Aktive ingredienser: Methylprednisolon (Methylprednisolon natriumsuccinat)
SOLU-MEDROL 40 mg / ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning
Hvorfor bruges Solu-Medrol? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Systemiske kortikosteroider, glukokortikoider
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
1. Endokrine lidelser
Akut binyrebarkinsufficiens (hydrokortison eller kortison er de foretrukne lægemidler: tilsætning af mineralokortikoider kan være nødvendig, især når syntetiske analoger anvendes).
2. Kollagensygdomme
Under en forværring eller som vedligeholdelsesbehandling i særlige tilfælde af systemisk lupus erythematosus.
3. Dermatologiske ændringer
til. Pemphigus
b. Alvorlig Erythema Multiforme (Stevens-Johnsons syndrom)
c. Eksfolierende dermatitis
4. Allergiske tilstande
Kontrol af alvorlige eller invaliderende allergiske tilstande, der ikke reagerer på traditionel terapi, i tilfælde af:
til. Bronchial astma
b. Kontaktdermatitis
c. Serumsygdom
d. Overfølsomhedsreaktioner over for lægemidler
Og. Angioneurotisk ødem, urticaria, anafylaktisk chok (ud over adrenalin)
5. Mave -tarmsygdomme
Ulcerøs colitis (systemisk terapi eller som retention eller drypklyster for at hjælpe patienten med at overvinde en særlig kritisk fase af sygdommen), segmentel ileitis
6. Edematøse tilstande
At fremkalde diurese eller remission af proteinuri ved nefrotisk syndrom uden uræmi eller idiopatisk type eller på grund af systemisk lupus erythematosus.
7. Centralnervesystem
Cerebralt ødem fra primær eller metastatisk tumor og / eller forbundet med kirurgisk eller strålebehandling.
Forværringer af multipel sklerose.
Akut rygmarvsskade. Behandlingen skal begynde inden for 8 timer efter, at traumet opstod.
8. Neoplastiske følelser
Palliativ behandling af: leukæmi og lymfomer hos voksne, akut barndomsleukæmi.
Palliativ terapi af meget avancerede tumorer.
SOLU-MEDROL kan også bruges under følgende forhold:
til. Generaliseret neurodermatitis
b. Akut reumatisk feber
c.Alvorligt chok: hæmoragisk, traumatisk, kirurgisk
I tilfælde af alvorlige chok kan brugen af intravenøs SOLU-MEDROL hjælpe med at genoprette den hæmodynamiske situation.Kortikosteroidbehandling bør ikke betragtes som en erstatning for standardmetoder til at bekæmpe chok, men de seneste erfaringer tyder på, at samtidig brug af massive doser kortikosteroider sammen med andre terapeutiske foranstaltninger kan øge overlevelsesraten.
d. Esophageal forbrændinger
Ved esophageal forbrændinger på grund af indtagelse af ætsende midler har kortikosteroidbehandling reduceret forekomsten af adhæsioner og morbiditet. Kortikosteroider skal administreres inden for 48 timer efter forbrændingen. Et hurtigtvirkende steroid som SOLU -MEDROL kan gives sammen med væsker og antibiotika som en indledende behandling.
Efter esophagoskopi kan administrationen af lægemidlet afbrydes hos patienter, der ikke har forbrændinger. Behandling af patienter med spiserørskade bør fortsætte med injicerbar methylprednisolonacetat eller tabletter, hvis det tolereres plus antibiotika og dræning.
Og. Forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med kræftbehandling mod kræft
f. Adjuverende behandling af alvorlige Pneumocystis jiroveci lungesygdomme hos personer, der er ramt af A.I.D.S. Administration bør udføres inden for 24 timer efter start af antimikrobiel behandling.
Kontraindikationer Når Solu-Medrol ikke bør anvendes
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
SOLU-MEDROL er også kontraindiceret:
- hos patienter med systemiske svampeinfektioner.
- i brug ved intratekal administration.
- i brug til epidural administration.
Administration af levende, levende svækkede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Solu-Medrol
Da begyndelsen af bivirkninger er relateret til dosering og behandlingsvarighed, er det nødvendigt omhyggeligt at evaluere disse faktorer hos hver enkelt patient.I løbet af behandlingen foreslås det gradvist at reducere doseringen for at finde den laveste dosis.
Immunsuppressive virkninger / Øget modtagelighed for infektioner
Kortikosteroider kan øge modtageligheden for infektioner, kan maskere nogle tegn på infektion, og der kan forekomme samtidige infektioner under deres brug; vurdere muligheden for at indlede passende antibiotikabehandling.
Nedsat resistens og manglende evne til at lokalisere infektion kan forekomme under behandling med kortikosteroider Infektioner forårsaget af vira, bakterier, svampe, protozoer og helminth organismer overalt i kroppen kan være forbundet med brug af kortikosteroider alene eller i forbindelse med andre immunsuppressive midler, der påvirker cellulære , humoral immunitet og neutrofil funktion Disse infektioner kan være milde, men også alvorlige og i nogle tilfælde dødelige. Stigende kortikosteroiddoser øger hyppigheden af infektioner.
Personer, der behandles med immunsuppressive lægemidler, er mere modtagelige for infektioner end raske individer. Skoldkopper og mæslinger kan for eksempel have et mere alvorligt eller endda dødeligt forløb hos ikke-immunbørn eller voksne, der får kortikosteroidbehandling.
Administration af levende eller svækkede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider. Ved at reducere immunresponset kan methylprednisolon øge de uønskede virkninger af levende vacciner, hvilket fører til udvikling af sygdomme på grund af viral spredning. Døde eller inaktive vacciner kan gives til patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider, selv om responsen på disse vacciner kan blive reduceret. Der kan foretages særlige immuniseringsprocedurer hos patienter, der får ikke-immunsuppressive doser af kortikosteroider. Patienter bør ikke vaccineres mod kopper under behandling med kortikosteroider.
Udfør ikke andre immuniseringsprocedurer hos patienter under kortikosteroidbehandling, især ved høje doser, på grund af de mulige risici for neurologiske komplikationer og et reduceret antistofrespons. Administration af kortikosteroider kan reducere eller afskaffe responsen på hudtest.
Anvendelsen af SOLU-MEDROL til aktiv tuberkulose bør begrænses til de tilfælde af fulminant eller spredt sygdom, hvor kortikosteroidet bruges til behandling af sygdommen under et passende antituberkulært regime.Hvis kortikosteroider administreres til patienter med latent eller reagerende tuberkulose positiv for tuberkulin er tæt overvågning nødvendig, da en reaktivering af sygdommen kan forekomme, især hos immunkompromitterede patienter, hos hvem muligheden for behandling mod tuberkulose skal vurderes. Muligheden for aktivering af andre latente infektioner bør også overvejes hos disse patienter. Under langvarig behandling bør kemoprofylakse dækning etableres.
Tilfælde af Kaposis sarkom er forekommet hos patienter behandlet med kortikosteroider. Afbrydelse af behandlingen kan føre til regression af sygdommen.
Virkninger på immunsystemet
Allergiske reaktioner kan forekomme. Da der har været sjældne tilfælde af hudreaktioner og anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner hos patienter, der får kortikosteroidbehandling, bør der træffes passende forholdsregler før administration, især når patienten tidligere har været allergisk over for lægemidler.
Virkninger på det endokrine system
Hos patienter i kortikosteroidbehandling, der oplever usædvanlig stress, er en stigning i dosis af hurtigtvirkende kortikosteroider indiceret før, under og efter den stressende situation.
Farmakologiske doser af kortikosteroider administreret i længere perioder kan føre til undertrykkelse af det hypothalamus-hypofyse adrenalsystem (HPA) (sekundær binyrebarkinsufficiens). Graden og varigheden af den sekundære binyrebarkinsufficiens er variabel hos patienter og afhænger af dosis, hyppighed, tidspunkt for administration og varighed af glukokortikoidbehandling Denne effekt kan minimeres med alternativ dagsterapi. glukokortikoider kan føre til akut binyrebarkinsufficiens med fatalt udfald Lægemiddelinduceret sekundær binyrebarkinsufficiens kan minimeres ved gradvis dosisreduktion. Denne type relativ insufficiens kan vedvare i flere måneder efter afbrydelse af behandlingen; derfor, hvis patienten er udsat for stressende tilstande i denne periode, bør passende hormonbehandling vedtages.
Et steroid "tilbagetrækningssyndrom", der tilsyneladende ikke er relateret til binyrebarkinsufficiens, kan også forekomme efter pludselig seponering af glukokortikoider. Dette syndrom omfatter symptomer som: anoreksi, kvalme, opkastning, sløvhed, hovedpine, feber, ledsmerter, skalering, myalgi, vægttab og / eller hypotension Disse virkninger menes at skyldes den pludselige ændring i glukokortikoidkoncentrationen frem for lave kortikosteroidniveauer.
Da glukokortikoider kan forårsage eller forværre Cushings syndrom, bør deres administration undgås hos patienter med Cushings sygdom.
Hos patienter med hypothyroidisme øges effekten af kortikosteroider.
Metabolisme og ernæring
Kortikosteroider, herunder methylprednisolon, kan øge blodsukkerniveauet, forværre allerede eksisterende diabetes og disponere patienter for langvarig kortikosteroidbehandling til diabetes mellitus.
Psykiatriske lidelser
Kortikosteroider kan forårsage psykiatriske lidelser som: eufori, søvnløshed, humørsvingninger, personlighedsændringer, alvorlig depression op til tydelige psykotiske manifestationer.Derudover kan allerede eksisterende følelsesmæssig ustabilitet eller psykotiske tendenser forværres af kortikosteroider, som i dette tilfælde kun bør administreres i tilfælde af reelt behov og under nøje overvågning.
