Aktive ingredienser: Buserelin
SUPERFACT 0,1 mg / aktivering næsespray, opløsning
Suprefact indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- SUPERFACT 0,1 mg / aktivering næsespray, opløsning
- SUPREFACT 6,3 mg implantat med depottabletter
Indikationer Hvorfor bruges Suprefact? Hvad er det for?
Suprefact Nasal Spray indeholder en medicin kaldet buserelin.
Buserelin ligner et hormon, der normalt frigives af hjernen. Buserelin tilhører en gruppe lægemidler kaldet 'luteiniserende hormonfrigivende hormonanaloger' (LHRH-analoger).
Hvad er driftsmekanismen for Suprefact næsespray
Buserelin virker ved at reducere mængden af hormoner, der fremmer væksten af prostatakræft. Prostata er en kirtel, der findes under mænds blære.
Hvad bruges Suprefact næsespray til
Suprefact Nasal Spray er indiceret hos voksne mænd til behandling af prostatakræft.
Kontraindikationer Når Suprefact ikke bør anvendes
- hvis du er allergisk over for buserelin eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin.
- hvis du har en type prostatakræft, der ikke reagerer på hormonbehandling, eller hvis dine testikler er blevet fjernet.
Tegn på en allergisk reaktion omfatter: rødme i huden, synkebesvær, vejrtrækningsproblemer, hævelse af læber, ansigt, hals, tunge.
Brug ikke denne medicin, hvis noget af ovenstående gælder for dig. Spørg din læge eller apotek, hvis du er i tvivl, før du starter behandling med Suprefact næsespray.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Suprefact
Tal med din læge eller apotek, før du tager Suprefact. Fortæl især din læge, hvis:
- har haft episoder med depression eller føler sig deprimeret. Du skal nøje overvåge din mentale tilstand, fordi der er risiko for, at depressionen kan gentage sig eller forværres
- har forhøjet blodtryk. Du skal gå til din læge eller apotek for at få dit blodtryk kontrolleret regelmæssigt. Dette skyldes, at trykket kan påvirkes af Suprefact spray
- har diabetes. Kontroller dit blodsukkerniveau regelmæssigt. Det skyldes, at Suprefact kan påvirke dit stofskifte og derfor dit blodsukkerniveau.
- har risikofaktorer for hjertesygdomme (såsom hjerteanfald, pludselig hjertedød og slagtilfælde i hjernen) har metastaseret kræft, kan din læge ordinere anden medicin for at sænke niveauet af nogle hormoner. Dette kan dog forårsage tumorrelaterede smerter; Fortæl det til din læge eller apotek, hvis dette sker
- du har risikofaktorer for osteoporose (for eksempel hvis du har kronisk alkoholmisbrug, hvis du ryger, hvis du er i langvarig antikonvulsiv eller kortikosteroidbehandling, hvis du har familiemedlemmer med osteoporose), da denne medicin kan føre til osteoporose (skrøbelighed af knogler) og en øget risiko for knoglebrud
- har en reduktion i antallet af røde blodlegemer (anæmi), eller hvis du føler dig mere træt end normalt Denne medicin kan øge risikoen for anæmi
- har svært ved at trække vejret (bronkospasme)
Tal med din læge, hvis du har noget af følgende: hjerte- eller blodkarforstyrrelser, herunder hjerterytmeproblemer (arytmier eller forlængelse af QT -interval), eller hvis du behandles med medicin mod disse lidelser. Risikoen for pulsproblemer kan stige ved brug af SUPREFACT.
Hvis din sygdom forværres under behandling med Suprefact efter en første forbedring, kan din læge stoppe behandlingen. I begyndelsen af behandlingen kan du opleve smerter og problemer med vandladning: Disse symptomer forsvinder normalt, når behandlingen fortsætter.
Hvis du tager Suprefact nøjagtigt som din læge eller apotek har fortalt dig (se afsnit 3 "Sådan skal du bruge Suprefact"), vil absorptionen af buserelin gennem næsen sikres, selvom du er forkølet.
