Aktive ingredienser: Buprenorphine
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg og 8 mg sublinguale tabletter
Hvorfor bruges Buprenorphine - Generic Drug? Hvad er det for?
Lægemiddel, der bruges til opioidmisbrug.
Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter bruges som en del af et medicinsk, socialt og psykologisk behandlingsprogram til patienter med opioid (narkotisk) afhængighed Behandling med Buprenorphine Mylan Generics sublingual tabletter bruges til voksne og unge over 15 år.
Kontraindikationer Når Buprenorphine - Generic Drug ikke bør anvendes
Tag ikke Buprenorphine Mylan Generics sublingual tabletter, hvis:
- du er allergisk (overfølsom) over for buprenorphin eller et af de øvrige indholdsstoffer i Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
- har alvorlige vejrtrækningsproblemer
- har alvorlige leverproblemer, eller hvis din læge identificerer, at dette problem udvikler sig under behandlingen
- har "alkoholforgiftning eller delirium tremens" ("ryk" og hallucinationer)
- ammer.
Buprenorphine Mylan Generics sublingual tabletter bør ikke bruges til børn under 15 år.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Buprenorphine - Generic Drug
Vær ekstra forsigtig med at tage Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
Fortæl din læge, hvis en af følgende sygdomme gælder for dig, før du starter behandlingen, eller hvis de udvikler sig under behandlingen, da din læge muligvis skal reducere din dosis Buprenorphine eller tilføje en anden behandling for at kontrollere dem:
- astma eller andre vejrtrækningsproblemer
- lever- eller nyresygdom
- hovedskade eller nylig hjernesygdom
- sænkning af blodtryk
- hos mænd: urinproblemer (især relateret til "forstørret prostata)
Misbrug, især intravenøs administration i høje doser, er farlig og kan være dødelig.
Nogle mennesker er døde af åndedrætssvigt (manglende evne til at trække vejret), fordi de har brugt buprenorphin forkert eller taget i kombination med andre centralnervesystemet deprimerende lægemidler såsom alkohol, benzodiazepiner (medicin til behandling af angst eller søvnforstyrrelser) eller andre opioider.
Tilfælde af akut alvorlig leverskade er forekommet i forbindelse med misbrug af medicinen. Disse læsioner kan skyldes særlige tilstande, såsom virusinfektioner (kronisk hepatitis C), alkoholmisbrug, anoreksi eller lægemiddelkombinationer (f.eks. Antiretrovirale nukleosidanaloger, aspirin, amiodaron, isoniazid, valproat). Hvis du oplever symptomer på alvorlig træthed, mangel på appetit, kløe, eller hvis din hud eller øjne ser gule ud, skal du straks informere din læge, så du kan få den passende behandling.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Buprenorphine - Generic Drug
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig, også uden recept. Inden du tager Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter, skal du fortælle det til din læge, hvis du tager et af følgende lægemidler:
- benzodiazepiner og anden medicin, der bruges til behandling af angst eller søvnforstyrrelser
- anden medicin med beroligende egenskaber, herunder beroligende antihistaminer, visse antidepressiva og clonidin (en behandling for forhøjet blodtryk, migræne og hedeture i overgangsalderen)
- stærke smertestillende midler (opioid analgetika), hostemedicin indeholdende opioidrelaterede stoffer og metadon
- monoaminoxidasehæmmere (en type antidepressiv)
- antipsykotiske lægemidler
- gestoden (et oralt præventionsmiddel)
- medicin til behandling af HIV / AIDS (proteasehæmmere), herunder indinavir, ritonavir og saquinavir
- antiepileptika (antikonvulsiva), herunder phenobarbital, carbamazepin og phenytoin
- antibiotika, herunder rifampicin, troleandomycin og ketoconazol (en behandling mod svampeinfektioner)
- phenprocoumon (et antikoagulerende lægemiddel)
Brug af Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter sammen med mad og drikke
Drik ikke alkohol, når du tager Buprenorphine Mylan Generics -behandling. Alkohol øger de beroligende virkninger af buprenorphin, hvilket kan gøre kørsel og betjening af maskiner farligt.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Denne medicin kan forårsage:
- abstinenssymptomer, hvis det er taget før seks timer er gået efter brug af et narkotisk middel (morfin, heroin eller andre beslægtede stoffer)
- døsighed, som kan blive forværret, hvis du drikker alkohol eller tager beroligende midler eller angstdæmpende midler på samme tid. Hvis du føler dig døsig, må du ikke køre bil eller bruge maskiner
- pludseligt fald i blodtrykket, hvilket forårsager en følelse af svimmelhed, hvis du står op for hurtigt fra en siddende eller liggende stilling
- stofmisbrug
- en positiv reaktion på "antidoping" -test (atleter skal vide)
For dem, der udøver sportsaktiviteter: brug af stoffet uden terapeutisk nødvendighed udgør doping og kan under alle omstændigheder afgøre positive antidopingtest.
