Aktive ingredienser: Terazosin
TERAPROST 2 mg tabletter
TERAPROST 5 mg tabletter
TERAPROST 10 mg tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Teraprost? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Alfa-adrenerge receptorantagonister
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Funktionelle lidelser i den første fase af godartet prostatahypertrofi.
Kontraindikationer Når Teraprost ikke bør bruges
Teraprost er kontraindiceret:
Hos patienter med kendt overfølsomhed over for det aktive stof "terazosin", over for andre quinazoliner (prazosin, doxazosin) eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Hos personer med en historie med ortostatisk hypotension.
Patienter med en historie med miktionssynkope bør ikke behandles med alfa-blokerende lægemidler.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Teraprost
Terazosin -behandling kræver regelmæssig klinisk overvågning. Lægemidlet kan forårsage hypotension. Der skal derfor lægges særlig vægt på evalueringen af trykket hos de patienter, der behandles.
Terazosin kan ligesom andre alfa-blokerende lægemidler forårsage sænkning af blodtryk, episoder af lipotymi, ortostatisk hypotension og synkope, især forbundet med den første eller første dosis af behandlingen (effekt af første dosis) eller når dosis øges.
Lignende virkninger kan også forekomme, hvis behandlingen afbrydes i mere end et par doser og derefter genstartes.
Patienter bør informeres om symptomerne på ortostatisk hypotension og rådes til at sidde eller ligge i disse tilfælde (se også afsnittene "Særlige advarsler - Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og" betjene maskiner "og" Bivirkninger ").
Tilfælde af synkope forbundet med hurtige dosisstigninger eller introduktion af antihypertensive lægemidler er også blevet rapporteret.
Derfor bør enhver samtidig antihypertensiv behandling påbegyndes med forsigtighed.
Samtidig brug af phosphodiesterase type 5 -hæmmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og Teraprost kan føre til symptomatisk hypotension hos nogle patienter. For at minimere risikoen for at udvikle ortostatisk hypotension, skal patienten stabiliseres på alfa-blokker-behandling, inden behandling med phosphodiesterase type 5-hæmmere påbegyndes.
Da sandsynligheden for, at sådanne fænomener opstår, kan reduceres væsentligt ved at starte behandlingen med den laveste dosering (1 mg) ved sengetid og gradvist øge doserne, anbefales det omhyggeligt at følge instruktionerne i afsnittet "Dosis, metode og tid. administration ".
For at minimere risikoen for ortostatisk hypotension bør patienter også overvåges omhyggeligt, især i starten af behandlingen.
Patienten bør også advares om den mulige indtræden af disse virkninger og rådgives om de foranstaltninger, der skal træffes for at håndtere dem.
I tilfælde af en episode beskrevet ovenfor skal patienten placeres i ryglænet og behandles - om nødvendigt - med passende støttende foranstaltninger.
Oftere kan andre symptomer forbundet med faldet i blodtryk forekomme, nemlig svimmelhed, svimmelhed, døsighed og hjertebanken. Patienter inden for erhverv, for hvilke de beskrevne symptomer kan udgøre en potentiel risiko, skal behandles med særlig forsigtighed.
Advar patienten om, at hvis der mærkes symptomer på et fald i blodtrykket, er det nødvendigt at sidde eller ligge; der henviser til, at disse symptomer ikke altid er ortostatiske, skal du være meget opmærksom, når de opstår fra en siddende eller liggende stilling.
Efter de første 12 timer efter behandlingens start, efter eskalering af dosis eller efter genstart af behandlingen efter afbrydelse, bør patienterne informeres om muligheden for synkopale og ortostatiske symptomer og undgå at køre eller deltage i risikable aktiviteter. (Se også afsnittet "Særlige advarsler" - Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner).
På grund af dets vasodilaterende virkning bør terazosin anvendes med forsigtighed til patienter med en af følgende hjertesygdomme.
- Lungeødem på grund af aorta- eller mitralstenose;
- Alvorligt hjertesvigt;
- Højre ventrikulær infarkt forårsaget af lungeemboli eller perikardial effusion;
- Venstre ventrikel infarkt med lavt tryk.
