Aktive ingredienser: Methylprednisolon
MEDROL 4 mg tabletter
MEDROL 16 mg tabletter
Hvorfor bruges Medrol? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Uassocierede systemiske kortikosteroider, glukokortikoider.
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Endokrine lidelser
Primær eller sekundær binyrebarkinsufficiens (hydrokortison eller cortison er førstevalgsmidler; syntetiske analoger kan bruges i kombination med mineralokortikoider, når det er muligt; i barndommen er integration med mineralokortikoider af særlig betydning). Adrenal hyperplasi medfødt hypercalcæmi forbundet med neoplasmer Ikke-suppurativ thyroiditis .
Reumatologiske patologier
Kortvarig administration som additiv terapi (for at hjælpe patienten med at overvinde en akut episode eller forværring) under følgende tilstande: psoriasisartritis; leddegigt (særlige tilfælde kan kræve vedligeholdelsesbehandling med lav dosis); akut uspecifik tenosynovitis; ankyloserende spondylitis; akut og subakut bursitis; akut urinsyregigt.
Kollagenopatier
Under en forværring eller som vedligeholdelsesbehandling i særlige tilfælde af: lupus erythematosus sistemicus; akut reumatisk karditis.
Dermatologiske patologier
Pemphigus. Eksfolierende dermatitis. Herpetiform dermatitis. Mycosis fungoides. Alvorlig erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom). Alvorlig psoriasis.
Allergiske tilstande
For at kontrollere alvorlige eller invaliderende allergiske tilstande, der ikke kan behandles konventionelt: sæsonbetonet eller flerårig allergisk rhinitis; kontaktdermatitis, atopisk dermatitis; bronchial astma; serumsygdom; angioneurotisk ødem; urticaria.
Oftalmiske lidelser
Kroniske og akutte, alvorlige inflammatoriske og allergiske processer, der involverer øjet og dets tilhængere, såsom: allergiske hornhinde -marginale sår; allergisk konjunktivitis; oftalmisk herpes zoster; keratitis; forreste segmentbetændelse; chorioretinitis; diffus posterior uveitis og choroiditis; neuritis optic; iritis og iridocyclitis; sympatisk oftalmi.
Åndedrætspatologier
Sarkoidose. Loeffler syndrom kan ikke behandles med andre terapeutiske midler. Berylliose. Diffus eller fulminant lungetuberkulose under passende antituberkuløs kemoterapidækning.
Hæmatologiske lidelser
Idiopatisk og sekundær trombocytopeni hos voksne. Erhvervet (autoimmun) hæmolytisk anæmi. Erythroblastopeni. Medfødt hypoplastisk anæmi (erythroid).
Neoplastiske patologier
Som palliativ terapi i: leukæmier og lymfomer hos voksne; akut leukæmi i barndommen.
Edematøse tilstande
At fremkalde diurese eller remission af proteinuri ved nefrotisk syndrom, uden uræmi, af idiopatisk eller lupus erythematosus karakter.
Forskellige følelser
Tuberkuløs meningitis med aktiv eller latent subarachnoid blok under antituberkuløs kemoterapidækning. Systemisk dermatomyositis (polymyositis). Medrol anvendes også i tilfælde af:
a) Åndedrætsfølelse: lungeemfysem, i tilfælde hvor bronkialødem eller bronkospasme spiller en væsentlig rolle. Diffus interstitiel lungefibrose (Hamman-Rich syndrom)
b) Ødematøse tilstande: i forbindelse med diuretika til at fremkalde diurese i tilfælde af: levercirrhose med ascites, kongestiv hjertesvigt.
c) Gastrointestinale affektioner: som adjuvans ved behandling af ulcerøs colitis, intractable sprue, regional enteritis.
Kontraindikationer Når Medrol ikke bør bruges
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne. Systemiske svampeinfektioner.
Administration af levende eller levende svækkede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Medrol
Immunsuppressive virkninger / Øget modtagelighed for infektioner
Kortikosteroider kan øge modtageligheden for infektioner, maskere nogle tegn på infektion, og under deres brug kan nye infektioner dukke op: vurdere muligheden for at etablere en passende antibiotikabehandling.
Nedsat resistens og manglende evne til at lokalisere infektion under behandling med kortikosteroider kan forekomme under brug af kortikosteroider. Infektioner forårsaget af et hvilket som helst patogen, herunder virus-, bakterie-, svampe- eller protozo- eller helminth -infektioner, der er placeret overalt i kroppen, kan være forbundet med brugen af kortikosteroider alene eller i kombination med andre immunsuppressive midler, der påvirker den "cellulære og humorale immunitet og på neutrofile fungere. Disse infektioner kan være milde, men også alvorlige og i nogle tilfælde dødelige. Når dosis af kortikosteroider stiger, øges forekomsten af infektioner.
Personer, der behandles med immunsuppressive lægemidler, er mere modtagelige for infektioner end raske individer. Skoldkopper og mæslinger kan for eksempel have et mere alvorligt eller endda dødeligt forløb hos ikke-immunbørn eller voksne, der får kortikosteroidbehandling.
Patienter bør ikke vaccineres mod kopper under behandling med kortikosteroider. Udfør ikke andre immuniseringsprocedurer hos patienter i kortikosteroidbehandling, især ved høje doser, på grund af de mulige risici for neurologiske komplikationer og et reduceret antistofrespons.
Administration af levende eller svækkede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider. Døde eller inaktive vacciner kan gives til patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider, selv om responsen på disse vacciner kan blive reduceret. Der kan foretages særlige immuniseringsprocedurer hos patienter, der får ikke-immunsuppressive doser af kortikosteroider.
Anvendelsen af kortikosteroider ved aktiv tuberkulose bør begrænses til tilfælde af fulminant eller spredt sygdom, hvor kortikosteroidet bruges til at behandle tilstanden under et passende antituberkulært regime. Hvis kortikosteroider administreres til patienter med latent tuberkulose eller et positivt svar på tuberkulin, er det nødvendigt at observere nøje, da reaktivering af sygdommen kan forekomme.
Under langvarig kortikosteroidbehandling bør disse patienter gennemgå kemoprofylakse.
Tilfælde af Kaposis sarkom er forekommet hos patienter behandlet med kortikosteroider. Afbrydelse af behandlingen kan føre til regression af sygdommen.
Immunsystem
Allergiske reaktioner kan forekomme, f.eks. angioødem. Da der er forekommet sjældne tilfælde af hudreaktioner og anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner hos patienter, der får kortikosteroider, bør der tages passende forholdsregler inden administration, især for patienter med en allergi over for et hvilket som helst lægemiddel.
Endokrine system
Hos patienter i kortikosteroidbehandling, der er udsat for særlig stress, er en højere dosis hurtigtvirkende kortikosteroider indiceret før, under og efter den stressende begivenhed.
Lægemiddeldoser af kortikosteroider administreret i længere perioder kan føre til undertrykkelse af hypothalamus-hypofyse-adrenal (HPA) system (sekundær binyrebarkinsufficiens). Graden og varigheden af sekundær adrenokortikal insufficiens er variabel hos patienter og afhænger af dosis, hyppighed, tidspunkt for administration og varighed af glukokortikoidbehandling. induceret binyrebarkinsufficiens kan minimeres ved en gradvis reduktion i dosis. Denne type relativ insufficiens kan vedvare i flere måneder efter afbrydelse af behandlingen; derfor i enhver stressende situation, der opstår i løbet af denne periode, skal en passende hormonbehandling anvendes, da mineralocorticoid sekretion kan ændres, administreres salte og / eller mineralocorticoider i kombination.
