Aktive ingredienser: Flumazenil
Vedhæft 0,5 mg / 5 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
Vedhæft 1 mg / 10 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
Indikationer Hvorfor bruges Anexate? Hvad er det for?
Anexate indeholder det aktive stof flumazenil, et lægemiddel, der blokerer søvnfølelsen og de beroligende og afslappende virkninger fremkaldt af en klasse lægemidler kaldet "benzodiazepiner" med beroligende og angstdæmpende egenskaber, der kan fremkalde søvn og muskelafslapning.
Anexate virker ved at reducere søvn og følelsen af døsighed, forårsage opvågning og vende tilbage til bevidstheden.
- Bilag er angivet i voksne i følgende tilfælde:
- at vække dig fra generel anæstesi (tilstand af generel følelsesløshed i kroppen med bevidsthedstab) fremkaldt og vedligeholdt af benzodiazepiner under operationen
- at stoppe den beroligende virkning og søvnfølelse forårsaget af benzodiazepiner under en lægeundersøgelse eller behandling på et hospital eller ambulant indstilling
- at stoppe reaktioner defineret som paradoksale (nogle bivirkninger, der kan opstå efter brug af benzodiazepiner.
- at behandle virkningerne forårsaget af frivillig eller utilsigtet indtagelse af en overdreven mængde benzodiazepiner og annullere dets virkninger i hjernen (genoprette evnen til at trække vejret autonomt og genvinde bevidstheden uden at kræve indsættelse af et rør i luftvejene eller tillade dens fjernelse).
- Bilag er angivet i børn ældre end et år at stoppe følelsen af døsighed og de beroligende og afslappende virkninger forårsaget af benzodiazepiner
Kontraindikationer Når Anexate ikke bør bruges
Du må ikke få Anexate til dig selv og / eller dit barn
- hvis du er allergisk over for flumazenil eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel)
- hvis du har taget eller har fået benzodiazepin til behandling af en sygdom, som du lider af, og som er livstruende, for eksempel: øget tryk i kraniet (intrakraniel hypertension), kontinuerlige anfald uden fuld bevidsthedsgenopretning (epilepticus tilstand) .
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Anexate
Denne medicin er kun tilgængelig på hospitalet. Derfor administreres denne medicin kun under streng overvågning af kvalificeret medicinsk personale.
- Inden denne medicin gives, vil din læge kontrollere din / babys helbred for at afveje fordelene ved behandling med Anexate i forhold til de potentielle risici.
- Når du får Anexate, vil din læge overvåge dig og / eller din baby i mindst 24 timer og kontrollere for eventuelle bivirkninger.
- I tilfælde af tidligere behandling med benzodiazepiner i høje doser og / eller i lange perioder, vil lægen undgå hurtig indsprøjtning af Anexate i en dosis svarende til eller større end 1 mg, da du / barnet kan opleve abstinenssymptomer såsom hjertebanken (følelse af øget hjerteslag), uro, angst, følelsesmæssige forstyrrelser samt forvirring og milde ændringer i sanserne.
Under alle omstændigheder vil lægen vurdere fordelene ved at bruge Anexate sammenlignet med de mulige risici ved udseende af abstinenssymptomer.Hvis lægen beslutter at administrere Anexate, vil han omhyggeligt evaluere dosis og tage den passende behandling i tilfælde af, at du / barnet udviste abstinenssymptomer.
Inden du får Anexate, skal du fortælle det til din læge, hvis du og / eller dit barn:
- du lider af en sygdom, for eksempel hvis du har hjerteproblemer
- du lider af angst, da din læge nøje skal vurdere den dosis Anexate, der skal administreres til dig
- lider af leverproblemer, da din læge nøje skal vurdere den dosis Anexate, der skal administreres
- du misbruger eller har misbrugt flere lægemidler, især benzodiazepiner og cykliske antidepressiva (medicin mod depression), da du kan opleve anfald og forstyrrelser i hjerterytmen
- du har epilepsi og har været på benzodiazepiner i lang tid, da du / dit barn kan få anfald
- du har hjerneskader og bliver behandlet med benzodiazepiner, da du kan opleve anfald og ændret blodgennemstrømning og tryk i hjernen.
