Aktive ingredienser: Labetalol
TRANDATE 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
Trandate indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- TRANDATE 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
- Trandate -tabletter 100 mg, Trandate -tabletter 200 mg,
Indikationer Hvorfor bruges Trandate? Hvad er det for?
TRANDATE indeholder det aktive stof labetalol, som tilhører en gruppe lægemidler kaldet alfa- og betablokkere, som slapper af og udvider blodkar, sænker blodtrykket og reducerer hjertets arbejde.
Denne medicin bruges til at behandle en kraftig stigning i blodtrykket (alvorlig hypertension), for at bringe det tilbage til det normale i en nødsituation.
Kontraindikationer Når Trandate ikke bør bruges
Brug ikke TRANDATE
- hvis du er allergisk over for labetalolhydrochlorid eller et af de øvrige indholdsstoffer i dette lægemiddel (angivet i afsnit 6)
- hvis du har hjerteslagsforstyrrelser (2. eller 3. grad atrioventrikulær blok), dvs. en blok af forskellige grader af den elektriske stimulusoverførsel mellem den øvre del af hjertet (atrium) og den nederste del (ventrikel);
- hvis du har nedsat hjertefunktion, trods behandling med digitalis, medicin, der bruges til at hjælpe et dårligt fungerende hjerte (hjertesvigt resistent over for digitalisbehandling)
- hvis du har en alvorlig nedsat nyrefunktion (alvorlig nyresvigt)
- hvis du har en højere surhedsgrad end normalt på grund af diabetes (diabetisk acidose)
- hvis du har et alvorligt hjerteproblem (kardiogent shock)
- hvis du har et kraftigt fald i blodtrykket (alvorlig og markant hypotension) eller har en meget langsom hjerterytme (bradykardi)
- hvis du har meget højt blodtryk efter at have haft et hjerteanfald, og der er forskellige komplikationer (hypertensive episoder efter akut myokardieinfarkt);
Brug af denne medicin er kontraindiceret til børn.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Trandate
Tal med din læge eller sygeplejerske, før du får TRANDATE.
Hvis du lider af nedsat hjertefunktion (hjertesvigt), vil din læge starte behandling med andre lægemidler, der bruges til forskellige hjerteproblemer, kaldet digitalis eller medicin kaldet diuretika, inden behandlingen påbegyndes med denne medicin.
Denne medicin vil blive givet dig med stor forsigtighed:
- hvis du lider af leversygdom (leverskade) i dette tilfælde kan lægen beslutte at reducere dosis. Leverskade (hepatocellulær skade) kan forekomme under behandling med TRANDATE. Hvis dette sker for dig, vil du blive udsat for nogle tests for at afgøre, om du skal stoppe med at tage denne medicin eller ej.
- hvis du har eller nogensinde har lidt af astma, da der kan opstå alvorlige vejrtrækningsproblemer (bronkospasme) hvis dette sker, vil din læge beslutte, om du vil behandle dig med andre lægemidler, såsom selektive bronkodilatatorer, dvs. stoffer, der udvider bronkierne, så du kan trække vejret bedre, ved indånding eller med et lægemiddel kaldet atropin (1 mg atropin intravenøst) eller stoppe behandlingen.
For dem, der udøver sportsaktiviteter: brug af denne medicin uden terapeutisk nødvendighed udgør doping og kan under alle omstændigheder afgøre positive antidopingtest.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Trandate
Fortæl det til din læge eller sygeplejerske, hvis du bruger, for nylig har brugt eller muligvis bruger andre lægemidler.
Administration af TRANDATE vil undgås, hvis du bruger medicin, der bruges til at sænke blodtrykket kaldet calciumkanalantagonister som verapamil, da denne kombination kan føre til alvorlig sænkning af blodtryk og hjertesvigt.
Denne medicin vil blive givet dig med stor forsigtighed, hvis du bruger:
- Klasse I antiarytmika (f.eks. Disopyramid, quinidin) og amiodaron, medicin, der bruges til hjerterytmeforstyrrelser.
- Sympatomimetik (adrenalin og noradrenalin), medicin, der bruges i tilfælde af for lavt blodtryk eller ved andre sygdomme
- Andre antihypertensiva, da de kan øge effekten af labetalol
- Halothane, en medicin, der bruges i anæstesi, fordi samtidig brug af bedøvelsesmidler med TRANDATE kan få blodtrykket til at falde for meget Anæstesilægen bør informeres om den aktuelle behandling med Trandate;
- Tricykliske antidepressiva, medicin til behandling af depression;
- Cimetidin, en medicin, der bruges til at behandle alvorlige mavesår (mavesår).
