Aktive ingredienser: Dorzolamid
TRUSOPT 20 mg / ml øjendråber, opløsning
Indikationer Hvorfor bruges Trusopt? Hvad er det for?
TRUSOPT indeholder dorzolamid, der tilhører en gruppe lægemidler kaldet "carbonanhydrasehæmmere".
Denne medicin er ordineret til at sænke forhøjet intraokulært tryk og til behandling af glaukom. Denne medicin kan bruges alene eller som en kombinationsterapi med andre lægemidler, der sænker intraokulært tryk (kaldet betablokkere).
Kontraindikationer Når Trusopt ikke bør anvendes
Brug ikke TRUSOPT:
- hvis du er allergisk over for dorzolamidhydrochlorid eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel.
- hvis du har alvorlig nedsat nyre eller nyreproblemer eller tidligere har haft nyresten.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Trusopt
Tal med din læge eller apotek, før du bruger TRUSOPT.
Fortæl din læge eller apotek om eventuelle medicinske problemer, du i øjeblikket har eller har haft tidligere, herunder øjenproblemer og øjenoperationer og eventuelle allergier over for anden medicin.
Hvis du udvikler øjenirritation eller andre nye øjenproblemer, såsom røde øjne eller hævede øjenlåg, skal du straks kontakte din læge.
Hvis du har mistanke om, at TRUSOPT er årsagen til en allergisk reaktion (f.eks. Udslæt, alvorlig hudreaktion eller kløe), skal du stoppe med at bruge denne medicin og straks kontakte din læge.
Brug til børn
TRUSOPT er blevet undersøgt hos spædbørn og børn under 6 år med øget tryk i øjet eller øjnene, eller som er blevet diagnosticeret med glaukom. Kontakt din læge for at få flere oplysninger.
Brug til ældre
I kliniske forsøg med TRUSOPT var virkningerne af denne medicin observeret hos ældre og yngre patienter ens.
Anvendelse til patienter med nedsat leverfunktion
Fortæl din læge om eventuelle leverproblemer, du har eller har haft tidligere.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Trusopt
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du tager, for nylig har brugt eller muligvis bruger andre lægemidler (herunder øjendråber). Dette er især vigtigt, hvis du tager en anden carbonanhydrasehæmmer, såsom acetazolamid eller et sulfonamid.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Brug under graviditet
Denne medicin bør ikke bruges under graviditet. Fortæl det til din læge, hvis du er gravid eller planlægger at blive gravid.
Anvendelse ved amning
Hvis behandling med denne medicin er nødvendig, anbefales det ikke at amme. Fortæl det til din læge, hvis du ammer eller planlægger at amme.
Kørsel og brug af maskiner
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner er ikke undersøgt. Der er bivirkninger forbundet med brugen af TRUSOPT, såsom svimmelhed og sløret syn, der kan påvirke din evne til at føre motorkøretøj og betjene maskiner. Du bør undgå at køre eller bruge maskiner, indtil du føler dig godt tilpas eller dit syn er klart. Ikke sløret.
TRUSOPT indeholder benzalkoniumchlorid
TRUSOPT indeholder konserveringsmidlet benzalkoniumchlorid. Dette konserveringsmiddel kan aflejres i bløde kontaktlinser og kan ændre linsernes farve. Hvis du bruger kontaktlinser, skal du konsultere din læge, før du bruger denne medicin.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Trusopt: Dosering
Brug altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek. Den passende dosis og behandlingsvarighed bestemmes af den behandlende læge.
Når denne medicin bruges alene, er den anbefalede dosis en dråbe i det / de berørte øje om morgenen, en om eftermiddagen og en om aftenen.
Hvis din læge har anbefalet brugen af dette lægemiddel sammen med en betablokker-øjendråber for at sænke øjentrykket, er den anbefalede dosis en dråbe TRUSOPT, der skal indgives i det / de berørte øje. Om morgenen og en om aftenen .
