Aktive ingredienser: Esomeprazol
Nexium Control 20 mg mave-resistente tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Nexium Control? Hvad er det for?
Nexium Control indeholder det aktive stof esomeprazol. Det tilhører en gruppe lægemidler kaldet 'protonpumpehæmmere'. Disse virker ved at reducere mængden af syre, der produceres af maven.
Denne medicin bruges til voksne til kortvarig behandling af reflukssymptomer (f.eks. Halsbrand og syreopstødning).
Reflux er tilbageløb af syre fra maven til spiserøret ("madkanal"), som kan blive betændt og smertefuldt. Dette kan forårsage symptomer som en smertefuld fornemmelse i brystet, der stiger op i halsen (halsbrand) og en sur smag i munden (sur opblødning).
Nexium Control er ikke designet til at bringe øjeblikkelig lindring. Du skal muligvis tage tabletterne i 2-3 dage i træk, før du føler dig bedre. Tal med din læge, hvis du ikke har det bedre, eller hvis du har det dårligere efter 14 dage.
Kontraindikationer Når Nexium Control ikke bør anvendes
Tag ikke Nexium Control
- hvis du er allergisk over for esomeprazol eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin
- hvis du er allergisk over for medicin, der indeholder andre protonpumpehæmmere (f.eks. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol eller omeprazol).
- hvis du tager en medicin, der indeholder nelfinavir (bruges til behandling af hiv -infektioner)
Du bør ikke tage denne medicin, hvis den falder ind i et af ovenstående tilfælde. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apoteket, før du tager denne medicin.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Nexium Control
Tal med din læge, før du tager Nexium Control, hvis:
- Du har tidligere haft et "mavesår eller er blevet opereret i maven".
- Du har været i kontinuerlig behandling i 4 eller flere uger for tilbagesvaling eller halsbrand.
- Du har gulsot (gulfarvning af hud og øjne) eller alvorlige leverproblemer.
- Du har alvorlige nyreproblemer.
- Hun er over 55 år og har haft nye eller for nylig ændrede reflukssymptomer eller har brug for fordøjelsesbesvær eller halsbrandhjælp hver dag uden recept.
- Tal med din læge umiddelbart før du tager eller efter at have taget denne medicin, hvis du bemærker et af følgende symptomer, som kan være tegn på en anden, mere alvorlig sygdom.
- Taber en masse vægt uden grund.
- Du har problemer med at synke.
- Mavesmerter eller tegn på fordøjelsesbesvær, såsom kvalme, fylde, oppustethed, især efter mad.
- Han begynder at kaste op med mad eller blod, som kan virke så mørkt som kaffegrums i hans opkast.
- Afføringen er sort (blodplettet afføring).
- Har alvorlig eller vedvarende diarré esomeprazol har været forbundet med en lille øget risiko for infektiøs diarré.
Få akut råd fra din læge, hvis du føler brystsmerter ledsaget af svimmelhed, svedtendens, svimmelhed eller skuldersmerter og åndenød. Dette kan være et symptom på et alvorligt hjerteproblem.
Ring til din læge, før du tager denne medicin, hvis:
- Du skal gennemgå en endoskopi eller urea -åndeprøve.
- Du skal have en bestemt blodprøve (Chromogranin A)
Hvis noget af ovenstående gælder for dig (eller hvis du er i tvivl), skal du straks kontakte din læge.
Børn og unge
Denne medicin bør ikke bruges til børn og unge under 18 år.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Nexium Control
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig. Dette skyldes, at denne medicin kan påvirke den måde, nogle lægemidler virker på, og nogle lægemidler kan have en effekt på det.
Du bør ikke tage denne medicin, hvis du også tager en medicin, der indeholder nelfinavir (bruges til behandling af HIV -infektion).
Du skal specifikt fortælle det til din læge eller apotek, hvis du tager clopidogrel (bruges til at forhindre blodpropper).
Du bør ikke tage denne medicin sammen med andre lægemidler, der begrænser mængden af syre, der produceres i maven, såsom protonpumpehæmmere (f.eks. Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol eller omeprazol) eller H2 -antagonister (f.eks. Ranitidin eller famotidin).
Hvis det er nødvendigt, kan du tage denne medicin med antacida (f.eks. Magaldrat, alginsyre, natriumbicarbonat, aluminiumhydroxid, magnesiumcarbonat eller kombinationer deraf).
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager en af følgende lægemidler:
- Ketoconazol og itraconazol (bruges til behandling af infektioner forårsaget af en svamp)
- Voriconazol (bruges til behandling af infektioner forårsaget af en svamp) og clarithromycin (bruges til behandling af infektioner). Din læge kan justere dosis af Nexium Control, hvis du også har alvorlige leverproblemer og bliver behandlet i lang tid.
- Erlotinib (bruges til kræftbehandling)
- Methotrexat (bruges til behandling af kræft og reumatiske sygdomme)
- Digoxin (bruges til hjerteproblemer)
- Atazanavir, saquinavir (bruges til behandling af HIV -infektion)
- Citalopram, imipramin eller clomipramin (bruges til behandling af depression)
- Diazepam (bruges til behandling af angst, til muskelafslapning eller ved epilepsi)
- Phenytoin (bruges til behandling af epilepsi)
- Medicin, der bruges til at tynde blodet, såsom warfarin. Din læge skal muligvis overvåge dig, når du starter eller stopper behandlingen med Nexium Control
- Cilostazol (bruges til behandling af intermitterende claudikation - en tilstand, hvor dårlig blodtilførsel til benmusklerne forårsager smerter og gangbesvær)
- Cisaprid (bruges til fordøjelsesbesvær og halsbrand)
- Rifampicin (bruges til behandling af tuberkulose)
- Tacrolimus (ved organtransplantation)
- Perikon (Hypericum perforatum) (bruges til behandling af depression)
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Som en sikkerhedsforanstaltning bør du helst undgå at bruge Nexium Control under graviditet.Du bør ikke bruge denne medicin, mens du ammer.