Anvendelse til patienter med leverinsufficiens
Som med alle lægemidler, der metaboliseres i leveren, bør terazosin anvendes med særlig forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion. Da der ikke er tilgængelige data om patienter med alvorlig nedsat leverfunktion, anbefales det at undgå brugen i disse tilfælde.
Forsigtighed anbefales også, når terazosin administreres samtidigt med lægemidler, der kan påvirke levermetabolismen.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Teraprost
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også uden recept.
Hos patienter, der fik terazosin plus ACE -hæmmere eller diuretika, var forekomsten af svimmelhed eller relaterede bivirkninger højere end i den samlede population af patienter, der blev behandlet med terazosin i kliniske forsøg.
Der skal udvises forsigtighed, når terazosin administreres sammen med andre antihypertensive midler (ACE-hæmmere, beta-receptorblokkere, calciumantagonister og diuretika) for at undgå mulighed for signifikant hypotension. Hvis terazosin tilsættes et diuretikum eller et andet antihypertensivt middel, kan en dosisreduktion og en ny titrering være nødvendig.
Samtidig brug af phosphodiesterase type 5 -hæmmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og Teraprost kan føre til hypotensive symptomer hos nogle patienter (se afsnittet "forsigtighedsregler ved brug").
Den kombinerede anvendelse af terazosin med andre alfa-receptorblokkere anbefales ikke.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Hvis svimmelhed, svimmelhed eller hjertebanken bliver generende, skal du underrette den behandlende læge, så han eller hun kan overveje at justere doseringen. Langsigtet administration af Terazosin medførte ingen klinisk signifikante ændringer i de vigtigste laboratorieparametre (glykæmi, urikæmi, kreatininæmi, azotæmi og transaminasæmi); stoffet kan derfor bruges til diabetespatienter, hyperurikæmiske patienter og til ældre.
Du rådes til at informere din øjenlæge om din nuværende eller tidligere behandling med terazosin, før du gennemgår grå stær (linsens grumning). Terazosin kan forårsage komplikationer under operationen, som kan behandles, hvis speciallægen "er blevet advaret i tide.
Graviditet og amning
Lægemidlet er ikke beregnet til brug hos kvinder.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Svimmelhed, ørhed eller somnolens kan forekomme i forbindelse med indtagelse af startdosis eller i tilfælde af glemte doser og efterfølgende genstart af terazosinbehandling. Patienter bør tage hensyn til den mulige indtræden af sådanne bivirkninger og de omstændigheder, hvor de kan forekomme.
Undgå at køre bil eller udføre farligt arbejde inden for cirka de første 12 timer efter at have taget den første dosis, eller hvis dosis øges.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
TERAPROST tabletter indeholder lactose. I tilfælde af konstateret intolerance over for sukker skal du kontakte din læge, inden du tager medicinen.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Teraprost: Dosering
Den generelt effektive dosis er mellem 5 og 10 mg administreret en gang dagligt.Den effektive dosis bør opnås gradvist, startende med 1 mg (1/2 2 mg delelig tablet), der skal tages om aftenen før sengetid (startdosis).
Derefter kan den daglige dosis med ugentlige eller to ugers mellemrum fordobles til 2 mg og øges til 5 mg eller 10 mg (1 tablet på 5 mg eller 10 mg) i en enkelt daglig administration.
Indgivelsesmåde
Efter at have taget startdosis, bør patienten undgå pludselige ændringer i stilling eller aktiviteter, der kan blive påvirket af svimmelhed eller træthed. Dette gælder især for ældre. Denne forholdsregel skal også overholdes, når den første tablet tages ved hver dosisforøgelse. Følgende tabletter af hver styrke kan tages om morgenen.
Hvis administrationen af lægemidlet afbrydes i flere dage, skal behandlingen genoptages på samme måde med startdosis (1 mg).
Nyresvigt
Farmakokinetiske undersøgelser viser, at patienter med nedsat nyrefunktion ikke kræver ændringer i den anbefalede dosis.
Leverinsufficiens
Se afsnittet "Forholdsregler ved brug".
Børn
Kriterier for sikkerhed og effekt hos børn er ikke fastlagt.