Systemiske steroider kan forårsage potentielt alvorlige psykiatriske bivirkninger. Symptomer opstår typisk inden for dage til uger efter behandlingens start. De fleste reaktioner aftager med dosisreduktion eller seponering, selvom der kan være behov for specifikke behandlinger. Psykologiske virkninger er forekommet efter afbrydelse af kortikosteroidbehandling, men hyppigheden af disse effekter er ukendt.
Patienter og familiemedlemmer bør søge lægehjælp, hvis patienten udviser psykologiske symptomer, især hvis der er mistanke om depression og selvmordstanker.
Patienter og familiemedlemmer bør informeres om mulige psykiatriske lidelser, der kan opstå under eller umiddelbart efter nedtrapning af dosis eller efter afbrydelse af steroider.
Virkninger på nervesystemet
Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med anfald. Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med myasthenia gravis (se også oplysninger i afsnittet Muskuloskeletale System).
Selvom nogle kontrollerede kliniske forsøg har vist effekten af kortikosteroider til at fremskynde opløsningen af akutte forværringer af multipel sklerose, har de ikke vist nogen virkning af kortikosteroider på det endelige resultat eller naturlige forløb af sygdommen, men undersøgelserne viser behovet for relativt lave forhøjede kortikosteroider for at påvise en signifikant effekt.
Alvorlige medicinske hændelser er blevet rapporteret i forbindelse med intratekale / epidurale indgivelsesveje (se afsnittet Bivirkninger).
Tilfælde af epidural lipomatose er blevet rapporteret hos patienter behandlet med kortikosteroider, normalt ved langvarig brug ved høje doser.
Okulære effekter
Desuden bør disse lægemidler anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med okulær herpes simplex på grund af mulig hornhindeperforering. Langvarig brug af kortikosteroider kan producere posterior subcapsular grå stær og nukleare grå stær (især hos børn), exophthalmos eller øget intraokulært tryk, som kan generere glaukom med mulig skade på synsnerven.
Hos patienter behandlet med glukokortikoider kan sekundære svampe- eller virusinfektioner i øjet stabilisere sig.
Kortikosteroidbehandling har været forbundet med central serøs chorioretinopati, som kan forårsage nethindeløsning.
Virkninger på det kardiovaskulære system
Hvis høje doser og langvarige cyklusser anvendes, kan bivirkninger af glukokortikoider på det kardiovaskulære system, såsom dyslipidæmi og hypertension, disponere patienter med eksisterende kardiovaskulære risikofaktorer for yderligere kardiovaskulære virkninger.Derfor bør kortikosteroider anvendes med dømmekraft hos sådanne patienter og opmærksomhed skal betales til risikomodificering og om nødvendigt til yderligere hjerteovervågning. Lav dosis og alternativ dagterapi kan reducere forekomsten af komplikationer under kortikosteroidbehandling.
Der er rapporter om hjertearytmier og / eller kredsløbssammenbrud og / eller hjertestop efter hurtige intravenøse høje doser (større end 500 mg) SOLU-MEDROL. Disse reaktioner forekom hovedsageligt hos personer, der havde gennemgået nyretransplantationer, og det synes i nogle tilfælde at skyldes administrationshastigheden, f.eks. når dosis administreres på mindre end 10 minutter.
Anvendelsen af SOLU-MEDROL i denne patologiske tilstand er ikke blandt de angivne indikationer, men læger skal informeres om dette.
Bradykardi er blevet rapporteret under eller efter administration af høje doser methylprednisolon -natriumsuccinat, som kan være relateret til infusionshastigheden eller -varigheden.
Systemiske kortikosteroider bør kun anvendes med forsigtighed i tilfælde af kongestiv hjertesvigt, hvis det er strengt nødvendigt.
Virkninger på mave -tarmsystemet
Der er ingen universel enighed om, hvorvidt kortikosteroider er direkte ansvarlige for mavesår, der opstår under behandlingen, men glukokortikoidbehandling kan maskere symptomerne på mavesår, så blødning og perforering kan forekomme uden væsentlige smerter. I kombination med NSAID'er øges risikoen for at udvikle gastrointestinale sår.
Steroider bør bruges med forsigtighed ved uspecifik ulcerøs colitis, hvis der er fare for perforering; bylder eller anden pyogen infektion; diverticulitis; nylig tarmanastomose; latent eller aktivt mavesår.
Virkninger på det hepatobiliære system
Høje doser af kortikosteroider kan producere akut pancreatitis.
Virkninger på bevægeapparatet
Akut myopati er blevet observeret ved brug af høje doser af kortikosteroider, især hos patienter med neuromuskulære transmissionsforstyrrelser (myasthenia gravis) eller hos patienter, der får samtidig behandling med antikolinerge lægemidler, såsom neuromuskulære blokkere (pancuronium). Denne myopati er generaliseret. kan involvere øjen- og åndedrætsmuskler, der forårsager tetraparese. Forhøjelse af kreatinkinase kan forekomme. Klinisk forbedring eller heling efter seponering af kortikosteroider kan tage uger eller år.
Osteoporose er en almindelig, men ikke altid anerkendt, bivirkning forbundet med langvarig brug af højdosis glukokortikoider.
Nyre- og urinlidelser
Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.
Laboratorieundersøgelser
Medium eller høje doser af hydrokortison og kortison kan forårsage øget blodtryk, vand- og saltretention og øget kaliumudskillelse. Sådanne virkninger er mindre sandsynlige ved brug af syntetiske derivater, undtagen når de bruges i høje doser. En saltfattig kost og kaliumtilskud kan være påkrævet. Alle kortikosteroider øger calciumudskillelsen.
Skade, forgiftning og proceduremæssige komplikationer
Methylprednisolon natriumsuccinat bør ikke anvendes rutinemæssigt til behandling af traumatisk hjerneskade, som det fremgår af resultaterne af en multicenter undersøgelse. Undersøgelsesresultaterne afslørede øget dødelighed i de 2 uger eller 6 måneder efter skade hos patienter, der fik methylprednisolon -natriumsuccinat sammenlignet med placebo.En årsagssammenhæng med methylprednisolon -natriumsuccinatbehandling er ikke fastslået.
Andet
Hos patienter med hypothyroidisme eller levercirrhose kan responsen på kortikosteroider stige
Da komplikationerne ved behandling med glukokortikoider er dosisafhængige og behandlingsvarighed, skal der i hvert enkelt tilfælde træffes beslutning om fordele / risiko-balance med hensyn til dosis og behandlingsvarighed, og om behandlingen skal være daglig eller intermitterende.
For at kontrollere tilstanden under behandling bør den lavest mulige dosis af kortikosteroider anvendes, og om muligt bør nedtrapningen være gradvis.
Aspirin og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler bør anvendes med forsigtighed i kombination med kortikosteroider hos patienter med hypoprothrombinæmi.
En feokromocytomkrise, som kan være dødelig, er blevet rapporteret efter administration af systemiske kortikosteroider. Hos patienter med mistanke om eller identificeret feokromocytom bør kortikosteroider kun administreres efter en "passende fordel / risiko -vurdering".
Brug til børn
Der bør lægges særlig vægt på den fysiske udvikling af spædbørn og børn, der gennemgår langvarig kortikosteroidbehandling. Væksthæmning kan forekomme hos børn, der modtager langvarig daglig behandling eller anden dages glukokortikoidbehandling, og brugen af et sådant regime bør begrænses til de mest presserende indikationer. Alternativ-dages glukokortikoidbehandling undgår eller minimerer generelt denne effekt.
Spædbørn og børn i længerevarende kortikosteroidbehandling har særlig risiko for øget intrakranielt tryk. Høje doser af kortikosteroider kan producere pancreatitis hos børn.
Anvendelse til ældre
Der udvises forsigtighed ved langvarig behandling med kortikosteroider hos ældre på grund af en potentiel øget risiko for osteoporose samt en øget risiko for væskeretention, der kan resultere i mulig hypertension.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Solu-Medrol
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
Methylprednisolon er et substrat for enzymet cytochrom P450 (CYP) og metaboliseres primært af CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet er det dominerende enzym i den mere rigelige CYP-underfamilie i den voksne menneskelige lever. Dette katalyserer 6β-hydroxyleringen af steroider, et kritisk trin i fase I-metabolisme for både syntetiske og endogene kortikosteroider. Mange andre. Stoffer er substrater for CYP3A4 hvoraf nogle (såvel som andre lægemidler) har vist sig at ændre glukokortikoidmetabolisme ved induktion (opregulering) eller inhibering af CYP3A4-enzymet.
CYP3A4 -hæmmere: Lægemidler, der hæmmer CYP3A4 -aktivitet, reducerer generelt hepatisk clearance og øger plasmakoncentrationen af CYP3A4 -substratlægemidler, herunder methylprednisolon. I nærvær af en CYP3A4 -hæmmer kan det være nødvendigt at titrere dosis af methylprednisolon for at undgå steroid toksicitet.
CYP3A4-inducere: Lægemidler, der inducerer CYP3A4-aktivitet, øger generelt hepatisk clearance, hvilket resulterer i nedsatte plasmakoncentrationer af CYP3A4-substratlægemidler, såsom methylprednisolon. Samtidig administration kan kræve en stigning i methylprednisolondosis for at opnå forventede virkninger.CYP3A4 -substrater: I nærvær af et andet CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance af methylprednisolon være nedsat, hvilket resulterer i behovet for dosisjustering. Det er muligt, at de bivirkninger, der er forbundet med brugen af det enkelte stof, er mere tilbøjelige til at forekomme, hvis lægemidlerne administreres samtidigt.
Ikke-CYP3A4 afhængige mæglingseffekter: Andre interaktioner eller effekter, der kan forekomme med methylprednisolon, er beskrevet i tabel 1 nedenfor. Tabel 1 indeholder en liste og beskrivelse af de mest almindelige eller klinisk vigtige interaktioner og virkninger, der kan forekomme med methylprednisolon.
Tabel 1. Virkninger og interaktioner mellem lægemidler og stoffer med methylprednisolon.
Samtidig indtagelse af troleandomycin, erythromycin eller ketoconazol kan øge lægemidlets virkning.
