Antiparasitiske lægemidler

Almindelighed

Antiparasitiske lægemidler, som du let kan gætte, er medicin, der bruges til behandling af parasitangreb.

Sygdomme forbundet med parasitære angreb er mange og mere udbredte, end man skulle tro.
I den forbindelse husker vi blandt de mest almindelige parasitsygdomme:

• Amebiasis, giardiasis, Chagas sygdom, leishmaniasis, malaria, sovesyge, toksoplasmose, pneumocystose og trichomoniasis (alle forårsaget af protozoiske angreb);
• Helminthiasis forårsaget af nematoder, bændelorm og trematoder;
• Fnat og pedikulose forårsaget af ektoparasitter.

Naturligvis varierer den type farmakologisk strategi, der skal implementeres for at udrydde angrebet, alt efter hvilken type parasit, der er ansvarlig for sygdommen.
De vigtigste antiparasitære lægemidler, der anvendes til behandling af de førnævnte angreb af protozoer, helminter og ektoparasitter, vil blive beskrevet kort nedenfor.

Behandling af protozoale angreb

Som nævnt er protozo -angreb ansvarlige for starten på mange af de bedst kendte parasitsygdomme.
Den bedste terapeutiske tilgang til bekæmpelse af denne type angreb er fortsat forebyggelse, som indebærer overholdelse af almindelige hygiejneregler, undgåelse af forbrug af vand og fødevarer, der kan være kontamineret af parasitten, brug af passende beskyttelsesbeklædning og brug af insekticid og / eller insektafvisende produkter (som ofte repræsenterer vektorer af parasitter).
I tilfælde, hvor forebyggelse ikke er tilstrækkelig, er tidlig diagnose og hurtig lægemiddelbehandling grundlæggende værktøjer.
De aktive ingredienser, der mest bruges til behandling af protozoale angreb, vil kort blive illustreret nedenfor.
For at få mere detaljerede oplysninger anbefaler vi under alle omstændigheder at læse de dedikerede artikler, der allerede findes på dette websted: "Amebiasis - medicin og behandling af" Amebiasis ";" Giardia - Lægemidler til behandling af Giardiasis ";" Malaria - Narkotika til behandling af behandling og forebyggelse af malaria ";" Søvnsygdom - lægemidler til behandling af sovende sygdom ".

Nitroimidazoler

Nitroimidazoler (såsom metronidazol og tinidazol) er lægemidler med antibiotisk aktivitet, men de er også særligt effektive til bekæmpelse af protozoale angreb. Mere specifikt bruges disse lægemidler til behandling af amoebiasis, giardiasis og trichomoniasis.
Imidlertid er den nøjagtige virkningsmekanisme, hvormed metronidazol og tinidazol er i stand til at udrydde parasitære angreb, endnu ikke fuldstændigt belyst.
Den mest akkrediterede hypotese er den, ifølge hvilken disse aktive principper fungerer som prodrugs, der - engang taget - undergår strukturelle ændringer inden for selve parasitten. Disse ændringer fører til syntese af reaktive iltarter (ROS), som igen beskadiger parasitceller og DNA, hvilket fører disse organismer til en bestemt død.

Pentamidin

Pentamidin (Pentacarinat®) er et antiparasitisk lægemiddel - mere præcist et antiprotozoal - især nyttigt til behandling af malaria, pneumocystose, leishmaniasis og afrikansk trypanosomiasis.
Desuden er denne aktive ingrediens også udstyret med fungicid aktivitet.
Den virkningsmekanisme, hvorigennem pentamidin udfører sin handling, involverer interaktion med parasitens DNA og RNA.

Atovaquone

Atovaquone (Malarone®, Malarone bambini®) er blandt de antiparasitære lægemidler, der mest bruges til behandling af malaria, men det har også vist sig effektivt til behandling af pneumocystose.
Den antiparasitære mekanisme ved dette aktive princip kommer til udtryk ved inhibering af den mitokondriale respiratoriske kæde, der irreversibelt og ubønhørligt fører til parasitens død.

4-substituerede quinoliner

Inden for klassen med 4-substituerede quinoliner finder vi antiparasitære lægemidler, såsom kinin, chloroquin, hydroxychloroquin, halofantrin og mefloquin. Alle disse aktive principper er antimalariamidler, der i vid udstrækning bruges til at modvirke parasitten, der er ansvarlig for malaria.
Virkningsmekanismen, hvormed alle disse lægemidler udfører deres aktivitet, er nogenlunde den samme.
Mere specifikt transporteres værtens hæmoglobin til vacuolen i malaria plasmodium, hvori det fordøjes med dannelsen af ​​frit hæm. Sidstnævnte er giftig for parasitten og undergår derfor straks en polymerisationsproces, der transformerer det til hæmozoin. Kinoliner griber ind i denne fase af parasitens livscyklus.
Mere præcist binder quinoliner til hemozoin gennem et hæm-lægemiddelkompleks, der blokerer dets polymerisation. Ved at gøre det inde i parasitens vakuol er der en stadig større stigning i niveauerne af giftfrit hæm. Den fortsatte stigning i disse niveauer vil derefter føre til selve parasittenes død.