For dem, der udfører sportsaktiviteter
Anvendelsen af lægemidlet uden terapeutisk nødvendighed udgør doping og kan under alle omstændigheder bestemme positive antidopingtest.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Suprefact
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig. Fortæl det især til din læge, hvis du tager
- medicin til behandling af diabetes (højt blodsukker). Det skyldes, at Suprefact Nasal Spray kan reducere effektiviteten af disse lægemidler og dermed føre til forværring af diabetes.
SUPREFACT kan forstyrre nogle lægemidler, der bruges til at behandle pulsproblemer (f.eks. Kinidin, procainamid, amiodaron og sotalol) eller kan øge risikoen for pulsproblemer, når de bruges sammen med andre lægemidler, f.eks. Methadon (bruges til smertelindring og afgiftning af stofmisbrug programmer), moxifloxacin (et antibiotikum), antipsykotika (bruges til alvorlig psykisk sygdom).
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Suprefact indeholder benzalkoniumchlorid
Benzalkoniumchloridet indeholdt i medicinen i mængder større end 1 mikrogram pr. Aktivering kan forårsage bronkospasme.
Benzalkoniumchlorid (BAC) indeholdt som konserveringsmiddel i Suprefact, især når det bruges i lange perioder, kan forårsage hævelse af næseslimhinden. Hvis du har mistanke om denne reaktion (vedvarende næsetæthed), skal du tale med din læge om brug af anden medicin eller farmaceutisk form.
Kørsel og brug af maskiner
Du kan få nogle bivirkninger efter at have taget denne medicin.
Nogle af disse bivirkninger (f.eks. Svimmelhed) kan påvirke din koncentrationsevne eller reaktionens hastighed negativt. Hvis dette sker, skal du være forsigtig, mens du kører eller bruger værktøj eller maskiner.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Suprefact: Dosering
Brug altid dette lægemiddel nøjagtigt som din læge eller apotek har fortalt dig. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Brug af Suprefact næsespray
Efter start af Suprefact injektionsvæske, opløsning i 7 dage (se den relevante indlægsseddel), vil din læge ordinere Suprefact næsespray i en daglig dosis på 1,2 mg buserelin fra dag 8 og fremefter, uanset din kropsvægt..
Hvor meget skal bruges
Den anbefalede dosis er 1 spray, der skal gentages i løbet af dagen 6 gange i hvert næsebor, i henhold til følgende skema
Du kan bruge Suprefact næsespray på andre tidspunkter af dagen, så længe du holder intervallerne mellem applikationer konstant.
Lægen bestemmer varigheden af behandlingen.
Flaskens indhold beregnes til 1 uges behandling med den foreskrevne dosis. Brug ikke små rester.
Blodprøver
Din læge vil regelmæssigt få taget blodprøver for at kontrollere, om medicinen virker.
INSTRUKTIONER TIL FORBEREDELSE OG BRUG AF DISPENSEREN
- Skru hætten af glasflasken af
- Fjern dispenseren, og fjern beskyttelseshætten
- Slip røret fra dets position og undgå at røre ved det (B); skru dispenseren på glasflasken
- Først i forbindelse med den første brug, for korrekt betjening, skal du skubbe dispenseren ned flere gange, indtil der kommer en ensartet levering, idet flasken holdes lodret
- Med flasken stadig i en opretstående position, fordel opløsningen i dit næsebor, mens du holder dit hoved vippet lidt fremad. Rengør om nødvendigt din næse inden administration
- Efter brug sættes hætten tilbage på dispenseren og opbevares emballagen lodret
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget en overdosis Suprefact
Hvis du ved et uheld sluger / tager en overdosis af denne medicin, skal du straks fortælle det til din læge eller gå til et hospital.
Hvis du tager mere medicin end du burde, kan du føle dig svag, nervøs, svimmel, kvalm. Du kan også have hovedpine, hedeture, mavesmerter, hævelse (ødem) i dine ankler eller underben, brystsmerter.
