Aktive ingredienser: Acarbose
Glucobay 50 mg tabletter
Glucobay 100 mg tabletter
Hvorfor bruges Glucobay? Hvad er det for?
Glucobay indeholder det aktive stof acarbose, som tilhører gruppen af lægemidler, der kaldes orale hypoglykæmiske midler.
Glucobay er en medicin, der bruges til behandling af:
- Ikke-insulinafhængig diabetes mellitus hos patienter behandlet med diæt alene eller efter kost i kombination med orale hypoglykæmiske midler.
- Insulinafhængig diabetes mellitus hos patienter, der gennemgår insulin og kostbehandling.
Kontraindikationer Når Glucobay ikke bør bruges
Tag ikke Glucobay:
- hvis du er allergisk over for acarbose eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin
- hvis du er gravid eller ammer (se 'Graviditet og amning')
- hvis du lider af kroniske enteropatier (tarmbetændelse eller sårdannelse, delvis tarmobstruktion eller disposition for tarmobstruktion), der er forbundet med fordøjelses- og absorptionsforstyrrelser (f.eks. glutensygdomme)
- hvis du er under 18 år;
- hvis du lider af sygdomme, der kan forværres af øget gasproduktion i tarmen, såsom Roemhelds syndrom, store brok, tarmobstruktioner eller sårdannelse
- hvis du har haft en gastrektomi (kirurgisk fjernelse af en del af eller hele maven)
- hvis du har alvorlige nyreproblemer (alvorlig nyreinsufficiens [kreatininclearance
- hvis du har alvorlige leverproblemer (alvorlig nedsat leverfunktion, f.eks. levercirrhose).
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Glucobay
Tal med din læge eller apotek, før du tager Glucobay.
Det er strengt nødvendigt at følge din kost, selv når du tager Glucobay. Hvis du ikke respekterer kosten, stiger risikoen for bivirkninger (se afsnit 4).
Stop ikke med at tage Glucobay uden først at konsultere din læge, da du kan opleve en stigning i dit blodsukker (blodsukkerniveau), når du stopper behandlingen.
Glucobay har en antihyperglykæmisk virkning, men i sig selv fremkalder det ikke hypoglykæmi (overdreven reduktion af blodglukose) hos mennesker, der kun tager en diæt.
Hvis Glucobay ordineres ud over andre hypoglykæmiske lægemidler (f.eks. Sulfonylurinstoffer, metformin eller insulin), kan et fald i blodglukoseværdier kræve en dosisjustering af disse lægemidler. Hvis der opstår akut hypoglykæmi, vil din læge ordinere glukose til hurtig korrektion af den hypoglykæmiske tilstand.
Der er rapporteret tilfælde af fulminant hepatitis under behandling med Glucobay. Din læge vil kontrollere niveauet af leverenzymer (proteinstoffer, der findes i leveren) i de første 6-12 måneder af behandlingen, og hvis han ser en stigning i deres niveau, kan han reducere dosis af Glucobay eller stoppe behandlingen (se afsnit 4 ).
Glucobay -behandling skal rapporteres i dokumentet, der bekræfter patientens diabetesstatus.
Børn og unge
Tolerabilitet og effekt af acarbose hos patienter under 18 år er ikke påvist
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Glucobay
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig eller måske har taget anden medicin, også receptpligtigt.
Det er vigtigt at fortælle det til din læge, hvis du tager:
- andre antidiabetika (sulfonylurinstoffer, metformin eller insulin). Dette skyldes, at patienter, der behandles samtidigt med Glucobay og disse lægemidler, kan blodsukkerværdier falde til hypoglykæmiske niveauer, og derfor kan en dosisjustering af sidstnævnte være nødvendig. Glucobay har en antihyperglykæmisk virkning, men forårsager ikke i sig selv hypoglykæmi. Enkelt tilfælde af hypoglykæmisk chok er blevet rapporteret.
