bør undgås i tilfælde af kardiogent shock og betydelig hæmodynamisk obstruktion.
Nedsat nyrefunktion
I tilfælde af nedsat nyrefunktion (kreatininclearance renal arterie stenose. Hvis det genkendes tidligt og behandles tilstrækkeligt, er nyreinsufficiens forbundet med enalapril -behandling normalt reversibel.Nogle hypertensive patienter uden tilsyneladende eksisterende nyresygdom har udviklet stigninger i urinstof i blodet og kreatinin, når enalapril blev givet samtidigt med et diuretikum. Dosisreduktion af enalapril og / eller seponering af diuretikum kan være påkrævet. Denne omstændighed bør indebære muligheden for en stenose af den grundlæggende nyrearterie (se pkt. 4.4 Renovaskulær hypertension).
Renovaskulær hypertension
Hos patienter med bilateral nyrearteriestenose eller arteriestenose i den eneste fungerende nyre behandlet med ACE -hæmmere er der en øget risiko for hypotension og nyresvigt. Tab af nyrefunktion kan forekomme med selv kun små ændringer i serumkreatinin. Hos disse patienter bør behandlingen påbegyndes under tæt lægeligt tilsyn med lave doser, omhyggelig titrering og overvågning af nyrefunktionen.
Nyretransplantation
Der er ingen klinisk erfaring med administration af Enalapril til patienter med en nylig nyretransplantation. Behandling med Enalapril anbefales derfor ikke.
Leverinsufficiens
Sjældent har ACE -hæmmere været forbundet med et syndrom, der begynder med kolestatisk gulsot eller hepatitis og udvikler sig til fulminant levernekrose og (nogle gange) død. Mekanismen for dette syndrom kendes ikke. Patienter, der tager ACE-hæmmere og udvikler gulsot eller markante stigninger i leverenzymer, bør afbryde ACE-hæmmeren og gennemgå passende medicinsk opfølgning.
Neutropeni / agranulocytose
Neutropeni / agranulocytose, trombocytopeni og anæmi er blevet rapporteret hos patienter behandlet med ACE -hæmmere. Hos patienter med normal og ukompliceret nyrefunktion forekommer neutropeni sjældent. Enalapril bør anvendes med ekstrem forsigtighed til patienter med vaskulær kollagensygdom, immunsuppressiv behandling, allopurinol- eller procainamidbehandlinger eller en kombination af disse komplikationer, især hvis der er eksisterende nedsat nyrefunktion. Nogle af disse patienter har udviklet alvorlige infektioner, som i nogle tilfælde ikke har reageret på intensiv antibiotikabehandling. Når enalapril anvendes til disse patienter, anbefales periodisk monitorering af leukocytter, og patienterne skal instrueres i at rapportere tegn på infektion.
Overfølsomhed / angioneurotisk ødem
Angioneurotisk ødem i ansigt, ekstremiteter, læber, tunge, glottis og / eller strubehoved er blevet rapporteret hos patienter behandlet med angiotensinkonverterende enzymhæmmere, herunder Enalapril. Dette kan forekomme når som helst under behandlingen. I sådanne tilfælde bør Enalapril straks afbrydes, og passende overvågning iværksættes for at sikre fuldstændig tilbagegang af symptomer, før patienten udskrives. Selv i tilfælde, hvor ødem er begrænset til tungen alene, uden åndedrætsbesvær, kan patienter kræve langvarig observation, da behandling med antihistaminer og kortisoner muligvis ikke er tilstrækkelig.
Meget sjældent er der rapporteret om dødsfald på grund af angioødem forbundet med larynxødem eller tungeødem. Luftvejsobstruktion vil sandsynligvis forekomme hos patienter med tungen, glottis eller strubehovedet involveret, især hvis de har en positiv luftvejskirurgi. Luftvejsobstruktion vil sandsynligvis forekomme, passende behandling såsom subkutan 1: 1000 adrenalin (0,3 til 0,5 ml) skal administreres straks og / eller et patentluftvej opretholdes.
Sorte patienter, der modtager ACE-hæmmere, er rapporteret at have en højere forekomst af angioødem end ikke-sorte patienter.