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Tag ikke Buprenorphine Mylan Generics, hvis du er gravid, medmindre din læge fortæller dig andet
Tag ikke Buprenorphine Mylan Generics, hvis du ammer.
Kørsel og brug af maskiner
Buprenorphin kan forårsage døsighed, især når det tages samtidig med alkohol eller visse antidepressiva. Hvis du føler dig træt, må du ikke køre bil eller bruge maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter indeholder lactose. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler visse sukkerarter, skal du kontakte din læge, før du tager denne medicin.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Buprenorphine - Generisk lægemiddel: Dosering
Indgivelsesmåde
Tag altid Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter nøjagtigt som anvist af din læge. Spørg din læge eller apotek, hvis du er i tvivl.
Tabletterne skal administreres sublingualt. Det betyder, at tabletten skal placeres under tungen og efterlades for at opløses; det tager 5 til 10 minutter at opløse. Det er den eneste måde, tabletterne skal tages på. De må ikke tygges eller synkes hele, da de er ineffektive.
Dosering
Den sædvanlige dosis er:
Voksne og unge over 15 år: Startdosis er 0,8 til 4 mg, givet en gang dagligt.
Patienter, der ikke har været udsat for tilbagetrækning: en dosis Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter mindst 6 timer efter det sidste opioidindtag (narkotisk), eller når de første tegn på tilbagetrækning viser sig.
Patienter, der får methadon: Inden påbegyndelse af Buprenorphin -behandling bør lægen reducere metadondosen til maksimalt 30 mg / dag. Buprenorphin kan udløse abstinenssymptomer hos metadonafhængige patienter.
Under behandlingen kan din læge øge dosis af Buprenorphine til en maksimal enkelt daglig dosis på 24 mg, afhængigt af den enkelte patients reaktion. Efter en vellykket behandlingsperiode kan lægen gradvist reducere dosis. Afhængigt af personens medicinske tilstand kan reduktionen fortsætte under omhyggeligt lægeligt tilsyn, indtil lægemidlet er fuldstændigt elimineret.
Hvis du har glemt at tage Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
Tag ikke en dobbeltdosis som erstatning for en glemt dosis. Tal med din læge.
Hvis du holder op med at tage Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter
Pludselig stopper behandlingen kan føre til abstinenssymptomer. Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål til brugen af denne medicin.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget en overdosis Buprenorphine - Generic Drug
Hvis du har taget flere Buprenorphine Mylan Generics tabletter end du burde
Du skal gå eller straks ledsages til skadestuen eller hospitalet til behandling. Fortæl det straks til din læge eller apotek.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Buprenorphine - Generic Drug
Som al anden medicin kan Buprenorphine Mylan Generics forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
Meget almindelige bivirkninger (forekommer hos mere end 1 ud af 10 patienter):
- søvnløshed
- en generel følelse af svaghed
- tilbagetrækningssyndrom
Almindelige bivirkninger (forekommer hos færre end 1 ud af 10, men mere end 1 ud af 100 patienter):
- hovedpine
- besvimelse
- svimmelhed
- angst
- nervøsitet
- forstoppelse
- kvalme
- Han trak sig tilbage
- lakrimationsforstyrrelse
- en løbende næse
- døsighed
- pludseligt fald i blodtrykket, når du står op fra en siddende eller liggende stilling
- svedtendens
Ikke almindelige bivirkninger (forekommer hos færre end 1 ud af 100, men mere end 1 ud af 1000 patienter):
- hallucinationer
- respirationsdepression (svær vejrtrækningsbesvær)
- leverproblemer med eller uden gulsot
- levernekrose (død af leverceller)
Meget sjældne bivirkninger (forekommer hos færre end 1 ud af 1000, men mere end 1 ud af 10.000 patienter):
- overfølsomhedsreaktioner (allergiske) er blevet rapporteret. Symptomer kan omfatte hududslæt, nældefeber og kløe. Søg lægehjælp, hvis du udvikler symptomer på en alvorlig allergisk reaktion (såsom vejrtrækningsbesvær, hvæsende vejrtrækning, hævelse af øjne, læber, hals, tunge eller hænder).