Ældre borgere
Farmakokinetiske undersøgelser foretaget hos ældre indikerer, at der ikke er behov for nogen væsentlig ændring af den anbefalede dosis, men særlig forsigtighed er nødvendig for dosistitrering af terazosin.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Teraprost
Skulle administration af terazosin forårsage akut hypotension, er kardiovaskulær støtteindsats af primær betydning. Restabilisering af blodtryk og normalisering af puls kan opnås ved at holde patienten i liggende stilling. Hvis denne foranstaltning viser sig utilstrækkelig, skal choktilstanden behandles med masseudvidere, og om nødvendigt kan vasopressorer bruges senere. Nyrefunktionen bør overvåges og generelle støttende foranstaltninger anvendes efter behov. Dialyse er muligvis ikke fordelagtig, da laboratoriedata indikerer en høj grad af binding af terazosin til proteiner.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse af overdrevne doser af medicinen, skal du underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Hvis du har nogen tvivl om brugen af teraprost, skal du kontakte din læge eller apotek.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Teraprost
Som al anden medicin kan TERAPROST forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Terazosin kan ligesom andre alfa-adrenerge receptorantagonister forårsage synkope. Synkopale manifestationer forekom i et tidsinterval, der spænder fra 30 til 90 minutter, startende fra lægemidlets startdosis. Synkope er lejlighedsvis forekommet i forbindelse med hurtige dosisstigninger eller introduktion af et andet antihypertensivt middel.
Synkope menes at skyldes en overdreven ortostatisk hypotensionseffekt; selvom der lejlighedsvis var synkopeepisoder forud for tegn på alvorlig supraventrikulær takykardi med en puls på 120 til 160 slag i minuttet.
I tilfælde af synkope skal patienten ligge og bistås med understøttende behandling efter behov.
I tilfælde af at patienten hurtigt bevæger sig fra en siddende eller liggende stilling til en stående stilling, kan der opstå episoder med svimmelhed, svimmelhed eller besvimelse. Patienter bør informeres om dette og instrueres i at lægge sig ned, så snart sådanne symptomer opstår og derefter blive siddende i et par minutter, før de rejser sig for at forhindre gentagelse af sådanne episoder.
Disse bivirkninger er selvbegrænsende og går i de fleste tilfælde ikke igen efter den indledende behandlingsperiode eller under efterfølgende gentest.
I kliniske undersøgelser var forekomsten af ortostatiske hypotensive hændelser højere hos patienter i alderen 65 år og ældre (5,6%) sammenlignet med dem yngre end 65 år (2,6%).
Indberetning af bivirkninger med terazosin
De mest almindelige bivirkninger var asteni, hjertebanken, kvalme, perifert ødem, svimmelhed, søvnighed, næsestop / rhinitis og amblyopi / sløret syn. Desuden er følgende tilfælde blevet rapporteret: rygsmerter, hovedpine, takykardi, ortostatisk hypotension, synkope, ødem, vægtøgning, smerter i ekstremiteter, nedsat libido, depression, nervøsitet, paræstesi, svimmelhed, dyspnø, bihulebetændelse og impotens.
Andre bivirkninger rapporteret i kliniske forsøg eller rapporteret under markedsføring, men ikke klart forbundet med brug af terazosin, omfatter følgende: brystsmerter, ødem i ansigtet, feber, mavesmerter, nakkesmerter, skuldersmerter, vasodilatation, arytmi, forstoppelse, diarré , xerostomi, dyspepsi, flatulens, opkastning, gigt; artralgi, gigt, ledforstyrrelser, myalgi, angst, søvnløshed, bronkitis, epistaxis, influenzasymptomer, faryngitis, rhinitis, kolde symptomer, kløe, udslæt, øget hoste, svedtendens, nedsat syn, konjunktivitis, tinnitus, urinhyppighed, urinvejsinfektion og urininkontinens, der hovedsageligt findes hos kvinder i overgangsalderen. Der er registreret mindst to tilfælde af alvorlige anafylaktoide reaktioner samtidigt med administration af terazosin.
Erfaring efter markedsføring: Der har været rapporter om trombocytopeni og priapisme. Atrieflimren er blevet rapporteret; en årsag og virkning -relation er imidlertid ikke fastslået.