Hvis TRUSOPT bruges sammen med andre øjendråber, skal dråberne dryppes med mindst 10 minutters mellemrum.
Droppens spids må ikke komme i kontakt med øjet eller de omkringliggende områder. Den kan undergå bakteriel kontaminering, som kan forårsage øjeninfektioner, der kan føre til alvorlig øjenskade, endda tab af syn.
For at undgå mulig kontaminering skal du vaske dine hænder, før du bruger denne medicin, og du må ikke hvile dråbespidsen på nogen overflade. Hvis du tror, at medicinen kan være forurenet, eller hvis du udvikler en øjeninfektion, skal du kontakte din læge straks, før du fortsætter at bruge medicinen.
Brugsanvisning
- Inden du bruger medicinen for første gang, skal du sørge for, at sikkerhedsbåndet foran på flasken er intakt. Et hul mellem flaske og låg er normalt for en flaske, der endnu ikke er åbnet.
- Vask dine hænder først, og riv derefter sikkerhedsstrimlen af for at bryde forseglingen
- For at åbne flasken skrues hætten af ved at dreje den i den retning, der er angivet med pilene øverst på hætten. Træk ikke hætten direkte af flasken. Hvis du trækker hætten direkte af, forhindrer du dropperen i at fungere korrekt.
- Vip hovedet tilbage, og træk det nederste låg lidt ned for at danne en lomme mellem låget og øjet.
- Vend flasken om, og tryk let med tommelfingeren eller pegefingeren på det komprimerbare område, indtil der er kommet en enkelt dråbe i øjet, som din læge har foreskrevet. KONTAKT IKKE TIPET med øjnene eller med øjet.
- Hvis administrationen af dråberne er vanskelig efter åbning af flasken for første gang, skal du sætte hætten på flasken på igen og stramme (ikke overdrevent) og derefter fjerne den ved at dreje hætten i den modsatte retning af den, der er angivet med pilene på toppen af hætten.
- Gentag trin 4 og 5 for det andet øje, hvis din læge har ordineret behandling til begge øjne.
- Skru hætten fast igen. Pilen på venstre side af hætten skal flugte med pilen på venstre side af flasketiketten for at opnå en korrekt lukning. Stram ikke for meget for at undgå at beskadige flasken og hætten.
- Dråben er kalibreret til at levere en enkelt dråbe; IKKE forstør hullet i dråberen.
- Når doserne er opbrugt, vil flasken stadig indeholde nogle rester af medicinen. Flasken indeholder et overskud af medicin for at sikre, at den fulde dosis af medicinen, som lægen har ordineret, er tilgængelig. Fjern ikke overskydende medicin fra flasken.
Hvis du har glemt at bruge TRUSOPT
Det er vigtigt, at denne medicin gives som foreskrevet af din læge. Hvis der ikke indgives en dosis på grund af en glemt dosis, skal den dosis tages hurtigst muligt. Men hvis den næste dosis er kort tid, skal du springe den glemte dosis over og genoptage den sædvanlige doseringsplan. Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt dosis.
Hvis du holder op med at tage TRUSOPT
Hvis du vil stoppe behandlingen, skal du først tale med din læge. Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Trusopt
Hvis du lægger for mange dråber i øjet, eller hvis du indtager indhold i beholderen, skal du straks kontakte din læge.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Trusopt
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Hvis du oplever allergiske reaktioner, herunder nældefeber, hævelse af ansigt, læber, tunge og / eller hals, som kan forårsage vejrtræknings- eller synkebesvær, skal du stoppe med at tage denne medicin og straks kontakte din læge.
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret med TRUSOPT i kliniske forsøg eller efter markedsføring:
Meget almindelige bivirkninger: (rammer mere end 1 ud af 10) Brændende og stikkende i øjnene.
Almindelige bivirkninger: (rammer 1 til 10 brugere ud af 100) Hornhindesygdom med øjensmerter og sløret syn (overfladisk punkteret keratitis), kløende udflåd i øjnene (konjunktivitis), irritation / betændelse i øjenlåget, sløret syn, hovedpine, kvalme, en bitter smagsfornemmelse og træthed.