Et steroidabstinenssyndrom, der tilsyneladende ikke er relateret til binyreinsufficiens, kan også udvikle sig efter pludselig seponering af glukokortikoider. Dette syndrom præsenterer symptomer som: anoreksi, kvalme, opkastning, sløvhed, hovedpine, feber, ledsmerter, skalering, myalgi, vægttab og / eller hypotension. Disse virkninger menes at skyldes den pludselige ændring i glukokortikoidkoncentrationen frem for lave glukokortikoidniveauer.
Da glukokortikoider kan forårsage eller forværre Cushings syndrom, bør deres administration undgås hos patienter med Cushings sygdom. Hos patienter med hypothyroidisme er der en forbedring af virkningerne af kortikosteroider. Under behandlingen foreslås det gradvist at reducere doseringen for at finde den laveste vedligeholdelsesdosis.
Metabolisme og ernæring
Kortikosteroider, herunder methylprednisolon, kan øge blodsukkerniveauet, forværre allerede eksisterende diabetes og disponere patienter for langvarig kortikosteroidbehandling til diabetes mellitus.
Psykiatriske lidelser
Kortikosteroider kan forårsage psykiatriske lidelser såsom: eufori, søvnløshed, humørsvingninger, personlighedsændringer, alvorlig depression op til tydelige psykotiske manifestationer.Derudover kan allerede eksisterende følelsesmæssig ustabilitet eller psykotiske tendenser forværres af kortikosteroider.Steroider til systemisk brug kan forårsage potentielt alvorlige psykologiske bivirkninger (se afsnittet Bivirkninger). Symptomer opstår typisk inden for dage eller uger efter behandlingens start. De fleste reaktioner går tilbage med dosisreduktion eller afbrydelse af behandlingen, selvom der kan være behov for specifikke behandlinger. Psykologiske virkninger er forekommet efter afbrydelse af kortikosteroidbehandling, men hyppigheden af disse effekter er ukendt.
Patienter og familiemedlemmer bør søge lægehjælp, hvis patienten udviser psykologiske symptomer, især hvis der er mistanke om depression og selvmordstanker.
Patienter og familiemedlemmer bør informeres om mulige psykiatriske lidelser, der kan opstå under eller umiddelbart efter nedtrapning af dosis eller efter afbrydelse af steroider.
Nervesystem
Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med myasthenia gravis (se også afsnittet om muskuloskeletale systemer) og hos patienter med anfald.
Kontrollerede kliniske forsøg har vist effekten af kortikosteroider til at fremskynde opløsningen af MS -eksacerbationer, men viser ingen effekt på sygdommens endelige resultat eller naturlige historie. Undersøgelser har vist, at doser er påkrævet for at påvise en signifikant effekt. Af relativt høje kortikosteroider ( se afsnit DOSE, METODE OG ADMINISTRATIONSTID) Tilfælde af epidural lipomatose er blevet rapporteret hos patienter, der får kortikosteroider, normalt efter langvarig brug ved høje doser.
Okulære effekter
Langvarig brug af kortikosteroider kan producere posterior subcapsular grå stær og nukleare grå stær (især hos børn), exophthalmos eller øget intraokulært tryk, som kan generere glaukom med mulig skade på synsnerven. Svampeinfektioner kan stabilisere sig hos patienter behandlet med glukokortikoider. Eller sekundært viralt af øjet. Systemiske kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed hos patienter med okulær herpes simplex på grund af risikoen for hornhindeperforering. Kortikosteroidbehandling har været forbundet med central serøs chorioretinopati, hvilket kan føre til nethindeløsning.
Virkninger på det kardiovaskulære system
Når høje doser bruges i lange perioder hos patienter med kardiovaskulære risikofaktorer, kan bivirkninger af glukokortikoider på det kardiovaskulære system, såsom dyslipidæmi og hypertension, disponere for yderligere kardiovaskulære effekter.Derfor bør kortikosteroider anvendes med forsigtighed. opmærksom på risikomodifikation og øget hjerteovervågning om nødvendigt Brug af lave doser og administration hver anden dag kan reducere forekomsten af komplikationer af kortikosteroidbehandling.
Systemiske kortikosteroider bør bruges med forsigtighed, og kun hvis det er strengt nødvendigt, i tilfælde af kongestiv hjertesvigt. Steroider bør bruges med forsigtighed ved hypertension.
Mave -tarm -og lever -galde system
Der er ingen universel enighed om, hvorvidt kortikosteroider er direkte ansvarlige for mavesår, der opstår under behandlingen; glukokortikoidbehandling kan dog maskere symptomerne på mavesår, så blødning og perforering kan forekomme uden væsentlige smerter.
Risikoen for at udvikle gastrointestinale sår øges ved samtidig brug af NSAIDs. Steroider bør anvendes med forsigtighed under følgende forhold: uspecifik ulcerøs colitis, hvis der er fare for perforering, byld eller anden pyogen infektion; diverticulitis; nylig intestinal anastomose • Aktiv eller latent mavesår. Hos patienter med levercirrhose øges effekten af kortikosteroider.
Høje doser af kortikosteroider kan forårsage akut pancreatitis.
Muskuloskeletale system
Akut myopati er blevet observeret ved brug af høje doser af kortikosteroider, især hos patienter med neuromuskulære transmissionsforstyrrelser (myasthenia gravis) eller hos patienter, der får samtidig behandling med antikolinerge lægemidler, såsom neuromuskulære blokkere (pancuronium).
Denne myopati er generaliseret og kan involvere muskler i øjet og åndedrætssystemet, der forårsager tetraparese. Øget kreatinkinase kan forekomme. Klinisk forbedring eller genopretning efter seponering af kortikosteroider kan tage uger eller år.
Osteoporose er en almindelig, men ikke altid anerkendt, bivirkning forbundet med langvarig brug af højdosis glukokortikoider.
Nyre- og urinsystem
Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.
Diagnostiske tests
Medium eller høje doser af hydrokortison og kortison kan forårsage øget blodtryk, vand- og saltretention og øget kaliumudskillelse. Disse virkninger er mindre tydelige ved brug af syntetiske derivater, undtagen når de bruges i høje doser. En saltfattig kost og kaliumtilskud kan være påkrævet. Alle kortikosteroider øger calciumudskillelsen.
Skade, forgiftning og proceduremæssige komplikationer
Høje doser af systemiske kortikosteroider bør ikke anvendes i tilfælde af traumatisk hjerneskade.
Andet
Da komplikationerne ved behandling med glukokortikoider er relateret til dosis og behandlingsvarighed, bør risiko / fordel -forholdet for hver enkelt patient vurderes i forhold til dosis, behandlingsvarighed og doseringsplan (daglig behandling eller daglig behandling). Alternativer) der skal bruges.
Under behandling med kortikosteroider bør den laveste effektive dosis altid bruges til at kontrollere sygdommen, der behandles, og hvor det er muligt at reducere doseringen, bør den gøres gradvist.
Aspirin og ikke-steroide antiinflammatoriske midler bør anvendes med forsigtighed i kombination med kortikosteroider.
Administration af kortikosteroider kan reducere eller afskaffe responsen på hudtest.
En feokromocytomkrise, som kan være dødelig, er blevet rapporteret efter administration af systemiske kortikosteroider. Hos patienter med mistanke om eller identificeret feokromocytom bør kortikosteroider kun administreres efter en "passende fordel / risiko -vurdering".