Patienter med en historie med angioødem, der ikke er relateret til behandling med ACE -hæmmere, kan have en øget risiko for angioødem under behandling med en ACE -hæmmer (se også pkt. 4.3).
Anafylaktoide reaktioner under desensibilisering til hymenoptera
Sjældent har patienter i behandling med ACE-hæmmere rapporteret livstruende anafylaktoide reaktioner under desensibilisering med hymenoptera-gift. Disse reaktioner blev undgået ved midlertidigt at tilbageholde behandling med ACE -hæmmer før hver desensibilisering.
Anafylaktoide reaktioner i løbet af LDL -aferese
Sjældent har nogle patienter i behandling med ACE-hæmmere, som gennemgik low-density lipoprotein (LDL) aferes med dextransulfat udviklet sig
livstruende anafylaktoide reaktioner. Disse reaktioner blev undgået ved midlertidigt at afbryde behandling med ACE -hæmmere før hver aferesesession.
Patienter i hæmodialyse
Anafylaktoide reaktioner er blevet rapporteret hos patienter, der er dialyseret med membraner med høj flux (f.eks. AN 69) og behandlet samtidigt med en ACE -hæmmer. For sådanne patienter bør brug af en anden type dialysemembran eller en anden klasse af antihypertensive midler overvejes.
Hypoglykæmi
Diabetespatienter behandlet med orale antidiabetika eller insulin, der starter behandling med en ACE -hæmmer, bør rådes til omhyggeligt at overvåge hypoglykæmi, især i løbet af den første måned af samtidig brug (se pkt. 4.5).
Hoste
Hoste er blevet rapporteret ved brug af ACE-hæmmere. Dette er normalt ikke-produktivt, vedvarende hoste og forsvinder ved afbrydelse af behandlingen. ACE-hæmmer-induceret hoste bør overvejes ved differentialdiagnosticering af hoste.
Kirurgi / anæstesi
Hos patienter, der gennemgår en større operation eller under anæstesi med midler, der forårsager hypotension, blokerer enalapril angiotensin II -dannelse sekundært til kompenserende reninfrigivelse.Hypotensionen, der opstår i disse tilfælde, kan korrigeres ved øget blodvolumen.
Hyperkalæmi
Forhøjelser i serumkalium er blevet observeret hos nogle patienter behandlet med ACE -hæmmere, herunder enalapril.
Risikofaktorer for udviklingen af hyperkaliæmi omfatter nyresvigt, forværring af nyrefunktionen, alder (> 70 år), diabetes mellitus, forekommende hændelser, især dehydrering, akut hjertesvigt, metabolisk acidose og samtidig brug af kaliumbesparende diuretika (f.eks. spironolacton, eplerenon, triamteren eller amilorid), kaliumtilskud eller kaliumholdige saltersubstitutter; eller samtidig brug af andre lægemidler forbundet med stigninger i serumkalium (f.eks. heparin) Særligt hos patienter med nedsat nyrefunktion kan brug af kaliumtilskud, kaliumbesparende diuretika eller kaliumholdige saltersubstitutter føre til en signifikant stigning i serumkalium.
Hyperkaliæmi kan forårsage alvorlige, undertiden dødelige arytmier.Hvis samtidig brug af enalapril og et af ovenstående lægemidler anses for hensigtsmæssigt, bør de anvendes med forsigtighed og med hyppig monitorering af serumkalium (se pkt. 4.5).
Litium
Kombinationen af lithium og enalapril anbefales generelt ikke (se pkt. 4.5).
Dobbelt blokade af renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) Hypotension, synkope, slagtilfælde, hyperkaliæmi og ændringer i nyrefunktionen (herunder akut nyresvigt) er blevet rapporteret hos modtagelige personer, især i tilfælde af kombinationer af lægemidler, der påvirker dette system (se pkt. 4.5).
Der er tegn på, at samtidig brug af ACE -hæmmere, angiotensin II -receptorblokkere eller aliskiren øger risikoen for hypotension, hyperkaliæmi og nedsat nyrefunktion (inklusive akut nyresvigt). Dobbelt blokering af RAAS ved kombineret brug af ACE -hæmmere, angiotensin II -receptorblokkere eller aliskiren anbefales derfor ikke (se pkt. 4.5 og 5.1).
