Aktive ingredienser: Felodipine
Plendil 5 mg depottabletter
Plendil 10 mg depottabletter
Hvorfor bruges Plendil? Hvad er det for?
Farmakoterapeutisk gruppe
Dihydropyridinderivat med antihypertensiv og antianginal aktivitet.
Terapeutiske indikationer
Forhøjet blodtryk. Stabil angina pectoris.
Kontraindikationer Når Plendil ikke bør bruges
Graviditet; kendt overfølsomhed over for felodipin eller over for et eller flere af hjælpestofferne; ukompenseret hjertesvigt akut myokardieinfarkt; ustabil angina pectoris; hæmodynamisk signifikant hjerteklapobstruktion; dynamisk obstruktion af hjerteudstrømning; kardiogent shock.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Plendil
Felodipin kan forårsage signifikant hypotension, hvilket kan resultere i takykardi, hvilket kan forårsage myokardiskæmi hos disponerede patienter.
Felodipin bør anvendes med forsigtighed til patienter, der har en tilbøjelighed til at udvikle takykardi.
Felodipin udskilles gennem leveren. Derfor kan der forventes højere terapeutiske koncentrationer og en overlegen respons hos patienter med klart nedsat leverfunktion (se også afsnit DOSE, METODE OG ADMINISTRATIONSTID).
Mild gingival hyperplasi er blevet rapporteret hos patienter med markant tandkødsbetændelse / periodontitis. Sådan hyperplasi kan undgås eller vendes ved "omhyggelig tandhygiejne.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Plendil
Enzymatiske interaktioner
Felodipin metaboliseres i leveren af cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). CYP3A4 -hæmmere og inducere kan påvirke plasmakoncentrationer af felodipin. Interaktioner, der forårsager en stigning i plasmakoncentrationen af felodipin.
Enzymhæmmere af cytochrom P450 3A4, såsom cimetidin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol, anti-HIV-lægemidler / proteasehæmmere (f.eks. Ritonavir) og visse flavonoider, der findes i grapefrugtjuice, har vist sig at forårsage øgede plasmakoncentrationer af felodipin. Interaktioner, der forårsager et fald i plasmakoncentrationen af felodipin.
Cytochrome P450 3A4 enzyminduktorer såsom phenytoin, carbamazepin, rifampicin, barbiturater, efavirenz, nevirapin og Hypericum Perforatum (perikon) kan forårsage nedsatte plasmakoncentrationer af felodipin.
Andre interaktioner
Ciclosporin: Felodipin producerer ikke ændringer i plasmakoncentrationer af cyclosporin.
Tacrolimus: Felodipin kan øge koncentrationen af tacrolimus. Når det tages sammen, bør serumkoncentrationerne af tacrolimus kontrolleres, og doseringen af tacrolimus skal muligvis justeres.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Plendil indeholder lactose, så i tilfælde af konstateret intolerance over for sukker skal du kontakte din læge, før du tager medicinen.
Fertilitet, graviditet og amning
Graviditet
Plendil bør ikke bruges under graviditet.
Fodringstid
Felodipin påvises i modermælk. Men hvis moderen tager terapeutiske doser under amning, er det usandsynligt, at dette lægemiddel påvirker barnet.
Fertilitet
Der foreligger ingen data om patientens fertilitet.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Patienter bør vide, hvordan de reagerer på felodipinbehandling, før de kører bil eller bruger maskiner, da svimmelhed eller træthed kan forekomme sporadisk.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Plendil: Dosering
Forhøjet blodtryk
Dosis bør justeres individuelt.
Behandlingen kan starte med en dosis på 5 mg en gang dagligt. Efter behov kan dosis reduceres til 2,5 mg eller øges til 10 mg pr. Dag baseret på patientens respons. Om nødvendigt kan der tilføjes endnu et antihypertensivt middel.
Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er 5 mg en gang dagligt.
Nedsat leverfunktion
Patienter med nedsat leverfunktion kan have forhøjede plasmakoncentrationer af felodipin og kan reagere på behandling med lavere doser (se afsnittet Forholdsregler ved brug).
Hjertekrampe
Dosis bør justeres individuelt.
Behandlingen bør startes med en dosis på 5 mg en gang dagligt og bør øges til 10 mg én gang dagligt efter behov.
Ældre befolkning
Behandlingen skal begynde med den lavest tilgængelige dosis.