Pædiatrisk population
Særlig opmærksomhed skal rettes mod vækst og udvikling af spædbørn og børn, der gennemgår langvarig kortikosteroidbehandling. Væksthæmning kan forekomme hos børn, der får forlænget daglig behandling eller glukokortikoidbehandling med delt dosis, og brugen af et sådant regime bør begrænses til de mest presserende indikationer.
Under behandling med kortikosteroider bør den laveste effektive dosis altid bruges, og dosisreduktion skal om muligt være gradvis.
Spædbørn og børn i langtidsbehandling med kortikosteroider har særlig risiko for øget intrakranielt tryk.
Høje doser af kortikosteroider kan forårsage pancreatitis hos børn.
Anvendelse til ældre
Der udvises forsigtighed ved længerevarende kortikosteroidbehandlinger hos ældre på grund af en potentiel øget risiko for osteoporose samt en øget risiko for væskeretention, hvilket muligvis kan resultere i hypertension.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Medrol
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget andre lægemidler, også dem uden recept.
Methylprednisolon er et substrat for enzymet cytochrom P450 (CYP) og metaboliseres primært af CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet er det dominerende enzym i den mere rigelige CYP-underfamilie i den voksne menneskelige lever. Dette katalyserer 6β-hydroxyleringen af steroider, et kritisk trin i fase I-metabolisme for både syntetiske og endogene kortikosteroider. Mange andre. Stoffer er substrater for CYP3A4 hvoraf nogle (såvel som andre lægemidler) har vist sig at ændre glukokortikoidmetabolisme ved induktion (opregulering) eller inhibering af CYP3A4 -enzymet.
CYP3A4 -hæmmere: Lægemidler, der hæmmer CYP3A4 -aktivitet, reducerer generelt hepatisk clearance og øger plasmakoncentrationen af CYP3A4 -substratlægemidler, herunder methylprednisolon. I nærvær af en CYP3A4 -hæmmer kan det være nødvendigt at titrere dosis af methylprednisolon for at undgå steroid toksicitet.
CYP3A4-inducere: Lægemidler, der inducerer CYP3A4-aktivitet, øger generelt hepatisk clearance, hvilket resulterer i nedsatte plasmakoncentrationer af CYP3A4-substratlægemidler, herunder methylprednisolon. Samtidig administration kan kræve en stigning i methylprednisolondosis for at opnå de forventede virkninger.
CYP3A4 -substrater: I nærvær af et andet CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance af methylprednisolon være nedsat, hvilket resulterer i behovet for dosisjustering. Det er muligt, at de bivirkninger, der er forbundet med brugen af det enkelte stof, er mere tilbøjelige til at forekomme, hvis lægemidlerne administreres samtidigt.
Ikke-CYP3A4 afhængige mæglingseffekter: Andre interaktioner eller effekter, der kan forekomme med methylprednisolon, er beskrevet i tabel 1 nedenfor. Tabel 1 indeholder en liste og beskrivelse af de mest almindelige eller klinisk vigtige interaktioner og virkninger, der kan forekomme med methylprednisolon.
Tabel 1. Virkninger og interaktioner mellem lægemidler og stoffer med methylprednisolon
- FENOBARBITAL
- FENITOIN
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Fertilitet, graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Fertilitet
Der er ingen tegn på nedsat fertilitet af kortikosteroider
Graviditet
Undersøgelser med forsøgsdyr har vist, at kortikosteroider, givet til mødre i høje doser, kan forårsage fostermisdannelser.
Tilstrækkelige reproduktive undersøgelser med brug af kortikosteroider er ikke blevet udført hos mennesker, de er ikke tilgængelige.
Da der ikke er bevis for sikkerheden ved brug under graviditet, bør dette lægemiddel kun bruges, når det er strengt nødvendigt. Nogle kortikosteroider krydser placenta. En retrospektiv undersøgelse har vist en øget forekomst af undervægtige babyer født af mødre, der modtager kortikosteroider.
Selvom binyrebarkinsufficiens synes at være sjælden hos spædbørn, der udsættes for kortikosteroider under graviditeten, bør spædbørn til mødre, der behandles med særlig høje doser kortikosteroider under graviditeten, overvåges nøje for tegn på binyrebarkinsufficiens.
Tilfælde af grå stær er blevet observeret hos spædbørn til mødre, der gennemgår langvarig kortikosteroidbehandling under graviditet.
Virkninger af kortikosteroider under fødsel eller fødsel er ukendte.
Fodringstid
Kortikosteroider udskilles i modermælk. Kortikosteroider i modermælk kan bremse væksten og forstyrre produktionen af endogene glukokortikoider hos spædbørn.
Da der ikke findes tilstrækkelige undersøgelser af menneskelig reproduktivitet til brug af glukokortikoider, bør dette lægemiddel kun gives til ammende mødre, hvis fordelen ved terapi opvejer den potentielle risiko for barnet.
Hos gravide og ammende kvinder skal medicinen administreres i tilfælde af reelt behov under direkte tilsyn af lægen.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Hvis der opstår eufori og humørsvingninger ved brug af glukokortikoider, bør sådanne aktiviteter undgås. Kortikosteroiders effekt på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner er ikke systematisk blevet evalueret.
Efter behandling med kortikosteroider kan der forekomme bivirkninger som svimmelhed, svimmelhed, synsforstyrrelser og træthed. Hvis de påvirkes, bør patienter ikke køre bil eller betjene maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel
For dem, der udøver sportsaktiviteter
For dem, der udøver sportsaktiviteter: brug af stoffet uden terapeutisk nødvendighed udgør doping og kan under alle omstændigheder afgøre positive antidopingtest.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Medrol: Dosering
Startdosis af Medrol (methylprednisolon) kan variere fra 4 til 48 mg om dagen afhængigt af sygdommens sværhedsgrad. Den indledende dosis bør opretholdes eller justeres, indtil der konstateres et tilfredsstillende svar. Hvis det kliniske svar efter en rimelig periode er utilfredsstillende, skal Medrol seponeres og patienten genoptages.
Det skal understreges, at dosisbehovet er varierende og skal individualiseres baseret på den sygdom, der behandles og baseret på patientens respons.
Efter et positivt svar er det nødvendigt at bestemme en passende vedligeholdelsesdosis ved at reducere den indledende dosis af lægemidlet med små fald med passende intervaller, indtil den minimale effektive dosis er nået for at opretholde et tilstrækkeligt klinisk respons.
Det skal huskes, at konstant overvågning og justering af lægemiddeldoseringen er nødvendig. Situationer, der kan kræve dosisjusteringer, omfatter ændringer i sekundær klinisk status med remissioner eller forværring af sygdomsprocessen, individuelt lægemiddelrespons, effekten af patientens udsættelse for stressende situationer, der ikke er direkte relateret til omfanget af sygdommen. Sygdom, der behandles; i denne sidste situation kan det være nødvendigt at øge doseringen af Medrol i en periode i henhold til patientens tilstand frem for pludseligt.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Medrol
Der er ingen corticosteroid overdosis syndromer. I tilfælde af akut overdosering kan der forekomme hjertearytmier og / eller kardiovaskulært sammenbrud. Tilfælde af akut toksicitet og / eller død som følge af overdosis af kortikosteroider er sjældne. Der er ingen specifikke modgift mod overdosis af kortikosteroider; behandlingen er understøttende og symptomatisk.