Hvis dobbeltblokterapi anses for absolut nødvendigt, bør dette kun ske under tilsyn af en specialist og med tæt og hyppig overvågning af nyrefunktion, elektrolytter og blodtryk.
ACE -hæmmere og angiotensin II -receptorantagonister bør ikke anvendes samtidigt til patienter med diabetisk nefropati Kombinationen med aliskiren er kontraindiceret til patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed GFR
Laktose
Enalapril tabletter indeholder lactose, og derfor bør patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp lactasemangel eller glucose-galactose malabsorption ikke tage denne medicin. Enalapril tabletter indeholder mindre end 200 mg lactose pr. Tablet (enalapril 5 mg og 20 mg indeholder henholdsvis 100 mg og 90,0 mg lactosemonohydrat).
Pædiatrisk population
Der er begrænset erfaring med hensyn til effekt og sikkerhed hos hypertensive børn over 6 år, men der er ingen erfaring med andre indikationer. Begrænsede farmakokinetiske data er tilgængelige hos børn over 2 måneder (se også afsnit 4.2, 5.1 og 5.2). Enalapril anbefales ikke til børn til andre indikationer end hypertension. Enalapril anbefales ikke til nyfødte og pædiatriske patienter med glomerulær filtrationshastighed
Graviditet
ACE -hæmmerbehandling bør ikke påbegyndes under graviditet.
For patienter, der planlægger at blive gravide, bør der anvendes alternative antihypertensive behandlinger med en dokumenteret sikkerhedsprofil til brug under graviditet, medmindre fortsat behandling med en ACE -hæmmer anses for væsentlig. passende behandling bør startes (se afsnit 4.3 og 4.6).
Etniske forskelle
Som med andre angiotensinkonverterende enzymhæmmere synes enalapril at være mindre effektiv til at sænke blodtrykket i den sorte befolkning end i den ikke-sorte befolkning, muligvis på grund af en høj forekomst af lave reninniveauer i populationen. Sort hypertensiv population.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion -
Dobbelt blokade af renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS)
Kliniske forsøgsdata har vist, at dobbelt blokade af renin-angiotensin-aldosteronsystemet (RAAS) ved kombineret brug af ACE-hæmmere, angiotensin II-receptorblokkere eller aliskiren er forbundet med en højere hyppighed af bivirkninger, såsom hypotension, hyperkaliæmi og nedsat nyrefunktion (inklusive akut nyresvigt) sammenlignet med brugen af et enkelt middel aktivt på RAAS -systemet (se afsnit 4.3, 4.4 og 5.1).
Administrer ikke aliskiren sammen med Enalapril til patienter med diabetes eller nedsat nyrefunktion (glomerulær filtrationshastighed GFR
Kaliumbesparende diuretika eller kaliumtilskud
ACE -hæmmere reducerer diuretisk induceret kaliumtab. Kaliumbesparende diuretika (f.eks. Spironolacton, eplerenon, triamteren eller amilorid), kaliumtilskud eller kaliumholdige saltersubstitutter kan føre til betydelige stigninger i serumkalium. Hvis samtidig brug er indiceret på grund af påvist hypokaliæmi, skal de bruges med forsigtighed og med hyppig monitorering af serumkalium (se pkt. 4.4).
Diuretika (thiazider eller loopdiuretika)
Tidligere behandling med højdosis diuretika kan resultere i volumenreduktion og risiko for hypotension ved initiering af behandling med enalapril (se pkt. 4.4). De hypotensive virkninger kan reduceres ved at afbryde diuretika, ved at øge blodmængden eller ved at tage salte eller ved at starte behandling med lav dosis enalapril.
Andre antihypertensive midler
Samtidig brug af disse lægemidler kan øge den hypotensive virkning af enalapril. Samtidig brug med nitroglycerin og andre nitrater eller andre vasodilatatorer kan reducere blodtrykket yderligere.
Litium
Reversible stigninger i serum -lithiumkoncentrationer og episoder med lithiumtoksicitet er blevet rapporteret under samtidig administration af lithium- og ACE -hæmmere. Samtidig brug af thiaziddiuretika kan yderligere øge lithiumniveauerne og øge risikoen for lithiumtoksicitet med ACE -hæmmere. Anvendelse af enalapril med lithium anbefales ikke, men hvis kombinationen er nødvendig, bør det være omhyggelig overvågning af serum litiumniveauer (se afsnit 4.4).
