AT1-antagonist eller sartan medicin

Almindelighed

AT1-antagonist eller sartan medicin er angiotensin II receptor antagonist lægemidler.
Mere præcist er de antagonister af angiotensin II -receptorer af AT1 -typen og bruges som antihypertensive lægemidler.
Imidlertid kan inhibering af disse receptorer forårsage visse bivirkninger, omend i mindre omfang end dem, der gives af andre antihypertensiva, såsom ACE -hæmmere. Sartaner opretholder imidlertid induktionen af nyrefetopatier og er som sådan kontraindiceret under graviditet.
Denne klasse af lægemidler omfatter aktive ingredienser, såsom losartan, valsartan, candesartan, irbesartan og eprosartan.

Terapeutiske indikationer

Sartaner bruges i terapi til behandling af hypertension og - hvis det ikke er muligt at anvende ACE -hæmmere - også til behandling af kronisk hjertesvigt.
Sartaner - afhængigt af tilfælde - kan bruges enten alene i monoterapi eller i kombinationsterapi i kombination med diuretika, β -blokkere eller ACE -hæmmere.

Handlingsmekanisme

Som nævnt udøver sartaner deres antihypertensive aktivitet gennem konkurrencedygtig antagonisering af AT1 -receptorer for angiotensin II.
Disse receptorer er i stand til at formidle alle de kardiovaskulære virkninger, som angiotensin II giver, såsom vasokonstriktion, kardiovaskulær ombygning og væskeophobning.

Hvis disse AT1 -receptorer blev aktiveret, ville de faktisk fremkalde vasokonstriktion, syntese og frigivelse af aldosteron og natriumreabsorption.
Ved at blokere AT1-receptorerne hæmmer derfor sartaner renin-angiotensinsystemet direkte på receptorniveauet, uanset hvilken kilde angiotensinet kommer fra.
Det kan derfor siges, at sartaner producerer en mere selektiv "hæmning af" angiotensin II -aktivitet end ACE -hæmmere. Desuden øger sartaner i modsætning til sidstnævnte ikke bradykinins aktivitet, derfor frembringer de ikke virkningerne. fænomen.

Bivirkninger

Naturligvis kan typen af bivirkninger og intensiteten, hvormed de forekommer, variere fra patient til patient, både som funktion af den valgte aktive ingrediens og som funktion af hver enkelt persons følsomhed over for lægemidlet, som man beslutter at bruge .
Nogle bivirkninger udløst af sartaner ligner dem, der er forårsaget af ACE-hæmmere, og kan tilskrives dæmpningen af renin-angiotensinsystemet fremkaldt af de samme lægemidler.
Under alle omstændigheder kan det siges, at de mest almindelige bivirkninger, der kan opstå efter brug af sartaner, er:

Hovedpine;
Svimmelhed
Svimmelhed
Ortostatisk hypotension;
Kvalme og opkastning;
Svaghed og træthed;
Ændringer i nyrefunktionen.

Lægemiddelinteraktioner

Sartaner kan etablere lægemiddelinteraktioner med flere andre typer lægemidler. Blandt disse husker vi:

Kaliumsalte, kaliumbesparende diuretika og drospirenon. Faktisk øger samtidig indtagelse af disse lægemidler og sartaner risikoen for "debut af" hyperkalæmi.
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) såsom indomethacin, naproxen og piroxicam. Disse aktive ingredienser kan faktisk reducere den terapeutiske virkning af sartaner og andre antihypertensive midler.
Digoxin, da sartaner kan øge niveauet, hvis det tages samtidigt.
Warfarin, hvis niveauer kan reduceres i tilfælde af samtidig administration med sartaner.

Kontraindikationer

Generelt er brugen af sartaner kontraindiceret hos patienter med leversygdom, diabetes og / eller svært nedsat nyrefunktion.
Selvfølgelig er brugen af sartaner også kontraindiceret hos patienter med kendt overfølsomhed over for de samme lægemidler.
Endelig på grund af de alvorlige bivirkninger, der kan forårsage fosteret, er brugen af sartaner også kontraindiceret til gravide, især i anden og tredje trimester af drægtigheden. På lignende måde er indtagelse af sartaner også kontraindiceret til mødre der ammer.