Aktive ingredienser: Esomeprazol
Esopral 20 mg mave-resistente tabletter
Esopral 40 mg mave-resistente tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Esopral? Hvad er det for?
Esopral indeholder et lægemiddel kaldet esomeprazol. Det tilhører en gruppe lægemidler kaldet 'protonpumpehæmmere', der virker ved at reducere mængden af syre, der produceres i maven.
Esopral bruges til at behandle følgende lidelser:
- "Gastroøsofageal reflukssygdom" (GERD). Det opstår, når syre fra maven slipper ud i spiserøret (røret, der forbinder halsen med maven), hvilket forårsager smerte, betændelse og forbrænding.
- Mavesår eller tarmsår inficeret med bakterier kaldet "Helicobacter pylori". Hvis du har disse tilstande, kan din læge også ordinere antibiotika til behandling af infektionen og lade såret heles.
- Mavesår forårsaget af medicin kaldet NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler). Esopral kan også bruges til at forhindre, at der dannes mavesår, mens man tager NSAID.
- Overskydende mavesyre forårsaget af en tumor i bugspytkirtlen (Zollinger-Ellison syndrom).
- Langvarig behandling af genblødning af sår efter forebyggelse med intravenøs administration af Esopral.
Kontraindikationer Når Esopral ikke bør bruges
Tag ikke Esopral:
- hvis du er allergisk (overfølsom) over for esomeprazol eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin
- hvis du er allergisk over for andre protonpumpehæmmende lægemidler (f.eks. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol).
- hvis du tager en medicin, der indeholder nelfinavir (bruges til behandling af hiv).
Du bør ikke tage Esopral, hvis det falder ind i et af ovenstående tilfælde. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek, før du tager Esopral.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Esopral
Vær ekstra forsigtig med at bruge Esopral
Tal med din læge eller apotek, før du tager Esopral, hvis:
- Du har alvorlige leverproblemer.
- Du har alvorlige nyreproblemer.
Esopral kan maskere symptomerne på andre sygdomme. Hvis derfor noget af det følgende sker for dig, før du begynder at tage eller mens du tager Esopral, skal du straks fortælle det til din læge:
- Du taber meget vægt uden grund eller har problemer med at synke.
- Mavesmerter eller fordøjelsesbesvær opstår.
- Start med at kaste mad eller blod.
- Afføringen er sort (blodplettet afføring).
Hvis du har fået Esopral ordineret "efter behov", skal du kontakte din læge, hvis symptomerne vedvarer eller ændres i egenskaber.
Hvis du tager en protonpumpehæmmer som Esopral, især i mere end et år, kan du have en lidt øget risiko for brud på hofte, håndled eller rygsøjle. Hvis du har osteoporose eller tager kortikosteroider (hvilket kan øge risikoen for osteoporose) konsultere din læge.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Esopral
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager eller for nylig har taget anden medicin, herunder medicin, der er købt uden recept. Dette skyldes, at Esopral kan påvirke den måde, nogle lægemidler virker på, og nogle lægemidler kan have en effekt på Esopral.
Du bør ikke tage Esopral -tabletter, hvis du tager et lægemiddel, der indeholder nelfinavir (bruges til behandling af HIV).
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager en af følgende lægemidler:
- Atazanavir (bruges til behandling af hiv).
- Clopidogrel (bruges til at forhindre blodpropper)
- Ketoconazol, itraconazol eller voriconazol (bruges til behandling af infektioner forårsaget af svampe).
- Erlotinib (bruges til behandling af kræft).
- Citalopram, imipramin eller clomipramin (bruges til behandling af depression).
- Diazepam (bruges til behandling af angst, til muskelafslapning eller ved epilepsi).
- Phenytoin (bruges til epilepsi). Hvis du tager phenytoin, skal din læge overvåge dig, når du starter eller stopper behandlingen med Esopral.
- Medicin, der bruges til at tynde blodet, såsom warfarin. Din læge kan overvåge dig, når du starter eller stopper med at tage Esopral.
- Cilostazol (bruges til behandling af claudicatio intermitterende - smerter i benene, når de går, hvilket skyldes utilstrækkelig blodtilførsel).
- Cisaprid (bruges til fordøjelsesbesvær og halsbrand).
- digoxin (bruges til hjerteproblemer).
- Methotrexat (et lægemiddel, der bruges i kemoterapi i højdosis til behandling af kræft) - hvis du tager en høj dosis methotrexat, kan din læge midlertidigt stoppe din behandling med Esopral.
- Tacrolimus (bruges til organtransplantationer)
- Rifampicin (bruges til behandling af tuberkulose).
- Perikon (Hypericum perforatum) (bruges til behandling af depression).
Hvis din læge har ordineret antibiotika som amoxicillin og clarithromycin med Esopral til behandling af sår forårsaget af Helicobacter pylori -infektion, er det meget vigtigt, at du fortæller din læge om anden medicin.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Inden du tager Esopral, skal du fortælle det til din læge, hvis du er gravid eller ønsker at blive gravid. Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin. Din læge vil beslutte, om du kan tage Esopral i løbet af denne tid.
Det vides ikke, om Esopral går over i modermælk, så du bør ikke tage Esopral, hvis du ammer.
Brug af Esopral sammen med mad og drikke
Tabletterne kan tages på fuld mave eller på tom mave.
Kørsel og brug af maskiner
Esopral påvirker sandsynligvis ikke din evne til at føre motorkøretøj eller bruge værktøj eller maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i Esopral
Esopral gastro-resistente tabletter indeholder saccharose, som er en sukkertype. Hvis din læge har fortalt dig, at du har "intolerance over for nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Esopral: Dosering
Tag altid Esopral nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
- Esopral gastro-resistente tabletter anbefales ikke til børn under 12 år.
- Hvis du har taget denne medicin i lang tid, vil din læge overvåge dig (især hvis du har taget medicinen i mere end et år).
- Hvis din læge har fortalt dig at tage medicinen efter behov, skal du fortælle det til din læge, hvis dine symptomer ændres.
Tager medicinen
- Du kan tage tabletterne når som helst på dagen.
- Du kan tage tabletterne på fuld mave eller på tom mave.
- Synk tabletterne hele med en drink vand. Tyg ikke eller knus tabletterne, da de indeholder overtrukne granulater, der beskytter medicinen mod mavesyre.Det er derfor vigtigt ikke at beskadige granulatet.
Hvad skal man gøre, hvis man har problemer med at synke tabletterne
Hvis du har problemer med at synke tabletterne:
- Læg tabletterne i et glas stille vand. Andre væsker bør ikke bruges.
- Rør indtil tabletterne er opløst (blandingen vil ikke have et klart udseende). Drik med det samme eller mindst inden for 30 minutter. Bland dem altid, inden du drikker.
- For at sikre, at du har taget al medicinen, skal du skylle glasset grundigt ved at fylde det halvvejs med vand og drikke. De faste partikler indeholder medicinen og må ikke tygges eller knuses.
