Aktive ingredienser: Valsartan
Tareg 3 mg / ml oral opløsning
Tareg indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- Tareg 3 mg / ml oral opløsning
- Tareg 40 mg filmovertrukne tabletter, Tareg 80 mg filmovertrukne tabletter, Tareg 160 mg filmovertrukne tabletter, Tareg 320 mg filmovertrukne tabletter
- Tareg 80 mg kapsler, Tareg 160 mg kapsler
Hvorfor bruges Tareg? Hvad er det for?
Tareg tilhører en klasse af lægemidler kendt som angiotensin II -receptorantagonister, som hjælper med at kontrollere forhøjet blodtryk. Angiotensin II er et stof i kroppen, der får blodkar til at indsnævres og derved fører til blodtryk. "Forhøjet tryk. Tareg virker ved at blokere virkningen af angiotensin II. Resultatet er, at blodkarrene slapper af, og trykket falder.
Tareg 3 mg / ml oral opløsning kan bruges til behandling af forhøjet blodtryk hos børn og unge i alderen 6 til 18 år. Når blodtrykket er højt, øges arbejdsbyrden på hjerte og arterier. På sigt kan dette skade hjernens, hjerte og nyrers blodkar og kan føre til slagtilfælde, hjertesvigt eller nyresvigt. Højt blodtryk øger risikoen for hjerteanfald. At bringe blodtrykket tilbage til det normale reducerer risikoen for at udvikle disse sygdomme.
Kontraindikationer Når Tareg ikke bør bruges
Tag ikke Tareg
- hvis du er allergisk (overfølsom) over for valsartan eller et af de øvrige indholdsstoffer i Tareg, der er anført i slutningen af denne indlægsseddel.
- hvis du har en alvorlig leversygdom.
- hvis du er mere end tre måneder gravid (det er også bedre at undgå Tareg i tidlig graviditet - se graviditetsafsnittet).
- hvis du har diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion og behandles med en blodtrykssænkende medicin kaldet aliskiren.
Hvis noget af dette gælder for dig, må du ikke tage Tareg.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Tareg
Vær ekstra forsigtig med at tage Tareg:
- hvis du har en leversygdom.
- hvis du har alvorlig nyresygdom, eller hvis du er i dialyse.
- hvis du lider af en indsnævring af nyrearterien.
- hvis du for nylig har fået en nyretransplantation (modtaget en ny nyre).
- hvis du har alvorlige hjerteproblemer, vil din læge kunne kontrollere din nyrefunktion.
- Hvis du nogensinde har haft hævelse af tungen og ansigtet forårsaget af en allergisk reaktion kaldet angioødem, når du tager anden medicin (inklusive ACE -hæmmere), skal du fortælle det til din læge. Hvis disse symptomer opstår, når du tager Tareg, skal du straks stoppe med at tage Tareg og aldrig tage det igen. Se afsnit 4, "Mulige bivirkninger".
- hvis du tager medicin, der øger kaliumindholdet i blodet. Disse omfatter kaliumtilskud eller kaliumholdige saltersubstitutter eller kalium- og heparinsparende medicin. Dit kaliumindhold i blodet skal muligvis kontrolleres med jævne mellemrum.
- hvis du er under 18 år og tager Tareg i kombination med andre lægemidler, der hæmmer renin-angiotensin-aldosteronsystemet (blodtrykssænkende medicin), vil din læge regelmæssigt kontrollere din nyrefunktion og dit kaliumindhold i blodet.
- hvis du lider af aldosteronisme, en sygdom, hvor binyrerne producerer for meget aldosteronhormon. I dette tilfælde anbefales brug af Tareg ikke.
- hvis du har haft væsketab (dehydrering) forårsaget af diarré, opkastning eller diuretika i høje doser.
- du skal fortælle det til din læge, hvis du tror, du er gravid (eller hvis der er mulighed for at blive gravid). Tareg anbefales ikke i den tidlige graviditet og må ikke tages efter den tredje måned af graviditeten, da det kan forårsage alvorlig skade på barnet, hvis det bruges på det tidspunkt (se afsnittet om graviditet).
- hvis du tager en af følgende klasser af medicin, der bruges til behandling af forhøjet blodtryk: - en "" ACE -hæmmer "såsom enalapril, lisinopril osv. - aliskiren
Hvis noget af dette gælder for dig, skal du fortælle det til din læge, før du tager Tareg.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Tareg
Brug af Tareg sammen med anden medicin
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig, også receptpligtigt.
Behandlingens effekt kan påvirkes, hvis Tareg tages sammen med visse andre lægemidler. Det kan være nødvendigt at justere doseringen, tage andre forholdsregler eller i nogle tilfælde stoppe med at tage en af lægemidlerne. Dette gælder enhver medicin, også dem uden recept, især:
- andre lægemidler, der sænker blodtrykket, især dem, der øger eliminering af væsker (diuretika), ACE -hæmmere (såsom enalapril, lisinopril osv.) eller aliskiren.
- medicin, der øger kaliumindholdet i blodet, såsom kaliumtilskud, kaliumholdige saltersubstitutter, kaliumbesparende lægemidler og heparin.
- nogle typer smertestillende midler kaldet ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).
- nogle antibiotika (rifampicin -gruppe), et lægemiddel, der bruges mod transplantatafstødning (cyclosporin) og et antiretroviralt lægemiddel, der bruges til behandling af HIV / AIDS -infektioner (ritonavir). Disse lægemidler kan øge effekten af Tareg.
- lithium, en medicin, der bruges til at behandle nogle psykiatriske sygdomme.
Tag Tareg sammen med mad og drikke
Tareg kan tages med eller uden mad
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
- Du skal fortælle det til din læge, hvis du tror, du er gravid (eller hvis der er mulighed for at blive gravid). Som regel vil din læge råde dig til at stoppe med at tage Tareg, før du bliver gravid eller så snart du ved, at du er gravid, og vil råde dig til at tage en anden medicin i stedet for Tareg. Tareg anbefales ikke i starten af din graviditet. og bør ikke tages efter den tredje måned af graviditeten, da det kan forårsage alvorlig skade på barnet, hvis det tages efter den tredje måned af graviditeten.
- Fortæl det til din læge, hvis du ammer eller skal begynde at amme. Tareg anbefales ikke til kvinder, der ammer, og din læge kan vælge en anden behandling til dig, hvis du ønsker at amme, især hvis din baby lige er født. Eller er født for tidligt. .