Ikke almindelige bivirkninger: (rammer 1 til 10 brugere ud af 1.000) Betændelse i iris.
Sjældne bivirkninger: (rammer 1 til 10 brugere ud af 10.000) Prikken eller følelsesløshed i hænder eller fødder, midlertidig nærsynethed, som kan forsvinde ved afbrydelse af behandlingen, væskedannelse under nethinden (løsrivelse af choroidea efter filteroperation), øjenpine, øjenlågskorpe, okulær hypotension, hornhindeødem (med symptomer på synsforstyrrelser), øjenirritation inklusive rødme, nyresten, svimmelhed, næseblod, halsirritation, mundtørhed, lokaliseret udslæt (kontaktdermatitis), alvorlige hudreaktioner, allergiske reaktioner, herunder hududslæt, nældefeber, kløe, i sjældne tilfælde mulig hævelse af læber, øjne og mund, åndenød og mere sjældent hvæsen.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om lægemidlets sikkerhed.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato på seks numre, der står på flasken og den ydre karton efter EXP. De to første tal angiver måneden; de sidste fire tal angiver året. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Efter åbning skal TRUSOPT -flasken bruges inden for de næste 28 dage.
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringstemperaturer.
Opbevar flasken i den ydre karton for at beskytte medicinen mod lys.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Andre oplysninger
Hvad TRUSOPT indeholder
- Den aktive ingrediens er dorzolamid.
- Hver ml indeholder 22,26 mg dorzolamidhydrochlorid svarende til 20 mg dorzolamid.
- Øvrige indholdsstoffer er: hydroxyethylcellulose, mannitol, natriumcitrat, natriumhydroxid og vand til injektionsvæsker. Benzalkoniumchlorid tilsættes som konserveringsmiddel.
Beskrivelse af hvordan TRUSOPT ser ud og pakningens indhold
TRUSOPT er en klar, farveløs eller næsten farveløs, let viskøs opløsning. Ocumeter Plus oftalmisk dispenser består af en gennemskinnelig polyethylenbeholder med høj densitet indeholdende 5 ml opløsning. Bevis for manipulation leveres af en sikkerhedsstrimmel på beholdermærket.
Emballage:
1 x 5,0 ml (enkelt flaske med 5 ml)
3 x 5,0 ml (tre 5 ml flasker)
6 x 5,0 ml (seks 5 ml flasker)
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
TRUSOPT 20 MG / ML ØJEDROBE, LØSNING
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver ml indeholder 22,26 mg dorzolamidhydrochlorid svarende til 20 mg dorzolamid.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Øjedråber, opløsning.
Klar, farveløs til næsten farveløs, let viskøs opløsning.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
TRUSOPT er angivet:
• som en kombinationsterapi med betablokkere,
• som monoterapi hos patienter, der ikke reagerer på betablokkere, eller hvor betablokkere er kontraindicerede,
til behandling af intraokulær hypertension hos patienter med:
• okulær hypertension
• åbenvinklet glaukom,
• pseudoexfoliativ glaukom.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Som monoterapi er doseringen en dråbe dorzolamid i konjunktivsækken i det / de berørte øje (r) tre gange om dagen.
I kombination med en betablokker til oftalmisk brug er doseringen en dråbe dorzolamid i konjunktivsækken i det / de berørte øje to gange dagligt.
Når dorzolamid bruges til at erstatte et andet glaukom oftalmisk lægemiddel, skal det første afbrydes efter en passende daglig dosering og startes med dorzolamidbehandling dagen efter.
Hvis der bruges mere end ét aktuelt oftalmisk lægemiddel, bør disse lægemidler administreres med mindst ti minutters mellemrum.
Informer patienten om, at de skal vaske deres hænder før brug og undgå, at dråbespidsen kommer i kontakt med øjet eller omgivende områder.