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du tager denne medicin.
Kørsel og brug af maskiner
Nexium Control har en lav sandsynlighed for at påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Bivirkninger som svimmelhed og synsforstyrrelser er imidlertid ualmindelige (se afsnit 4). Hvis de vises, må du ikke køre bil eller betjene maskiner.
Nexium Control indeholder saccharose
Nexium Control indeholder sukkerkugler, som indeholder saccharose, en sukkertype. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler visse sukkerarter, skal du kontakte din læge, før du tager medicinen.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Nexium Control: Dosering
Tag altid denne medicin nøjagtigt som beskrevet i denne indlægsseddel eller som anvist af din læge eller apotek. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Hvor meget skal man tage
- Den anbefalede dosis er en tablet om dagen.
- Tag ikke mere end denne anbefalede dosis på en tablet (20 mg) om dagen, selvom du ikke føler øjeblikkelig forbedring.
- Du skal muligvis tage tabletterne i to eller tre dage i træk, før dine tilbagesvalingssymptomer (f.eks. Halsbrand og syreopstødning) forbedres.
- Behandlingsvarigheden er op til 14 dage.
- Når tilbagesvalingssymptomerne er helt forsvundet, skal du stoppe med at tage denne medicin.
- Hvis dine tilbagesvalingssymptomer forværres eller ikke forbedres efter at have taget denne medicin i 14 på hinanden følgende dage, bør du kontakte din læge.
Hvis du ofte oplever vedvarende eller langvarige tilbagevendende symptomer, selv efter behandling med denne medicin, skal du kontakte din læge.
Tager medicinen
- Du kan tage tabletten når som helst på dagen med mad eller på tom mave.
- Synk tabletten hel med et glas vand. Tyg ikke eller knus tabletten. Det skyldes, at tabletten indeholder overtrukne granulater, som beskytter medicinen mod mavesyre. Det er derfor vigtigt ikke at beskadige granulatet.
Alternativ metode til at tage medicinen
- Læg tabletten i et glas stille (ikke-kulsyreholdigt) vand. Brug ikke andre væsker.
- Rør indtil tabletten er opløst (blandingen vil ikke være klar) og drik derefter blandingen med det samme eller inden for 30 minutter. Rør altid i blandingen lige inden du drikker den.
- For at sikre, at du har drukket al medicinen, skal du skylle glasset grundigt med et halvt glas vand og drikke. De faste partikler indeholder medicinen - må ikke tygge eller knuse dem.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Nexium Control
Hvis du har taget for meget Nexium Control, end du burde
Hvis du har taget mere Nexium Control end anbefalet, skal du straks fortælle det til din læge eller apotek. Symptomer som diarré, mavesmerter, forstoppelse, følelse eller at være syg og træt kan forekomme.
Hvis du har glemt at tage Nexium Control
Hvis du glemmer at tage en dosis, skal du tage den, så snart du husker det samme dag. Tag ikke en dobbelt dosis for at kompensere for en glemt dosis. Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Nexium Control
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Hvis du bemærker nogen af følgende alvorlige bivirkninger, skal du stoppe med at tage Nexium Control og straks kontakte din læge:
- Pludselig hvæsen, hævelse af læber, tunge og hals, udslæt, besvimelse eller synkebesvær (alvorlig allergisk reaktion, ses sjældent).
- Hudrødme med blærer eller afskalning. Alvorlige blærer og blødninger kan også forekomme i læber, øjne, mund, næse og kønsorganer. Dette kan være "Stevens-Johnsons syndrom" eller "toksisk epidermal nekrolyse", som meget sjældent ses.
- Gul hud, mørk urin og træthed, som kan være symptomer på leverproblemer, sjældent set.
Kontakt din læge hurtigst muligt, hvis du har et af følgende tegn på infektion:
Denne medicin påvirker hvide blodlegemer i meget sjældne tilfælde, hvilket fører til immundefekt. Hvis du oplever en "infektion med symptomer som feber med alvorlig forringelse af det generelle helbred eller feber med symptomer på lokal infektion, såsom smerter i nakken, halsen eller munden eller problemer med at urinere, bør du kontakte din læge hurtigst muligt, så mangel på hvide blodlegemer (agranulocytose) kan udelukkes ved at foretage en blodprøve, i hvilket tilfælde det er vigtigt, at du fortæller din læge om den medicin, du tager.
Andre bivirkninger omfatter:
Almindelig (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
- Hovedpine.
- Virkninger på maven eller tarmen: diarré, mavesmerter, forstoppelse, vind (flatulens).
- Følelse af kvalme eller opkastning.
Ikke almindelig (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
- Hævelse i fødder og ankler.
- Forstyrret søvn (søvnløshed), søvnighed.
- Svimmelhed, prikkende fornemmelse som "nålestik".