Kørsel og brug af maskiner
Inden du kører et køretøj, betjener maskiner eller udfører andre aktiviteter, der kræver koncentration, bør du kende din reaktion på Tareg. Som mange andre lægemidler, der bruges til behandling af forhøjet blodtryk, kan Tareg i sjældne tilfælde forårsage svimmelhed og påvirke din koncentrationsevne.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i Tareg -opløsning
- Tareg -opløsning indeholder 0,3 g saccharose pr. Milliliter. Tag dette i betragtning, hvis du har diabetes mellitus. Hvis din læge har fortalt dig, at han har en "intolerance over for nogle sukkerarter, skal du kontakte ham, inden du tager Tareg -opløsning. Mængden af saccharose i Tareg -opløsning kan være skadelig for dine tænder."
- Tareg -opløsning indeholder methylparahydroxybenzoat (E218), som kan forårsage allergiske reaktioner selv et stykke tid efter at have taget opløsningen. Tegnene kan omfatte udslæt, kløe, nældefeber. Fortæl det til din læge, hvis nogen af bivirkningerne bliver værre.
- Tareg -opløsning indeholder poloxamer, som kan gøre afføring blød.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Tareg: Dosering
Tag altid Tareg nøjagtigt som din læge har fortalt dig for at få de bedste resultater og reducere risikoen for bivirkninger. Hvis du er i tvivl, bør du kontakte din læge eller apotek. Dem med forhøjet blodtryk bemærker ofte ingen tegn på dette problem, og mange har det så godt som normalt. Af denne grund er det meget vigtigt, at du holder regelmæssige aftaler med din læge, selv når du har det godt.
Læs instruktionerne i slutningen af dette kapitel, inden du bruger oral sprøjte eller målebæger.
Hvor meget Tareg skal jeg tage
Tareg -opløsning skal tages en gang dagligt
- Hvis du vejer mindre end 35 kg: Den sædvanlige dosis er 20 mg valsartan (svarende til 7 ml opløsning).
- Hvis du vejer 35 kg eller mere: o den sædvanlige dosis er 40 mg valsartan (svarende til 13 ml opløsning).
I nogle tilfælde kan din læge bede dig om at tage:
- op til 40 mg valsartan (svarende til 13 ml opløsning) til dem, der vejer mindre end 35 kg
- op til 80 mg valsartan (svarende til 27 ml opløsning) til dem, der vejer 35 kg eller mere end 35 kg.
Du kan tage Tareg med eller uden mad.
Tag Tareg på omtrent samme tidspunkt hver dag.
INSTRUKTIONER TIL BRUG AF DEN ORALSKE SPRING OG DOSERGLAS
Læs denne vejledning grundigt, inden du tager din medicin. De hjælper dig med at bruge oral sprøjte og målebæger korrekt.
Hvad vil du bruge
En trykadapter til flasken:
- som skal indsættes i flaskehalsen.
- når den er indsat, må den ikke fjernes.
En flaske med medicinen:
- som har en børnesikret skruelåg.
- Skru altid hætten på igen efter brug.
En oral sprøjte:
- bestående af et gennemsigtigt plastrør med et stempel indeni.
- Den orale sprøjte passer ind i flaskeadapteren og bruges til at dosere den nødvendige mængde medicin fra flasken. Brug en ny flaskeadapter og oral sprøjte hver gang du starter en ny flaske medicin.
En målebæger:
- som kan bruges, hvis den foreskrevne dosis kræver fyldning af sprøjten flere gange.
- Efter brug og rengøring sættes altid målebægeret oven på hætten.
Sæt flasketrykadapteren i en ny medicinflaske
- Fjern hætten fra flasken ved at trykke fast og dreje mod uret (som angivet over hætten).
- Hold den åbnede flaske lodret på et bord, og skub flaskeadapteren fast ind i flaskehalsen, så langt den når.
Bemærk: Du er muligvis ikke i stand til at skubbe flaskeadapteren helt ind, men dette er ikke et problem, da den tvinges ind i flasken ved at skrue hætten på igen. - Skru hætten tilbage på flasken.
Forberedelse af en dosis af medicinen
- Fjern hætten fra flasken ved at trykke hårdt ned og dreje mod uret (som angivet over hætten).
- Kontroller, at stemplet er skubbet helt ind i den orale sprøjte.
- Hold flasken opret, og sæt den orale sprøjte fast i flaskeadapteren.
- Mens du holder den orale sprøjte på plads, skal du forsigtigt vende flasken og oral sprøjte på hovedet.
- Inden måling af dosis skal eventuelle store bobler, der kan blive tilbageholdt i den orale sprøjte, ryddes. At gøre dette:
- træk stemplet langsomt ned for at fylde den orale sprøjte fuldstændigt med medicinen;
- Skub derefter stemplet i den modsatte retning opad, så sprøjten er helt tom
Måling af dosis af medicinen
Bemærk: Den samlede mængde opløsning, der kan måles i den orale sprøjte, er 5 ml. Afhængigt af den foreskrevne dosis kan det være nødvendigt at gentage trin 10 til 16. Flere gange, hvis den foreskrevne dosis f.eks. Er 13 ml, vil det være nødvendigt at dosere opløsningen i tre forskellige trin: 5 ml + 5 ml + 3 ml.
- Identificer hakket på den orale sprøjte, der svarer til den nødvendige mængde medicin.
- Træk langsomt i stemplet, indtil spidsen af kanten af den sorte ring indeni er nøjagtigt på linje med hakket.
- Sæt forsigtigt flasken og oral sprøjte oprejst.
- Fjern den orale sprøjte fra flaskeadapteren med en forsigtig vridning.
Tager medicinen
- Stå oprejst.
- Sæt enden af den orale sprøjte ind i munden.
- Tryk langsomt på stemplet, og sluk medicinen direkte fra den orale sprøjte.
- Hvis den foreskrevne dosis kræver påfyldning af sprøjten flere gange, kan du hælde de målte doser medicin fra sprøjten i målekoppen og derefter kontrollere opløsningens samlede volumen.
- Drik hele opløsningen med det samme.
- Skru den børnesikrede kapsel på igen efter brug.
- Rengøring af oral sprøjte
- Rengør ydersiden af den orale sprøjte med en ren, tør klud.
- Gør dette hver gang efter brug af den orale sprøjte.
- Rengøring af målekoppen Skyl målebægeret med vand. Tør målebægeret med en ren klud, og læg det tilbage på flasken.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Tareg
Hvis du har taget for meget Tareg
I tilfælde af svær svimmelhed og / eller besvimelse skal du straks kontakte din læge og lægge dig ned. Hvis du utilsigtet har taget for meget Tareg -opløsning, skal du kontakte din læge, apotek eller hospital.
Hvis du har glemt at tage Tareg
Hvis du har glemt at tage en dosis, skal du tage den, så snart du husker den. Men hvis det er næsten tid til din næste dosis, skal du springe den glemte dosis over.
Tag ikke en dobbelt dosis for at kompensere for en glemt dosis.