Laboratorieundersøgelser: Små, men signifikante fald i hæmatokrit, hæmoglobin, leukocytter, totalt proteinindhold og albumin er blevet observeret i kontrollerede kliniske forsøg. Disse laboratorieresultater tyder på muligheden for hæmodilution. Behandling baseret på terazosin fortsat i op til 24 måneder havde ingen signifikant effekt på prostata specifikke antigen (PSA) niveauer.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger. Hvis en af bivirkningerne bliver alvorlig, eller hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel, skal du informere din læge eller apoteket.
Udløb og opbevaring
UDLØB: se udløbsdatoen angivet på pakningen
Udløbsdatoen refererer til det intakte produkt, korrekt opbevaret.
ADVARSEL: Brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.
Deadline "> Andre oplysninger
SAMMENSÆTNING:
TERAPROST 2 mg tabletter
Hver tablet indeholder:
- Aktiv ingrediens: Terazosin hydrochlorid 2H2O 2,374 mg lig med Terazosin base 2 mg;
- Hjælpestoffer: Laktose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat, E-110
TERAPROST 5 mg tabletter
- Hver tablet indeholder:
- Aktiv ingrediens: Terazosinhydrochlorid 2H2O 5,935 mg lig med Terazosin base 5 mg;
- Hjælpestoffer: Lactose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat, E-132, E-110
TERAPROST 10 mg tabletter
Hver tablet indeholder:
- Aktiv ingrediens: Terazosin hydrochlorid 2H2O 11,87 mg lig med Terazosin base 10 mg;
- Hjælpestoffer: Lactose, E-132, Majsstivelse, Talkum, Magnesiumstearat
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
Tablet
TERAPROST 2 mg: Blister med 10 delbare tabletter
TERAPROST 5 mg: Blisterpakning med 14 delbare tabletter
TERAPROST 10 mg: Blister med 14 tabletter
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN -
Terapeut
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING -
Hver 2 mg tablet indeholder:
Aktivt princip
Terazosinhydrochlorid 2H2O 2,374 mg
lig med Terazosin base 2,00 mg
Hver 5 mg tablet indeholder:
Terazosinhydrochlorid 2H2O 5,935 mg
lig med Terazosin base 5,00 mg
Hver 10 mg tablet indeholder:
Terazosinhydrochlorid 2H2O 11,87 mg
lig med Terazosin base 10,00 mg
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM -
Tablet
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER -
04.1 Terapeutiske indikationer -
Funktionelle lidelser i den første fase af godartet prostatahypertrofi.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde -
Dosering
Den generelt effektive dosis er mellem 5 mg og 10 mg administreret en gang dagligt.
Den effektive dosis bør opnås gradvist, startende med 1 mg (1/2 delelig 2 mg tablet), der skal tages om aftenen før sengetid (startdosis).
Efterfølgende, med ugentlige eller to ugentlige mellemrum, kan den daglige dosis fordobles til 2 mg og øges til 5 mg eller 10 mg (1 tablet på 5 mg eller 10 mg i en enkelt daglig administration.
Indgivelsesmåde
Efter at have taget startdosis, bør patienten undgå pludselige ændringer i position eller aktiviteter, der kan blive påvirket af svimmelhed eller træthed. Dette gælder især for ældre. Denne forholdsregel skal også overholdes, når den første tablet tages ved hver dosisforøgelse. Følgende tabletter af hver styrke kan tages om morgenen
Hvis administrationen af lægemidlet afbrydes i flere dage, skal genoptagelsen af behandlingen udføres på samme måde med startdosis.
Nyresvigt
Farmakokinetiske undersøgelser viser, at patienter med nedsat nyrefunktion ikke kræver ændringer i den anbefalede dosis.
Leverinsufficiens
Se afsnit 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug.
Børn
Kriterier for sikkerhed og effekt hos børn er ikke fastlagt.
Ældre borgere
Farmakokinetiske undersøgelser foretaget hos ældre indikerer, at der ikke er behov for nogen væsentlig ændring af den anbefalede dosis, men særlig forsigtighed er nødvendig for dosistitrering af terazosin.
04.3 Kontraindikationer -
THERAPOST er kontraindiceret:
Hos patienter med overfølsomhed over for det aktive stof "terazosin", over for andre quinazoliner (prazosin, doxazosin) eller over for et eller flere af hjælpestofferne;
Hos personer med en historie med ortostatisk hypotension.