- Følelse af centrifugering (svimmelhed).
- Tør mund
- Ændringer i blodprøver, der kontrollerer, hvordan leveren fungerer.
- Hududslæt, hudblødninger (nældefeber) og kløende hud.
Sjælden (forekommer hos op til 1 ud af 1.000 mennesker)
- Blodproblemer såsom et reduceret antal hvide blodlegemer eller blodplader. Dette kan forårsage svaghed, blå mærker eller muligheden for lettere at få infektioner.
- Lavt indhold af natrium i blodet. Dette kan forårsage svaghed, opkastning og kramper.
- Følelse af ophidselse, forvirring eller depression.
- Ændringer i smag.
- Synsproblemer såsom sløret syn.
- Pludselig hvæsen eller åndenød (bronkospasme).
- Betændelse inde i munden.
- En infektion kaldet "trost", som kan påvirke tarmen og er forårsaget af en svamp.
- Hårtab (alopeci).
- Hududslæt ved soleksponering.
- Ledsmerter (artralgi) eller muskelsmerter (myalgi).
- Generel følelse af at være utilpas og mangel på styrke.
- Øget svedtendens.
Meget sjælden (forekommer hos op til 1 ud af 10.000 mennesker)
- Lavt antal røde blodlegemer, hvide blodlegemer og blodplader (en tilstand kaldet pancytopeni).
- Aggression.
- At se, føle eller høre ting, der ikke er der (hallucinationer).
- Alvorlige leverproblemer, der fører til leversvigt og betændelse i hjernen. ? Muskelsvaghed.
- Alvorlige nyreproblemer.
- Brystforstørrelse hos mænd.
Ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data)
- Lavt indhold af magnesium i blodet. Dette kan forårsage træthed, utilpashed (opkastning), ufrivillige muskelsammentrækninger, rysten og ændringer i hjerterytmen (arytmi). Hvis du har meget lave magnesiumniveauer, kan du også opleve lave niveauer af calcium og / eller kalium i blodet.
- Tarmbetændelse (som kan føre til diarré).
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel.
Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem anført i tillæg V. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen og blisteren efter EXP / EXP. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned. Må ikke opbevares over 30 ° C.
Opbevar denne medicin i den originale emballage for at beskytte den mod fugt.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Pakningens indhold og andre oplysninger
Hvad Nexium Control indeholder
- Den aktive ingrediens er esomeprazol. Hver tablet indeholder 20 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
- Øvrige indholdsstoffer er: glycerolmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, jernoxid (rødbrun E 172), jernoxid (gul E172), magnesiumstearat, methacrylsyre-copolymer ethylacrylat (1: 1) dispersion ved 30%, mikrokrystallinsk cellulose, syntetisk paraffin, macrogol 6000, polysorbat 80, crospovidon (type A), natriumstearylfumarat, sukkerkugler (saccharose), talkum, titandioxid (E 171) og triethylcitrat.
Hvordan Nexium Control ser ud og pakningens indhold
Nexium Control gastro-resistente tabletter er lyserøde, aflange, bikonvekse og mærket "20 mg" på den ene side og A / EH på den anden side.
Nexium Control fås i blisterpakninger med 7 og 14 mave-resistente tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
NEXIUM CONTROL 20 MG MADBESTANDIGE TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver mave-resistente tablet indeholder 20 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Hjælpestof (er) med kendt virkning:
Hver mave-resistente tablet indeholder 28 mg saccharose.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Gastroresistent tablet.
Lyserød, aflang, bikonveks, filmovertrukket tablet mærket "20 mg" på den ene side og A / EH på den anden side.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Nexium Control er indiceret til voksne til kortvarig behandling af reflukssymptomer (f.eks. Halsbrand og syreopstødning).
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Den anbefalede dosis er 20 mg esomeprazol (en tablet) om dagen.
Det kan være nødvendigt at tage tabletterne i 2-3 dage i træk for at forbedre symptomerne. Behandlingsvarigheden er op til 2 uger. Når symptomerne er helt forsvundet, skal behandlingen stoppes.
Hvis symptomerne ikke løses inden for 2 uger efter kontinuerlig behandling, skal patienten konsultere en læge.
Særlige populationer
Patienter med nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion. I betragtning af den begrænsede erfaring med patienter med alvorlig nyreinsufficiens, bør sådanne patienter behandles med forsigtighed (se pkt. 5.2).
Patienter med nedsat leverfunktion
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion. Patienter med svært nedsat leverfunktion bør dog rådes af en læge, før de tager Nexium Control (se pkt. 4.4 og 5.2).
Ældre patienter (≥65 år)
Ingen dosisjustering er nødvendig hos ældre patienter.
Pædiatrisk population
Der er ingen indikation for en specifik brug af NEXIUM Control i den pædiatriske population under 18 år i indikationen: "kortvarig behandling af reflukssymptomer (f.eks. Halsbrand og sur opstødning)".
Indgivelsesmåde
Tabletterne skal synkes hele med et halvt glas vand. Tabletterne må ikke tygges eller knuses.
Alternativt kan tabletten dispergeres i et halvt glas stille vand. Andre væsker bør ikke anvendes, da den gastro-resistente belægning kan opløses. Vandet skal blandes, indtil tabletten er spredt. Væsken med granulatet skal drikkes med det samme eller inden for 30 minutter. Glasset skal skylles med et halvt glas vand og drikkevandet. Granulatet må ikke tygges eller knuses.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for esomeprazol, benzimidazolerstatninger eller over for et eller flere af hjælpestofferne (se pkt. 6.1).
