Bronchodilator -lægemidler - som deres navn antyder - er lægemidler, der udvider bronchial glatte muskler og dermed letter vejrtrækning hos patienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL).
- β2-adrenerge receptoragonister;
- antimuscarinika (eller antikolinergika);
- methylxanthiner.
Karakteristika for disse lægemiddelkategorier vil blive kort illustreret nedenfor.
Β2-adrenerge receptoragonister
Disse bronkodilaterende lægemidler virker på β2-adrenerge receptorer, der findes på bronchial glat muskel.
Β2 -receptorerne på bronchi - når de aktiveres af deres endogene substrat (noradrenalin) - er i stand til at fremkalde bronkodilatation.
Mere præcist er der ved aktivering af disse receptorer et fald i niveauet af calciumioner (Ca ++) i cellerne i de bronkiale glatte muskler. Calciumioner er ansvarlige for bronkokonstriktion, derfor er det klart, hvordan en reduktion i deres koncentration kan favorisere den omvendte proces, nemlig bronkodilatation.
Disse lægemidler stimulerer derfor som β2-adrenerge receptoragonister dem og fremkalder bronkodilatation.
Klassificering af β2-adrenerge receptoragonister
Bronkodilaterende lægemidler, der tilhører β2-adrenerge receptoragonistklassen, kan opdeles i tre grupper alt efter deres virkningstid:
- β2-agonister med kort virkningstid.De er lægemidler, der bruges til akutte astmaanfald, "bronchodilator-virkningen" sætter ind inden for 5 minutter og har en virkningstid på 4-6 timer.
Salbutamol og terbutalin tilhører denne kategori. - Langtidsvirkende β2-agonister Disse lægemidler bruges primært til at kontrollere og forhindre natlige astmasymptomer (bronkokonstriktion). De virker langsomt (20-30 minutter), men den bronkodilatation, de fremkalder, varer 8-12 timer.
Formoterol og salmeterol tilhører denne kategori. - Ultra langtidsvirkende β2-agonister, også kendt som ultra-LABA'er. Disse lægemidler har en virkningstid på 24 timer, og dette giver mulighed for en enkelt daglig administration, i modsætning til langtidsvirkende beta-agonister, der kræver mindst to administrationer om dagen.
Indacaterol tilhører denne kategori af bronkodilaterende lægemidler.
Administrationsveje
Generelt administreres β2-adrenerge receptoragonister ved inhalation, så de let og hurtigt kan nå bronkierne.
De farmaceutiske formuleringer, hvor de er tilgængelige, kan variere, men findes normalt i form af:
- Kapsler indeholdende pulver til indånding, der skal administreres via en speciel dispenser;
- Suspensioner under tryk til indånding.
Der er imidlertid også farmaceutiske formuleringer, der er egnede til oral administration (generelt tabletter eller sirupper) og farmaceutiske formuleringer, der er egnede til parenteral administration (injicerbare opløsninger).
Bivirkninger
Det er klart, at de bivirkninger, der kan forekomme efter indtagelsen af β2-adrenerge receptoragonister, varierer afhængigt af den anvendte type aktiv ingrediens.
Nogle bivirkninger er imidlertid fælles for alle forbindelser, der tilhører denne kategori af bronkodilaterende lægemidler. Disse bivirkninger er:
- Rystelser
- Takykardi;
- Hypokaliæmi (dvs. fald i kaliumkoncentrationer i blodet);
- QT -forlængelse (den tid, det tager, før det ventrikulære myokardium depolariseres og repolariseres).
Antimuskarinika (eller antikolinergika)
Disse bronkodilaterende lægemidler er i stand til at interagere med de muskarine receptorer, der er til stede på bronkiernes glatte muskel.
Især er muskarinreceptorer af M3-type hovedsageligt til stede på bronchi. Når disse receptorer aktiveres af deres endogene substrat (acetylcholin) fremkalder de bronchokonstriktion.
Antimuscarinics opgave er netop at modvirke M3 -receptorer på en sådan måde, at det fremmer bronkodilatation.
Ipratropiumbromid og tiotropium tilhører denne kategori af bronkodilaterende lægemidler.
Administrationsveje
Som med beta-agonister administreres antimuscarinika rutinemæssigt ad inhalationsvejen og er tilgængelige i form af en forstøveropløsning eller i form af et pulver til inhalation, der skal administreres via dispenseren.
Bivirkninger
Typiske bivirkninger af denne kategori af bronkodilaterende lægemidler er:
- Tør mund
- Hovedpine;
- Takykardi;
- Utydeligt syn;
- Vandladningsbesvær;
- Forværring af lukket vinkelglaukom.
På grund af de bivirkninger, der kan forekomme i øjet, er det vigtigt, at disse lægemidler aldrig kommer i kontakt med øjnene. Hvis dette sker, skal du straks kontakte din læge.
Methylxanthiner
Methylxanthiner er bronchodilaterende lægemidler af naturlig oprindelse. Den mest kendte er sandsynligvis theophyllin, som findes i naturen i teplanten og - selv om den er i mindre mængder - også i kaffe- og kakaoplanten. Aminophyllin tilhører også denne kategori af bronkodilaterende lægemidler.
I virkeligheden er den nøjagtige modalitet, hvormed disse lægemidler fremkalder bronkodilatation endnu ikke blevet fuldt ud forstået, og flere mulige virkningsmekanismer er blevet foreslået.
Fra de gennemførte undersøgelser ser det imidlertid ud til, at den mekanisme, der er ansvarlig for bronchodilaterende virkning af methylxanthiner, er inhibering af phosphodiesterase (PDE) enzymer på niveau med bronchiale glatte muskelceller.
Med inhibering af disse enzymer er der en stigning i niveauerne af cyklisk AMP inde i de førnævnte celler med deraf følgende bronkodilatation.
Administrationsveje
Methylxanthiner er tilgængelige i forskellige farmaceutiske formuleringer, der er egnede til administration ad forskellige veje. Faktisk kan disse bronkodilaterende lægemidler komme i form af:
- Orale opløsninger, kapsler eller tabletter til oral administration;
- Suppositorier;
- Injicerbare løsninger til parenteral administration.
Bivirkninger
De vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med methylxanthiner, er:
- Hjertearytmier;
- Gastrointestinale lidelser;
- Kramper.
Da methylxanthiner desuden har et meget snævert terapeutisk indeks, er det nødvendigt at udføre regelmæssige blodprøver og omhyggeligt overvåge patienter på denne type bronkodilaterende lægemidler.
Andre artikler om "Bronchodilator Drugs"
- Astma, medicinbehandling
- Xanthine -lægemidler og Theophylline mod astma