Tricykliske antidepressiva / Antipsykotika / Anæstetika / Narkotika
Samtidig brug af nogle bedøvelsesmidler, tricykliske antidepressiva og antipsykotika med ACE -hæmmere kan resultere i en yderligere reduktion af blodtrykket (se pkt. 4.4).
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) inklusive selektive hæmmere cyclooxygenase-2 (COX-2)
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), herunder selektive cyclooxygenase-2-hæmmere (COX-2-hæmmere) kan reducere virkningen af diuretika og andre antihypertensive lægemidler.Derfor kan den antihypertensive effekt af angiotensin II-receptorantagonister eller ACE-hæmmere dæmpes af NSAID'er inklusive selektive COX-2-hæmmere.
Samtidig administration af NSAID'er (herunder COX-2-hæmmere) og angiotensin II-receptorantagonister eller ACE-hæmmere har en additiv effekt på stigningen i serumkalium og kan resultere i forringelse af nyrefunktionen. Disse effekter er normalt reversible. Akut nyresvigt kan forekomme sjældent, især hos patienter med nedsat nyrefunktion (f.eks. Ældre eller patienter, der er tømt for volumen, herunder patienter med diuretisk behandling). Derfor bør kombinationen administreres med forsigtighed til patienter med nedsat nyrefunktion. Patienterne skal være tilstrækkeligt hydreret, og overvågning af nyrefunktionen bør overvejes efter påbegyndelse af samtidig behandling og derefter periodisk.
Salt af guld
Nitritoidreaktioner (hvis symptomer omfatter rødme i ansigtet, kvalme, opkastning og hypotension) er sjældent blevet rapporteret hos patienter, der får injicerbare guldsalte (natriumaurothiomalat) ved samtidig brug af ACE -hæmmere, herunder l "enalapril.
Sympatomimetik
Sympatomimetika kan reducere de antihypertensive virkninger af ACE -hæmmere.
Antidiabetisk
Epidemiologiske undersøgelser har antydet, at samtidig administration af ACE -hæmmere og antidiabetika (insuliner, orale hypoglykæmiske lægemidler) kan forårsage en stigning i blodsukkersænkende effekt med risiko for hypoglykæmi. Denne virkning synes at være mere tilbøjelig til at forekomme i løbet af de første uger af kombineret behandling og hos patienter med nedsat nyrefunktion (se pkt. 4.4 og 4.8).
Alkohol
Alkohol øger den hypotensive effekt af ACE -hæmmere.
Acetylsalicylsyre, trombolytika og betablokkere
Enalapril kan sikkert administreres samtidigt med acetylsalicylsyre (ved kardiologiske doser), trombolytika og betablokkere.
Pædiatrisk population
Interaktionsundersøgelser er kun blevet udført hos voksne.
04.6 Graviditet og amning -
Graviditet
Brug af ACE -hæmmere anbefales ikke i graviditetens første trimester (se pkt. 4.4). Brug af ACE -hæmmere er kontraindiceret i anden og tredje trimester af graviditeten (se pkt. 4.3 og 4.4).
Epidemiologiske beviser for risikoen for teratogenicitet efter udsættelse for ACE -hæmmere i graviditetens første trimester har ikke været afgørende; en lille stigning i risiko kan dog ikke udelukkes.
For patienter, der planlægger graviditet, bør alternative antihypertensive behandlinger med en dokumenteret sikkerhedsprofil til brug under graviditet anvendes, medmindre fortsat behandling med ACE -hæmmere anses for væsentlig.
Når graviditeten er diagnosticeret, skal behandlingen med ACE -hæmmere straks stoppes, og eventuelt alternativ behandling startes.
Eksponering for ACE -hæmmere i andet og tredje trimester vides at forårsage fostertoksicitet (nedsat nyrefunktion, oligohydramnios, hæmning af kranietossifikation) og neonatal toksicitet (nyresvigt, hypotension, hyperkaliæmi) hos kvinder (se pkt. 5.3). Der har været tilfælde af oligohydramnios, der formentlig indikerer et fald i føtal nyrefunktion, og som kan føre til lemkontrakturer, kraniofaciale deformationer og udvikling af lungehypoplasi.