Børn og unge
Børn under et år
Hos børn under et år kræver brugen af Anexate forsigtighed, da der foreligger begrænsede data. Indtil der foreligger tilstrækkelige data, vil lægen kun administrere Anexate til børn under et år efter at have vurderet fordelene ved behandling med Anexate i forhold til potentialet risiko for barnet, især i tilfælde af utilsigtet overdosering.
Børn ældre end et år
Anexat kan gives til børn over et år for at stoppe følelsen af søvnighed og de beroligende og afslappende virkninger forårsaget af benzodiazepiner.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Anexate
Fortæl det til din læge, sygeplejerske eller apotek, hvis du / dit barn tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
Fortæl især din læge, hvis du / dit barn tager følgende medicin:
- benzodiazepiner (især i høje doser og / eller i lang tid) eller medicin, der ligner benzodiazepiner, såsom zopiclon, triazolopyridaziner.
Der er ikke fundet interaktioner med andre lægemidler med centralnervesystemet depressiv virkning. Blodniveauerne af Anexate påvirkes ikke, når Anexate administreres samtidigt med benzodiazepiner midazolam, flunitrazepam og lormetazepam.
Der er ingen interaktioner mellem ethanol og Anexate, der påvirker blodniveauerne af Anexate
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Hvis du er gravid, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, eller hvis du ammer, skal du fortælle det til din læge eller sygeplejerske, før du får denne medicin.
Graviditet
Sikkerheden ved brug af Anexate under graviditet er ikke fastslået. Hvis du er gravid, vil din læge vurdere fordelene ved at bruge Anexate til moderen mod de potentielle risici for fosteret.
Fodringstid
Det vides ikke, om Anexate går over i modermælk. Hvis du ammer, vil din læge beslutte, om du vil give dig Anexate baseret på din tilstand og sagens sværhedsgrad.
Kørsel og brug af maskiner
Arbejd ikke med erhverv, der kræver årvågenhed, f.eks. At køre køretøjer (inklusive cykling) og betjene maskiner i løbet af de første 24 timer efter, at Anexate er givet. Din læge vil overveje, om du skal ledsages, når du forlader hospitalet.
Anexat indeholder natrium
Denne medicin indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. Milliliter.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Anexate: Dosering
Denne medicin er kun tilgængelig på hospitalet. Derfor administreres denne medicin kun under streng overvågning af kvalificeret medicinsk personale.
Voksne og børn over et år
Den mest passende dosis bestemmes af lægen på grundlag af alder, vægt, generel sundhedstilstand, hvordan du / barnet reagerer på behandlingen, de bivirkninger, du / barnet kan opleve og mulig brug af andre lægemidler. .
Dosis og indgivelseshastighed justeres individuelt, indtil den ønskede opvågning er opnået.
Anexat gives i en vene (ved injektion eller infusion ved hjælp af drop) af kvalificeret medicinsk personale (din anæstesilæge eller en erfaren læge).
Hvis du / dit barn har leverproblemer eller angst
Hvis du / dit barn har leverproblemer eller angst, vil din læge omhyggeligt overveje, hvilken dosis Anexate der skal gives.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Anexate
Hvis der gives mere Anexate end du burde
Hvis der gives en overdosis Anexate, vil din læge tage generelle støttende foranstaltninger (f.eks. Kontrol af dine vitale tegn og generel sundhed).