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Pædiatrisk population
Erfaringerne fra kliniske forsøg med brugen af felodipin til pædiatriske hypertensive patienter er begrænsede.
ADMINISTRATION
Tabletten skal tages om morgenen, synkes hel med vand og må ikke brydes, knuses eller tygges for at opretholde langvarige frigivelsesegenskaber.
Tabletterne kan tages på tom mave eller efter et let måltid med lavt fedtindhold eller kulhydrater.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Plendil
Symptomer: Overdosering kan forårsage overdreven perifer vasodilatation med markant hypotension og undertiden bradykardi.
Behandling: aktivt kul, udfør om nødvendigt gastrisk skylning.
Hvis der opstår alvorlig hypotension, bør symptomatisk behandling indledes.
Placer patienten på ryggen med de nedre lemmer hævet.
I tilfælde af samtidig bradykardi bør 0,5-1 mg atropin administreres intravenøst. Hvis dette ikke er nok, skal volumen øges ved at infusionere fysiologiske opløsninger (saltvand, glucose eller dextran).
Hvis de ovenfor beskrevne foranstaltninger ikke er tilstrækkelige, kan sympatomimetiske lægemidler med en dominerende virkning på α1-adrenerge receptorer administreres.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Plendil
Felodipin kan forårsage rødme, hovedpine, hjertebanken, svimmelhed, træthed.
Disse reaktioner, som normalt optræder i starten af behandlingen, eller når den administrerede dosis øges, er generelt forbigående og aftager i intensitet over tid.
Felodipin kan også forårsage dosisafhængigt ankelødem, fremkaldt af forkapillær vasodilatation og ikke relateret til generaliseret væskeretention.
Baseret på erfaringerne fra kliniske undersøgelser afbrød 2% af patienterne behandlingen på grund af starten på ankelødem.
Mild gingival hyperplasi er blevet observeret hos patienter med udtalt gingivitis / periodontitis. Denne hyperplasi kan undgås eller behandles med "omhyggelig mundhygiejne. Kvalme, mavesmerter, udslæt, takykardi, hypotension, svimmelhed, paræstesi, kløe, asteni, perifert ødem er også blevet rapporteret. Artralgi og myalgi er sjældent blevet rapporteret, urticaria, opkastning, synkope, tilfælde af impotens og lidelser i den seksuelle sfære .. Meget sjældent er der rapporteret overfølsomhedsreaktioner (f.eks. angioødem og feber), øgede leverenzymer, lysfølsomhed, leukocytoklastisk vaskulitis, hyppig trang til at tisse.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Det er vigtigt at informere lægen eller apoteket om enhver uønsket virkning, selvom den ikke er beskrevet i indlægssedlen.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken.
ADVARSEL: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen. Denne dato refererer til den intakte, korrekt opbevarede emballage.
Opbevares under 30 ° C.
OPBEVAR LÆGEMIDLET UTILGÆNGELIGT FOR BØRN.
Andre oplysninger
Sammensætning
Plendil 5 mg depottabletter
En depottablet indeholder:
Aktiv ingrediens: 5 mg felodipin.
Plendil 5 mg tablet er lyserød, cirkulær, bikonveks, indgraveret med "A / Fm" på den ene side og "5" på den anden side, 9 mm i diameter.
Hjælpestoffer: 40 polyoxyleret hydrogeneret ricinusolie; hydroxypropylcellulose; propylgallat; hypromellose; natriumaluminiumsilicat; mikrokrystallinsk cellulose; vandfri lactose; natriumstearylfumarat; polyethylenglycol 6000; titandioxid E171; jernoxid E172; carnaubavoks; demineraliseret vand.
Plendil 10 mg depottabletter
En depottablet indeholder:
Aktiv ingrediens: felodipin 10 mg.
Plendil 10 mg tablet er rødbrun, cirkulær, bikonveks, indgraveret med "A / FE" på den ene side og "10" på den anden side, 9 mm i diameter.
Hjælpestoffer: 40 polyoxyleret hydrogeneret ricinusolie; hydroxypropylcellulose; propylgallat; hypromellose; natriumaluminiumsilicat; mikrokrystallinsk cellulose; vandfri lactose; natriumstearylfumarat; polyethylenglycol 6000; titandioxid E171; jernoxid E172; carnaubavoks; demineraliseret vand.