Esomeprazol bør ikke bruges samtidig med nelfinavir (se pkt. 4.5).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Generel
Patienter bør instrueres i at konsultere en læge, hvis:
• Har et betydeligt utilsigtet vægttab, tilbagevendende opkastning, dysfagi, hæmatemese eller melaena, og når der er mistanke om eller mavesår på mavesår, bør sårets maligne natur udelukkes, da esomeprazolbehandling kan lindre symptomer og forsinke diagnosen.
• Har haft en tidligere "mavesår eller gastrointestinal operation.
• Har været i kontinuerlig symptomatisk behandling af dyspepsi eller halsbrand i 4 eller flere uger.
• Har gulsot eller alvorlig leversygdom.
• Er over 55 år med nye eller for nylig ændrede symptomer.
Patienter med langvarige tilbagevendende symptomer på dyspepsi eller halsbrand bør kontakte deres læge med jævne mellemrum. Især patienter over 55 år, der dagligt tager receptfri behandling for dyspepsi og halsbrand, bør informere deres læge eller apotek.
Patienter bør ikke tage Nexium Control som et langsigtet forebyggende lægemiddel.
Behandling med protonpumpehæmmere (PPI'er) kan føre til en lidt øget risiko for mave -tarminfektioner som f.eks.Salmonella Og Campylobacter, og muligvis også fra Clostridium difficile hos indlagte patienter (se pkt.5.1).
Patienter bør konsultere deres læge, før de tager denne medicin, hvis de skal gennemgå en endoskopi eller urinstofundersøgelse.
Kombination med anden medicin
Samtidig administration af esomeprazol og atazanavir anbefales ikke (se pkt. 4.5). Hvis kombinationen af atazanavir med en protonpumpehæmmer vurderes uundgåelig, anbefales tæt klinisk overvågning i forbindelse med en stigning i dosis atazanavir til 400 mg med 100 mg ritonavir. 20 mg dosis af esomeprazol bør ikke overskrides.
Esomeprazol er en hæmmer af CYP2C19. Ved starten eller slutningen af behandlingen med esomeprazol bør den potentielle interaktion med lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, overvejes. Der blev observeret en interaktion mellem clopidogrel og esomeprazol Den kliniske relevans af denne interaktion er usikker. Anvendelse af esomeprazol med clopidogrel bør frarådes (se pkt. 4.5).
Patienter bør ikke tage en anden PPI- eller H2 -antagonist samtidigt.
Saccharose
Denne medicin indeholder sukkerkugler (saccharose). Patienter med sjældne arvelige problemer med fructoseintolerance, glucose-galactose malabsorption eller sucrase-isomaltase-insufficiens bør ikke tage denne medicin.
Interferens med laboratorietest
Et øget niveau af Chromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøgelser af neuroendokrine tumorer. For at undgå denne interferens bør esomeprazolbehandling midlertidigt afbrydes i fem dage før CgA -bestemmelse.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Interaktionsundersøgelser er kun blevet udført hos voksne.
Esomeprazols indflydelse på andre lægemidlers farmakokinetik
Da esomeprazol er en enantiomer af omeprazol, er det tilrådeligt at overveje de interaktioner, der observeres med omeprazol.
Proteasehæmmere
Der er rapporteret interaktioner mellem omeprazol og nogle proteasehæmmere. Den kliniske relevans og mekanismer for disse interaktioner er ikke altid kendt. En stigning i gastrisk pH under omeprazolbehandling kan ændre absorptionen af proteasehæmmere Andre mulige interaktionsmekanismer forekommer ved inhibering af CYP2C19.
For atazanavir og nelfinavir er der rapporteret nedsat serumniveau, når det administreres med omeprazol, og samtidig administration anbefales ikke. Samtidig administration af omeprazol (40 mg én gang dagligt) med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg til raske frivillige resulterer i en betydelig reduktion i atazanavirs eksponering (ca. 75% fald i AUC, Cmax og Cmin). En stigning i atazanavirdosis til 400 mg kompenserer ikke for omeprazols indvirkning på atazanavirs eksponering. Samtidig administration af omeprazol (20 mg én gang dagligt (qd)) med atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg hos frivillige raske patienter resulterede i en ca. 30% fald i atazanavir-eksponering i forhold til eksponeringen observeret med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg qd uden omeprazol 20 mg qd. Samtidig administration af omeprazol (40 mg qd) reducerede "AUC, gennemsnitlig Cmax og Cmin for nelfinavir med 36- 39% og "AUC, gennemsnitlig Cmax og Cmin for den farmakologisk aktive metabolit M8 blev reduceret med 75-92%. På grund af farmakodynamiske virkninger og lignende farmakokinetiske egenskaber ved omeprazol og esomeprazol anbefales samtidig administration af esomeprazol og atazanavir ikke og samtidig administration af esomeprazol og nelfinavir er kontraindiceret (se pkt. 4.3 og 4.4).
Forhøjede serumniveauer (80-100%) af saquinavir (administreret sammen med ritonavir) er blevet rapporteret under samtidig behandling med omeprazol (40 mg qd). Behandling med omeprazol 20 mg qd havde ingen effekt på eksponeringen af darunavir (administreret sammen med ritonavir) og amprenavir (administreret sammen med ritonavir).
