Aktive ingredienser: Leuprorelin (Leuprorelinacetat)
ENANTONE 3,75 mg / ml pulver og solvens til depotinjektionsvæske, suspension til intramuskulær eller subkutan anvendelse
Enantone indlægssedler er tilgængelige til pakker:- ENANTONE 3,75 mg / ml pulver og solvens til depotinjektionsvæske, suspension til intramuskulær eller subkutan anvendelse
- ENANTONE 11,25 mg / ml pulver og solvens til depotinjektionsvæske, suspension til intramuskulær eller subkutan anvendelse
- ENANTONE DIE 1 mg / 0,2 ml injektionsvæske, opløsning til subkutan brug
Hvorfor bruges Enantone? Hvad er det for?
ENANTONE er et lægemiddel baseret på leuprorelinacetat, der tilhører gruppen af gonadotropinfrigivende hormonanaloger.
ENANTONE er indiceret til behandling af:
I "manden:
Prostatakræft og dens sekundære virkninger.
Hos kvinder:
Genital og ekstragenital endometriose (trin I-IV)
Brystkræft hos præ- og perimenopausale kvinder, hvor hormonbehandling er indiceret.
Uterine fibroider
Prækirurgisk terapi - der varer tre måneder - med myomektomi og hysterektomi hos metrorragisk patient; præ -kirurgisk behandling - varig en måned - af endometrial ablation og resektion af intrauterin septa ved hysteroskopi.
I barndommen:
Tidlig pubertet (før 8 -årsalderen hos pigen og før 10 -årsalderen hos drengen)
Tal med din læge, hvis du ikke har det bedre, eller hvis du har det dårligere.
Kontraindikationer Når Enantone ikke bør bruges
Tag ikke ENANTONE
- hvis du er allergisk over for leuprorelin eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel (angivet i afsnit 6) eller syntetisk LH-RH eller derivater af LH-RH.
- Graviditet.
- Fodringstid.
- Kontraindiceret i tilfælde af udiagnosticeret vaginal blødning.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Enantone
Tal med din læge eller apotek, før du tager ENANTONE.
Tal med din læge, hvis du har noget af følgende: hjerte- eller blodkarforstyrrelser, herunder hjerterytmeproblemer (arytmier), eller hvis du behandles med medicin mod disse lidelser. Risikoen for hjerterytmeproblemer kan stige ved brug af Enantone.I en indledende periode, efter den første administration af lægemidlet, kan der være en midlertidig forværring af det kliniske billede, men disse symptomer forsvinder ved fortsat behandling.
Epidemiologiske data har vist, at ændringer i metaboliske tilstande (f.eks. Nedsat glukosetolerance eller forværring af allerede eksisterende diabetes) samt en øget risiko for hjerte-kar-sygdomme kan forekomme under androgenmangelbehandling. Prospektive data bekræftede imidlertid ikke sammenhængen mellem behandling med GnRH -analoger og øget kardiovaskulær dødelighed. Patienter med høj risiko for metabolisk eller kardiovaskulær sygdom bør overvåges tilstrækkeligt.
a) Hos mænd er der rapporteret om isolerede tilfælde af forværring af kliniske symptomer, såsom knoglesmerter, urinvejsobstruktion og hæmaturi, svaghed i underekstremiteterne og paræstesi i den indledende fase af behandlingen med LH-RH-analoger. forbigående type ( se uønskede virkninger) på grund af en midlertidig stigning i serumtestosteronniveauet Dette berettiger til en særlig omhyggelig medicinsk overvågning i de første uger af behandlingen for patienter med obstruktion af urinvejene og for patienter med vertebrale metastaser.
Af samme grund bør emner, der viser advarselstegn på rygmarvskomprimering, overvåges omhyggeligt i starten af behandlingen.
I den indledende behandlingsperiode kan der konstateres en forbigående stigning i sur phosphatase.
Det kan være nyttigt at periodisk kontrollere testosteronæmi, som ikke må overstige 1 ng / ml, PSA og syrephosphatase, hvilket kan forbigående stige i de første uger af behandlingen.
Den terapeutiske respons kan vurderes på knogleniveau gennem scintigrafisk og / eller tomografisk undersøgelse; på prostataniveau vil responset blive vurderet ved ultralyd og / eller tomografi (ud over klinisk undersøgelse og rektaludforskning). I tilfælde af langvarig behandling kan det være nyttigt med jævne mellemrum at kontrollere knogledensitometriværdierne, da LH-RH-analogerne producerer en tilstand af hypoandrogenisme, som også kan forekomme hos patienter, der gennemgår bilateral orkiektomi, hvilket inducerer en reduktion af knoglemineralindhold.
