Aktive ingredienser: Methylergometrin (methylergometrinmaleat)
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Methergin? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Oxitocics - Ergot alkaloider.
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Aktiv tredje fase (efterfødt) behandling - for at fremme placentabrud og reducere blødning.
Behandling af livmoderatoni og blødning under og efter fødslen, ved kejsersnit eller efter abort.
Behandling af livmoder subinvolution, lochiometri, sen puerperium blødning
Kontraindikationer Når Methergin ikke bør bruges
Overfølsomhed over for det aktive stof, over for de andre ergotalkaloider eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Graviditet (se "Graviditet"); fødselsudvidelsesfase; anden fase af fødslen, før den forreste skulder frakobles (Methergin bør ikke bruges til at fremkalde og fremskynde fødsel); alvorlig hypertension; præeklampsi og eklampsi; karudslettelsessygdomme (herunder hjerteiskæmi); sepsis.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Methergin
Generelle anbefalinger om administration
Ved selepræsentation og andre unormale præsentationer bør Methergin ikke administreres før fødslen af fosteret; i flere fødsler, ikke før levering af det sidste foster.
Aktiv behandling af den tredje fase af fødslen kræver obstetrisk overvågning. Intramuskulær injektion er den anbefalede indgivelsesvej. Intravenøse injektioner skal udføres langsomt over ikke mindre end 60 sekunder, med omhyggelig overvågning af blodtrykket. Intravenøse eller peri-arterielle injektioner bør undgås.
Amning
Under amning er bivirkninger for barnet og reduceret mælkesekretion mulig. Kvinder bør ikke amme under behandling med Methergin og mindst 12 timer efter den sidste dosis. Den mælk, der udskilles i denne periode, skal fjernes (se "Amning").
Hypertension og lever- eller nyreinsufficiens
Skal bruges med forsigtighed i nærvær af let eller moderat hypertension (alvorlig hypertension er en kontraindikation) eller hos personer med lever- eller nyreinsufficiens.
Koronararteriesygdom
Patienter med koronararteriesygdom eller med risikofaktorer for koronararteriesygdom (f.eks. Rygning, fedme, diabetes, højt kolesteroltal) kan være mere modtagelige for udvikling af myokardiskæmi og hjerteanfald forbundet med methylergometrin-induceret vasospasme (se "Bivirkninger") .
Terapeutiske fejl
Utilsigtet administration til nyfødte er blevet rapporteret. I disse tilfælde af utilsigtet overdosering hos den nyfødte er symptomer som respirationssvigt, kramper, cyanose, oliguri og perifer vasokonstriktion blevet rapporteret. Derudover er encefalopati blevet rapporteret hos spædbørn, der viser tegn og symptomer som irritabilitet, uro og sløvhed. Behandlingen skal være symptomatisk; i alvorlige tilfælde var respiratorisk og kardiovaskulær støtte påkrævet. I mangel af tilstrækkelig behandling er der rapporteret fatale tilfælde (se "Overdosering").
Patienten bør rådes til at opbevare medicinen adskilt fra andre lægemidler beregnet til spædbørn.
Interaktioner
Ergotalkaloider er substrater for cytochrom CYP3A4. Samtidig brug af Methergin med kraftige CYP3A4 -hæmmere, såsom makrolidantibiotika (f.eks. Troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), proteasehæmmere eller HIV -revers transkriptase (f.eks. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin, delavirdin) (f.eks. ketoconazol, itraconazol, voriconazol), bør undgås, da dette kan forårsage "høj eksponering for methylergometrin og dermed ergotoksicitet (vasospasme og iskæmi). ekstremiteter og andre væv) (se" Interaktioner ").
Samtidig brug af Methergin og bromocriptin under puerperium og med prostaglandiner anbefales ikke (se "Interaktioner").
Der skal udvises forsigtighed ved samtidig brug af Methergin med mindre potente CYP3A4 -hæmmere (f.eks. Cimetidin, delavirdin, grapefrugtjuice, quinupristin, dalfopristin) eller med lægemidler med vasokonstriktor / vasopressoreffekter såsom triptaner (5HT1B / 1D -receptoragonister), sympathomimetika, eller alkaloider eller betablokkere (se "Interaktioner").
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Methergin
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget andre lægemidler, også dem uden recept.