Behandling med esomeprazol 20 mg qd havde ingen effekt på eksponeringen af amprenavir (med og uden samtidig administration med ritonavir). Behandling med omeprazol 40 mg qd havde ingen effekt på eksponeringen af lopinavir (ved samtidig administration med ritonavir).)
Methotrexat
Hos nogle patienter er der rapporteret om stigning i methotrexatniveauer, når det gives sammen med PPI. I nærvær af høje doser methotrexat kan det være nødvendigt at overveje midlertidig seponering af esomeprazol.
Tacrolimus
Forhøjede serumniveauer af tacrolimus er blevet rapporteret ved samtidig administration af esomeprazol og tacrolimus. Styrket overvågning af tacrolimuskoncentrationer samt nyrefunktion (kreatininclearance) bør udføres, og tacrolimus -dosis justeres om nødvendigt.
Medicin med pH -afhængig absorption
Undertrykkelse af mavesyre under behandling med esomeprazol og andre PPI'er kan reducere eller øge absorptionen af lægemidler med pH -afhængig gastrisk absorption. Absorption af lægemidler som ketoconazol, itraconazol og erlotinib kan falde under behandling med esomeprazol, og absorptionen af digoxin kan stige under behandling med esomeprazol.
Samtidig behandling med omeprazol (20 mg dagligt) og digoxin hos raske personer øgede biotilgængeligheden af digoxin med 10% (op til 30% hos to af ti forsøgspersoner). Digoxintoksicitet er sjældent blevet rapporteret. Imidlertid bør der udvises forsigtighed, når esomeprazol administreres i høje doser til ældre patienter. Monitorering af digoxins terapeutiske virkning bør derfor styrkes.
Lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19
Esomeprazol hæmmer CYP2C19, det vigtigste esomeprazol metaboliserende enzym. Når esomeprazol kombineres med andre lægemidler, der metaboliseres via CYP2C19, såsom warfarin, phenytoin, citalopram, imipramin, clomipramin, diazepam osv., Kan plasmakoncentrationerne af disse lægemidler derfor øges, og dosis kan være påkrævet. i tilfælde af clopidogrel, et prodrug, der omdannes til dets aktive metabolit af CYP2C19, kan plasmakoncentrationen af den aktive metabolit reduceres.
Warfarin
Samtidig administration af 40 mg esomeprazol til patienter, der fik warfarin i et klinisk studie, viste, at koagulationstiderne var inden for et normalt område. Nogle enkelte tilfælde af forhøjede INR-værdier af klinisk relevans er imidlertid blevet rapporteret efter markedsføring under samtidig behandling. Overvågning anbefales ved initiering og afslutning af samtidig behandling med esomeprazol under behandling med warfarin eller andre kumarinderivater.
Clopidogrel
Resultater fra undersøgelser hos raske frivillige viste en farmakokinetisk (PK) / farmakodynamisk (PD) interaktion mellem clopidogrel (300 mg ladningsdosis / 75 mg daglig vedligeholdelsesdosis) og esomeprazol (40 mg oralt dagligt), hvilket resulterede i en reduceret eksponering for den aktive metabolit af clopidogrel i gennemsnit 40%, hvilket resulterer i et fald i maksimal inhibering af trombocytaggregation (induceret ADP) i gennemsnit 14%.
I en undersøgelse med raske forsøgspersoner blev der observeret et fald på næsten 40% i eksponeringen for clopidogrels aktive metabolit, da en kombination af faste doser af esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg og clopidogrel blev administreret sammenlignet med clopidogrel alene, men i disse forsøgspersoner de maksimale niveauer af hæmning af blodpladeaggregering (induceret ADP) var de samme i begge grupper.
Ikke-unikke data fra observations- og kliniske undersøgelser er blevet rapporteret om de kliniske konsekvenser af denne PK / PD-interaktion med hensyn til større kardiovaskulære hændelser. Som en sikkerhedsforanstaltning bør samtidig anvendelse af esomeprazol og clopidogrel frarådes.
Phenytoin
Samtidig administration af 40 mg esomeprazol resulterer i en stigning på 13% i lavt plasmaniveau af phenytoin hos epileptiske patienter. Det anbefales at overvåge phenytoin -plasmakoncentrationer ved start eller stop af behandling med esomeprazol.
Voriconazol
Omeoprazol (40 mg én gang dagligt) øgede Cmax og AUC for voriconazol (et CYP2C19 -substrat) med henholdsvis 15% og 41%.
Cilostazol
Omeoprazol såvel som esomeprazol virker som hæmmere af CYP2C19. Omeprazol, givet i raske forsøgspersoner i doser på 40 mg i et crossover -studie, øgede Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26% og en af dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69%.
Cisaprid
Hos raske frivillige resulterede samtidig administration af 40 mg esomeprazol i en stigning på 32% i området under plasmakoncentration / tidskurven (AUC) og en 31% forlængelse af eliminationshalveringstiden (t1 / 2), men ikke en signifikant stigning i maksimal plasmakoncentration af cisaprid. Den lette forlængelse af QTc -intervallet observeret efter administration af cisaprid alene forlænges ikke yderligere, når cisaprid administreres i kombination med esomeprazol.
Diazepam
Samtidig administration af 30 mg esomeprazol resulterede i en 45% reduktion i clearance af CYP2C19 -substratet diazepam.
