CARDIOVASC ® er et lægemiddel baseret på Lercanidipine hydrochlorid.
TERAPEUTISK GRUPPE: Calciumantagonist med en overvejende vaskulær effekt.
Indikationer CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid
CARDIOVASC® er et lægemiddel, der er indiceret til behandling af mild til moderat essentiel hypertension.
Virkningsmekanisme CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid
CARDIOVASC ® har lercanidipin som den aktive ingrediens, et molekyle tilhørende dihydropyridin -familien. Dette stof absorberes hurtigt og totalt i tarmen og transporteres ind i blodet, hvor det når et maksimum mellem den anden og tredje time. Den terapeutiske virkning af lercanidipin skyldes hovedsageligt S enantiomeren, der er i stand til at binde og blokere a1-receptor-underenhederne i calciumkanaler af langsom type, hæmme den indgående strøm af dette element og dermed forhindre sammentrækning af glatte muskelceller. Den antihypertensive effekt skyldes derfor en præcis virkning af det aktive princip på arterielle muskelceller, hvilket muliggør en betydelig reduktion i perifer vaskulær modstand (vasodilatorisk effekt).
Lercanidipin er kendetegnet ved en langsom og langvarig virkning, garanteret af permanent i cellemembranerne, hvorefter det efter cirka 24 timer metaboliseres af hepatiske cytokromer og elimineres i lige dele gennem fæces og urin.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. DEN MULIGE FOREBYGGENDE ROLL AF LERCANIDIPINE
Pharmacol Res.2009 Jan; 59: 48-56. Epub 2008 5. oktober.
Lercanidipin hæmmer proliferation af vaskulære glatte muskelceller og neointimal dannelse via reducering af intracellulære reaktive iltarter og inaktivering af Ras-ERK1 / 2-signalering.
Wu JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Selvom lercanidipin stadig er i en in vitro -forsøgsfase, ser det ud til at være i stand til at forhindre spredning og differentiering af arteriolære glatte muskelceller. Denne særlige evne kunne ikke kun hjælpe den antihypertensive effekt, der udøves af den muskelafslappende virkning, men også reducere den vaskulære fortykkelse, der er ansvarlig for forværringen af de hæmodynamiske egenskaber.
2. CALCIUM ANTAGONISTER OG PERIPHERAL EDEMA: fordelene ved lercanidipin
Clin Ther. 2009 august; 31: 1652-63.
Resultater af en metaanalyse, der sammenligner tolerancen af lercanidipin og andre dihydropyridin calciumkanalblokkere.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Lercanidipin ser ud til at være blandt de sikreste calciumkanalblokkere med en dihydropyridinstruktur, der i øjeblikket bruges i klinisk praksis. Faktisk viser en vigtig metaanalysestudie, hvordan forekomsten af perifert ødem og den deraf følgende suspension af lægemiddelterapi reduceres decideret hos patienter, der behandles med lercanidipin sammenlignet med andre calciumantagonister.
3. KOMBINERET TERAPI EFFEKTIVITET I BEHANDLING AF HYPERTENSION
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Begrundelse for brugen af en kombination med fast dosis til behandling af hypertension: effekt og tolerabilitet af lercanidipin / enalapril.
Borghi C, Cicero AF.
Administration af calciumantagonister og hæmmere af renin-angiotensinsystemet ser ud til at være en af de mest lovende lægemiddelkombinationer til behandling af hypertension.Flere undersøgelser ser ud til at være enige om større effekt og sikkerhed ved kombineret terapi sammenlignet med monoterapi med et af de to lægemidler, selv hos hypertensive patienter med metaboliske og organiske komplikationer. Effekten af synergien mellem lercanidipin og enalapril til forebyggelse af kardiovaskulære hændelser mangler imidlertid at blive afklaret.
Anvendelsesmåde og dosering
CARDIOVASC ® lercanidipin 10 mg tabletter: til behandling af mild til moderat essentiel hypertension anbefales det at tage en tablet om dagen. Under nøje lægetilsyn kan den daglige dosis øges til 2 tabletter, hvis tilfredsstillende blodtryksfald ikke er opnået efter to ugers behandling.