Patienter med en historie med miktionssynkope bør ikke behandles med alfa-blokerende lægemidler.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug -
Da prostatakræft og godartet prostatahypertrofi kan forårsage de samme symptomer, er det nødvendigt at udelukke tilstedeværelsen af prostatakræft, før behandlingen påbegyndes med TERAPROST.
Terazosin -behandling kræver regelmæssig klinisk overvågning.
Lægemidlet kan forårsage hypotension. Der skal derfor lægges særlig vægt på evalueringen af trykket hos de patienter, der behandles.
Terazosin kan ligesom andre alfa-blokerende lægemidler forårsage sænkning af blodtryk, episoder af lipotymi, ortostatisk hypotension og synkope, især forbundet med den første eller første dosis af behandlingen (effekt af første dosis) eller når dosis øges.
Lignende virkninger kan også forekomme, hvis behandlingen afbrydes i mere end et par doser og derefter genstartes.
Tilfælde af synkope forbundet med hurtige dosisstigninger eller indførelse af antihypertensive lægemidler er også blevet rapporteret. Derfor bør enhver samtidig antihypertensiv behandling indledes med forsigtighed.
Samtidig brug af phosphodiesterase type 5 -hæmmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og TERAPROST kan føre til symptomatisk hypotension hos nogle patienter. For at minimere risikoen for at udvikle ortostatisk hypotension, skal patienten stabiliseres på alfa-blokker-behandling, inden behandling med phosphodiesterase type 5-hæmmere påbegyndes.
Da sandsynligheden for, at disse fænomener opstår, kan reduceres væsentligt ved at starte behandlingen med den laveste dosering (1 mg) ved sengetid og gradvist øge doserne, anbefales det omhyggeligt at følge instruktionerne i afsnit 4.2 Dosering og indgivelsesmåde..
For at minimere risikoen for ortostatisk hypotension bør patienterne overvåges nøje, især i starten af behandlingen.
Patienten bør advares om den mulige indtræden af disse virkninger og rådgives om de foranstaltninger, der skal træffes for at håndtere dem.
I tilfælde af en episode beskrevet ovenfor skal patienten placeres i ryglænet og behandles - om nødvendigt - med passende støttende foranstaltninger.
Oftere kan andre symptomer forbundet med faldet i blodtryk forekomme, nemlig svimmelhed, svimmelhed, døsighed og hjertebanken.
Patienter inden for erhverv, for hvilke de beskrevne symptomer kan udgøre en potentiel risiko, skal behandles med særlig forsigtighed.
Advar patienten om, at hvis der mærkes symptomer på et fald i blodtrykket, er det nødvendigt at sidde eller ligge; i betragtning af at disse symptomer ikke altid er af ortostatisk karakter, skal du være meget opmærksom, når de opstår fra en siddende eller liggende stilling.
Efter de første 12 timer efter behandlingsstart, efter eskalering af dosis eller efter genstart af behandlingen efter afbrydelse, bør patienterne informeres om muligheden for synkopale og ortostatiske symptomer og undgå at køre eller deltage i risikofyldte aktiviteter (se også afsnit 4.7).
På grund af sin vasodilaterende virkning bør terazosin anvendes med forsigtighed til patienter med en af følgende hjertesygdomme:
lungeødem på grund af aorta- eller mitralstenose;
alvorlig hjertesvigt
højre ventrikelinfarkt forårsaget af lungeemboli eller perikardial effusion;
venstre ventrikel infarkt med lavt tryk.
Anvendelse til patienter med leverinsufficiens
Som med alle lægemidler, der metaboliseres i leveren, bør terazosin anvendes med særlig forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion. Da der ikke er tilgængelige data om patienter med alvorlig nedsat leverfunktion, anbefales det at undgå brugen i disse tilfælde.
Forsigtighed anbefales også, når terazosin administreres samtidigt med lægemidler, der kan påvirke levermetabolismen.
TERAPROST tabletter indeholder lactose. Derfor bør lægemidlet ikke anvendes til patienter med sjældne arvelige problemer som galactoseintolerance, lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption.
Langsigtet administration af Terazosin medførte ingen klinisk signifikante ændringer i de vigtigste laboratorieparametre (glykæmi, urikæmi, kreatininæmi, azotæmi og transaminaseæmi); stoffet kan derfor bruges til diabetespatienter, hyperurikæmiske patienter og til ældre.