- Hvis du absolut ikke er i stand til at synke, kan tabletten blandes med lidt vand, indsættes i en sprøjte og administreres gennem et rør direkte i maven (mavesonde).
Hvor meget medicin skal man tage
- Din læge vil rådgive dig om antallet af tabletter, du skal tage, og hvor længe. Dette er en funktion af din fysiske tilstand, alder og leversygdom.
- Sædvanlige doser er angivet nedenfor.
Behandling af halsbrand forårsaget af gastroøsofageal reflukssygdom (GERD):
Voksne og børn fra 12 år:
- Hvis din læge har fundet din spiserør lettere beskadiget, er den sædvanlige dosis en Esopral 40 mg gastro-resistent tablet en gang dagligt i 4 uger. Din læge kan fortælle dig at fortsætte behandlingen og tage den samme dosis i yderligere 4 uger, hvis din spiserør ikke er helet.
- Efter at spiserøret er helet, er den sædvanlige dosis en Esopral 20 mg gastroresistent tablet en gang dagligt.
- Hvis spiserøret ikke er beskadiget, er den sædvanlige dosis en Esopral 20 mg gastroresistent tablet hver dag. Når dine symptomer er under kontrol, vil din læge informere dig om, at du kan tage medicinen efter behov, op til maksimalt en gastro -resistent tablet. på 20 mg Esopral om dagen.
- Hvis du har alvorlige leverproblemer, vil din læge give dig en lavere dosis.
Behandling af sår forårsaget af Helicobacter pylori -infektion og forebyggelse af deres gentagelse:
- Voksne fra 18 år og fremefter: Den sædvanlige dosis er en Esopral 20 mg mave-resistent tablet to gange dagligt i en uge.
- Din læge vil også fortælle dig at tage antibiotika kaldet amoxicillin og clarithromycin.
Behandling af mavesår forårsaget af NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler):
- Voksne fra 18 år og fremefter: Den sædvanlige dosis er en Esopral 20 mg mave-resistent tablet en gang dagligt i 4 til 8 uger.
Forebyggelse af mavesår, hvis du tager NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler):
- Voksne fra 18 år og fremefter: Den sædvanlige dosis er en Esopral 20 mg mave-resistent tablet en gang dagligt.
Behandling af overskydende mavesyre forårsaget af en vækst i bugspytkirtlen (Zollinger-Ellison syndrom):
- Voksne fra 18 år og fremefter: Den sædvanlige dosis er 40 mg tabletter to gange dagligt.
- Din læge vil justere dosis efter dit behov og vil også beslutte, hvor længe behandlingen skal fortsætte. Den maksimale dosis er 80 mg to gange dagligt.
Langvarig behandling af genblødning af sår efter forebyggelse med intravenøs administration af Esopral:
Den sædvanlige dosis er en Esopral 40 mg tablet en gang dagligt i 4 uger.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Esopral
Hvis du har taget for mange Esopral
Hvis du har taget mere Esopral, end lægen har ordineret, skal du straks fortælle det til din læge eller apotek.
Hvis du har glemt at tage Esopral
- Hvis du har glemt at tage en dosis Esopral, skal du tage den, så snart du husker det. Hvis det er næsten tid til din næste dosis, skal du springe den glemte dosis over.
- Tag ikke en dobbelt dosis (to doser samtidigt) for at kompensere for en glemt dosis.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Esopral
Som al anden medicin kan Esopral forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Hvis du bemærker en af følgende alvorlige bivirkninger, skal du stoppe med at tage Esopral og straks kontakte din læge:
- Pludselig hvæsen, hævelse af læber, tunge og svælg eller krop, udslæt, besvimelse eller synkebesvær (alvorlig allergisk reaktion).
- Hudrødme med blærer eller afskalning. Alvorlige blærer og blødninger kan også forekomme i læber, øjne, mund, næse og kønsorganer. Dette kan være "Stevens-Johnsons syndrom" eller "toksisk epidermal nekrolyse".
- Gul hud, mørk urin og træthed kan være symptomer på leverproblemer.
Disse virkninger er sjældne og rammer færre end 1 ud af 1.000 mennesker.
Andre bivirkninger omfatter:
Almindelig (rammer færre end 1 ud af 10 personer):
- Hovedpine.
- Virkninger på maven eller tarmen: diarré, mavesmerter, forstoppelse, flatulens.
- Kvalme eller opkastning.
Ikke almindelig (forekommer hos færre end 1 ud af 100 personer):
- Hævelse i fødder og ankler.
- Forstyrret søvn (søvnløshed).
- Svimmelhed, nåle, søvnighed.
- Svimmelhed.
- Tør mund
- Ændringer i blodprøver, der kontrollerer, hvordan leveren fungerer.
- Hududslæt, nældefeber og kløe.
- Brud på hofte, håndled eller rygsøjle (hvis Esopral bruges i høje doser og i længere perioder).
Sjælden (forekommer hos færre end 1 ud af 1.000 mennesker):
- Blodproblemer, såsom et reduceret antal hvide blodlegemer og blodplader. Dette kan forårsage svaghed, blå mærker eller muligheden for lettere at få infektioner.
- Lavt indhold af natrium i blodet. Dette kan forårsage svaghed, opkastning og kramper.
- Følelse af ophidselse, forvirring eller depression.
- Ændringer i smag.
- Problemer med dit syn, såsom sløret syn.
- Pludselig hvæsen eller åndenød (bronkospasme).
- Betændelse i indersiden af munden.
- En infektion kaldet "trost", som kan påvirke tarmen og er forårsaget af en svamp.
- Leverproblemer, herunder gulsot, der kan forårsage gul hud, mørk urin og træthed.
- Hårtab (alopeci).
- Hududslæt ved soleksponering.
- Ledsmerter (artralgi) eller muskelsmerter (myalgi).
- Generel følelse af at være utilpas og mangel på styrke.
- Øget svedtendens.
Meget sjælden (forekommer hos færre end 1 ud af 10.000 mennesker):
- Ændringer i antallet af blodlegemer, herunder agranulocytose (mangel på hvide blodlegemer).
- Aggression.
- At se, føle eller høre ting, der ikke er der (hallucinationer).
- Alvorlige leverproblemer, der fører til leversvigt og betændelse i hjernen.
- Pludselig udbrud af alvorlige udslæt eller blærer eller afskalning af huden. Dette kan være forbundet med høj feber og ledsmerter (erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse).
- Muskelsvaghed.
- Alvorlige nyreproblemer.
- Brystforstørrelse hos mænd
Ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data)
- Hvis du tager Esopral i mere end tre måneder, kan dit magnesiumniveau i blodet falde. Lave magnesiumniveauer kan manifestere sig med træthed, ufrivillige muskelsammentrækninger, desorientering, kramper, svimmelhed, øget puls. Hvis du har nogle af disse symptomer, skal du straks kontakte din læge. Lave magnesiumniveauer kan også føre til en reduktion i kalium- eller calciumniveauer i blodet. Din læge bør beslutte, om du regelmæssigt vil kontrollere dit magnesium magnesium i blodet.
