DIAMOX ® er et acetazolamidbaseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Diuretika / diuretika -hæmmere af kulsyreanhydrase
Indikationer DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ® er indiceret til behandling af ødematøs tilstand på grund af hjertesvigt, med særlig effektivitet til forbedring af lungeødem og relativ dyspnø i tilfælde af venstre hjertesvigt. terapi, for hvilken der er observeret særlige forbedringer især for yngre patienter med mindre aggressive former.
Virkningsmekanisme DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ® tages oralt og absorberes hurtigt i maven. Maksimumniveauer af dets aktive ingrediens, acetazolamid, observeres cirka 2 timer efter oral administration, mens udskillelse af urinen bliver særligt konsistent mellem den ottende og den tolvte time.
Før acetazolamid udskilles intakt med urinen, virker det ved niveauet af nevronernes proksimale, indviklede tubuli og hæmmer et enzym udtrykt af disse celler, kendt som kulsyreanhydrase. Dette enzym katalyserer en reversibel reaktion, som er meget vigtig for vedligeholdelse af syre-basebalance og til kontrol af natriumreabsorption, som gør det muligt at hydrere kuldioxid til kolsyre (CO2 + H20 → H2CO3). Den således dannede kulsyre kan dissociere til bicarbonat og protonion, som den vil blive udvekslet med natriumioner , som dermed effektivt kan reabsorberes.
Den hæmmende virkning af DIAMOX på carbonanhydrase forhindrer derfor indirekte en reabsorption af bikarbonat og natrium, hvilket øger urinudskillelse og diurese. Som en associeret effekt er der en uundgåelig alkalinisering af urinen og en let hæmatisk acidose.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. ACETAZOLAMID OG Bjerget sygdom
Wilderness Environ Med. 2010 Sep; 21: 236-43. Epub 2010 16. juni.
Prospektiv, dobbeltblind, randomiseret, placebokontrolleret sammenligning af acetazolamid versus ibuprofen til profylakse mod hovedpine i højder: Hovedpineevalueringen ved højdeforsøg (HEAT).
Gertsch JH, Lipman GS, Holck PS, Merritt A, Mulcahy A, Fisher RS, Basnyat B, Allison E, Hanzelka K, Hazan A, Meyers Z, Odegaard J, Pook B, Thompson M, Slomovic B, Wahlberg H, Wilshaw V , Weiss EA, Zafren K.
Akut bjergsygdom er en meget hyppig tilstand blandt vandrere på grund af en vanskelig akklimatisering dikteret af den gradvise og konstante reduktion af iltniveauer, som manifesterer sig med komplekse symptomer, herunder hovedpine. Acetazolamid på dette tidspunkt er særlig vigtigt, da det ved at inducere en let forsuring af blodet stimulerer luftvejene til en mere effektiv gasudveksling. Denne undersøgelse foretaget på 143 vandrere i cirka 4000 meters højde har vist, hvordan 85 mg acetazolamid kan have den samme effekt på forbedring af hovedpine som 600 mg ibuprofen, hvilket også har en forebyggende beskyttende effekt mod lunge- og hjerneødem.
2. ACETAZOLAMID OG FREMTIDIGE PERSPEKTIVER FOR GLAUCOMA
Ekspert Opin Drug Deliv. 2010 august; 7: 943-53.
Lovende komplekser af acetazolamid til topisk okulær administration.
Granero GE, Longhi MR.
Administration af acetazolamid er særlig vigtig til behandling af optisk glaukom på grund af dets evne til at reducere intraokulært tryk. Den orale administration af dette lægemiddel udsætter imidlertid patienten, der lider af glaukom, for en række bivirkninger, der reducerer forholdet mellem fordele og omkostninger betydeligt. Af denne grund, og i betragtning af effekten af acetazolamidbehandling, udvikles nye administrationsprotokoller, der sørger for det typiske okulære indtag af det førnævnte lægemiddel og reducerer systemiske bivirkninger.
3. ACETAZOLAMID I PEDIATRISK ANVENDELSE
Kan J Oftalmol. 2010 februar; 45: 41-5.
Virkningen af oral acetazolamid på vægtforøgelse hos børn.
Sharan S, Dupuis A, Hébert D, Levin AV.
Denne vigtige undersøgelse viser en af de vigtigste begrænsninger ved behandling med acetazolamid ved pædiatrisk glaukom.Mere præcist - på trods af lægemidlets effektivitet til forbedring af patologien og den meget lave invasivitet sammenlignet med kirurgi - er den vigtigste grænse for dets spredning i det pædiatriske miljø givet af den inducerede væksthæmning. Faktisk er der under behandlingen sandsynligvis en lav vægtforøgelse, der sandsynligvis er forbundet med den acidose, der bestemmes af lægemidlet, men for fuldt ud at forstå kompleksiteten af reaktioner, der udvikler sig i denne periode, ville det være nødvendigt at overvåge andre vigtige parametre for barnets vækst ...
Anvendelsesmåde og dosering
DIAMOX ® 250 mg acetazolamid tabletter / 500 mg acetazolamid kapsler:
- Til bekæmpelse af ødem foreslås cirka 1 og en halv tablet om dagen, helst taget om morgenen.
- Til behandling af glaukom anbefales det dog 2 til 3 kapsler om dagen, eller en tablet tages med 4/6 timers mellemrum.