Effekten af methylprednisolon kan også øges ved administration af methotrexat.Dertil kan methylprednisolon udfælde myastheniske kriser i nærvær af anticholinesterase -lægemidler (neostigmin, pyridostigmin).
Glupineralokortikoide virkningen af methylprednisolon, og især natriumretentionen og kaliumspildende virkning, kan reducere effekten af allerede eksisterende antihypertensiv behandling eller øge toksiciteten af diuretika eller digoxin. Også reaktionen på hypoglykæmiske midler (eller insulin) reduceres i diabetespatienter.
Endelig reducerer methylprednisolon den neuromuskulære virkning af pancuronium, kan bestemme behovet for en dosisjustering hos personer, der behandles med psykotrope lægemidler (angstdæmpende og antipsykotika), øger responsen på sympatomimetiske midler (såsom salbutamol) og kan ændre blodniveauer af theophyllin.
Uforenelighed
For at undgå kompatibilitets- og stabilitetsproblemer anbefales det, at methylprednisolon -natriumsuccinat administreres separat fra andre stoffer, der administreres intravenøst. Lægemidler, der er fysisk uforenelige i opløsning med methylprednisolon -natriumsuccinat, omfatter, men er ikke begrænset til: natriumallopurinol, doxapramhydrochlorid, tigecyclin, diltiazemhydrochlorid, men ud over disse omfatter også calciumgluconat, vecuroniumbromid, rocuroniumbromid, cisatracuroplyrolid, besylat, . (se afsnittet BRUGSANVISNING - Uforenelighed)
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Fertilitet, graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Fertilitet
Kortikosteroider har vist sig at reducere fertiliteten i dyreforsøg.
Graviditet
Undersøgelser med forsøgsdyr har vist, at kortikosteroider, der gives til mødre i høje doser, kan forårsage fostermisdannelser, hos mennesker er der blevet udført utilstrækkelige reproduktive undersøgelser. Da menneskelige undersøgelser ikke kan udelukke muligheden for skade, bør methylprednisolon natriumsuccinat kun anvendes under graviditet, hvis det er strengt nødvendigt. Nogle kortikosteroider krydser let placenta. En retrospektiv undersøgelse fandt en øget forekomst af lav fødselsvægt hos børn født af mødre, der fik kortikosteroider. Babyer født af mødre behandlet med høje doser kortikosteroider under graviditeten bør overvåges og tegn på binyrebarkinsufficiens vurderes, selvom nyfødt binyreinsufficiens synes at være sjælden hos spædbørn, der har været udsat for kortikosteroider i livmoderen.
Tilfælde af grå stær er blevet observeret hos spædbørn født af mødre, der blev behandlet med langvarige kortikosteroider under graviditeten. Benzylalkohol kan passere placenta (se afsnittet Vigtig information om nogle hjælpestoffer).
Der er ingen kendte virkninger af kortikosteroider på arbejde og fødsel.
Fodringstid
Kortikosteroider udskilles i modermælk, hvorfor amning bør seponeres under kortikosteroidbehandling.Kortikosteroider til stede i modermælk kan hæmme væksten og forstyrre produktionen af endogene glukokortikoider hos spædbørn. Da der ikke er tilstrækkelige reproduktivitetsundersøgelser hos spædbørn. Til brug af glukokortikoider , bør dette lægemiddel kun gives til ammende mødre, hvis fordelen ved terapi opvejer den potentielle risiko for spædbarnet.
Hos gravide og ammende kvinder skal medicinen administreres i tilfælde af reelt behov under direkte tilsyn af lægen.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Kortikosteroiders effekt på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner er ikke systematisk blevet evalueret. Uønskede virkninger, såsom svimmelhed, svimmelhed, synsforstyrrelser og træthed, eufori eller stemningsforstyrrelser er mulige efter behandling med kortikosteroider.Hvis sådanne uønskede virkninger opstår, bør patienter ikke køre bil eller betjene maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
SOLU-MEDROL indeholder 9 mg / ml benzylalkohol. Denne medicin bør ikke gives til for tidligt fødte eller nyfødte. Det kan forårsage toksiske og allergiske reaktioner hos børn op til 3 år. På grund af risikoen for dødelige toksiske reaktioner som følge af udsættelse for benzylalkohol i mængder større end 90 mg / kg / dag, bør denne medicin ikke gives til børn op til 3 år.
For tidligt fødte babyer og dem, der er født undervægtige, kan være mere tilbøjelige til at udvikle toksicitet.
Benzylalkoholkonserveringsmiddelet har været forbundet med alvorlige bivirkninger og dødsfald hos pædiatriske patienter, herunder nyfødte karakteriseret ved depression i centralnervesystemet, metabolisk acidose, hvæsen, kardiovaskulær insufficiens, hæmatologiske abnormiteter "gispende syndrom". Selvom normale terapeutiske doser af dette produkt sædvanligvis indeholder mængder benzylalkohol, der er væsentligt mindre end dem, der er rapporteret i forbindelse med "gispende syndrom", er den mindste mængde benzylalkohol, ved hvilken toksicitet kan forekomme, ikke kendt. Når den gives i mængder. Forhøjet, hos personer med lever- eller nyreinsufficiens, bør anvendes med forsigtighed og helst til kortvarig behandling på grund af risiko for akkumulering og toksicitet (metabolisk acidose). Brug kun hvis det er strengt nødvendigt, og hvis der ikke er andre mulige alternativer
SOLU-MEDROL 40 mg / ml og SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. Hætteglas, dvs. de er praktisk talt "natriumfrie"
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml indeholder 2,43 mmol pr. Natriumampul. Skal tages i betragtning hos mennesker med nedsat nyrefunktion eller som følger en diætfattig diæt.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml indeholder 4,85 mmol pr. Natriumampul. Skal tages i betragtning hos mennesker med nedsat nyrefunktion eller som følger en diætfattig diæt.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml indeholder 9,70 mmol pr. Natriumhætteglas. Skal tages i betragtning hos mennesker med nedsat nyrefunktion eller som følger en diætfattig diæt.
For dem, der udfører sportsaktiviteter
For dem, der udøver sportsaktiviteter: brug af stoffet uden terapeutisk nødvendighed udgør doping og kan under alle omstændigheder afgøre positive antidopingtest.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Solu-Medrol: Dosering
Når behandling med højdosis er påkrævet, er den anbefalede dosis SOLU-MEDROL (methylprednisolon-natriumsuccinat) 30 mg / kg administreret intravenøst over en periode på mindst 30 minutter. Denne dosis kan gentages hver 4-6 time i en periode på 48 timer. Startdosis bør administreres intravenøst over flere minutter. Generelt bør højdosis kortikosteroidbehandling kun fortsættes, indtil patientens tilstand er stabiliseret, normalt senest 48 til 72 timer. Selvom bivirkninger er forbundet med kortvarig højdosis kortikoidbehandling er sjælden, et "mavesår" kan forekomme. Profylaktisk syrebehandling kan være indiceret.
Når behandling er påkrævet gennem administration af intravenøse boluser af SOLU-MEDROL til patologiske tilstande ved forværring og / eller ikke længere reagerer på standardterapi, såsom dem, der er anført nedenfor, er de anbefalede doser som følger:
- Multipel sklerose: 1 g / dag i.v. i 3 dage eller i 5 dage
- Ødematøse tilstande (glomerulonephritis, lupus nefritis): 30 mg / kg i.v. hver anden dag eller 1 g / dag i.v. i 3, 5 eller 7 dage
Disse skemaer kan gentages, hvis der ikke bemærkes nogen forbedring inden for ugen efter behandlingens afslutning, eller hvis patientens tilstand tyder på det.
- Akutte rygmarvsskader:
De følgende doseringsplaner refererer kun til indikation af akut rygmarvsskade.
For patienter behandlet inden for 3 timer efter traumer:
indgiv 30 mg / kg methylprednisolon -natriumsuccinat som en venøs bolus i løbet af 15 minutter, efterfulgt af et 45 minutters interval og derefter en vedligeholdelsesinfusion på 5,4 mg / kg pr. time i de næste 23 timer. Der bør bruges et separat intravenøst sted til infusionspumpen.
For patienter behandlet mellem 3 og 8 timer efter traumer:
administrer 30 mg / kg methylprednisolon -natriumsuccinat som en venøs bolus i løbet af 15 minutter, efterfulgt af et 45 minutters interval og derefter en vedligeholdelsesinfusion på 5,4 mg / kg pr. time i de næste 47 timer.
Behandlingen skal begynde inden for 8 timer efter, at traumet opstod.
- Palliativ terapi ved meget avanceret kræft:
125 mg / dag i.v. i op til 8 uger har de vist sig at forbedre smerter, kvalme / opkastning, anoreksi, asteni og angst betydeligt.
- Til forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med kræftbehandling mod kræft anbefales følgende doseringsregimer:
Ved mild til moderat emeterende kemoterapi administreres:
125-250 mg methylprednisolon-natriumsuccinat alene eller i kombination med et chloreret phenothiazin en "time før kemoterapi, efterfulgt af en anden dosis methylprednisolon-natriumsuccinat på tidspunktet for kemoterapi og en sidste dosis methylprednisolon-natriumsuccinat, der skal administreres før patienten udskrives for at sikre udvidet antiemetisk dækning, efter at patienten har forladt hospitalet
Ved stærkt emeterende kemoterapi administreres:
250 mg methylprednisolon-natriumsuccinat + 1-2,5 mg droperidol eller 1,5-2 mg / kg metoclopramid en "time før kemoterapi.
En anden dosis methylprednisolon -natriumsuccinat givet på tidspunktet for kemoterapi.
En sidste dosis methylprednisolon-natriumsuccinat skal administreres, før patienten udskrives for at sikre forlænget anti-emetisk dækning, efter at patienten har forladt hospitalet.
- Adjuverende behandling af alvorlig Pneumocystis jiroveci lungebetændelse hos patienter med A.I.D.S.