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis nogen af bivirkningerne bliver alvorlige, eller du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel.
Udløb og opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Brug ikke Buprenorphine Mylan Generics sublingual tabletter efter den udløbsdato, der står på pakningen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den angivne måned.
Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg sublinguale tabletter: Må ikke opbevares over 25 ° C.
Buprenorphine Mylan Generics 2 mg og 8 mg sublinguale tabletter: Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringstemperaturforhold.
Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod lys og fugt.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Deadline "> Andre oplysninger
Hvad indeholder sublinguale tabletter fra Buprenorphine Mylan Generics
- Den aktive ingrediens er buprenorphin (som buprenorphinhydrochlorid). Hver tablet indeholder 0,4 mg, 2 mg eller 8 mg buprenorphin.
- Øvrige indholdsstoffer er: lactosemonohydrat, mannitol, majsstivelse, citronsyre, natriumcitrat, povidon k30, magnesiumstearat, talkum, vandfri kolloid silica.
Hvordan ser Buprenorphine Mylan Generics sublinguale tabletter ud og pakningens indhold
Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg sublingual tabletter er hvide, runde sublingual tabletter mærket "→" på den ene side.
Buprenorphine Mylan Generics 2 mg sublingual tabletter er hvide, runde sublingual tabletter mærket "2" på den ene side og "→" på den anden side.
Buprenorphine Mylan Generics 8 mg sublingual tabletter er hvide, runde sublingual tabletter mærket "8" på den ene side og "→" på den anden side.
Lægemidlet fås i blisterpakninger pakket i æsker med 7 eller 28, 30 eller 70 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG SUBLINGUAL TABLETS
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING -
Hver sublingual tablet indeholder 0,4 mg buprenorphin (som buprenorphinhydrochlorid).
Hjælpestof: hver tablet indeholder 17,82 mg lactose.
Hver sublingual tablet indeholder 2 mg buprenorphin (som buprenorphinhydrochlorid).
Hjælpestof: hver tablet indeholder 30,51 mg lactose.
Hver sublingual tablet indeholder 8 mg buprenorphin (som buprenorphinhydrochlorid).
Hjælpestof: hver tablet indeholder 28,43 mg lactose.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM -
Sublingual tablet.
Ubehandlet, hvid, rund, bikonveks tablet med "→" trykt på den ene side.
Ucoated, hvid, rund, bikonveks tablet med "2" trykt på den ene side og "→" trykt på den anden side.
Ucoated, hvid, rund, bikonveks tablet med "8" trykt på den ene side og "→" trykt på den anden side
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER -
04.1 Terapeutiske indikationer -
Substitutionsbehandling for opioidmisbrug som en del af en medicinsk, social og psykologisk behandling.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde -
Behandlingen bør bruges til voksne og unge over 15 år, der har aftalt at blive behandlet for stofmisbrug.
Når en behandling med buprenorphin påbegyndes, skal lægen være opmærksom på den partielle agonistprofil af buprenorphin og vide, at dette stof kan udløse tilbagetrækningssyndromet hos opioidafhængige patienter.
Inden behandlingen påbegyndes, bør typen af opioidafhængighed (dvs. om patienten bruger hurtigtvirkende eller langtidsvirkende opioider), hvor lang tid der er gået siden sidste brug af opioider og graden af opioidafhængighed overvejes. For at undgå udfældende afholdenhed , bør induktion med buprenorphin foretages, når der fremkommer klare og objektive tegn på afholdenhed.
Administration er sublingual. Læger bør informere deres patienter om, at sublingual administration er den eneste effektive og sikre indgivelsesvej for dette lægemiddel. Tabletten skal holdes under tungen, indtil den opløses fuldstændigt, hvilket tager 5 til 10 minutter at opløse.