- digoxin (medicin, der bruges til at øge styrken og hastigheden af hjertets sammentrækning). I enkelte tilfælde kan Glucobay påvirke biotilgængeligheden af digoxin, så en dosisjustering er nødvendig.
- kolestyramin (medicin til behandling af forhøjet kolesterol), tarmadsorbenter (stoffer, der anvendes til symptomatisk behandling af diarré, som adsorberer vand i tarmen og følgelig komprimerer afføringen) eller fordøjelsesenzymer (medicin, der hjælper med fordøjelsen). du bør tage disse lægemidler på samme tid som Glucobay, da de kan påvirke måden, Glucobay virker på.
- neomycin (antibiotikum til behandling af infektioner). Samtidig administration af Glucobay og oral neomycin kan føre til en større reduktion i postprandial blodglukose (blodsukkerniveauet efter et måltid) og en øget risiko for bivirkninger i maven. I dette tilfælde kan din læge beslutte midlertidigt at reducere din Glucobay -dosis.
- der blev ikke observeret nogen interaktion med dimethicon og simethicon (medicin, der bruges til tarmlidelser som meteorisme, dvs. overdreven tilstedeværelse af luft i maven).
- fluoroquinolon -medicin (antibiotika til behandling af infektioner). Samtidig administration af disse lægemidler med Glucobay kan ændre glukoseniveauer og øge risikoen for hypoglykæmi (overdreven reduktion af blodglukose) eller hyperglykæmi (overdreven stigning i blodglukose).
Glucobay sammen med mad og drikke
Forbrug af saccharose (sukker) og sukkerholdige fødevarer under behandling med Glucobay forårsager ofte tarmforstyrrelser eller endda diarré på grund af den øgede gæring af kulhydrater i tyktarmen.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du tager denne medicin.
Glucobay er kontraindiceret under graviditet og amning.
Graviditet
Glucobay bør ikke anvendes under graviditet, da der ikke er data fra kliniske undersøgelser vedrørende brug af acarbose hos gravide kvinder.
Fodringstid
Der er ingen data tilgængelige på mennesker, men da muligheden for acarbosevirkninger på spædbørn ikke kan udelukkes, anbefales det ikke at ordinere Glucobay under amning.
Kørsel og brug af maskiner
Der er ingen data om nedsat evne til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner under behandling med Glucobay.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Glucobay: Dosering
Tag altid dette lægemiddel nøjagtigt efter lægens eller apotekspersonalets anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Din læge vil bestemme den passende dosis for dig, fordi lægemidlets effekt og tolerabilitet varierer for hver enkelt patient.
Medmindre andet er foreskrevet, er den anbefalede dosis til en voksen:
- 1 tablet på 50 mg (eller en halv tablet på 100 mg) 3 gange om dagen i starten af behandlingen;
- 2 tabletter à 50 mg eller 1 tablet på 100 mg 3 gange om dagen til vedligeholdelsesfasen, om nødvendigt øget til 2 tabletter 3 gange om dagen.
Hvis din tilstand ikke forbedres efter 4-8 ugers behandlingsstart, kan din læge øge din dosis.
Fortæl det til din læge, hvis du oplever bivirkninger på trods af nøje overholdelse af den foreskrevne kost. I dette tilfælde kan din læge reducere din Glucobay -dosis. I gennemsnit er den effektive dosis for en voksen person 100 mg Glucobay 3 gange om dagen.
Hvis du tager 200 mg Glucobay 3 gange om dagen, skal din læge nøje overvåge din tilstand.
Sådan bruges
Synk Glucobay -tabletten med en lille mængde væske, eller tyg den, og sluk tabletten med de første mundfulde mad. I begge tilfælde skal du tage tabletten i starten af et måltid.
Kontroller, der anbefales under behandlingen
Din læge vil kontrollere dit leverenzymniveau i de første 6-12 måneders behandling.
I enkelte tilfælde kan der forekomme en "stigning i leverenzymer uden symptomer."