Patienten bør også informeres om, at oftalmiske opløsninger, hvis de håndteres forkert, kan være kontamineret med almindelige bakterier, der vides at forårsage øjeninfektioner. Anvendelse af inficerede opløsninger kan forårsage alvorlig skade på øjet og deraf følgende synstab.
Patienter bør rådes til korrekt brug af OCUMETER PLUS flasker.
Indgivelsesmåde:
1. Inden du bruger medicinen for første gang, skal du sørge for, at sikkerhedsstrimlen, der er placeret foran på flasken, er intakt. Et mellemrum mellem flaske og låg er normalt for en flaske, der endnu ikke er åbnet.
2. Vask dine hænder først, og riv derefter sikkerhedsstrimlen af for at bryde forseglingen.
3. For at åbne flasken skrues hætten af ved at dreje den i den retning, der er angivet med pilene øverst på hætten. Træk ikke hætten af direkte fra flasken.Hvis du trækker hætten direkte af, forhindrer du dropperen i at fungere korrekt.
4. Vip hovedet tilbage, og træk det nederste låg lidt ned for at danne en lomme mellem låget og øjet.
5. Vend flasken om, og tryk let med tommelfingeren eller pegefingeren ved det komprimerbare område, indtil der er kommet en enkelt dråbe i øjet, som din læge har foreskrevet. KONTAKT IKKE TIPET MED "ØJET ELLER MED ØJNET.
6. Hvis administrationen af dråberne er vanskelig efter at have åbnet flasken for første gang, skal du sætte hætten på flasken på igen og stramme (ikke overdrevent) og derefter fjerne den ved at dreje hætten i den modsatte retning af den, der er angivet med pilene på toppen af hætten ..
7. Gentag trin 4 og 5 for det andet øje, hvis din læge har ordineret behandling til begge øjne.
8. Skru hætten fast igen. Pilen på venstre side af hætten skal flugte med pilen på venstre side af flasketiketten for at opnå en korrekt lukning. Stram ikke for meget for at undgå at beskadige flasken og hætten.
9. Dråben er kalibreret til at levere en enkelt dråbe, så IKKE forstør dråbehullet.
10. Når doserne er brugt op, vil flasken stadig indeholde rester af TRUSOPT. Flasken indeholder et overskud af TRUSOPT for at sikre, at den fulde dosis TRUSOPT, som lægen har ordineret, er tilgængelig. Fjern ikke overskydende medicin fra flasken.
Pædiatrisk population
Hos pædiatriske patienter er der begrænsede kliniske data tilgængelige med dorzolamid -administration tre gange dagligt (for information om pædiatrisk dosering, se 5.1).
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1.
Dorzolamid er ikke undersøgt hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (klarering af kreatinin hyperchloræmisk acidose. Da dorzolamid og dets metabolitter overvejende elimineres af nyrerne, er dets anvendelse til sådanne patienter kontraindiceret.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Dorzolamid er ikke undersøgt hos patienter med nedsat leverfunktion; hos sådanne patienter bør medicinen derfor anvendes med forsigtighed.
Behandling af patienter med glaukom med akut vinkellukning kræver terapeutiske indgreb ud over hypotensive midler med okulær tone. Dorzolamid er ikke undersøgt hos disse patienter.
Dorzolamid indeholder en sulfonamidgruppe, som også findes i sulfonamider, og selvom det påføres topisk, absorberes det systemisk. Følgelig kan de samme typer bivirkninger, der kan tilskrives sulfonamider, forekomme ved topisk brug, herunder alvorlige reaktioner såsom Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse. Afbryd brugen af dette produkt, hvis der er tegn på alvorlige reaktioner eller overfølsomhed.
