NOLVADEX ® er et Tamoxifen -citratbaseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Antiestrogener - hormonelle antagonister og beslægtede stoffer
Indikationer NOLVADEX ® - Tamoxifen
NOLVADEX ® er et selektivt antiøstrogent lægemiddel, der bruges til behandling af brystkræft og for nylig revurderet også til kortvarig behandling af anovulatorisk infertilitet hos kvinder.
Virkningsmekanisme NOLVADEX ® - Tamoxifen
Tamoxifen, den aktive ingrediens i NOLVADEX ®, er et derivat af triphenylethylen, en forløber for det mere udbredte clomiphencitrat, kendetegnet ved en vigtig selektiv farmakologisk aktivitet, hvilket gør det til et af de mest anvendte lægemidler til behandling af østrogenafhængig brystkræft.
Faktisk når det førnævnte aktive princip, når det først er taget oralt og absorberet i tarmen, ved binding til plasmaalbumin, de forskellige væv, der konkurrerer med østrogener om binding til østrogenreceptoren.
På denne måde kan tamoxifen binde overudtrykte østrogenreceptorer i brystkræft og dermed forhindre østrogen i at udøve sin trofiske og proliferative virkning på de neoplastiske celler i østrogenafhængig brystkræft.
Nylige beviser har vist, hvordan tamoxifen kan reducere niveauet af totalt kolesterol i blodet, og især LDL, samtidig med at bevarelsen af knoglemineraltætheden bevares og dermed beskyttes mod hjerte -kar -og osteoporotiske sygdomme.
Den komplekse biologiske aktivitet af dette lægemiddel er stadig genstand for talrige undersøgelser, hvis formål er bedre at karakterisere dets molekylære virkningsmekanisme.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1.TAMOXIFENE: EN GYLDIG ALTERNATIV TIL CLOMIPHENE I RESISTANTE KVINDER
Hum Reprod Sci. 2011 maj; 4: 76-9.
Tamoxifen: Et alternativ til clomifen hos kvinder med polycystisk ovariesyndrom.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Undersøgelse, der viser, hvordan tamoxifen kan være effektiv i en dosis på 40 mg om dagen til at fremkalde ægløsning hos kvinder med polycystisk ovariesyndrom og resistent over for clomifencitrat.
2. TAMOXIFEN OG THROMBOEMBOLISKE Hændelser
Clin Med Res. 2011 nov. 9 (3-4): 150.
C-b2-02: epidemiologi af tamoxifen og tromboemboli.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Epidemiologisk arbejde, der demonstrerer, hvordan brugen af tamoxifen kan korreleres med den øgede forekomst af tromboemboliske episoder. Disse episoder blev observeret hos 5% af kvinderne under behandling under 45 år, 7% mellem 45 - 54 år, 14% mellem 55 - 64 år, 19% mellem 65 - 74 år, 27% hos patienter over 74 år år gammel.
3. TAMOXIFENS ANTIFIBROTISKE EFFEKTER
J Am Soc Nephrol. 2011 3. nov.
Antifibrotisk effekt af Tamoxifen i en model for progressiv nyresygdom.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Eksperimentel undersøgelse, der viser, hvordan tamoxifen kan hæmme nyrefibrose i nefrosklerosemodeller, sandsynligvis ved at modulere udskillelsen af pro-fibrotiske faktorer, såsom TGF beta.
Anvendelsesmåde og dosering
NOLVADEX ®
Tamoxifen citrat 10 - 20 mg filmovertrukne tabletter:
doseringen, normalt mellem 20 og 40 mg om dagen, taget i en eller to administrationer, skal nødvendigvis defineres af din læge, som skal overvåge hele den terapeutiske proces og behandlingens effektivitet.
Advarsler NOLVADEX ® - Tamoxifen
For at behandlingen med NOLVADEX ® kan udtrykke den maksimale terapeutiske virkning uden at gå på kompromis med patientens helbredstilstand, med potentielt farlige bivirkninger, bør det indledes med en "omhyggelig lægeundersøgelse, der er nyttig til at vurdere den ordinerende hensigtsmæssighed og fravær af uforenelige forhold med at tage tamoxifen.
I denne henseende er det vigtigt, at lægen informerer patienten om de mulige bivirkninger af behandlingen og om de vigtigste tegn, som de opstår med, så de kan genkendes straks.
Derudover bliver lægeligt tilsyn afgørende både for at fastslå patientens helbredstilstand og effekten af tamoxifen -terapi.
NOLVADEX ® indeholder lactose, derfor er det kontraindiceret hos patienter med galactoseintolerance, lactaseenzymmangel eller glucose-galactosemalabsorption.
Udseendet af bivirkninger på det visuelle apparat, uklarhed og uigennemsigtighed, kan gøre kørsel med biler eller brug af maskiner farligt.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Selvom der er modstridende data i litteraturen vedrørende tamoxifens sikkerhedsprofil, når de tages under graviditet, tillader de mange eksperimentelle data, der viser virkninger på fosteret svarende til dem, der er induceret af østrogen eller clomifen, også at udvide kontraindikationerne til tamoxifen.
Disse kontraindikationer gælder også for den efterfølgende amningsfase.
Interaktioner
Den levermetabolisme, som tamoxifen udsættes for, udsætter patienten for klinisk relevante lægemiddelinteraktioner.
Faktisk kan behandlingens effekt og forekomsten af dens bivirkninger ændres væsentligt ved samtidig indtagelse af modulatorer af CYP3A4, et enzym, der er ansvarligt for metabolismen af tamoxifen.
Desuden kunne det samtidige indtag af dicumarin -antikoagulantia accentueres af tamoxifen, hvilket kræver periodisk overvågning af koagulationsindekser.
Statistisk set var forekomsten af trombo-emboliske episoder højere hos patienter i behandling med tamoxifen og cytotoksiske lægemidler.
Kontraindikationer NOLVADEX ® - Tamoxifen
Anvendelse af NOLVADEX ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et af hjælpestofferne, graviditet og amning, som forebyggende behandling mod brystkræft eller hos patienter med ductal carcinoma in situ eller med antikoagulerende behandling i gang.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Langsigtet terapi, der er nødvendig til behandling af brystkræft, udsætter patienten for mange bivirkninger i forbindelse med at tage tamoxifen.
Mere præcist hedeture, vaginal blødning, hududslæt, dermatitis, hydro-saltopbevaring, svimmelhed, synsforstyrrelser, kramper i underekstremiteterne, volumetrisk stigning i ovariecyster, fedtlever og leversvigt er de hyppigst observerede bivirkninger i gang . af terapi med NOLVADEX ®.
Imidlertid er de af største bekymring, der antager særlig betydning fra et klinisk synspunkt, forbundet med den højere forekomst af udvikling af trombo-emboliske hændelser og maligne sygdomme, der først og fremmest er koncentreret i livmoderen og endometriumområdet.
Bemærk
NOLVADEX ® kan kun sælges på recept.
Brug af NOLVADEX ® uden for recept, før og under en sportskonkurrence er forbudt, da det udgør en dopingpraksis
Oplysningerne om NOLVADEX ® - Tamoxifen offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.