Hvis du holder op med at tage Tareg
Hvis du stopper behandlingen med Tareg, kan din sygdom blive værre. Stop ikke med at bruge medicinen, medmindre din læge fortæller dig det.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette produkt.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Tareg
Som al anden medicin kan Tareg forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Disse bivirkninger kan forekomme med bestemte frekvenser, defineret som følger:
- meget almindelig: forekommer hos mere end en ud af 10 patienter
- almindelig: rammer 1 til 10 brugere ud af 100
- ualmindelig: rammer 1 til 10 brugere ud af 1.000
- sjælden: rammer 1 til 10 ud af 10.000 patienter
- meget sjælden: rammer færre end 1 ud af 10.000 patienter
- ikke kendt: hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data.
Nogle symptomer kræver øjeblikkelig lægehjælp:
Kontakt din læge med det samme, hvis du har symptomer på angioødem (en bestemt allergisk reaktion), såsom:
- hævelse af ansigt, læber, tunge eller svælg
- åndedræts- eller synkebesvær
- nældefeber, kløe
Hvis du får nogle af disse symptomer, skal du stoppe med at tage Tareg og straks kontakte din læge (se også afsnit 2 'Vær ekstra forsigtig med at tage Tareg').
Bivirkningerne er:
almindelige
- svimmelhed
- lavt blodtryk med eller uden symptomer som svimmelhed og besvimelse, når du rejser dig
- reducerede værdier af nyrefunktionstest (tegn på nyre dysfunktion)
Ualmindelig
- angioødem (se afsnittet "Nogle symptomer kræver øjeblikkelig lægehjælp")
- pludseligt tab af bevidsthed (synkope)
- svimmelhed (svimmelhed)
- stærkt nedsat nyrefunktion (tegn på akut nyresvigt)
- muskelkramper, unormal hjerterytme (tegn på høje kaliumniveauer i blodet)
- åndenød, åndedrætsbesvær, når man ligger, hævelse af fødder eller ben (tegn på hjertesvigt)
- hovedpine
- hoste
- mavesmerter
- kvalme
- diarré
- træthed
- svaghed
Ikke kendt
- blærer i huden (tegn på bulløs dermatitis)
- allergiske reaktioner såsom hududslæt, kløe og nældefeber, febersymptomer, hævede led og ledsmerter, muskelsmerter, hævede lymfeknuder og / eller influenzalignende symptomer (tegn på serumsygdom) kan forekomme
- røde papler, feber, kløe (tegn på betændelse i karrene også kendt som vaskulitis)
- blødning eller blå mærker oftere end normalt (tegn på trombocytopeni)
- muskelsmerter (myalgi)
- feber, ondt i halsen eller munnsår på grund af infektioner (symptomer på mangel på hvide blodlegemer, også kaldet neutropeni)
- fald i hæmoglobinniveauer og fald i procentdelen af erytrocytter i blodet (hvilket kan føre til "anæmi i alvorlige tilfælde)
- forhøjede niveauer af kalium i blodet (hvilket kan forårsage muskelkramper og unormale hjerterytmer i alvorlige tilfælde)
- øgede leverfunktionsværdier (hvilket kan indikere leverskade) inklusive forhøjede niveauer af bilirubin i blodet (hvilket kan forårsage gul hud og øjne i alvorlige tilfælde)
- forhøjede niveauer af urinstof i blodet og serumkreatininniveauer (hvilket kan indikere en unormal nyrefunktion)
Hyppigheden af nogle af bivirkningerne kan variere afhængigt af din tilstand.For eksempel blev effekter som svimmelhed og nedsatte leverfunktionsværdier observeret sjældnere hos voksne patienter, der blev behandlet for højt blodtryk, end hos voksne patienter, der blev behandlet for hjertesvigt eller efter et nylig hjerteanfald.
Hos børn og unge ligner bivirkningerne dem hos voksne.
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis nogen af bivirkningerne bliver alvorlige, eller hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel.
Udløb og opbevaring
- Må ikke opbevares over 30 ° C.
- Efter åbning kan flasken opbevares i op til 3 måneder ved en temperatur under 30 ° C.
- Opbevares utilgængeligt for børn
- Brug ikke Tareg efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
- Brug ikke Tareg, hvis du bemærker, at pakken er beskadiget eller viser tegn på manipulation.
- Lægemidler må ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Sammensætning og farmaceutisk form
Hvad Tareg indeholder
- Den aktive ingrediens er valsartan.
- 1 ml oral opløsning indeholder 3 mg valsartan.
- Øvrige indholdsstoffer er saccharose, methylparahydroxybenzoat (E218), kaliumsorbat, poloxamer, vandfri citronsyre, natriumcitrat, tranebærsmag, propylenglycol (E1520), natriumhydroxid, saltsyre, renset vand.
Beskrivelse af hvordan Tareg ser ud og pakningens indhold
Tareg 3 mg / ml oral opløsning er en klar, farveløs til lysegul opløsning.
- Opløsningen leveres i en pakning med en 180 ml ravglasflaske med børnesikret skruelåg og en gul garantiring. Flasken indeholder 160 ml opløsning. Den fås med et sæt, der indeholder en push-in flaskeadapter, en 5 ml polypropylen oral doseringssprøjte og en 30 ml polypropylen doseringskop.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
TAREG 3 MG / ML ORAL LØSNING
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver ml opløsning indeholder 3 mg valsartan.
Hjælpestoffer: hver ml opløsning indeholder 0,3 g saccharose, 1,22 mg methylparahydroxybenzoat (E218) og 5 mg poloxamer.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Klar, farveløs til lysegul opløsning.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Behandling af hypertension hos børn og unge i alderen 6 til 18 år.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Børn og unge mellem 6 og 18 år
For børn og unge, der ikke kan sluge tabletter, anbefales brug af Tareg oral opløsning Systemisk eksponering og maksimal plasmakoncentration af valsartan er cirka 1,7 gange og 2,2 gange højere med opløsningen end tabletter.
Startdosis for Tareg oral opløsning er 20 mg (svarende til 7 ml opløsning) en gang dagligt hos børn og unge, der vejer mindre end 35 kg og 40 mg (svarende til 13 ml opløsning) en gang dagligt hos børn, der er lig med eller større end 35 kg. Dosis bør justeres baseret på blodtryksrespons op til en maksimal dosis på 40 mg valsartan én gang dagligt (svarende til 13 ml opløsning) til børn og unge med en kropsvægt mindre end 35 kg og 80 mg valsartan (svarende til 27 ml løsning) til børn og unge med en kropsvægt på 35 kg eller mere.