Oral kulsyreanhydrasehæmmerbehandling har været forbundet med urolithiasis som følge af syre-base-forstyrrelser, især hos patienter med en tidligere historie med nyresten. Selvom der ikke er observeret syre-baseforstyrrelser med dorzolamid, er urolithiasis sjældent blevet rapporteret. Fordi dorzolamid er en topisk carbonanhydrasehæmmer, der absorberes systemisk, kan patienter med en tidligere historie med nyresten have en øget risiko for urolithiasis, mens de bruger dorzolamid.
Hvis der observeres allergiske reaktioner (f.eks. Konjunktivitis og øjenlågsreaktioner), bør behandling med dorzolamid overvejes.
Der er en potentiel additiv virkning af dorzolamid på de kendte systemiske virkninger af carbonanhydrasehæmning hos patienter, der får en oral carbonanhydrasehæmmer og dorzolamid. Samtidig administration af dorzolamid og carbonanhydrasehæmmere anbefales ikke oralt.
Hornhindeødem og irreversibel hornhindekompensation er blevet rapporteret under behandling med TRUSOPT hos patienter med eksisterende kroniske hornhindefejl og / eller en historie med intraokulær kirurgi. Aktuelt dorzolamid bør bruges med forsigtighed til disse patienter.
Choroid løsrivelse samtidig med okulær hypotoni er blevet rapporteret efter filtreringsprocedurer med administration af vandig humorundertrykkende behandlinger.
TRUSOPT indeholder konserveringsmidlet benzalkoniumchlorid, som kan forårsage øjenirritation. Fjern kontaktlinser før instillation af lægemidlet, og vent mindst 15 minutter, før du anvender dem igen. Benzalkoniumchlorid ændrer farven på bløde kontaktlinser.
Pædiatrisk population
Dorzolamid er ikke undersøgt hos patienter under 36 ugers svangerskabsalder og under 1 uges alder. Patienter med betydelig umodenhed i nyretubuli bør kun behandles med dorzolamid efter omhyggelig overvejelse af fordelene mellem fordele og risici på grund af den mulige risiko for metabolisk acidose.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er ikke udført specifikke lægemiddelinteraktionsundersøgelser med dorzolamid.
I kliniske undersøgelser blev dorzolamid brugt samtidigt med følgende lægemidler uden at vise negative interaktioner: timolol i oftalmisk opløsning, betaxolol i oftalmisk opløsning og lægemidler til systemisk brug, herunder ACE-hæmmere, calciumkanalblokkere, diuretika, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler , herunder aspirin og hormoner (f.eks. østrogen, insulin, thyroxin).
Foreningerne mellem dorzolamid og miotiske lægemidler og adrenerge agonister er ikke blevet tilstrækkeligt evalueret under behandlingen af glaukom.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Dorzolamid bør ikke administreres under graviditet. Der foreligger ikke tilstrækkelige kliniske data om eksponering for behandling under graviditet. Hos kaniner gav dorzolamid teratogene virkninger ved maternotoksiske doser (se pkt. 5.3).
Fodringstid
Det vides ikke, om lægemidlet udskilles i modermælk hos diegivende rotter Der er observeret et fald i afkomets kropsvægt hos diegivende rotter Amning anbefales ikke, hvis behandling med dorzolamid er påkrævet.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke udført undersøgelser af evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Mulige bivirkninger, såsom svimmelhed og synsforstyrrelser, kan forstyrre evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
TRUSOPT er blevet evalueret hos mere end 1.400 mennesker i kontrollerede og ukontrollerede kliniske forsøg. I langtids kliniske undersøgelser med 1.108 patienter, der blev behandlet med TRUSOPT som monoterapi eller som tillægsbehandling med en oftalmisk betablokker, var den hyppigste årsag til afbrydelse af TRUSOPT-behandlingen (forekomsten af bivirkninger ved den relaterede til lægemidlet, hovedsageligt konjunktivitis og øjenlågsreaktioner.
