Aktive ingredienser: Rupatadine
Pafinur 10 mg tabletter
Pafinur indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- Pafinur 10 mg tabletter
- Pafinur 1 mg / ml oral opløsning
Indikationer Hvorfor bruges Pafinur? Hvad er det for?
Rupatadin er et antihistamin.
Pafinur lindrer symptomerne på allergisk rhinitis såsom nysen, løbende næse, kløende øjne og næse.
Pafinur bruges også til at lindre symptomer forbundet med kronisk idiopatisk urticaria (et allergisk hududslæt) såsom kløe og hvaler (lokal rødme og hævelse af huden).
Kontraindikationer Når Pafinur ikke bør bruges
Brug ikke Pafinur
- Hvis du er allergisk (overfølsom) over for rupatadin eller et af de øvrige indholdsstoffer i Pafinur.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Pafinur
I tilfælde af nyre- eller leverinsufficiens skal du kontakte din læge. Brug af Pafinur 10 mg tabletter anbefales i øjeblikket ikke til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion.
Hvis du har lave kaliumniveauer i dit blod og / eller har en vis unormal hjerterytme (kendt forlængelse af QTc -intervallet på EKG), som kan forekomme ved nogle former for hjertesygdom, skal du spørge din læge til råds.
Dette lægemiddel er ikke indiceret til børn under 12 år.
Kontakt din læge eller apotek, hvis du er over 65 år.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Pafinur
Brug af Pafinur sammen med anden medicin
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig, også medicin, der ikke kræver recept.
Tag ikke medicin, der indeholder ketoconazol eller erythromycin, hvis du bruger Pafinur.
Spørg din læge til råds, før du tager Pafinur, hvis du tager medicin mod centralnervesystemet eller statinmedicin.
Brug af Pafinur sammen med mad og drikke
Pafinur bør ikke gives sammen med grapefrugtjuice, da denne drink kan øge niveauet af Pafinur i kroppen.Pafinur i den anbefalede dosis (10 mg) øger ikke alkohol-induceret søvnighed.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Brug ikke Pafinur, hvis du er gravid eller ammer, medmindre det er klart angivet af din læge.
Spørg din læge eller apotek til råds, før du bruger medicin.
Kørsel og brug af maskiner
Ved anbefalede doser forventes det ikke, at Pafinur påvirker evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Når du starter behandlingen med Pafinur, skal du dog være forsigtig og overvåge, hvordan behandlingen påvirker dig, inden du kører bil eller bruger maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Dette lægemiddel indeholder lactose.
Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du spørge ham om råd, inden du bruger denne medicin.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Pafinur: Dosering
Tag altid Pafinur nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du ikke er sikker, skal du kontakte din læge eller apotek.
Pafinur er indiceret til unge (over 12 år) og voksne. Den sædvanlige dosis er en tablet (10 mg rupatadin) en gang dagligt på fuld eller tom mave. Synk tabletten med en tilstrækkelig mængde væske (f.eks. Vand).
Behandlingsvarigheden med Pafinur vil blive angivet af den behandlende læge.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Pafinur
Hvis du har taget for meget Pafinur
Kontakt straks din læge eller apotek, hvis du ved et uheld har taget for meget af medicinen.
Hvis du har glemt at tage Pafinur
Tag dosis så hurtigt som muligt og fortsæt med den sædvanlige dosis. Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for de enkeltdoser, du har glemt at tage.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Pafinur
Som al anden medicin kan Pafinur forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer) er søvnighed, hovedpine, svimmelhed, mundtørhed, svaghed og træthed. Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer) er øget appetit, irritabilitet, opmærksomhedsforstyrrelse, næseblødning, tør næse, ondt i halsen, hoste, tør hals, rhinitis, kvalme, mavesmerter, diarré, fordøjelsesbesvær, opkastning, forstoppelse , udslæt, rygsmerter, ledsmerter, muskelsmerter, tørst, generel følelse af ubehag, feber, unormale leverfunktionstest og vægtøgning.
Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 mennesker) er hjertebanken og øget puls.
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis nogen af bivirkningerne bliver alvorlige, eller du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel.
Udløb og opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Brug ikke Pafinur efter den udløbsdato, der står på blisterpakningen og kartonen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
Opbevar beholderen i den ydre emballage for at beskytte den mod lys.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Sammensætning og farmaceutisk form
Pafinur indeholder
- Den aktive ingrediens i Pafinur er rupatadin. Hver tablet indeholder 10 mg rupatadin (som fumarat).