Din læge kan give dig passende behandling af disse bivirkninger.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Suprefact
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Bivirkninger, der kan forekomme i starten af behandlingen
I starten af behandlingen kan mængden af kønshormoner, din krop producerer, stige, og du kan mærke en midlertidig forværring af dine symptomer.For eksempel kan du lide af knoglesmerter, svaghed i benmusklerne, problemer med vandladning, væskeophobning (hævelse af kroppen) eller lidelser i blodpropper i lungerne (trombose). For at forhindre dette gives normalt en anden medicin (antiandrogen). Denne yderligere medicin fortsættes i 3-4 uger efter brug af Suprefact næsespray. Efter dette tidspunkt er testosteronniveauerne er normalt inden for det ønskede område som reaktion på Suprefact næsespray. Derudover kan du opleve hedeture, krympning af testiklerne (testikelatrofi) og tab af seksuel styrke (impotens) eller seksuel lyst (libido). Indimellem brystforstørrelse (smertefri gynækomasti) samt væskeophobning (ødem) i ankler og underben.
Fortæl det til din læge, hvis du oplever nogen af følgende bivirkninger:
Laboratorieundersøgelser:
- ændringer i blodfedt (lipider) og øget bilirubin vist i blodprøveresultater,
- stigning i enzymer produceret af leveren (transaminaser) vist i blodprøver.
Virkninger, der påvirker hjertet:
- hurtige eller uregelmæssige hjerteslag (hjertebanken)
- ændringer i EKG -sporet (QT -forlængelse) (frekvens ikke kendt)
Virkninger, der påvirker blodet:
- lavt antal bestemte blodlegemer (hvide blodlegemer og blodplader) set i blodprøver, og som kan føre til blå mærker.
Virkninger, der påvirker nervesystemet
- hovedpine,
- søvnbesvær og døsighed,
- hukommelses- og koncentrationsproblemer,
- svimmelhed.
Virkninger, der påvirker øjet:
- synsændringer såsom sløret syn, følelse af tryk i bagsiden af øjet.
Virkninger, der påvirker øret:
- ringen i ørerne (tinnitus), ændringer i høreevnen.
Virkninger, der påvirker maven og tarmene:
- kvalme,
- Han trak sig tilbage,
- diarré,
- forstoppelse.
Virkninger, der påvirker huden:
- stigning eller tab af hår og kropshår;
Virkninger, der påvirker muskler og knogler:
- ubehag eller smerter i muskler eller knogler;
- reduktion i knogletæthed, som kan føre til osteoporose (sprøde knogler) og en øget risiko for brud. Risikoen for knoglebrud øges med behandlingsvarigheden.
Virkninger, der påvirker stofskifte og ernæring:
- øget tørst, ændringer i appetit, nedsat glukosetolerance (hos diabetespatienter kan dette føre til tab af diabeteskontrol),
- ændring i kropsvægt (stigning eller fald). Godartede, ondartede og uspecificerede neoplasmer (herunder cyster og polypper):
- godartede hypofysetumorer (meget sjælden)
Virkninger, der påvirker blodkar:
- forhøjet blodtryk hos patienter, der allerede har forhøjet blodtryk (hypertension).
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet:
- træthed.
Virkninger, der påvirker kroppens forsvarssystem:
- allergiske reaktioner såsom hudirritation, som i dette tilfælde kan se rød og kløende (herunder nældefeber)
- allergisk astma, der viser sig som vejrtrækningsbesvær, og som sjældent endda kan forårsage chok
Virkninger, der påvirker sindet
- nervøsitet, angst, humørstabilitet og depression (almindelig: til langtidsbehandling, ikke almindelig: til kortvarig behandling)
Virkninger, der påvirker det nasale administrationssted
- irritation af næsens og halsens slimhinde (svælg), som kan forårsage næseblod (epistaxis), svag eller hæs stemme (hæshed), ændringer i smag og lugt.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Opbevares ved en temperatur under + 25 ° C. Må ikke fryses. Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn. Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen efter EXP. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Andre oplysninger
Hvad Suprefact indeholder
Den aktive ingrediens er 10,5 mg buserelinacetat svarende til 10 mg buserelin.
Øvrige indholdsstoffer er citronsyremonohydrat, natriumcitrat, natriumchlorid, benzalkoniumchlorid, vand til injektionsvæsker.
Hvordan Suprefact ser ud og pakningens indhold
Suprefact kommer som en næsespray, 0,1% opløsning.
