JANUVIA ® et Sitagliptin-baseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykæmiske midler - DPP -4 -hæmmere
Indikationer JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® er et lægemiddel, der bruges til behandling af hyperglykæmi hos den anden type diabetiker, og som ikke reagerer tilstrækkeligt på ikke-farmakologiske foranstaltninger såsom kost og fysisk aktivitet, på metformin eller på thiazolidinedioner.
I disse tilfælde kan kombineret terapi med sitagliptin derfor sikre tilstrækkelig glykæmisk kontrol.
Virkningsmekanisme JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® skylder sin terapeutiske virkning tilstedeværelsen af den aktive ingrediens sitagliptin, der er aktiv i moduleringen af koncentrationerne af specifikke hormoner, defineret som incretiner.
Mere præcist er det to hormoner, der produceres på mave-tarmniveau, hovedsagelig efter introduktion af mad, kendt som GLP-1 (Glukagonlignende peptid 1) og GIP (Glukoseafhængigt insulinotrop peptid), der er i stand til at virke på bugspytkirtleniveaustimulerende , gennem aktivering af AMP-afhængige proteinkinaser, produktion og udskillelse af insulin og samtidig inhibering af glukagon.
Sitagliptin indeholdt i JANUVIA ® virker indirekte ved at øge koncentrationerne af incretiner gennem den selektive inhibering af enzymet DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), der er ansvarlig for den irreversible hydrolyse af disse hormoner.
Fra metabolisk synspunkt tillader dette lægemiddel derfor at understøtte den normale diæt-fastende cyklus, fremhæve frigivelsen af insulin, hæmme glukagon og dermed sikre opretholdelsen af en god glykæmisk kontrol.
Fordelen ved brugen af disse hæmmere frem for de inkretin-mimetiske lægemidler skyldes hovedsageligt den enkle indgivelsesmetode, som gør det muligt at absorbere det aktive princip gennem oral indtagelse i tarmen med biotilgængelighed af "87% og halveringstid på ca. 12 timer og udskilles uændret, hovedsageligt gennem urinen, med minimal og ubetydelig levermetabolisme.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. SITAGLIPTIN KOMBINERET TERAPI VS METFORMIN
Diabetes Obes Metab. 2011 15. marts doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Virkningen af indledende behandling med den faste dosis kombination af sitagliptin og metformin sammenlignet med metformin monoterapi hos patienter med type 2 diabetes mellitus.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Behandlingen af den anden type diabetespatient med sitagliptin kombineret behandling med metformin sammenlignet med metformin alene sikrede en mere markant reduktion af glykosyleret hæmoglobin (-2,4% vs-1,8%), hvilket også reducerede forekomsten af kvalme, opkastning og mavesmerter og viser sig således at være mere sikker og mere effektiv end monoterapi
2. SITAGLIPTIN: KLINISK PRØVE
Diabetes Res Clin Pract. 2011 7. april [Epub forud for print]
Sitagliptin opnår mere effektivt et sammensat endepunkt for A1C -reduktion, mangel på hypoglykæmi og ingen vægtforøgelse sammenlignet med glipizid.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Selvom sitagliptin mere eller mindre replikerede de samme terapeutiske succeser, der blev observeret for metformin i enkeltbehandling, sikrede forlænget behandling i et år en yderligere reduktion i glykosyleret hæmoglobin med 0,5% uden hypoglykæmi og vægtøgning.
3. SITAGLIPTIN OG LIVERSUNDHED
Hepatol Res. 2011 Mar 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Effekt og sikkerhed ved sitagliptinbehandling til diabetes kompliceret af kronisk leversygdom forårsaget af hepatitis C -virus.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Den dårlige levermetabolisme af sitagliptin gør denne aktive ingrediens særligt indiceret til behandling af patienter med diabetes type II, der lider af leversygdomme relateret til hepatitis C. Infektion i modsætning til andre hypoglykæmiske lægemidler, faktisk sitagliptin, samtidig med at den samme succes garanterer terapeutisk bevaret leverfunktion, mens vedligeholdelse af leverfunktionsmarkører såsom transaminaser.
Anvendelsesmåde og dosering
JANUVIA ® sitagliptin 25 mg tabletter:
den dosering, der generelt er mest brugt i klinisk praksis, er 100 mg én gang dagligt.
Selvom den førnævnte dosering er den mest anvendte, skal det huskes, at lægen vil fastlægge den korrekte terapeutiske plan, som blandt andet vil omfatte indtag af metformin eller PPAR gamma-agonister, baseret på patientens fysio-patologiske tilstande og relativ metabolisk tilstand.
Advarsler JANUVIA ® - Sitagliptin
Den korrekte tilgang til behandlingen af type II -diabetes bør ikke ignorere forbedringen af livsstilen, der er tænkt både som fysisk aktivitet og ernæring, på trods af implementering af farmakologiske foranstaltninger.
Anvendelse af JANUVIA ® til patienter med nedsat nyrefunktion kan være farlig og undertiden kontraindiceret.
Det skal huskes, at samtidig indtagelse af hypoglykæmiske lægemidler kan øge risikoen for hypoglykæmi, hvilket gør det farligt at bruge maskiner og køre køretøjer.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Det totale fravær af undersøgelser vedrørende indtagelse af JANUVIA ® under graviditet, den potentielle toksiske virkning på fosteret ved høje doser påvist af forsøgsmodeller og muligheden for at vælge sikrere og velkarakteriserede behandlinger udvider kontraindikationer af denne medicin også i statens graviditet og amning.
Interaktioner
Den dårlige levermetabolisme af sitagliptin minimerer de mulige farmakokinetiske interaktioner mellem dette lægemiddel og eventuelle aktive ingredienser og fokuserer hovedsageligt på samtidig administration af cyclosporin, der er i stand til at øge kroppens eksponering for sitagliptin og digoxin.
Det skal dog bemærkes, at i tilfælde af kombineret behandling med andre orale hypoglykæmiske lægemidler øges risikoen for interaktioner betydeligt baseret på den aktive ingrediens, der er forbundet med terapi med JANUVIA ®.
Kontraindikationer JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® er kontraindiceret ved overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et af hjælpestofferne, hos patienter med nedsat nyrefunktion, type I diabetes og diabetisk ketoacidose og under graviditet og amning.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Dataene vedrørende tilstedeværelsen af bivirkninger efter indtagelse af JANUVIA ® stammer hovedsageligt fra det kliniske forsøg i betragtning af den nylige markedsføring af lægemidlet og den korte overvågningsperiode efter markedsføring.
Under alle omstændigheder viste det sig generelt, at bivirkningerne registreret i kombinationsbehandlinger med sitagliptin og andre orale hypoglykæmiske lægemidler havde en beskeden klinisk karakter med gastrointestinale forstyrrelser, perifert ødem, hovedpine og svimmelhed.
Risikoen for hypoglykæmi sammen med ændringer i blodbilledet, slidgigt og ændringer i hjerterytmen var de mest klinisk relevante, men heldigvis sjældne bivirkninger.
Bemærk
JANUVIA ® kan kun sælges på streng læge recept
Oplysningerne om JANUVIA ® - Sitagliptin offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