Ergotalkaloiderne er substrater for cytokrom CYP3A4.
Interaktioner som følge af samtidig brug anbefales ikke
CYP3A4 -hæmmere
Den samtidige brug af Methergin med potente CYP3A4 -hæmmere, såsom makrolidantibiotika (f.eks. Troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), HIV -protease eller revers transkriptasehæmmere (f.eks. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) eller azolin antifungaler, f.eks. Ketoconazol, ), bør undgås, da dette kan forårsage "øget eksponering for methylergometrin og dermed ergotoksicitet (vasospasme og iskæmi i ekstremiteter og andre væv) (se" Forholdsregler ved brug ").
Bromocriptin
Samtidig brug af bromocriptin og Methergin under puerperium anbefales ikke, da methylergometrin kan øge den vasokonstriktive virkning af de andre ergotalkaloider (se "Forholdsregler ved brug").
Prostaglanin
Prostaglandiner (f.eks. Sulprostone, dinoprostone, misoprostol) letter sammentrækningen af myometriet, så Methergin kan forbedre prostaglandinernes virkning på livmoderen og omvendt. Samtidig brug af disse lægemidler anbefales ikke (se "Forholdsregler ved brug").
Interaktioner at overveje
Mindre potente CYP3A4 -hæmmere
Der skal udvises forsigtighed ved samtidig brug af Methergin med mindre potente CYP3A4 -hæmmere (f.eks. Cimetidin, delavirdin, grapefrugtjuice, quinupristin, dalfopristin), da dette kan resultere i øget eksponering for methylergometrin.
Vasokonstriktorer, triptaner, sympatomimetika og andre ergotalkaloider
Forsigtighed er påkrævet, når Methergin bruges samtidigt med andre vasokonstriktorer eller andre ergotalkaloider.Methylergometrin kan øge vasokonstriktor / vasopressor -virkningerne af andre lægemidler, såsom triptaner (5HT1B / 1D -receptoragonister), sympatomimetika (herunder dem, der findes i lokalbedøvelse) eller andre ergotalkaloider (se "forsigtighedsregler ved brug").
Betablokkere
Forsigtighed er påkrævet, når Methergin bruges samtidigt med betablokkere. Samtidig administration af betablokkere kan forstærke den vasokonstriktive virkning af ergotalkaloider (se "Forholdsregler ved brug").
Bedøvelsesmidler
Bedøvelsesmidler såsom halothan og methoxyfluran kan reducere den oxytociske styrke af Methergin (se "Dosis, metode og tidspunkt for administration").
CYP3A4 -inducere
Potentielle CYP3A4 -inducerende lægemidler (f.eks. Nevirapin, rifampicin) reducerer sandsynligvis den farmakologiske virkning af Methergin.
Glyceryltrinitrat og andre antianginale lægemidler
Methylergometrin inducerer vasokonstriktion og kan reducere effekten af glyceryltrinitrat og andre antianginale lægemidler.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Fertilitet, graviditet og amning
Graviditet
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin. Brug af Methergin under graviditet er kontraindiceret på grund af dets kraftige uterotoniske aktivitet.
Fodringstid
Det er rapporteret, at Methergin reducerer mælkesekretion og udskilles i modermælk. Der har været isolerede rapporter om forgiftning hos spædbørn, der ammes, hvis mødre havde taget stoffet i flere dage. Et eller flere af følgende symptomer er observeret (og forsvandt ved afbrydelse af behandlingen): forhøjet blodtryk, bradykardi eller takykardi, opkastning, diarré, uro og kramper.
I betragtning af mulige bivirkninger for barnet og nedsat mælkeproduktion anbefales brug af Methergin under amning ikke. Kvinder bør ikke amme under behandling med Methergin og i mindst 12 timer efter den sidste dosis. Mælk, der udskilles i denne periode, skal kasseres (se "Forholdsregler ved brug").
Fertilitet
Ingen fertilitetsdata er tilgængelige selv i lyset af aktuelle produktindikationer.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Methylergometrin kan forårsage svimmelhed og kramper. Derfor kræves der særlig opmærksomhed, når du kører biler eller betjener maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Methergin 0,125 mg overtrukne tabletter indeholder lactose og saccharose. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Methergin: Dosering
Dosering
Almindelig befolkning
Aktiv behandling af efterfødsel: Intramuskulær (IM) injektion er den anbefalede indgivelsesvej. Ved administration intravenøst (IV) skal dosis injiceres langsomt over en periode på ikke mindre end 60 sekunder (se "Forholdsregler ved brug").