Methylprednisolon er hæmodialyserbar.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdosis Medrol, skal du straks underrette din læge eller apotek herom.
Spørg lægen og apoteket, hvis du har spørgsmål om brugen af Medrol.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Medrol
Som al anden medicin kan Medrol forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Begyndelsen af uønskede virkninger er relateret til dosering og behandlingsvarighed, det er derfor nødvendigt omhyggeligt at evaluere disse faktorer hos hver enkelt patient.Under behandling med methylprednisolon, især hvis intens og langvarig, er følgende bivirkninger blevet rapporteret med følgende frekvenser: meget almindelig (≥1 / 10); almindelig (≥1 / 100,
Infektioner og angreb:
almindelig: infektioner
ikke kendt: opportunistiske infektioner.
Immunsystemet lidelser:
ikke kendt: lægemiddeloverfølsomhed (herunder anafylaktisk og anafylaktoid reaktion), undertrykkelse af reaktioner på hudprøver.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser:
almindelig: natriumretention, væskeretention
ikke kendt: hypokalæmisk alkalose, metabolisk acidose, nedsat glukosetolerance, øget appetit (hvilket kan resultere i vægtforøgelse), øget behov for insulin eller hypoglykæmiske midler hos diabetikere.
Nedsat tolerance over for kulhydrater og mulig manifestation af latent diabetes mellitus samt øget behov for hypoglykæmiske lægemidler hos diabetikere.
Hjertesygdomme:
ikke kendt: Ændringer i den hydroelektrolytiske balance, som i sjældne tilfælde og hos disponerede patienter kan føre til hypertension og kongestiv hjertesvigt.
Karsygdomme:
almindelig: hypertension
ikke kendt: hypotension.
Åndedrætsorganer, thorax og mediastinum:
ikke kendt: hikke
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme:
almindelig: muskelsvaghed, væksthæmning
ikke kendt: artralgi, muskelatrofi, myalgi, osteoporose, neuropatisk artropati, osteonekrose, myopati, patologiske brud.
Mave -tarmkanalen:
almindelig: komplikationer, der påvirker mave -tarmkanalen, som kan føre til udseende eller aktivering af et mavesår (med mulig mavesår med perforering og hæmoragisk mavesår)
ikke kendt: abdominal distension, mavesmerter, diarré, dyspepsi, gastrisk blødning, tarmperforering, kvalme, øsofagitis, ulcerøs øsofagitis, pancreatitis.
Hud og subkutan væv:
almindelig: acne, hudatrofi
ikke kendt: angioødem, ekkymose, erytem, hirsutisme, hyperhidrose, petechiae, kløe, hududslæt og striae, urticaria.
Reproduktionssystem og brystsygdomme:
ikke kendt: menstruationsuregelmæssighed.
Nervesystemet lidelser:
ikke kendt: hukommelsestab, kognitive lidelser, kramper, svimmelhed, hovedpine og øget intrakranielt tryk (med godartet intrakranial hypertension med papilledem), epidural lipomatose.
Psykiatriske lidelser:
almindelig: affektive lidelser (herunder deprimeret humør, eufori)
ikke kendt: psykotiske lidelser (herunder mani, delirium, hallucination og forværring af skizofreni) psykotisk adfærd, affektive lidelser (herunder affektiv labilitet, psykologisk afhængighed, selvmordstanker), psykisk lidelse, personlighedsændringer, humørsvingninger, forvirring, angst, unormal adfærd, søvnløshed, irritabilitet.
Endokrine lidelser:
almindelig: Cushingoid-lignende udseende
ikke kendt: hypopituitarisme, steroidabstinenssyndrom. Interferens med funktionen af hypofyse-binyreaksen, især i stress-tider Ændringer i vækst hos børn.
Øjenlidelser:
almindelig: subcapsular grå stær
ikke kendt: exophthalmos, glaukom, central serøs chorioretinopati
Øre- og labyrintforstyrrelser:
ikke kendt: svimmelhed
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet:
almindelig: forsinkelser i helingsprocesser
ikke kendt: træthed, utilpashed
Diagnostiske tests:
almindelig: nedsat kaliumindhold i blodet
ikke kendt: øget alaninaminotransferase, forhøjet aspartataminotransferase, forhøjet alkalisk fosfatase i blodet, nedsat tolerance over for kulhydrater, øget intraokulært tryk, øget calciumindhold i urinen.Negativisering af nitrogenbalancen.
Skade, forgiftning og procedurekomplikationer:
ikke kendt: rygmarvs kompressionsbrud, seneruptur (især akillessenen).
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af formodede bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken.
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt og korrekt opbevaret emballage. Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
OPBEVAR DETTE LÆGEMIDLET UD FOR BØRNES ANSIGTIGHED OG TILGÆNGELIGHED.
Sammensætning og farmaceutisk form
SAMMENSÆTNING
Hver 4 mg tablet indeholder: 4 mg methylprednisolon.
Hjælpestoffer: lactose, majsstivelse, tørret majsstivelse, saccharose, calciumstearat.
Hver 16 mg tablet indeholder: 16 mg methylprednisolon.
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat; saccharose; flydende paraffin; calciumstearat; majsstivelse.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
10-30 tabletter à 4 mg
20 tabletter à 16 mg
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
MEDROL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
En tablet på 4 mg indeholder: methylprednisolon 4 mg.
En 16 mg tablet indeholder: methylprednisolon 16 mg.
Hjælpestoffer med kendte virkninger:
Medrol 4 mg: lactose, saccharose
Medrol 16 mg: lactosemonohydrat, saccharose.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter til oral brug.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Endokrine lidelser
Primær eller sekundær binyreinsufficiens (hydrokortison eller cortison er førstevalgsmidlerne; syntetiske analoger kan bruges i kombination med mineralokortikoider, når det er muligt; i barndommen er integration med mineralokortikoider af særlig betydning).
• Medfødt adrenal hyperplasi.
• Hypercalcæmi forbundet med kræft.
• Ikke-suppurativ thyroiditis.
Reumatologiske patologier
Kortvarig administration som additiv terapi (for at hjælpe patienten med at overvinde en akut episode eller forværring) under følgende forhold:
• Psoriasisartritis;
• Reumatoid arthritis (særlige tilfælde kan kræve lavdosis vedligeholdelsesbehandling);
• Akut uspecifik tenosynovitis.
• Ankyloserende spondylitis.
• Akut og subakut bursitis.
• Akut urinsyregigt.
Kollagenopatier
Under en forværring eller som vedligeholdelsesbehandling i særlige tilfælde af:
• Systemisk lupus erythematosus.
• Akut reumatisk karditis.
Dermatologiske patologier
• Pemphigus.
• Eksfolierende dermatitis.
• Herpetiform dermatitis.
• Mycosis fungoides.
• Alvorlig Erythema Multiforme (Stevens-Johnsons syndrom).
• Alvorlig psoriasis.
Allergiske tilstande
For at kontrollere alvorlige eller invaliderende allergiske tilstande, der ikke kan behandles konventionelt:
• sæsonbetonet eller flerårig allergisk rhinitis;
• kontaktdermatitis, atopisk dermatitis;
• bronchial astma;
• serumsygdom;
• angioneurotisk ødem;
• nældefeber.