Skift fra Tareg tabletter til Tareg oral opløsning
Det anbefales ikke at skifte fra Tareg -tabletter til Tareg -opløsning, medmindre det er klinisk nødvendigt. Hvis det anses for klinisk uundværligt at skifte fra Tareg tabletter til Tareg oral opløsning, skal dosis af valsartan justeres som beskrevet i nedenstående tabel, og blodtrykket skal monitoreres omhyggeligt. Dosis bør gradvist justeres baseret på blodtryksrespons og tolerabilitet.
Hvis det anses for klinisk nødvendigt at skifte fra Tareg oral opløsning til Tareg -tabletter, skal den samme dosis i milligram gives indledningsvis. Efterfølgende bør der udføres hyppige blodtrykskontroller under hensyntagen til muligheden for underdosis, og dosis bør justeres yderligere baseret på blodtryksrespons og tolerabilitet.
Børn under 6 år
Tilgængelige data er beskrevet i afsnit 4.8, 5.1 og 5.2. Imidlertid er Taregs sikkerhed og effekt hos børn i alderen 1 til 6 år ikke fastslået.
Anvendelse til pædiatriske patienter i alderen 6 til 18 år med nedsat nyrefunktion
Anvendelse til pædiatriske patienter med kreatininclearance ved dialyse er ikke undersøgt, derfor anbefales valsartan ikke til disse patienter.Dosisjustering er ikke nødvendig hos pædiatriske patienter med kreatininclearance> 30 ml / min. Nyrefunktion og serumkalium bør overvåges nøje ( 4.4 og 5.2) Hos patienter med nedsat nyrefunktion er samtidig brug af Tareg og aliskiren kontraindiceret (GFR 2) (se pkt. 4.3).
Diabetes mellitus
Hos patienter med diabetes mellitus er samtidig brug af Tareg og aliskiren kontraindiceret (se pkt. 4.3).
Anvendelse til pædiatriske patienter i alderen 6 til 18 år med nedsat leverfunktion
Som hos voksne er Tareg kontraindiceret hos pædiatriske patienter med svært nedsat leverfunktion, galde cirrose og hos patienter med kolestase (se pkt. 4.3, 4.4 og 5.2). Erfaring med brug af Tareg til pædiatriske patienter med let til moderat nedsat leverfunktion er begrænset. Hos disse patienter bør dosis valsartan ikke overstige 80 mg.
Pædiatrisk hjertesvigt og nylig myokardieinfarkt
Tareg anbefales ikke til behandling af hjertesvigt og nylig myokardieinfarkt hos børn og unge under 18 år på grund af manglende data om sikkerhed og effekt.
Indgivelsesmåde
Tareg kan tages med eller uden måltider.
04.3 Kontraindikationer
- Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
- Alvorligt nedsat leverfunktion, galde cirrose og kolestase.
- Anden og tredje trimester af graviditeten (se pkt. 4.4 og 4.6).
- Samtidig brug af angiotensinreceptorantagonister (ARB'er) - herunder Tareg - eller angiotensinkonverterende enzym (ACEI) -hæmmere med aliskiren til patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (GFR 2) (se pkt. 4.4 og 4.5).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Hyperkalæmi
Samtidig brug med kaliumtilskud, kaliumbesparende diuretika, kaliumholdige saltersubstitutter eller andre stoffer, der kan øge kaliumindholdet (heparin osv.), Anbefales ikke.Kaliumniveauer i blodet bør overvåges korrekt.
Nyreskader
Til dato er der ingen erfaring med sikker brug til patienter med kreatininclearance 10 ml / min. (se afsnit 4.2 og 5.2). Hos patienter med nedsat nyrefunktion er samtidig brug af ARB'er - herunder Tareg - eller ACEI'er med aliskiren kontraindiceret (GFR 2) (se pkt. 4.3 og 4.5).
Leverinsufficiens
Hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion uden kolestase skal Tareg anvendes med forsigtighed (se pkt. 4.2 og 5.2).
Patienter med natrium og / eller volumenforringelse
Hos patienter med alvorlig natrium- og / eller volumenforringelse, f.eks. Patienter, der får høje doser diuretika, kan der i sjældne tilfælde forekomme symptomatisk hypotension efter initiering af Tareg -behandling. fx ved at reducere dosis af diuretikum.
Nyrearteriestenose
Sikker brug af Tareg til patienter med bilateral nyrearteriestenose eller enkeltnyrestenose er ikke fastslået.
Kortvarig administration af Tareg til tolv patienter med reno-vaskulær hypertension sekundær til ensidig nyrearteriestenose medførte ikke nogen signifikante ændringer i nyre hæmodynamik, serumkreatinin eller blodurinstofnitrogen (BUN), men siden andre stoffer, der påvirker renin-angiotensin system kan øge BUN og serumkreatinin hos patienter med ensidig nyrearteriestenose, overvågning af nyrefunktionen anbefales under behandling med valsartan.
Nyretransplantation
Til dato er der ingen erfaring med sikker brug af Tareg til patienter, der for nylig har gennemgået nyretransplantation.
Primær hyperaldosteronisme
Patienter med primær aldosteronisme bør ikke behandles med Tareg, da deres renin-angiotensinsystem ikke er aktiveret.
Aorta- og mitralventilstenose, obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati
Som med alle andre vasodilatatorer kræves særlig forsigtighed hos patienter med aorta- eller mitralstenose eller hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati (HOCM).
Diabetes
Tareg oral opløsning indeholder 0,3 g saccharose pr. Milliliter. Dette skal tages i betragtning hos patienter med diabetes mellitus.
Arvelig fructoseintolerance, glucose-galactose malabsorption eller mangel på taskerasi-isomaltase
Patienter med sjældne arvelige problemer med fructoseintolerance, glucose-galactosemalabsorption eller sucrase-isomaltase-insufficiens bør ikke tage Tareg oral opløsning, da den indeholder saccharose.
Methylparahydroxybenzoat
Tareg oral opløsning indeholder methylparahydroxybenzoat, som kan forårsage allergiske reaktioner (herunder forsinket).
Tareg oral opløsning indeholder poloxamer, som kan forårsage løs afføring.
Graviditet
Angiotensin II -receptorantagonistbehandling (AIIRA) bør ikke påbegyndes under graviditet.En alternativ antihypertensiv behandling med en etableret sikkerhedsprofil til brug under graviditet bør anvendes til patienter, der planlægger graviditet. Medmindre fortsat behandling med AIIRA anses for væsentlig. Når graviditeten er diagnosticeret, skal behandlingen med angiotensin II -receptorantagonister straks stoppes, og om nødvendigt bør alternativ behandling startes (se pkt. 4.3 og 4.6).