Den anbefalede dosis af Methergin er: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) injiceret langsomt intravenøst (se "Forholdsregler ved brug") efter frakobling af den forreste skulder eller senest umiddelbart efter frigørelsen af fosteret. Levering af moderkagen, som normalt afbrydes ved den første voldsomme sammentrækning induceret af Methergin, bør lettes manuelt ved at lægge pres på bunden af livmoderen.
Ved levering under generel anæstesi er den anbefalede dosis 1 ml (0,2 mg) med en langsom intravenøs injektion.
Behandling af livmoderatoni / blødning: Intramuskulær (IM) injektion er den anbefalede indgivelsesvej. Ved administration intravenøst (IV) skal dosis injiceres langsomt over en periode på ikke mindre end 60 sekunder (se "Forholdsregler ved brug").
Den anbefalede dosis af Methergin er: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) injiceret langsomt intravenøst (se "Forholdsregler ved brug"). Om nødvendigt kan administrationen gentages hver 2-4 time indtil maksimalt 5 doser inden for 24 timer.
Behandling af livmoder subinvolution, lochiometri, sen puerperium blødning: Den anbefalede dosis Methergin er: 1 eller 2 tabletter (0,125 til 0,25 mg) oralt eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) im, op til 3 gange om dagen og normalt op til 5 dage.
Særlige populationer
Nyresvigt / leversvigt
I nærvær af nedsat lever- eller nyrefunktion (se "Forholdsregler ved brug"), skal der udvises forsigtighed.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Methergin
Symptomer: kvalme, opkastning, hypertension eller hypotension, følelsesløshed, prikken og smerter i ekstremiteter, respirationsdepression, kramper og koma.
Behandling: eliminering af lægemidlet indtaget oralt ved administration af høje doser aktivt kul.
Symptomatisk behandling indebærer omhyggelig overvågning af luftvejene og det kardiovaskulære system. Hvis det er nødvendigt at berolige patienten, skal du bruge benzodiazepiner. I tilfælde af alvorlig arterospasme bør en vasodilatator (f.eks. Natriumnitroprussid, phentolamin eller dihydralazin) administreres. I tilfælde af koronar indsnævring skal der udføres en passende behandling med antianginal (f.eks. Nitrater).
Terapeutiske fejl
Utilsigtet administration til nyfødte er blevet rapporteret. I disse tilfælde af utilsigtet overdosering hos den nyfødte er symptomer som respirationssvigt, kramper, cyanose og oliguri og perifer vasokonstriktion blevet rapporteret. Derudover er encefalopati blevet rapporteret hos spædbørn, der viser tegn og symptomer som irritabilitet, uro og sløvhed. Behandlingen skal være symptomatisk; i alvorlige tilfælde var respiratorisk og kardiovaskulær støtte påkrævet. I mangel af tilstrækkelig behandling er der rapporteret fatale tilfælde (se "Forholdsregler ved brug").