0,5 mg / kg hver 6. time i en periode på 10 dage.
Administration bør finde sted inden for 24 timer efter start af antimikrobiel behandling.
I de andre indikationer kan startdosis variere fra 10 til 40 mg methylprednisolon afhængigt af den kliniske tilstand, der skal behandles. Højere doser kan være påkrævet til kortvarig behandling af akutte og alvorlige tilstande. Startdosis bør administreres intravenøst over flere minutter. Efterfølgende doser kan administreres intravenøst eller intramuskulært med intervaller bestemt af patientens respons og kliniske tilstand. Corticosteroidbehandling er en adjuvant behandling og ikke en erstatning for konventionel terapi.
Dosen kan reduceres til spædbørn og børn, men bør primært bestemmes ud fra tilstandens sværhedsgrad og patientens respons frem for hans alder og vægt. Det må ikke være mindre end 0,5 mg / kg / dag. Doseringen bør gradvist reduceres, når lægemidlet er blevet administreret over flere dage. Hvis der observeres en periode med spontan remission under behandlingen af en kronisk sygdom, skal lægemidlet seponeres (se afsnittet SÆRLIGE ADVARSLER).
SOLU-MEDROL kan administreres ved intravenøs eller intramuskulær injektion eller ved drop. Til indledende nødbehandling er den foretrukne indgivelsesvej intravenøs.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Solu-Medrol
Der er ingen corticosteroid overdosis syndromer. I tilfælde af akut overdosering kan der forekomme hjertearytmier og / eller kardiovaskulært sammenbrud. Tilfælde af akut toksicitet og / eller død som følge af overdosis af kortikosteroider er sjældne. Der er ingen modgift mod overdosis af kortikosteroider, behandlingen er støttende og symptomatisk. I tilfælde af utilsigtet indtagelse af en overdreven dosis SOLU-MEDROL, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
HVIS DU ER I tvivl om at bruge SOLU-MEDROL, KONTAKTER DIN LÆGE ELLER LÆGEMIDDEL.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Solu-Medrol
Som al anden medicin kan SOLU-MEDROL forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret ved intratekal / epidural indgivelsesvej: arachnoiditis, funktionel gastrointestinal lidelse / blære dysfunktion, hovedpine, meningitis, paraparesis / paraplegi, kramper, sensoriske forstyrrelser. Hyppigheden af disse bivirkninger er ukendt.
Begyndelsen af bivirkninger er relateret til doseringen og behandlingsvarigheden, det er derfor nødvendigt omhyggeligt at evaluere disse faktorer hos hver enkelt patient.
Under kortikosteroidbehandling, især hvis intens og langvarig, kan nogle af følgende bivirkninger opstå:
* ikke MedDRA PT
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken. Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Advarsler: Når SOLU-MEDROL er i opløsning, skal det bruges inden for 48 timer.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
SAMMENSÆTNING
SOLU-MEDROL 40 mg / ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning:
Hver 1 ml dobbeltkammerflaske indeholder: methylprednisolonnatriumsuccinat 53,03 mg (svarende til 40 mg methylprednisolon).
Hjælpestoffer:
Pulver: lactosemonohydrat, natriumbisphosphat, natriumphosphat, opløsningsmiddel: benzylalkohol, vand til injektionsvæsker.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning:
Hver 2 ml flaske med dobbelt kammer indeholder: methylprednisolonnatriumsuccinat 165,72 mg (svarende til 125 mg methylprednisolon).
Hjælpestoffer:
Pulver: natriumbisphosphat, natriumphosphat, benzylalkohol Opløsningsmiddel: vand til injektionsvæsker.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning:
Hver 8 ml flaske indeholder: methylprednisolonnatriumsuccinat 662,88 mg (svarende til 500 mg methylprednisolon).
Hjælpestoffer:
Pulver: natriumbisphosphat, natriumphosphat, opløsningsmiddel: benzylalkohol, vand til injektionsvæsker.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning:
Hver 16 ml flaske indeholder: methylprednisolonnatriumsuccinat 1325,77 mg (svarende til 1000 mg methylprednisolon).
Hjælpestoffer:
Pulver: natriumbisphosphat, natriumphosphat Opløsningsmiddel: benzylalkohol, vand til injektionsvæsker.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning:
Hver flaske på 32 ml indeholder: methylprednisolonnatriumsuccinat 2651,5 mg (svarende til 2000 mg methylprednisolon).
Hjælpestoffer: Pulver: natriumbisphosphat, natriumphosphat Opløsningsmiddel: benzylalkohol, vand til injektionsvæsker.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning.
1 flaske med dobbelt kammer på 40 mg / ml
1 dobbeltkammerflaske på 125 mg / 2 ml
1 flaske 500 mg / 8 ml
1 flaske med 1000 mg / 16 ml
1 flaske 2000 mg / 32 ml
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
SOLU-MEDROL, PULVER OG SOLVENT TIL OPLØSNING TIL INJEKTION
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning.
INTRAMUSKULÆR OG INTRAMUSKULÆR BRUG.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
1. Endokrine lidelser
Akut binyrebarkinsufficiens (hydrokortison eller kortison er de foretrukne lægemidler: tilsætning af mineralokortikoider kan være nødvendig, især når syntetiske analoger anvendes).
2. Kollagensygdomme
Under en forværring eller som vedligeholdelsesbehandling i særlige tilfælde af systemisk lupus erythematosus.
3. Dermatologiske ændringer
til. pemphigus
b. alvorlig erythema multiforme (Stevens-Johnsons syndrom)
c. eksfoliativ dermatitis
4. Allergiske tilstande
Kontrol af alvorlige eller invaliderende allergiske tilstande, der ikke reagerer på traditionel terapi, i tilfælde af:
til. bronkial astma
b. kontaktdermatitis
c. serumsygdom
d. lægemiddeloverfølsomhedsreaktioner
Og. angioneurotisk ødem, urticaria, anafylaktisk chok (ud over adrenalin)
5. Mave -tarmsygdomme
Ulcerøs colitis (systemisk terapi eller som retentiv eller drypklyster for at hjælpe patienten med at overvinde en særlig kritisk fase af sygdommen), segmentel ileitis.
6. Edematøse tilstande
At fremkalde diurese eller remission af proteinuri ved nefrotisk syndrom uden uræmi eller idiopatisk type eller på grund af systemisk lupus erythematosus.
7. Centralnervesystem
Cerebralt ødem fra primær eller metastatisk tumor og / eller forbundet med kirurgisk eller strålebehandling, forværring af multipel sklerose, akut rygmarvsskade. Behandlingen skal begynde inden for 8 timer efter, at traumet opstod.
8. Neoplastiske følelser
Palliativ behandling af: leukæmi og lymfomer hos voksne, akut barndomsleukæmi.
Palliativ terapi af meget avancerede tumorer.
SOLU-MEDROL kan også bruges under følgende forhold:
til. Generaliseret neurodermatitis
b. Akut reumatisk feber
c. Alvorligt chok: hæmoragisk, traumatisk, kirurgisk
I tilfælde af alvorlige chok kan brugen af intravenøs SOLU-MEDROL hjælpe med at genoprette den hæmodynamiske situation.Kortikosteroidbehandling bør ikke betragtes som en erstatning for standardmetoder til bekæmpelse af chok, men de seneste erfaringer tyder på, at samtidig brug af massive doser kortikosteroider, sammen med andre terapeutiske foranstaltninger kan øge overlevelsesraten.
d. Esophageal forbrændinger
Ved esophageal forbrændinger på grund af indtagelse af ætsende midler har kortikosteroidbehandling reduceret forekomsten af adhæsioner og morbiditet. Kortikosteroider skal administreres inden for 48 timer efter forbrændingen. Et hurtigtvirkende steroid som SOLU -MEDROL kan gives sammen med væsker og antibiotika som en indledende behandling.
Efter esophagoskopi kan administrationen af lægemidlet afbrydes hos patienter, der ikke har forbrændinger. Behandling af patienter med spiserørskade bør fortsætte med DEPO-MEDROL (methylprednisolonacetat) eller MEDROL-tabletter (methylprednisolonacetat), hvis det tolereres, plus antibiotika og dræning.
Og. Forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med kræftbehandling mod kræft
f. Adjuverende behandling ved svære Pneumocystis carinii lungesygdomme hos personer, der er ramt af A.I.D.S.
Administration bør udføres inden for 24 timer efter start af antimikrobiel behandling.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Når behandling med højdosis er påkrævet, er den anbefalede dosis SOLU-MEDROL (methylprednisolon-natriumsuccinat) 30 mg / kg administreret intravenøst over en periode på mindst 30 minutter. Denne dosis kan gentages hver 4-6 time i en periode på 48 timer. Startdosis bør administreres intravenøst over flere minutter. Generelt bør højdosis kortikosteroidbehandling kun fortsættes, indtil patientens tilstand er stabiliseret, normalt senest 48 til 72 timer. Selvom bivirkninger er forbundet med kortvarig højdosis kortikoidbehandling er sjælden, et "mavesår" kan forekomme. Profylaktisk syrebehandling kan være indiceret.
Når behandling er påkrævet gennem administration af intravenøse boluser af SOLU-MEDROL til patologiske tilstande ved forværring og / eller ikke længere reagerer på standardterapi, såsom dem, der er anført nedenfor, er de anbefalede doser som følger:
Multipel sklerose: 1 g / dag i.v. i 3 dage eller i 5 dage.
Ødematøse tilstande (glomerulonephritis, lupus nefritis): 30 mg / kg i.v. hver anden dag eller 1 g / dag i.v. i 3, 5 eller 7 dage
Disse skemaer kan gentages, hvis der ikke bemærkes nogen forbedring inden for ugen efter behandlingens afslutning, eller hvis patientens tilstand tyder på det.
Akut rygmarvsskade
De følgende doseringsplaner refererer kun til indikation af akut rygmarvsskade.