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Anexate
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Anexat tolereres godt hos både voksne og børn. Bivirkninger forsvinder normalt hurtigt uden behov for særlige behandlinger. De bivirkninger, du / dit barn kan opleve efter administration af Anexate, er anført nedenfor i henhold til følgende hyppighed:
Almindelig (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
- kvalme
- Han trak sig tilbage
Disse bivirkninger kan forekomme ved brug af Anexate til at vække dig efter operationen, især hvis opioider (medicin til forebyggelse og lindring af smerter under operationen) også er blevet brugt til bedøvelse.
Ikke almindelig (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
- angst og frygt. Disse bivirkninger opstår efter injicering af Anexate -opløsningen for hurtigt
- hjertebanken (følelse af øget hjerteslag). Denne bivirkning opstår efter injicering af Anexate -opløsningen for hurtigt og kræver generelt ikke behandling.
Ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data)
- allergiske reaktioner (herunder anafylaktiske reaktioner)
- abstinenssymptomer (f.eks. uro, angst, følelsesmæssige forstyrrelser, forvirring, ændrede sanser). Disse virkninger opstår efter for hurtig injektion af Anexate -opløsningen, og hvis du behandles med benzodiazepiner i høje doser og / eller i lange perioder.
- Angstanfald. Denne bivirkning opstår, hvis du tidligere har lidt af panikanfald.
- unormal gråd
- agitation
- aggressive reaktioner
- Beslaglæggelser. Denne effekt opstår, hvis du har epilepsi eller alvorlige leverproblemer, og især hvis du tidligere har taget benzodiazepiner i lang tid eller har misbrugt flere lægemidler.
- midlertidig stigning i blodtrykket. Denne bivirkning kan opstå ved vågning.
- rødme
- kuldegysninger. Denne bivirkning opstår efter injicering af Anexate -opløsningen for hurtigt og kræver generelt ikke behandling.
Indberetning af bivirkninger
Hvis du får bivirkninger, skal du tale med din læge eller sygeplejerske eller apotek. Dette inkluderer eventuelle bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også rapportere bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på https: //www.aifa.. gov.it / indhold / bivirkningsrapporter
Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen efter EXP. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad indeholder Anexate
Vedhæft 0,5 mg / 5 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
- det aktive stof er: flumazenil (en 5 ml ampul indeholder 0,5 mg flumazenil)
- de øvrige indholdsstoffer er: natriumedetat, iseddike, natriumchlorid (se afsnittet "Bilag indeholder natrium"), vand til injektionsvæsker.
Vedhæft 1 mg / 10 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
- det aktive stof er: flumazenil (en 10 ml ampul indeholder 1 mg flumazenil)
- de øvrige indholdsstoffer er: natriumedetat, iseddike, natriumchlorid (se afsnittet "Bilag indeholder natrium"), vand til injektionsvæsker.
Hvordan Anexate ser ud og pakningens indhold
Anexat kommer som en klar og gennemsigtig opløsning, der skal administreres i en vene, indeholdt i et 5 ml eller 10 ml klart hætteglas. Hver pakning med Anexate indeholder 1 hætteglas.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ANEXATE LØSNING TIL INJEKTION TIL INTRAVENOUS BRUG
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Vedhæft 0,5 mg / 5 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
Et hætteglas indeholder:
Aktiv ingrediens: flumazenil 0,5 mg
Vedhæft 1 mg / 10 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
Et hætteglas indeholder:
Aktiv ingrediens: flumazenil 1 mg
For hjælpestoffer, se 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Injektionsvæske, opløsning intravenøst.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Anexat er indiceret til at neutralisere de centrale sedative virkninger af benzodiazepiner. Det bruges derfor i anæstesi og i intensiv behandling under følgende forhold:
Anæstesi
Afbrydelse af induceret og vedligeholdt generel anæstesi med benzodiazepiner hos indlagte og ambulante patienter;
annullering af benzodiazepinsedation ved korte diagnostiske og terapeutiske procedurer hos indlagte og ambulante patienter;
neutralisering af paradoksale reaktioner på grund af benzodiazepiner.