Hos patienter med yderligere risikofaktorer kan det føre til knogleskørhed og en øget risiko for knoglebrud.
b) Hos en kvinde kan det i tilfælde af langvarig behandling være nyttigt med jævne mellemrum at kontrollere knogledensitometriværdierne, da analogerne af det gonadotropinfrigivende hormon producerer en tilstand af hypoøstrogenisme, som også kan forekomme hos patienter, der gennemgår bilateral ovariektomi, hvilket inducerer en reduktion af knoglemineralindhold. Hos patienter med yderligere risikofaktorer kan det føre til knogleskørhed og en øget risiko for knoglebrud. Derfor bør behandlingsvarigheden stadig være begrænset til 6 måneder. Når gentagen behandling er nødvendig, skal de knokle massekontrol bør udføres så meget som muligt.
Før behandling skal kvinder i den fertile alder gennemgå grundige kontroller for at udelukke en igangværende graviditet. Ikke-hormonelle præventionsmetoder bør anvendes under behandlingen. Sådanne metoder skal opretholdes, indtil menstruationscyklussen genoptages.
Hos kvinder, der lider af endometriose og livmoderfibroider, betragtes enhver begyndelse af alvorlig blødning under behandlingen som unormal og indebærer kontrol af plasma -østradiolniveauet, som, hvis det er mindre end 50 pg / ml, kræver undersøgelser til identifikation af eventuelle associerede organiske læsioner.
Hvis der opstår alvorlig vaginal blødning under behandlingen, skal patienten overvåges nøje, og om nødvendigt bør der træffes passende foranstaltninger.
Børn og unge
c) I barndommen, i forhold til vægtvækst, er det tilrådeligt regelmæssigt at kontrollere, at niveauet af østradiol / testosteron forbliver præpubertalt, især hvis vægten nærmer sig 20 kg.
Tilfælde af depression, herunder alvorlig depression, er blevet rapporteret hos patienter, der tager Enantone. Fortæl det til din læge, hvis du tager Enantone og har et deprimeret humør.
Hos en pige med tidlig pubertet kræver udseendet af små kønsblødninger efter den første injektion kun tilføjelse af passende behandling, hvis dette symptom "fortsætter" ud over den første behandlingsmåned.
Hos patienter med progressive hjernetumorer skal der udvises forsigtighed, hvis risikoen fra et klinisk synspunkt væsentligt opvejer fordelene.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Enantone
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
Enanthone kan forstyrre nogle lægemidler, der bruges til at behandle hjerterytmeproblemer (f.eks. Kinidin, procainamid, amiodaron og sotalol) eller kan øge risikoen for hjerterytmeproblemer, når det bruges sammen med visse andre lægemidler (f.eks. Methadon (bruges til at lindre smerter og stofmisbrugsprogrammer) ), moxifloxacin (et antibiotikum), antipsykotika (bruges til alvorlig psykisk sygdom).
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Lægemidlet bør ikke bruges under graviditet og amning (se afsnit 2. Brug ikke ENANTONE).
Før behandling skal kvinder i den fertile alder gennemgå grundige kontroller for at udelukke en igangværende graviditet. Ikke-hormonelle præventionsmetoder bør anvendes under behandlingen. Sådanne metoder skal opretholdes, indtil menstruationscyklussen genoptages.
Kørsel og brug af maskiner
ENANTONE kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
For dem, der udøver sportsaktiviteter: brug af stoffet uden terapeutisk nødvendighed udgør doping og kan under alle omstændigheder afgøre positive antidopingtest.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Enantone: Dosering
Tag altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Den anbefalede dosis er 3,75 mg (fuldt indhold af den fyldte sprøjte) af den aktive ingrediens, der skal administreres en gang om måneden til mænd og kvinder.
Behandlingsvarigheden for endometriose er 6 måneder.
Behandlingsvarigheden for livmoderfibroider er 6 måneder.
- Skru stemplet på endehætten, indtil endehætten begynder at dreje.
- Kontroller, at nålen er fastgjort ved at skrue nålehætten med uret. Stram ikke for meget.