Under kataraktoperation har nogle patienter, der tidligere er behandlet eller behandlet med lægemidler indeholdende tamsulosin, udviklet Floppy Iris Syndrome (IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome), en variant af den lille pupilsyndrom. Der har været isolerede tilfælde med andre alfa -1 adrenerge antagonister og muligheden for en klasseeffekt kan ikke udelukkes Udseendet af dette syndrom kan øge kirurgiske komplikationer under operationen, kirurgen bør være opmærksom på nuværende eller tidligere behandling med alfa-1 adrenerge antagonister.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion -
Hos patienter, der fik terazosin plus ACE -hæmmere eller diuretika, var forekomsten af svimmelhed eller relaterede bivirkninger højere end i den samlede population af patienter, der fik terazosin i kliniske forsøg.
Der skal udvises forsigtighed, når terazosin administreres sammen med andre antihypertensive midler (ACE-hæmmere, beta-receptorblokkere, calciumantagonister og diuretika) for at undgå mulighed for signifikant hypotension.Hvis terazosin tilsættes et diuretikum eller et andet antihypertensivt middel, kan en dosisreduktion og en ny titrering være nødvendig.
Samtidig brug af phosphodiesterase type 5 -hæmmere (f.eks. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) og TERAPROST kan føre til hypotensive symptomer hos nogle patienter (se pkt. 4.4).
Den kombinerede anvendelse af terazosin med andre alfa-receptorblokkere anbefales ikke.
04.6 Graviditet og amning -
Ikke relevant. Lægemidlet er ikke beregnet til brug hos kvinder.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner -
Svimmelhed, ørhed eller somnolens kan forekomme i forbindelse med startdosis eller i tilfælde af glemte doser og efterfølgende genstart af terazosinbehandling.Patienter bør advares om sådanne mulige bivirkninger og de omstændigheder, der kan opstå, for at undgå kørsel eller udfører farligt arbejde cirka inden for de første 12 timer efter at have taget den første dosis, eller hvis dosis øges.
04.8 Bivirkninger -
Terazosin kan ligesom andre alfa-adrenerge receptorantagonister forårsage synkope. Synkopale manifestationer forekom i et tidsinterval, der spænder fra 30 til 90 minutter, startende fra lægemidlets startdosis. Synkope er lejlighedsvis forekommet i forbindelse med hurtige dosisstigninger eller introduktion af et antihypertensivt middel.
Synkope menes at skyldes en overdreven ortostatisk hypotensionseffekt; selvom der lejlighedsvis var synkopeepisoder forud for tegn på alvorlig supraventrikulær takykardi med en puls på 120 til 160 slag i minuttet.
I tilfælde af synkope skal patienten ligge ned og hjælpes med understøttende behandling efter behov.
I tilfælde af at patienten hurtigt bevæger sig fra en siddende eller liggende stilling til en stående stilling, kan der opstå episoder med svimmelhed, svimmelhed eller besvimelse. Patienter bør informeres om dette og instrueres i at lægge sig ned, så snart sådanne symptomer opstår og derefter blive siddende i et par minutter, før de rejser sig for at forhindre gentagelse af sådanne episoder.
Disse bivirkninger er selvbegrænsende og går i de fleste tilfælde ikke igen efter den indledende behandlingsperiode eller under efterfølgende gentest.
I de kliniske undersøgelser udført om indikation af behandling af godartet prostatahypertrofi (BPH) var forekomsten af ortostatiske hypotensive hændelser højere hos patienter i alderen 65 år og ældre (5,6%) sammenlignet med dem under 65 år (2,6%) .
Indberetning af bivirkninger med terazosin
De mest almindelige bivirkninger var asteni, hjertebanken, kvalme, perifert ødem, svimmelhed, søvnighed, næsestop / rhinitis og amblyopi / sløret syn.
Desuden er følgende tilfælde blevet rapporteret: rygsmerter, hovedpine, takykardi, ortostatisk hypotension, synkope, ødem, vægtøgning, smerter i ekstremiteter, nedsat libido, depression, nervøsitet, paræstesi, svimmelhed, dyspnø, bihulebetændelse og impotens.