- Tarmbetændelse (som kan føre til diarré).
Esopral kan i meget sjældne tilfælde påvirke de hvide blodlegemer, hvilket fører til immundefekt. Hvis du har en infektion med symptomer som feber med alvorlig forværring af din generelle fysiske tilstand eller feber med symptomer på lokal infektion, såsom smerter i nakken, halsen eller munden eller problemer med at urinere, skal du kontakte din læge hurtigst muligt. så mangel på hvide blodlegemer (agranulocytose) kan udelukkes gennem en blodprøve. Det er vigtigt for dig at give oplysninger om den medicin, du tager.
Du skal ikke bekymre dig om listen over mulige bivirkninger ovenfor. Du får muligvis ingen. Hvis nogen af bivirkningerne bliver alvorlige, eller hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel, skal du fortælle det til din læge eller apoteket.
Udløb og opbevaring
- Opbevares utilgængeligt for børn.
- Må ikke opbevares over 30 ° C.
- Opbevares i den originale emballage (blister), eller opbevar beholderen tæt lukket (flaske) for at beskytte mod fugt.
- Brug ikke tabletterne efter den udløbsdato (EXP), der står på kartonen, tegnebogen eller blisterpakningen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
- Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad Esopral indeholder
Den aktive ingrediens er esomeprazol. Esopral gastro-resistente tabletter findes i 2 styrker indeholdende 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Øvrige indholdsstoffer er: glycerolmonostearat 40-55, hyprolose, hypromellose, jernoxid (rødbrun, gul) (E172, kun til 20 mg tabletter), magnesiumstearat, methacrylsyre-copolymer ethylacrylat (1: 1) dispersion ved 30 %, mikrokrystallinsk cellulose, syntetisk paraffin, makrogoler, polysorbat 80, crospovidon, natriumstearylfumarat, saccharosekugler (saccharose og majsstivelse), talkum, titandioxid (E171), triethylcitrat.
Beskrivelse af hvordan Esopral ser ud og pakningens indhold
- Esopral 20 mg gastroresistente tabletter er lyserøde med A / EH på den ene side og 20 mg på den anden.
- Esopral 40 mg gastroresistente tabletter er lyserøde med A / EI på den ene side og 40 mg på den anden.
- Tabletterne er i blisterpakninger, tegnebøger og / eller flasker indeholdende
-20 mg, 40 mg: flaske med 2-5-7-14-15-28-30-56-60-100-140 (28x5) tabletter.
-20 mg, 40 mg blister eller tegnebogsblister med 3-7-7x1-14-15-25x1-28-30-50x1-56-60-90- 98-100x1-140 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ESOPRAL - GASTRORESISTENTE TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
1 tablet indeholder: 20 mg eller 40 mg esomeprazol (som magnesiumtrihydrat).
Hjælpestoffer:
Esopral 20 mg: saccharose 28 mg.
Esopral 40 mg: saccharose 30 mg.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Gastroresistent tablet.
20 mg: lyserød, aflang, bikonveks, filmovertrukket tablet. Tabletten er mærket 20 mg på den ene side og A / EH på den anden.
40 mg: Lyserød, aflang, bikonveks, filmovertrukket tablet. Tabletten bærer 40 mg på den ene side og A / EI på den anden.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Esopral tabletter er indiceret til:
Gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)
- behandling af erosiv refluksøsofagitis
- langsigtet vedligeholdelse til forebyggelse af tilbagefald hos patienter, der har opnået helbredelse af spiserøret
- symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)
I kombination med antibakterielle midler i et passende terapeutisk regime til "udryddelse af"Helicobacter pylori Og
- helbredelse af duodenalsåret forbundet med Helicobacter pylori Og
- forebyggelse af tilbagefald af mavesår hos patienter med tilhørende sår Helicobacter pylori.
Patienter, der kræver fortsat NSAID -behandling
- helbredelse af mavesår forbundet med NSAID -behandling
- forebyggelse af mavesår og duodenalsår forbundet med NSAID -behandling hos patienter i risiko.
Langvarig behandling af genblødning af mavesår efter forebyggelse induceret ved intravenøs administration.
Behandling af Zollinger Ellisons syndrom.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Tabletterne skal synkes hele ved hjælp af væsker.
Tyg ikke eller knus tabletterne.
Hos patienter, der har svært ved at synke, kan tabletterne også spredes i et halvt glas stille vand. Brug ikke andre væsker, da dette kan opløse den gastro-resistente belægning. Rør rundt, indtil tabletten er spredt, og drik væsken med granulatet med det samme eller inden for 30 minutter. Skyl glasset ved at fylde det halvvejs med vand og drikke dets indhold. Granulatet må ikke tygges eller knuses.
For patienter, der ikke kan synke, er det muligt at sprede tabletterne i stille vand og administrere dem gennem et gastrisk rør. Det er vigtigt omhyggeligt at kontrollere, om sprøjten og røret er passende.
Se afsnit 6.6 for instruktioner om forberedelse og administration.
Voksne og unge fra 12 år
Gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)
Behandling af erosiv refluksøsofagitis
40 mg én gang dagligt i 4 uger.
Ved uhelbredt øsofagitis eller vedvarende symptomer anbefales det at forlænge behandlingen med yderligere 4 uger.
Langsigtet vedligeholdelsesbehandling til forebyggelse af tilbagefald hos patienter med helbredelse af esophagitis
20 mg en gang dagligt.
Symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom (GERD)
20 mg én gang dagligt hos patienter, der ikke har øsofagitis. Hvis symptomkontrol ikke opnås efter 4 ugers behandling, bør patienten udføre yderligere kliniske undersøgelser. Når symptomerne er forsvundet, kan efterfølgende symptomkontrol opnås ved at tage 20 mg en gang dagligt. Hos voksne kan et regime på 20 mg én gang dagligt bruges efter behov efter behov. Hos patienter, der behandles med NSAID'er med risiko for at udvikle mavesår og duodenalsår, anbefales efterfølgende symptomkontrol ved at anvende et on-demand-regime.
Voksne
I kombination med antibakterielle midler i et passende terapeutisk regime til "udryddelse af"Helicobacter pylori Og
Heling af duodenalsåret forbundet med Helicobacter pylori
P. Revision af tilbagefald af mavesår hos patienter med tilhørende sår Helicobacter pylori.
20 mg Esopral med 1 g amoxicillin og 500 mg clarithromycin, 2 gange dagligt i 7 dage.
Patienter, der kræver fortsat NSAID -behandling
Helbredelse af mavesår forbundet med NSAID-behandling: Den sædvanlige dosis er 20 mg én gang dagligt i 4-8 uger.
Forebyggelse af mavesår og duodenalsår forbundet med NSAID -behandling hos risikopatienter: 20 mg én gang dagligt.
Langvarig behandling af genblødning af mavesår, efter forebyggelse induceret ved intravenøs administration
40 mg én gang dagligt i 4 uger efter IV-administrationsinduceret forebyggelse genblødning af mavesår.