Hvis eksponering for ACE -hæmmer er forekommet fra graviditetens andet trimester, anbefales ultralydstest af nyrefunktion og kraniet.
Nyfødte, hvis mødre har taget ACE -hæmmere, bør overvåges nøje for hypotension (se pkt. 4.3 og 4.4).
Fodringstid
Begrænsede farmakokinetiske data viser meget lave koncentrationer i modermælk (se pkt. 5.2). Selvom disse koncentrationer ser ud til at være klinisk irrelevante, anbefales det ikke at bruge Enalapril til amning til premature spædbørn og i de første uger efter fødslen på grund af den hypotetiske risiko for kardiovaskulære og nyrevirkninger og fordi der ikke er tilstrækkelig klinisk erfaring.
Hos ældre spædbørn, hvis det skønnes nødvendigt for moderen, kan Enalapril tages under amning, men i dette tilfælde skal spædbarnet følges for mulige bivirkninger.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner -
Når du kører biler eller bruger maskiner, skal du huske på, at der lejlighedsvis er rapporteret om svimmelhed og træthed.
04.8 Bivirkninger -
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret med enalapril i kliniske forsøg og efter markedsføring.
* Forekomsten var sammenlignelig med dem, der blev rapporteret i placebo og aktive kontrolgrupper i kliniske forsøg.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale bedes rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering -
Begrænsede data er tilgængelige om overdosering hos mennesker. De mest markante manifestationer af overdosering er markant hypotension, som begynder cirka seks timer efter indtagelse af tabletterne, samtidig med blokering af renin-angiotensinsystemet og stupor. Symptomer forbundet med overdosering med ACE -hæmmere kan omfatte kredsløbsschok, elektrolytforstyrrelser, nyresvigt, hyperventilation, takykardi, hjertebanken, bradykardi, svimmelhed, angst og hoste. Efter indtagelse af 300 mg og 440 mg enalapril blev seralniveauer af enalaprilat henholdsvis 100 og 200 gange højere end dem, der typisk observeres efter terapeutiske doser. Den anbefalede behandling af overdosering er intravenøs infusion af saltvand. I tilfælde af hypotension bør patienten placeres i en anti-chok-position. Hvis det er tilgængeligt, kan behandling med angiotensin II og / eller catecholaminer overvejes. Indtagelse er nylig, tage foranstaltninger for at fjerne enalaprilmaleat (fx: emesis, gastrisk skylning, administration af adsorbenter og natriumsulfat). Enalaprilat kan fjernes fra det generelle kredsløb ved hæmodialyse (se pkt. 4.4) Pacemakerbehandling er indiceret til terapi-ildfast bradykardi. Vital tegn, serumelektrolytter og kreatininkoncentrationer bør monitoreres løbende.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaber -
Farmakoterapeutisk gruppe: Stoffer, der virker på renin-angiotensinsystemet, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, uden tilknytning, ATC-kode: C09A A02.
ENALAPRIL DOC (enalaprilmaleat) er maleatsaltet af enalapril, et derivat af to aminosyrer, L-alanin og L-prolin. Angiotensinkonverterende enzym (ACE) er en peptidyldipeptidase, der katalyserer omdannelsen af angiotensin I til det trykvirkende virkning stof, angiotensin II. Efter absorption hydrolyseres enalapril til enalaprilat, som hæmmer ACE.Hæmning af ACE resulterer i et fald i plasma angiotensin II -niveauer, hvilket fører til en stigning i plasma reninaktivitet (på grund af fjernelse af negativ feedback fra reninfrigivelse) og et fald i aldosteronsekretion. ACE er identisk med kininase II. Derfor kan ENALAPRIL DOC også blokere nedbrydningen af bradykinin, et kraftigt vasodilatatorpeptid, men denne handlings rolle for de terapeutiske virkninger af ENALAPRIL DOC er dog stadig afklaret.
Handlingsmekanisme
Selvom den mekanisme, hvormed Enalapril sænker blodtrykket primært ser ud til at være undertrykkelse af renin-angiotensin-aldosteronsystemet, er Enalapril antihypertensiv, selv hos patienter med lav-renin hypertension.