Bemærk, at brug af TRANDATE kan gøre dig mere tilbøjelig til allergiske reaktioner og samtidig mindre følsom over for adrenalin, et stof, der bruges til behandling af alvorlige allergiske reaktioner.
Tilstedeværelsen af et stofskifte af labetalol i urinen kan forstyrre urinlaboratorietest.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge til råds, før du bruger denne medicin.
Graviditet
I de første 3 måneder af graviditeten vil denne medicin kun blive givet til dig, hvis din læge finder det strengt nødvendigt, fordi det kan forårsage problemer for din baby, såsom:
- fald i blodtryk (hypotension);
- meget langsom hjerterytme (bradykardi);
- åndedrætsbesvær (respirationsdepression);
- lavt blodsukker (hypoglykæmi)
- fald i kropstemperatur (hypotermi);
- nedsat respons på andre behandlinger (understøttende pleje f.eks. intravenøse opløsninger og glukose), især hvis denne medicin har været brugt i lang tid, eller hvis den gravide kvinde har en sygdom kaldet præeklampsi, karakteriseret ved forhøjet blodtryk, hævelse på grund af væskeansamling og tilstedeværelsen af protein i urinen;
- intrauterin og neonatal død, efter brugen af dette lægemiddel og samtidig eksistens af andre komplikationer (brug af andre lægemidler såsom vasodilatatorer, lægemidler, der dæmper respirationsfunktionen, præeklampsi, intrauterin væksthæmning og prematuritet);
Af disse grunde vil denne medicin ikke blive givet dig i lang tid og samtidig med en anden medicin, der bruges til forhøjet blodtryk kaldet hydralazin; desuden vil vi forsøge ikke at forsinke fødslen for meget.
Fodringstid
Labetolol (TRANDATE) udskilles i modermælk, derfor anbefales det ikke at amme.
Kørsel og brug af maskiner
Da labetalol (TRANDATE) kan forårsage svimmelhed og sløvhed, bør patienter rådes til at være forsigtige, når de kører bil og bruger maskiner.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Trandate: Dosering
Denne medicin vil altid blive givet dig nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller sygeplejerske.
Denne medicin vil blive givet til dig på et hospital eller et andet specialiseret center af en læge eller sygeplejerske.
Denne medicin vil blive givet dig ved 'injektion i en vene eller injektion i en langsom vene (intravenøs infusion), liggende og forblive i denne position i mindst 3 timer efter administration af TRANDATE.
Den anbefalede dosis for hurtigt at sænke meget højt blodtryk er 50 mg, som om nødvendigt kan gives hvert 5. minut op til maksimalt 200 mg. Hos nogle patienter, f.eks. Dem med en type tumor kaldet feokromocytom, kan den maksimale dosis være så høj som 300 mg.
Din læge vil overvåge dit blodtryk, puls (puls) og om nødvendigt din evne til at trække vejret (åndedrætsfunktion) under hele behandlingen med TRANDATE.
Denne medicin vil blive givet dig i forskellige hastigheder, afhængigt af om den gives til at sænke blodtrykket under graviditet eller efter et hjerteanfald.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Trandate
Denne medicin vil blive givet til dig af uddannet personale, så det er usandsynligt, at der vil ske en overdosis.
I tilfælde af overdosering kan der imidlertid forekomme problemer med hjerte eller blodcirkulation, såsom svimmelhed ved hurtigt at stå op (postural hypotension) eller meget langsom hjerterytme (bradykardi).
Lægen vil etablere en passende terapi til behandling af disse symptomer.
Hvis du tror, at du har fået en overdosis TRANDATE, skal du straks fortælle det til din læge eller sygeplejerske.