Behandling af Zollinger Ellisons syndrom
Den anbefalede startdosis er 40 mg Esopral to gange dagligt.
Dosis bør justeres individuelt og behandlingen fortsættes så længe klinisk angivet. Baseret på de tilgængelige kliniske data kan de fleste patienter kontrolleres med doser på 80 til 160 mg per dag esomeprazol. Doser højere end 80 mg / dag skal opdeles i to daglige administrationer.
Børn under 12 år
Esopral bør ikke bruges til børn under 12 år, da der ikke er tilgængelige data.
Patienter med nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion. I betragtning af den begrænsede kliniske erfaring bør patienter med svært nedsat nyrefunktion behandles med forsigtighed (se pkt. 5.2).
Patienter med nedsat leverfunktion
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion. Hos patienter med svært nedsat leverfunktion bør den maksimale dosis på 20 mg Esopral ikke overskrides (se pkt. 5.2).
Ældre borgere
Ingen dosisjustering er nødvendig hos ældre.
04.3 Kontraindikationer
Kendt overfølsomhed over for esomeprazol, over for benzimidazol -substitutter eller over for enhver anden komponent i formuleringen.
Esomeprazol bør ikke bruges samtidig med nelfinavir (se pkt. 4.5).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Ved tilstedeværelse af alarmerende symptomer (f.eks. Betydeligt utilsigtet vægttab, tilbagevendende opkastning, dysfagi, hæmatemese eller melaena), og når der er mistanke om eller mavesår, skal sårets maligne karakter udelukkes i, hvor meget Esopral -behandling kan lindre symptomer og forsinke diagnosen.
Patienter, der er blevet behandlet i lang tid (især dem, der har været behandlet i mere end et år), bør overvåges regelmæssigt.
Patienter på on-demand-behandling bør instrueres i at kontakte deres læge, hvis de oplevede symptomer får en anden karakter.Hos patienter, der følger denne behandling, bør konsekvenserne af svingende plasmakoncentrationer af esomeprazol overvejes for interaktioner med andre lægemidler (se pkt. 4.5).
Hos patienter, der får ordineret esomeprazol til "udryddelse af"Helicobacter pylori Mulige interaktioner med alle komponenter i tredobbelt terapi bør overvejes. Clarithromycin er en potent hæmmer af CYP3A4, derfor bør kontraindikationer og interaktioner mellem clarithromycin overvejes, hvis trippelbehandling påbegyndes hos patienter, der allerede behandles med andre lægemidler, der metaboliseres via CYP3A4, såsom cisaprid.
Dette lægemiddel indeholder saccharose. Patienter med sjældne arvelige problemer med fructoseintolerance, glucose-galactose malabsorption eller sucrase-isomaltase-insufficiens bør ikke tage denne medicin.
Behandling med protonpumpehæmmere kan føre til en lidt øget risiko for mave -tarminfektioner, f.eks Salmonella Og Campylobacter (se afsnit 5.1).
Samtidig administration af esomeprazol og atazanavir anbefales ikke (se pkt. 4.5). Hvis kombinationen af atazanavir med en protonpumpehæmmer er uundgåelig, anbefales tæt klinisk overvågning i kombination med en stigning i dosis af atazanavir til 400 mg med 100 mg ritonavir; esomeprazols dosis bør ikke overstige 20 mg.
Esomeprazol kan, ligesom alle syreblokerende lægemidler, reducere absorptionen af vitamin B12 (cyanocobalamin) på grund af hypo- eller achlorhydria. Risiko for reduceret absorption af vitamin B12.
Esomeprazol er en hæmmer af CYP2C19. Potentiel interaktion med lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, bør overvejes ved starten eller slutningen af behandlingen med esomeprazol. Der blev observeret en interaktion mellem clopidogrel og esomeprazol (se pkt. 4.5) Den kliniske relevans af denne interaktion er usikker. Som en sikkerhedsforanstaltning bør samtidig anvendelse af esomeprazol og clopidogrel frarådes.
Protonpumpehæmmere (PPI'er) såsom esomeprazol har vist sig at forårsage alvorlig hypomagnesæmi hos patienter behandlet i mindst tre måneder og i mange tilfælde i et år. Alvorlige symptomer på hypomagnesæmi omfatter træthed, tetany, delirium, kramper, svimmelhed og ventrikulær arytmi. De kan i første omgang manifestere sig lumsk og blive negligeret. Hypomagnesæmi hos de fleste patienter forbedres efter indtagelse af magnesium og afbrydelse af protonpumpehæmmeren. Sundhedspersonale bør overveje at måle magnesiumniveauer, før de starter PPI -behandling og periodisk under behandlingen. Behandling hos patienter i behandling i lang tid eller ved digoxinbehandling eller medicin, der kan forårsage hypomagnesæmi (f.eks. diuretika).
Protonpumpehæmmere, især når de bruges i høje doser og i længere perioder (> 1 år), kan forårsage en lidt øget risiko for hofte-, håndleds- og rygsøjlefrakturer, især hos ældre patienter eller i nærvær af andre kendte risikofaktorer. Observationsstudier tyder på, at protonpumpehæmmere kan øge den samlede risiko for brud med 10% til 40%. Denne stigning kan delvis skyldes andre risikofaktorer.Patienter med risiko for knogleskørhed bør modtage behandling i henhold til gældende klinisk praksis retningslinjer og skal tage en "passende mængden af D -vitamin og calcium.
Interferens med laboratorietest
Et øget niveau af Chromogranin A (CgA) kan forstyrre undersøgelser af neuroendokrine tumorer. For at undgå denne interferens skal esomeprazolbehandlingen afbrydes i mindst 5 dage før CgA -bestemmelse (se afsnit 5.1).
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Esomeprazols indflydelse på andre lægemidlers farmakokinetik
Lægemidler med pH -afhængig absorption
Undertrykkelse af mavesyre i forbindelse med behandling med esomeprazol og andre protonpumpehæmmere kan reducere eller øge absorptionen af lægemidler med pH -afhængig gastrisk absorption. erlotinib kan falde, og absorptionen af digoxin kan stige under behandling med esomeprazol. Samtidig behandling med omeprazol (20 mg dagligt) og digoxin hos raske forsøgspersoner øgede biotilgængeligheden af digoxin med 10% (op til 30% hos to ud af ti personer.) Digoxintoksicitet har sjældent blevet rapporteret, men forsigtighed bør udvises, når esomeprazol administreres i høje doser til ældre patienter. Monitorering af den terapeutiske anvendelse af digoxin skal derfor styrkes.
Der er rapporteret interaktioner mellem omeprazol og nogle proteasehæmmere. Den kliniske relevans og mekanismer for disse interaktioner er ikke altid kendt. En stigning i gastrisk pH under behandling med omeprazol kan ændre optagelsen af proteasehæmmere. Andre mulige interaktionsmekanismer forekommer ved inhibering af CYP2C19. Der er rapporteret om nedsat serumniveau af atazanavir og nelfinavir, når det administreres med omeprazol, og derfor anbefales samtidig administration ikke .