- Øvrige indholdsstoffer er: forgelatiniseret majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, rødt jernoxid (E-172), gult jernoxid (E-172), lactosemonohydrat og magnesiumstearat.
Hvordan Pafinur ser ud og pakningens indhold
Pafinur kommer som runde, lyse laksefarvede tabletter pakket i blisterpakninger indeholdende 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 og 100 tabletter. Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
PAFINUR
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver tablet indeholder:
10 mg rupatadin (som fumarat).
Hjælpestoffer: lactose.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tablet.
Runde, lyse laksefarvede tabletter.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Symptomatisk behandling af allergisk rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria hos voksne og unge (over 12 år).
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Voksne og unge (over 12 år)
Den anbefalede dosis er 10 mg (en tablet) en gang dagligt, med eller uden mad.
Ældre borgere
Rupatadin bør anvendes med forsigtighed til ældre (se pkt. 4.4).
Børn
Brug af rupatadin 10 mg tabletter anbefales ikke til børn under 12 år på grund af manglende data om sikkerhed og effekt.
Patienter med nyre- eller leverinsufficiens
Der er ingen klinisk erfaring med patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion, i øjeblikket anbefales det ikke at administrere 10 mg rupatadin til disse patienter.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for rupatadin eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Administration af rupatadin med grapefrugtsaft anbefales ikke (se pkt. 4.5).
Rupatadins hjertesikkerhed blev evalueret i et grundigt QT / QTc -studie.
Rupatadin med op til ti gange den terapeutiske dosis havde ingen effekt på EKG og rejste derfor ingen bekymringer vedrørende hjertesikkerheden.
Rupatadin bør dog anvendes med forsigtighed til patienter med anerkendt forlængelse af QT -intervallet, hos patienter med ukorrigeret hypokaliæmi, til patienter med igangværende proarytmiske tilstande, såsom klinisk signifikant bradykardi, akut myokardiskæmi.
Rupatadine 10 mg tabletter bør anvendes med forsigtighed til ældre (patienter 65 år eller ældre). Selvom der ikke blev observeret overordnede forskelle i lægemiddeleffektivitet eller sikkerhed under kliniske forsøg, kan øget følsomhed hos nogle ældre personer ikke udelukkes på grund af det lille antal ældre patienter, der blev undersøgt (se pkt. 5.2).
Se pkt.4.2 vedrørende brug til børn under 12 år og til patienter med nedsat nyre- eller leverfunktion.
På grund af tilstedeværelsen af lactosemonohydrat i rupatadin 10 mg tabletter bør patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp lactasemangel eller glucose / galactosemalabsorptionssyndrom ikke bruge denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Interaktion med ketoconazol eller erythromycin: samtidig administration af 20 mg rupatadin og ketoconazol eller erythromycin øger den systemiske eksponering for rupatadin henholdsvis 10 gange og 2-3 gange. Disse ændringer var ikke forbundet med en effekt på QT-intervallet eller med en stigning i bivirkninger sammenlignet med når stofferne blev administreret separat.
Brug af rupatadin i kombination med disse lægemidler og med andre hæmmere af CYP3A4 -isoenzymet anbefales imidlertid ikke.
Interaktion med grapefrugtsaft: Samtidig administration af grapefrugtsaft øgede den systemiske eksponering af rupatadin 3,5 gange. Derfor anbefales samtidig administration af rupatadin og grapefrugtsaft ikke.
Interaktion med alkohol: efter indgivelse af alkohol, gav en dosis på 10 mg rupatadin marginale virkninger i nogle psykomotoriske tests, selvom disse virkninger ikke var signifikant forskellige fra dem forårsaget af alkohol alene. En dosis på 20 mg øger ændringerne forårsaget af "alkoholindtaget.
Interaktion med CNS -depressive stoffer: Som for andre antihistaminer kan interaktioner med stoffer, der har en depressiv virkning på centralnervesystemet, ikke udelukkes.
Interaktion med statiner: Asymptomatiske stigninger i CPK blev ikke almindeligt rapporteret i kliniske forsøg med rupatadin. Risikoen for interaktioner med statiner, hvoraf nogle også metaboliseres af cytochrom P450 (CYP3A4), er ukendt. Af denne grund bør rupatadin anvendes med forsigtighed, når det administreres samtidigt med statiner.