- Hold sprøjten lige op, sænk langsomt stemplet ved at skubbe stemplet, indtil mellemstikket når den blå streg i midten af sprøjten BEMÆRK: Skubbe stemplet hurtigt eller ud over den blå linje kan medføre tab af suspension fra nålen.
- Slå forsigtigt sprøjten ind i din håndflade, mens sprøjten holdes lige for helt at blande partiklerne for at danne en ensartet suspension. Suspensionen vil virke uklar. BEMÆRK: Undgå hårdt slag for at forhindre bobledannelse.
- Hvis partikler klæber til hætten, skal du trykke på sprøjten med din finger.
- Fjern kanylehætten, og skub stemplet for at skubbe luften ud af sprøjten.
- Kontroller på injektionstidspunktet sikkerhedsanordningens retning (det runde mærke skal pege opad, som vist i fig. 1).
- Injicer sprøjtens indhold subkutant eller intramuskulært som ved en normal injektion.
- EFTER INJEKTIONEN skal du flytte nålen væk fra patienten og straks aktivere sikkerhedsanordningen til at dække nålen ved at skubbe klappen fremad med en finger, som vist i figur 2, indtil du hører et klik, der angiver, at enheden er helt forlænget og nålen dækket (fig. 3 og 4).
Anvendelse til børn og unge
Hos et barn med tidlig pubertet er den nødvendige dosis lig med: 1,88 mg (halvdelen af indholdet af den fyldte sprøjte) til børn, der vejer mindre end 20 kg, 3,75 mg (fuldt indhold af den fyldte sprøjte) til børn i samme vægt. eller mere end 20 kg.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Enanthone
Hvis du har taget for meget ENANTONE, end du burde
I tilfælde af overdosering skal patienten overvåges nøje, og symptomatisk og understøttende behandling skal indledes.
Hvis du har glemt at tage ENANTONE
Tag ikke en dobbelt dosis for at kompensere for en glemt dosis.
Hvis du holder op med at tage ENANTONE
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Enantone
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Bivirkningerne er anført nedenfor efter hyppighed:
Meget almindelig (kan forekomme hos mere end 1 ud af 10 personer)
Søvnforstyrrelser (søvnighed eller søvnløshed), vaginitis
Almindelig (kan forekomme hos mere end 1 ud af 100 personer)
Humørsvingninger (langvarig brug), depression (langvarig brug)
Dyspnø, forstoppelse, vaginal tørhed
Ikke almindelig (kan forekomme hos mere end 1 ud af 1000 mennesker)
Feber, overfølsomhedsreaktioner, herunder udslæt, kløe og sjælden hvæsen, rødme, humørsvingninger (kortvarig brug), depression (kortvarig brug), hovedpine (lejlighedsvis alvorlig).
Sjælden (kan forekomme hos mere end 1 ud af 10.000 mennesker)
Impotens, nedsat libido, svimmelhed, paræstesi, svedtendens, hjertebanken, kvalme, opkastning, diarré, anoreksi, hårtab, artralgi, myalgi, reduceret knoglemasse, der kan forekomme ved brug af GnRH -agonister, ændringer i bryststørrelse hos kvinder, perifert ødem , vægtændringer, reaktioner på injektionsstedet, forhøjelser af leverfunktionstesten (normalt forbigående)
Meget sjælden (kan forekomme hos færre end 1 ud af 10.000 mennesker)
Anafylaktiske reaktioner, hypofyse -apopleksi er blevet rapporteret efter indledende administration hos patienter med hypofyse -adenom, synsforstyrrelser, orchiartrophy, gynækomasti hos mænd.
Ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data).
Ændringer i EKG -sporing (QT -forlængelse). Mænd: I tilfælde af tilbagefald af tumor efter behandling med Enantone kan der forekomme en "forværring af tegn og symptomer relateret til sygdommen, f.eks. Knoglesmerter, obstruktion af urinvejene, svaghed. ekstremiteter og paræstesi Disse symptomer fører til fortsat behandling.
Kvinder: De mest tilbagevendende bivirkninger er forbundet med hypoøstrogenisme, østrogenniveauerne vender tilbage til det normale, når behandlingen afbrydes.
Tilstanden for hypoøstrogenisme fører til et let fald i knogletæthed under behandlingen, hvilket undertiden ikke er reversibelt (se afsnittet Advarsler og forsigtighedsregler).
Vaginal blødning kan forekomme under behandlingen på grund af akut degeneration af submukosale fibroider (se afsnittet Advarsler og forsigtighedsregler).