Farmaceutisk form og indhold
Plendil 5 mg depottabletter:
- 28 depottabletter på 5 mg.
Plendil 10 mg depottabletter:
- 14 tabletter med 10 mg depottabletter.
- 28 depottabletter à 10 mg-IKKE MARKEDSPAKNING.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
PLENDIL
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Plendil 5 mg depottabletter
En depottablet indeholder:
Aktivt princip: felodipin 5 mg.
Plendil 10 mg depottabletter
En depottablet indeholder:
Aktivt princip: felodipin 10 mg.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Depottabletter
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Forhøjet blodtryk. Stabil angina pectoris.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Forhøjet blodtryk
Dosis bør justeres individuelt.
Behandlingen kan starte med en dosis på 5 mg en gang dagligt. Efter behov kan dosis reduceres til 2,5 mg eller øges til 10 mg pr. Dag baseret på patientens respons. Om nødvendigt kan der tilføjes et andet antihypertensivt middel. Den sædvanlige vedligeholdelsesdosis er 5 mg en gang dagligt.
Nedsat leverfunktion
Patienter med nedsat leverfunktion kan have forhøjede plasmakoncentrationer af felodipin og kan reagere på behandling med lavere doser (se pkt. 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug).
Hjertekrampe
Dosis bør justeres individuelt.
Behandlingen bør startes med en dosis på 5 mg en gang dagligt og bør øges til 10 mg én gang dagligt efter behov.
Ældre befolkning
Behandlingen skal begynde med den lavest tilgængelige dosis.
Nedsat nyrefunktion
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Pædiatrisk population
Erfaringerne fra kliniske forsøg med brugen af felodipin til pædiatriske hypertensive patienter er begrænsede (se pkt. 5.1 og 5.2).
Administration
Tabletten skal tages om morgenen, synkes hel med vand og må ikke brydes, knuses eller tygges for at opretholde egenskaberne ved vedvarende frigivelse. Tabletterne kan tages på tom mave eller efter et let måltid med lavt fedtindhold eller kulhydrater.
04.3 Kontraindikationer
Graviditet; kendt overfølsomhed over for felodipin eller over for et eller flere af hjælpestofferne; ukompenseret hjertesvigt akut myokardieinfarkt; ustabil angina pectoris; hæmodynamisk signifikant hjerteklapobstruktion; dynamisk obstruktion af hjerteudstrømning; chok kardiogen.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Felodipin kan forårsage signifikant hypotension, hvilket kan resultere i takykardi, hvilket kan forårsage myokardiskæmi hos disponerede patienter.
Felodipin bør anvendes med forsigtighed til patienter, der har en tilbøjelighed til at udvikle takykardi.
Felodipin udskilles gennem leveren. Derfor kan der forventes højere terapeutiske koncentrationer og et bedre respons hos patienter med klart nedsat leverfunktion. (Se også afsnit 4.2 Dosering og indgivelsesmåde).
Plendil indeholder lactose: Patienter med arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Enzymatiske interaktioner
Hæmmere og inducere af cytochrom P450 3A4 -isoenzymet kan påvirke plasmakoncentrationerne af felodipin.
Interaktioner, der forårsager en stigning i plasmakoncentrationen af felodipin
Enzymhæmmere såsom cimetidin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol, anti-HIV-lægemidler / proteasehæmmere (f.eks. Ritonavir) og visse flavonoider, der findes i grapefrugtjuice, har vist sig at forårsage øgede plasmakoncentrationer af felodipin.
Interaktioner, der forårsager et fald i plasmakoncentrationen af felodipin
Enzyminduktorer, såsom phenytoin, carbamazepin, rifampicin, barbiturater, efavirenz, nevirapin og Hypericum Perforatum (Perikon) kan føre til et fald i plasmakoncentrationer af felodipin.
Andre interaktioner
Cyclosporin
Felodipin producerer ikke ændringer i plasmakoncentrationer af cyclosporin.
Andre stærkt forbundne lægemidler
Den høje grad af plasmaproteinbinding af felodipin ser ikke ud til at ændre den frie fraktion af andre omfattende bundne lægemidler, såsom warfarin.
Tacrolimus
Felodipin kan øge koncentrationen af tacrolimus. Når det tages sammen, bør serumkoncentrationerne af tacrolimus kontrolleres, og doseringen af tacrolimus skal muligvis justeres.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Felodipin bør ikke anvendes under graviditet.