Intensiv pleje
Til behandling af frivillig eller utilsigtet overdosis af benzodiazepiner; som et specifikt middel til annullering af de centrale virkninger af benzodiazepiner i tilfælde af overdosis af lægemidler (tilbage til spontan vejrtrækning og bevidsthed for ikke længere at have behov for endotracheal intubation eller for at muliggøre ekstubation).
Det er indiceret til neutralisering af de beroligende virkninger af benzodiazepiner hos børn over et år.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Anexat bør bruges intravenøst af en anæstesilæge eller på anden måde af en erfaren kliniker.
Det kan administreres som sådan eller fortyndes. Til intravenøs infusion kan den fortyndes i 5% glucoseopløsning eller 0,9% fysiologisk opløsning og kan også bruges sammen med andre genoplivningsprocedurer. Anæstesi
Den anbefalede startdosis er 0,2 mg administreret intravenøst i løbet af ca. 15 sekunder.
Hvis den ønskede bevidsthedsgrad ikke opnås inden for 60 sekunder, kan en anden dosis på 0,1 mg injiceres, som om nødvendigt kan gentages hvert 60. sekund, indtil en total dosis på 1 mg er nået.
Den sædvanlige dosis er 0,3-0,6 mg.
Intensiv pleje
Den anbefalede startdosis er 0,3 mg intravenøst. Hvis den ønskede bevidsthedsgrad ikke opnås inden for 60 sekunder, kan Anexate gentages med en dosis på 0,1 mg, indtil patienten vågner, eller indtil der opnås en samlet dosis på 2 mg.
Hvis døsighed opstår igen, kan 0,1-0,4 mg af lægemidlet injiceres over en 1 times intravenøs perfusion.
Doseringen og perfusionshastigheden bør justeres individuelt, indtil den ønskede opvågning er opnået.
På intensivafdelinger bør Anexate administreret i langsom perfusion og passende fortyndet ikke forårsage abstinenssymptomer hos patienter, der behandles i længere tid med store doser benzodiazepiner.
Hvis der opstår uventede tegn på overstimulering, skal 5 mg diazepam eller 5 mg midazolam administreres intravenøst.
Hvis gentagne doser af Anexate ikke frembringer forbedring i respiratorisk funktion og bevidsthed, bør en anden (ikke-benzodiazepin) etiologi overvejes.
Nedsat leverfunktion:
Da flumazenil hovedsageligt metaboliseres i leveren, anbefales omhyggelig dosistitrering til patienter med nedsat leverfunktion.
Børn ældre end et år
For at modvirke de beroligende virkninger forårsaget af benzodiazepiner hos børn over et år er den anbefalede startdosis 0,01 mg / kg (op til 0,02 mg) administreret intravenøst i løbet af 15 sekunder. Hvis den ønskede bevidsthedsgrad ikke opnås efter en "ventetid på yderligere 45 sekunder, kan der gives en" yderligere injektion på 0,01 mg / kg (op til 0,02 mg) og om nødvendigt gentages med 60 sekunders mellemrum (op til et maksimum 4 gange) for en maksimal total dosis på 0,05 mg / kg eller 1 mg, afhængigt af hvilken der er den laveste. Dosen bør individualiseres i henhold til patientens respons. Der er ingen tilgængelige data om sikkerhed og effekt ved gentagen administration af Anexate til børn til resedation.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Anvendelse af Anexate er kontraindiceret til patienter, der har fået benzodiazepin til behandling af en potentielt livstruende tilstand (f.eks. Intrakraniel hypertension eller status epilepticus).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Opbevares utilgængeligt for børn.
Patienter bør holdes under lægeligt tilsyn i op til 24 timer efter administration af Anexate.
Elimination kan være forsinket hos patienter med nedsat leverfunktion.