Spørg din læge eller sygeplejerske, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Trandate
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Følgende bivirkninger kan forekomme:
Frekvens ikke kendt (hvis frekvens ikke kan estimeres ud fra de tilgængelige data)
- svimmelhed ved hurtigt at stå op (ortostatisk hypotension), især hvis du står op inden for 3 timer efter at have taget denne medicin
- tilstoppet næse (overbelastning) og tørhed inde i næsen (tørhed i næseslimhinden)
- lidelser i seksualitet hos mænd (manglende ejakulering);
- vandladningsbesvær (akut urinretention, vandladningsforstyrrelser);
- mavesmerter (epigastriske smerter), kvalme og opkastning
- svimmelhed (svimmelhed), hovedpine (hovedpine), døsighed (sløvhed), meget intense drømme (levende drømme), depression;
- træthed (asteni);
- kramper, prikken i hovedbunden, muskelsygdom (toksisk myopati);
- feber;
- hudirritationer (undertiden lichenoidlignende udslæt, det vil sige med et lavlignende udseende, med arborescerende hudstriber);
- tørre øjne og synsforstyrrelser
- leverbetændelse (hepatitis), leverfejl, der fører til en sygdom, der er karakteriseret ved gullig misfarvning af huden (gulsot) både hepatocellulært, dvs. ved skader på leverceller og kolestatisk, dvs. ved obstruktion af canaliculi, hvor galde passerer eller ved ændring af test, der angiver leverfunktion, alvorlig skade på levervæv (levernekrose);
- blodlegemer (blodkrase);
- åndedrætsbesvær på grund af midlertidig indsnævring af bronkierne (bronkospasme)
- meget langsom hjerterytme (bradykardi);
- alvorlige hjerterytmeproblemer (hjerteblokering, ledningsforstyrrelser);
- allergiske reaktioner såsom hævelse af ansigtet især omkring øjnene og munden (angioødem), åndenød (dyspnø), hudirritationer (udslæt, kløe);
- alvorlig sygdom i immunsystemet (lupus erythematosus);
- svedtendens;
- forekomsten af positivitet til en diagnostisk test kaldet anti-nucleus antistoffer.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om lægemidlets sikkerhed.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på pakningen efter "EXP". Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.
Lægen og sygeplejersken ved, hvordan man opbevarer medicinen.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Andre oplysninger
Hvad indeholder Trandate 5 mg / ml injektionsvæske, opløsning til intravenøs anvendelse
- Den aktive ingrediens er labetalolhydrochlorid. Hvert hætteglas indeholder 100 mg labetalolhydrochlorid.
- Den anden komponent er vand til injektionsvæsker.
Beskrivelse af udseendet af TRANDATE og pakningens indhold
Karton indeholdende 1 hætteglas med 20 ml.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
TRANDATE HÆTTEGLAS
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Et hætteglas indeholder:
Aktiv ingrediens: Labetalol hydrochlorid 100 mg.
Hjælpestoffer: Vand p.p.i. q.s. til 20 ml.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Hætteglas.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
TRANDATE hætteglas er indiceret, når hurtig normalisering af blodtryksværdier er påkrævet hos patienter med svær hypertension.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Voksne
TRANDATE hætteglassene er forbeholdt intravenøs brug hos indlagte patienter.
Plasmaniveauerne opnået efter intravenøs administration af TRANDATE ved alvorlig hypertension er væsentligt højere end dem, der opnås efter oral administration af lægemidlet, og giver mulighed for at opnå den mere intense blokerende virkning på alfa-adrenerge receptorer, som er nødvendig for at kontrollere hypertensiv tilstand. Mere alvorlig. Lægemidlet bør dog injiceres, mens patienterne altid skal ligge i ryggen.
Intravenøs injektion
Hvis det er nødvendigt at sænke blodtrykket hurtigt, som f.eks. Ved hypertensiv encephalopati, bør en dosis på 50 mg TRANDATE administreres intravenøst over ikke mindre end et minut. Om nødvendigt kan doser på 50 mg gives. Gentages kl. intervaller på 5 minutter, indtil der er opnået et tilfredsstillende svar. Den samlede dosis må ikke overstige 200 mg. Generelt sker den maksimale effekt inden for 5 minutter efter en enkeltdosisinjektion, og virkningens varighed er normalt omkring 6 timer, selvom den også kan vare i 18 timer.
Intravenøs infusion
En alternativ indgivelsesmåde er intravenøs infusion af en opløsning opnået ved at fortynde indholdet af to ampuller (200 mg) i 200 ml natriumchlorid eller dextrose til parenteral anvendelse. Den således opnåede infusionsopløsning indeholder 1 mg / ml TRANDATE.