For patienter behandlet inden for 3 timer efter traumer: administrer 30 mg / kg methylprednisolonnatriumsuccinat som en venøs bolus i løbet af 15 minutter, efterfulgt af et interval på 45 minutter og derefter en vedligeholdelsesinfusion på 5,4 mg / kg pr. time i de næste 23 timer.
For patienter behandlet mellem 3 og 8 timer efter traume: indgiv 30 mg / kg methylprednisolon -natriumsuccinat som en venøs bolus i løbet af 15 minutter, efterfulgt af et interval på 45 minutter og derefter en vedligeholdelsesinfusion på 5,4 mg / kg pr. time i de næste 47 timer.
Der bør bruges et separat intravenøst sted til infusionspumpen.
Behandlingen skal begynde inden for 8 timer efter, at traumet opstod.
Palliativ terapi ved meget avanceret kræft: 125 mg / dag i.v. op til 8 uger har vist sig at forbedre smerter, kvalme / opkastning, anoreksi, asteni og angst betydeligt.
Til forebyggelse af kvalme og opkastning i forbindelse med kræftbehandling mod kræft anbefales følgende doseringsregimer:
• ved mild til moderat emeterende kemoterapi, administreres:
125-250 mg methylprednisolon-natriumsuccinat alene eller i kombination med et chloreret phenothiazin en "time før kemoterapi, efterfulgt af en anden dosis methylprednisolon-natriumsuccinat på tidspunktet for kemoterapi og en sidste dosis methylprednisolon-natriumsuccinat, der skal administreres før patienten udskrives for at sikre udvidet antiemetisk dækning, efter at patienten har forladt hospitalet
• ved stærkt emeterende kemoterapi administreres:
250 mg methylprednisolon-natriumsuccinat + 1-2,5 mg droperidol eller 1,5-2 mg / kg metoclopramid en "time før kemoterapi.
En anden dosis methylprednisolon -natriumsuccinat givet på tidspunktet for kemoterapi.
En sidste dosis methylprednisolon-natriumsuccinat skal administreres, før patienten udskrives for at sikre forlænget anti-emetisk dækning, efter at patienten har forladt hospitalet.
Adjuverende behandling af alvorlig Pneumocystis carinii lungebetændelse hos patienter med A.I.D.S .: 0,5 mg / kg hver 6. time i en periode på 10 dage.
Administration bør finde sted inden for 24 timer efter start af antimikrobiel behandling.
I de andre indikationer kan startdosis variere fra 10 til 40 mg methylprednisolon afhængigt af den kliniske tilstand, der skal behandles. Højere doser kan være påkrævet til kortvarig behandling af akutte og alvorlige tilstande. Startdosis bør administreres intravenøst over flere minutter. Efterfølgende doser kan administreres intravenøst eller intramuskulært med intervaller bestemt af patientens respons og kliniske tilstand. Corticosteroidbehandling er adjuvans og ikke en erstatning for konventionel behandling.
Dosis kan reduceres hos spædbørn og børn, men bør primært bestemmes ud fra tilstandens sværhedsgrad og patientens respons, frem for hans alder og vægt. Det bør ikke være mindre end 0,5 mg / kg / dag. Doseringen bør gradvist reduceres, når lægemidlet er blevet administreret over flere dage. Hvis der under behandlingen af en kronisk sygdom konstateres en periode med spontan remission, bør lægemidlet seponeres.
SOLU-MEDROL kan administreres ved intravenøs eller intramuskulær injektion eller ved drop. Til indledende nødbehandling er den foretrukne indgivelsesvej intravenøs (se afsnit 6.6 "Særlige forholdsregler for bortskaffelse og håndtering").
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1.
Solu-medrol er kontraindiceret:
• hos patienter med systemiske svampeinfektioner.
• når det bruges til intratekal administration.
Administration af levende, levende svækkede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Da begyndelsen af bivirkninger er relateret til dosering og behandlingsvarighed, er det nødvendigt omhyggeligt at evaluere disse faktorer hos hver enkelt patient.I løbet af behandlingen foreslås det gradvist at reducere doseringen for at finde den laveste dosis.
Immunsuppressive virkninger / Øget modtagelighed for infektioner
Kortikosteroider kan øge modtageligheden for infektioner, kan maskere nogle tegn på infektion, og der kan forekomme samtidige infektioner under deres brug; vurdere muligheden for at indlede passende antibiotikabehandling.
Nedsat resistens og manglende evne til at lokalisere infektion kan forekomme under behandling med kortikosteroider Infektioner forårsaget af vira, bakterier, svampe, protozoer og helminthiske organismer i hele kroppen kan være forbundet med brug af kortikosteroider alene eller i kombination. Til andre immunsuppressive midler, der påvirker cellulær, humoral immunitet og neutrofil funktion Disse infektioner kan være milde, men også alvorlige og i nogle tilfælde dødelige. Stigende kortikosteroiddoser øger hyppigheden af infektioner.
Personer, der behandles med immunsuppressive lægemidler, er mere modtagelige for infektioner end raske individer. Skoldkopper og mæslinger kan for eksempel have et mere alvorligt eller endda dødeligt forløb hos ikke-immunbørn eller voksne, der får kortikosteroidbehandling.
Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med kendte eller mistænkte parasitære infektioner, såsom Strongyloidiasis (rundormsangreb). Hos disse patienter kan corticosteroid-induceret immunosuppression føre til stærk yloidiasis hyperinfektion og udbredt spredning af larvevandring, ofte ledsaget af alvorlig enterocolitis og potentielt dødelig gramnegativ septikæmi.
Kortikosteroidernes rolle i septisk shock er kontroversiel; indledende undersøgelser rapporterede både skadelige virkninger og fordele. Anvendelse af kortikosteroider er for nylig blevet foreslået at være til gavn for patienter med septisk shock, der oplever binyrebarkinsufficiens.
Den rutinemæssige brug af kortikosteroider ved septisk shock anbefales ikke, og systematiske gennemgange af litteraturen understøtter ikke deres anvendelse ved høje doser i korte perioder.
Metaanalyser og publikationer tyder imidlertid på, at langvarig brug (5-11 dage) af lavdosis kortikosteroider kan reducere dødeligheden.
Administration af levende eller svækkede vacciner er kontraindiceret hos patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider. Døde eller inaktive vacciner kan gives til patienter, der får immunsuppressive doser af kortikosteroider, selv om responsen på disse vacciner kan blive reduceret. Der kan foretages særlige immuniseringsprocedurer hos patienter, der får ikke-immunsuppressive doser af kortikosteroider. Administration af kortikosteroider kan reducere eller afskaffe responsen på hudtest. Patienter bør ikke vaccineres mod kopper under behandling med kortikosteroider.
Udfør ikke andre immuniseringsprocedurer hos patienter under kortikosteroidbehandling, især ved høje doser, på grund af de mulige risici for neurologiske komplikationer og et reduceret antistofrespons. Anvendelsen af SOLU-MEDROL til aktiv tuberkulose bør begrænses til de tilfælde af fulminant eller spredt sygdom, hvor kortikosteroidet bruges til behandling af sygdommen under et passende antituberkulært regime.
Hvis kortikosteroider administreres til patienter med latent tuberkulose eller med en positiv reaktion på tuberkulin, er tæt overvågning nødvendig, da en reaktivering af sygdommen kan forekomme, især hos immunkompromitterede patienter, hvor hensigtsmæssigheden af antituberkuløs behandling skal vurderes. Hos disse patienter er muligheden aktivering af andre latente infektioner bør også overvejes. Kemoprofylaktisk dækning bør etableres under langvarig behandling.
Tilfælde af Kaposis sarkom er forekommet hos patienter behandlet med kortikosteroider. Afbrydelse af behandlingen kan føre til regression af sygdommen.
Blod og lymfesystem
Aspirin og ikke-steroide antiinflammatoriske midler bør anvendes med forsigtighed i kombination med kortikosteroider hos patienter med hypoprothrombinæmi.
Virkninger på immunsystemet
Allergiske reaktioner kan forekomme. Da der har været sjældne tilfælde af hudreaktioner og anafylaktiske / anafylaktoide reaktioner hos patienter, der får kortikosteroidbehandling, bør der træffes passende forholdsregler før administration, især når patienten tidligere har været allergisk over for lægemidler.
Virkninger på det endokrine system
Lægemiddeldoser af kortikosteroider administreret i længere perioder kan føre til undertrykkelse af hypothalamus-hypofyse-adrenal (HPA) system (sekundær binyrebarkinsufficiens). Graden og varigheden af den sekundære binyrebarkinsufficiens er variabel hos patienter og afhænger af dosis, hyppighed, tidspunkt for administration og varighed af glukokortikoidbehandling Denne effekt kan minimeres med alternativ dagsterapi. glukokortikoider kan føre til akut binyrebarkinsufficiens med fatalt udfald Lægemiddelinduceret sekundær binyrebarkinsufficiens kan minimeres ved gradvis dosisreduktion. Denne type relativ insufficiens kan vedvare i flere måneder efter afbrydelse af behandlingen; derfor, hvis patienten udsættes for stressende tilstande i denne periode, bør passende hormonbehandling anvendes. Da mineralocorticoid sekretion kan ændres, administreres i kombination. Salte og / eller lægemidler med mineralocorticoid aktivitet.
Hos patienter i kortikosteroidbehandling, der oplever usædvanlig stress, er en stigning i dosis af hurtigtvirkende kortikosteroider indiceret før, under og efter den stressende situation.
Et steroid "tilbagetrækningssyndrom", der tilsyneladende ikke er relateret til binyrebarkinsufficiens, kan også forekomme efter pludselig seponering af glukokortikoider. Dette syndrom omfatter symptomer som: anoreksi, kvalme, opkastning, sløvhed, hovedpine, feber, ledsmerter, skalering, myalgi, vægttab og / eller hypotension Disse virkninger menes at skyldes den pludselige ændring i glukokortikoidkoncentrationen frem for lave kortikosteroidniveauer.