Særlig forsigtighed er påkrævet ved brug af Anexate i tilfælde af multipel overdosis af lægemidler. Især i tilfælde af forgiftning med benzodiazepiner og cykliske antidepressiva forværres nogle toksiske virkninger, såsom kramper og hjertearytmier, som er forårsaget af antidepressiva, men som forekommer mindre hurtigt i forbindelse med administration med benzodiazepiner, ved administration af Anexate.
Anvendelse af Anexate anbefales ikke til epileptiske patienter behandlet med benzodiazepiner i en længere periode På trods af den milde iboende antikonvulsive virkning af Anexate kan den pludselige undertrykkelse af den beskyttende effekt af benzodiazepinagonisten føre til anfald hos patienter. Epileptika.
Patienter behandlet med Anexate for neutralisering af benzodiazepineffekten bør overvåges, fortrinsvis på en intensivafdeling, for mulig tilbagevenden af sedation, respirationsdepression eller andre resterende benzodiazepineffekter i en periode med tilstrækkelig tid, vurderet på grundlag af dosis og varighed af benzodiazepins virkning, indtil effekten af Anexate er elimineret. Da forsinkede virkninger som beskrevet ovenfor kan forekomme for patienter med nedsat leverfunktion, kan det være nødvendigt med en forlænget observationsperiode..
Den antagonistiske virkning af Anexate er specifik for benzodiazepiner, effekten forventes derfor ikke, hvis "ikke-opvågnen" skyldes andre stoffer.
I anæstesiologi ved operationens afslutning må Anexate ikke administreres, før den muskelafslappende effekt på de perifere muskler forsvinder.
Anexate bør bruges med forsigtighed til patienter med hjerneskader, da det kan forårsage anfald eller forringe cerebral blodgennemstrømning hos patienter, der behandles med benzodiazepiner. Hos patienter med alvorlig hjerneskade (og / eller ustabilt intrakranielt tryk), der behandles med Anexate - for at vende virkningerne af benzodiazepiner - kan der opstå en stigning i intrakranielt tryk.
Hurtig indsprøjtning af lægemidlet i doser på 1 mg eller mere hos patienter, der har modtaget højdosis og / eller forlænget benzodiazepinbehandling, der er afsluttet når som helst i ugerne før administration af Anexate, kan forårsage abstinenssymptomer såsom hjertebanken, uro, angst , følelsesmæssig labilitet samt forvirring og milde sensoriske ændringer og bør derfor undgås.
Anexat er hverken indiceret til behandling af benzodiazepinafhængighed eller til behandling af langvarige benzodiazepinabstinenssyndromer.
Hos højrisikopatienter skal fordelene ved benzodiazepin-induceret sedation afvejes mod risikoen ved hurtig tilbagevenden til bevidstheden.Hos patienter (f.eks. Med hjerteproblemer) kan opretholdelse af en vis grad af sedation i den tidlige postoperative periode være at foretrække for fuldstændig bevidsthed.
Hos præoperative angstpatienter eller hos patienter, der vides at lide af kronisk eller forbigående angst, bør doseringen af Anexate omhyggeligt justeres.
For patienter, der er blevet kronisk behandlet med høje doser benzodiazepiner, bør fordelene ved at bruge Anexate omhyggeligt afvejes mod de mulige risici ved abstinenssymptomer.Hvis der trods omhyggelig dosering opstår abstinenssymptomer, kan det overvejes, om nødvendigt behandling med lave doser benzodiazepiner, titreret intravenøst baseret på patientens respons.
Dog skal der tages hensyn til smertefornemmelse efter operationen, og det kan være at foretrække at holde patienten let bedøvet.