Yderligere bivirkninger hos børn og unge
Som med andre lægemidler i denne klasse er hypofyse -apopleksi blevet rapporteret efter indledende administration til patienter med hypofyseadenom.
Små kønsblødninger kan forekomme hos piger med forudgående pubertet efter den første injektion (se advarsler og forsigtighedsregler).
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Bivirkninger kan også rapporteres direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringstemperaturer.
Må ikke nedkøles eller fryses.
Opbevares i den originale emballage for at beskytte medicinen mod lys.
Efter rekonstituering skal suspensionen administreres straks.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen efter EXP.
Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Sammensætning og farmaceutisk form
Hvad ENANTONE indeholder
- Den aktive ingrediens er leuprorelin.
- Øvrige indholdsstoffer er copolymer af DL-mælkesyre og glycolsyre, mannitol, gelatine Opløsningsmiddel: mannitol, carmellosenatrium, polysorbat 80, vand til injektionsvæsker
Beskrivelse af udseendet af ENANTONE og pakningens indhold
Hvidt pulver og klart, farveløst opløsningsmiddel til injektionsvæske, suspension til intramuskulær eller subkutan anvendelse.
Karton med 1 fyldt sprøjte med dobbelt kammer, indeholdende det frysetørrede pulver (3,75 mg leuprorelinacetat) i det forreste kammer og opløsningsmidlet (1 ml) i det bageste kammer, 1 nål med sikkerhedsanordning, 1 stempel.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ENANTONE 3,75 mg / ml pulver og opløsningsmiddel til injicerbar suspension med langvarig frigivelse til intramuskulær eller subkutan brug
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
En fyldt injektionssprøjte indeholder:
Aktiv ingrediens: Leuprorelinacetat 3,75 mg
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Pulver og solvens til injektionsvæske, suspension til intramuskulær eller subkutan anvendelse.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
I "manden:
Prostatakræft og dens sekundære virkninger.
I kvinden:
Endometriose med genital og ekstragenital lokalisering (trin I-IV).
Brystkræft hos præ- og perimenopausale kvinder, hvor hormonbehandling er indiceret.
Uterine fibroider.
Prækirurgisk terapi - der varer tre måneder - med myomektomi og hysterektomi hos metrorragisk patient; præ -kirurgisk behandling - varig en måned - af endometrial ablation og resektion af intrauterin septa ved hysteroskopi.
Hos børn:
Tidlig pubertet (før 8 -årsalderen hos pigen og før 10 -årsalderen hos drengen).
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Hos både mænd og kvinder er den nødvendige dosis 3,75 mg (fuldt indhold af den fyldte sprøjte) af den aktive ingrediens, der skal administreres en gang om måneden.
Hos et barn med for tidlig pubertet er den nødvendige dosis lig med:
1,88 mg (halvdelen af indholdet af den fyldte sprøjte) til børn, der vejer mindre end 20 kg.
3,75 mg (fuldt indhold af den fyldte sprøjte) til et barn, der vejer 20 kg eller mere.
Behandlingsvarigheden for endometriose er 6 måneder.
Behandlingsvarigheden for livmoderfibroider er 6 måneder.
Sådan bruges
• Skru stemplet på endehætten, indtil endehætten begynder at dreje.
• Kontroller, at nålen er fastgjort ved at skrue nålehætten med uret. Stram ikke for meget.
• Hold sprøjten lige op, sænk langsomt stemplet ved at skubbe stemplet, indtil mellemhætten når den blå linje i midten af sprøjten.
BEMÆRK: Ved at skubbe stemplet hurtigt eller ud over den blå linje kan det medføre, at suspensionen lækker fra nålen.
• Tryk let på sprøjten i din håndflade, mens sprøjten holdes lige for at blande partiklerne fuldstændigt for at danne en ensartet suspension. Suspensionen vil virke uklar.
BEMÆRK: Undgå hårdt slag for at forhindre bobledannelse.
• Hvis partikler klæber til hætten, skal du trykke på sprøjten med din finger.
• Fjern kanylehætten, og skub stemplet for at skubbe luften ud af sprøjten.
• Kontroller på injektionstidspunktet sikkerhedsanordningens retning (det runde mærke skal pege opad).
• Injicer sprøjtens indhold subkutant eller intramuskulært som ved en normal injektion.