Da glukokortikoider kan forårsage eller forværre Cushings syndrom, bør deres administration undgås hos patienter med Cushings sygdom.
Hos patienter med hypothyroidisme øges effekten af kortikosteroider.
Metabolisme og ernæring
Kortikosteroider, herunder methylprednisolon, kan øge blodsukkerniveauet, forværre allerede eksisterende diabetes og disponere patienter for langvarig kortikosteroidbehandling til diabetes mellitus.
Psykiatriske lidelser
Kortikosteroider kan forårsage psykiatriske lidelser som: eufori, søvnløshed, humørsvingninger, personlighedsændringer, alvorlig depression op til tydelige psykotiske manifestationer.Derudover kan allerede eksisterende følelsesmæssig ustabilitet eller psykotiske tendenser forværres af kortikosteroider, som i dette tilfælde kun bør administreres i tilfælde af reelt behov og under nøje overvågning.
Systemiske steroider kan forårsage potentielt alvorlige psykiatriske bivirkninger. Symptomer opstår typisk inden for dage til uger efter behandlingens start. De fleste reaktioner går tilbage med dosisreduktion eller seponering, selvom der kan være behov for specifikke behandlinger. Psykologiske virkninger er forekommet efter afbrydelse af kortikosteroidbehandling, men hyppigheden af disse effekter er ukendt.
Patienter og familiemedlemmer bør søge lægehjælp, hvis patienten udviser psykologiske symptomer, især hvis der er mistanke om depression og selvmordstanker. Patienter og familiemedlemmer bør informeres om mulige psykiatriske lidelser, der kan opstå under eller umiddelbart efter nedtrapning af dosis eller efter afbrydelse af steroider.
Virkninger på nervesystemet
Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med anfald. Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med myasthenia gravis (se også oplysninger i afsnittet Muskuloskeletale System).
Okulære effekter
Desuden bør disse lægemidler anvendes med ekstrem forsigtighed hos patienter med okulær herpes simplex på grund af mulig hornhindeperforering.
Langvarig brug af kortikosteroider kan producere posterior subcapsular grå stær og nukleare grå stær (især hos børn), exophthalmos eller øget intraokulært tryk, som kan generere glaukom med mulig skade på synsnerven.
Hos patienter behandlet med glukokortikoider kan sekundære svampe- eller virusinfektioner i øjet stabilisere sig.
Virkninger på det kardiovaskulære system
Hvis høje doser og langvarige cyklusser anvendes, kan bivirkninger fra glukokortikoider på det kardiovaskulære system, såsom dyslipidæmi og hypertension, disponere patienter med eksisterende kardiovaskulære risikofaktorer for yderligere kardiovaskulære effekter.Derfor bør kortikosteroider bruges klogt til sådanne patienter, og der bør lægges vægt på risikomodifikation og yderligere hjerteovervågning, hvis det er nødvendigt. Lave doser og alternativ dagterapi kan reducere forekomsten af komplikationer under behandling. Med kortikosteroider.
Der er rapporter om hjertearytmier og / eller kredsløbssammenbrud og / eller hjertestop efter hurtige intravenøse høje doser (større end 500 mg) SOLU-MEDROL. Disse reaktioner forekom hovedsageligt hos personer, der havde gennemgået nyretransplantationer, og det synes i nogle tilfælde at skyldes administrationshastigheden, f.eks. når dosis administreres på mindre end 10 minutter.
Anvendelsen af SOLU-MEDROL i denne patologiske tilstand er ikke blandt de angivne indikationer, men læger skal informeres om dette.
Bradykardi er blevet rapporteret under eller efter administration af høje doser methylprednisolon -natriumsuccinat, som kan være relateret til infusionshastigheden eller -varigheden.Systemiske kortikosteroider bør kun anvendes med forsigtighed i tilfælde af kongestiv hjertesvigt, hvis det er strengt nødvendigt.
Virkninger på mave -tarmsystemet
Der er ingen fælles enighed om, at kortikosteroider er direkte ansvarlige for mavesår, der opstår under behandlingen; glukokortikoidbehandling kan dog maskere symptomerne på mavesår, så blødning og perforering kan forekomme uden signifikante smerter.
Steroider bør bruges med forsigtighed ved uspecifik ulcerøs colitis, hvis der er fare for perforering; af bylder eller anden pyogen infektion; diverticulitis; nylig tarmanastomose; latent eller aktivt mavesår.
Virkninger på det hepatobiliære system
Høje doser af kortikosteroider kan producere akut pancreatitis.
Virkninger på bevægeapparatet
Akut myopati er blevet observeret ved brug af høje doser af kortikosteroider, især hos patienter med neuromuskulære transmissionsforstyrrelser (myasthenia gravis) eller hos patienter, der får samtidig behandling med antikolinerge lægemidler, såsom neuromuskulære blokkere (pancuronium). Denne myopati er generaliseret. kan involvere øjen- og åndedrætsmuskler, der forårsager tetraparese. Forhøjelse af kreatinkinase kan forekomme. Klinisk forbedring eller heling efter seponering af kortikosteroider kan tage uger eller år.
Osteoporose er en almindelig, men ikke altid anerkendt, bivirkning forbundet med langvarig brug af højdosis glukokortikoider.
Nyre- og urinlidelser
Kortikosteroider bør anvendes med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.
Laboratorieundersøgelser
Medium eller høje doser af hydrokortison og kortison kan forårsage øget blodtryk, vand- og saltretention og øget kaliumudskillelse. Sådanne virkninger er mindre sandsynlige ved brug af syntetiske derivater, undtagen når de bruges i høje doser. En saltfattig kost og kaliumtilskud kan være påkrævet. Alle kortikosteroider øger calciumudskillelsen.
Skade, forgiftning og proceduremæssige komplikationer
Methylprednisolon natriumsuccinat bør ikke anvendes rutinemæssigt til behandling af hovedskader, som det fremgår af resultaterne af en multicenter undersøgelse. Undersøgelsesresultaterne afslørede øget dødelighed i de 2 uger eller 6 måneder efter skade hos patienter, der fik methylprednisolon -natriumsuccinat sammenlignet med placebo.En årsagssammenhæng med methylprednisolon -natriumsuccinatbehandling er ikke fastslået.
Andre bivirkninger
Der udvises forsigtighed ved langvarig behandling med kortikosteroider hos ældre på grund af en potentiel øget risiko for osteoporose samt en øget risiko for væskeretention, der kan resultere i mulig hypertension. Hos patienter med hypothyroidisme eller levercirrhose kan responsen på kortikosteroider stige. Da komplikationerne ved behandling med glukokortikoider er dosis- og varighedsafhængige, skal der i hvert enkelt tilfælde træffes beslutning om forholdet mellem fordel og risiko for dosis og behandlingsvarighed og om brug af daglig eller intermitterende behandling.
Den lavest mulige dosis kortikosteroider bør bruges til at kontrollere behandlingstilstanden, og når det er muligt, bør dosisreduktion ske gradvist.
Brug til børn
Der bør lægges særlig vægt på den fysiske udvikling af spædbørn og børn, der gennemgår langvarig kortikosteroidbehandling. Væksthæmning kan forekomme hos børn, der får forlænget daglig behandling eller anden dages glukokortikoidbehandling, og brugen af et sådant regime bør begrænses til de mest presserende indikationer. behandling er særligt udsat for øget intrakranielt tryk.
Høje doser af kortikosteroider kan producere pancreatitis hos børn.
Hos gravide og meget tidlige barndom skal produktet administreres i tilfælde af reelt behov under direkte tilsyn af lægen.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
SOLU-MEDROL indeholder 9 mg / ml benzylalkohol. Denne medicin bør ikke gives til for tidligt fødte eller nyfødte. Det kan forårsage toksiske og anafylaktiske reaktioner hos børn op til 3 år.
En "sammenhæng" mellem benzylalkohol og dødelig "Gasping Syndrome" er blevet rapporteret hos for tidligt fødte børn. På grund af tilstedeværelsen af benzylalkohol bør produktet ikke administreres til for tidligt fødte eller nyfødte. På grund af risikoen for dødelige toksiske reaktioner som følge af udsættelse for benzylalkohol i mængder større end 90 mg / kg / dag, bør denne medicin ikke gives til børn op til 3 år.
SOLU-MEDROL 40 mg og SOLU-MEDROL 125 mg indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. Hætteglas, dvs. det er i det væsentlige "natriumfrit".
SOLU-MEDROL 500 mg indeholder 2,43 mmol pr. Natriumampul. Skal tages i betragtning hos mennesker med nedsat nyrefunktion eller som følger en diætfattig diæt.
SOLU-MEDROL 1000 mg indeholder 4,85 mmol pr. Natriumampul. Skal tages i betragtning hos mennesker med nedsat nyrefunktion eller som følger en diætfattig diæt.
SOLU-MEDROL 2000 mg indeholder 9,70 mmol pr. Natriumampul. Skal tages i betragtning hos mennesker med nedsat nyrefunktion eller som følger en diætfattig diæt.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Methylprednisolon er et substrat for enzymet cytochrom P450 (CYP) og metaboliseres primært af CYP3A4 -enzymet. CYP3A4-enzymet er det dominerende enzym i den mere rigelige CYP-underfamilie i den voksne menneskelige lever. Dette katalyserer 6β-hydroxyleringen af steroider, et kritisk trin i fase I-metabolisme for både syntetiske og endogene kortikosteroider. Mange andre. Stoffer er substrater for CYP3A4 hvoraf nogle (såvel som andre lægemidler) har vist sig at ændre glukokortikoidmetabolisme ved induktion (opregulering) eller inhibering af CYP3A4-enzymet.
CYP3A4 -hæmmere
Lægemidler, der hæmmer CYP3A4 -aktivitet, reducerer generelt hepatisk clearance og øger plasmakoncentrationen af CYP3A4 -substratlægemidler, herunder methylprednisolon. I nærvær af en CYP3A4 -hæmmer kan det være nødvendigt at titrere dosis af methylprednisolon for at undgå steroid toksicitet.