Anexate bør bruges med forsigtighed til neutralisering af bevidst sedation hos børn under et år, ved genoplivning af den nyfødte og ved neutralisering af de beroligende virkninger af benzodiazepiner, der anvendes til induktion af generel anæstesi hos børn, da de foreliggende data i denne forbindelse er begrænsede . Indtil der foreligger tilstrækkelige data, bør Anexate kun gives til børn under et år, hvis risikoen for patienten (især i tilfælde af utilsigtet overdosis) er blevet afvejet mod fordelene ved behandlingen. Anexat indeholder mindre end 1 mmol (23 mg) natrium pr. Milliliter
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Anexat blokerer benzodiazepines centrale virkning ved konkurrencedygtig interaktion på receptorniveau; virkningen på benzodiazepinreceptorer af ikke-benzodiazepinagonister såsom zopiclon, triazolopyridaziner og andre blokeres også af Anexate.
Der er ikke fundet interaktioner med andre CNS -depressive lægemidler Farmakokinetikken for benzodiazepiner undergår ikke ændringer i nærvær af Anexate.
De farmakokinetiske parametre for Anexate påvirkes ikke, når Anexate administreres samtidigt med benzodiazepiner midazolam, flunitrazepam og lormetazepam.
Der er ingen farmakokinetiske interaktioner mellem ethanol og flumazenil.
04.6 Graviditet og amning
Selvom in vitro-undersøgelser og administration af høje doser af Anexate til dyr ikke afslørede problemer med embryotoksicitet, teratogenicitet eller nedsat fertilitet, er sikkerheden ved brug af Anexate ikke blevet fastslået. Af denne grund skal fordelene ved brugen af lægemidlet under graviditeten vurderes under hensyntagen til de mulige risici for fosteret.Effekten hos fosteret er ikke blevet evalueret i dyreforsøg.
Det vides ikke, om Anexate udskilles i modermælk. Parenteral administration af Anexate i nødstilfælde er ikke kontraindiceret ved amning.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Selvom administration af Anexate resulterer i opvågning og en god grad af opmærksomhed, bør patienter rådes til ikke at udføre risikable erhverv, der kræver en sindstilstand med total opmærksomhed, såsom betjening af farlige maskiner eller kørsel af køretøjer i løbet af de første 24 timer efter administration af Anneksat., Da virkningen af benzodiazepinerne, der oprindeligt blev indtaget eller administreret, kan vende tilbage.
04.8 Bivirkninger
Anexat tolereredes godt hos både voksne og børn. Hos voksne tolereres Anexate godt, selv ved doser højere end de anbefalede. Der er ikke rapporteret tilfælde af nedsat nyre- eller leverfunktion.
Nogle gange kan der opstå kvalme og / eller opkastning under brug i anæstesiologi.
Overfølsomhedsreaktioner inklusive anafylaksi er blevet observeret.
I sjældne tilfælde er der opstået forstyrrelser såsom en følelse af angst, hjertebanken og fobier efter for hurtig injektion af lægemidlet. Imidlertid var ingen særlig behandling af disse manifestationer nogensinde nødvendig.
Krampeanfald er blevet rapporteret hos patienter med epilepsi eller alvorlig leverinsufficiens, især ved afslutning af langvarig behandling med benzodiazepiner eller ved multipel overdosis.
I tilfælde af overdosering af flere lægemidler, især med tricykliske antidepressiva, kan neutraliseringen af aktiviteten af benzodiazepiner opnået med Anexate forårsage toksiske virkninger, såsom kramper og ændringer i hjerterytmen. Afholdenhed hos patienter med høje doser og / eller langvarig benzodiazepinbehandling, som sluttede når som helst i ugerne før administration af Anexate.
Panikanfald forårsaget af Anexate er blevet registreret hos patienter, der tidligere havde lidt af lignende lidelser.
Bivirkninger anført nedenfor er blevet rapporteret. Disse bivirkninger aftager normalt hurtigt uden behov for særlig behandling.
Hyppighedskategorier blev defineret ved hjælp af følgende konventioner: meget almindelig (≥1 / 10); almindelig (≥1 / 100 til
Forstyrrelser i immunsystemet :
Ikke kendt: Overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaksi, kan forekomme.