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdosis Methergin, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har spørgsmål om brugen af Methergin.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Methergin
Som al anden medicin kan Methergin forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
Bivirkninger er opført i MedDRA systemorganklasser. Inden for hver system-organklasse er bivirkninger rangeret efter hyppighed, hyppigste reaktioner først. Inden for hver frekvensgruppe præsenteres bivirkninger efter faldende sværhedsgrad. Desuden findes den tilsvarende frekvenskategori også for hver bivirkning ved hjælp af konventionen (CIOMS III): Meget almindelig (≥ 1/10); almindelig (≥ 1/100,
Forstyrrelser i immunsystemet
Meget sjælden: Anafylaktiske reaktioner
Nervesystemet lidelser
Almindelig: Hovedpine
Ikke almindelig: Svimmelhed, kramper
Meget sjælden: Hallucinationer
Øre- og labyrintforstyrrelser
Meget sjælden: Tinnitus
Hjertepatologier
Ikke almindelig: Brystsmerter
Sjælden: Bradykardi, takykardi, hjertebanken
Meget sjælden: Myokardieinfarkt, koronar spasme
Vaskulære patologier
Almindelig: Hypertension
Ikke almindelig: Hypotension
Sjælden: vasokonstriktion, vasospasme, arteriel spasme (perifer)
Meget sjælden: Tromboflebitis
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser
Meget sjælden: Næsestop
Gastrointestinale lidelser
Ikke almindelig: Opkastning, kvalme
Meget sjælden: Diarré
Hud og subkutan væv
Almindelig: Hududslæt
Ikke almindelig: Hyperhidrose
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme
Meget sjælden: Muskelspasmer
Betingelser for graviditet, puerperium og perinatal
Almindelig: Mavesmerter (forårsaget af livmoderkontraktioner)
Bivirkninger fra spontane rapporter efter markedsføring og litteraturtilfælde (frekvens ikke kendt)
Da disse reaktioner frivilligt rapporteres af en population af usikker størrelse, er det ikke muligt pålideligt at estimere deres frekvens, hvilket derfor er kategoriseret som ukendt. Bivirkninger er opført i MedDRA systemorganklasser. Inden for hver klasse er bivirkninger arrangeret i faldende sværhedsgrad.
Nervesystemet Cerebrovaskulære ulykker, paræstesi.
Hjertesygdomme Ventrikelflimren, ventrikulær takykardi, angina pectoris, atrioventrikulær blok.
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
UDLØB: Se den udløbsdato, der er angivet på pakningen.
ADVARSEL: Brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der er angivet på pakningen.
Udløbsdatoen refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Methergin 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning:
Opbevares mellem 2 ° C og 8 ° C.
Må ikke fryses.
Opbevar hætteglassene i den ydre emballage for at beskytte dem mod lys. Hætteglassene kan opbevares i 2 uger uden for køleskabet, men ved temperaturer på højst 25 ° C.
Methergin 0,125 mg overtrukne tabletter:
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal bortskaffe medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet. Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
SAMMENSÆTNING
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning
1 ml injektionsvæske, opløsning indeholder:
Aktivt princip:
methylergometrinmaleat syre 0,200 mg
Hjælpestoffer:
maleinsyre, natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter
En overtrukket tablet indeholder:
Aktivt princip:
methylergometrinmaleat syre 0,125 mg
Hjælpestoffer:
maleinsyre, gelatine, stearinsyre, talkum, majsstivelse, lactosemonohydrat, rødt jernoxid, vandfri kolloid silica, gummi arabicum, saccharose.
LÆGEMIDDELFORM OG INDHOLD
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning: 6 ampuller af 1 ml injektionsvæske, opløsning (i.m., i.v.).
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter: 15 overtrukne tabletter
Instruktioner til åbning af hætteglassene:
Følg instruktionerne herunder for at åbne hætteglassene korrekt:
Åbningslinjen er under den farvede prik.
Placer hætteglasset som vist på figuren.
For at åbne hætteglassene skal du placere din tommelfinger på den farvede prik og skubbe baglæns.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
METHERGIN
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning
1 ml injektionsvæske, opløsning indeholder:
Aktivt princip
methylergometrin maleat syre ............................................... ..................... 0,20 mg
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter
En overtrukket tablet indeholder:
Aktivt princip
methylergometrin maleat syre ............................................... ..................... 0,125 mg
Hjælpestoffer med kendte virkninger
lactosemonohydrat, saccharose
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Injicerbar løsning.
Overtrukne tabletter.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Aktiv tredje fase (efterfødt) behandling - for at fremme placentabrud og reducere blødning.
Behandling af livmoderatoni og blødning under og efter fødslen, ved kejsersnit eller efter abort.
Behandling af livmoder subinvolution, lochiometri, sen puerperium blødning.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Almindelig befolkning
Aktiv behandling af efterfødsel :
Intramuskulær (IM) injektion er den anbefalede indgivelsesvej. Ved administration intravenøst (i.v.) skal dosis injiceres langsomt over en periode på ikke mindre end 60 sekunder (se pkt. 4.4).
Den anbefalede dosis af Methergin er: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) injiceret langsomt intravenøst efter frakobling af den forreste skulder eller senest umiddelbart efter fødsel af fosteret Udstødning af moderkagen, som normalt kommer ud ved den første voldsomme sammentrækning forårsaget af Methergin , skal lettes manuelt ved tryk, der udøves på bunden af livmoderen.