Inden behandling påbegyndes, anbefales det, at der udføres normale leverfunktionstests, og at tilstedeværelsen af viral hepatitis dokumenteres. Patienter, der tester positivt for viral hepatitis, patienter i samtidig behandling (se pkt. 4.5) og / eller patienter med eksisterende leverdysfunktion har risiko for hurtigere progression af leverskade. Regelmæssig overvågning af leverfunktion (se pkt. 4.4).
Induktionsterapi
Startdosis er 0,8 mg til 4 mg givet som en enkelt daglig dosis.
• For opioidmisbrugere, der ikke har været udsat for tilbagetrækning: en dosis buprenorphintabletter administreret sublingualt mindst 6 timer efter det sidste opioidindtag, eller når de første tegn på tilbagetrækning viser sig.
• For patienter, der får methadon: Inden påbegyndelse af buprenorphinbehandling bør metadondosen reduceres til maksimalt 30 mg / dag. Buprenorphin kan udløse abstinenssymptomer hos metadonafhængige patienter.
Dosisjustering og vedligeholdelsesbehandling:
dosis af buprenorphin skal øges gradvist i henhold til den enkelte patients kliniske effekt, og den maksimale daglige enkeltdosis må ikke overstige 24 mg. Dosis titreres i henhold til revurderingen af patientens kliniske og psykologiske status.
I den første behandlingsperiode anbefales en distribution af buprenorphin dagligt. Efterfølgende, når patienten har stabiliseret sig, kan der tilvejebringes en mængde lægemiddel, der kan opdeles i flere dages behandling (begrænset til maksimalt 7 dage eller i henhold til lokale regler).
Dosisreduktion og afslutning af behandlingen:
efter en tilfredsstillende stabiliseringsperiode er nået, kan doseringen gradvist reduceres til en lavere vedligeholdelsesdosis; hos nogle patienter kan behandlingen, hvis det anses for hensigtsmæssigt, trækkes tilbage. Tilgængeligheden af sublinguale tabletter i doser på henholdsvis 0,4 mg, 2 mg og 8 mg giver mulighed for en nedadgående titrering af dosis. Ved afslutning af behandlingen med buprenorphin skal patienter overvåges for muligheden for tilbagefald.
Patienter med nedsat leverfunktion :
virkningen af nedsat leverfunktion på buprenorphins farmakokinetik kendes ikke. Da buprenorphin metaboliseres i udstrakt grad, vil lægemiddels plasmaniveauer sandsynligvis være højere hos patienter med moderat til svært nedsat leverfunktion.
Patienter med nedsat nyrefunktion :
ingen ændring af buprenorphindosis er nødvendig hos patienter med nyreinsufficiens. Der udvises forsigtighed, når doseringen af patienter med svært nedsat nyrefunktion (CLcr
04.3 Kontraindikationer -
- Overfølsomhed over for buprenorphin eller et eller flere af hjælpestofferne
- Børn og unge under 15 år
- Alvorlig åndedrætsinsufficiens
- Alvorlig leverinsufficiens
- Akut alkoholisme eller delirium tremens
- Amning
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug -
På grund af den manglende information om brugen af medicinen til unge (15-18 år), bør buprenorphin anvendes med forsigtighed i denne aldersgruppe.
Advarsler
Buprenorphin anbefales kun til behandling af opioidmisbrug. Det anbefales også, at behandlingen ordineres af en læge, der garanterer en omfattende behandling af stofmisbrugerpatienten.
- Lægen skal overveje risikoen for misbrug og misbrug (f.eks. Intravenøs administration), især i starten af behandlingen.
- Afvigelse: Diversion refererer til introduktionen af sublingual buprenorphin på det ulovlige marked, enten af patienter eller af personer, der får medicinen gennem tyveri fra patienter eller apoteker. af virusinfektioner, der overføres af blodet, respirationsdepression og leverskade.