Psykiatriske lidelser
Ikke almindelig: angst, frygt: efter hurtige injektioner kræver generelt ikke behandling.
Ikke kendt: Tilbagetrækningssymptomer (f.eks. Uro, angst, følelsesmæssig labilitet, forvirring, sensorisk forvrængning), efter hurtig indsprøjtning af doser på 1 mg eller højere hos patienter behandlet med høje doser eller i lange perioder med benzodiazepiner til enhver tid inden ugerne før administration af Anexate (se pkt. 4.4); panikanfald (hos patienter med tidligere panikreaktioner) unormal gråd, uro og aggressive reaktioner (bivirkningsprofilen hos børn ligner generelt voksne. Når Anexate er blevet brugt til at neutralisere bevidst sedation, er unormal gråd, uro og aggressive reaktioner blevet rapporteret).
Nervesystemet lidelser
Ikke kendt: Anfald: især hos patienter, der normalt lider af epilepsi eller alvorligt nedsat leverfunktion, især efter langvarig behandling med benzodiazepiner eller ved multipel overdosis af lægemidler (se pkt.4.4)
Hjertepatologier
Ikke almindelig: Hjertebanken: Efter en hurtig injektion kræver det generelt ikke behandling.
Vaskulære patologier
Ikke kendt: Forbigående stigning i blodtryk (ved opvågning) Gastrointestinale lidelser
Almindelig: Kvalme, opkastning: under postoperativ brug, især hvis der også er blevet brugt opioider.
Hud og subkutan væv
Ikke kendt: Rødme
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Ikke kendt: kuldegysninger: efter en hurtig injektion. Det kræver generelt ikke behandling.
Indberetning af mistanke og bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale bedes rapportere eventuelle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Overdosering
I tilfælde af overdosering af flere lægemidler, især med tricykliske antidepressiva, kan der opstå toksiske virkninger (såsom kramper og ændringer i hjerterytmen) med neutraliseringen af benzodiazepineffekten af Anexate.
Menneskelig erfaring med akut overdosering med Anexate er meget begrænset.
Der er ingen specifik modgift mod overdosering med Anexate. Behandling af en overdosis bør bestå af generelle understøttende foranstaltninger, herunder overvågning af vitale tegn og overvågning af patientens kliniske status.
Selv ved doser højere end de anbefalede, selv ved doser på 100 mg i.v., er der ikke rapporteret symptomer på overdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: modgift
ATC -kode: V03AB25
Handlingsmekanisme
Anexate, en imidazobenzodiazepin, er en benzodiazepinantagonist, der specifikt blokerer den centrale effekt af lægemidler, der virker gennem benzodiazepinreceptorer ved konkurrencedygtig hæmning.
Undersøgelser udført på dyr viser, hvordan virkningerne af forbindelser med affinitet over for benzodiazepinreceptorer blokeres.
Hos raske frivillige har Anexate administreret intravenøst vist sig at være i stand til at modvirke sedation, hukommelsestab og psykomotorisk underskud produceret af benzodiazepinagonister.
Den hypnotisk-beroligende virkning af benzodiazepiner går hurtigt tilbage (1-2 minutter) efter intravenøs administration af Anexate; i nogle tilfælde kan den gradvist dukke op igen i de følgende timer afhængigt af halveringstiden og dosisforholdet mellem agonist og antagonist.
Anneksat tolereres godt selv i høje doser.
Anexat kan have svag iboende agonistaktivitet, for eksempel af den antikonvulsive type.
Hos dyr, der er forbehandlet med benzodiazepiner med høj dosis i flere uger, forårsager Anexate manifestationer af tilbagetrækning, herunder anfald. En lignende effekt blev observeret hos voksne forsøgspersoner.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber
Farmakokinetikken for flumazenil er dosisproportional over det terapeutiske område og op til (op til 100 mg).