Lægemidler undersøgt uden relevante kliniske interaktioner
Amoxicillin og kinidin
Esomeprazol har vist sig ikke at have nogen klinisk relevant effekt på amoxicillins og kinidins farmakokinetik.
Naproxen eller rofecoxib
Undersøgelser, der evaluerede samtidig administration af esomeprazol og naproxen eller rofecoxib, afslørede ikke nogen klinisk relevante farmakokinetiske interaktioner i korttidsundersøgelser.
Indflydelse af andre lægemidler på esomeprazols farmakokinetik
Lægemidler, der hæmmer CYP2C19 og / eller CYP3A4
Esomeprazol metaboliseres via CYP2C19 og CYP3A 4. Samtidig behandling af esomeprazol med en CYP3A4 -hæmmer, clarithromycin (500 mg to gange dagligt (bid)), resulterer i en fordobling af eksponeringen (AUC) for esomeprazol. Samtidig administration af esomeprazol og en kombineret hæmmer CYP2C19 og CYP3A4 kan føre til mere end fordoblet eksponering af esomeprazol. Voriconazol, hæmmer af CYP2C19 og CYP3A4, øger AUC for omeprazol med 280%. En dosisjustering af esomeprazol er ikke rutinemæssigt nødvendig i nogen af de ovennævnte situationer. Dosisjustering bør dog overvejes hos patienter med svært nedsat leverfunktion, og hvis langvarig behandling er indiceret.
Lægemidler, der inducerer CYP2C19 og / eller CYP3A4
Lægemidler, der vides at inducere CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge dele (f.eks. Rifampicin og perikon (Hypericum perforatum)) kan føre til nedsatte esomeprazolserumniveauer på grund af øget esomeprazolmetabolisme.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
En beskeden mængde data om gravide (mellem 300-1000 graviditetsresultater) indikerer ingen misdannelser eller fostre / neonatal toksicitet af esomeprazol.
Dyreforsøg indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger med hensyn til reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3).
Som en sikkerhedsforanstaltning foretrækkes det at undgå brug af Nexium Control under graviditet.
Fodringstid
Det vides ikke, om esomeprazol / dets metabolitter udskilles i modermælk. Der er utilstrækkelig information om virkningerne af esomeprazol hos nyfødte / spædbørn. Esomeprazol bør ikke anvendes under amning.
Fertilitet
Dyrestudier med den racemiske blanding af omeprazol, administreret oralt, viser ingen virkninger på fertiliteten.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Esomeprazol påvirker let evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Bivirkninger som svimmelhed og synsforstyrrelser er ualmindelige (se pkt. 4.8). I nærvær af disse symptomer bør patienter ikke køre bil eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
Resumé af sikkerhedsprofilen
Hovedpine, mavesmerter, diarré og kvalme er blandt de hyppigst rapporterede bivirkninger i kliniske forsøg (og også efter markedsføring) Desuden er sikkerhedsprofilen ens for forskellige formuleringer, behandlingsindikationer, grupper. Alder og patientpopulation Nej dosisrelaterede bivirkninger identificeret.
Tabel over bivirkninger
Følgende bivirkninger er blevet identificeret eller mistænkt under kliniske forsøg med esomeprazol og efter markedsføring. Reaktioner er blevet klassificeret i henhold til MedDRA -konventionen om frekvens: meget almindelig> 1/10; almindelig ≥1 / 100,
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets nytte / risiko -forhold.Professionelle sundhedspersonale anmodes om at indberette eventuelle formodede bivirkninger til det italienske lægemiddelagentur. websted: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Der er i øjeblikket "meget begrænset" erfaring med forsætlig overdosering. Symptomerne beskrevet i forbindelse med indtagelse af 280 mg var gastrointestinale symptomer og svaghed. Enkeltdoser på 80 mg esomeprazol forårsagede ingen konsekvenser. En specifik modgift kendes ikke. Esomeprazol er i vid udstrækning bundet til plasmaproteiner og kan derfor ikke hurtigt dialyseres. Behandlingen bør være symptomatisk, og støttende foranstaltninger bør generelt anvendes.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: lægemidler mod syrerelaterede lidelser, syrepumpehæmmere, ATC -kode: A02BC05.
Esomeprazol er S -isomeren af omeprazol og reducerer mavesyresekretion med en specifik målrettet virkningsmekanisme Esomeprazol er en specifik hæmmer af syrepumpen i parietalcellen. Både R- og S -isomerer af omeprazol har lignende farmakodynamisk aktivitet.
Handlingsmekanisme
Esomeprazol er en svag base og koncentreres og omdannes til den aktive form i det meget sure miljø i parietalcellens sekretoriske canaliculi, hvor det hæmmer H + K + - ATPase - syrepumpenzymet og hæmmer både basal og stimuleret syresekretion .
Farmakodynamiske virkninger
Efter oral administration af esomeprazol 20 mg og 40 mg indtræder virkningen inden for en time. Efter gentagen dosering med esomeprazol 20 mg én gang dagligt i fem dage reduceres den gennemsnitlige maksimal syresekretion efter pentagastrin-stimulering med 90% ved evaluering 6- 7 timer efter dosis på femte dag.
Efter fem dages oral administration med 20 mg og 40 mg esomeprazol opretholdes den intragastriske pH ved værdier over 4 i en gennemsnitstid på henholdsvis 13 og 17 timer ud af 24 hos patienter med symptomatisk gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) . Andelen af patienter, der opretholdt intragastrisk pH over 4 i mindst 8, 12 og 16 timer, var henholdsvis 76%, 54% og 24% for esomeprazol 20 mg. Tilsvarende værdier for esomeprazol 40 mg var 97%, 92%og 56%.