Tidligere episoder med angioødem
Episoder med angioødem med forstørrelse af strubehovedet og glottis, der resulterer i obstruktion af luftvejene og / eller hævelse af ansigt, læber, svælg og / eller tunge, er blevet rapporteret hos patienter behandlet med valsartan; nogle af disse patienter havde tidligere haft angioødem med andre lægemidler, herunder ACE -hæmmere. Hos patienter, der udvikler angioødem, skal behandlingen med Tareg stoppes med det samme og ikke genstartes (se pkt. 4.8).
Andre tilstande med stimulering af renin-angiotensinsystemet
Hos patienter, hvis nyrefunktion kan være afhængig af aktiviteten af renin-angiotensinsystemet (f.eks. Patienter med alvorligt kongestivt hjertesvigt), har behandling med angiotensinkonverterende enzymhæmmere været forbundet med oliguri og / eller progressiv azotaæmi og sjældent akut nyre svigt og / eller død Da valsartan er en angiotensin II -receptorantagonist, kan det ikke udelukkes, at brugen af Tareg kan være forbundet med nyresvigt.
Dobbelt blokade af Renin-Angiotensin-Aldosteron System (RAAS)
Hypotension, synkope, slagtilfælde, hyperkaliæmi og ændringer i nyrefunktionen (herunder akut nyresvigt) er blevet rapporteret hos modtagelige personer, især når flere lægemidler, der virker på dette system, kombineres. Dobbelt blokering af renin-angiotensin-aldosteronsystemet ved at kombinere aliskiren med en angiotensinkonverterende enzym (ACEI) hæmmer eller angiotensin II receptorblokker (ARB) anbefales derfor ikke.
Anvendelse af aliskiren i kombination med Tareg er kontraindiceret til patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (GFR 2) (se pkt. 4.3).
Pædiatrisk population
Ændring af lægemiddelform
Tareg oral opløsning er ikke bioækvivalent med tabletformuleringen, og patienter bør ikke skifte formulering, medmindre det er klinisk nødvendigt. For dosisvejledning i dette tilfælde, se afsnit 4.2.
Nyreskader
Anvendelse til pædiatriske patienter med kreatininclearance 30 ml / min (se pkt. 4.2 og 5.2). Nyrefunktion og serumkalium bør overvåges nøje under behandling med valsartan. Dette gælder især, når valsartan administreres under tilstedeværelse af andre tilstande (feber, dehydrering) ), der kan kompromittere nyrefunktionen.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion er samtidig brug af ARB'er - herunder Tareg - eller ACEI'er med aliskiren kontraindiceret (GFR 2) (se pkt. 4.3 og 4.5).
Nedsat leverfunktion
Som hos voksne er Tareg kontraindiceret hos pædiatriske patienter med svært nedsat leverfunktion, galde cirrose og hos patienter med kolestase (se pkt. 4.3 og 5.2). Klinisk erfaring med brug af Tareg til pædiatriske patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion er begrænset. Hos disse patienter bør dosis ikke overstige 80 mg.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Dobbelt blokade af Renin-Angiotensin-Aldosteron System (RAAS) med ARB, ACEI eller aliskiren
Forsigtighed er nødvendig ved samtidig administration af ARB'er, herunder Tareg, med andre midler, der blokerer RAAS, såsom ACEI'er eller aliskiren (se pkt. 4.4).
Samtidig brug af ARB'er - herunder Tareg - eller ACEI'er med aliskiren er kontraindiceret hos patienter med diabetes mellitus eller nedsat nyrefunktion (GFR 2) (se pkt. 4.3).
Samtidig brug anbefales ikke
Litium
I tilfælde af samtidig anvendelse af lithium med angiotensin -konverterende enzymhæmmere eller med angiotensin II -receptorantagonister, herunder Tareg, er der rapporteret reversible stigninger i serumkoncentrationer og litiumtoksicitet. Kombination viser sig nødvendig, anbefales omhyggelig monitorering af serumlitiumniveauer. Hvis der også gives et diuretikum, kan risikoen for lithiumtoksicitet formodentlig stige yderligere.
Kaliumbesparende diuretika, kaliumtilskud, kaliumholdige bordsalterstatninger og andre lægemidler, der kan øge kaliumindholdet
Hvis det er nødvendigt at anvende kombinationen af valsartan og et lægemiddel, der ændrer kaliumindholdet, anbefales det at overvåge serumkaliumindholdet.
Samtidig brug kræver forsigtighed
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), herunder selektive COX-2-hæmmere, acetylsalicylsyre> 3 g / dag) og ikke-selektive NSAID'er
Når angiotensin II-antagonister administreres samtidig med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, kan der forekomme dæmpning af den antihypertensive virkning. Samtidig brug af angiotensin II-antagonister og NSAID kan øge risikoen for forværring af nyrefunktionen og forårsage en stigning i serumkalium. I starten af behandlingen anbefales det derfor at overvåge nyrefunktionen samt tilstrækkelig hydrering af patienten.
Transportbånd
Data in vitro angiver, at valsartan er et substrat for leveroptagelsestransportørerne OATP1B1 / OATP1B3 og hepatisk efflux -transportøren MRP2. Den kliniske relevans af denne observation er ukendt. Samtidig administration af optagelsestransporthæmmere (f.eks. Rifampicin, cyclosporin) eller efflux-transportør (f.eks. Ritonavir) kan øge den systemiske eksponering for valsartan.Særlig forsigtighed bør udvises ved initiering eller afslutning af samtidig behandling med disse lægemidler.
Andre
I interaktionsstudier blev der ikke fundet farmakokinetiske interaktioner af klinisk relevans med valsartan eller med et af følgende lægemidler: cimetidin, warfarin, furosemid, digoxin, atenolol, indomethacin, hydrochlorthiazid, amlodipin, glibenclamid.
Pædiatrisk population
Hos hypertensive børn og unge, hvor underliggende nyrefunktioner er almindelige, anbefales forsigtighed ved samtidig brug af valsartan og andre stoffer, der hæmmer renin-angiotensin-aldosteronsystemet, og som kan øge serumkalium. Nyrefunktion og serumkalium skal kontrolleres omhyggeligt. .
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Anvendelse af angiotensin II -receptorantagonister (AIIRA'er) anbefales ikke i graviditetens første trimester (se pkt. 4.4). Anvendelse af AIIRA er kontraindiceret i graviditetens andet og tredje trimester (se pkt. 4.3 og 4.4).