I dokumenterede tilfælde forsvandt disse effekter efter afbrydelse af behandlingen med Glucobay.
Anvendelse til ældre
Ingen dosisjusteringer er nødvendige i forhold til patientens alder.
Anvendelse til børn og unge
Da der ikke findes tilstrækkelige oplysninger om lægemidlets virkninger og tolerabilitet hos børn og unge, bør Glucobay ikke administreres til patienter under 18 år.
Anvendelse til patienter med nedsat leverfunktion (lever)
Ingen dosisjustering er påkrævet hos patienter med eksisterende let eller moderat nedsat leverfunktion (for patienter med svært nedsat leverfunktion, se afsnittet "Tag ikke Glucobay")
Anvendes til patienter med nedsat nyrefunktion (nyre)
Glucobay må ikke anvendes til patienter med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance
Behandlingens varighed
Glucobay kan tages uden tidsbegrænsninger.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Glucobay
Hvis du har taget for meget Glucobay
Hvis Glucobay tages i kombination med mad eller drikkevarer, der indeholder kulhydrater (sukker, brød, ris, pasta osv.), Kan overdosis forårsage oppustethed, luft i maven (luft i tarmen) og diarré.
I tilfælde af at Glucobay indtages i overdosis i mangel af mad, forventes der imidlertid ikke overdrevne tarmsymptomer.
I tilfælde af overdosering bør du ikke tage mad eller drikke, der indeholder kulhydrater i 4 - 6 timer efter indtagelse af medicinen.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdreven dosis Glucobay, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette lægemiddel.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Glucobay
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Inden for hver frekvensklasse rapporteres bivirkninger i faldende sværhedsgrad.Frekvenser defineres som:
Meget almindelig (kan forekomme hos mere end 1 ud af 10 personer)
- luft i tarmene (flatulens)
Almindelig (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
diarré og mave-tarm og mavesmerter.
Ikke almindelig (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
- kvalme, opkastning og fordøjelsesbesvær (dyspepsi);
- øgede leverenzymer.
Sjælden (kan forekomme hos op til 1 ud af 1.000 personer)
- væskeophobning i væv, der forårsager hævelse (ødem);
- gulfarvning af huden og det hvide i øjnene (gulsot) ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data)
- unormalt fald i antallet af blodplader i blodet (trombocytopeni);
- overfølsomhedsreaktioner (lægemiddelinduceret overfølsomhed) såsom udslæt, erytem (rødme i huden), udslæt (udslæt) og nældefeber;
- delvis eller total blokering af tarmen, der forårsager smerter og opkastning (subileus / ileus) og intestinal cystoid pneumatose (bestående af tilstedeværelse af gasfyldte cyster inde i tarmvæggen);
- alvorlig nedsat leverfunktion (hepatitis);
- rødt udslæt med små blærer fyldt med hvid / gul væske (akut generaliseret exanthematøs pustulose);
- Der er rapporteret tilfælde af leverabnormiteter, unormal leverfunktion og leverskade;
- enkelte tilfælde af fulminant hepatitis med dødelig udgang, især i Japan.
Manglende overholdelse af den foreskrevne antidiabetiske diæt kan forstærke intensiteten af uønskede virkninger, der påvirker mave-tarmsystemet (flatulens, diarré og mave-tarm- og mavesmerter, kvalme, opkastning og dyspepsi). Hvis disse sker på trods af korrekt diætoverholdelse, skal du fortælle det til din læge, og din læge vil sandsynligvis overveje midlertidigt eller permanent at reducere den dosis Glucobay, du tager.
Hos patienter, der blev behandlet med den anbefalede dosis på 150-300 mg / dag af Glucobay, er der sjældent observeret klinisk relevante abnormiteter i leverfunktionstests (3 gange over den øvre normalgrænse). Midlertidige unormale værdier kan forekomme under behandling med Glucobay (se afsnittet "Advarsler og forsigtighedsregler").