Ved anvendelse af AUC som en surrogatparameter for plasmakoncentration blev der påvist en sammenhæng mellem inhibering af syresekretion og lægemiddeleksponering.
Under behandling med antisekretoriske lægemidler stiger serumgastrinniveauerne som reaktion på nedsat syresekretion. CgA -niveauet stiger også på grund af nedsat mavesyreindhold.
En stigning i ECL-celletal muligvis relateret til en stigning i serumgastrin-niveauer er blevet observeret hos nogle patienter under langvarig behandling med esomeprazol.
Reduktionen af mavesyren på grund af en eller anden grund, herunder PPI, øger den gastriske bakterielle belastning af bakterier, der normalt findes i mave -tarmkanalen.Behandling med PPI'er kan føre til en lidt øget risiko for gastrointestinale infektioner, f.eks. SalmonellaOg Campylobacter og muligvis også fra Clostridium difficile hos indlagte patienter.
Klinisk effekt
Esomeprazol 20 mg har vist sig at være effektivt til behandling af hyppig halsbrand hos personer, der får en dosis hver 24. time i 2 uger. I to centrale, multicenter, randomiserede, dobbeltblinde, placebokontrollerede undersøgelser blev 234 forsøgspersoner med en ny historie med halsbrand behandlet med 20 mg esomeprazol i 4 uger. Symptomer forbundet med acid reflux (såsom halsbrand og sure opstød) blev evalueret retrospektivt i løbet af 24 timer. I begge undersøgelser var esomeprazol 20 mg signifikant bedre end placebo for det primære endepunkt for fuldstændig opløsning af halsbrand, defineret som ingen halsbrandepisoder i de 7 dage før det sidste besøg (33,9% -41,6% vs. placebo 11,9% -13,7%, (patientens dagbog, det var statistisk signifikant både i uge 1 (10, 0% -15,2% mod placebo 0,9% -2,4%, p = 0,014, s
Andre sekundære endepunkter understøttede det primære endepunkt, herunder lindring af halsbrand i uge 1 og 2, procentdelen af 24-timers halsbrandfrie dage i uge 1 og 2, gennemsnitlig sværhedsgrad for halsbrand i uge 1 og 2 og tidspunktet for at opnå den første løsning af halsbrand inden for 24 timer og i løbet af natten samt en varig opløsning af halsbrand sammenlignet med placebo. Cirka 78% af patienterne, der fik esomeprazol 20 mg, rapporterede en opløsning af halsbrand inden for den første behandlingsuge sammenlignet med 52-58% for placebo. Tiden til at opnå en holdbar opløsning af halsbrand, defineret som de første 7 på hinanden følgende dage uden registreret halsbrand, var signifikant kortere i gruppen på 20 mg esomeprazol (39,7% -48,7% dag 14 vs placebo 11,0% -20,2%). Mediantid til første opløsning af halsbrand var 1 dag, statistisk signifikant sammenlignet med placebo i den ene undersøgelse (p = 0,048) og tæt på signifikans i den anden (p = 0,069). Ca. 80% af nætterne var gratis. Halsbrand i al behandling perioder og 90% af nætterne var halsbrandfrie i uge 2 i hvert studie sammenlignet med 72,4-78,3% i placebogruppen. Undersøgernes vurderinger af halsbrandopløsning var i overensstemmelse med forsøgspersonernes vurderinger og viste statistisk signifikante forskelle mellem esomeprazol (34,7% -41,8%) og placebo (8,0% -11,4%). Forskerne fandt også, at esomeprazol var væsentligt mere effektivt end placebo til at løse syreopstødning (58,5% -63,6% mod placebo 28,3% -37,4%) i løbet af uge 2 -vurderingen.
Efter den samlede behandlingsvurdering (OTE) af patienterne i uge 2 af behandlingen rapporterede 78,0-80,7 % af patienterne, der tog esomeprazol 20 mg, en forbedring af deres tilstand sammenlignet med 72,4-78,3 % af placebogruppen. De fleste af disse betragtede betydningen af denne ændring fra vigtigt til ekstremt vigtigt i udførelsen af deres daglige aktiviteter (79-86% i uge 2).
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Esomeprazol er følsomt over for det sure miljø og administreres oralt som gastro-resistente granulater. In vivo konvertering til R-isomer er irrelevant. Absorptionen af esomeprazol er hurtig, og maksimal plasmaniveauer forekommer cirka 1-2 timer efter dosering. Total biotilgængelighed er 64% efter en enkelt dosis på 40 mg og stiger til 89% efter gentagen daglig dosering. For 20 mg dosis af esomeprazol er de tilsvarende værdier henholdsvis 50% og 68%. L Fødeindtag forsinker og reducerer absorptionen af esomeprazol, selvom dette ikke har nogen væsentlig indflydelse på effekten af esomeprazol på intragastrisk surhed.
Fordeling
Den tilsyneladende distributionsvolumen ved steady-state hos raske forsøgspersoner er ca. 0,22 L / kg legemsvægt. 97% af esomeprazol er bundet til plasmaproteiner.