• EFTER INJEKTIONEN skal du flytte nålen væk fra patienten og straks aktivere sikkerhedsanordningen til at dække nålen ved at skubbe klappen fremad med en finger, indtil du hører et klik, der angiver, at enheden er helt udstrakt og "dækket nål.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne
Graviditet. Fodringstid.
Kontraindiceret i tilfælde af udiagnosticeret vaginal blødning.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
I "mandenI den indledende fase af behandlingen med LH-RH-analoger er der rapporteret om isolerede tilfælde af forværring af kliniske symptomer, såsom knoglesmerter, urinvejsobstruktion og hæmaturi, svaghed i underekstremiteterne og paræstesi, af forbigående type (se pkt.4.8 ) på grund af en midlertidig stigning i serumtestosteronniveau. Dette begrunder en særlig omhyggelig medicinsk overvågning i de første uger af behandlingen for patienter med urinvejsobstruktion og for patienter med vertebrale metastaser.
Af samme grund bør emner, der viser advarselstegn på rygmarvskomprimering, overvåges omhyggeligt i starten af behandlingen.
I den indledende behandlingsperiode kan der konstateres en forbigående stigning i sur phosphatase.
Behandlingsstart ledsages undertiden af accentuering af kliniske tegn og symptomer (især knoglesmerter).
Et par tilfælde af accentuering af eksisterende hæmaturi eller urinobstruktion, svaghedsfølelse eller paræstesi i underekstremiteterne er blevet rapporteret med LH-RH-analoger.
Disse manifestationer er sædvanligvis forbigående og forsvinder inden for en til to uger efter behandlingsstart. Desuden bør muligheden for en midlertidig forværring af symptomer i løbet af de første uger af behandlingen overvejes hos patienter med neurologiske tegn på rygmarvskompression eller dem, der har urinveje obstruktion.
Det kan være nyttigt at periodisk kontrollere testosteronæmi, som ikke må overstige 1 ng / ml, PSA og syrephosphatase, hvilket kan forbigående stige i de første uger af behandlingen.
Den terapeutiske respons kan vurderes på knogleniveau gennem scintigrafisk og / eller tomografisk undersøgelse; på prostataniveau vil responset blive vurderet ved ultralyd og / eller tomografi (ud over klinisk undersøgelse og rektaludforskning).
I kvinden lider af endometriose og livmoderfibroider, skal den mulige begyndelse af alvorlig blødning under behandlingen betragtes som unormal og indebærer kontrol af plasma -østradiolhastigheden, som, hvis den er mindre end 50 pg / ml, kræver undersøgelser for at identificere eventuelle læsioner forbundet med organisk.
Hvis der opstår alvorlig vaginal blødning under behandlingen, skal patienten overvåges nøje, og om nødvendigt bør der træffes passende foranstaltninger.
Før behandling skal kvinder i den fertile alder gennemgå grundige kontroller for at udelukke en igangværende graviditet. Ikke-hormonelle præventionsmetoder bør anvendes under behandlingen. Sådanne metoder skal opretholdes, indtil menstruationscyklussen genoptages.
I tilfælde af langvarig behandling kan det være nyttigt med jævne mellemrum at kontrollere knogledensitometriværdierne, da LHRH -analogerne producerer en tilstand af hypoøstrogenisme, som inducerer en reduktion i knoglemineralindholdet. Behandlingens varighed bør dog begrænses til 6 måneder.
I en indledende periode, efter den første administration af lægemidlet, kan der forekomme en midlertidig forværring af det kliniske billede. Denne symptomatologi forsvinder imidlertid ved fortsat behandling.
I den lille pige påvirket af tidlig pubertet, kan gonadal stimulation være ansvarlig for små kønsblødninger efter den første injektion, hvilket kun kræver tilføjelse af passende behandling, hvis disse sker efter den første behandlingsmåned.
I barndommen: hæmning af hypofysens gonadotropiske aktivitet forekommer hos begge køn med undertrykkelse af udskillelsen af østradiol eller testosteron, med sænkning af LH -toppen og med en forbedring af det staturale alder / knoglealdersforhold.
På grund af barnets vækst tilrådes det regelmæssigt at kontrollere, at østradiol / testosteronniveauet forbliver lavt, især hvis vægten nærmer sig 20 kg.
Der er en øget risiko for hændelsesdepression (som kan være alvorlig) hos patienter, der behandles med GNRH -agonister, såsom leuprorelin.Patienter bør informeres i overensstemmelse hermed og behandles hensigtsmæssigt, hvis der opstår symptomer.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er ikke rapporteret om interaktioner med andre lægemidler.