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på kartonen efter EXP. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned. Den angivne udløbsdato refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Opbevares i originalemballagen ved en temperatur på højst 30 ° C. Beskyt mod fugt.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Glucobay indeholder
- Den aktive ingrediens er acarbose. Hver tablet indeholder 50 mg eller 100 mg acarbose.
- Øvrige indholdsstoffer er: majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, vandfri kolloid silica.
Hvordan Glucobay ser ud og pakningens indhold
40 tabletter à 50 mg
40 tabletter à 100 mg
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
GLUCOBAY 50 - 100 MG TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
GLUCOBAY 50 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: 50 mg acarbose.
GLUCOBAY 100 mg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: 100 mg acarbose.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
50 mg tabletter: Runde, konvekse, hvide til gule tabletter med en diameter på 7 mm og en krumningsradius på 10 mm. Tabletten er markeret med "G" og "50" på den ene side og Bayer -krydset på den anden.
100 mg tabletter: aflange, ovale, konvekse, hvide til gule tabletter, 13 mm lange, 6 mm brede og 5,5 mm bøjningsradius. Tabletten er markeret med "G", scorelinje og "100" på den ene side og scorelinjen på den anden.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Ikke-insulinafhængig diabetes mellitus hos patienter, der er i behandling alene eller med en kombination af diæt og orale hypoglykæmiske midler.
Insulinafhængig diabetes mellitus hos patienter, der gennemgår insulin og kostbehandling.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Doseringen skal fastlægges fra sag til sag af den behandlende læge, da præparatets effekt og tolerabilitet varierer for hver enkelt patient.
Medmindre andet er foreskrevet, er doseringen for en voksen:
- 1 tablet på 50 mg eller ½ tablet på 100 mg 3 gange dagligt i starten af behandlingen
- 2 tabletter à 50 mg eller 1 tablet på 100 mg 3 gange dagligt i vedligeholdelsesfasen, om nødvendigt øges til 2 tabletter på 100 mg 3 gange om dagen.
Doseringen kan øges efter 4-8 uger fra behandlingsstart, hvis patienten ikke opnår en tilstrækkelig forbedring af det kliniske billede.
Hvis der opstår uønskede virkninger, på trods af omhyggelig overholdelse af den foreskrevne kost, er det tilrådeligt ikke at øge doseringen af lægemidlet yderligere og muligvis reducere det.
I gennemsnit er den effektive dosis for en voksen person 100 mg Glucobay x 3 gange om dagen.
Patienten, der modtager 200 mg 3 gange om dagen, bør overvåges nøje af lægen.
Sådan bruges
Glucobay tabletter skal tages hele med en lille mængde væske eller tygges og synkes med de første madbider: i begge tilfælde i begyndelsen af måltidet.
Kontroller, der anbefales under behandlingen
I individuelle tilfælde kan der forekomme en "asymptomatisk forhøjelse af leverenzymer.
Derfor bør det overvejes at overvåge niveauet af leverenzymer i de første 6-12 måneder af behandlingen.
I dokumenterede tilfælde forsvandt disse effekter efter afbrydelse af behandlingen med Glucobay.
Geriatriske patienter
Ingen dosisjusteringer er nødvendige i forhold til patientens alder.
Børn og unge
Da der ikke findes tilstrækkelig information om lægemidlets virkninger og tolerabilitet hos børn og unge, bør Glucobay ikke administreres til patienter under 18 år.
Se også afsnit 4.4.
Patienter med nedsat leverfunktion
Dosisjustering er ikke påkrævet hos patienter med eksisterende let eller moderat nedsat leverfunktion (for patienter med svært nedsat leverfunktion, se pkt. 4.3).
Patienter med nedsat nyrefunktion
Glucobay må ikke anvendes til patienter med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance
Behandlingens varighed
Glucobay kan tages uden tidsbegrænsninger.
04.3 Kontraindikationer
- Overfølsomhed over for det aktive stof og / eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
- Graviditet og amning.