- Nedbør af tilbagetrækningssyndromet: Når en behandling med sublingual buprenorphin påbegyndes, bør lægen være opmærksom på den partielle agonistprofil af buprenorphin og vide, at dette stof kan udløse tilbagetrækningssyndromet hos patienter med opioidafhængighed, især hvis det administreres inden 6 timer er gået. " sidste brug af heroin eller andre hurtigtvirkende opioider, eller hvis det er givet inden 24 timer er gået siden den sidste dosis metadon. " Omvendt kan abstinenssymptomer også være forbundet med suboptimal dosering.
Risikoen for alvorlige bivirkninger såsom "overdosis eller afbrydelse af behandlingen" er større, hvis patienten tager for lave doser sublingualt buprenorphin og fortsat behandler abstinenssymptomer med opioider, alkohol eller andre beroligende hypnotika, især benzodiazepiner, alene. .
-Afhængighed: Buprenorphin er en delvis agonist af mu opioidreceptorer, og dets kroniske indgivelse producerer afhængighed af denne type opioid. Afbrydelse af behandlingen kan føre til forsinket afholdenhed.
- ÅndedrætsdepressionNogle dødsfald er blevet rapporteret på grund af respirationsdepression, især når lægemidlet blev brugt i kombination med benzodiazepiner (se afsnit 4.5), eller når buprenorphin ikke blev brugt som angivet.
- Hepatitis, leverhændelserTilfælde af akut leverskade hos opioidmisbrugere er blevet rapporteret i både kliniske forsøg og rapporter efter bivirkninger efter markedsføring. Abnormiteter spænder fra forbigående asymptomatiske forhøjelser af levertransaminaser til tilfælde af leversvigt. I mange tilfælde er der tilstedeværelse af allerede eksisterende leverenzymabnormiteter, en "hepatitis B- eller hepatitis C-virusinfektion", samtidig brug af andre lægemidler, der potentielt er giftige for leveren (aspirin, amiodaron, proteasehæmmere, isoniazid ...) og fortsat intravenøs medicinbrug kan spille en kausal eller medvirkende rolle. Disse underliggende faktorer bør overvejes, før du ordinerer sublingual buprenorphin og under behandling. levernekrose eller gulsot, skal lægemidlet seponeres så hurtigt som det er tilladt af patientens kliniske tilstand. leverfunktion med jævne mellemrum.
- Dosisjustering bør foretages med forsigtighed hos patienter, der bruger CYP3A4 -hæmmere, da CYP3A4 -hæmmere kan øge plasmaniveauerne af buprenorphin (se pkt. 4.5). Patienter, der bruger CYP3A4 -hæmmere, kan behandles med lavere doser.
- Dette lægemiddel kan forårsage døsighed, som kan blive mere akut af andre centralt virkende lægemidler såsom alkohol, beroligende midler, beroligende midler og hypnotika (se afsnit 4.5).
- Denne medicin kan forårsage ortostatisk hypotension.
- Atleter skal være opmærksom på, at denne medicin kan forårsage en positiv reaktion på dopingtest.
Pædiatrisk brug
Der er ingen oplysninger til børn under 15 år; buprenorphin bør derfor ikke bruges til børn under 15 år.
Forholdsregler ved brug
Dette lægemiddel skal bruges med forsigtighed til patienter med:
• astma eller respirationssvigt (der er rapporteret tilfælde af respirationsdepression med buprenorphin);
• nyreinsufficiens (20% af den administrerede dosis udskilles via nyrerne; derfor kan eliminering via nyrerne blive længere);
• leverinsufficiens (levermetabolismen af buprenorphin kan være nedsat);
• Som med andre opioider er der brug for forsigtighed hos patienter, der bruger buprenorphin, og som har hovedtraumer, øget intrakranielt tryk, hypotension, prostatahypertrofi eller urinrørstriktur.
Hjælpestof:
denne medicin indeholder lactose. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, mangel på Lapp lactase eller glucose-galactose malabsorption, bør de ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion -
Buprenorphin bør ikke tages sammen med alkoholholdige drikkevarer eller medicin, der indeholder alkohol. Alkohol øger den beroligende virkning af buprenorphin (se afsnit 4.7).
Buprenorphin bør bruges med forsigtighed i forbindelse med:
• Benzodiazepiner: denne kombination kan forstærke respiratorisk depression af central oprindelse med risiko for død; derfor bør dosistitrering udføres individuelt, og patienten skal overvåges nøje. Risikoen for stofmisbrug bør også overvejes (se pkt. 4.4).