Farmakodynamiske virkninger
Administration af Enalapril til hypertensive patienter resulterer i et fald i blodtrykket i både liggende og stående positioner uden en signifikant stigning i puls. Symptomatisk postural hypotension er sjælden. Hos nogle patienter kan det tage flere ugers behandling for at opnå en optimal reduktion af blodtrykket. Pludselig afbrydelse af ENALAPRIL -terapi har ikke været forbundet med en hurtig stigning i blodtryk. Hæmning. Effektiv omdannelsesenzymaktivitet normalt begynder 2 til 4 timer efter oral administration af en enkelt dosis enalapril. Starten af antihypertensiv aktivitet observeres sædvanligvis efter en time, og maksimal aktivitet opnås inden for 4 til 6 timer efter administration. Varigheden af effekten er dosisafhængig. Ved den anbefalede dosis viser den hæmodynamiske og antihypertensive virkning sig at fortsætte i mindst 24 timer. I hæmodynamiske undersøgelser udført hos patienter med essentiel hypertension var reduktionen i blodtryk forbundet med en reduktion i perifer arteriel resistens med øget hjerteudgang og ingen eller minimal ændring i puls. Efter administration af Enalapril var der en stigning i nyreblodstrømmen; den glomerulære filtreringshastighed syntes uændret. Der var ingen tegn på vand- eller natriumretention. Hos patienter med lav glomerulær filtrationshastighed før behandling viste dette imidlertid normalt en stigning. Fald i albuminuri, IgG-udskillelse i urinen og total proteinuri er blevet observeret i kortvarige kliniske undersøgelser hos diabetiske og ikke-diabetiske nyrepatienter efter administration af enalapril.
Når et thiaziddiuretikum administreres samtidigt med Enalapril, er den blodtrykssænkende effekt i det mindste additiv.Enalapril kan reducere eller forhindre udviklingen af thiazidinduceret hypokaliæmi.
Hos patienter med hjertesvigt behandlet med digitalis og diuretika har behandling med Enalapril tabletter eller injicerbar været forbundet med fald i perifer modstand og blodtryk. Hjerteudbyttet steg, mens pulsen faldt (normalt forhøjet hos patienter med hjertesvigt). Pulmonal kapillarkiletryk faldt også. Træningstolerance og sværhedsgrad for hjertesvigt målt i henhold til New York Heart Association -kriterierne er blevet bedre. Disse handlinger fortsatte under kronisk terapi. Hos patienter med let eller moderat hjertesvigt bremsede enalapril forløbet af hjerteudvidelse / -forstørrelse og hjertesvigt, hvilket fremgår af reduktionen i venstre ventrikels systoliske og end-diastoliske volumener og forbedret ejektionsfraktion.
Klinisk effekt og sikkerhed
Et multicenter, randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret studie (SOLVD Prevention Study) undersøgte en population med asymptomatisk venstre ventrikeldysfunktion (LVEF
Et multicenter, randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret studie (SOLVD-behandlingsstudie) undersøgte en population med kongestivt hjertesvigt på grund af systolisk dysfunktion (ejektionsfraktion myokardieinfarkt 23% (95% CI; 11-34%; 20% ustabil pangina pectoris (95% CI; 9 - 29%; s
To store randomiserede kontrollerede forsøg (ONTARGET (ON going Telmisartan Alone og i kombination med Ramipril Global Endpoint Trial) og VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) har undersøgt brugen af kombinationen af en ACE-hæmmer med en antagonist af angiotensin II -receptor.
ONTARGET var en undersøgelse foretaget hos patienter med en historie med kardiovaskulær eller cerebrovaskulær sygdom eller type 2 diabetes mellitus forbundet med tegn på organskader. VA NEPHRON-D var en undersøgelse foretaget hos patienter med type 2 diabetes mellitus og diabetisk nefropati.
Disse undersøgelser viste ingen signifikant gavnlig effekt på nyre- og / eller kardiovaskulære resultater og dødelighed, mens der blev observeret en øget risiko for hyperkaliæmi, akut nyreskade og / eller hypotension sammenlignet med monoterapi.
Disse resultater er også relevante for andre ACE -hæmmere og angiotensin II -receptorantagonister, givet deres lignende farmakodynamiske egenskaber.