04.6 Graviditet og amning
Lægemidlet bør ikke bruges under graviditet og amning.
Før behandling skal kvinder i den fertile alder gennemgå grundige kontroller for at udelukke en igangværende graviditet. Ikke-hormonelle præventionsmetoder bør anvendes under behandlingen. Sådanne metoder skal opretholdes, indtil menstruationscyklussen genoptages.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der blev ikke rapporteret interferens.
04.8 Bivirkninger
Den mest almindelige effekt under leuprolidterapi er hedeture sekundært til endokrine ændringer forårsaget af produktet (undertrykkelse af testosteronsekretion hos mænd og overgangsalderlignende hypoøstrogenisme hos kvinder) Andre endokrine virkninger hos mænd er nedsat libido., Tab af knoglemasse, impotens , gynækomasti og fald i testikelvolumen, testikelatrofi og hos kvinder nedsat libido, menstruationsforstyrrelser, vaginitis med blodtab, vaginal tørhed, reduktion af brystvolumen, artralgi, myalgi.
Andre virkninger af lægemidlet hos mennesker repræsenteres af den indledende forværring af obstruktive urinsymptomer (dysuri, hæmaturi, lændesmerter), muskuloskeletale symptomer (knoglesmerter) eller neurologiske tegn på kompression (svaghed eller paræstesi i underekstremiteterne). Disse manifestationer er normalt forbigående og forsvinder normalt inden for en til to uger efter behandlingsstart.
Følgende bivirkninger er også blevet rapporteret under behandling med lægemidlet: hovedpine, kvalme, opkastning, alvusforstyrrelser (forstoppelse eller diarré), anoreksi, feber, øget svedtendens, hududslæt, kløe, anafylaktiske reaktioner, injektion af stedreaktioner, hårtab, svimmelhed, søvnforstyrrelser (døsighed eller søvnløshed), generaliserede smerter, paræstesi, synsforstyrrelser, psykiatriske lidelser: irritabilitet, følelsesmæssig labilitet, humørsvingninger og depression (hyppighed: almindelig (langvarig brug); usædvanlig (kortvarig brug); hjertebanken , ødem, dyspnø, vægtændringer, ændringer, normalt forbigående, i leverfunktionsparametre.
Hos piger med tidlig pubertet er små kønsblødninger mulige efter den første injektion (se pkt. 4.4). Irritation på injektionsstedet er mulig.
Som med andre lægemidler i denne klasse er der rapporteret meget sjældne tilfælde af hypofyse -apopleksi efter første administration hos patienter med hypofyseadenom.
Indberetning af formodede bivirkninger.
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Der er ikke rapporteret tilfælde af overdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Gonadotropinfrigivende hormonanaloger - ATC -kode: L02AE02
Leuprorelinacetat aktiv ingrediens i Enanthone 3,75 mg er en analog af det naturlige hormon LH-RH. Leuprorelin er meget mere aktivt end naturligt LH-RH og kan defineres som en superagonist af det hypothalamiske fysiologiske decapeptid. Leuprorelin er ikke kemisk relateret til steroider.
Enantone 3,75 mg er formuleret på en sådan måde, at det efter administration tillader en kontinuerlig og ensartet frigivelse af den aktive ingrediens fra injektionsstedet over en periode på en måned.
Efter administration af Enanthone 3,75 mg er der i første omgang en forbigående stigning i kønssteroider på grund af stimulering af hypofysekretion af gonadotropiner (agonisteffekt). Inden for 3 uger efter enkelt administration er der en sekretorisk hæmning af hypofysen (antagonistisk virkning) og undertrykkelse af gonadal funktion.
I "manden dette medfører en reduktion af testosteronæmi til de karakteristiske værdier for kastration, som opretholdes i mindst 6 uger.
Ved gentagen administration hver måned opretholdes undertrykkelse af testosteronæmi under hele behandlingsvarigheden.
I kvinden fremkalder en tilstand af hypoøstrogenisme, der kan sammenlignes med den, der blev observeret i overgangsalderen.
Ved gentagen administration hver måned opretholdes denne tilstand af hypoøstrogenisme i hele behandlingsvarigheden, hvilket forårsager et fald i østradiol og progesteron, hvilket skaber en tilstand af "reversibel kastration".