Ved levering under generel anæstesi er den anbefalede dosis 1 ml (0,2 mg) med en langsom intravenøs injektion.
Behandling af livmoderatoni / blødning
Intramuskulær (IM) injektion er den anbefalede indgivelsesvej. Ved administration intravenøst (i.v.) skal dosis injiceres langsomt over en periode på ikke mindre end 60 sekunder (se pkt. 4.4).
Den anbefalede dosis af Methergin er: 1 ml (0,2 mg) i.m. eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) injiceret langsomt intravenøst (se pkt. 4.4). Om nødvendigt kan administrationen gentages hver 2-4 time op til maksimalt 5 doser inden for 24 timer.
Behandling af livmoder subinvolution, lochiometri, sen puerperium blødning
Den anbefalede dosis af Methergin er: oralt, 1 eller 2 tabletter (0,125 til 0,25 mg) eller 0,5 til 1 ml (0,1 til 0,2 mg) i.m. op til 3 gange om dagen og normalt op til 5 dage.
Særlige populationer
Nyresvigt / leversvigt
I nærvær af nedsat lever- eller nyrefunktion (se pkt. 4.4) skal der udvises forsigtighed.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof, over for andre ergotalkaloider eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1.
Graviditet (se afsnit 4.6).
Fødselens dilatationsfase; anden leveringstrin, før frakobling af den forreste skulder (Methergin bør ikke bruges til at fremkalde og fremskynde arbejdskraft).
Alvorlig hypertension.
Pre-eklampsi og eclampsia.
Fartøjsudslettelsessygdom (herunder hjerteiskæmi).
Sepsis.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Generelle anbefalinger om administration
Ved selepræsentation og andre unormale præsentationer bør Methergin ikke administreres før fuldstændig fødsel af fosteret og ved flere fødsler, ikke før levering af det sidste foster.
Aktiv behandling af den tredje fase af fødslen kræver obstetrisk overvågning.
Intramuskulær injektion er den anbefalede indgivelsesvej.
Intravenøse injektioner bør udføres langsomt over ikke mindre end 60 sekunder med omhyggelig overvågning af blodtrykket.
Intra- eller peri-arterielle injektioner bør undgås.
Amning
Under amning er bivirkninger for barnet og reduceret mælkesekretion mulig. Kvinder bør ikke amme under behandling med Methergin og mindst 12 timer efter den sidste dosis.
Mælk, der udskilles i denne periode, skal fjernes (se afsnit 4.6).
Hypertension og lever- eller nyreinsufficiens
Skal bruges med forsigtighed i nærvær af let eller moderat hypertension (alvorlig hypertension er en kontraindikation) eller hos personer med lever- eller nyreinsufficiens.
Koronararteriesygdom
Patienter med koronararteriesygdom eller med risikofaktorer for koronararteriesygdom (f.eks. Rygning, fedme, diabetes, hyperkolesterolæmi) kan være mere modtagelige for udvikling af myokardiskæmi og infarkt forbundet med methylergometrin-induceret vasospasme (se pkt.4.8).
Terapeutiske fejl
Utilsigtet administration til nyfødte er blevet rapporteret. Symptomer som respirationssvigt, kramper, cyanose, oliguri og perifer vasokonstriktion er blevet rapporteret i disse tilfælde af utilsigtet overdosering hos den nyfødte.Derudover er encefalopati blevet rapporteret hos spædbørn, der viser tegn og symptomer som irritabilitet, uro og sløvhed. Behandlingen skal være symptomatisk; i alvorlige tilfælde var respiratorisk og kardiovaskulær støtte påkrævet. Dødelige tilfælde er blevet rapporteret i mangel af tilstrækkelig behandling (se pkt. 4.9).
Patienten bør rådes til at opbevare medicinen adskilt fra andre lægemidler beregnet til spædbørn.
Interaktioner
Ergotalkaloider er substrater for cytochrom CYP3A4. Samtidig brug af Methergin med kraftige CYP3A4 -hæmmere, såsom makrolidantibiotika (f.eks. Troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), proteasehæmmere eller HIV -revers transkriptase (f.eks. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin, delavirin) (f.eks. ketoconazol, itraconazol, voriconazol), bør undgås, da dette kan forårsage "høj eksponering for methylergometrin og dermed ergotoksicitet (vasospasme og iskæmi). ekstremiteter og andet væv) (se afsnit 4.5).