- Kroniske enteropatier (inflammatorisk tarmsygdom, tyktarmssår, delvis tarmobstruktion eller disposition for tarmobstruktion), der er forbundet med fordøjelses- og absorptionsforstyrrelser eller ej.
- Glucobay må ikke anvendes til patienter under 18 år.
- Patologiske tilstande, der kan forværres af en stigning i produktionen af gas i tarmen, såsom Roemhelds syndrom, store brok, tarmobstruktioner eller sårdannelse.
- Gastroresekterede patienter.
- Alvorlig nyreinsufficiens (kreatininclearance
- Alvorligt nedsat leverfunktion (f.eks. Levercirrhose).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Strenge overholdelse af kostplanen er fortsat en nødvendig betingelse, selv når Glucobay administreres.
Regelmæssigt indtag af Glucobay bør ikke afbrydes uden råd fra den behandlende læge, da en stigning i blodglukose kan forekomme ved afbrydelse af behandlingen.
Glucobay har en antihyperglykæmisk virkning, men i sig selv fremkalder det ikke hypoglykæmi hos personer, der kun tager en diæt.
Hvis Glucobay er ordineret ud over andre hypoglykæmiske lægemidler (f.eks. Sulfonylurinstoffer, metformin eller insulin), kan et fald i blodglukoseværdierne i det hypoglykæmiske område kræve en dosisjustering af sidstnævnte. Hvis der opstår akut hypoglykæmi, skal glukose anvendes til hurtig korrektion af den hypoglykæmiske tilstand (se pkt. 4.5). Reversible asymptomatiske forhøjelser af leverenzymer kan forekomme efter afbrydelse af behandlingen.Derfor bør det overvejes at overvåge niveauet af leverenzymer i de første 6-12 måneders behandling.
Glucobay -behandling skal rapporteres i dokumentet, der bekræfter patientens diabetesstatus.
Sikkerheden og effekten af acarbose hos patienter under 18 år er ikke fastslået.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Forbrug af saccharose (sukker) og sukkerholdige fødevarer under Glucobay-behandling forårsager ofte tarmforstyrrelser eller endda diarré på grund af den øgede gæring af kulhydrater i tyktarmen.
Glucobay har en antihyperglykæmisk virkning, men forårsager ikke i sig selv hypoglykæmi. Hos patienter, der behandles samtidigt med Glucobay og sulfonylurinstoffer, metformin eller insulin, kan blodsukkerværdier reduceres til hypoglykæmiske niveauer, og derfor kan en dosisjustering af sidstnævnte være nødvendig.
Enkelt tilfælde af hypoglykæmisk chok er blevet rapporteret.
I nærvær af akut hypoglykæmi skal det huskes, at metabolismen af saccharose til fructose og glucose sker langsommere under behandling med Glucobay; oral indgivelse af saccharose er derfor utilstrækkelig som et øjeblikkeligt middel mod hypoglykæmi, alternativt bør glukose administreres.
I enkelte tilfælde kan Glucobay påvirke biotilgængeligheden af digoxin, så dosisjustering er nødvendig.
Under behandlingen med Glucobay bør samtidig administration af produkter indeholdende cholestyramin, tarmadsorbenter eller fordøjelsesenzymer undgås på grund af påvirkningen af Glucobays virkning.
Samtidig administration af Glucobay med oral neomycin kan resultere i en større reduktion i postprandial blodglukose og en stigning i hyppigheden og sværhedsgraden af gastrointestinale bivirkninger. Hvis symptomerne er alvorlige, kan en midlertidig dosisreduktion af Glucobay overvejes.
Der blev ikke observeret nogen interaktion med dimethicon og simethicon.
Samtidig brug af fluoroquinoloner kan ændre glukoseniveauer og øge risikoen for hypoglykæmi eller hyperglykæmi.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Glucobay bør ikke anvendes under graviditet, da der ikke er data fra kliniske undersøgelser vedrørende brug af acarbose hos gravide kvinder.