Behandling af Helminthiasis

Helminthiaser (eller ormeangreb, hvis du foretrækker det) er sandsynligvis de mest almindelige parasitære angreb i verden.
Ormene, der er i stand til at angribe mennesker, kan i det væsentlige opdeles i to grupper: fladorme (eller fladorme, som omfatter cestoder og flukes) og askeminter (eller runde orme, som omfatter nematoder).
Helminths repræsenterer en enorm kategori af parasitter, der er forskellige i størrelse, livscyklus og sted for angreb.

Af denne grund kan de lægemidler, der bruges til at bekæmpe dem, fra et kemisk synspunkt være meget forskellige fra hinanden og udføre deres handling med forskellige virkningsmekanismer.

Benzimidazoler

Albendazol (Zentel®), mebendazol (Vermox®) og thiabendazol tilhører denne klasse af lægemidler.
Disse aktive ingredienser er bredspektrede antiparasitære lægemidler, især effektive til behandling af intestinale helminthangreb.
Benzimidazoler ser ud til at udøve deres antiparasitære virkning gennem to forskellige virkningsmekanismer.
Disse molekyler er faktisk i stand til både at binde sig til parasitens tubulin, forhindre dets polymerisering og dermed hindre celledeling og at hæmme fumaratreduktase, et grundlæggende enzym for de metaboliske processer i de samme helminter. Takket være denne dobbelte virkningsmekanisme fører benzimidazoler parasitten mod en bestemt død.

Praziquantel

Fra et kemisk synspunkt er praziquantel et isoquinolinderivat, som er særligt effektivt mod cestoder og trematoder (flade orme), men inaktiv mod nematoder.
Dette aktive princip udøver sin aktivitet gennem forskellige virkningsmekanismer.Mere præcist er praziquantel i stand til at forårsage sammentrækning og lammelse af parasitten (hvilket letter dets udstødning fra organismen), det er i stand til at påvirke dets aflejringer af glykogen og dets energibalance , og er i stand til at forårsage skade på helminthens integrationer, med deraf følgende aktivering af immunresponset af værtens antistoffer, hvilket i sidste ende fører til selve parasittenes død.

Behandling af ektoparasitangreb

Blandt de ektoparasitter, der oftest angriber mennesker, finder vi lus (både hoved, skam og krop) og Sarcoptes scabiei (eller kløemide), der er ansvarlig for begyndelsen af ​​fnat.
De antiparasitære lægemidler, der bruges til behandling af de førnævnte parasitter, er nogenlunde de samme.
Disse lægemidler vil blive forklaret kort nedenfor. For at få flere oplysninger om behandling af lus og fnat henvises der til de dedikerede artikler "Lus - lægemidler til eliminering af lus" og "Fnat - lægemidler til behandling af fnat".

Permethrin

Permethrin (Nix®) er et pesticid, der tilhører kategorien syntetiske pyrethroider. Sidstnævnte er syntetiske molekyler med en kemisk struktur, der ligner pyrethrum, et naturligt insekticid, der findes i nogle planter, der tilhører familien af Asteraceae.
Både til behandling af pedikulose og til behandling af fnat er permethrin tilgængelig i form af farmaceutiske formuleringer til topisk brug.
Permethrin udøver sin virkning ved at virke som et neurotoksin, der blokerer åbningen af ​​natriumkanalerne, der er til stede på membranerne i exciterbare celler.
Ved at gøre dette er permethrin i stand til at øge åbningstiden for de førnævnte natriumkanaler, hvilket fører til nervelammelse og død af parasitterne.

Malathion

Malathion (eller malathion) er et af de mest anvendte antiparasitiske lægemidler til behandling af lus- og kløemideanfald. Mere specifikt er malathion et organophosphatinsekticid med lav toksicitet for mennesker, men ekstremt giftigt for de pågældende parasitter.
Virkningsmekanismen, hvorigennem denne aktive ingrediens er i stand til at forårsage død af lus og kløemider, sørger for irreversibel hæmning af acetylcholinesterase, enzymerne, der er ansvarlige for metabolismen af ​​acetylcholin (en neurotransmitter af vital betydning både for parasitter og for mennesker) .
Derfor udøver malathion - på samme måde som det, der er sagt for permethrin - også sin antiparasitære aktivitet ved at opføre sig som en slags neurotoksin.
Malathion fås i topiske farmaceutiske formuleringer og er effektiv til at dræbe både parasitter og deres æg.