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret i både kliniske forsøg og efter markedsføring:
[Meget almindelig: (≥1 / 10), Almindelig: (≥1 / 100,
Nervesystemet lidelser:
almindelige: hovedpine
Sjælden: svimmelhed, paræstesi
Øjenlidelser:
Meget normal: brændende og sviende smerter
almindelige: Overfladisk punkteret keratitis, lakrimation, konjunktivitis, betændelse i øjenlåg, kløe i øjnene, irritation af øjenlåg, sløret syn
Ualmindelig: iridocyclitis
Sjælden: irritation inklusive rødme, smerter, skorpe i øjenlåget, forbigående nærsynethed (som forsvandt ved afbrydelse af behandlingen), hornhindeødem, okulær hypotoni, choroidafmontering efter filteroperation
Åndedrætsorganer, thorax og mediastinum:
Sjælden: epistaxis
Mave -tarmkanalen:
almindelige: kvalme, bitter smagsfornemmelse
Sjælden: irritation i halsen, mundtørhed
Hud og subkutan væv:
Sjælden: kontaktdermatitis, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse
Nyrer og urinveje:
Sjælden: urolithiasis
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet:
almindelige: asteni / træthed
Sjælden: overfølsomhed: tegn og symptomer på lokale reaktioner (øjenlågsreaktioner) og systemiske allergiske reaktioner, herunder angioødem, nældefeber og kløe, udslæt, åndenød, sjældent bronkospasme
Diagnostiske tests:
Anvendelsen af dorzolamid har ikke været forbundet med elektrolyt -ubalancer af klinisk relevans.
Pædiatrisk population
se afsnit 5.1.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale bedes rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Gadeadresse: www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Overdosering
Der findes kun begrænsede oplysninger om overdosering hos mennesker efter utilsigtet eller forsætlig indtagelse af dorzolamidhydrochlorid.
Symptomer
Følgende er blevet rapporteret ved indtagelse: søvnighed; topisk anvendelse: kvalme, svimmelhed, hovedpine, træthed, unormal drømmeaktivitet og dysfagi.
Behandling
Behandlingen skal være symptomatisk og understøttende. Elektrolytubalance, acidose og mulige virkninger på centralnervesystemet kan forekomme. Serumelektrolytværdier (især kalium) og blodets pH -værdier bør overvåges.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Antiglaukom og miotiske præparater, Carbonic Anhydrase-hæmmere, dorzolamid, ATC-kode: S-01-EC-03
Handlingsmekanisme
Kolsyreanhydrase (AC) er et enzym, der findes i mange kropsvæv, herunder øjnene. Hos mennesker er kulsyreanhydrase til stede i flere isoenzymer, hvoraf den mest aktive er kolsyreanhydrase II (AC-II), der hovedsageligt findes i røde blodlegemer, men også i andre væv. Inhibering af kulsyreanhydrase i øjenciliære processer reducerer udskillelsen af vandig humor, hvilket resulterer i en reduktion i intraokulært tryk (IOP).
TRUSOPT indeholder dorzolamidhydrochlorid, en kraftig hæmmer af human carbonanhydrase II. Efter topisk okulær administration reducerer dorzolamid forhøjet intraokulært tryk, både i nærvær og fravær af glaukom. Forhøjet intraokulært tryk er en vigtig risikofaktor i patogenesen af optisk nerveskade og tab af synsfelt.
Dorzolamid forårsager ikke pupillekonstriktion og reducerer det intraokulære tryk uden at forårsage uønskede virkninger såsom natblindhed og kramper i boligen. Dorzolamid har ringe eller ingen effekt på puls eller blodtryk.
Aktuelle betablokkere sænker også IOP gennem reduktion af vandig humørsekretion, men virker med en anden virkningsmekanisme. Undersøgelser har vist, at når dorzolamid administreres ud over en topisk betablokker, observeres en yderligere reduktion i IOP; dette fund stemmer overens med de additive virkninger, der er rapporteret med betablokkere og carbonanhydrasehæmmere. Til oral brug.
