Aktive ingredienser: Almotriptan
Almogran 12,5 mg filmovertrukne tabletter
Indikationer Hvorfor bruges Almogran? Hvad er det for?
Almogran er et lægemiddel mod migræne, der tilhører en klasse af forbindelser kendt som selektive serotoninreceptoragonister. Almogran reducerer den inflammatoriske reaktion forbundet med migræne ved at binde sig til serotoninreceptorerne i hjernens (hoved) blodkar, hvilket får dem til at indsnævres.
Almogran bruges til at lindre hovedpine forbundet med migræneanfald med eller uden aura.
Kontraindikationer Når Almogran ikke bør anvendes
Tag ikke Almogran:
- Hvis du er allergisk over for almotriptan eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin
- Hvis du har eller nogensinde har haft sygdomme, der reducerer blodgennemstrømningen til hjertet, såsom:
- hjerteanfald,
- brystsmerter eller ubehag, der normalt opstår ved fysisk aktivitet eller stress
- hjerteproblemer uden smerter - brystsmerter i hvile
- alvorlig hypertension (meget højt blodtryk)
- mild til moderat ukontrolleret hypertension.
- Hvis du har haft et slagtilfælde eller nedsat blodgennemstrømning til hjernen
- Hvis du nogensinde har haft en blokering af de store arterier i arme eller ben (perifer vaskulær sygdom)
- Hvis du har taget anden medicin mod migræne, herunder ergotamin, dihydroergotamin eller methysergid, andre serotoninagonister (f.eks. Sumatriptan)
- Hvis du har en alvorlig leversygdom
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Almogran
Tal med din læge eller apotek eller sygeplejerske, før du tager Almogran,
- Hvis din migræntype ikke er blevet diagnosticeret
- Hvis du er allergisk (overfølsom) over for antibakterielle lægemidler, der generelt bruges til behandling af urinvejsinfektioner (sulfonamider)
- Hvis dine hovedpine symptomer er forskellige fra dine sædvanlige anfald, for eksempel hvis du hører en støj i ørerne eller føler dig svimmel, hvis du har kort lammelse på den ene side af din krop eller muskler, der styrer øjenbevægelser, eller hvis du oplever nye symptomer
- Hvis du har risikofaktorer for hjertesygdomme såsom ukontrolleret forhøjet blodtryk, forhøjet kolesterol, fedme, diabetes, rygning, åbenbar familiehistorie med hjertesygdomme, eller hvis du er postmenopausal eller en mand over 40 år.
- Hvis du har mild eller moderat leversygdom
- Hvis du har en alvorlig nyresygdom
- Hvis du er over 65 år (fordi du er mere tilbøjelig til at få forhøjet blodtryk)
- Hvis du tager SSRI (selektive serotonin genoptagelseshæmmere) eller SNRI (serotonin og noradrenalin genoptagelseshæmmere) antidepressiva Se også "Anden medicin og Almogran".
Overdreven brug af anti-migræne kan føre til kronisk hovedpine.
Børn og unge
Børn under 18 år bør ikke tage Almogran
Ældre (over 65 år)
Hvis du er over 65 år, skal du kontakte din læge, før du tager denne medicin.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Almogran
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig.
Fortæl det til din læge
- Hvis du tager medicin til behandling af depression, såsom monoaminoxidasehæmmere (f.eks. Moclobemid), selektive serotoninoptagelseshæmmere (f.eks. Fluoxetin) eller serotonin- og noradrenalin-genoptagelseshæmmere (f.eks. Venlafaxin), som kan forårsage syndromet fra serotonin, en potentielt farlig livsfare truende reaktion. Symptomer på serotoninsyndrom omfatter forvirring, rastløshed, feber, svedtendens, ukoordinerede bevægelser af lemmer eller øjne, ukontrollerbare muskelspasmer eller diarré.
- Hvis du tager præparater, der indeholder perikon (Hypericum perforatum), da dette kan øge chancen for bivirkninger.
Almogran må ikke tages samtidig med lægemidler indeholdende ergotamin, som også bruges til behandling af migræne; disse lægemidler kan dog tages efter hinanden: der efterlades et tilstrækkeligt stykke tid mellem hvert lægemiddelindtag.
- Efter at have taget almotriptan anbefales det, at du venter mindst 6 timer, før du tager ergotamin.
- Efter at have taget ergotamin, anbefales det, at du venter mindst 24 timer, før du tager almotriptan.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du tager denne medicin.