Pakken indeholder 1 glasflaske på 10 g med 1 dispenser.
Flaskens indhold svarer til cirka 100 pust 0,1 mg buserelin.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
SUPERFAKT
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
SUPERFEKT 1 mg / ml injektionsvæske, opløsning
En ml opløsning indeholder:
Aktivt princip: buserelinacetat 1,05 mg svarende til buserelin 1 mg.
SUPERFACT 0,1 mg / aktivering næsespray, opløsning
Flasken indeholder:
Aktivt princip: buserelinacetat 10,5 mg svarende til buserelin 10 mg.
Enkeltdoseringen doseres til 0,1 mg buserelin.
Hjælpestoffer:
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Injicerbar løsning. Næsespray, opløsning.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Prostatakræft, hvor undertrykkelse af testosteronproduktion er angivet.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
SUPERFEKT 1 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Suprefact injektionsvæske, opløsning administreres subkutant i en dosis på 0,5 ml (= 0,5 mg buserelin) 3 gange dagligt, uanset kropsvægt, i en periode på 7 dage; enkeltdoserne skal adskilles med 8 timer.
Til subkutan administration klemmes huden forsigtigt ved injektionspunktet (f.eks. Lår), så der dannes en fold; nålen føres ind under huden og sørger for, at den ikke har invaderet en kapillær; så hvis der kommer blod i sprøjten, testes det i et andet område; ellers injiceres opløsningen langsomt. Efter injektionen fjernes nålen, og vatrondellen holdes kort på injektionsstedet.
Suprefact injektionsvæske, opløsning skal administreres i 7 dage; fra den 8. dag og fremefter fortsætter behandlingen med forberedelsen af Suprefact næsespray.
SUPERFACT 0,1 mg / aktivering næsespray, opløsning
Den undertrykkende behandling, der startede i de første 7 dage med Suprefact injektionsvæske, opløsning, fortsætter fra den 8. dag og fremefter med brug af Suprefact næsespray i en daglig dosis på
1,2 mg buserelin, uanset kropsvægt.
Den enkelte injektion på 0,1 mg skal gentages i løbet af dagen 6 gange i hvert næsebor i henhold til følgende skema:
Suprefact næsespray kan administreres på andre tidspunkter af dagen, så længe intervallerne mellem applikationer holdes konstante.
Behandlingsvarigheden bestemmes af den behandlende læge.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Tumorer, der har vist sig ikke at være følsomme over for hormonbehandling eller efter orchiektomi.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Den injicerbare behandling med Suprefact er beregnet til initieringsterapi; fra den 8. dag og fremefter fortsættes intranasal administration.
Da testosteronæmi ikke aftager umiddelbart efter behandlingsstart, på grund af den første stimulering, begynder den kliniske effekt at manifestere sig senere; desuden kan den initiale stimulering ledsages af et begrænset antal patienter med accentuering af de smertefulde eller urologiske symptomer . som normalt forsvinder spontant ved fortsat behandling. Dette kan undgås ved at forbinde Suprefact med antiandrogen behandling; derfor anbefales det stærkt at administrere et antiandrogen startende fra cirka 5 dage før starten af behandlingen med Suprefact og derefter i de efterfølgende 3-4 uger (periode inden for hvilken testosteronæmi generelt falder inden for kastrations "området").
Hos patienter med kendte metastaser (f.eks. Til rygsøjlen) er tillægsbehandling med et antiandrogen afgørende for at forhindre indledende komplikationer såsom spinalnervekompression og lammelse på grund af forbigående aktivering af tumoren og dens metastaser (se også pkt.4.8).
Effekten kan overvåges klinisk og ved bestemmelse af prostata specifikt antigen (PSA) og serumtestosteron. I begyndelsen af behandlingen stiger testosteronniveauet og falder derefter i løbet af to uger.Efter 2-4 uger falder testosteronniveauet til kastration.
Succesen med Suprefact næsesprayterapi er strengt forbundet med streng overholdelse af den angivne dosis.
Ved korrekt indgivelse er absorptionen af den aktive ingrediens gennem næseslimhinden garanteret og kompromitteres ikke selv i tilfælde af forkølelse.