Epidemiologiske beviser for risikoen for teratogenicitet efter udsættelse for ACE -hæmmere i graviditetens første trimester har ikke været afgørende; en lille stigning i risiko kan dog ikke udelukkes. Selvom der ikke findes kontrollerede epidemiologiske data om risiko med angiotensin II -receptorantagonister (AIIRA'er), kan der også eksistere en lignende risiko for denne klasse af lægemidler. En alternativ antihypertensiv behandling bør anvendes til patienter, der planlægger graviditet. Med en dokumenteret sikkerhedsprofil til brug under graviditet, medmindre fortsat behandling med en AIIRA anses for væsentlig. Når graviditet er diagnosticeret, skal behandlingen med AIIRA stoppes med det samme, og om nødvendigt bør alternativ behandling startes.
Eksponering for AIIRA'er i andet og tredje trimester vides at forårsage fostertoksicitet (nedsat nyrefunktion, oligohydramnios, hæmning af kranietossifikation) og neonatal toksicitet (nyresvigt, hypotension, hyperkaliæmi). Se også afsnit 5.3 "Prækliniske sikkerhedsdata".
Skulle eksponering for AIIRA forekomme fra anden trimester af graviditeten, anbefales ultralydstest af nyrefunktion og kraniet.
Nyfødte, hvis mødre har taget AIIRA, bør overvåges nøje for hypotension (se pkt. 4.3 og 4.4).
Fodringstid
Da der ikke er tilgængelige data om brugen af valsartan under amning, anbefales brug af Tareg ikke, og alternative behandlinger med en dokumenteret sikkerhedsprofil bør foretrækkes til brug under amning, især ved amning. Nyfødte og for tidligt fødte babyer.
Fertilitet
Valsartan havde ingen negative virkninger på reproduktionskapaciteten hos hann- eller hunnmus ved orale doser op til 200 mg / kg / dag. Denne dosis er 6 gange den maksimalt anbefalede humane dosis målt i mg / m2 (beregningen er baseret på en oral dosis på 320 mg / dag og en patient på 60 kg).
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke udført undersøgelser af påvirkningen af evnen til at føre motorkøretøjer. Ved bilkørsel eller brug af maskiner bør muligheden for lejlighedsvis svimmelhed eller træthed overvejes.
04.8 Bivirkninger
I kontrollerede kliniske forsøg med voksne hypertensive patienter var den samlede forekomst af bivirkninger sammenlignelig med den, der blev set med placebo, og er i overensstemmelse med valsartans farmakologi.Forekomsten af bivirkninger syntes ikke at være relateret til dosis eller behandlingsvarighed. blev der fundet en sammenhæng med køn, alder eller etnicitet.
Bivirkninger rapporteret i kliniske forsøg, erfaring efter markedsføring og laboratorietestresultater er anført i nedenstående tabel efter systemorganklasse.
Bivirkninger er rangeret efter hyppighed, den hyppigste først, i henhold til følgende definition: meget almindelig (≥ 1/10); almindelig (≥ 1/100, 1/10); ikke almindelig (≥ 1/1000,
Det er ikke muligt at tilskrive en hyppighed til bivirkninger rapporteret efter markedsføring og i laboratorietestresultater, og derfor rapporteres disse med en frekvens "ikke kendt".
- Forhøjet blodtryk
Pædiatrisk population
Forhøjet blodtryk
Den antihypertensive effekt af valsartan blev evalueret i to dobbeltblinde, randomiserede kliniske forsøg med 561 pædiatriske patienter i alderen 6-18 år. Med undtagelse af isolerede gastrointestinale forstyrrelser (såsom mavesmerter, kvalme, opkastning) og svimmelhed, ingen relevante forskelle i bivirkningernes type, hyppighed og sværhedsgrad blev identificeret mellem sikkerhedsprofilen for pædiatriske patienter i alderen 6 til 18 år og den tidligere rapporterede profil hos voksne patienter.
Neurokognitiv og udviklingsmæssig evaluering af pædiatriske patienter i alderen 6 til 16 år afslørede generelt ingen klinisk relevante negative påvirkninger efter behandling med Tareg i op til et år.
I en dobbeltblind, randomiseret undersøgelse af 90 børn i alderen 1 til 6 år, som blev efterfulgt af en "ét års åben forlængelse, blev der observeret to dødsfald og isolerede tilfælde af en markant stigning i transaminaser. Disse tilfælde forekom i en befolkning der havde signifikante komorbiditeter. Der er ikke etableret en årsagssammenhæng med Tareg. I en anden undersøgelse, hvor 75 børn i alderen 1 til 6 år blev randomiseret, forekom de ikke. signifikante stigninger i transaminaser eller dødsfald med valsartanbehandling.
Hyperkaliæmi er hyppigst observeret hos børn og unge i alderen 6 til 18 år med underliggende kronisk nyresygdom.
Sikkerhedsprofilen observeret i kontrollerede kliniske forsøg med voksne patienter efter infarkt og / eller hjertesvigt adskiller sig fra den generelle sikkerhedsprofil observeret hos patienter med hypertension. Denne observation kan være relateret til den underliggende patologi. Bivirkninger observeret hos voksne patienter efter infarkt og / eller hjertesvigt er anført nedenfor:
- Post-myokardieinfarkt og / eller hjertesvigt (kun undersøgt hos voksne patienter)
04.9 Overdosering
Symptomer
Overdosering af Tareg kan resultere i markant hypotension, hvilket kan føre til et reduceret bevidsthedsniveau, kredsløbskollaps og / eller chok.
Behandling
Terapeutiske foranstaltninger afhænger af tidspunktet for indtagelse og symptomernes type og sværhedsgrad, og prioriterer normalisering af kredsløbstilstande.
I tilfælde af hypotension er det bedst at placere patienten i en liggende stilling og hurtigt administrere saltopløsninger.
Det er usandsynligt, at valsartan kan fjernes ved hæmodialyse.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Angiotensin II -antagonister, uden tilknytning.
ATC -kode: C09CA03.
Valsartan er en specifik, potent oralt aktiv angiotensin II (Ang II) -receptorantagonist, der virker selektivt på AT1 -receptorsubtypen, der er ansvarlig for de kendte virkninger af angiotensin II. Stigningen i plasma Ang II -niveauer som følge af valsartans blokade af AT1 -receptorer kan stimulere ikke -blokerede AT2 -receptorer, hvilket ser ud til at opveje virkningen af AT1 -receptorer. Valsartan udviser ikke nogen delvis agonistaktivitet ved AT1-receptoren og har en meget større (cirka 20.000 gange) affinitet for AT1-receptoren end for AT2-receptoren.
Valsartan binder eller blokerer ikke andre hormonreceptorer eller ionkanaler kendt for deres betydning for kardiovaskulær regulering.