Få data er tilgængelige om brug af almotriptan under graviditet, og derfor bør Almogran kun bruges under graviditet som anvist af lægen og kun efter grundig overvejelse af fordele og risici.
Vær forsigtig, mens du ammer; undgå amning i 24 timer efter at have taget denne medicin.
Kørsel og brug af maskiner
Almogran kan forårsage døsighed. Hvis du føler dig døsig, skal du undgå at køre køretøjer eller betjene maskiner.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Almogran: Dosering
Almogran bør kun tages til behandling af et igangværende migræneanfald og ikke for at forhindre migræneanfald eller hovedpine.
Tag altid denne medicin nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, bør du kontakte din læge eller apotek.
Voksne (18-65 år)
Den anbefalede dosis er en 12,5 mg tablet, der tages så hurtigt som muligt efter begyndelsen af migræneanfaldet. Hvis migræneanfaldet ikke forsvinder, må du ikke tage en anden tablet til det samme angreb.
Hvis du får et andet migræneanfald inden for 24 timer, kan der tages en anden 12,5 mg tablet, men der bør være mindst to timer mellem den første og anden tablet.
Den maksimale daglige dosis er to 12,5 mg tabletter om 24 timer.
Tabletterne skal tages med en væske (f.eks. Vand) og kan tages med eller uden mad.
Almogran bør tages så hurtigt som muligt efter begyndelsen af migræne, selvom det også er effektivt, når det tages senere i angrebet.
Alvorlig nyresygdom
Hvis du har alvorlig nyresygdom, må du ikke tage mere end en 12,5 mg tablet om 24 timer
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Almogran
Hvis du har taget for mange Almogran
Hvis du ved et uheld har taget for mange Almogran -tabletter, eller hvis en anden eller et barn tager denne medicin, skal du straks kontakte din læge eller apotek.
Hvis du har glemt at tage Almogran
Prøv at tage Almogran som foreskrevet. Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt tablet. Spørg din læge eller apotek eller sygeplejerske, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Almogran
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
- svimmelhed,
- døsighed (søvnighed),
- kvalme,
- Han trak sig tilbage,
- træthed.
Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
- fornemmelse af prikken, stikkende eller følelsesløshed i huden (paræstesi)
- hovedpine
- ringe, støj eller ringen i ørerne (tinnitus)
- stærkt hjerteslag (hjertebanken)
- spændinger i halsen
- diarré
- fordøjelsesproblemer (dyspepsi)
- tør mund
- muskelsmerter (myalgi)
- skelet smerter
- brystsmerter
- svaghed (asteni).
Meget sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10.000 mennesker)
- krampe i hjertets kar (koronar vasospasme)
- hjerteanfald (myokardieinfarkt)
- hurtig puls (takykardi)
Frekvens ukendt (kan ikke estimeres ud fra tilgængelige data)
- allergiske reaktioner (overfølsomhedsreaktioner), herunder ødem i mund, hals eller hånd (angioødem)
- alvorlige allergiske reaktioner (anafylaktiske reaktioner)
- kramper
- synsnedsættelse, sløret syn (synsforstyrrelser kan også forekomme under et migræneanfald)
Under behandling med Almogran skal du straks fortælle det til din læge:
- hvis du har smerter i brystet, tæthed i brystet eller halsen eller andre symptomer, der kan virke som et hjerteanfald. Fortæl det straks til din læge, og stop med at tage Almogran tabletter.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale lægemiddelovervågningsnetværk fra det italienske lægemiddelagentur, websted: http://www.agenziafarmaco.gov.it
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på blisterpakningen og æsken efter "EXP". Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
Smid ikke medicin ned i spildevand eller husholdningsaffald Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger.Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Indeholder Almogran
Det aktive stof er almotriptan 12,5 mg (som D, L-hydrogenomalat).
Øvrige indholdsstoffer er:
Tabletkerne: mannitol (E-421), mikrokrystallinsk cellulose, povidon, natriumstivelsesglycolat, natriumstearylfumarat
Belægning: hypromellose, titandioxid (E-171), macrogol 400, carnaubavoks Blæk: hypromellose, propylenglycol, indigokarmin (E-132)
Hvordan Almogran ser ud og pakningens indhold
Almogran fås som hvide, runde, bikonvekse, filmovertrukne tabletter med en blå A præget på den ene side.