Samtidig administration af omeprazol (40 mg / dag) med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg til raske frivillige resulterer i en væsentlig reduktion af atazanavirs eksponering (ca. 75% fald i AUC, Cmax og Cmin). Forøgelse af atazanavirdosis til 400 mg kompenserede ikke for omeprazols indvirkning på atazanavirs eksponering. Samtidig administration af omeprazol (20 mg / dag) med atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg hos raske frivillige resulterede i et fald på cirka 30% i atazanavir eksponering sammenlignet med eksponering observeret med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg / dag uden omeprazol 20 mg / dag. Samtidig administration af omeprazol (40 mg / dag) nedsatte AUC, den gennemsnitlige Cmax og Cmin for nelfinavir med 36-39% og middel AUC, Cmax og Cmin for den farmakologisk aktive metabolit M8 med 75-92%. Forhøjede serumniveauer (80-100%) af saquinavir (administreret sammen med ritonavir) under samtidig behandling med omeprazol (40 mg / dag) Behandling med omeprazol 20 mg / dag havde ingen effekt på eksponeringen af darunavir (administreret sammen med ritonavir) og amprenavir (administreret sammen med ritonavir). -administration med ritonavir). Behandling med esomeprazol 20 mg / dag havde ingen effekt på eksponeringen af amprenavir (med og uden samtidig administration med ritonavir). Behandling med omeprazol 40 mg / dag havde ingen effekt på eksponeringen af lopinavir (ved samtidig administration med ritonavir). Samtidig administration af esomeprazol og atazanavir anbefales ikke, og samtidig administration af esomeprazol og nelfinavir er kontraindiceret på grund af de farmakodynamiske virkninger og lignende farmakokinetiske egenskaber ved omeprazol og esomeprazol.
Lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19
Esomeprazol hæmmer dets vigtigste metaboliserende enzym, CYP2C19. Når esomeprazol kombineres med andre lægemidler, der metaboliseres via CYP2C19, såsom diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin osv., Kan plasmakoncentrationer af disse lægemidler øges, og doser kan være nødvendige at reducere . Dette bør især tages i betragtning, når esomeprazol ordineres efter behov. Samtidig administration af esomeprazol 30 mg fremmer en 45% reduktion i clearance af CYP2C19 -substratet diazepam. Samtidig administration af esomeprazol 40 mg fremmer en bedre forhøjelse af phenytoin gennem plasmaniveauer med 13 Overvågning af phenytoin -plasmakoncentrationer anbefales ved start eller stop af behandling med esomeprazol. Omeprazol (40 mg / dag) øger Cmax og AUC for voriconazol (CYP2C19 -substrat) med henholdsvis 15% og 41%.
Samtidig administration af 40 mg esomeprazol til patienter, der fik warfarin, viste, at koagulationstiderne forblev inden for et normalt område i et klinisk studie. Nogle enkelte tilfælde af forhøjede INR-værdier af klinisk relevans er imidlertid blevet rapporteret efter markedsføring under samtidig behandling.
Overvågning anbefales ved initiering og afslutning af samtidig behandling med esomeprazol under behandling med warfarin eller andre kumarinderivater.
Omeprazol såvel som esomeprazol virker som hæmmere af CYP2C19.Omeprazol, givet i raske undersøgelser i doser på 40 mg til raske personer, øgede Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26% og en af dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69%.
Hos raske frivillige fremmer samtidig administration af esomeprazol 40 mg og cisaprid en 32% stigning i området under plasmakoncentration / tidskurven (AUC) og en 31% forlængelse af eliminationshalveringstiden (t 1/2), men ikke en signifikant stigning i maksimal plasmakoncentration af cisaprid. Den lette forlængelse af QTc -intervallet observeret efter administration af cisaprid alene forlænges ikke yderligere efter kombinationen af cisaprid og esomeprazol (se pkt. 4.4).
Esomeprazol har vist sig ikke at have nogen klinisk relevant effekt på amoxicillins og kinidins farmakokinetik.
Der blev ikke vist klinisk relevante farmakokinetiske interaktioner i korttidsundersøgelser, der vurderede samtidig administration af esomeprazol med naproxen eller rofecoxib.
Resultater fra undersøgelser hos raske personer viste en "farmakokinetisk (PK) / farmakodynamisk (PD) interaktion mellem clopidogrel (ladningsdosis 300 mg / vedligeholdelsesdosis 75 mg pr. Dag) og esomeprazol (40 mg po pr. Dag), hvilket resulterede i et gennemsnitligt fald i 40% i eksponering for den aktive metabolit af clopidogrel og et gennemsnitligt fald på 14% i maksimal inhibering (ADP -induceret) af trombocytaggregation.
En undersøgelse af raske forsøgspersoner viste, at eksponeringen for den aktive metabolit af clopidogrel faldt med næsten 40%, når clopidogrel administreres samtidigt med en fast dosis af kombinationen esomeprazol 20 mg + ASA 81 mg sammenlignet med når det gives alene. , var det maksimale hæmningsniveau (ADP -induceret) for blodpladeaggregering det samme i gruppen clopidogrel og clopidogrel + (esomeprazol + ASA).
Divergerende data fra observations- og kliniske undersøgelser er blevet rapporteret om de kliniske konsekvenser af en PK / PD -interaktion af esomeprazol med hensyn til større kardiovaskulære hændelser. Som en sikkerhedsforanstaltning bør samtidig anvendelse af clopidogrel frarådes.
Mekanisme ukendt
Serumniveauer af tacrolimus er rapporteret at stige, når de administreres sammen med esomeprazol.
Metotrexatniveauer er rapporteret at stige hos nogle patienter, når det gives sammen med protonpumpehæmmere. I nærvær af høje doser methotrexat kan det være nødvendigt at overveje midlertidig seponering af esomeprazol.
Indflydelse af andre lægemidler på esomeprazols farmakokinetik
Esomeprazol metaboliseres via CYP2C19 og CYP3A4. Samtidig behandling med esomeprazol og en CYP3A4 -hæmmer resulterer clarithromycin (500 mg to gange) i en fordobling af eksponeringen (AUC) for esomeprazol. Samtidig administration af esomeprazol og en hæmmerC2 CYP2 og en hæmmer Kombineret C2 mere end det dobbelte af eksponeringen af esomeprazol. Voriconazol, hæmmer af CYP2C19 og CYP3A4, øger AUC for omeprazol med 280%. En dosisjustering af esomeprazol er ikke rutinemæssigt påkrævet i nogen af de ovennævnte situationer, men det bør dog overvejes hos patienter med svært nedsat leverfunktion og i tilfælde, hvor langtidsbehandling er indiceret.
Lægemidler, der vides at inducere CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge dele (f.eks. Rifampicin og perikon) kan føre til nedsatte esomeprazolserumniveauer på grund af øget esomeprazolmetabolisme.