For at evaluere den endokrine virkning af Suprefact næsespray er det tilrådeligt at bestemme plasmakoncentrationen af testosteron, som bør forblive inden for det "område", som laboratoriet anser for at blive kastreret. Testosteronæmi bør bestemmes efter 4-6 uger og efterfølgende ved 3- måneders intervaller; faktisk nås det terapeutiske "område" (fra kastration) senest efter 4 uger.
Hvis dette ikke er tilfældet, er det nødvendigt at kontrollere, at patienten overholder den angivne doseringsplan og derefter gentage, efter yderligere 2-4 uger, bestemmelsen af testosteronæmi. Hvis værdierne af dette endnu ikke er inden for "kastration" -området, bør alternative behandlingsformer overvejes.
Hvis sygdommen udvikler sig på trods af tilstrækkelig sænkning af testosteronæmi, antages det, at prostatakræft ikke er følsom over for hormoner.I dette tilfælde er fortsættelse af Suprefact Nasal Spray ikke indiceret.
Sprøjteflaskens indhold beregnes til en uges behandling ved den foreskrevne dosis; ethvert restminimum må ikke længere bruges.
Der er en øget risiko for episoder med depression (som kan være alvorlig) hos patienter behandlet med GnRH -agonister, såsom burselin. Patienter bør informeres og behandles korrekt, hvis symptomer opstår.
Patienter med en depression eller et deprimeret humør bør overvåges nøje for tidlige humørsvingninger, der bør behandles i overensstemmelse hermed (risiko for tilbagefald eller forværring af depression).
Hos patienter med hypertension skal blodtrykket overvåges regelmæssigt (risiko for forværring af blodtryksniveauer).
Ændringer i glukosetolerance observeres hos patienter behandlet med GnRH -agonister (se også 4.8). Hos diabetespatienter bør blodglukoseniveauer overvåges regelmæssigt (risiko for forværring af metabolisk kontrol).
Anvendelse af LH-RH-agonister kan være forbundet med en reduktion i knogletæthed og kan føre til knogleskørhed og øget risiko for knoglebrud (se også pkt. 4.8). Der bør udvises særlig forsigtighed hos patienter med yderligere risiko for knogleskørhed (f.eks. Kronisk alkoholmisbrug, rygning, langvarig antikonvulsiv eller kortikosteroidbehandling, familiehistorie af osteoporose) Det anbefales periodisk at overvåge knoglemineraltæthed (BMD) og anvende forebyggende foranstaltninger under behandlingen for at forhindre osteopeni / osteoporose.
Publicerede epidemiologiske undersøgelser tyder på en sammenhæng mellem behandling med gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) agonister og øget risiko for hjerte -kar -sygdomme (såsom myokardieinfarkt, pludselig hjertedød og slagtilfælde) og diabetes mellitus. Disse risici bør vurderes, før behandling påbegyndes og under behandlingen, og patienterne bør monitoreres og behandles i overensstemmelse hermed.
På grund af testosteronsuppression kan GnRH -agonistbehandling øge risikoen for anæmi. Patienter bør evalueres for denne risiko og håndteres i overensstemmelse hermed.
Benzalkoniumchlorid (BAC) indeholdt som konserveringsmiddel i Suprefact, især når det bruges i lange perioder, kan forårsage hævelse af næseslimhinden. Hvis der er mistanke om en sådan reaktion (vedvarende nasal overbelastning), bør en BAC-fri nasal medicin anvendes, hvis det er muligt. Hvis sådanne nasale lægemidler uden BAC ikke er tilgængelige, bør en anden farmaceutisk form overvejes.
Det kan forårsage bronkospasme.
Androgenmangelbehandling kan forlænge QT -intervallet.
Hos patienter med en historie med QT-intervalforlængelse eller med risikofaktorer for QT-intervalforlængelse og hos patienter, der får samtidig medicin, der kan forlænge QT-intervallet (se pkt. 4.5), bør læge vurdere fordel-risiko-forhold, herunder behandling med Suprefact, muligheden for Torsade de Pointes.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Under buserelinbehandling kan virkningen af antidiabetika reduceres (se også pkt.4.8).