Almogran fås i blisterpakninger med 3,4,6,9 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
ALMOGRAN 12,5 MG TABLETTER DÆKKET MED FILM
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver tablet indeholder 12,5 mg almotriptan som almotriptan D, L-hydrogenmalat.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Filmovertrukne tabletter.
Hvide, runde, bikonvekse filmovertrukne tabletter med en blå A præget på den ene side.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Akut behandling af hovedpinefasen ved migræneanfald med eller uden aura.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Almogrande bør tages med væske så hurtigt som muligt efter begyndelsen af hovedpine forbundet med migræne, selvom det også er effektivt, når det tages senere i angrebet.
Brug ikke Almotriptan til migræneprofylakse.
Tabletterne kan tages med eller uden mad.
Voksne (i alderen 18 til 65)
Den anbefalede dosis er en tablet indeholdende 12,5 mg almotriptan. Hvis symptomet dukker op igen inden for 24 timer, kan der tages en anden dosis. Denne anden dosis kan tages, forudsat at der er et minimumsinterval på to timer mellem de to doser.
Hvis startdosis er ineffektiv, er effektiviteten af en anden dosis til behandling af det samme angreb ikke blevet undersøgt i kontrollerede kliniske forsøg. Derfor, hvis patienten ikke reagerer på den første dosis, bør der ikke tages en anden dosis for samme . angreb.
Den maksimalt anbefalede dosis er to doser over en 24 -timers periode.
Børn og unge (under 18 år)
Der er ingen data om brugen af almotriptan til børn og unge, derfor anbefales det ikke at bruge denne i denne aldersgruppe.
Ældre (over 65 år)
Ingen dosisjustering er nødvendig hos ældre. Sikkerheden og effekten af almotriptan hos patienter over 65 år er ikke systematisk blevet evalueret.
Nyresvigt
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med let eller moderat nedsat nyrefunktion.
Patienter med alvorlig nyreinsufficiens bør ikke tage mere end en 12,5 mg tablet i løbet af en 24 -timers periode.
Leversvigt
Der er ingen data om brug af almotriptan til patienter med leverinsufficiens (se afsnit 4.3 Kontraindikationer og 4.4 Særlige advarsler og særlige forholdsregler ved brug).
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt.6.1.
Ligesom andre 5-HT1B / 1D-receptoragonister bør almotriptan ikke anvendes til patienter med en historie, symptomer eller tegn på iskæmisk hjertesygdom (myokardieinfarkt, angina pectoris, dokumenteret stille iskæmi, Prinzmetals angina) eller med svær hypertension og hypertension. eller moderat ukontrolleret.
Patienter med en historie med cerebrovaskulær ulykke (CVA) eller forbigående iskæmisk angreb (TIA). Perifer vaskulær sygdom.
Samtidig administration af ergotamin, ergotaminderivater (herunder methysergid) og andre 5-HT1B / 1D-agonister er kontraindiceret.
Patienter med svært nedsat leverfunktion (se pkt. 4.2 Dosering og indgivelsesmåde).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Almotriptan bør kun bruges, hvis der er en klar diagnose af migræne. Det må ikke bruges til behandling af basilar, hemiplegisk eller oftalmoplegisk migræne.
Som med andre akutte migræneterapier bør andre potentielt alvorlige neurologiske problemer udelukkes inden behandling af hovedpine hos patienter uden tidligere diagnose af migræne og hos migrænepatienter med atypiske symptomer. Patienter behandlet med 5-HT1B / 1D-receptoragonister. bemærkes, at migrænepatienter kan have større risiko for visse cerebrovaskulære hændelser (f.eks. cerebrovaskulære ulykker, forbigående iskæmiske anfald)
I meget sjældne tilfælde, som med andre 5-HT1B / 1D-receptoragonister, er koronar vasospasme og myokardieinfarkt blevet rapporteret. Derfor bør almotriptan ikke gives til patienter, der kan have udiagnosticeret koronar hjertesygdom uden først at kontrollere for mulig underliggende kardiovaskulær sygdom. Sådanne patienter omfatter postmenopausale kvinder, mænd over 40 år og patienter med andre risikofaktorer for koronar hjertesygdom, såsom ukontrolleret hypertension, hyperkolesterolæmi, fedme, diabetes, rygning eller patienter med en klar familiehistorie af hjerte -kar -sygdomme. Denne evaluering identificerer dog muligvis ikke alle patienter med hjertesygdomme, og i meget sjældne tilfælde er der forekommet alvorlige hjerteeffekter efter administration af 5-HT1-agonister hos patienter uden tegn på kardiovaskulær sygdom.