ACE -hæmmere og angiotensin II -receptorantagonister bør derfor ikke anvendes samtidigt til patienter med diabetisk nefropati.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) var en undersøgelse, der havde til formål at verificere fordelen ved at tilføje aliskiren til standardterapi af en ACE -hæmmer eller angiotensin II -receptorantagonist hos patienter med diabetes mellitus. Type 2 og kronisk nyresygdom , kardiovaskulær sygdom eller begge dele. Undersøgelsen blev afsluttet tidligt på grund af en øget risiko for bivirkninger. Kardiovaskulær død og slagtilfælde var begge numerisk hyppigere i aliskirengruppen end i placebogruppen og bivirkninger og alvorlige bivirkninger af interesse ( hyperkaliæmi, hypotension og nedsat nyrefunktion) blev rapporteret hyppigere i aliskirengruppen end i placebogruppen.
Pædiatrisk population
Der er begrænset erfaring med brug til pædiatriske hypertensive patienter over 6 år.I en klinisk undersøgelse af 110 pædiatriske hypertensive patienter i alderen 6 til 16 år med kropsvægt 20 kg og en glomerulær filtrationshastighed> 30 ml / min / 1, 73 m² , til patienter med kropsvægt
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber -
Absorption
Oral enalapril absorberes hurtigt; maksimale serumkoncentrationer af enalapril opnås inden for en time efter administration. Baseret på den mængde, der udskilles i urinen, er absorptionshastigheden af enalapril fra enalapril -tabletter cirka 60%.
Absorptionen af oral ENALAPRIL påvirkes ikke af tilstedeværelsen af mad i mave -tarmkanalen. Efter absorption hydrolyseres oral ENALAPRIL hurtigt og stort set til enalaprilat, en potent hæmmer af enzymet for omdannelse af angiotensin. Den maksimale serumkoncentration af enalaprilat forekommer ca. 4 timer efter en oral dosis enalapril Den effektive ophobningshalveringstid for enalaprilat efter flere orale doser enalapril er 11 timer. Hos personer med normal nyrefunktion blev serumkoncentrationer af enalaprilat ved steady state opnået efter 4 dages behandling.
Fordeling
Inden for et terapeutisk relevant koncentrationsinterval overstiger humant plasmaproteinbundet enalaprilat ikke 60%.
Biotransformation
Bortset fra omdannelse til enalaprilat er der ingen tegn på signifikant metabolisme af enalapril.
Eliminering
Enalaprilat elimineres hovedsageligt af nyrerne. De vigtigste forbindelser i urinen er enalaprilat, der tegner sig for ca. 40% af dosis, og uændret enalapril (ca. 20%).
Nyreskader
Eksponeringen for enalapril og enalaprilat var øget hos patienter med nyreinsufficiens.For patienter med let til moderat nyreinsufficiens (kreatininclearance 40-60 ml / min) var AUC for enalaprilat i stadie stadigt dobbelt så høj sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion efter administration af 5 mg én gang dagligt. Hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 30 ml / min) øges AUC cirka otte gange. Den effektive halveringstid for enalaprilat efter flere doser enalaprilmaleat forlænges på dette stadie af nyresvigt og den tid, det tager at når steady state er større (se pkt. 4.2) Enalaprilat kan fjernes fra det generelle kredsløb ved hæmodialyse. Clearyse af dialyse er 62 ml / min.
Børn og unge
En farmakokinetisk undersøgelse med flere doser blev udført hos 40 hypertensive pædiatriske mandlige og kvindelige patienter i alderen 2 måneder til 16 år efter daglig oral administration af 0,07 til 0,14 mg / kg enalaprilmaleat. Der var ingen større forskelle i enalaprilats farmakokinetik hos børn sammenlignet med historiske data for voksne. Dataene indikerer en stigning i AUC (dosis normaliseret for kropsvægt) med stigende alder, men der ses ingen stigning i AUC, når data normaliseres efter kropsoverfladeareal. Ved steady state viste den gennemsnitlige effektive halveringstid for enalaprilat sig at være
14 timer.