04.6 Graviditet og amning
Data om et begrænset antal udsatte graviditeter indikerer ingen negative virkninger af rupatadin på graviditet eller på fostrets / nyfødtes helbred. Der er foreløbig ingen andre relevante epidemiologiske data tilgængelige. Dyreforsøg indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger med hensyn til graviditet, embryonal / fosterudvikling, fødsel eller postnatal udvikling (se pkt. 5.3).
Der skal udvises forsigtighed, når medicinen ordineres til gravide.
Rupatadin udskilles i mælk fra dyr. Det vides ikke, om rupatadin udskilles i modermælk. På grund af mangel på data om mænd, skal der udvises forsigtighed, når medicinen ordineres til ammende kvinder.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
10 mg rupatadin har ikke vist sig at forringe evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Ikke desto mindre bør der udvises forsigtighed, før man kører eller betjener maskiner, indtil patientens subjektive reaktion på rupatadin er fastslået.
04.8 Bivirkninger
Rupatadin 10 mg blev administreret til over 2025 patienter i kliniske forsøg, hvoraf 120 modtog rupatadin i mindst 1 år.
De mest almindelige bivirkninger i kontrollerede kliniske forsøg var søvnighed (9,5%), hovedpine (6,9%) og træthed (3,2%).
De fleste bivirkninger observeret i kliniske forsøg var milde til moderate i intensitet og krævede generelt ikke afbrydelse af behandlingen.
Frekvenserne er opsummeret i henhold til følgende skema
04.9 Overdosering
Der er ikke rapporteret tilfælde af overdosering. I et klinisk sikkerhedsstudie blev rupatadin i en daglig dosis på 100 mg i en varighed på 6 dage veltolereret. Den mest almindelige bivirkning var søvnighed. Skulle "utilsigtet indtagelse af meget høje doser forekomme, bør der indledes symptomatisk behandling forbundet med nødvendige støttende foranstaltninger."
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: andre antihistaminer til systemisk brug, ATC -kode: R06A X28.
Rupatadin er en anden generation antihistamin, langtidsvirkende histaminantagonist med selektiv perifer H1-receptorantagonistaktivitet. Nogle af metabolitterne (desloratadin og dets hydroxylerede metabolitter) bevarer antihistaminaktivitet og kan delvist bidrage til lægemidlets samlede effekt.
Undersøgelser in vitro udført med rupatadin ved høje koncentrationer har vist en inhibering af degradering af mastceller induceret af immunologiske og ikke-immunologiske stimuli og inhibering af frigivelse af cytokiner, især af TNFα i humane mastceller og monocytter. Den kliniske betydning af disse observationer mangler stadig at blive bekræftet.
Kliniske undersøgelser hos frivillige (n = 375) og patienter (n = 2650) med allergisk rhinitis og kronisk idiopatisk urticaria viste ingen signifikant effekt på elektrokardiogrammet, når rupatadin blev administreret i doser mellem 2 og 100 mg.
I et placebokontrolleret klinisk forsøg med patienter med kronisk idiopatisk urticaria var rupatadin effektiv til at reducere den gennemsnitlige kløe-score fra baseline i løbet af den 4-ugers behandlingsperiode (ændringer fra baseline: rupatadin 57, 5%, placebo 44,9%) og til at reducere det gennemsnitlige antal hvaler (54,3% mod 39,7%).
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption og biotilgængelighed
Rupatadin absorberes hurtigt efter oral administration med en tmax på ca. 0,75 timer efter dosering. Den gennemsnitlige Cmax var 2,6 ng / ml efter administration af en enkelt oral dosis på 10 mg og 4,6. Ng / ml efter en enkelt oral dosis på 20 mg Farmakokinetikken for rupatadin var lineær over dosisområdet 10 til 40 mg. Efter en dosis på 10 mg én gang dagligt i 7 dage var middelværdien C 3,8 ng / ml. Plasmakoncentrationen faldt bi-eksponentielt med en gennemsnitlig eliminationshalveringstid på 5,9 timer. Plasmaproteinbindingshastigheden for rupatadin var 98,5-99%.
Da rupatadin aldrig er blevet administreret intravenøst til mennesker, er der ingen data om dets absolutte biotilgængelighed.
Virkninger af madindtag
Fødeindtag øgede den systemiske eksponering (AUC) for rupatadin med cirka 23%. Eksponering for en af dens aktive metabolitter og for den store inaktive metabolit var stort set den samme (henholdsvis ca. 5% og 3% reduktion) .Tiden det tog at nå den maksimale plasmakoncentration (tmax) af rupatadin blev forsinket 1 time. Maksimum plasma koncentration (Cmax) blev ikke påvirket af fødeindtagelse. Disse forskelle har ingen klinisk betydning.