CYP3A4 -inducere
Lægemidler, der fremkalder CYP3A4-aktivitet, øger generelt hepatisk clearance, hvilket resulterer i et fald i plasmakoncentrationen af CYP3A4-substratlægemidler. Samtidig administration kan kræve en stigning i dosis af methylprednisolon for at opnå de forventede virkninger.
CYP3A4 substrater
I nærvær af et andet CYP3A4 -substrat kan hepatisk clearance af methylprednisolon hæmmes eller induceres, hvilket resulterer i behovet for dosisjustering. Det er muligt, at de bivirkninger, der er forbundet med brugen af det enkelte stof, er mere tilbøjelige til at forekomme, hvis lægemidlerne administreres samtidigt.
Ikke-CYP3A4 afhængige mæglingseffekter: Andre interaktioner eller effekter, der kan forekomme med methylprednisolon, er beskrevet i tabel 1 nedenfor.
Tabel 1 indeholder en liste og beskrivelse af de mest almindelige eller klinisk vigtige interaktioner og virkninger, der kan forekomme med methylprednisolon.
Tabel 1. Virkninger og interaktioner mellem lægemidler og stoffer med methylprednisolon
Samtidig indtagelse af troleandomycin, erythromycin eller ketoconazol kan øge lægemidlets virkning.
Effekten af methylprednisolon kan også forstærkes ved administration af methotrexat.
Desuden kan methylprednisolon udfælde myastheniske kriser i nærvær af anticholinesterase -lægemidler (neostigmin, pyridostigmin).
Glupineralokortikoide virkningen af methylprednisolon, og især natriumretentionen og kaliumspildende virkning, kan reducere effekten af allerede eksisterende antihypertensiv behandling eller øge toksiciteten af diuretika eller digoxin. Også reaktionen på hypoglykæmiske midler (eller insulin) reduceres i diabetespatienter.
Ved at reducere immunresponset kan methylprednisolon øge de uønskede virkninger af levende vacciner, hvilket fører til udvikling af sygdomme på grund af viral spredning.
Antistofresponsen mod dræbte vacciner kan derimod reduceres.
Endelig reducerer methylprednisolon den neuromuskulære virkning af pancuronium, kan bestemme behovet for en dosisjustering hos personer, der behandles med psykotrope lægemidler (angstdæmpende og antipsykotika), øger responsen på sympatomimetiske midler (såsom salbutamol) og kan ændre blodniveauer af theophyllin.
Uforenelighed
For at undgå kompatibilitets- og stabilitetsproblemer anbefales det, at methylprednisolon -natriumsuccinat administreres separat fra andre stoffer, der administreres intravenøst. Lægemidler, der er fysisk uforenelige i opløsning med methylprednisolon -natriumsuccinat, omfatter natriumallopurinol, doxapramhydrochlorid, tigecyclin, diltiazemhydrochlorid, men ud over disse inkluderer også calciumgluconat, vecuroniumbromid, rocuroniumbromid, cisatracuriumbesylat, glycopyrrolat (se afsnit 6.2)
04.6 Graviditet og amning
Fertilitet
Der er ingen tegn på, at kortikosteroider reducerer fertiliteten.
Graviditet
Undersøgelser med forsøgsdyr har vist, at kortikosteroider, der gives til mødre i høje doser, kan forårsage fostermisdannelser. Kortikosteroider ser imidlertid ikke ud til at forårsage medfødte misdannelser, når de administreres til gravide. Men da menneskelige undersøgelser ikke kan udelukke muligheden for skade, methylprednisolon natriumsuccinat bør kun bruges under graviditet, hvis det er strengt nødvendigt. Nogle kortikosteroider krydser let placenta. En retrospektiv undersøgelse viste en øget forekomst af lav fødselsvægt hos babyer født af mødre i behandling med kortikosteroider. Selvom nyfødt binyreinsufficiens synes at være sjælden hos spædbørn, der har været udsat for kortikosteroider i livmoderen, bør de, der udsættes for betydelige doser af kortikosteroider, omhyggeligt observeres og tegn på binyrebarkinsufficiens evalueres. Der er ingen kendte virkninger af kortikosteroider på arbejde og fødsel. Grå stær er blevet observeret hos spædbørn født af mødre, der blev behandlet med langvarige kortikosteroider under graviditeten.
Fodringstid
Kortikosteroider udskilles i modermælk. Kortikosteroider i modermælk kan bremse væksten og forstyrre produktionen af endogene glukokortikoider hos spædbørn.
Da der ikke er tilstrækkelige undersøgelser af menneskelig reproduktivitet til brug for glukokortikoider, bør dette lægemiddel kun gives til ammende mødre, hvis fordelen ved terapi opvejer den potentielle risiko for barnet.
Brugen af dette lægemiddel under graviditet, amning eller kvinder i den fertile alder kræver, at fordelene ved lægemidlet afvejes mod de potentielle risici for moderen, embryoet eller fosteret.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Kortikosteroiders effekt på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner er ikke systematisk blevet evalueret. Uønskede virkninger, såsom svimmelhed, svimmelhed, synsforstyrrelser og træthed, eufori eller stemningsforstyrrelser er mulige efter behandling med kortikosteroider.Hvis sådanne uønskede virkninger opstår, bør patienter ikke køre bil eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
Under kortikosteroidbehandling, især hvis intens og langvarig, kan nogle af følgende bivirkninger opstå:
Infektioner og angreb
Infektioner, opportunistiske infektioner.
Forstyrrelser i immunsystemet
Overfølsomhed over for lægemidlet (herunder anafylaktoide og anafylaktiske reaktioner med eller uden kredsløbskollaps, hjertestop og bronkospasme), urticaria.
Endokrine patologier
Cushingoid aspekt, Hypopituitarisme, Steroid tilbagetrækningssyndrom.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Nedsat glukosetolerance, hypokalæmisk alkalose, dyslipidæmi, øget behov for insulin (eller orale hypoglykæmiske midler hos diabetikere), natriumretention, vandretention, negativ nitrogenbalance (på grund af proteinkatabolisme), blodurinstof, øget blodappetit (som kan oversætte til vægt gevinst), lipomatose.
Ændringer i den hydroelektrolytiske balance, især natriumretention og kaliumtab, hvilket i sjældne tilfælde og hos disponerede patienter kan føre til hypertension og kongestivt hjertesvigt.
Psykiatriske lidelser
Affektive lidelser (herunder affektiv ustabilitet, deprimeret humør, eufori, psykologisk afhængighed, selvmordstanker), psykotiske lidelser (herunder mani, delirium, hallucinationer, skizofreni [forværring af]), forvirring, psykiske lidelser, angst, personlighedsændringer, svingende humør, unormal stemning adfærd, søvnløshed, irritabilitet.
Nervesystemet lidelser
Neurologiske ændringer såsom forøget intrakranielt tryk (med papilledem [godartet intrakranial hypertension]), kramper, hukommelsestab, kognitive forstyrrelser, svimmelhed, hovedpine.
Øjenlidelser
Subcapsular posterior grå stær og øget intraokulært tryk, glaukom, exophthalmos.
Øre- og labyrintforstyrrelser
Svimmelhed.
Patologier hjerte
Kongestiv hjertesvigt (hos følsomme patienter), hjertearytmier.
Vaskulære patologier
Hypotension eller arteriel hypertension.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Hikke.
Gastrointestinale lidelser
Komplikationer, der påvirker mave -tarmkanalen, der kan nå op til gastrisk blødning, tarmperforering, mavesår (med mulig perforering og mavesårblødning), pancreatitis, peritonitis, ulcerøs esophagitis, esophagitis, mavesmerter, abdominal distension, diarré, dyspepsi, kvalme og opkastning .
Hud og subkutan væv
Hudændringer såsom forsinkelser i helingsprocesser, udtynding og skrøbelighed i huden, hyperpigmentering eller hypopigmentering; atrofi af hud og hudvedhæng, sterile bylder. Angioødem, perifert ødem, ekkymose, petechiae, hudstriae, hudhypopigmentering, hirsutisme, udslæt, erytem, kløe, urticaria, acne, hyperhidrose.
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme
Muskuloskeletale ændringer som osteoporose, myopati, muskelsvaghed, knogleskørhed, osteonekrose i lårhovedet og humerus, patologisk fraktur, væksthæmning (hos børn), muskelatrofi, neuropatisk artropati, artralgi, myalgi.
Sygdomme i reproduktive system og bryst
Menstruelle uregelmæssigheder.
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Healingsbesvær, reaktion på injektionsstedet, træthed, utilpashed.
Diagnostiske tests
Øget alaninaminotransaminase, aspartataminotransaminase, forhøjet alkalisk fosfatase i blodet, øget intraokulært tryk, nedsat tolerance over for kulhydrater, nedsat kaliumkoncentration i blodet, forøget calcium i urinen, undertrykkelse af hudtestreaktioner.
Skade, forgiftning og proceduremæssige komplikationer
Vertebral kompressionsbrud. Ruptur af senen (især akillessenen).
04.9 Overdosering
Der er ingen corticosteroid overdosis syndromer. I tilfælde af akut overdosering kan der forekomme hjertearytmier og / eller kardiovaskulært sammenbrud. Tilfælde af akut toksicitet og / eller død som følge af overdosis af kortikosteroider er sjældne. Der er ingen modgift mod overdosis af kortikosteroider, behandlingen er støttende og symptomatisk.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: systemiske kortikosteroider, glukokortikoider
ATC: H02AB04
SOLU-MEDROL, natriumsalt af den ravsyreester af methylprednisolon, er et syntetisk steroid med en kraftig antiinflammatorisk virkning, der er bedre end prednisolons og en lavere tendens til natrium- og vandretention.