Fodringstid
Efter en enkelt 20 mg oral dosis til 5 kvinder efter fødslen var den gennemsnitlige maksimal enalapril mælkværdi 1,7 mcg / L (område 0,54 til 5,9 mcg / L) 4 til 6 timer efter postpartum. Den gennemsnitlige maksimal enalaprilatværdi var 1,7 mcg / L (område 1,2 til 2,3 mcg / L); toppene forekom på forskellige tidspunkter i løbet af 24-timers perioden. Ved hjælp af data om maks. Mælkeniveau ville den maksimale anslåede mængde, der indtages af et spædbarn, der udelukkende ammes, være ca. 0,16% af den vægtindstillede mor. En kvinde, der havde taget en oral dosis på 10 mg pr. Dag enalapril i 11 måneder, havde enalapril -mælkeniveauer på højst 2 mcg / L 4 timer efter dosis og maksimal enalaprilatniveauer på ca. 0,75 mcg / L. 9 timer efter dosis. Den samlede mængde enalapril og enalaprilat målt i mælk i løbet af 24 timers perioden var henholdsvis 1,44 mcg / L og 0,63 mcg / L. Niveauerne af enalaprilat i mælk var uopdagelige (
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata -
Ikke-kliniske data afslører ingen særlig fare for mennesker baseret på konventionelle undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet ved gentagen dosering, gentoksicitet og kræftfremkaldende potentiale. Reproduktionstoksicitetsundersøgelser tyder på, at enalapril ikke har nogen effekt på fertilitet og reproduktionsevne hos rotter og ikke er teratogent.I en undersøgelse, hvor lægemidlet blev administreret til hunrotter før parring indtil drægtighed, en stigning i dødsfald hos afkom under amning. Forbindelsen har vist sig at passere placentabarrieren og udskilles i modermælk. Angiotensin-konverterende enzymhæmmere, som en klasse, har vist sig at være foetotoksiske (forårsager skade og / eller fosterdød) ved administration i løbet af anden eller tredje trimester .
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER -
06.1 Hjælpestoffer -
Vandfri kolloid silica,
Magnesiumstearat,
Natriumhydroxid,
Povidon,
Talc,
Crospovidon,
Mikrokrystallinsk cellulose,
Lactosemonohydrat.
06.2 Uforenelighed "-
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode "-
3 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold -
Må ikke opbevares over 30 ° C. Opbevares i den originale emballage.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold -
Tabletterne er pakket i blisterpakninger (Alu / OPA-Alu-PVC).
Pakninger med Enalapril 5 mg tabletter: 28, 30, 50 eller 100 tabletter. Pakningsstørrelser med Enalapril 20 mg tabletter: 7, 14, 28, 30, 50 eller 100 tabletter.
Det er dog ikke alle pakningsstørrelser, der markedsføres.
06.6 Brugsanvisning og håndtering -
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF "MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN" -
DOC Generici S.r.l. Via Turati 40,
20121 Milano, Italien
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER -
5 mg tabletter - blister 28 tabletter - AIC n. 034749097
5 mg tabletter - blister 30 tabletter - AIC n. 034749109
5 mg tabletter - blister 50 tabletter - AIC n. 034749111
5 mg tabletter - blister 100 tabletter - AIC n. 034749123
5 mg tabletter - glasbeholder 28 tabletter - AIC n. 034749135
5 mg tabletter - glasbeholder 30 tabletter - AIC n. 034749147
5 mg tabletter - glasbeholder 50 tabletter - AIC n. 034749150
5 mg tabletter - glasbeholder 100 tabletter - AIC n. 034749162
20 mg tabletter - blister 7 tabletter - AIC n. 034749349
20 mg tabletter - blister 14 tabletter - AIC n. 034749337
20 mg tabletter - blister 28 tabletter - AIC n. 034749251
20 mg tabletter - blister 30 tabletter - AIC n. 034749263
20 mg tabletter - blister 50 tabletter - AIC n. 034749275
20 mg tabletter - blister 100 tabletter - AIC n. 034749287
20 mg tabletter - glasbeholder 28 tabletter - AIC n. 034749299
20 mg tabletter - glasbeholder 30 tabletter - AIC n. 034749301
20 mg tabletter - glasbeholder 50 tabletter - AIC n. 034749313
20 mg tabletter - glasbeholder 100 tabletter - AIC n. 034749325
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN -
Dato for første godkendelse: marts 2006.
Dato for seneste fornyelse: november 2008.