Administration af almotriptan kan være forbundet med forbigående symptomer, herunder brystsmerter og spændinger, der kan være intense og involvere halsen (se pkt. 4.8 Bivirkninger). Hvis disse symptomer er tegn på iskæmisk hjertesygdom, bør der ikke tages yderligere dosis og foretages passende vurderinger.
Almotriptan bør ordineres med forsigtighed til patienter med kendt overfølsomhed over for sulfonamider.
Serotoninsyndrom (herunder ændret mental status, autonom ustabilitet og neuromuskulære lidelser) er blevet rapporteret ved samtidig behandling med triptaner og selektive serotonin genoptagelseshæmmere (SSRI'er) eller serotonin noradrenalin genoptagelseshæmmere (SNRI'er). Disse reaktioner kan være alvorlige. Hvis samtidig brug af triptaner og SSRI'er eller SNRI'er er nødvendig af kliniske årsager, anbefales monitorering af patienten, især i starten af behandlingen, når dosering øges, eller hvis der er behov for yderligere serotonerg behandling (se pkt. 4.5).
Det anbefales at vente mindst 6 timer efter brug af almotriptan før indgivelse af ergotamin. Omvendt bør der gå mindst 24 timer efter administration af et ergotaminholdigt præparat, før der administreres almotriptan. additive vasospastiske virkninger blev observeret ved oral behandling med almotriptan og ergotamin, disse additive effekter er teoretisk mulige (se afsnit 4.3 Kontraindikationer).
Patienter med alvorlig nyreinsufficiens bør ikke tage mere end en 12,5 mg tablet i løbet af en 24 -timers periode.
Forsigtighed anbefales til patienter med mild til moderat leversygdom, og behandling er kontraindiceret hos patienter med alvorlig leversygdom (se pkt. 5.2 Farmakokinetiske egenskaber).
Bivirkninger kan være hyppigere ved samtidig brug af triptaner og naturlægemidler, der indeholder perikon (Hypericum perforatum).
Ligesom andre 5-HT1B / 1D-receptoragonister kan almotriptan forårsage forbigående milde stigninger i blodtrykket, der kan være mere udtalt hos ældre.
Overdreven brug af et lægemiddel mod migræne
Langvarig brug af et lægemiddel mod migræne kan forårsage en forværring af migræne. Hvis dette sker eller menes at forekomme, skal du søge læge og afbryde behandlingen. Diagnosen "overdreven brug af migrænemidler" kan tænkes hos patienter, der lider af hyppig eller daglig migræne på trods af (eller på grund af) regelmæssig brug af lægemidler mod migræne.
Overskrid ikke den maksimalt anbefalede dosis almotriptan.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er udført interaktionsundersøgelser med monoaminoxidase A-hæmmere, betablokkere, selektive serotonin genoptagelseshæmmere, calciumkanalblokkere eller hæmmere af cytochrom P450 isoenzymer 3A4 og 2D6. Der er ingen tilgængelige interaktionsundersøgelser in vivo til vurdering af almotriptans virkning på andre lægemidler.
Som med andre 5-HT1-receptoragonister kan den potentielle risiko for serotoninsyndrom på grund af farmakodynamisk interaktion med samtidig behandling med MAO-hæmmere ikke udelukkes.
Der er tilgængelige rapporter om patienter med symptomer i overensstemmelse med serotoninsyndrom (herunder ændringer i mental status, autonom ustabilitet og neuromuskulære lidelser) efter behandling med selektive serotonin genoptagelseshæmmere (SSRI) eller serotonin og noradrenalin genoptagelseshæmmere (SNRI) og triptaner (se pkt.4.4 ).
Gentagen administration af calciumkanalblokkeren verapamil, et substrat for CYP3A4, resulterede i en stigning på 20% i Cmax og AUC for almotriptan. Denne stigning anses ikke for at være klinisk relevant. Der er ikke observeret klinisk signifikante interaktioner.
Gentagen administration af propranolol ændrede ikke farmakokinetikken for almotriptan. Der blev ikke observeret klinisk signifikante interaktioner.