Oftalmiske lidelser
Kroniske og akutte, alvorlige inflammatoriske og allergiske processer, der involverer øjet og dets tilhængere, såsom:
• allergiske hornhinde marginal sår;
• allergisk konjunktivitis;
• oftalmisk herpes zoster;
• keratitis;
• betændelse i det forreste segment;
• chorioretinitis;
• diffus posterior uveitis og choroiditis;
• optisk neuritis; iritis og iridocyclitis;
• sympatisk oftalmi.
Åndedrætspatologier
• Sarkoidose.
• Loefflers syndrom kan ikke behandles med andre terapeutiske midler.
• Berylliose.
• Diffus eller fulminant lungetuberkulose under passende antituberkuløs kemoterapidækning.
Hæmatologiske lidelser
• Idiopatisk og sekundær trombocytopeni hos voksne.
• Erhvervet (autoimmun) hæmolytisk anæmi.
• Erythroblastopeni.
• Medfødt hypoplastisk anæmi (erythroid).
Neoplastiske patologier
Som palliativ terapi i:
• leukæmier og lymfomer hos voksne;
• akut barndomsleukæmi.
Edematøse tilstande
At fremkalde diurese eller remission af proteinuri ved nefrotisk syndrom, uden uræmi, af idiopatisk eller lupus erythematosus karakter.
Forskellige følelser
• Tuberkuløs meningitis med aktiv eller latent subarachnoid blok under antituberkuløs kemoterapidækning.
• Systemisk dermatomyositis (polymyositis).
MEDROL anvendes også i tilfælde af:
til) Respiratoriske sygdomme:
lungeemfysem, i tilfælde hvor bronkialødem eller bronkospasme spiller en væsentlig rolle.
Diffus interstitiel lungefibrose (Hamman-Rich syndrom)
b) Edematøse tilstande:
i kombination med diuretika for at fremkalde diurese i tilfælde af:
levercirrhose med ascites, kongestiv hjertesvigt.
c) Mave -tarmsygdomme:
som adjuvans i behandlingen af ulcerøs colitis, uoverkommelig sprue, regional enteritis.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Startdosis af MEDROL (methylprednisolon) kan variere fra 4 til 48 mg om dagen afhængigt af sygdommens sværhedsgrad. Den indledende dosis bør opretholdes eller justeres, indtil der konstateres et tilfredsstillende svar.
Hvis det kliniske svar efter en rimelig periode er utilfredsstillende, skal MEDROL seponeres og patienten genoptages.
Det skal understreges, at dosisbehovet er varierende og skal individualiseres baseret på den sygdom, der behandles og baseret på patientens respons.
Efter et positivt svar er det nødvendigt at bestemme en passende vedligeholdelsesdosis ved at reducere den indledende dosis af lægemidlet med små fald med passende intervaller, indtil den minimale effektive dosis er nået for at opretholde et tilstrækkeligt klinisk respons. Konstant kontrol og tilpasning af lægemiddeldosering.
Situationer, der kan kræve dosisjusteringer, omfatter ændringer i klinisk status sekundært til remission eller forværring af sygdomsprocessen, individuel reaktion på lægemidlet, effekten af patientens eksponering for stressende situationer, der ikke er direkte relateret til omfanget af den igangværende sygdom. Behandling; i sidstnævnte situation kan det være nødvendigt at øge doseringen af MEDROL i en periode i henhold til patientens tilstand. Hvis lægemiddeladministration skal afbrydes efter langtidsbehandling, anbefales gradvis snarere end pludselig nedtrapning.
04.3 Kontraindikationer
• Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.
• Systemiske svampeinfektioner.
Administration af levende eller levende svækkede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Immunsuppressive virkninger / Øget modtagelighed for infektioner
Kortikosteroider kan øge modtageligheden for infektioner, maskere nogle tegn på infektion, og under deres brug kan nye infektioner dukke op: vurdere muligheden for at etablere en passende antibiotikabehandling.
Nedsat resistens og manglende evne til at lokalisere infektion under behandling med kortikosteroider kan forekomme under brug af kortikosteroider. Infektioner forårsaget af et hvilket som helst patogen, herunder virus-, bakterie-, svampe- eller protozo- eller helminth -infektioner, der er placeret overalt i kroppen, kan være forbundet med brugen af kortikosteroider alene eller i kombination med andre immunsuppressive midler, der påvirker den "cellulære og humorale immunitet og på neutrofile fungere. Disse infektioner kan være milde, men også alvorlige og i nogle tilfælde dødelige. Når dosis af kortikosteroider stiger, stiger hyppigheden af infektioner.
Personer, der behandles med immunsuppressive lægemidler, er mere modtagelige for infektioner end raske individer. Skoldkopper og mæslinger kan for eksempel have et mere alvorligt eller endda dødeligt forløb hos ikke-immunbørn eller voksne, der får kortikosteroidbehandling.
Patienter bør ikke vaccineres mod kopper under behandling med kortikosteroider. Udfør ikke andre immuniseringsprocedurer hos patienter i kortikosteroidbehandling, især ved høje doser, på grund af de mulige risici for neurologiske komplikationer og et reduceret antistofrespons.
Administration af levende eller svækkede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider. Døde eller inaktive vacciner kan gives til patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider, selv om responsen på disse vacciner kan blive reduceret. Der kan foretages særlige immuniseringsprocedurer hos patienter, der får ikke-immunsuppressive doser af kortikosteroider.
Anvendelsen af kortikosteroider ved aktiv tuberkulose bør begrænses til tilfælde af fulminant eller spredt sygdom, hvor kortikosteroidet bruges til at behandle tilstanden under et passende antituberkulært regime.
Hvis kortikosteroider administreres til patienter med latent tuberkulose eller et positivt svar på tuberkulin, er det nødvendigt at observere nøje, da reaktivering af sygdommen kan forekomme. Under langvarig kortikosteroidbehandling bør disse patienter gennemgå kemoprofylakse.
Tilfælde af Kaposis sarkom er forekommet hos patienter behandlet med kortikosteroider. Afbrydelse af behandlingen kan føre til regression af sygdommen.
Immunsystem
Allergiske reaktioner kan forekomme, f.eks. angioødem.
Da der er forekommet sjældne tilfælde af hudreaktioner og anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner hos patienter, der får kortikosteroider, bør der tages passende forholdsregler inden administration, især for patienter med en allergi over for et hvilket som helst lægemiddel.
Endokrine system
Hos patienter i kortikosteroidbehandling, der er udsat for særlig stress, er en højere dosis hurtigtvirkende kortikosteroider indiceret før, under og efter den stressende begivenhed.
Lægemiddeldoser af kortikosteroider administreret i længere perioder kan føre til undertrykkelse af hypothalamus-hypofyse-adrenal (HPA) system (sekundær binyrebarkinsufficiens). Graden og varigheden af sekundær binyrebarkinsufficiens er variabel hos patienter og afhænger af dosis, hyppighed, tidspunkt for administration og varighed af glukokortikoidbehandling.
Desuden kan pludselig seponering af glukokortikoidbehandling føre til akut binyrebarkinsufficiens med fatalt udfald.
Lægemiddelinduceret binyrebarkinsufficiens kan minimeres ved gradvist at reducere doseringen. Denne type relativ insufficiens kan fortsætte i flere måneder efter afbrydelse af behandlingen; derfor i enhver stressende situation, der opstår i løbet af denne periode, en "passende hormonbehandling. Da mineralocorticoid sekretion kan forringes, bør salte og / eller mineralocorticoider administreres i kombination.