Indtagelsen bør foretages højst 15 minutter før et måltid, da mængden og typen af næringsstoffer, der indtages, kan ændre den normale farmakokinetiske profil for CARDIOVASC ®.
I ethvert tilfælde, før du tager CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid - har du brug for din læge foreskrivelse og kontrol.
Advarsler CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid
Før og under administrationen af CARDIOVASC ® bør der udføres omhyggelig overvågning af blodtrykket for korrekt at indstille behandlingsplanen og den relative dosering.
En reduktion af den terapeutiske dosis kan være nødvendig hos patienter med leversygdom, for hvem den reducerede funktion af cytokromiale enzymer kan føre til et fald i inaktivering af lercanidipin med deraf følgende forbedring af de terapeutiske virkninger. Af lægemidler og molekyler, der kan forstyrre aktiviteten af cytochrom CYP 3A4.
Særlig forsigtighed bør udvises i tilfælde af patienter, der lider af nyreinsufficiens, ventrikeldysfunktion, hjerteisæmi og sinusknude -dysfunktion.
CARDIOVASC ® har lactose blandt sine hjælpestoffer, hvis indtagelse kan være farlig hos patienter med laktasemangel, galactosæmi eller glucose / galactosemalabsorptionssyndrom.
Nogle symptomer relateret til CARDIOVASC ® -terapi såsom svimmelhed, hovedpine, asteni og søvnighed kan, selv om de er sjældne, reducere patientens opfattelsesevne og reaktionsevne, hvilket kan gøre det farligt at køre bil og betjene maskiner.
GRAVIDITET OG SPYDNING
På trods af tilstedeværelsen af eksperimentelle undersøgelser udført på dyr, der viser "fravær af teratogene og mutagene virkninger af lercanidipin på fosteret, fostermisdannelser, observeret væksthæmning for andre aktive ingredienser i samme terapeutiske kategori og af lignende kemisk struktur, og" fravær af kliniske forsøg på mennesker, foreslår at undgå brug af CARDIOVASC ® i hele graviditetsperioden.
Kontraindikationer strækker sig også til diegivningsperioden i betragtning af den mulige udskillelse af lægemidlet i modermælk med effekter hverken undersøgt eller forudsigelig.
Interaktioner
Som det er kendt, er de hepatiske cytokromenzymer, der er ansvarlige for metabolismen af lercanidipin, yderst modtagelige for den hæmmende og inducerende virkning af forskellige lægemidler og molekyler, hvorfor CARDIOVASC ® kan interagere med:
- Betablokkere med levermetabolisme (metopropol), phenytoin, astemizol, amiodaron og andre inducere af CYP 3A4, med deraf følgende stigning i aktiviteten af dette enzym og relativ reduktion i plasmaniveauer og i den biologiske effekt af lercanidipin;
- CYP3A4 -hæmmere, såsom grapefrugtjuice og cyclosporin, med øget biotilgængelighed af lercanidipin og forstærkning af terapeutiske virkninger.
I begge tilfælde kan en dosisjustering være nødvendig for at reducere de potentielle bivirkninger.
Desuden kan den antihypertensive effekt af CARDIOVASC ® forstærkes ved samtidig administration af antihypertensive lægemidler og alkohol.
Kontraindikationer CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid
CARDIOVASC ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter, alvorlig leversygdom og nyresygdom, kongestiv hjertesvigt, angina pectoris og nylig hjerteanfald. Kontraindikationer strækker sig uundgåeligt til kvinder i løbet af graviditeten og amningen, eller i den fertile alder i mangel af beskyttende prævention.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Administration af CARDIOVASC ® synes at være veltolereret med en forekomst af bivirkninger, der ikke overstiger 2%. De mest almindelige effekter omfatter svimmelhed, perifert ødem, takykardi, hjertebanken og hovedpine. Klinisk relevante symptomer, såsom vaskulære, nervøse, hud- og mave -tarmsygdomme, forekommer sjældnere.
De ovennævnte virkninger kan være hyppigere - og også ledsaget af alvorlige komplikationer, såsom øgede anginale episoder og myokardieinfarkt - i særlige grupper af patienter i risiko.
Bemærk
CARDIOVASC ® kan kun sælges på recept.
Oplysningerne om CARDIOVASC ® Lercanidipinhydrochlorid offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