04.6 Graviditet og amning
Kliniske data om eksponering under graviditet er utilstrækkelige for Esopral. Der er ikke observeret misdannelser eller føtotoksiske virkninger med omeprazol, racemisk blanding i epidemiologiske undersøgelser med et stort antal gravide Dyrestudier med esomeprazol tyder ikke på skadelige virkninger. Direkte eller indirekte virkninger på embryo-fosterudvikling Undersøgelser udført på dyr med den racemiske blanding indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger på drægtighed, fødsel eller udvikling efter fødslen. Forskrivning af lægemidlet til gravide bør udføres med forsigtighed.
Det vides ikke, om esomeprazol udskilles i modermælk. Undersøgelser hos ammende kvinder er ikke blevet udført, og derfor bør Esopral ikke anvendes under amning.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der blev ikke observeret nogen effekt.
04.8 Bivirkninger
Følgende bivirkninger er blevet identificeret eller mistænkt under kliniske forsøg med esomeprazol og efter markedsføring. Ingen af disse var dosisrelaterede. Reaktionerne er klassificeret efter hyppighed: Meget almindelig ≥ 1/10; Almindelig ≥1 / 100,
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Sjælden: leukopeni, trombocytopeni
Meget sjælden: agranulocytose, pancytopeni
Forstyrrelser i immunsystemet
Sjælden: overfølsomhedsreaktioner såsom feber, angioødem og anafylaktisk reaktion / chok
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser
Ikke almindelig: perifert ødem
Sjælden: hyponatriæmi
Ikke kendt: hypomagnesæmi (se pkt. 4.4.); alvorlig hypomagnesæmi kan være relateret til hypocalcæmi. Hypomagnesæmi kan også være forbundet med hypokaliæmi.
Psykiatriske lidelser
Ikke almindelig: søvnløshed
Sjælden: uro, forvirring, depression
Meget sjælden: aggression, hallucinationer
Nervesystemet lidelser
Almindelig: hovedpine
Ikke almindelig: svimmelhed, paræstesi, søvnighed
Sjælden: smagsforstyrrelser
Øjenlidelser
Sjælden: sløret syn
Øre- og labyrintforstyrrelser
Ikke almindelig: svimmelhed
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Sjælden: bronkospasme
Gastrointestinale lidelser
Almindelig: mavesmerter, forstoppelse, diarré, flatulens, kvalme / opkastning
Ikke almindelig: mundtørhed
Sjælden: stomatitis, gastrointestinal candidiasis
Ikke kendt: mikroskopisk colitis
Lever- og galdeforstyrrelser
Ikke almindelig: forhøjede leverenzymværdier
Sjælden: hepatitis med eller uden gulsot
Meget sjælden: leversvigt, encefalopati hos patienter med allerede eksisterende leversygdom
Hud og subkutan væv
Ikke almindelig: dermatitis, kløe, udslæt, urticaria
Sjælden: alopeci, lysfølsomhed
Meget sjælden: erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (TEN)
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme
Ikke almindelig: brud på hofte, håndled eller rygsøjle (se pkt. 4.4. Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug).
Sjælden: artralgi, myalgi
Meget sjælden: muskelsvaghed
Nyre- og urinlidelser
Meget sjælden: interstitiel nefritis; nyresvigt er rapporteret samtidigt hos nogle patienter.
Sygdomme i reproduktive system og bryst
Meget sjælden: gynækomasti
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet
Sjælden: utilpashed, øget svedtendens
04.9 Overdosering
Erfaringerne med forsætlig overdosering er i øjeblikket meget begrænsede. Gastrointestinale symptomer og svaghed er beskrevet i forbindelse med indtagelse af 280 mg. Enkeltdoser på 80 mg esomeprazol forårsagede ingen konsekvenser. En specifik modgift kendes ikke. Esomeprazol er i vid udstrækning bundet til plasmaproteiner og kan derfor ikke let dialyseres.Som i alle tilfælde af overdosering bør behandlingen være symptomatisk med generelle understøttende foranstaltninger.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: protonpumpehæmmere.
ATC -kode: A02BC05.
Esomeprazol er S -isomeren af omeprazol og reducerer mavesyresekretion med en specifik og selektiv virkningsmekanisme Esomeprazol er en specifik hæmmer af syrepumpen i parietalcellen. Begge omeprazol -isomerer, R og S, har lignende farmakodynamisk aktivitet.
Sted og virkningsmekanisme
Esomeprazol er en svag base og koncentreres og omdannes til den aktive form i det meget sure miljø i de intracellulære canaliculi i parietalcellen, hvor det hæmmer enzymet H + K + -ATPase - syrepumpe, der fremmer en hæmning af basal og stimuleret syresekretion.
Virkninger på mavesyresekretion
Efter oral administration af esomeprazol 20 mg og 40 mg sker effekten på syresekretion inden for 1 time. Efter gentagen dosering med esomeprazol 20 mg én gang dagligt i 5 dage reduceres den gennemsnitlige maksimal syresekretion efter pentagastrin-stimulering. 90% ved vurdering 6- 7 timer efter dosis på femte dag.
Efter 5 dages oral administration med esomeprazol 20 mg og 40 mg opretholdes den intragastriske pH ved værdier over 4 i en gennemsnitstid på henholdsvis 13 og 17 timer ud af 24 hos patienter med symptomatisk gastroøsofageal reflukssygdom.
Andelen af patienter, der opretholder intragastrisk pH over 4 i mindst 8, 12 og 16 timer, er henholdsvis 76%, 54% og 24% for esomeprazol 20 mg og 97%, 92% og 56% for esomeprazol. 40 mg.
Der er påvist en sammenhæng mellem lægemiddeleksponering og inhibering af syresekretion ved anvendelse af AUC som en surrogatparameter for plasmakoncentration.
Terapeutiske virkninger på syrehæmning
Esomeprazol 40 mg fremmer heling af refluksøsofagitis hos cirka 78% af patienterne efter 4 uger og hos 93% efter 8 uger.
En uges behandling med esomeprazol 20 mg to gange daglig i forbindelse med passende antibiotika fremmer "udryddelse af"Helicobacter pylori hos omkring 90% af patienterne.
Efter at have udført udryddelsesbehandlingen i 1 uge er det ikke nødvendigt at fortsætte monoterapi med antisekretoriske lægemidler til sårheling og løsning af symptomer hos patienter med ukompliceret duodenalsår.
I et randomiseret, placebokontrolleret, dobbeltblindet klinisk forsøg blev patienter med endoskopisk bekræftede blødende mavesår klassificeret som Forrest Ia, Ib, IIa eller IIb (henholdsvis 9%, 43%, 38%og 10%) randomiseret til behandles med Esopral infusionsvæske, opløsning (n = 375) eller placebo (n = 389). Efter endoskopisk hæmostase blev patienterne behandlet med 80 mg esomeprazol som en intravenøs bolusinfusion i 30 minutter, efterfulgt af kontinuerlig infusion af 8 mg / time esomeprazol eller placebo i 72 timer. Efter den første 72 timers periode, var alle patienter behandlet åben etiket med Esopral 40 mg oralt i 27 dage for syreundertrykkelse.Genblødning inden for 3 dage blev observeret hos 5,9 % af patienterne i Esopral-gruppen sammenlignet med 10,3 % i placebogruppen 30 dage efter behandling, forekom blødning igen hos 7,7% af patienterne i Esopral -gruppen mod 13,6% af patienterne i placebogruppen.