Et "abstinenssyndrom" kan også udvikle sig efter pludselig seponering af glukokortikoider. fra steroider, tilsyneladende ikke relateret til binyreinsufficiens. Dette syndrom præsenterer symptomer som: anoreksi, kvalme, opkastning, sløvhed, hovedpine, feber, ledsmerter, skalering, myalgi, vægttab og / eller hypotension. Disse virkninger menes at skyldes den pludselige ændring i glukokortikoidkoncentrationen frem for lave glukokortikoidniveauer.
Da glukokortikoider kan forårsage eller forværre Cushings syndrom, bør deres administration undgås hos patienter med Cushings sygdom.
Hos patienter med hypothyroidisme er der en forbedring af virkningerne af kortikosteroider.
Under behandlingen foreslås det gradvist at reducere doseringen for at finde den laveste vedligeholdelsesdosis.
Metabolisme og ernæring
Kortikosteroider, herunder methylprednisolon, kan øge blodsukkerniveauet, forværre allerede eksisterende diabetes og disponere patienter for langvarig kortikosteroidbehandling til diabetes mellitus.
Psykiatriske lidelser
Kortikosteroider kan forårsage psykiatriske lidelser som: eufori, søvnløshed, humørsvingninger, personlighedsændringer, alvorlig depression op til åbenlyse psykotiske manifestationer.Derudover kan allerede eksisterende følelsesmæssig ustabilitet eller psykotiske tendenser forværres af kortikosteroider.
Steroider til systemisk brug kan forårsage potentielt alvorlige psykiatriske bivirkninger (se pkt.4.8). Symptomer opstår typisk inden for dage til uger efter behandlingens start. De fleste reaktioner aftager med dosisreduktion eller seponering, selvom der kan være behov for specifikke behandlinger.
Psykologiske virkninger er forekommet efter afbrydelse af kortikosteroidbehandling, men hyppigheden af disse effekter er ukendt.
Patienter og familiemedlemmer bør søge lægehjælp, hvis patienten udviser psykologiske symptomer, især hvis der er mistanke om depression og selvmordstanker.
Patienter og familiemedlemmer bør informeres om mulige psykiatriske lidelser, der kan opstå under eller umiddelbart efter nedtrapning af dosis eller efter afbrydelse af steroider.
Nervesystem
Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med myasthenia gravis (se også afsnittet Muskuloskeletale effekter) og til patienter med anfald.
Kontrollerede kliniske forsøg har vist effekten af kortikosteroider til at fremskynde opløsningen af MS -eksacerbationer, men viser ingen effekt på sygdommens endelige resultat eller naturlige historie. Undersøgelser har vist, at doser er påkrævet for at påvise en signifikant effekt. Relativt høje kortikosteroider (se afsnit 4.2).
Tilfælde af epidural lipomatose er blevet rapporteret hos patienter, der tager kortikosteroider, normalt efter langvarig brug ved høje doser.
Okulære effekter
Langvarig brug af kortikosteroider kan producere posterior subcapsular grå stær og nukleare grå stær (især hos børn), exophthalmos eller øget intraokulært tryk, som kan generere glaukom med mulig skade på synsnerven.
Hos patienter behandlet med glukokortikoider kan sekundære svampe- eller virusinfektioner i øjet stabilisere sig.
Systemiske kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed hos patienter med okulær herpes simplex på grund af risikoen for hornhindeperforering.
Kortikosteroidbehandling har været forbundet med central serøs chorioretinopati, hvilket kan føre til nethindeløsning.
Virkninger på det kardiovaskulære system
Når høje doser bruges i lange perioder hos patienter med kardiovaskulære risikofaktorer, kan bivirkninger af glukokortikoider på det kardiovaskulære system, såsom dyslipidæmi og hypertension, disponere for yderligere kardiovaskulære effekter.Derfor bør kortikosteroider anvendes med forsigtighed. opmærksom på risikomodifikation og øget hjerteovervågning om nødvendigt Brug af lave doser og administration hver anden dag kan reducere forekomsten af komplikationer af kortikosteroidbehandling.
Systemiske kortikosteroider bør bruges med forsigtighed, og kun hvis det er strengt nødvendigt, i tilfælde af kongestiv hjertesvigt.
Steroider bør bruges med forsigtighed ved hypertension.
Mave -tarm -og lever -galde system
Der er ingen universel enighed om, hvorvidt kortikosteroider er direkte ansvarlige for de mavesår, der opstår under behandlingen; glukokortikoidbehandling kan dog maskere symptomerne på mavesåret, så blødning og perforering kan forekomme uden væsentlige smerter. Risikoen for at udvikle gastrointestinale sår øges ved samtidig brug af NSAID.
Steroider bør bruges med forsigtighed under følgende forhold: uspecifik ulcerøs colitis, hvis der er fare for perforering, byld eller anden pyogen infektion; diverticulitis; nylig tarmanastomose; aktivt eller latent mavesår.
Hos patienter med levercirrhose øges effekten af kortikosteroider.
Høje doser af kortikosteroider kan forårsage akut pancreatitis.
Muskuloskeletale system
Akut myopati er blevet observeret ved brug af høje doser af kortikosteroider, især hos patienter med neuromuskulære transmissionsforstyrrelser (myasthenia gravis) eller hos patienter, der får samtidig behandling med antikolinerge lægemidler, såsom neuromuskulære blokkere (pancuronium) (se Effekter på systemet Dette myopati er generaliseret og kan involvere øjen- og åndedrætsmuskler, der forårsager tetraparese. Forhøjelse af kreatinkinase kan forekomme. Klinisk forbedring eller heling efter seponering af kortikosteroider kan tage uger eller år.
Osteoporose er en almindelig, men ikke altid anerkendt, bivirkning forbundet med langvarig brug af højdosis glukokortikoider.
Nyre- og urinsystem
Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.
Diagnostiske tests
Medium eller høje doser af hydrokortison og cortison kan forårsage øget blodtryk, vand- og elektrolytretention og øget kaliumudskillelse. Sådanne virkninger er mindre sandsynlige ved brug af syntetiske derivater, undtagen når de bruges i høje doser. Kostrestriktioner for salt- og kaliumtilskud kan være nødvendige. Alle kortikosteroider øger calciumudskillelsen.
Skade, forgiftning og proceduremæssige komplikationer
Høje doser af systemiske kortikosteroider bør ikke anvendes i tilfælde af traumatisk hjerneskade.
Andet
Da komplikationerne på grund af glukokortikoidbehandling er relateret til dosis og behandlingsvarighed, bør risiko / nytte -forholdet vurderes for hver enkelt patient i forhold til dosis, behandlingsvarighed og doseringsplan (daglig behandling eller daglig behandling). ), der skal bruges.
Under behandling med kortikosteroider bør den laveste effektive dosis altid bruges til at kontrollere sygdommen, der behandles, og hvor det er muligt at reducere doseringen, bør den gøres gradvist.
Aspirin og ikke-steroide antiinflammatoriske midler bør anvendes med forsigtighed i kombination med kortikosteroider.
Administration af kortikosteroider kan reducere eller afskaffe responsen på hudtest.
En feokromocytomkrise, som kan være dødelig, er blevet rapporteret efter administration af systemiske kortikosteroider. Hos patienter med mistanke om eller identificeret feokromocytom bør kortikosteroider kun administreres efter en "passende fordel / risiko -vurdering".
Pædiatrisk population
Særlig opmærksomhed skal rettes mod vækst og udvikling af spædbørn og børn, der gennemgår langvarig kortikosteroidbehandling.