Det bør administreres ved hjælp af en pædiatrisk infusionsenhed udstyret med en 50 ml gradueret burette for at lette nøjagtig dosering.
Infusionshastigheden for TRANDATE bør være ca. 2 mg (2 ml infusionsopløsning) pr. Minut, indtil der opnås et tilstrækkeligt svar; infusionen skal derefter stoppes.
Den nyttige dosis ligger normalt i et område mellem 50 og 200 mg i forhold til sværhedsgraden af den hypertensive tilstand. Hos de fleste patienter er det ikke nødvendigt at administrere doser større end 200 mg, men doser på op til 300 mg kan være nødvendige, især hos patienter med feokromocytom. Infusionshastigheden bør ændres i forhold til den reaktion, der opnås efter den behandlende læges skøn. Blodtrykket skal holdes under kontrol i hele infusionsperioden.
Hypertension under graviditet: infusionshastigheden skal i første omgang være 20 mg / time og derefter fordobles hvert 30. minut, indtil der opnås et tilfredsstillende svar, eller 160 mg / time er nået. Om nødvendigt kan højere doser administreres.
Hypertensive episoder efter myokardieinfarkt: infusionshastigheden skal i første omgang være 15 mg / time og derefter gradvist øges i forhold til blodtrykskontrol op til maksimalt 120 mg / time.
Det tilrådes at overvåge blodtryk og puls efter injektion og under infusionen.
Hos de fleste patienter er der et lille fald i puls; Overdreven bradykardi er usædvanlig, men det kan kontrolleres ved at injicere 1-2 mg atropin intravenøst.
Åndedrætsfunktionen vil blive holdt under observation, især hos patienter med allerede eksisterende ændringer heraf.
TRANDATE hætteglassene skal administreres, mens patienten holdes i liggende stilling. At bringe patienten tilbage i en opretstående position bør undgås inden tre timer efter intravenøs administration af TRANDATE, da der kan forekomme øget postural hypotension.
Når blodtrykket er tilstrækkeligt reduceret, påbegyndes vedligeholdelsesbehandling med TRANDATE tabletter startende med en dosis på 200 mg to gange dagligt.
TRANDATE ampuller er blevet administreret til patienter med hypertension, der er resistente over for andre antihypertensive lægemidler, herunder betablokkere, uden uønskede virkninger.
Børn
Find ingen indikation.
04.3 Kontraindikationer
Anden eller tredje grad atrioventrikulær blok, hjertesvigt resistent over for digitalisbehandling, alvorligt nyresvigt, diabetisk acidose.
Kardiogent chok og andre tilstande forbundet med alvorlig og langvarig hypotension, markant bradykardi.
Anvendelse af Trandate hætteglas er kontraindiceret til at kontrollere hypertensive episoder efter akut myokardieinfarkt, når perifer vasokonstriktion tyder på lavt hjerteudbytte.
Kendt individuel overfølsomhed over for stoffet.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
I tilfælde af hjertesvigt skal patienterne gennemgå passende behandling med digitalis og diuretika, før behandlingen påbegyndes.
Brug med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion, som kan have højere end normale plasmakoncentrationer af labetalol på grund af nedsat metabolisme. Følgelig kan sådanne patienter kræve lavere end normalt doser TRANDATE.
Betablokkere, også kardioselektive, bør ikke anvendes til patienter med astma eller en historie med bronkostruktion, medmindre alternativ behandling ikke er mulig. I disse tilfælde skal risikoen for at fremkalde bronkospasme overvejes nøje og træffe passende forholdsregler.
Den mulige forekomst af bronkospasme kan kontrolleres ved at ty til selektive inhalerede bronkodilatatorer (muligvis ved højere doser end normalt ved astma). Hvis yderligere behandling er påkrævet, anbefales det at administrere 1 mg atropin intravenøst. Hvis bronkospasme ikke løses, skal behandlingen stoppes.
Der har været sjældne rapporter om alvorlig, normalt reversibel, hepatocellulær skade forbundet med kort- og langtidsbehandling med labetalol.
Passende laboratorietest bør udføres, når de første symptomer på leverdysfunktion opstår.
Hvis resultaterne indikerer tilstedeværelse af leverskade eller tilstedeværelse af gulsot, bør labetalol seponeres og ikke længere administreres igen.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Man bør være opmærksom på samtidig brug af labetalol og klasse I antiarytmika, og forbindelsen med calciumantagonister af verapamil -typen bør undgås.