Uddannelse in vitro på humane levermikrosomer udført for at evaluere almotriptans evne til at hæmme de vigtigste enzymer af cytochrom P450 (CYP) og human monoaminoxidase (MAO), viste, at almotriptan ikke forventes at ændre metabolismen af lægemidler metaboliseret via CYP-enzymer, MAO-A og MAO-B.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
For almotriptan er der få data tilgængelige om gravide patienter. Dyreforsøg indikerer ikke direkte eller indirekte virkninger på graviditet, embryonal / fosterudvikling, fødsel eller postnatal udvikling (se pkt. 5.3).
Der skal udvises forsigtighed, når medicinen ordineres til gravide.
Fodringstid
Der er ingen data om udskillelse af almotriptan i modermælk Undersøgelser med rotter har vist, at almotriptan og / eller dets metabolitter udskilles i mælk.
Derfor bør der udvises forsigtighed, når almotriptan ordineres til ammende kvinder. Spædbarnseksponering kan minimeres ved at undgå amning i 24 timer efter behandlingen.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke udført undersøgelser af almotriptans indvirkning på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner, da søvnighed kan forekomme under et migræneanfald, og somnolens er en af de bivirkninger, der opstår under behandling med almotriptan, anbefales det, at patienter, der gennemgår specialiserede operationer udføres med forsigtighed.
04.8 Bivirkninger
Almogran er blevet evalueret i kliniske undersøgelser i op til et år hos over 2700 patienter. De mest almindelige bivirkninger observeret ved terapeutiske doser var svimmelhed, søvnighed, kvalme, opkastning og træthed. Ingen af disse bivirkninger havde en forekomst større end 1,5%.
Følgende bivirkninger er blevet observeret i kliniske forsøg og / eller erfaring efter markedsføring: De er opført efter systemisk og organklasse (SOC) og i faldende hyppighed. Med hensyn til frekvens defineres de som: meget almindelig (> 1/10), almindelig (≥1 / 100,
* Imidlertid kan synsforstyrrelser også forekomme under et migræneanfald
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets nytte / risiko -forhold.Professionelle sundhedspersonale skal rapportere alle formodede bivirkninger via National Pharmacovigilance Network of Italian Medicines Agentur, websted: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Den hyppigst rapporterede bivirkning hos patienter behandlet med 150 mg (den højeste dosis administreret til patienter) var døsighed.
Enhver overdosis bør behandles symptomatisk og med vedligeholdelse af vitale funktioner. Da halveringstiden for lægemidlet er 3,5 timer, bør patienten forblive under observation i mindst 12 timer eller så længe symptomer eller tegn på overdosering vedvarer.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: anti-migræne. Selektive 5-HT1-receptoragonister.
ATC -kode: N02CC05.
Handlingsmekanisme
Almotriptan er en selektiv agonist for 5-HT1B- og 5-HT1D-receptorer. Disse receptorer medierer vasokonstriktion af visse kraniekar, som demonstreret ved undersøgelser ved anvendelse af isolerede humane vævspræparater. Almotriptan interagerer også med det trigeminovaskulære system ved at hæmme ekstravasation af plasmaproteiner fra dura materens fartøjer efter stimulering af Gasser ganglion, som er karakteristisk for neuronal betændelse og ser ud til at være involveret i migrænens patofysiologi. Almotriptan har ingen signifikant virkning på andre 5-HT-receptorsubtyper og har ingen signifikant affinitet for adrenerge, adenosin, angiotensin, dopamin, endothelin eller tachykinin bindingssteder.
Farmakodynamiske virkninger
Almotriptans effekt ved den akutte behandling af migræneanfald blev påvist i fire placebokontrollerede multicenter kliniske forsøg, hvor mere end 700 patienter fik doser på 12,5 mg. Smertelindring begyndte 30 minutter senere. Administration, mens responsfrekvensen (reduktion ved hovedpine fra moderat / svær til mild eller fraværende) efter 2 timer var 57-70% med almotriptan og 32-42% med placebo. Almotriptan lindrede også kvalme, fotofobi og fonofobi forbundet med migræneanfald.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Almotriptan absorberes godt og udgør en oral biotilgængelighed på ca. 70%. Den maksimale plasmakoncentration (Cmax) observeres cirka 1,5 til 3,0 timer efter administration. Absorptionshastigheden og -hastigheden er uafhængig af samtidig indtagelse af mad. Hos raske forsøgspersoner, der fulgte efter enkelt orale doser fra 5 mg til 200 mg, var Cmax og AUC dosisproportionale, hvilket indikerer lineær farmakokinetisk adfærd Eliminationshalveringstiden (t½) hos raske forsøgspersoner er ca. 3,5 timer. Der er ingen tegn på kønsrelateret afhængighed af farmakokinetikken for almotriptan.