Samtidig brug af Methergin og bromocriptin under puerperium og med prostaglandiner anbefales ikke (se pkt. 4.5).
Forsigtighed er påkrævet ved samtidig brug af Methergin med mindre potente CYP3A4 -hæmmere (f.eks. Cimetidin, delavirdin, grapefrugtjuice, quinupristin, dalfopristin) eller med lægemidler med vasokonstriktor / vasopressoreffekter såsom triptaner (5HT1B / 1D -receptoragonister), sympatomimet. andre ergotalkaloider eller betablokkere (se afsnit 4.5).
Vigtig information om nogle af ingredienserne
Methergin 0,125 mg overtrukne tabletter indeholder lactose. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp -lactasemangel eller glucose / galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
Methergin 0,125 mg overtrukne tabletter indeholder saccharose. Patienter med sjældne arvelige problemer med fructoseintolerance, glucose-galactosemalabsorption eller sucrase-isomaltase-insufficiens bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Ergotalkaloiderne er substrater for cytokrom CYP3A4.
Interaktioner som følge af samtidig brug anbefales ikke
CYP3A4 -hæmmere
Den samtidige brug af Methergin med potente CYP3A4 -hæmmere, såsom makrolidantibiotika (f.eks. Troleandomycin, erythromycin, clarithromycin), HIV -protease eller revers transkriptasehæmmere (f.eks. Ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdin) eller azolin antifungaler, f.eks. Ketoconazol, ), bør undgås, da det kan forårsage øget eksponering for methylergometrin og dermed ergotoksicitet (vasospasme og iskæmi i ekstremiteter og andre væv) (se pkt. 4.4).
Bromocriptin
Samtidig brug af bromocriptin og Methergin i puerperiumperioden anbefales ikke, da methylergometrin kan øge den vasokonstriktive virkning af de andre ergotalkaloider (se pkt. 4.4).
Prostaglandiner
Prostaglandiner (f.eks. Sulprostone, dinoprostone, misoprostol) letter sammentrækningen af myometriet, så Methergin kan forbedre prostaglandinernes virkning på livmoderen og omvendt. Samtidig brug af disse lægemidler anbefales ikke (se pkt. 4.4).
Interaktioner at overveje
Mindre potente CYP3A4 -hæmmere
Forsigtighed er nødvendig ved samtidig brug af Methergin med mindre potente CYP3A4 -hæmmere (f.eks. Cimetidin, delavirdin, grapefrugtjuice, quinupristin, dalfopristin), da det kan forårsage øget eksponering for methylergometrin.
Vasokonstriktorer, triptaner, sympatomimetika og andre ergotalkaloider
Forsigtighed er påkrævet, når Methergin bruges samtidigt med andre vasokonstriktorer eller andre ergotalkaloider.Methylergometrin kan øge vasokonstriktor / vasopressor -virkningen af andre lægemidler, såsom triptaner (5HT1B / 1D -receptoragonister), sympatomimetika (herunder lokalanæstetika) eller anden ergotik alkaloider (se pkt. 4.4).
Betablokkere
Forsigtighed er påkrævet, når Methergin bruges samtidigt med betablokkere. Samtidig administration af betablokkere kan forstærke den vasokonstriktive virkning af ergotalkaloider (se pkt. 4.4).
Bedøvelsesmidler
Bedøvelsesmidler såsom halothan og methoxyfluran kan reducere den oxytociske styrke af Methergin (se pkt.4.2).
CYP3A4 -inducere
Potentielle CYP3A4 -inducerende lægemidler (f.eks. Nevirapin, rifampicin) reducerer sandsynligvis den farmakologiske virkning af Methergin.
Glyceryltrinitrat og andre antianginale lægemidler
Methylergometrin inducerer vasokonstriktion og kan reducere effekten af glyceryltrinitrat og andre antianginale lægemidler.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Brug af Methergin under graviditet er kontraindiceret på grund af dets kraftige uterotoniske aktivitet (se pkt. 4.3).