Valsartan hæmmer ikke ACE, også kendt som kininase II, som omdanner Ang I til Ang II og nedbryder bradykinin. Da der ikke er nogen effekt på ACE eller forstærkning af virkningerne af bradykinin eller stof P, er det usandsynligt, at angiotensinreceptorantagonister er forbundet med hoste. I kliniske forsøg, hvor valsartan blev sammenlignet med en ACE -hæmmer, var forekomsten af tør hoste signifikant (P
Anvendelse til voksne
Administration af Tareg til patienter med arteriel hypertension fører til et fald i blodtrykket uden at påvirke pulsen.
Hos de fleste patienter, efter administration af en enkelt oral dosis, indtræder antihypertensiv aktivitet inden for 2 timer, og den maksimale reduktion af blodtrykket opnås inden for 4-6 timer. Den antihypertensive effekt vedvarer i mere end 24 timer efter administration.I tilfælde af gentagen administration er den antihypertensive effekt væsentligt til stede inden for 2 uger, og den maksimale reduktion i blodtryk opnås normalt inden for 4 uger og opretholdes i løbet af en behandling. langsigtet. En yderligere signifikant reduktion i blodtrykket opnås ved at forbinde lægemidlet med hydrochlorthiazid.
Pludselig seponering af Tareg var ikke forbundet med rebound hypertension eller andre negative kliniske hændelser.
Hos hypertensive patienter med type 2 -diabetes og mikroalbuminuri har det vist sig, at valsartan reducerer udskillelse af albumin i urinen. MARVAL (Micro Albuminuria Reduction with Valsartan) -studien vurderede reduktionen i urinalbuminudskillelse (UAE) med valsartan (80 - 160 mg / od) vs. amlodipin (5-10 mg / od), hos 332 patienter med type 2-diabetes (gennemsnitsalder: 58 år; 265 mænd) med mikroalbuminuri (valsartan: 58 mcg / min; amlodipin: 55,4 mcg / min), normal eller forhøjet blodtryk og intakt nyrefunktion (kreatinin
Efter 24 uger faldt UAE (s
Tareg Reduction of Proteinuria (DROP) -undersøgelsen undersøgte yderligere valsartans effekt ved at reducere udskillelse af albumin i urinen (UAE) hos 391 hypertensive patienter (BP = 150/88 mmHg) med type 2 -diabetes, albuminuri (middelværdi = 102 mcg / min; 20 -700 mcg / min) og intakt nyrefunktion (middel serumkreatinin = 80 mcmol / l). Patienterne blev randomiseret til en af tre forskellige valsartandoser (160, 320 og 640 mg / od) og behandlet i 30 uger. Formålet med denne undersøgelse var at bestemme den optimale dosis valsartan for at reducere UAE hos hypertensive patienter med type 2. Efter 30 uger blev den procentvise ændring i UAE reduceret signifikant med 36% fra baseline. Med valsartan 160 mg (95% CI : 22% til 47%) og 44% med valsartan 320 mg (95% CI: 31% til 54%). Det blev fundet, at 160-320 mg valsartan producerede klinisk signifikante reduktioner i UAE hos hypertensive patienter med type 2-diabetes.
Hypertension (pædiatrisk population)
Den antihypertensive effekt af valsartan blev undersøgt i fire dobbeltblinde, randomiserede kliniske forsøg udført på 561 pædiatriske patienter i alderen 6 til 18 år og hos 165 pædiatriske patienter i alderen 1 til 6. År Nyrer og urinveje og fedme var de mest almindelige underliggende medicinske tilstande der potentielt kan bidrage til hypertension hos de børn, der er indskrevet i disse undersøgelser.
Klinisk erfaring hos børn i alderen 6 år og ældre
I et klinisk studie med 261 hypertensive pædiatriske patienter i alderen 6 til 16 år, patienter, der vejede henholdsvis systolisk blodtryk på 8, 10, 12 mmHg fra baseline. Patienterne blev randomiseret igen, enten for at fortsætte med at modtage den samme dosis valsartan eller for at skifte til placebo. Hos patienter, der fortsatte med at modtage mellemstore og høje doser valsartan, var det systoliske blodtryk nedstrøms -4 og -7 mmHg lavere end hos placebobehandlede patienter. Hos patienter, der fik den lave dosis valsartan, var det systoliske blodtryk nedstrøms det samme som for patienter, der blev behandlet med placebo. Samlet set var den dosisafhængige antihypertensive effekt af valsartan konsistent i alle demografiske undergrupper.
I et andet klinisk studie med 300 hypertensive pædiatriske patienter i alderen 6 til 18 år blev kvalificerede patienter randomiseret til at modtage enten valsartan eller enalapril tabletter i 12 uger. Børn, der vejer ≥18 kg og diastolisk blodtryk, med reduktioner på 9,1 mmHg med valsartan og 8,5 mmHg med enalapril.
Klinisk erfaring hos børn under 6 år
To kliniske undersøgelser blev udført med henholdsvis 90 og 75 patienter i alderen 1 til 6 år. Børn under 1 år var ikke tilmeldt disse undersøgelser. I den første undersøgelse blev effekten af valsartan sammenlignet med placebo bekræftet, men et dosis-respons-forhold blev ikke påvist.I den anden undersøgelse var højere doser af valsartan forbundet med en større reduktion i blodtrykket, men dosis-respons-forholdet . nåede ikke statistisk signifikans, og behandlingsforskellen fra placebo var ikke signifikant På grund af disse uoverensstemmelser anbefales valsartan ikke i denne aldersgruppe (se pkt. 4.8).
Det Europæiske Lægemiddelagentur har frafaldet forpligtelsen til at indsende resultaterne af undersøgelser med Tareg om hjertesvigt og hjertesvigt efter nylig myokardieinfarkt i alle undergrupper af den pædiatriske population. For information om pædiatrisk brug, se afsnit 4.2.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption:
Efter oral administration alene nås maksimalkoncentrationer af valsartan efter 2-4 timer for tabletterne og efter 1-2 timer for opløsningsformuleringen. Dens gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er henholdsvis 23% og 39% for tablet- og opløsningsformuleringen. Fødevarer reducerer eksponeringen (målt ved AUC, arealet under plasmakoncentrationskurven) for valsartan med cirka 40% og maksimal plasmakoncentration med cirka 50%, selvom cirka 8 timer efter lægemiddeladministration er plasmakoncentrationerne af valsartan ens i både fastende og ikke-faste emner. Denne reduktion i AUC ledsages imidlertid ikke af en klinisk signifikant reduktion i terapeutisk effekt, derfor kan valsartan tages med eller uden mad.
Fordeling:
Distributionsvolumen for valsartan i steady state efter intravenøs administration er cirka 17 liter, hvilket indikerer, at valsartan ikke distribueres i udstrakt grad til væv. Valsartan er stærkt (94-97%) bundet til serumproteiner, hovedsageligt serumalbumin.