Methylprednisolonnatriumsuccinat har samme metabolisme og antiinflammatoriske virkning som methylprednisolon. Parenteralt indgivet i ækvimolære mængder viser de to molekyler ækvivalent biologisk aktivitet: Den relative styrke af methylprednisolon -natriumsuccinat og hydrocortison -natriumsuccinat, som det fremgår af faldet i eosinofiltællinger efter intravenøs administration, er fire til en.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Farmakokinetikken for methylprednisolon er lineær og uafhængig af indgivelsesvejen.
Plasmakoncentrationer af methylprednisolon blev målt ved HPLC. Efter en 40 mg intramuskulær dosis methylprednisolon -natriumsuccinat til fjorten raske voksne mandlige frivillige, var plasmakoncentrationen ved 1 time 425 ng / ml, og efter 12 timer faldt den til 31,9 ng / ml. Den gennemsnitlige topkoncentration var 454 ng / ml. Der blev ikke påvist spor af methylprednisolon 18 timer efter administration. Den intramuskulære methylprednisolon-natriumsuccinat-dosis svarede til den samme dosis administreret intravenøst med henvisning til området under tidskoncentrationskurven, der angiver den samlede mængde methylprednisolon, der er absorberet.Resultaterne af en undersøgelse viste, at methylprednisolon-natriumsestersuccinatet hurtigt og omfattende konverteres til den aktive del af methylprednisolon efter enhver indgivelsesvej. Absorptionsgraden af frit methylprednisolon administreret intramuskulært og intravenøst var ækvivalent med og signifikant højere end absorptionsgraden efter administration af oral opløsning og orale methylprednisolontabletter. Graden af absorberet methylprednisolon efter intramuskulær og intravenøs behandling var ækvivalent. Selv hvis en større mængde af hemisuccinatesteren efter intravenøs administration havde nået cirkulationen, ser det ud til, at esteren omdannes til vævet efter intramuskulær injektion med efterfølgende absorption som fri methylprednisolon.
Methylprednisolon er vidt udbredt i væv, krydser blod-hjerne-barrieren og udskilles i modermælk. Plasmaproteinbindingen af methylprednisolon hos mennesker er cirka 77%.
Hos mennesker metaboliseres methylprednisolon i leveren til inaktive metabolitter, de vigtigste er 20α-hydroxymethylprednisolon og 20β-hydroxymethylprednisolon. Metabolisme i leveren sker hovedsageligt via CYP3A4 (for en liste over lægemiddelinteraktioner baseret på CYP3A4 -medieret metabolisme, se pkt. 4.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion). Den samlede eliminationshalveringstid for methylprednisolon er i området 1,8 til 5,2 timer. Det tilsyneladende fordelingsvolumen er ca. 1,4 ml / kg, og dets totale clearance er ca. 5 til 6 ml / min / kg. Methylprednisolon kan, ligesom mange CYP3A4-substrater, også være et substrat for ATP-bindende kassette (ABC), p-glycoproteintransportprotein, som påvirker vævsfordeling og interaktioner med andre lægemidler. Ingen justeringer er nødvendige. Dosering i tilfælde af nyreinsufficiens Methylprednisolon er hæmodialyserbar.
Efter i.v. hos raske frivillige på 30 mg / kg SOLU-MEDROL i løbet af 20 minutter er der en gennemsnitlig maksimal koncentration på 19,9 mcg / ml.
Methylprednisolon metaboliseres og inaktiveres i leveren og udskilles primært via nyrerne og galden.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ingen uventede risici blev identificeret baseret på konventionelle sikkerhedsfarmakologiske undersøgelser til administration af gentagne toksiske doser hos mus, rotter, kaniner og hunde intravenøst, intraperitonealt, subkutant, intramuskulært og oralt.
Methylprednisolon er et potent steroid med farmakologisk aktivitet i overensstemmelse med glukokortikoider, herunder virkninger på kulhydratmetabolisme, elektrolytter, vandbalance, blodmorfologiske elementer, lymfoide væv og proteinmetabolisme, hvilket fører til nedsat kropsvægt eller manglende vægtforøgelse, lymfopeni, atrofi af milten, thymus, lymfeknuder, binyrebark og testikler samt ændringer i leverlipider og forstørrelse af bugspytkirtelceller. 30-dages reversibilitetstest hos rotter behandlet med methylprednisolon indikerede, at organfunktionen vendte tilbage til det normale inden for ca. 1 måned Efter 52 ugers methylprednisolonsuleptanatbehandling hos rotter, vendte mange parametre tilbage til det normale efter en periode på 9 uger Toksicitet observeret i studier med gentagne doser og er den forventede med fortsat eksponering for eksogene adrenokortikale steroider. Kræftfremkaldende potentiale: Langsigtede dyreforsøg er ikke udført for at evaluere kræftfremkaldende potentiale, da lægemidlet er indiceret til kortvarig behandling, og der ikke er tegn på kræftfremkaldende aktivitet. Der er ingen tegn på, at kortikosteroider er kræftfremkaldende. Mutagent potentiale:
Der er ingen tegn på et potentiale for genetisk eller kromosomal mutation, når der testes for DNA-skade med Alkaline Elution Test på kinesiske hamster V-79-celler. Methylprednisolon forårsagede ikke kromosomskader i fravær af et leveraktiveringssystem.Teratogent potentiale: I dyreforsøg for at evaluere de embryotoksiske virkninger af methylprednisolon blev der ikke observeret nogen teratogen effekt hos mus eller rotter, der blev behandlet med daglige doser intraperitonealt på henholdsvis 125 mg / kg / dag eller 100 mg / kg / dag. Hos rotter viste methylprednisolon sig at være teratogent, når det blev administreret subkutant i en dosis på 20 mg / kg / dag. Methylprednisolonaceponat var teratogent, når det blev givet subkutant til rotter i en dosis på 1,0 mg / kg / dag.
De akutte toksicitetsdata vedrørende forsøgsdyret er som følger:
SOLU-MEDROL, i doser på 15-150 mg / kg / dag i 50 dage, forårsager ikke væsentlige ændringer i det normale forløb af kropsvægt og anatomisk-funktionelle parametre for hovedorganerne i den voksne rotte.
Undersøgelser udført på kaniner har vist god lokal tolerabilitet på niveauet af konjunktivslimhinden, hudvæv og vener. Hos rotten blev der observeret en tilfredsstillende muskeltolerabilitet.
Teratogene undersøgelser har vist ændringer, der almindeligvis observeres med kortikosteroider (ganespalte, encephalocele og hydrocephalus) hos kaniner.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
SOLU-MEDROL 40 mg: lactosemonohydrat; natriumbisphosphat; natriumphosphat; benzylalkohol; vand til injektionsvæsker.
SOLU-MEDROL 125-500-1000-2000 mg: natriumbisphosphat; natriumphosphat; benzylalkohol; vand til injektionsvæsker.
06.2 Uforenelighed
Da forligeligheden og stabiliteten af methylprednisolonnatriumsuccinat i opløsning til intravenøs administration med andre lægemidler afhænger af forskellige faktorer (opløsningernes endelige pH, koncentration, temperatur osv.), Anbefales det, hvor det er muligt, at administrere SOLU-MEDROL separat.
06.3 Gyldighedsperiode
Med intakt emballage
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml -1 dobbeltkammerflaske: 2 år.
SOLU -MEDROL 125 mg / 2 ml - 1 dobbeltkammerflaske: 2 år.
SOLU -MEDROL 500 mg / 8 ml - flaske med pulver + opløsningsmiddel: 5 år.
SOLU -MEDROL 1000 mg / 16 ml - flaske med pulver + opløsningsmiddel: 5 år.
SOLU -MEDROL 2000 mg / 32 ml - flaske med pulver + opløsningsmiddel: 5 år.
Efter rekonstituering af opløsningen: 48 timer.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevaringsbetingelser for det rekonstituerede lægemiddel findes i afsnit 6.3 "Holdbarhed".
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Neutrale glasflasker med gummiprop.
SOLU-MEDROL 40 mg / 1 ml: 1 flaske med dobbelt kammer.
SOLU-MEDROL 125 mg / 2 ml: 1 flaske med dobbelt kammer.
SOLU-MEDROL 500 mg / 8 ml: flaske med pulver + opløsningsmiddel.
SOLU-MEDROL 1000 mg / 16 ml: pulver + opløsningsmiddelflaske.
SOLU-MEDROL 2000 mg / 32 ml: pulver + opløsningsmiddelflaske.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
A) Dobbeltkammerflaske: tryk låget fast for at indføre opløsningsmidlet i det nederste rum på flasken, der indeholder lyofilisatet. Ryst flasken, indtil den er helt opløst. Fjern plastdækslet, der beskytter den centrale del af gummiproppen, og steriliser korrekt. Stik nålen direkte gennem midten af hætten, indtil spidsen næsten ikke er synlig. Vend flasken på hovedet, og sug indholdet.
B) Flaske med separat sterilt opløsningsmiddel: Fjern beskyttelseshætten på flasken og fortsæt på den sædvanlige måde.
For intramuskulære og intravenøse injektioner er ingen yderligere fortynding nødvendig: til infusioner med SOLU-MEDROL skal du bruge et volumen på 100 til 1000 ml (aldrig mindre end 100 ml) 5% glucoseopløsning eller fysiologisk eller glucoseopløsning 5% i fysiologisk opløsning (hvis patienten ikke er på en natriumfattig diæt) og fortynd SOLU-MEDROL i denne opløsning.
Advarsler: Når SOLU-MEDROL er i opløsning, skal det bruges inden for 48 timer.
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
PFIZER ITALIA S.r.l. - via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
SOLU -MEDROL 40 mg - AIC 023202017
SOLU -MEDROL 125 mg - AIC 023202043
SOLU -MEDROL 500 mg - AIC 023202056
SOLU -MEDROL 1000 mg - AIC 023202068
SOLU -MEDROL 2000 mg - AIC 023202070
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
AIC: 31. december 1984
Fornyelse: 31. maj 2005
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA -beslutning af 20. september 2012
.jpg)
.jpg)