Andre effekter relateret til syrehæmning
Under behandling med antisekretoriske lægemidler er der observeret en forhøjelse af serumgastrin -niveauet som reaktion på nedsat syresekretion. CgA stiger også på grund af nedsat mavesyre. Det øgede CgA -niveau kan forstyrre undersøgelser af neuroendokrine tumorer. Rapporter fra litteraturen indikerer, at behandlingen med protonpumpehæmmeren skal stoppes mindst 5 dage før starten af CgA -målinger. CgA og gastrin normaliseres ikke efter 5 dage, målinger skal gentages 14 dage efter ophør af behandling med esomeprazol.
En stigning i ECL-celletal, muligvis relateret til øgede gastrinniveauer, er blevet observeret hos både børn og voksne under langvarig behandling med esomeprazol. Resultaterne anses for at være uden klinisk relevans.
Under langtidsbehandling med antisekretoriske lægemidler blev der observeret en stigning i hyppigheden af gastriske kirtelcyster, som repræsenterer den fysiologiske konsekvens af den udtalte hæmning af syresekretion. Disse formationer er godartede og fremstår reversible.
Reduktion af mavesyre af en eller anden grund, herunder protonpumpehæmmere, øger den gastriske bakterielle belastning af bakterier, der normalt findes i mave -tarmkanalen.Behandling med protonpumpehæmmere kan føre til en lidt øget risiko for infektioner i mave -tarmkanalen, f.eks. Salmonella Og Campylobacter og muligvis også fra Clostridium difficile hos indlagte patienter.
I to undersøgelser med ranitidin, der blev brugt som en aktiv komparator, viste Esopral en bedre effekt ved heling af mavesår hos patienter, der tog ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder selektivt COX-2.
I to undersøgelser med placebo, der blev brugt til sammenligning, viste Esopral en bedre effekt i forebyggelsen af mavesår og duodenalsår hos patienter, der tog ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (over 60 år og / eller med en anamnese med sår), herunder COX -2 selektiv.
Pædiatrisk population
I en undersøgelse af pædiatriske patienter med gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) (fra ECL cellehyperplasi uden kendt klinisk betydning og uden udvikling af atrofisk gastritis eller carcinoide tumorer.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption og distribution
Esomeprazol er følsomt over for det sure miljø og administreres oralt i form af gastro-resistente granulater. In vivo konvertering til R-isomer er irrelevant. Absorptionen af esomeprazol er hurtig, og maksimal plasmaniveauer forekommer cirka 1-2 timer efter dosering. Den samlede biotilgængelighed er 64% efter en enkelt 40 mg administration og når 89% efter gentagen daglig administration. For 20 mg dosering af esomeprazol er de tilsvarende værdier henholdsvis 50% og 68%. Tilsyneladende fordeling ved steady state hos raske forsøgspersoner er ca. 0,22 l / kg legemsvægt 97% af esomeprazol er bundet til plasmaproteiner.
Fødeindtagelse forsinker og reducerer absorptionen af esomeprazol, selvom dette ikke har nogen væsentlig indflydelse på effekten af esomeprazol på intragastrisk surhed.
Metabolisme og eliminering
Esomeprazol metaboliseres fuldstændigt af cytochrom P450 (CYP) systemet. Det meste af metabolismen af esomeprazol er afhængig af den polymorf udtrykte CYP2C19, der er ansvarlig for dannelsen af hydroxy- og desmethylmetabolitterne af esomeprazol. En anden specifik isoform, CYP3A4, der er ansvarlig for den dannelse af esomeprazolsulfonat, som er den vigtigste plasmametabolit.
Nedenstående parametre afspejler hovedsageligt farmakokinetikken hos personer, der er hurtige metaboliserere udstyret med et funktionelt CYP2C19 -enzym.
Total plasmaclearance er ca. 17 l / t efter en enkelt dosis og ca. 9 l / t efter gentagen administration. Plasmaelimineringshalveringstiden for esomeprazol er cirka 1,3 timer efter gentagen daglig dosering. Esomeprazols farmakokinetik er blevet undersøgt ved doser på op til 40 mg to gange dagligt
Arealet under plasmakoncentration / tidskurven øges med gentagen administration af esomeprazol Denne stigning er dosisafhængig og fører til en mere end dosisproportionel stigning i AUC efter gentagen administration. Denne dosisafhængighed og tidsafhængighed skyldes faldet i first-pass metabolisme og systemisk clearance, muligvis på grund af hæmning af CYP2C19-enzymet forårsaget af "esomeprazol og / eller dets sulfonatmetabolit. Doser, esomeprazol fjernes fuldstændigt fra plasma og har ingen tendens til at ophobes, når det gives en gang dagligt.
De vigtigste metabolitter af esomeprazol har ingen effekt på syresekretion. Næsten 80% af en oral dosis esomeprazol udskilles som metabolitter i urinen, resten i fæces. Mindre end 1% af modermedicinen findes i urinen.
Særlig patientpopulation
Cirka 2,9 ± 1,5% af befolkningen har utilstrækkelig funktion af CYP2C19 -enzymet og omtales som dårlige metaboliserere.I disse individer vil esomeprazols metabolisme sandsynligvis hovedsageligt blive katalyseret af CYP3A4. Efter gentagen daglig administration af 40 mg esomeprazol var middelarealet under plasmakoncentration / tidskurven cirka 100% højere hos dårlige metaboliserere end hos personer med funktionelt CYP2C19 -enzym (omfattende metaboliserere). Den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration blev øget med ca. 60%.
Disse observationer har ingen konsekvenser for esomeprazols dosering.
Metabolismen af esomeprazol ændres ikke signifikant hos ældre (71-80 år).
Efter en enkelt administration af 40 mg esomeprazol er middelarealet under plasmakoncentration / tidskurven cirka 30% højere hos kvinder end hos mænd Efter gentagen daglig dosering blev der ikke observeret kønsforskel. Disse blev ikke observeret. Observationer har ingen konsekvenser til esomeprazol -dosering.
Patienter med organdysfunktioner
Metabolismen af esomeprazol hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion kan være nedsat. Metabolisk hastighed reduceres hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion, hvilket resulterer i en fordobling af arealet under plasmakoncentration / tidskurven for esomeprazol. Derfor bør maksimal dosis på 20 mg ikke overskrides hos patienter med alvorlig dysfunktion. Esomeprazol og dets vigtigste metabolitter viser ingen tendens til at ophobes, når de gives en gang dagligt.