Patienter, der behandles med betablokkere, kan være mere reaktive (med større risiko for anafylaktiske reaktioner) over for både utilsigtet og diagnostisk eller terapeutisk eksponering af forskellige allergener. Sådanne patienter kan være mindre følsomme over for de sædvanlige doser adrenalin, der bruges til behandling af allergiske reaktioner.
Halotomets effekt på blodtryksværdier kan forstærkes af Trandate.
04.6 Graviditet og amning
Selvom der ikke er påvist teratogene virkninger hos dyr, bør TRANDATE kun anvendes under graviditetens første trimester, hvis de forventede fordele opvejer de potentielle risici.
Da TRANDATE krydser placentabarrieren, skal de mulige konsekvenser for fosteret og det nyfødte, der stammer fra alfa- og beta-adrenerg blokade, tages i betragtning.
Perinatal og neonatal nød (bradykardi, hypotension, respirationsdepression, hypoglykæmi, hypotermi) er sjældent blevet rapporteret. I nogle tilfælde dukkede disse symptomer op inden for en dag eller to efter fødslen.
Respons på understøttende behandling (f.eks. Intravenøse opløsninger og glukose) er generelt hurtig, men ved alvorlig præeklampsi og især efter langvarig behandling med intravenøs labetalol kan genopretningen være langsommere. Dette kan være relateret til nedsat levermetabolisme hos for tidligt fødte babyer.
Tilfælde af intrauterin og neonatal død er blevet rapporteret, men andre lægemidler (f.eks. Vasodilatatorer, lægemidler, der dæmper respirationsfunktionen), virkningerne af præeklampsi, intrauterin væksthæmning og prematuritet har været impliceret. Disse kliniske data fraråder overdreven forlængelse af brugen af høje doser labetalol, forsinkelse af fødslen samt samtidig administration af hydralazin.
Vores hidtidige erfaring har imidlertid vist, at dette har haft meget sjældent svar.
Labetalol udskilles i modermælk, men der er ikke fundet bivirkninger hos naturligt ammede babyer.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Produktet påvirker ikke køreevnen og brugen af maskiner.
04.8 Bivirkninger
TRANDATE tolereres generelt godt. Accentueret postural hypotension kan forekomme, hvis patienter får lov til at stå oprejst inden for 3 timer efter injektionen af TRANDATE.
Hos et begrænset antal patienter er der rapporteret overbelastning eller tørhed i næseslimhinden, intense drømme, ejakulationsfejl, akut urinretention, gastrointestinale forstyrrelser (kvalme og opkastning). Svimmelhed, hovedpine, sløvhed, asteni, kramper og prikken i hovedbunden, normalt forbigående, som har en tendens til at forsvinde efter et par uger, og meget sjældent er der også observeret lægemiddelfeber. Hos et meget begrænset antal patienter, og ikke altid korreleret med behandlingen med labetalol, er følgende blevet rapporteret: kutane udbrud undertiden af typen lichenoid og tørre øjne med irritation og synsforstyrrelser; i de fleste tilfælde forsvandt disse forstyrrelser med afbrydelse af behandlingen.
Der har været sjældne rapporter om hepatitis, gulsot (både hepatocellulær og kolestatisk) og forhøjede leverfunktionstest og levernekrose.
Disse tegn og symptomer er normalt reversible ved afbrydelse af behandlingen.
Anvendelse af betablokkerende lægemidler forårsager i sjældne tilfælde forstyrrelser i blodkrage, bronkospasme, bradykardi og hjerteblokering.
04.9 Overdosering
I tilfælde af overdosering af labetalolhydrochlorid bør der forventes intense kardiovaskulære effekter, f.eks. Markant hypotension, der er følsom over for posturale ændringer og i nogle tilfælde bradykardi.
Patienter bør om nødvendigt placeres i ryggen med hævede ben for at forbedre cerebral cirkulation. Kardioaktive glycosider og diuretika bør administreres til behandling af hjertesvigt og en selektiv inhaleret bronkodilatator mod bronkospasme.
For at klare bradykardi skal atropin administreres i en dosis på 0,25-3 mg intravenøst.