Fodringstid
En lille mængde radioaktivitet blev fundet i mælk efter administration af mærket acarbose til lakterende hunrotter. Der er ingen tilsvarende data hos mand til dato.
Da muligheden for virkninger af acarbose på spædbørn ikke kan udelukkes, anbefales det dog ikke at ordinere Glucobay under amning.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ingen data om nedsat evne til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner under behandling med Glucobay.
04.8 Bivirkninger
Nedenfor ses hyppigheden af acarbose-bivirkninger, der forekommer i placebokontrollerede kliniske forsøg klassificeret efter CIOMS III-frekvenskategorier (placebokontrollerede forsøg i den kliniske forsøgsdatabase: acarbose N = 8.595; placebo: N = 7.278; til 10.02.06).
Inden for hver frekvensklasse rapporteres bivirkninger i faldende sværhedsgrad.
Frekvenser defineres som meget almindelige (≥ 1/10), almindelige (≥ 1/100,
Bivirkninger, der kun blev identificeret under postmarketingovervågning (pr. 31.12.05), og som der ikke kunne foretages et frekvensestimat for, er angivet under frekvensen "ikke kendt".
Derudover er der observeret rapporterede virkninger såsom leverændringer, unormal leverfunktion og leverskade.
Enkelt tilfælde af fulminant hepatitis med dødelig udgang er blevet rapporteret i Japan. Det er ikke klart, om de er en konsekvens af at tage Glucobay.
Manglende overholdelse af den foreskrevne antidiabetiske diæt kan forstærke intensiteten af de uønskede virkninger, der påvirker mave -tarmsystemet. Hvis disse forekommer på trods af korrekt overholdelse af kosten, bør lægen konsulteres, og dosis af Glucobay skal reduceres midlertidigt eller permanent.
Hos patienter, der blev behandlet med den anbefalede dosis på 150-300 mg / dag af Glucobay, er der sjældent observeret klinisk relevante abnormiteter i leverfunktionstests (3 gange over den øvre normalgrænse). Under behandling med Glucobay kan der forekomme midlertidige unormale værdier (se pkt. 4.4 Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug).
04.9 Overdosering
Når lægemidlet tages i kombination med mad og / eller drikkevarer indeholdende kulhydrater (oligosaccharider, disaccharider og polysaccharider) kan overdosis forårsage oppustethed, flatulens og diarré.
I tilfælde af at Glucobay indtages i overdosis i mangel af mad, bør der imidlertid ikke forventes overdrevne tarmsymptomer.
I tilfælde af overdosering bør patienten ikke tage mad eller drikke, der indeholder kulhydrater i 4 - 6 timer efter indtagelse af lægemidlet.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: lægemiddel anvendt til diabetes; orale hypoglykæmiske midler.
ATC -kode: A10BF01.
Glucobay indeholder som aktiv ingrediens acarbose, et pseudotetrasaccharid af mikrobiel oprindelse. I alle de undersøgte arter udøver acarbose sin aktivitet på tyndtarmen.
Glucobay er en hæmmer af intestinale enzymer (α-glucosidase), der er ansvarlig for nedbrydningen af di-, oligo- og polysakkarider, der er til stede i kosten.
Inhiberingen af disse enzymer fører til en dosisafhængig forsinkelse i fordøjelsen af kulhydrater, hvorved den glukose, der stammer fra dem, frigives og optages langsommere i blodbanen. På denne måde reducerer Glucobay postprandial glykæmiske stigninger. Præparatet udøver på intestinal absorption af kulhydrater og resulterer også i et fald i de gennemsnitlige glykæmiske niveauer og deres daglige udflugter.
Glucobay reducerer de patologisk forhøjede niveauer af glykosyleret hæmoglobin.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber
Absorption og biotilgængelighed
Farmakokinetikken af acarbose blev undersøgt ved oralt at indgive det radiomærkede stof (200 mg) til raske frivillige.