Biotransformation:
Valsartan er ikke biotransformeret i høj grad, da kun ca. 20% af dosis genvindes som metabolitter. Lave koncentrationer af en hydroxyleret metabolit (mindre end 10% af AUC for valsartan) er blevet identificeret i plasma Denne metabolit er farmakologisk inaktiv.
Udskillelse:
Valsartan udviser multiexponentiel henfaldskinetik (t½α fæces (ca. 83% af dosis) og via nyrerne i urinen (ca. 13% af dosis), primært som uændret lægemiddel. Efter intravenøs administration er plasmaclearance cirka 2 l / t og dens renal clearance er 0,62 l / t (ca. 30% af den samlede plasmaclearance). Eliminationshalveringstiden for valsartan er 6 timer.
Særlige patientgrupper
Ændret nyrefunktion
Som det kunne forventes for en forbindelse, hvor renal clearance kun tegner sig for 30% af den totale plasmaclearance, blev der ikke observeret nogen sammenhæng mellem nyrefunktion og systemisk eksponering for valsartan.Derfor er dosisjustering ikke nødvendig hos patienter med nyreinsufficiens (kreatininclearance> 10 ml / min).Til dato er der ingen data tilgængelige om sikker brug af lægemidlet til patienter med kreatininclearance
Valsartan er i vid udstrækning bundet til plasmaproteiner og vil sandsynligvis ikke blive fjernet ved hæmodialyse.
Ændret leverfunktion
Ca. 70% af den absorberede dosis udskilles i galden, hovedsageligt i uændret form.
Valsartan undergår ingen bemærkelsesværdig biotransformation. Hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion blev eksponeringen (AUC) praktisk talt dobbelt så stor som hos raske forsøgspersoner, men der blev ikke observeret nogen sammenhæng mellem plasmakoncentrationer af valsartan og graden af nedsat leverfunktion. Tareg det er ikke undersøgt hos patienter med alvorlig nedsat leverfunktion (se pkt. 4.2, 4.3 og 4.4).
Pædiatrisk population
I en undersøgelse med 26 hypertensive pædiatriske patienter (i alderen 1 til 16 år) administreret en enkelt dosis af en suspension af valsartan (gennemsnit 0,9 til 2 mg / kg, med en maksimal dosis på 80 mg), clearance (liter / time / kg) af valsartan var sammenlignelig i aldersgruppen 1 til 16 år og lignede den hos voksne, der fik den samme formulering.
Nyresvigt
Anvendelse til pædiatriske patienter med kreatininclearance 30 ml / min. Nyrefunktion og serumkalium bør overvåges nøje (se pkt. 4.2 og 4.4).
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske data afslører ingen særlig fare for mennesker baseret på konventionelle undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet ved gentagen dosering, gentoksicitet, kræftfremkaldende potentiale.
Hos rotter resulterede maternelt toksiske doser (600 mg / kg / dag) i løbet af de sidste dage af drægtighed og diegivning i lavere overlevelsesrater, lavere vægtforøgelse og forsinket udvikling (bruskafbrydelse og kanalåbning). Øre) hos afkom (se pkt.4.6 Disse doser hos rotter (600 mg / kg / dag) er cirka 18 gange den maksimale humane dosis på mg / m2 basis (beregninger forudsætter en dosis på 320 mg / dag for en patient på 60 kg vægt).
I løbet af ikke-kliniske sikkerhedsundersøgelser forårsagede høje doser af valsartan (200 til 600 mg / kg legemsvægt) en reduktion i parametre for røde blodlegemer (erytrocytter, hæmoglobin, hæmatokrit) og ændringer i blodcellernes niveau hos rotter. hæmodynamik (let stigning i urinstof i plasma og hyperplasi af nyretubuli og basofili hos mænd). Disse doser hos rotter (200 til 600 mg / kg / dag) svarer til henholdsvis ca. 6 og 18 gange den maksimale humane dosis på mg / m2 -basis (beregninger forudsætter en dosis på 320 mg / dag for en 60 kg patientvægt) .
Hos aber forårsagede lignende doser lignende, omend mere alvorlige ændringer, især i nyrerne, hvor evolution til nefropati, herunder stigninger i urinstof og kreatinin, forekom. Hypertrofi af nyre juxtaglomerulære celler blev også observeret i begge arter. Alle ændringer blev tilskrevet valsartans farmakologiske aktivitet, som forårsager langvarig hypotension, især hos aber. Renal juxtaglomerulær cellehypertrofi synes ikke at have nogen relevans for terapeutiske doser af valsartan hos mennesker.
Pædiatrisk population
Daglig oral administration af valsartan til nyfødte og unge rotter (dag 7 til 70 efter fødslen) ved lave doser, såsom 1 mg / kg / dag (ca. 10-35% af den maksimalt anbefalede pædiatriske dosis på 4 mg / kg / dag baseret ved systemisk eksponering) resulterede i vedvarende og irreversibel nyreskade Disse virkninger repræsenterer en forventet overdrevet farmakologisk begivenhed af angiotensin -konverterende enzymhæmmere og angiotensin II type 1 -receptorantagonister. Sådanne effekter observeres, hvis rotter behandles i løbet af de første 13 levedage.
Denne periode falder sammen med 36 ugers svangerskab i menneskeheden, som lejlighedsvis kan strække sig op til 44 uger efter undfangelsen. I det unge valsartanstudie blev rotter behandlet op til dag 70, og virkninger på nyreudvikling (postnatal uge 4-6) kan ikke udelukkes. Hos mennesker er udviklingen af nyrefunktionen en kontinuerlig proces i løbet af det første leveår, hvorfor en klinisk relevans hos børn i ældre alder ikke kan udelukkes.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Saccharose
Methylparahydroxybenzoat (E218)
Kaliumsorbat
Poloxamer
Vandfri citronsyre
Natriumcitrat
Kunstig blåbærsmag (538926 C)
Propylenglykol (E1520)
Natriumhydroxid
Saltsyre
Demineraliseret vand
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
18 måneder.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Efter åbning kan flasken opbevares i op til 3 måneder ved en temperatur under 30 ° C.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
180 ml ravglasflaske af type III med en hvid børnesikret polypropylenhætte, herunder en forsegling af polyethylen og en gul garantiring; pakken indeholder også et kit, der indeholder en 5 ml polypropylen doseringssprøjte til oral administration, en trykadapter til flasken og en 30 ml polypropylen målekop.
Emballage: 1 flaske indeholdende 160 ml oral opløsning
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Novartis Europharm Limited
Wimblehurst Road
Horsham
West Sussex, RH12 5AB
Storbritannien
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
033178423 - "3 mg / ml oral opløsning" 1 glasflaske med 160 ml + doseringssprøjte på 5 ml + målebæger på 30 ml
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
20/07/2010