Væksthæmning kan forekomme hos børn, der får forlænget daglig behandling eller glukokortikoidbehandling med delt dosis, og brugen af et sådant regime bør begrænses til de mest presserende indikationer.
Spædbørn og børn i langtidsbehandling med kortikosteroider har særlig risiko for øget intrakranielt tryk.
Høje doser af kortikosteroider kan forårsage pancreatitis hos børn.
Anvendelse til ældre
Der udvises forsigtighed ved længerevarende kortikosteroidbehandlinger hos ældre på grund af en potentiel øget risiko for osteoporose samt en øget risiko for væskeretention, hvilket muligvis kan resultere i hypertension.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Dette lægemiddel indeholder lactose. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
Dette lægemiddel indeholder saccharose. Patienter med sjældne arvelige problemer med fructoseintolerance, glucose-galactosemalabsorption og sucrase-isomaltaseinsufficiens bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Methylprednisolon er et substrat for enzymet cytochrom P450 (CYP) og metaboliseres primært af CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet er det dominerende enzym i den mere rigelige CYP-underfamilie i den voksne menneskelige lever. Dette katalyserer 6β-hydroxyleringen af steroider, et kritisk trin i fase I-metabolisme for både syntetiske og endogene kortikosteroider. Mange andre. Stoffer er substrater for CYP3A4 hvoraf nogle (såvel som andre lægemidler) har vist sig at ændre glukokortikoidmetabolisme ved induktion (opregulering) eller inhibering af CYP3A4-enzymet.
CYP3A4 -hæmmere: Lægemidler, der hæmmer CYP3A4 -aktivitet, reducerer generelt hepatisk clearance og øger plasmakoncentrationen af CYP3A4 -substratlægemidler, herunder methylprednisolon. I nærvær af en CYP3A4 -hæmmer kan det være nødvendigt at titrere dosis af methylprednisolon for at undgå steroid toksicitet.
CYP3A4-inducere: Lægemidler, der inducerer CYP3A4-aktivitet, øger generelt hepatisk clearance, hvilket resulterer i nedsatte plasmakoncentrationer af CYP3A4-substratlægemidler, herunder methylprednisolon. Samtidig administration kan kræve en stigning i methylprednisolondosis for at opnå de forventede virkninger.
CYP3A4 -substrater: I nærvær af et andet CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance af methylprednisolon være nedsat, hvilket resulterer i behovet for dosisjustering. Det er muligt, at de bivirkninger, der er forbundet med brugen af det enkelte stof, er mere tilbøjelige til at forekomme, hvis lægemidlerne administreres samtidigt.
Ikke-CYP3A4 afhængige mæglingseffekter: Andre interaktioner eller effekter, der kan forekomme med methylprednisolon, er beskrevet i tabel 1 nedenfor.
Tabel 1 indeholder en liste og beskrivelse af de mest almindelige eller klinisk vigtige interaktioner og virkninger, der kan forekomme med methylprednisolon.
Tabel 1. Virkninger og interaktioner mellem lægemidler og stoffer med methylprednisolon
04.6 Graviditet og amning
Fertilitet
Der er ingen tegn på nedsat fertilitet med kortikosteroider (se pkt. 5.3).
Graviditet
Undersøgelser med forsøgsdyr har vist, at kortikosteroider, der gives til mødre i høje doser, kan forårsage fostermisdannelser (se pkt. 5.3).
Tilstrækkelige reproduktive undersøgelser med brug af kortikosteroider er ikke blevet udført hos mennesker.
Da der ikke er bevis for sikkerheden ved brug under graviditet, bør dette lægemiddel kun bruges, hvis det er strengt nødvendigt. Nogle kortikosteroider krydser placenta. En retrospektiv undersøgelse har vist en stigning i forekomsten af lav fødselsvægt hos spædbørn født af mødre behandlet med kortikosteroider. Selvom binyrebarkinsufficiens synes at være sjælden hos spædbørn, der udsættes for kortikosteroider under graviditeten, bør spædbørn til mødre, der behandles med særlig høje doser kortikosteroider under graviditeten, overvåges nøje for tegn på binyrebarkinsufficiens.
Tilfælde af grå stær er blevet observeret hos spædbørn til mødre, der gennemgår langvarig kortikosteroidbehandling under graviditet.
Virkningerne af kortikosteroider under fødsel eller fødsel kendes ikke.
Fodringstid
Kortikosteroider udskilles i modermælk. Kortikosteroider i modermælk kan bremse væksten og forstyrre produktionen af endogene glukokortikoider hos spædbørn.
Da der ikke er tilstrækkelige undersøgelser af menneskelig reproduktivitet til brug for glukokortikoider, bør dette lægemiddel kun gives til ammende mødre, hvis fordelen ved terapi opvejer den potentielle risiko for den nyfødte.
Hos gravide og ammende kvinder skal medicinen administreres i tilfælde af reelt behov under direkte tilsyn af lægen.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Kortikosteroiders effekt på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner er ikke systematisk blevet evalueret.
Bivirkninger som svimmelhed, svimmelhed, synsforstyrrelser og træthed er mulige efter behandling med kortikosteroider. I nærvær af sådanne virkninger bør patienter ikke køre bil eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
Under methylprednisolonbehandling, især hvis intens og langvarig, er følgende bivirkninger blevet rapporteret med følgende frekvenser: meget almindelig (≥1 / 10);
almindelig (≥1 / 100,
Infektioner og angreb:
almindelige: infektioner
ikke kendt: opportunistiske infektioner.
Forstyrrelser i immunsystemet:
ikke kendt: Overfølsomhed over for lægemidler (herunder anafylaktisk og anafylaktoid reaktion), undertrykkelse af reaktioner på hudprøver.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser:
almindelige: natriumretention, væskeretention
ikke kendt: hypokalæmisk alkalose, metabolisk acidose, nedsat glukosetolerance, øget appetit (hvilket kan resultere i vægtforøgelse), øget behov for insulin eller hypoglykæmiske midler hos diabetikere.
Nedsat tolerance over for kulhydrater og mulig manifestation af latent diabetes mellitus samt øget behov for hypoglykæmiske lægemidler hos diabetikere.
Hjertepatologier:
ikke kendt: ændringer i den hydroelektrolytiske balance, som i sjældne tilfælde og hos disponerede patienter kan føre til hypertension og kongestiv hjertesvigt.
Vaskulære patologier:
almindelige: forhøjet blodtryk
ikke kendt: hypotension.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser:
ikke kendt: hikke
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme:
almindelige: muskelsvaghed, væksthæmning,
ikke kendt: artralgi, muskelatrofi, myalgi, osteoporose, neuropatisk artropati, osteonekrose, myopati, patologiske brud.
Mave -tarmkanalen:
almindelige. komplikationer, der påvirker mave -tarmsystemet, der kan føre til udseende eller aktivering af et mavesår (med mulig mavesår med perforering og hæmoragisk mavesår)
ikke kendt: abdominal distension, mavesmerter, diarré, dyspepsi, gastrisk blødning og intestinal perforering, kvalme, øsofagitis, ulcerøs esophagitis, pancreatitis.
Hud og subkutan væv:
almindelige: acne, hudatrofi
ikke kendt: angioødem, ekkymose, erytem, hirsutisme, hyperhidrose, petechiae, kløe, udslæt og hudstriae, urticaria.
Sygdomme i reproduktive system og bryst:
ikke kendt: menstruation uregelmæssighed.