Farmakodynamiske virkninger
Kliniske effekter
Voksne patienter
I store kliniske forsøg med op til et års varighed hos patienter med glaukom eller okulær hypertension er virkningen af dorzolamid administreret tre gange dagligt som monoterapi (IOP baseline> 23 mmHg) eller administreret to gange dagligt blevet påvist. Dag som tilføjelse terapi til oftalmisk betablokkerbehandling (baseline IOP> 22 mmHg) .Den hypotensive virkning af dorzolamid på IOP, enten alene eller i kombinationsbehandling, blev observeret i løbet af dagen og blev opretholdt under langtidsbehandling. Effekten af langtidsbehandling som monoterapi svarede til betaxolols og lidt mindre end timolols effekt.Givet som tillægsbehandling til oftalmiske betablokkere viste dorzolamid en yderligere hypotensiv effekt på IOP, svarende til den for 2% pilocarpine givet fire gange om dagen.
Pædiatrisk population
Der blev udført en 3-måneders dobbeltblind, kontrolleret multicenter-undersøgelse med aktiv behandling af 184 (122 for dorzolamid) pædiatriske patienter i alderen 1 uge til mindre end 6 år med glaukom eller forhøjet intraokulært tryk (baseline IOP ≥22 mmHg) for at evaluere. sikkerheden ved TRUSOPT ved topisk tid (tre gange dagligt) administration. Cirka halvdelen af patienterne i begge behandlingsgrupper fik diagnosen medfødt glaukom; andre almindelige ætiologier var Sturge Weber syndrom, mesenkymal iridokorneal dysgenese, afaki. Fordelingen efter alder og behandling i monoterapifasen var som følger:
I begge aldersgrupper blev cirka 70 patienter behandlet i mindst 61 dage, og cirka 50 patienter blev behandlet i 81-100 dages behandling.
Hvis IOP blev utilstrækkeligt kontrolleret ved monoterapi med dorzolamid eller timolol i geleringsopløsning, blev der ændret til åben behandling som følger: hos 30 patienter
Samlet set afslørede undersøgelsen ingen yderligere sikkerhedsproblemer hos pædiatriske patienter: Ca. 26% (20% for dorzolamid monoterapi) af pædiatriske patienter observerede lægemiddelrelaterede bivirkninger, hvoraf størstedelen repræsenteres ved ikke-alvorlige lokale okulære effekter såsom brændende og stikkende øjen- og injektionssmerter. Hornhindeødem eller uklarhed er observeret hos en lille procentdel af patienterne,
Effektresultaterne hos pædiatriske patienter tyder på, at faldet i gennemsnitlig IOP observeret i dorzolamidgruppen var sammenligneligt med faldet i gennemsnitlig IOP observeret i timololgruppen, selv om der blev observeret en lille numerisk fordel for timololgruppen.
Der findes ingen langsigtede effektundersøgelser (> 12 uger).
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
I modsætning til carbonanhydrasehæmmere til oral brug tillader topisk administration af dorzolamidhydrochlorid en "direkte virkning på øjet" med væsentligt lavere doser og derfor med mindre systemisk eksponering for det aktive stof.I kliniske undersøgelser resulterede dette i en IOP -reduktion uden syre-base eller elektrolyt-ubalancer karakteristiske for carbonanhydrasehæmmere til oral brug.
Når det påføres topisk, når dorzolamid det systemiske kredsløb. For at evaluere potentialet for en systemisk "hæmning af kulsyreanhydrase efter topisk administration, koncentrationerne af det aktive stof og dets metabolit i erythrocytter (GR) og plasma samt graden af inhibering af kulsyreanhydrase i erytrocytterne: Ved kronisk terapi, dorzolamid akkumuleres i erytrocytter på grund af selektiv binding til AC-II, mens plasmakoncentrationer af det frie aktive stof forbliver ekstremt lave. En enkelt N-desethylmetabolit dannes fra det aktive stof, som hæmmer AC-II mindre kraftigt end det aktive stof, som det stammer fra, men som også hæmmer et mindre aktivt isoenzym (AC-I). Metabolitten akkumuleres også i røde blodlegemer, hvor den primært binder sig til AC-I. Omkring 33% af dorzolamid er bundet til plasmaproteiner. Dorzolamid udskilles hovedsageligt uændret i urinen; metabolitten udskilles også i urinen. Ved afslutningen af behandlingen elimineres dorzolamid fra de røde blodlegemer i henhold til en ikke-lineær kinetik, som i første omgang bestemmer et hurtigt fald i koncentrationerne af det aktive stof efterfulgt af en langsommere eliminationsfase med en halveringstid på medicin på cirka 4 måneder.