Fodringstid
Felodipin påvises i modermælk. Men hvis moderen tager terapeutiske doser under amning, er det usandsynligt, at dette lægemiddel påvirker spædbarnet.
Fertilitet
Der er ingen data om patientens fertilitet (se også pkt. 5.3).
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Patienter bør vide, hvordan de reagerer på felodipinbehandling, før de kører bil eller bruger maskiner, da svimmelhed eller træthed kan forekomme sporadisk.
04.8 Bivirkninger
Ligesom andre arterielle vasodilatatorer kan felodipin forårsage rødme, hovedpine, hjertebanken, svimmelhed, træthed. De fleste af disse reaktioner er dosisafhængige og forekommer i starten af behandlingen eller efter en dosisforøgelse. Skulle de forekomme, er disse reaktioner normalt forbigående og aftager med tiden.
Som med andre dihydropyridiner kan patienter behandlet med felodipin opleve dosisafhængigt ankelødem, fremkaldt af forkapillær vasodilatation og ikke relateret til generaliseret væskeretention. Baseret på erfaringerne fra kliniske undersøgelser afbrød 2% af patienterne behandlingen på grund af starten på ankelødem.
Som med andre calciumkanalblokkere er der observeret mild gingival hyperplasi hos nogle patienter med udtalt gingivitis / periodontitis. Sådan hyperplasi kan undgås eller behandles med "omhyggelig mundhygiejne.
Følgende bivirkninger blev identificeret under kliniske forsøg og gennem indsamling af lægemiddelovervågningsdata.
Følgende frekvensdefinitioner bruges:
• meget almindelig ≥1 / 10
• almindelig ≥1 / 100 e
• usædvanlig ≥1 / 1.000 e
• sjælden ≥1 / 10.000 e
• meget sjælden
04.9 Overdosering
Symptomer
Overdosering kan forårsage overdreven perifer vasodilatation med markant hypotension og undertiden bradykardi.
Behandling
Aktiveret vegetabilsk kulstof udfører om nødvendigt gastrisk skylning.
Hvis der opstår alvorlig hypotension, bør symptomatisk behandling indledes.
Placer patienten på ryggen med de nedre lemmer hævet.
I tilfælde af samtidig bradykardi bør 0,5-1 mg atropin administreres intravenøst. Hvis dette ikke er nok, skal volumen øges ved at infusionere fysiologiske opløsninger (saltvand, glucose eller dextran).
Hvis de ovenfor beskrevne foranstaltninger ikke er tilstrækkelige, kan sympatomimetiske lægemidler administreres med en udbredt effekt på adrenerge receptorer? 1.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: dihydropyridinderivat med antihypertensiv og antianginal aktivitet.
ATC -kode: C08CA02.
Felodipin er en yderst selektiv vaskulær calciumkanalblokker, som reducerer blodtrykket ved at reducere perifer vaskulær modstand.På grund af sin høje grad af selektivitet på arteriolær glat muskel har felodipin ved terapeutiske doser ikke en direkte effekt på hjertets kontraktilitet og ledning.
Da felodipin ikke har nogen effekt på venøs væg glatte muskler eller vasomotorisk sympatisk kontrol, er det ikke forbundet med ortostatisk hypotension. Felodipin har en mild natriuretisk og vanddrivende effekt og forårsager ikke væskeophobning.
Felodipin er effektivt i alle stadier af hypertension; det kan bruges enten alene eller i kombination med andre antihypertensive lægemidler, f.eks. med betablokkere, diuretika eller ACE-hæmmere, for at øge den antihypertensive effekt. Felodipin er effektivt til at reducere både det systoliske og diastoliske blodtryk, og det kan bruges til behandling af isoleret systolisk hypertension. Det bevarer også sin antihypertensive virkning under samtidig administration af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er).
Den antianginale og anti-iskæmiske virkning af lægemidlet er baseret på forbedringen af iltbehov / forsyningsbalancen.Reduktion af koronar vaskulær resistens og stigningen i koronar strømning og iltforsyning af felodipin skyldes udvidelse af epikardielle arterier og koronararterioler Felodipin virker effektivt på episoder med koronar spasme.
Den lægemiddelinducerede reduktion i systemisk blodtryk fører til et fald i efterbelastning i venstre ventrikel og et fald i myokardielt oxygenbehov.