Da behandling med androgenmangel kan forlænge QT -intervallet, bør samtidig brug af Suprefact med lægemidler, der vides at forlænge QT -intervallet eller med lægemidler, der er i stand til at inducere Torsade de Pointes, såsom klasse IA -antiarytmiske lægemidler, omhyggeligt overvejes (f.eks. Kinidin, disopyramid) eller klasse III (f.eks. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), methadon, moxifloxacin, antipsykotika osv. (se pkt. 4.4).
04.6 Graviditet og amning
Ikke relevant.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Nogle uønskede virkninger (f.eks. Svimmelhed) kan reducere patientens koncentrationsevne og reaktion og derfor udgøre en risiko i alle situationer, hvor disse evner er uundværlige (f.eks. Bilkørsel og betjening af maskiner).
04.8 Bivirkninger
I begyndelsen bestemmer behandlingen en forbigående stigning i testosteronæmi, som kan forårsage en midlertidig aktivering af tumoren med bivirkninger som:
• knoglesmerter eller forværring heraf hos patienter med knoglemetastaser;
• symptomer på tumorinducerede neurologiske kompressionsforstyrrelser (f.eks. Muskelsvaghed i underekstremiteterne);
• vanskelig vandladning, urinretention eller lymfatisk stasis;
• trombose med lungeemboli.
Disse reaktioner kan i vid udstrækning undgås ved samtidig administration af et antiandrogen ved starten af buserelinbehandling (se pkt. 4.4).
Nogle patienter kan alligevel opleve milde, hvis forbigående, øgede smerter og / eller forværring af trivsel.
Desuden forekommer hedeture, testikelatrofi og tab af seksuel styrke eller libido hos de fleste patienter efter undertrykkelse af kønshormonsyntese. Indimellem smertefri gynækomasti samt ødem i ankler og kalve.
Buserelinbehandling kan resultere i:
Diagnostiske tests:
ændringer i lipidæmi, stigning i serumleverenzymer (f.eks. transaminaser), øget blodbilirubin, vægtændringer (stigning eller fald);
Hjertepatologier:
hjertebanken
QT -intervalforlængelse (se pkt. 4.4 og 4.5) (frekvens ikke kendt)
Forstyrrelser i blod og lymfesystem:
trombocytopeni og leukopeni
Nervesystemet lidelser:
hovedpine, søvnforstyrrelser, søvnighed, hukommelses- og koncentrationsforstyrrelser, svimmelhed.
Øjenlidelser:
synsforstyrrelser (sløret syn), trykfølelse bag øjnene;
Øre- og labyrintforstyrrelser:
tinnitus, hørselsforstyrrelser.
Gastrointestinale lidelser:
kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse.
Hud og subkutan væv:
ændring af hår og hudhår (stigning eller fald);
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme:
muskuloskeletale lidelser og smerter. Anvendelse af LH-RH-agonister kan være forbundet med en reduktion i knogletæthed og kan føre til osteoporose og en øget risiko for knoglebrud.Risikoen for knoglebrud øges med behandlingsvarigheden.
Metabolisme og ernæringsforstyrrelser:
øget tørst, ændringer i appetit, nedsat glukosetolerance.For diabetespatienter kan dette føre til forværring af metabolisk kontrol.
Godartede, ondartede og uspecificerede neoplasmer (herunder cyster og polypper):
Meget sjældne tilfælde af hypofyseadenomer er blevet rapporteret under behandling med LHRH -agonister, herunder buserelin.
Vaskulære patologier:
forværring af blodtryksniveauer hos hypertensive patienter.
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet:
udmattelse.
Forstyrrelser i immunsystemet:
overfølsomhedsreaktioner som f.eks. rødme, kløe, hududslæt (inklusive nældefeber) og allergisk astma med dyspnø, som i sjældne tilfælde kan udvikle sig til anafylaktisk eller anafylaktisk shock.
Psykiatriske lidelser
nervøsitet, følelsesmæssig ustabilitet, angst.