Der er ikke udført undersøgelser hos patienter med nedsat nyrefunktion.Da nyren er ansvarlig for udskillelsen af metabolitterne af esomeprazol, men ikke for eliminering af modersubstansen, forventes metabolismen af esomeprazol ikke at blive påvirket hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Pædiatrisk population
Teenagere fra 12 til 18 år
Efter gentagen dosering af 20 mg og 40 mg esomeprazol var den samlede eksponering (AUC) og tid til at nå maksimal plasmakoncentration (tmax) hos forsøgspersoner 12-18 år den samme, som observeret hos voksne for begge doser esomeprazol.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Konventionelle prækliniske undersøgelser af toksicitet, genotoksicitet og reproduktionstoksicitet ved gentagen administration afslørede ingen særlige risici for mennesker Karcinogenicitetsundersøgelser hos rotter behandlet med den racemiske blanding viste hyperplasi af gastriske ECL -celler og carcinoider. Disse ændringer observeret hos rotter er resultatet af "forhøjet og udtalt hypergastrinæmi sekundært til" syrehæmning og blev observeret hos rotter efter langvarig behandling med mavesyresekretionshæmmere.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Glycerolmonostearat 40-55,
hyprolose,
hypromellose,
jernoxid (20 mg og 40 mg tabletter: rødbrun; 20 mg tabletter: gul) (E 172),
magnesiumstearat,
copolymeriseret methacrylsyreethylacrylat (1: 1) dispersion ved 30%,
mikrokrystallinsk cellulose,
syntetisk paraffin,
makrogula,
polysorbat 80,
crospovidon,
natriumstearylfumarat,
granuleret sukker (saccharose og majsstivelse),
talkum,
titandioxid (E 171),
triethylcitrat.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
I klimazoner III og IV: 2 år for 40 mg tabletter og 18 måneder for 20 mg tabletter.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Hold flasken tæt lukket for at beskytte medicinen mod fugt.
Opbevares i den originale blister for at beskytte mod fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Sabelsikker polyethylenflaske med skruelåg af polypropylen leveres med tørremiddel.
Aluminium blister.
20 mg, 40 mg: flasker med: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (5x28) tabletter.
20 mg, 40 mg: blisterpakninger og eller tegnebogspakker med: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 tabletter
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Administration gennem mavesonde
1) Læg tabletten i en passende sprøjte, og fyld sprøjten med cirka 25 ml vand og cirka 5 ml luft. I nogle rør er der brug for en dispersion i 50 ml vand i nogle rør for at forhindre blokering af granulatet.
2) Dispergér tabletten ved straks at ryste sprøjten i ca. 2 minutter.
3) Hold sprøjten pegende opad, og kontroller keglen for forhindringer.
4) Sæt røret i sprøjten, og behold den position, der er beskrevet ovenfor.
5) Ryst sprøjten og læg den med keglen nedad. Indsprøjt straks 5-10 ml i røret. Vend sprøjtens position om efter injektion og ryst (sprøjten skal holdes med keglen opad for at forhindre tilstopning).
6) Vend sprøjtekeglen ned, og injicer straks yderligere 5-10 ml i røret. Proceduren skal gentages, indtil sprøjten er tom.
7) Hvis du har brug for at skylle sedimentet tilbage i sprøjten, skal du fylde sprøjten med 25 ml vand og 5 ml luft og gentage operationerne fra trin 5. For nogle rør er det nødvendigt at bruge 50 ml.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Bracco S.p.A. - Via E. Folli, 50 - 20134 Milano.
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
AIC 035433263 - "20 mg mave -resistente tabletter" 2 tabletter på flaske
AIC 035433275 - "20 mg mave -resistente tabletter" 5 tabletter på flaske
AIC 035433287 - "20 mg mave -resistente tabletter" 7 tabletter på flaske
AIC 035433299 - "20 mg mave -resistente tabletter" 14 tabletter på flaske
AIC 035433301 - "20 mg mave -resistente tabletter" 15 tabletter på flaske
AIC 035433313 - "20 mg mave -resistente tabletter" 28 tabletter på flaske
AIC 035433325 - "20 mg mave -resistente tabletter" 30 tabletter på flaske
AIC 035433337 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 56 tabletter på flaske
AIC 035433349 - "20 mg mave -resistente tabletter" 60 tabletter på flaske
AIC 035433352 - "20 mg mave -resistente tabletter" 100 tabletter på flaske
AIC 035433477 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 140 (28x5) tabletter på flaske
AIC 035433489 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 3 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433491 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 7 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433010 - "20 mg mave -resistente tabletter" 7x1 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433022 - "20 mg mave -resistente tabletter" 14 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433034 - "20 mg mave -resistente tabletter" 15 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433046 - "20 mg mave -resistente tabletter" 25x1 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433059 - "20 mg mave -resistente tabletter" 28 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433061 - "20 mg mave -resistente tabletter" 30 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433073 - "20 mg mave -resistente tabletter" 50x1 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433085 - "20 mg mave -resistente tabletter" 56 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433097 - "20 mg mave -resistente tabletter" 60 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433109 - "20 mg mave -resistente tabletter" 90 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433111 - "20 mg gastro -resistente tabletter" 98 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433123 - "20 mg mave -resistente tabletter" 100x1 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433135 - "20 mg mave -resistente tabletter" 140 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433364 - "40 mg mave -resistente tabletter" 2 tabletter på flaske
AIC 035433376 - "40 mg mave -resistente tabletter" 5 tabletter på flaske
AIC 035433388 - "40 mg mave -resistente tabletter" 7 tabletter på flaske
AIC 035433390 - "40 mg mave -resistente tabletter" 14 tabletter på flaske
AIC 035433402 - "40 mg mave -resistente tabletter" 15 tabletter på flaske
AIC 035433414 - "40 mg mave -resistente tabletter" 28 tabletter på flaske
AIC 035433426 - "40 mg mave -resistente tabletter" 30 tabletter på flaske
AIC 035433438 - "40 mg mave -resistente tabletter" 56 tabletter på flaske
AIC 035433440 - "40 mg mave -resistente tabletter" 60 tabletter på flaske
AIC 035433453 - "40 mg mave -resistente tabletter" 100 tabletter på flaske
AIC 035433465 - "40 mg mave -resistente tabletter" 140 (28x5) tabletter på flaske
AIC 035433147 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 3 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433150 - "40 mg mave -resistente tabletter" 7 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433162 - "40 mg mave -resistente tabletter" 7x1 tabletter i AL / AL blister
035433174 - "40 mg mave -resistente tabletter" 14 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433186 - "40 mg mave -resistente tabletter" 15 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433198 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 25x1 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433200 - "40 mg mave -resistente tabletter" 28 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433212 - "40 mg mave -resistente tabletter" 30 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433224 - "40 mg mave -resistente tabletter" 50x1 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433236 - "40 mg mave -resistente tabletter" 56 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433248 - "40 mg mave -resistente tabletter" 60 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433251 - "40 mg gastro -resistente tabletter" 90 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433503 - "40 mg mave -resistente tabletter" 98 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433515 - "40 mg mave -resistente tabletter" 100x1 tabletter i AL / AL blister
AIC 035433527 - "40 mg mave -resistente tabletter" 140 tabletter i AL / AL blister
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 5. februar 2002.
Dato for sidste fornyelse: marts 2011.
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Maj 2014