Absorption: da i gennemsnit 35% af den samlede radioaktivitet (stammer fra det uændrede stof og fra alle mulige nedbrydningsprodukter) elimineres af nyren inden for 96 timer, kan det antages, at absorptionsgraden er mindst af samme rækkefølge af størrelse.
Tendensen i plasmakoncentration af total radioaktivitet viser to toppe: Den første, med en gennemsnitskoncentration svarende til 52,2 ± 15,7 mcg / l acarbose efter 1,1 ± 0,3 timer, er i overensstemmelse med data vedrørende det uændrede stof (49,5 ± 26,9 mcg / l efter 2,1 ± 1,6 timer). Den anden er lig med 586,3 mcg / l ± 282,7 mcg / l og nås efter 20,7 ± 5,2 timer. Sammenlignet med total radioaktivitet er de maksimale plasmakoncentrationer af det uændrede stof 10-20 Denne anden, højere top, der opstår efter 14-24 timer, menes at skyldes absorption af bakterielle nedbrydningsprodukter fra mere distale områder af tarmen.
Biotilgængeligheden er kun 1-2%. Da acarbose kun virker lokalt i tarmen, har det forhold, at den systemiske tilgængelighed er så lav, ingen relevans for den terapeutiske effekt, men tværtimod en fordel.
Fordeling
Ud fra tendensen til plasmakoncentrationer hos raske frivillige blev et tilsyneladende fordelingsvolumen på 0,32 l / kg legemsvægt (efter intravenøs administration af 0,4 mg / kg legemsvægt) beregnet.
Metabolisme og eliminering
Plasmahalveringstiden for modersubstansen er 3,7 ± 2,7 timer i distributionsfasen og 9,6 ± 4,4 timer i eliminationsfasen.
1,7% af den administrerede dosis udskilles i urinen som uændret stof.
51% elimineres i fæces i de første 96 timer.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Akut forgiftning
Resultaterne af akutte toksicitetsundersøgelser til oral og intravenøs administration udført på mus, rotter og hunde er vist i følgende tabel:
På grundlag af disse resultater kan acarbose defineres som giftfri efter enkelte orale doser; ikke engang doser på 10 g / kg har tilladt at bestemme en ægte LD50.
Endvidere blev der inden for de anvendte doser ikke manifesteret symptomer på forgiftning hos nogen af de undersøgte arter. Stoffet er praktisk talt fri for toksicitet, selv efter intravenøs administration.
Subkronisk toksicitet
Tolerabilitetsundersøgelser blev udført hos rotter og hunde i 3-måneders perioder. Hos rotter blev doser på 50-450 mg / kg anvendt. Alle hæmatologiske og biokemiske parametre forblev uændrede i forhold til en kontrolgruppe.
På samme måde afslørede histopatologiske undersøgelser ikke ændringer i nogen af dyregrupperne.
De samme orale doser blev undersøgt hos hunden. Sammenlignet med kontrolgruppen blev der observeret ændringer i vægtforøgelse, serum-a-amylaseaktivitet og blodurinstofkoncentration i stoffet.
En "indflydelse på" vægtforøgelse blev observeret i alle dosisgrupper.
Ved at indgive en konstant mængde mad (350 g / dag) i løbet af de første 4 uger, var der et markant fald i den gennemsnitlige kropsvægt for hver gruppe, mens når mængden af mad i løbet af den femte uge blev øget til 500 g / dag forblev dyrenes vægt konstant. Disse ændringer, fremkaldt af acarbose ved højere end terapeutiske doser, bør ikke betragtes som en toksisk virkning, men snarere udtryk for en overdreven farmakodynamisk aktivitet af stoffet, der har bestemt en isocalorisk ernæringsmæssig ubalance (tab af kulhydrater). Beskedne stigninger i urinstofniveauer. repræsenterer en indirekte effekt af behandlingen, der skyldes en accentueret katabolisme som følge af vægttab Endelig er reduktionen i α-amylaseaktivitet også et af tegnene på en ophøjet farmakodynamisk effekt.