For at lette genoprettelsen af den kardiocirkulationsfunktion ville det være at foretrække at bruge intravenøs noradrenalin i stedet for isoprenalin.Den anbefalede startdosis noradrenalin er 5-10 mcg iv, der om nødvendigt skal gentages, baseret på responsen.Det kan gives som infusion med en hastighed på 5 mcg pr. minut, indtil en tilfredsstillende reaktion er opnået.
I tilfælde af alvorlig overdosering foretrækkes intravenøs glucagon: en initial bolus på 5-10 mg i fysiologisk opløsning eller med dextrose, eventuelt efterfulgt af en infusion med 5 mg / time. I nogle tilfælde kan elektrostimulering være nødvendig. Nyresvigt med oliguri er blevet rapporteret efter massiv overdosis af oral labetalol; i et tilfælde blev forværringen af nyresvigt tilskrevet dopamin administreret til behandling af hypotension.
Hæmodialyse fjerner mindre end 1% af labetalolhydrochlorid fra kredsløbet.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Trandate er et antihypertensivt lægemiddel, der virker ved samtidig at hæmme både alfa- og beta -receptorer.
Disse egenskaber fremgår af sæt af resultater indsamlet fra forsøgsforsøg på dyr, både in vivo og in vitro og på mennesker.Specificiteten af produktets blokerende virkning demonstreres ved, at lægemidlet er i stand til at dosere antagonisere - afhængigt af virkningerne produceret af sympatisk stimulering (hjerte-accelererende nerve eller splanchnic nerve) og eksogen administration af noradrenalin og isoprenalin (henholdsvis alfa- og beta-receptoragonister), mens den ikke påvirker eller påvirker responsen på en variabel måde på ikke-adrenerge lægemidler såsom angiotensin og nikotin. Blokering af arteriolære alfa-adrenoceptorer fører til reduktion af perifer vaskulær resistens. Betablokkeringsaktiviteten beskytter hjertet mod den refleks sympatiske virkning, der normalt induceres af perifer vasodilatation. L "sammen med disse to handlinger tillader reduktion af blodtryk hos det hypertensive individ. Trandate har ingen CNS -aktivitet. Derfor bør de beroligende virkninger, der ofte findes med andre hypotensive terapier med central aktivitet, udelukkes.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Farmakokinetikken for labetalolhydrochlorid er blevet undersøgt hos dyr (rotter, hunde) og mennesker. Animalsk farmakokinetik efter oral indgift viste en tid til top på 2-3 timer hos rotter og 2-4 timer hos hunden. Hos mennesker når blodtoppen efter administration af oral labetalolhydrochlorid inden for 1-2 timer. Med doser på 100, 200, 400 mg var denne top i gennemsnit lig med 2, 5-8 og 16 mcg / 100 ml. Halveringstiden var 4-5 timer. Proteinbindingen i serum er 50%. Efter intravenøs administration af 1 mg / kg elimineres labetalolhydrochlorid hurtigt fra blodet hos mennesker med en halveringstid på ca. 4 timer.Radiokemisk analyse af urin viser, at over 60% af radioaktiviteten af den oralt administrerede dosis elimineres i urinen; den resterende radioaktive dosis elimineres i fæces. Labetalolhydrochlorid metaboliseres i udstrakt grad, kun 5% udskilles uændret, mens hovedmetabolitterne er et glucuronid og et hydroxidderivat.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Langsigtede undersøgelser med oral administration af labetalolhydrochlorid i 18 måneder hos mus og i 2 år hos rotter viste ikke carcinogenese.
Undersøgelser med labetalolhydrochlorid, der anvender dødelige dominerende assays hos rotter og mus og udsatte mikroorganismer for modificerede Ames -test, viste ikke mutagenese. LD50 hos mus er 600 mg / kg, og hos rotter er den større end 2 g / kg. DL50 e.v. hos disse arter varierer den fra 50 til 60 mg / kg.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Vand p.p.i. q.s. til 20 ml.
06.2 Uforenelighed
TRANDATE hætteglassene viste sig at være uforenelige med natriumbicarbonat til injektion 4,2% vægt / volumen.
06.3 Gyldighedsperiode
I intakt emballage: 24 måneder.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Ingen
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Produktet er pakket i hvide hætteglas af type I på 20 ml, indeholdt i en papkasse.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
TEOFARMA S.r.l. Hovedkvarter via F.lli Cervi 8 - Valle Salimbene (PV)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
A.I.C.: 023578053
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
1981 / 2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Juni 2010