Mere end 75% af den administrerede dosis udskilles i urinen, resten i fæces. Cirka 50% af den genoprettede dosis i urin og fæces består af uændret almotriptan. Den største biotransformationsvej er monoaminoxidase (MAO-A) medieret oxidativ deamination op til indoleddikesyre-metabolitten.Andre enzymer involveret i metabolismen af almotriptan er cytochrom P450 (isoenzymer 3A4 og 2D6) og flavinmono-oxygenase. Ingen af metabolitterne har signifikant farmakologisk aktivitet.
Efter intravenøs administration af en dosis almotriptan til raske frivillige var middelværdierne for distributionsvolumen, total clearance og eliminationshalveringstid henholdsvis 195 liter, 40 liter / time og 3,4 timer. Cirka to tredjedele af den samlede clearance skyldes renal clearance (CLR), renal tubulær sekretion vil sandsynligvis også være involveret i denne proces. CLR korrelerer godt med nyrefunktionen hos patienter med mild (kreatininclearance: 60-90 ml / min), moderat (kreatininclearance: 30-59 ml / min) og alvorlig (kreatininclearance: maksimal plasmakoncentration (Cmax) af almotriptan var 9%, Henholdsvis 84%og 72%, mens stigningen i eksponering (AUC) var henholdsvis 23%, 80%og 195%. Ifølge disse resultater var reduktionen i total clearance af almotriptan -20%,
-40% og -65% hos patienter med henholdsvis let, moderat og svært nedsat nyrefunktion. Som forventet faldt total clearance (CL) og renal clearance (CLR), omend klinisk ubetydelig, hos raske ældre frivillige sammenlignet med en kontrolgruppe af unge forsøgspersoner.
Baseret på clearance-mekanismerne for almotriptan hos mennesker ser det ud til, at cirka 45% af eliminationen af almotriptan kan tilskrives levermetabolisme.Derfor, selvom clearanceprocesser er fuldstændig blokeret eller kompromitteret, bør almotriptan-plasmaniveauerne stige til maksimalt 2 gange sammenlignet med kontrol under forudsætning af, at nyrefunktionen (og nyreclearance af almotriptan) ikke påvirkes af leverinsufficiens.Patienter med alvorlig nyreinsufficiens øges Cmax med 2 gange og AUC med cirka 3 gange sammenlignet med raske frivillige. Hos patienter med betydelig leverinsufficiens bør ændringer i farmakokinetiske parametre i bedste fald ikke overstige disse værdier. Af denne grund er der ikke udført farmakokinetiske undersøgelser af almotriptan hos patienter med nedsat leverfunktion.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
I farmakologiske undersøgelser, der evaluerede sikkerhed, toksicitet ved gentagen dosering og reproduktionstoksicitet, blev der kun observeret bivirkninger ved eksponeringer langt over maksimum hos mennesker.
Almotriptan viste ingen mutagen aktivitet i en standardserie af gentoksicitetsundersøgelser in vivo Og in vitro og der blev ikke observeret kræftfremkaldende potentiale i mus- og rotteundersøgelser.
Som med andre 5-HT1B / 1D-receptoragonister binder almotriptan sig til melanin. Imidlertid blev der ikke observeret nogen lægemiddelassocierede bivirkninger efter administration i op til et år hos hunde.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Kerne:
Mannitol
Mikrokrystallinsk cellulose
Povidon
Natriumstivelsesglycolat
Natriumstearylfumarat
Belægning:
Hypromellose
Titandioxid (E-171)
Macrogol 400
Carnauba voks
Blæk:
Hypromellose
Propylenglycol
Indigo karmin (E-132)
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
5 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Kartoner indeholdende aluminiumblister med 3, 4, 6, 9 tabletter. Ikke alle pakker er på markedet.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
ALMIRALL SpA
Via Messina 38, Torre C
20154 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
Pakke med 3 filmovertrukne tabletter på 12,5 mg - AIC n. 034996013
Pakke med 4 filmovertrukne tabletter på 12,5 mg - AIC n. 034996025
Pakning med 6 filmovertrukne tabletter på 12,5 mg - AIC n. 034996037
Pakning med 9 filmovertrukne tabletter på 12,5 mg - AIC n. 034996049
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
27/12/2000/Sidste fornyelse oktober 2012
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Februar 2014