Kronisk toksicitet
Kroniske undersøgelser blev udført på rotter, hunde og hamstere med behandlinger på henholdsvis 24 måneder, 12 måneder og 80 uger. Undersøgelserne med rotter og hamstere havde til formål at vurdere kræftfremkaldende virkninger ud over mulig skade som følge af kronisk administration.
Kræftfremkaldende
Acarboses kræftfremkaldende potentiale er blevet evalueret i flere undersøgelser.
a) Sprague-Dawley rotter: Acarbose blev administreret i koncentrationer op til 4.500 ppm i foderet i en periode på 24-26 måneder. Administration med mad resulterede i en markant tilstand af fejlernæring hos dyrene. Under disse forsøgsbetingelser forekom forekomsten af tumorer i renal parenkym (adenom, hypernephroid carcinoma) viste en dosisafhængig tendens, mens forekomsten af tumorer (især hormonafhængige) blev reduceret globalt. For at forhindre underernæring modtog dyrene i efterfølgende undersøgelser glukosetilskud. dosis på 4.500 ppm, var deres kropsvægt 10% lavere end kontrollen. Der var ingen stigning i forekomsten af nyretumorer. Da undersøgelsen blev gentaget uden glukoseindtag i en periode på 26 måneder, blev der observeret en stigning i godartede Leydig -celletumorer i testiklerne.I alle grupper, der modtog glukosetilskud, blodglukoseniveauer blev de forhøjet, nogle gange patologisk (diætdiabetes fra overskydende glukose). Med sondeadministration af acarbose forblev kropsvægten inden for kontrolgruppens grænser. En overdreven farmakodynamisk aktivitet blev undgået med dette eksperimentelle design.
Forekomsten af tumorer viste sig at være normal.
b) Wistar-rotter: Acarbose blev administreret i koncentrationer på 0-4.500 ppm med mad eller ved sonde. I det første tilfælde blev der ikke observeret noget markant vægttab Startende med 500 ppm-dosis viste cecum sig Den samlede tumorhastighed var faldet og der var ingen stigning i forekomsten af bestemte kræftformer.
c) Hamstere: Acarbose blev administreret i koncentrationer på 0-4.000 ppm i mad i 80 uger, med og uden glukosetilskud. Hos dyr behandlet med den højere dosis blev der observeret en stigning i blodglukoseniveauer. af tumorer syntes ikke at være øget.
Reproduktionstoksicitet
Forsøg for at evaluere de teratogene virkninger af acarbose blev udført hos rotter og kaniner med doser på 0, 30, 120 og 480 mg / kg po i begge arter. Hos rotter blev behandlingen udført fra den 6. til den 15. dag i drægtighed, hos kaninen fra den 6. til den 18..
Som en del af de undersøgte doser forekom ingen teratogene virkninger af lægemidlet hos nogen af de to arter.
Hos han- og hunrotter blev der ikke observeret nogen reduktion i fertiliteten op til en dosis på 540 mg / kg / dag. Administration af doser op til 540 mg / kg / dag under fosterudvikling og amning havde ingen virkninger på fødsel eller afkom hos rotter.
Mutagenese
De talrige mutagenicitetsundersøgelser har ikke vist nogen genotoksisk virkning fra acarbose side.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Majsstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, vandfri kolloid silica.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevares i originalemballagen ved en temperatur på højst 30 ° C. Beskyttes mod fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Beholderens art
Uigennemsigtig hvid PVC / PVDC-aluminium blister
Blisterpakninger af hvid uigennemsigtig PVC / PE / PVDC-aluminium
Pakker
40 tabletter à 50 mg
40 tabletter à 100 mg
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
Glucobay 50 mg tabletter AIC 026851028
Glucobay 100 mg tabletter AIC 026851016
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Godkendelse fornyelse: 15.11.2009
(på markedet siden 2. maj 1995)
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA -bestemmelse af 03/2013