Humørsvingninger og depression (almindelig: til langtidsbehandling, ikke almindelig: til kortvarig behandling)
Smerter eller lokale reaktioner på injektionsstedet kan forekomme.
Nasal administration kan irritere nasopharyngeal mucosa. Dette kan forårsage næseblod og hæshed samt ændringer i smag og lugt.
Indberetning af formodede bivirkninger.
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdosering
Enhver overdosis forårsager asteni, hovedpine, nervøsitet, hedeture, svimmelhed, kvalme, mavesmerter, ødem i underekstremiteterne, mastodyni.
Lokale reaktioner på injektionsstedet, såsom smerte, blødning og induration kan forekomme med det injicerbare præparat.
I tilfælde af overdosering er behandlingen symptomatisk.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: Endokrin terapi - Gonadotropinfrigivende hormonanaloger.
A.T.C kode: L02AE01
Buserelin er en analog af det naturlige hormon gonadorelin (GnRH), med en meget øget biologisk styrke.
Efter gentagen administration hæmmer buserelin hypofysefunktionen, dvs. sekretion af gonadotropiner (FSH og LH) og gonadalsekretion.
Dens farmakodynamiske virkning kan tilskrives "nedreguleringen" af LH-RH-receptorerne i hypofysen.
Hos mennesker resulterer undertrykkelsen af gonadotropinfrigivelse i en varig reduktion i syntesen og udskillelsen af testosteron.
Hos kvinder hæmmer eliminering af den cykliske frigivelse af gonadotropiner udskillelsen af østrogener.
Den undertrykkende virkning af buserelin på testosteron og østrogensekretion afhænger af den daglige dosis, hyppigheden af indtagelse og behandlingsvarigheden.
Selvom buserelin -koncentrationerne er under de analytiske grænser, fortsætter frigivelsen af gonadotropin i cirka yderligere 3 timer, i løbet af hvilken tid buserelin stadig er bundet til de forreste hypofyse -receptorer.
Under langtidsbehandling med buserelin, mens frigivelse af gonadotropin hæmmes, påvirkes udskillelsen af andre hypofysehormoner (væksthormon, prolactin, ACTH, TSH) ikke direkte. Østrogenmangel kan imidlertid føre til reduceret udskillelse af væksthormon og prolaktin.Sekretion af binyresteroider forbliver uændret.
Ved behandling af prostatakræft er buserelin i forhold til inhibering af testikulær testosteronsyntese lige så effektiv som en orchiektomi, sammenlignet med dette, giver buserelin fordelen ved reversibilitet og mindre psykologisk stress for patienten.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Buserelin er vandopløseligt; administreres subkutant absorberes det tilstrækkeligt.
Nasalt, hvis det administreres korrekt, absorberes det i tilstrækkelige mængder til at sikre høje plasmaniveauer. Buserelins biologiske aktivitet i eksperimentelle test reduceres ikke selv efter rhinitis forårsaget af histamin.
Den nasale absorption af buserelin ved påføring af næseopløsningen er 1-3%. Efter subkutan injektion af 200 mcg er buserelin 70% biotilgængelig; tværtimod er oral buserelin ikke effektiv.
Buserelin akkumuleres fortrinsvis i leveren og nyrerne samt i hypofysens forreste lap, dets biologiske målorgan.
Dens eliminationshalveringstid er ca. 50-80 minutter intravenøst, 80-120 minutter subkutant og ca. 1-2 timer intranasalt.
Buserelin findes hovedsageligt i serum i en aktiv form. Cirka 15% findes bundet til plasmaproteiner. Sammen med dets inaktive metabolitter elimineres det af nyrerne og galdevejen. Tidsprofilerne for serumkoncentration og eliminering af urin er praktisk talt de samme. Hos mennesker er buserelin elimineret i urinen 50% uændret.
Buserelin metaboliseres af peptidaser (pyroglutamylpeptidaser og chymotrypsinlignende endopeptidaser) til stede i leveren, nyrerne og også i tarmen, hvor det af denne grund er inaktiveret. I hypofysen inaktiveres buserelin bundet til receptorer af receptorer. Enzymer til stede i membranen af receptorerne selv.