- Til behandling af epilepsi bruges der i tilfælde af adjuverende behandling generelt 1 tablet om dagen; en dosis, der kan stige i henhold til den kombinerede terapi og patientens situation.
Under alle omstændigheder bør den korrekte dosis formuleres af lægen efter en "omhyggelig evaluering af patientens fysio-patologiske tilstande.
I ethvert tilfælde, før du tager DIAMOX ® Acetazolamid - har du brug for din doktors foreskrivelse og kontrol.
Advarsler DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ®'s vanddrivende og saluretiske virkning kræver konstant overvågning af visse blodparametre såsom: blodtælling, natrium, kalium, pH og endda glykæmi hos patienter med diabetes mellitus, både før og under administration. Det er også nødvendigt at overveje, at behandlingen med acetazolamid, især hvis det forlænges over tid eller forkert doseres, kan forårsage en "ændring af elektrolyt- og syre-base-balancen med mulig hyponatriæmi, hypokaliæmi og metabolisk acidose."
DIAMOX ® skal derfor bruges med særlig forsigtighed for patienter med kronisk obstruktiv lungesygdom og emfysem, da en mulig acidose kan bidrage til begyndelsen af takypnø, anoreksi, døsighed, sløvhed og i de mest alvorlige tilfælde også til koma.
Acetazolamid, strukturelt inkluderet blandt sulfonamiderne, kan være ansvarlig for toksisk epidermal nekrolyse, aplastisk anæmi, agranulocytose og andre anafylaktiske reaktioner hos patienter, der er overfølsomme over for disse forbindelser.
Administration af DIAMOX ® kan forårsage døsighed, forvirring eller under alle omstændigheder ændre patientens normale opfattelsesevne og reaktive evner og ændre evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Eksperimentelle data vedrørende brugen af DIAMOX ® og mere generelt af acetazolamid under graviditet tyder på at undgå brugen i første trimester, hvorefter indtagelsen kun begrænses i tilfælde af uundgåeligt behov. Selvom undersøgelser udført på mennesker ikke viser embryotoksiske eller teratogene virkninger ved doser på 250 mg / dag, har undersøgelser udført på forsøgsdyr resulteret i nyfødte dyr med alvorlig funktionsnedsættelse og deformiteter i lemmerne.
Acetazolamid udskilles også intakt i modermælk, om end i en lille del; derfor anbefales det at stoppe amningen under administration af DIAMOX ®.
Interaktioner
DIAMOX ® kan ændre funktionaliteten af forskellige lægemidler såsom:
- Aspirin og lithiumsalte, hvilket resulterer i en "øget eliminering, følgelig en reduktion i terapeutiske virkninger;
- Amfetamin og tricykliske antidepressiva, hvilket øger deres funktionalitet efter en reduktion i deres udskillelse;
- Mercurial og andre diuretika, med en deraf følgende stigning i diurese;
- Phenytoin (antiepileptisk lægemiddel), hvilket øger dets plasmaniveauer;
- Ciclosporin, med en stigning i plasmaniveauer.
- Antidiabetika, hvilket resulterer i en ændring af den glykæmiske profil.
Desuden kan acetazolamid forårsage en stigning i urinkrystaller og nyresten i forbindelse med natriumbicarbonatbehandling.
Kontraindikationer DIAMOX ® Acetazolamid
I betragtning af den biologiske virkning af DIAMOX ® anbefales dets indtagelse ikke i tilfælde af acidose, ændring af elektrolytbalancen (hyponatriæmi og hypokaliæmi), lever-, nyre- eller binyreinsufficiens og i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter.
Uønskede virkninger - bivirkninger
De fleste bivirkninger af DIAMOX ® observeres i den indledende behandlingsfase og omfatter:
- Paræstesi, prikken, nedsat appetit, nedsat hørelse, kvalme, opkastning, diarré, polyuri og i de mest alvorlige tilfælde endda døsighed og forvirring.
Langvarig behandling med DIAMOX ® kan forårsage en "ændring af elektrolyt- og syre-base-balancen", som kan afhjælpes ved administration af bikarbonat, hvilket dog udsætter patienten for en større risiko for nyresten.
Hæmatologiske virkninger blev også observeret, karakteriseret ved agranulocytose, leukopeni, trombocytopeni, hypoglykæmi, hyponatræmi og hypokaliæmi.
Til ovennævnte bivirkninger er det derefter nødvendigt at tilføje alle dem, der skyldes overfølsomhed over for acetazolamid, såsom: hududslæt, feber, anafylaktiske reaktioner, erytem, myelosuppression og tilhørende syndromer.
Bemærk
DIAMOX ® kan kun sælges på recept.
Brugen af DIAMOX ® bør altid finde sted efter at have konsulteret din læge.
Den vilkårlige brug af DIAMOX ® blandt atleter og ikke-atleter, til at søge efter tabet af et par kilo, udsætter kroppen for alvorlige bivirkninger. Desuden er det altid tilrådeligt at gentage, at vægttab er dikteret af eliminering af væsker og salte og ikke af en reel slankende effekt, der er beregnet som et tab af fedtmasse.
Derfor er DIAMOX ® klassificeret blandt de DOPING -stoffer.
Oplysningerne om DIAMOX ® Acetazolamid, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