Nervesystemet lidelser:
ikke kendt: hukommelsestab, kognitive lidelser, kramper, svimmelhed, hovedpine og øget intrakranielt tryk (med godartet papilledem intrakraniel hypertension), epidural lipomatose.
Psykiatriske lidelser:
almindelige: følelsesmæssige lidelser (herunder deprimeret humør, eufori)
ikke kendt: psykotiske lidelser (herunder mani, delir, hallucination og forværring af skizofreni), psykotisk adfærd, affektive lidelser (herunder affektiv labilitet, psykologisk afhængighed, selvmordstanker), psykisk lidelse, personlighedsændringer, humørsvingninger, forvirring, angst, unormal adfærd, søvnløshed , irritabilitet.
Endokrine patologier:
almindelige: Cushingoid-lignende udseende.
Ikke kendt: hypopituitarisme, steroidabstinenssyndrom.
Interferens med funktionaliteten af hypofyse-binyreaksen, især i perioder med stress.
Nedsat vækst hos børn.
Øjenlidelser:
almindelige: subcapsular grå stær
ikke kendt: exophthalmos, glaukom, central serøs chorioretinopati
Øre- og labyrintforstyrrelser:
ikke kendt: svimmelhed
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet:
almindelige: forsinkelser i helingsprocessen
ikke kendt: træthed, utilpashed.
Diagnostiske tests:
almindelige: fald i kaliumindholdet i blodet
ikke kendt: øget alaninaminotransferase, øget aspartataminotransferase, forhøjet alkalisk fosfatase i blodet, nedsat tolerance over for kulhydrater, øget intraokulært tryk, øgede calciumniveauer i urinen.
Negativisering af nitrogenbalancen.
Skade, forgiftning og proceduremæssige komplikationer:
ikke kendt: Spinal kompressionsbrud, seneruptur (især akillessenen).
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance.Professionelle sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse: www. .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Der er ingen corticosteroid overdosis syndromer. I tilfælde af akut overdosering kan der forekomme hjertearytmier og / eller kardiovaskulært sammenbrud. Tilfælde af akut toksicitet og / eller død som følge af overdosis af kortikosteroider er sjældne. Der er ingen modgift mod overdosis af kortikosteroider, behandlingen er støttende og symptomatisk.
Methylprednisolon er dialyserbart.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
MEDROL indeholder et syntetisk glycocorticoid, methylprednisolon, et 6-methylderivat af prednisolon.
Lægemiddelkategori: ikke -associerede systemiske kortikosteroider - glukokortikoider.
ATC: H02AB04.
Methylprednisolon er et stærkt steroid antiinflammatorisk. Det har større antiinflammatorisk kraft end prednisolon og fremkalder mindre natrium- og vandretention end prednisolon. Den relative styrke af methylprednisolon sammenlignet med hydrocortison er mindst fire til en.
Naturlige glukokortikoider (hydrokortison og kortison), som også har salt- og vandretentionsegenskaber, bruges som erstatningsterapi i tilfælde af binyrebarkinsufficiens. Deres syntetiske analoger bruges hovedsageligt i mange lidelser for deres kraftfulde antiinflammatoriske virkning. Glykokortikoider fremkalder vigtige og forskellige metaboliske virkninger og ændrer også immunresponserne på forskellige stimuli.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Farmakokinetikken for methylprednisolon er lineær uanset indgivelsesvej.
Absorption
Methylprednisolon absorberes hurtigt, og maksimal plasmakoncentration nås cirka 1,5-2,3 timer efter oral administration hos raske voksne frivillige. Den absolutte biotilgængelighed af methylprednisolon efter oral administration hos raske frivillige er generelt høj (mellem 82% og 89%).
Fordeling
Methylprednisolon distribueres bredt til væv, krydser blod -hjerne -barrieren og udskilles i modermælk. Det tilsyneladende fordelingsvolumen er ca. 1,4 l / kg. Plasmaproteinbinding af methylprednisolon er cirka 77%.
Metabolisme
Hos mennesker metaboliseres methylprednisolon i leveren til inaktive metabolitter, de vigtigste er 20α-hydroxymethylprednisolon og 20β-hydroxymethylprednisolon.
Levermetabolisme sker hovedsageligt af CYP3A4 -enzymet (for en liste over interaktioner med stoffer, der er genstand for CYP3A4 -medieret metabolisme, se afsnit 4.5).
Methylprednisolon, såvel som andre substrater af CYP3A4-enzymet, kan også være et substrat for p-glycoproteinet i ATP-bindende kassettetransportfamilien, der påvirker vævsfordeling og interaktioner med andre lægemidler.
Eliminering
Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid for total methylprednisolon er 1,8 til 5,2 timer. Total clearance er ca. 5-6 ml / min / kg.
Methylprednisolon udskilles hovedsageligt via nyrerne og galden.
Ingen dosisjustering er nødvendig ved nyreinsufficiens; methylprednisolon er hæmodialyserbar.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ingen uventede risici blev identificeret baseret på konventionelle sikkerhedsfarmakologiske undersøgelser for gentagen toksisk dosisadministration.
Toksiciteter observeret i gentagne dosisundersøgelser er dem, der forventes ved fortsat eksponering for eksogene adrenokortikale steroider.
Kræftfremkaldende potentiale
Da lægemidlet kun er indiceret til kortvarig behandling, er der ikke blevet udført langvarige dyreforsøg for at evaluere kræftfremkaldende potentiale.
Mutagent potentiale
Begrænsede undersøgelser udført i pattedyrsceller har ikke vist tegn på potentielle genetiske og kromosomale mutationer.
Teratogen toksicitet
Reproduktive fertilitetsundersøgelser hos dyr er ikke blevet udført for specifikt at vurdere potentialet for nedsat fertilitet. Der er ingen tegn på, at kortikosteroider forårsager nedsat fertilitet.
Kortikosteroider har vist sig at være teratogene i mange dyrearter, når de administreres i doser svarende til den humane dosis. I reproduktionsstudier med dyr har glukokortikoider, såsom methylprednisolon, vist sig at fremkalde misdannelser (ganespalte, genetiske misdannelser, kardiovaskulære defekter, hydrocephalus, encephalocele, abnormiteter i centralnervesystemet) og forsinke intrauterin vækst (se pkt. 4.6).
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Tabletter 4 mg: lactose, majsstivelse, tørret majsstivelse, saccharose, calciumstearat.
Tabletter 16 mg: lactosemonohydrat, saccharose, vaselinolie, calciumstearat, majsstivelse.
06.2 Uforenelighed
Selvom det ikke gælder for den farmaceutiske form af MEDROL, er methylprednisolon imidlertid uforenelig i opløsning med forskellige lægemidler. Kompatibilitet afhænger faktisk af forskellige faktorer, f.eks. Koncentrationen af lægemidlerne, opløsningens pH og temperaturen. Derfor tilrådes det ikke at fortynde og ikke blande methylprednisolon med andre opløsninger.
06.3 Gyldighedsperiode
60 måneder.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Rav glasflaske indeholdende 10 tabletter à 4 mg;
Blisterpakninger af lamineret uigennemsigtig PVC og aluminium:
30 tabletter à 4 mg.
20 tabletter à 16 mg.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Pfizer Italia S.r.l. - via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
10 tabletter á 4 mg, AIC 014159014
30 tabletter à 4 mg, AIC 014159026
20 tabletter à 16 mg, AIC 014159040
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
31. maj 2005
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA -afgørelse af 5. maj 2014