Andre bivirkninger rapporteret i kliniske forsøg eller rapporteret under markedsføring, men ikke klart forbundet med brug af terazosin, omfatter følgende: brystsmerter, ødem i ansigtet, feber, mavesmerter, nakkesmerter, skuldersmerter, vasodilatation, arytmi, forstoppelse, diarré , xerostomi, dyspepsi, flatulens, opkastning, gigt; artralgi, gigt, ledforstyrrelser, myalgi, angst, søvnløshed, bronkitis, epistaxis, influenzasymptomer, faryngitis, rhinitis, kolde symptomer, kløe, udslæt, øget hoste, svedtendens, nedsat syn, konjunktivitis, tinnitus, urinhyppighed, urinvejsinfektion og urininkontinens findes hovedsageligt hos postmenopausale kvinder.
Mindst to tilfælde af alvorlige anafylaktoide reaktioner er blevet registreret i forbindelse med administration af terazosin.
Efter markedsføring erfaring: tilfælde af trombocytopeni og priapisme er blevet rapporteret. Atrieflimren er blevet rapporteret, men en årsag og virkning -relation er ikke fastslået.
Laboratorietest: Små, men signifikante fald i hæmatokrit, hæmoglobin, leukocytter, totalt proteinindhold og albumin er blevet observeret i kontrollerede kliniske forsøg. Disse laboratorieresultater tyder på muligheden for hæmodilution. Terazosin fortsatte i op til 24 måneder havde ingen signifikant effekt på prostata specifikt antigen ( PSA) niveauer.
04.9 Overdosering -
Skulle administration af terazosin forårsage akut hypotension, er kardiovaskulær støtteindsats af primær betydning. Restabilisering af blodtryk og normalisering af puls kan opnås ved at holde patienten i liggende stilling. Hvis denne foranstaltning viser sig utilstrækkelig, skal choktilstanden behandles med masseudvidere, og om nødvendigt kan vasopressorer bruges senere. Nyrefunktionen bør overvåges og generelle støttende foranstaltninger anvendes efter behov. Dialyse er muligvis ikke fordelagtig, da laboratoriedata indikerer en høj grad af binding af terazosin til proteiner.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaber -
Farmakoterapeutisk gruppe: Alpha-adrenerge receptorantagonister, ATC-kode: G04CA3
TERAPROST (Terazosinhydrochlorid) er et alfa-1-adrenergt receptorblokerende middel. Kemisk set er det et quinazolinderivat 1- (4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl) -4-[(tetrahydro-2-furanyl) carbonyl] -piperazin, HCI, dihydrat.
Anvendelse ved godartet prostatahyperplasi (BPH)
Nogle undersøgelser indikerer, at alfa1-adrenerge receptorantagonisme er nyttig til forbedring af urodynamik hos patienter med kronisk blæreobstruktion, såsom godartet prostatahyperplasi.
Symptomer på godartet prostatahyperplasi (BPH) skyldes hovedsageligt tilstedeværelsen af en forstørret prostata og den øgede tone i den glatte muskel ved udgangsåbningen i urinblæren og prostata, som reguleres af alfa1-adrenerge receptorer.
Terazosin er blevet vist i in vitro-forsøg for at modvirke phenylephrin-inducerede sammentrækninger af humant prostatavæv. I kliniske undersøgelser har det vist sig, at terazosin er i stand til at forbedre urodynamik og symptomer hos patienter med godartet prostatahyperplasi (BPH).
Administration af TERAPROST i perioder længere end 6 måneder medførte ikke klinisk signifikante ændringer, der kan tilskrives lægemidlet i følgende laboratorieparametre: glucose, urinsyre, kreatinin, BUN, leverfunktion, elektrolytter.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber -
Absorption
Terazosin absorberes godt (80-100%). Terazosin har en minimal "first pass" effekt, og den næsten fulde dosis terazosin er tilgængelig systemisk. Højeste plasmakoncentration nås cirka 1-2 timer efter oral administration i fastende tilstand.
Biotilgængeligheden påvirkes ikke væsentligt af fødeindtagelse.
Fordeling
Ca. 90-94% af terazosin binder sig til plasmaproteiner. Proteinbinding er uafhængig af de samlede koncentrationer af den aktive ingrediens.