Da dorzolamid blev administreret oralt for at simulere maksimal systemisk eksponering efter langvarig topisk okulær administration, blev steady state opnået på 13 uger. I steady state var hverken det aktive stof eller dets metabolit praktisk talt til stede i plasmaet i fri form; endvidere var hæmningen af AC ved erytrocytniveau lavere end det, der blev anset for nødvendigt for at observere en farmakologisk effekt på nyre- eller respirationsfunktionen. Lignende farmakokinetiske resultater blev observeret efter kronisk topisk administration af dorzolamid.
Hos nogle ældre patienter med nedsat nyrefunktion (klarering af estimeret kreatinin 30-60 ml / min), blev der fundet højere koncentrationer af metabolitten i erythrocytter, men dette var ikke direkte forbundet med signifikante forskelle i carbonanhydrasehæmning eller klinisk signifikante systemiske bivirkninger.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Hoveddataene fra dyreforsøg med oralt administreret dorzolamidhydrochlorid har været relateret til de farmakologiske virkninger af systemisk inhibering af carbonanhydrase. Nogle af disse data var specifikke for den undersøgte art og / eller forårsaget af metabolisk acidose.Hos kaniner behandlet med maternotoksiske doser af dorzolamid forbundet med metabolisk acidose blev der observeret misdannelser af hvirvlerne.
I kliniske undersøgelser viste patienter ikke tegn på metabolisk acidose eller ændringer i serumelektrolytter, hvilket indikerer systemisk inhibering af AC. Derfor forventes de effekter, der ses i dyreforsøg, ikke at blive observeret hos patienter behandlet med dorzolamid i den terapeutiske dosis.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Benzalkoniumchlorid
Hydroxyethylcellulose
Mannitol (E421)
Natriumcitrat (E331)
Natriumhydroxid (E524) efter smag pH
Vand til injektionsvæsker
06.2 Uforenelighed
Ikke anvendelig.
06.3 Gyldighedsperiode
2 år.
Efter første åbning af beholderen bør TRUSOPT bruges senest 28 dage.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevar flasken i den originale karton for at beskytte medicinen mod lys.
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringstemperaturer.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Ocumeter Plus oftalmisk dispenser består af en gennemskinnelig beholder i højdensitetspolyethylen med en forseglet dråber, en komprimerbar overflade til dosering af dråber og en hætte bestående af to samlede dele. Ved første åbning gennembryder hætten i beholderen til tætning og automatisk, at to dele, der sammensætter det, passer sammen og omdanner det til et enkelt element. Den beskyttende forsegling består af et sikkerhedsbånd på flasketiketten.
Ocumeter Plus oftalmisk dispenser indeholder 5 ml opløsning.
TRUSOPT fås i følgende pakningsstørrelser:
1 x 5 ml (enkelt flaske med 5 ml)
3 x 5 ml (tre 5 ml flasker)
6 x 5 ml (seks 5 ml flasker)
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Der er ingen særlige krav.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Santen Italien S.r.l.
Via Roberto Lepetit
8/10 - 20124 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
AIC 031848017 "20 mg / ml øjendråber, opløsning i OCUMETER PLUS -beholder" 1 flaske á 5 ml
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 27. september 1996
Dato for seneste fornyelse: 11. november 2009
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Maj 2015