Buserelin udskilles i modermælk i små mængder, som ifølge nuværende viden ikke forårsager hormonelle virkninger hos det ammende spædbarn.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
I langsigtede farmakologiske og toksikologiske undersøgelser hos rotter, hunde og aber blev der ikke påvist toksiske tegn eller symptomer eller histopatologiske ændringer; de observerede endokrine virkninger var begrænset til kønskirtlerne.
Hypofyse adenomer blev fundet hos den langtidsbehandlede rotte; dette forekom ikke hos hunde og aber.
Reproduktionstoksicitet
Buserelin gav hverken embryotoksiske eller teratogene virkninger. Der blev ikke observeret tegn på toksicitet hos moder og foster, der er relevant for mennesker i nogen af dyreforsøgene.
Immunotoksikologi
Ingen specifik antistofdannelse for buserelin er blevet observeret hos dyr og mennesker, selv efter langvarig behandling.
Mutagen kraft
Buserelin udviste ikke mutagen aktivitet i nogen af de udførte undersøgelser.
Kræftfremkaldende kraft
Buserelin udviste ikke kræftfremkaldende aktivitet i nogen af de udførte undersøgelser.
Lokal tolerabilitet
Lokal tolerance af buserelin i vandig opløsning er fremragende både efter injektion og efter påføring på næseslimhinden. Det subkutane implantats tolerabilitet er god; vævsreaktioner på injektionsstedet er minimale.
Prækliniske data tyder på, at benzalkoniumchlorid er i stand til at producere en toksisk virkning - koncentration og tidsafhængig - på de vibrerende cilier i epitelet i næseslimhinden, herunder irreversibel immobilitet og kan forårsage histopatologiske ændringer i næseslimhinden.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
SUPERFEKT 1 mg / ml injektionsvæske, opløsning
benzylalkohol, natriumchlorid, natriummononatriumphosphat, natriumhydroxid og vand til injektionsvæsker.
SUPERFACT 0,1 mg / aktivering næsespray, opløsning
natriumchlorid, natriumcitrat, citronsyremonohydrat, benzalkoniumchlorid og vand til injektionsvæsker.
06.2 Uforenelighed
Der er ingen kendt kemisk-fysisk uforenelighed.
06.3 Gyldighedsperiode
2 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
SUPERFEKT 1 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Opbevares ved en temperatur på højst + 25 ° C. Må ikke fryses. Holdes væk fra lys.
SUPERFACT 0,1 mg / aktivering næsespray, opløsning
Må ikke opbevares over 25 ° C. Må ikke fryses.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
SUPERFEKT 1 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Type I glasflaske med gummiprop; 5,5 ml flaske.
SUPERFACT 0,1 mg / aktivering næsespray, opløsning
Farvet type III glasflaske, med høj densitet polyethylen dispenser og skruelåg;
10 g flaske med dispenser.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
SUPERFEKT 1 mg / ml injektionsvæske, opløsning
Inden opløsningen trækkes ud af flasken, rengøres gummiproppen med 70% alkohol. Når flasken er åbnet, skal den opbevares korrekt; datoen for den første tilbagetrækning skal angives på etiketten for den nøjagtige beregning af behandlingsperioden.
SUPERFACT 0,1 mg / aktivering næsespray, opløsning
1. Skru hætten af glasflasken af.
2. Fjern dispenseren, og fjern beskyttelseshætten.
3. Frigør røret fra dets position, undgå at røre det; skru dispenseren på glasflasken.
4. Først ved første brug, for korrekt betjening, skal du skubbe dispenseren ned flere gange, indtil der kommer en ensartet levering, idet flasken holdes lodret.
5. Med flasken stadig i oprejst position, skal opløsningen afleveres i næseboret, mens hovedet holdes let bøjet fremad. Rengør om nødvendigt næsen inden administration.
6. Efter brug skal du sætte hætten på dispenseren tilbage og opbevare emballagen lodret.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
SUPERFAKT 1 mg / ml injektionsvæske, opløsning AIC nr.: 025540016
SUPERFACT 0,1 mg / aktivering næsespray, AIC -opløsningsnr .: 025540028
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
August 1985 / juni 2010