Biotransformation
De største metabolitter af terazosin stammer fra demethylering og konjugering.
Eliminering
Ca. 10% - 20% af oralt administreret terazosin udskilles uændret i henholdsvis urin og fæces.
Ca. 40% af den administrerede dosis terazosin elimineres i urinen og 60% i fæces. Den samlede eliminationshalveringstid er cirka 8-13 timer.
Linearitet / ikke-linearitet af farmakokinetik
Efter oral administration af terazosin øges AUC og Cmax i forhold til dosis over det anbefalede område (2-10 mg).
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata -
Kræftfremkaldende egenskaber: Terazosin har vist sig at producere godartede tumorer i binyrebarken hos hanrotter, når de administreres i høje doser over en længere periode. Ingen sådanne hændelser blev observeret hos hunrotter eller i lignende undersøgelser hos mus. Relevansen af disse fund i forhold til den kliniske anvendelse af det aktive princip på mennesker er ikke kendt.
Der var ingen tegn på en genotoksisk virkning af terazosin fra in vitro og in vivo undersøgelser af stoffets mutagene potentiale.
Den orale LD50 hos rotter er lig med 5900 mg / kg hos hanner og 6600 hos hunner og var signifikant højere end mus i forhold til mus (3780 mg / kg hos hanner og 4150 hos hunner), men inden for samme art. Ingen kønsrelaterede forskelle blev noteret.
Test blev udført på beaglehunde behandlet med terazosin administreret oralt i et år i doser på 2, 4, 7 og 20 mg / kg / dag. Der var ingen dødelige begivenheder, ingen ændringer i kropsvægt, vægtforøgelseskurve og fødeforbrug blev noteret. Endelig var der ingen ændringer i adfærd eller tegn på toksiske virkninger, der kan tilskrives det pågældende lægemiddel, med undtagelse af en forbigående øjenlågsptose fundet hos kvinder behandlet med 20 mg / kg / dag.
Ved obduktionsundersøgelsen blev der ikke observeret nogen mikro / makroskopiske ændringer af de undersøgte organer.
Hos dyr viser TERAPROST en handling, der reducerer perifer vaskulær resistens, gennem blokering af alfa-1-receptorer.
In vitro-undersøgelser har vist, at TERAPROST modvirker phenylephrin-inducerede sammentrækninger i humant prostatavæv.
Selvom der ikke er påvist teratogene virkninger i dyreforsøg, er sikkerhedskriterier ikke fastlagt under graviditet og amning.
Endvidere viser data fra dyreforsøg, at terazosin kan øge graviditetens varighed eller hæmme fødslen.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER -
06.1 Hjælpestoffer -
Hver 2 mg tablet indeholder:
Hjælpestoffer:
Laktose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat, E-110
Hver 5 mg tablet indeholder:
Hjælpestoffer:
Laktose, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat, E-132, E-110
Hver 10 mg tablet indeholder:
Hjælpestoffer:
Laktose, E-132, Majsstivelse, Talkum, Magnesiumstearat.
06.2 Uforenelighed "-
Ikke relevant
06.3 Gyldighedsperiode "-
3 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold -
Ingen særlige opbevaringsforholdsregler
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold -
Tabletterne er pakket i uigennemsigtige aluminiumblister med:
10 delbare tabletter på 2 mg
14 delbare tabletter på 5 mg
14 tabletter à 10 mg
06.6 Brugsanvisning og håndtering -
Ingen særlige instruktioner
07.0 INDEHAVER AF "MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN" -
MALESCI Farmakobiologisk Institut S.p.A. Bagno a Ripoli (FI)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER -
TERAPROST 2 mg tabletter - 10 delbare tabletter AIC N.: 028651014
TERAPROST 5 mg tabletter - 14 delbare tabletter AIC N.: 028651026
TERAPROST 10 mg tabletter - 14 tabletter AIC N.: 028651053
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN -
TERAPROST 2 mg tabletter - 10 delbare tabletter 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 5 mg inkluderet - 14 delbare tabletter 16/02/1993 02/2008
TERAPROST 10 mg tabletter - 14 tabletter 19/12/2002 02/2008
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN -
Juni 2009