Disse virkninger kan med fordel anvendes i hormonafhængige sygdomme. Hvad angår brystkræft, er der ud over tilstedeværelsen af specifikke receptorer for GnRH vist en direkte virkning af LHRH -analoger på tumorvæv uanset østrogenudtømning.
I barndommen hæmningen af den tidlige gonadotropiske hypofyseaktivitet manifesterer sig i begge køn med sænkning af LH- og FSH -toppe med undertrykkelse af kønshormoner (østradiol eller testosteron). Dette resulterer i en forbedring af det kronologiske alder / knoglealderforhold. Indledende forbigående gonadal hyperstimulering kan være ansvarlig for mindre kønsblødninger hos barnet i løbet af den første behandlingsmåned.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Umiddelbart efter administration af ENANTONE 3,75 mg forekommer en blodtop af leuprolid efterfulgt af et plateau -niveau, der er proportionalt med den administrerede dosis. Produktet frigives i cirka en måned (4-6 uger) på en ensartet og konstant måde (2,8% / dag af den administrerede dosis) fra injektionsstedet uden særlig forskel mellem administrationsveje (im, sc) og de 2 arter af anvendte dyr (hund og rotte). I test af gentagen administration blev der ikke observeret akkumuleringsfænomener.
Efter injektion af Enanthone 3,75 mg er der en dosisafhængig stigning i serumkoncentrationer af leuprolid. Inden for 3 timer efter administration nås serumtoppene (indledende fase med hurtig absorption), som efterfølges af den efterfølgende fase med fald eller fase med langsom frigivelse af det aktive princip, som fortsætter støt i mindst 35 dage efter administration. Serumniveauer af leuprolid kan stadig påvises efter 42 dage.
Hos mænd gav den enkelte administration af Enanthone 3,75 mg (efter en forbigående stigning inden for den første uge) et hurtigt fald inden for 2-4 uger af serumniveauerne af testosteron og dets aktive metabolit, dihydrotestosteron, op til kastreringsværdier i alle patienter evalueret. Dette fænomen varede indtil undersøgelsens sidste observationsperiode (5.-7. uge).
Hos kvinder resulterer regelmæssig administration af Enanthone 3,75 mg i undertrykkelse af gonadal funktion, hvilket fremkalder en "hypogonadotropisk amenoré.
Hos børn har administration af 3,75 mg leuprorelin med langsom frigivelse vist, at koncentrationerne af den aktive ingrediens ligner de hos voksne, og at de forårsager et fald i østradiol / testosteronhormonhastigheder, der kan sammenlignes med præpubertale niveauer.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Den maksimale enkelt-ikke-dødelige dosis hos mus og rotter parenteral viste sig at være større end 100 mg / kg alene med den aktive ingrediens. LD50 for Enanthone 3,75 mg er større end 2000 mg / kg ad vejen. I de undersøgelser af kronisk toksicitet udført på aber, rotter og mus opstod der ingen uventede toksiske virkninger, men kun farmakodynamiske virkninger, der kan tilskrives produktet. 2 år er det en (ikke statistisk signifikant) tendens til godartet hypofyse -adenom. Disse modifikationer, der ikke har nogen sammenhæng hos mennesker, kan tilskrives de anvendte dyrearter og produktets farmakodynamik.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Støv : copolymer af DL-mælkesyre og glycolsyre, mannitol, gelatine
Opløsningsmiddel: mannitol, carmellosenatrium, polysorbat 80, vand til injektionsvæsker
06.2 Uforenelighed
Ikke anvendelig.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
Efter rekonstituering skal suspensionen administreres straks
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringstemperaturer
Må ikke nedkøles eller fryses.
Opbevares i den originale emballage for at beskytte medicinen mod lys.
Opbevaringsbetingelser efter rekonstituering se afsnit 6.3
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Dobbeltkammer fyldt injektionssprøjte indeholdende lyofiliseret pulver (3,75 mg leuprorelinacetat) i det forreste kammer og sterilt opløsningsmiddel (1 ml) i det bageste kammer
1 x 23 gauge nål med sikkerhedsanordning; 1 stempel
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Rom
under licens fra Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka (Japan)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
ENANTONE 3,75 mg / ml pulver og solvens til depotinjektionsvæske, suspension til intramuskulær eller subkutan brug-1 fyldt injektionssprøjte med dobbelt kammer A.I.C. 027066125
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Juli 2013
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
05/2014
.jpg)