Graviditet
Det er rapporteret, at methylergometrin reducerer mælkesekretion og udskilles i modermælk (se pkt. 5.1-5.2). Der har været isolerede rapporter om forgiftning hos spædbørn, der ammes, hvis mødre havde taget stoffet i flere dage. Et eller flere af følgende symptomer er observeret (og forsvandt ved afbrydelse af behandlingen): forhøjet blodtryk, bradykardi eller takykardi, opkastning, diarré, uro og kramper.
I betragtning af mulige bivirkninger for barnet og nedsat mælkeproduktion anbefales brug af Methergin under amning ikke.
Kvinder bør ikke amme under behandling med Methergin og i mindst 12 timer efter den sidste dosis. Mælk, der udskilles i denne periode, skal kasseres (se pkt. 4.4).
Fertilitet
Ingen fertilitetsdata er tilgængelige selv i lyset af aktuelle produktindikationer.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Methylergometrin kan forårsage svimmelhed og kramper. Derfor kræves der særlig opmærksomhed, når du kører biler eller betjener maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger (tabel 1) er opført i MedDRA systemorganklasser. Inden for hver systemorganklasse er bivirkninger rangeret efter frekvens, hyppigste reaktioner først. Inden for hver frekvensgruppe er bivirkninger rangeret efter faldende sværhedsgrad. Desuden findes den tilsvarende frekvenskategori også for hver reaktion ved hjælp af følgende konvention (CIOMS III): Meget almindelig (≥ 1/10); almindelig (≥ 1/100,
tabel 1
Bivirkninger fra spontane rapporter efter markedsføring og litteraturtilfælde (frekvens ikke kendt)
Da disse reaktioner frivilligt rapporteres af en population af usikker størrelse, er det ikke muligt pålideligt at estimere deres frekvens, hvilket derfor er kategoriseret som ukendt. Bivirkninger er opført i MedDRA systemorganklasser. Inden for hver klasse er bivirkninger arrangeret i faldende sværhedsgrad.
Nervesystemet lidelser
Cerebrovaskulære ulykker, paræstesi.
Hjertepatologier
Ventrikelflimren, ventrikulær takykardi, angina pectoris, atrioventrikulær blok.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Symptomer
Kvalme, opkastning, hypertension eller hypotension, følelsesløshed, prikken og smerter i ekstremiteter, respirationsdepression, kramper, koma.
Behandling
Elimination af lægemidlet indtages oralt ved administration af høje doser aktivt kul.
Symptomatisk behandling indebærer omhyggelig overvågning af det kardiovaskulære og respiratoriske system.
Hvis det er nødvendigt at berolige patienten, kan benzodiazepiner bruges. I tilfælde af alvorlig arterospasme bør en vasodilatator, f.eks. Natriumnitroprussid, phentolamin eller dihydralazin, administreres. I tilfælde af koronar indsnævring skal der udføres en passende behandling med antianginal (f.eks. Nitrater).
Terapeutiske fejl
Utilsigtet administration til nyfødte er blevet rapporteret. I disse tilfælde af utilsigtet overdosering hos den nyfødte er symptomer som respirationssvigt, kramper, cyanose, oliguri og perifer vasokonstriktion blevet rapporteret. Derudover er encefalopati blevet rapporteret hos spædbørn, der viser tegn og symptomer som irritabilitet, uro og sløvhed. Behandlingen skal være symptomatisk; i alvorlige tilfælde var respiratorisk og kardiovaskulær støtte påkrævet. I mangel af tilstrækkelig behandling er der rapporteret fatale tilfælde (se pkt. 4.4).
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk klassifikation: Oxitocics - Ergot alkaloids.
ATC -kode: G02AB01.
Handlingsmekanisme
Methylergometrin, et semisyntetisk derivat af det naturlige alkaloide ergometrin, er et kraftfuldt og specifikt uterotonisk middel, der virker direkte på livmoderens glatte muskel ved at øge basaltonen, frekvensen og amplituden af rytmiske sammentrækninger. Dens virkninger på centralnervesystemet og på de kardiovaskulære systemer er mindre udtalte end andre ergotalkaloider.