Felodipin forbedrer træningstolerance og reducerer anginaangreb hos patienter med stabil anstrengelsesangina pectoris; hos patienter med stabil angina pectoris kan felodipin bruges alene eller i kombination med en betablokker.Patienter med vasospastisk angina reducerer det både Tavs og symptomatisk myokardiskæmi.
Produktet er effektivt og veltolereret hos patienter i alle aldre og racer, selv i tilfælde af samtidige sygdomme som kongestiv hjertesvigt, astma og andre obstruktive lungesygdomme, nedsat nyrefunktion, diabetes mellitus, gigt, hyperlipidæmi, Raynauds sygdom og hos patienter som har gennemgået nyretransplantation. Felodipin har ingen effekt på blodglukoseniveauer eller lipidprofilen.
Sted og virkningsmekanisme
Det dominerende farmakodynamiske træk ved felodipin er dets markante vaskulære kontra myokardielle selektivitet. Modstandspulsårernes glatte muskelceller er særligt følsomme over for felodipin.
Molekylet hæmmer excitabilitet og kontraktil aktivitet af vaskulære glatte muskelceller ved at virke på calciumkanalerne i cellemembranen.
Hæmodynamiske effekter
Den primære hæmodynamiske virkning af felodipin er en reduktion i total perifer vaskulær resistens; dette fører til et fald i blodtrykket. Disse virkninger er dosisafhængige. Generelt er der et fald i blodtrykket to timer efter den første orale dosis, og dette fald vedvarer i mindst 24 timer med et trug / top -forhold større end 50% Plasmakoncentrationen af felodipin er direkte relateret til reduktionen af perifer vaskulær resistens og blodtryk.
Hjerteeffekter
Ved terapeutiske doser har felodipin ingen effekt på hjertets kontraktilitet, atrioventrikulær ledning eller brydning. Hos patienter med hjertesvigt virker felodipin positivt på venstre ventrikelfunktion, som vist ved måling af ejektionsfraktion eller systolisk slagtilfælde, og forårsager ikke neurohormonal aktivering. Felodipin påvirker dog ikke overlevelse.
Hos patienter med hypertension eller angina pectoris kan det også bruges i nærvær af dysfunktion i venstre ventrikel.
Antihypertensiv behandling med felodipin er forbundet med en signifikant regression af allerede eksisterende venstre ventrikel hypertrofi.
Nyreeffekter
Felodipin udøver en natriuretisk og vanddrivende effekt ved at reducere den rørformede reabsorption af filtreret natrium. Dette forklarer fraværet af salt- og vandretention ved andre vasodilatatorer. Felodipin ændrer ikke den daglige udskillelse af kalium. Renal vaskulær resistens reduceres med felodipin.
Den normale glomerulære filtreringshastighed forbliver uændret. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan den glomerulære filtrationshastighed stige. Lægemidlet påvirker ikke albumins udskillelse i urinen.
Hos patienter behandlet med cyclosporin, efter nyretransplantation, reducerer felodipin blodtrykket, forbedrer renal blodgennemstrømning og glomerulær filtrationshastighed. Felodipin er også i stand til at genoprette funktionen af den transplanterede nyre tidligt.
I HOT (Hypertension Optimal Treatment) kliniske forsøg med felodipin som baggrundsterapi var sammenhængen mellem større kardiovaskulære hændelser (akut myokardieinfarkt, slagtilfælde og død af kardiovaskulære årsager) og tre målniveauer af diastolisk blodtryk (≤90 mmHg, ≤85 mmHg , ≤80 mmHg) og det diastoliske tryk opnået med felodipin.
I alt 18.790 hypertensive patienter (PAD 100-115 mmHg) i alderen 50-80 år blev fulgt i et gennemsnit på 3,8 år (interval 3,3-4,9). Felodipin blev givet som monoterapi eller i kombination med en betablokker og / eller ACE -hæmmer og / eller vanddrivende.
Undersøgelsen viste fordelen ved at reducere PAS og PAD til niveauer på henholdsvis 139 og 83 mmHg. Det anslås, at sænkning af det diastoliske blodtryk fra 105 mmHg til 83 mmHg kan forhindre 5 til 10 større kardiovaskulære hændelser pr. 1000 patienter behandlet i et år.
Dette indebærer en risikoreduktion på 30%. Fordelen var især tydelig i undergruppen af patienter med diabetes mellitus.