Metabolisme og eliminering
I et menneskeligt udskillelsesstudie (40 mg 14C-rupatadin) blev 34,6% af den administrerede radioaktivitet genfundet i urinen og 60,9% i afføringen trukket tilbage inden for 7 dage. Rupatadin udsættes for signifikant præ-systemisk metabolisme ved oral indgivelse. af uændret aktivt stof fundet i urin og fæces var ubetydeligt. Det betyder, at rupatadin næsten fuldstændigt metaboliseres. Uddannelse in vitro om metabolisme i humane levermikrosomer indikerer, at rupatadin primært metaboliseres af cytochrom P450 (CYP 3A4).
Specifikke grupper af patienter
I en undersøgelse af raske frivillige, der sammenlignede resultaterne hos unge voksne og ældre patienter, var AUC- og Cmax -værdierne for rupatadin højere hos ældre end hos unge voksne. Dette skyldes formodentlig et fald i hepatisk first -pass metabolisme i ældre. Sådanne forskelle blev ikke observeret i de testede metabolitter. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid for rupatadin hos ældre og unge frivillige var henholdsvis 8,7 timer og 5,9 timer. Da disse resultater for rupatadin og dets metabolitter ikke var klinisk signifikante, blev det konkluderet, at ingen justering er nødvendig for brug af en 10 mg dosis til ældre.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske undersøgelser afslørede ingen særlig risiko for mennesker baseret på konventionelle farmakologiske undersøgelser, toksicitet ved gentagne doser, gentoksicitet og kræftfremkaldende potentiale.
En dosis større end 100 gange den klinisk anbefalede dosis (10 mg) rupatadin forlængede ikke QTc- eller QRS -intervallet eller forårsagede arytmi hos forskellige dyrearter som rotter, marsvin og hunde. Rupatadin er en af dets vigtigste. Aktive metabolitter hos mennesker, 3-hydroxydesloratadin, påvirkede ikke potentialet for hjertevirkning i isolerede hunde Purkinje-fibre i koncentrationer, der var mindst 2000 gange højere end C opnået efter administration af en dosis på 10 mg til mennesker. I en undersøgelse, der evaluerede effekten på den klonede humane HERG -kanal, hæmmede rupatadin kanalen ved en koncentration 1685 gange Cmax opnået efter administration af 10 mg rupatadin. Desloratadin, metabolitten med den højeste aktivitet, havde ingen effekt ved en 10 mikromolær koncentration . Vævsfordelingsundersøgelser med radiomærket rupatadin hos rotter viste, at rupatadin ikke ophobes i hjertevæv.
Fertilitetsundersøgelser hos rotter viste en signifikant reduktion i han- og hunnfrugtbarhed ved en dosis på 120 mg / kg / dag, hvilket resulterede i en Cmax for rupatadin 268 gange højere end den, der blev opnået efter administration af den terapeutiske dosis til mennesker (10 mg / dag) . Fostertoksicitet (udviklingsforsinkelse, ufuldstændig ossifikation, mindre skeletændringer) blev kun påvist hos rotter ved toksiske doser hos moderen (25 og 120 mg / kg / dag).
Hos kaniner blev der ikke vist nogen udviklingstoksicitet for doser på op til 100 mg / kg.
Doseniveauer, hvor der ikke blev observeret nogen negative udviklingseffekter (NOAEL'er), blev identificeret med 5 mg / kg / dag hos rotter og 100 mg / kg / dag hos kaniner, hvilket gav henholdsvis 45 og 116 gange højere Cmax end målt hos mænd ved terapeutiske doser (10 mg / dag).
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
• Pregelatiniseret majsstivelse.
• Mikrokrystallinsk cellulose.
• Rødt jernoxid (E-172).
• Gul jernoxid (E-172).
• Lactosemonohydrat.
• Magnesiumstearat.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevar beholderen i den ydre emballage for at holde den væk fra lys.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
PVC / PVDC / aluminiumsblister.
Pakninger med 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 og 100 tabletter. Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
Ubrugt produkt og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale lovkrav.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Palau-solità i Plegamans (Spanien)
Forhandler til salg
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
PAFINUR 10 mg tabletter 15 tabletter - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg tabletter 20 tabletter - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tabletter 3 tabletter - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tabletter 7 tabletter - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg tabletter 10 tabletter - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg tabletter 30 tabletter - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tabletter 50 tabletter - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tabletter 100 tabletter - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse / dato for fornyelse af godkendelsen
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Maj 2008