Farmakodynamiske virkninger
Den potente og selektive oxytociske virkning af methylergometrin stammer fra dens specifikke virkningsmekanisme som en delvis agonist og antagonist af serotonergiske, dopaminerge og α-adrenerge receptorer. Dette udelukker imidlertid ikke fuldstændigt muligheden for komplikationer på grund af vasokonstriktion (se pkt. 4.8).
Til forebyggelse og behandling af livmoderblødning ved IM -injektion kan kombinationen af Methergin og oxytocin overvejes, da oxytocin har en meget kort latenstid, mens methylergometrin har en forlænget virkningstid.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Virkningen af Methergin sker inden for 30-60 sekunder efter intravenøs administration, efter 2-5 minutter efter intramuskulær administration og efter 5-10 minutter efter oral administration, og dens varighed er 4-6 timer.
Absorption : Undersøgelser foretaget på faste raske frivillige kvinder har vist, at oral absorption af en 0,2 mg tablet er ret hurtig, med en gennemsnitlig maksimal plasmakoncentration (Cmax) på 3243 + 1308 pg / ml observeret ved 1,12 + 0,82 timer (Tmax). Efter en intramuskulær injektion på 0,2 mg, Cmax er 5918 + 1952 pg / ml, og Tmax er 0,41 + 0,21 timer.
Absorption efter intramuskulær injektion er 25% større end ved oral administration. Forsinket gastrointestinal absorption (Tmax på ca. 3 timer) er observeret hos postpartum patienter, der får kontinuerlig behandling med Methergin tabletter.
Fordeling : Efter intravenøs administration fordeles methylergometrin hurtigt fra plasma til perifert væv inden for 2-3 minutter eller mindre. Hos raske kvindelige frivillige er fordelingsvolumenet 56,1 ± 17,0 liter. Det vides ikke, om stoffet krydser blod -hjerne -barrieren.
Biotransformation : methylergometrin metaboliseres hovedsageligt i leveren. Den metaboliske vej er ikke undersøgt hos mennesker in vitro viste Ndemethylering og hydroxylering af phenylringen.
Eliminering : hos raske kvindelige frivillige er plasmaclearance efter oral administration 14,4 + 4,5 liter / time, og den gennemsnitlige eliminationshalveringstid er 3,29 + 1,31 timer. Et studie med mandlige frivillige har vist, at kun 3% af den orale dosis udskilles som uændret lægemiddel i urinen. Produktet elimineres primært med galden i fæces. Methylergometrin udskilles også i modermælk. 1 time efter administration af en enkelt dosis på 250 mikrogram methylergometrin var mælk / plasmakoncentrationsforholdet 0,18 + 0,03 Halveringstiden for methylergometrin i mælk rapporteret er 2,3 + 0,3 timer.
Linearitet / ikke-linearitet: biotilgængeligheden af tabletten var proportional med dosis.
Biotilgængelighed / bioækvivalensundersøgelser: biotilgængeligheden af tabletten var ækvivalent med den for i.m. -opløsningen. administreres oralt.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Det genotoksiske potentiale for methylergometrin er ikke blevet bestemt. Der findes ingen undersøgelser, der har vurderet det kræftfremkaldende potentiale for methylergometrin. Standardundersøgelser vedrørende fertilitet og reproduktionstoksicitet med methylergometrin hos dyr er ikke blevet udført.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Maleinsyre, natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter
Maleinsyre, gelatine, stearinsyre, talkum, majsstivelse, lactosemonohydrat, rødt jernoxid, vandfri kolloid silica, arabisk tyggegummi, saccharose.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
Methergin 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning: 4 år
Methergin 0,125 mg overtrukne tabletter: 4 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Opbevares mellem 2 ° C og 8 ° C.
Må ikke fryses.
Opbevar hætteglassene i den ydre emballage for at beskytte dem mod lys.
Hætteglassene kan opbevares i køleskab i 2 uger, men ved temperaturer på højst 25 ° C.
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Glasampul - 6 ampuller à 1 ml
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter
Blister - 15 overtrukne tabletter
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning A.I.C. n. 004225025
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter A.I.C. n. 004225037
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
METHERGIN 0,2 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Dato for første godkendelse: 29. november 1950
Dato for seneste fornyelse: 1. juni 2010
METHERGIN 0,125 mg overtrukne tabletter
Dato for første godkendelse: 29. juli 1959
Dato for seneste fornyelse: 1. juni 2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
September 2015