Biotransformation
Esomeprazol metaboliseres fuldstændigt af cytochrom P450 (CYP) systemet. Det meste af metabolismen af esomeprazol er afhængig af den polymorf udtrykte CYP2C19, der er ansvarlig for dannelsen af hydroxy- og desmethylmetabolitterne af esomeprazol. En anden specifik isoform, CYP3A4, der er ansvarlig for den dannelse af esomeprazolsulfonat, den vigtigste plasmametabolit.
Eliminering
Nedenstående parametre afspejler hovedsageligt farmakokinetikken hos personer med funktionelt CYP2C19 -enzym, omfattende metaboliserere.
Total plasmaclearance er ca. 17 l / t efter en enkelt dosis og ca. 9 l / t efter gentagen administration. Plasmaelimineringshalveringstiden er cirka 1,3 timer efter gentagen daglig dosering. Esomeprazol udskilles fuldstændigt fra plasma mellem doser uden tendens til at akkumulere, når det gives en gang dagligt. De vigtigste metabolitter af esomeprazol har ingen effekt på mavesyresekretion. Næsten 80% af en oral dosis esomeprazol udskilles som metabolitter i urinen, resten findes i fæces. Mindre end 1% af modermedicinen findes i urinen.
Linearitet / Ikke-linearitet
Esomeprazols farmakokinetik er blevet undersøgt i doser op til 40 mg to gange dagligArealet under plasmakoncentration-tidskurven øges med gentagen administration af esomeprazol Denne stigning er dosisafhængig og fører til en mere end dosisproportionel stigning i AUC efter gentagen administration. Denne dosisafhængighed og tidsafhængighed skyldes faldet i first-pass metabolisme og systemisk clearance sandsynligvis på grund af hæmning af CYP2C19-enzymet forårsaget af esomeprazol og / eller dets sulfonatmetabolit.
Særlig patientpopulation
Langsomme metaboliserere
Cirka 2,9 ± 1,5% af befolkningen har utilstrækkelig funktion af CYP2C19 -enzymet og omtales som dårlige metaboliserere.I disse individer vil esomeprazols metabolisme sandsynligvis hovedsageligt blive katalyseret af CYP3A4. Efter gentagen daglig dosering af 40 mg esomeprazol var middelarealet under plasmakoncentration-tidskurven cirka 100% højere hos dårlige metaboliserere end hos personer med funktionelt CYP2C19-enzym (omfattende metaboliserere). Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration var cirka 60% højere.
Disse observationer har ingen konsekvenser for esomeprazols dosering.
Køn
Efter en enkelt dosis på 40 mg esomeprazol er middelarealet under plasmakoncentration / tidskurven cirka 30% højere hos kvinder end hos mænd. Der blev ikke observeret kønsforskel efter gentagen daglig dosering. Disse observationer har ingen konsekvenser for esomeprazol -dosering.
Nedsat leverfunktion
Metabolismen af esomeprazol hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion kan være nedsat. Metabolisk hastighed reduceres hos patienter med alvorlig leverdysfunktion, hvilket resulterer i en fordobling af arealet under plasmakoncentration-tidskurven for esomeprazol. Derfor bør den maksimale dosis på 20 mg ikke overskrides hos patienter med alvorlig dysfunktion. Esomeprazol og dets vigtigste metabolitter viser ingen tendens til at ophobes, når de gives en gang dagligt.
Nedsat nyrefunktion
Der er ikke udført undersøgelser hos patienter med nedsat nyrefunktion. Da nyren er ansvarlig for udskillelsen af metabolitterne af esomeprazol, men ikke for eliminering af modersubstansen, forventes metabolismen af esomeprazol ikke at blive påvirket hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Ældre patienter (≥65 år)
Metabolismen af esomeprazol ændres ikke signifikant hos ældre patienter (71-80 år).
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske data afslører ingen særlig fare for mennesker baseret på konventionelle undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet ved gentagne doser, gentoksicitet og reproduktion og udviklingstoksicitet.
Bivirkninger, der ikke er observeret i kliniske undersøgelser, men findes hos dyr, der er udsat for niveauer, der ligner klinisk eksponering og med mulig klinisk relevans, er følgende:
Karcinogenicitetsundersøgelser hos rotter, der blev behandlet med den racemiske blanding, afslørede en "hyperplasi af gastriske ECL -celler og carcinoider. Disse maveffekter observeret hos rotter er resultatet af en" høj, udtalt hypergastrinæmi sekundær til reduceret mavesyreproduktion og blev observeret hos rotter efter lang tid -terminal behandling med mavesyresekretionshæmmere.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Glycerolmonostearat 40-55,
hyprolose,
hypromellose,
jernoxid (rødbrun) (E 172),
jernoxid (gul) (E 172)
magnesiumstearat,
copolymeriseret methacrylsyreethylacrylat (1: 1) dispersion ved 30%,
mikrokrystallinsk cellulose,
syntetisk paraffin,
macrogol 6000,
polysorbat 80,
crospovidon (type A),
natriumstearylfumarat,
sukkerkugler (saccharose),
talkum,
titandioxid (E 171),
triethylcitrat.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Opbevares i den originale blister for at beskytte mod fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Aluminium blister. Pakninger med 7 og 14 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Pfizer Consumer Healthcare Ltd.
Ramsgate Road
Sandwich
Kent
CT13 9NJ Storbritannien
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
EU/1/13/860/001 - AIC 042922017
EU/1/13/860/002 - AIC 042922029
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 26. august 2013
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
23. januar 2014