Den kliniske erfaring med brugen af felodipin til hypertensive pædiatriske patienter er begrænset. I et randomiseret, dobbeltblindet, parallelt gruppe, tre-ugers studie med børn i alderen 6 til 16 år med primær hypertension, den antihypertensive effekt af felodipin 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) og 10 mg (n = 31) administreret en gang dagligt blev sammenlignet med placebo (n = 35). Undersøgelsen viste ikke effektiviteten af felodipin til at sænke blodtrykket hos børn i alderen 6 og 16 år.
De langsigtede virkninger af felodipin på vækst, pubertet og generel udvikling er ikke undersøgt. Endvidere er den langsigtede effekt af felodipin som terapi i barndommen til reduktion af kardiovaskulær morbiditet og dødelighed i voksenalderen ikke blevet fastslået.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption og distribution
Efter oral administration af depottabletterne absorberes felodipin fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Systemisk biotilgængelighed er ca. 15% og er dosisuafhængig over det terapeutiske område.
Plasmaproteinbindingen er 99%, hovedsageligt med albuminfraktionen.
Depottabletter resulterer i en forlænget absorptionsfase af felodipin. Dette resulterer i en ensartet plasmakoncentrationskurve og terapeutiske koncentrationer stadig til stede 24 timer efter administration. Plasmakoncentrationer er direkte proportionale med dosis i det terapeutiske område.
Metabolisme og eliminering
Felodipin metaboliseres i vid udstrækning af leveren, og alle identificerede metabolitter er inaktive.
Den gennemsnitlige clearance af felodipin er høj med middelværdier på 1200 ml / min. Den gennemsnitlige eliminationshalveringstid er cirka 24 timer. Ingen akkumulering forekommer under langvarig behandling.
Ca. 70% af den administrerede dosis udskilles som metabolitter i urinen, resten i fæces.
Mindre end 0,5% af den administrerede dosis udskilles uændret i urinen.
Ældre patienter og patienter med nedsat leverfunktion har i gennemsnit højere plasmakoncentrationer af felodipin end yngre patienter. Kinetikken for felodipin ændres ikke hos patienter med nedsat nyrefunktion, herunder personer i hæmodialyse.
I en enkeltdosis farmakokinetisk undersøgelse (felodipin forlænget frigivelse 5 mg) med et begrænset antal børn i alderen 6-16 år (n = 12) var der ingen tilsyneladende sammenhæng mellem alder og AUC, Cmax eller halveringstid for felodipin.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Reproduktionstoksicitet
I en undersøgelse af fertiliteten og generel reproduktionsevne hos felodipinbehandlede rotter blev der observeret forlængelse af tiden til faring, der førte til vanskeligheder ved arbejdskraft i mellem- og højdosisgrupperne. Øget fosterdødsfald og tidlige postnatale dødsfald. Disse virkninger blev tilskrevet den hæmmende virkning på felodipins uterine kontraktilitet ved høje doser, ved terapeutiske doser forårsagede lægemidlet ikke fertilitetsforstyrrelser hos rotter.
Reproduktionsstudier på kaniner har vist dosisrelateret og reversibel forstørrelse af brystkirtlerne hos mødre og dosisrelaterede digitale abnormiteter hos fostre. Sådanne abnormiteter findes, når lægemidlet blev administreret i de tidlige stadier af fosterudvikling (før den 15. graviditetsdag).
Felodipin viste sig at være uden mutagen kraft.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Hydrogeneret ricinusolie 40 polyoxylat, hydroxypropylcellulose, propylgallat, hypromellose, natriumaluminiumsilicat, mikrokrystallinsk cellulose, lactose, natriumstearylfumarat, macrogol, titandioxid, gult jernoxid, rødt jernoxid, carnaubavoks.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Aluminium eller PVC / PVDC blister.
Plendil 5 mg depottabletter
Æske med 28 tabletter
Plendil 10 mg depottabletter
Æske med 14 tabletter
Plendil 10 mg depottabletter
Æske med 28 tabletter - IKKE -COMMERCE EMBALLAGE
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
AIC n. 028162042 - Plendil 5 mg depottabletter - 28 tabletter
AIC n. 028162030 - Plendil 10 mg depottabletter - 14 tabletter
AIC n. 028162055 - Plendil 10 mg depottabletter - 28 tabletter
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
17.04.93 / 17.04.98 / 17.04.03
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Juni 2012