Fordeling
Anexat, en svag lipofil base, er cirka 50% bundet til plasmaproteiner, to tredjedele til albumin. Flumazenil er vidt udbredt i det ekstravaskulære rum. Plasmakoncentrationer af flumazenil falder med en halveringstid på 4-11 minutter i distributionsfasen. Distributionsvolumen ved steady-state er 0,9-1,1 l / kg.
Metabolisme
Flumazenil metaboliseres i vid udstrækning i leveren. Hos "mennesker" er carboxylsyre blevet identificeret som hovedmetabolitten i plasma (i fri form) og i urinen (fri og glucuronat). I farmakologiske test viste denne metabolit sig at være inaktiv som benzodiazepinagonist eller antagonist.
Eliminering
Flumazenil elimineres næsten fuldstændigt (99%) af nyrerne. Flumazenil som sådan er praktisk talt fraværende i urinen, så stoffet formodes at undergå total metabolisk nedbrydning. Elimineringen af det radiomærkede molekyle er faktisk afsluttet på 72 timer, med 90-95% af radioaktiviteten i urinen og 5-10% i fæces. Elimineringen er hurtig, hvilket fremgår af den korte eliminationshalveringstid, lig med til 40-80 minutter.
Den totale plasmaclearance for Anexate er 0,8-1 l / time / kg og er næsten helt afhængig af leveren.
Indtagelse af mad under en intravenøs infusion af flumazenil resulterer i en stigning på 50% i clearance, sandsynligvis på grund af den øgede blodgennemstrømning til leveren efter et måltid. Farmakokinetik, især patientgrupper
Elimineringshalveringstiden for flumazenil er længere hos patienter med nedsat leverfunktion (75,7 ± 23,3 minutter hos patienter med moderat svækkelse og 141,7 ± 27,5 minutter hos patienter med alvorlig nedsat funktion. ) total clearance er lavere end hos raske forsøgspersoner. Farmakokinetikken for flumazenil undergår ikke signifikante ændringer hos ældre, adskiller sig ikke fra mænd fra kvinder, hos hæmodialysepatienter eller hos patienter med nyreinsufficiens.
Elimineringshalveringstiden hos børn over 1 år er mere variabel end hos voksne, i gennemsnit 40 minutter, men med maksimums- og minimumsværdier mellem 20 og 75 minutter. Clearance og distributionsvolumen, normaliseret for kropsvægtværdier inden for de samme værdiområder, der findes hos voksne.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Undersøgelser på dyr afslørede lav toksicitet og fravær af mutagen aktivitet.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
natriumedetat, iseddike, natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
06.2 Uforenelighed
Kompatibilitetsområdet er blevet verificeret med 0,9% NaCl, 5% glucose og 2,5% glucose + 0,45% NaCl.
Anexate -opløsningen er fysisk og kemisk stabil i 24 timer ved stuetemperatur og i diffust dagslys, når den blandes med ovennævnte perfusionsopløsninger i forholdet 10, 20 eller 50 ml Anexate i 500 ml.
06.3 Gyldighedsperiode
Udløbet af den uåbnede emballage korrekt opbevaret: 5 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser. Denne medicin må ikke bruges efter den udløbsdato (EXP), der står på pakningen.
Opbevaringsbetingelser efter fortynding af lægemidlet, se afsnit 6.2.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Hætteglas i farveløst glas
Vedhæft 0,5 mg / 5 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs brug - 1 ampul
Vedhæft 1 mg / 10 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs brug - 1 ampul
06.6 Brugsanvisning og håndtering
For optimal sterilitet bør Anexate forblive i hætteglasset indtil brug.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Roche S.p.A. - Piazza Durante 11 - 20131 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
AIC nr. 026749010 Anexat 0,5 mg / 5 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs brug - 1 ampul
AIC nr. 026749034 Anneksat 1 mg / 10 ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs brug - 1 ampul
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Fornyelse: juni 2010
.jpg)
