Kemisk set er procain en aminoester afledt af para-aminobenzoesyre.
Tidligere var procain en del af sammensætningen af farmaceutiske formuleringer, der var egnede til både parenteral og topisk administration. Men fra i dag (januar 2019) er kommercielt tilgængelige procainmedicin kun til topisk brug (hudcreme, øredråber, tandopløsning og odontologiske dråber). Disse lægemidler er klassificeret som håndkøbsfrie (OTC) lægemidler, derfor er de tilladt gratis salg på apoteker og parafarmacier.
I lægemidler, der indeholder det, er procain normalt til stede i form af procainhydrochlorid, og i nogle af dem findes det i forbindelse med andre aktive ingredienser, såsom phenazon (med antiinflammatorisk virkning), benzocain (også med en bedøvelsesvirkning) og "8-oxyquinolinsulfat (med antiseptiske egenskaber).