• Andre depressiva i centralnervesystemet; andre opioidderivater (f.eks. methadon, analgetika og antitussiva); visse antidepressiva, beroligende antagonister af H1 -receptorer, barbiturater, andre angstdæmpende midler end benzodiazepiner, neuroleptika, clonidin og beslægtede stoffer. Denne sammenhæng øger depression i centralnervesystemet.
• Monoaminoxidasehæmmere (MAO -hæmmere). Mulig forstærkning af virkningerne af opioider baseret på erfaring med morfin.
• Til dato er der ikke blevet observeret nogen relevante interaktioner med kokain, stoffet, der hyppigst bruges af stofmisbrugere i forbindelse med opioider.
En formodet interaktion mellem buprenorphininjektion og phenprocoumon er blevet rapporteret, hvilket fører til udvikling af purpura.
En undersøgelse af interaktionen mellem buprenorphin og ketoconazol (en potent hæmmer af CYP3A4) viste en stigning i Cmax og AUC for buprenorphin (henholdsvis ca. 70% og 50%) og en stigning i mindre grad i lægemiddelmetabolitten, norbuprenorphin Patienter, der modtager buprenorphin, bør overvåges nøje, og buprenorphindosen skal halveres, når ketoconazolbehandling påbegyndes.
Selvom der ikke er tilgængelige data fra kliniske forsøg, kan brugen af andre CYP3A4 -hæmmere (såsom gestoden, troleandomycin og HIV -proteasehæmmere ritonavir, indinavir og saquinavir) øge eksponeringsniveauerne for buprenorphin og norbuprenorphin, og en tilsvarende dosisreduktion bør overvejes, når opstart af behandling.
Interaktionen mellem buprenorphin og CYP3A4 -inducere er ikke undersøgt, og derfor anbefales omhyggelig overvågning af patienter, der får buprenorphin, hvis de samtidig tager enzyminduktorer (f.eks. Phenobarbital, carbamazepin, phenytoin, rifampicin). Af disse lægemidler kan øge metabolismen af buprenorphin og dosis af buprenorphin bør øges passende, hvis patienter rapporterer mindre fordel ved buprenorphin, eller hvis abstinenssymptomer fra ulovlige lægemidler vender tilbage.
04.6 Graviditet og amning -
Graviditet
Der er i øjeblikket utilstrækkelige menneskelige data til at evaluere potentielle føtotoksiske eller misdannende virkninger af buprenorphin administreret under graviditet.
I slutningen af graviditeten kan høje doser, omend i en kort periode, forårsage respirationsdepression hos nyfødte. I sidste trimester af graviditeten kan kronisk brug af buprenorphin være ansvarlig for et abstinenssyndrom hos nyfødte. Derfor bør buprenorphin ikke anvendes under graviditet, medmindre kvindens kliniske tilstand kræver behandling med buprenorphin og de potentielle fordele berettiger de potentielle risici. til fosteret.
Amning
Som vist i rotteundersøgelser kan buprenorphin hæmme amning og mælkeproduktion. Da buprenorphin også passerer i modermælk, er amning kontraindiceret.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner -
Buprenorphin kan forårsage døsighed, især når det tages sammen med alkohol eller centralnervesystemet.Patienter bør derfor rådes til ikke at køre bil eller betjene maskiner (se pkt.4.5).
04.8 Bivirkninger -
Forekomsten af uønskede virkninger afhænger af tolerancetærsklen for den enkelte patient, som hos stofmisbrugere er højere end den, der findes i den generelle befolkning.
Bivirkninger er konventionelt defineret i henhold til deres hyppighed som følger:
meget almindelig (≥1 / 10); almindelig (≥ 1/100 til
* I nogle tilfælde af misbrug af lægemidlet intravenøst er lokale rapporter, undertiden septisk og potentielt alvorlig akut hepatitis blevet rapporteret (se pkt. 4.4).
04.9 Overdosering -
I tilfælde af overdosering bør der træffes generelle støttende foranstaltninger, som omfatter tæt overvågning af patientens hjerte- og respiratoriske status. Det vigtigste symptom, der kræver indgreb, er respirationsdepression, som kan føre til åndedrætsstop og død. Hvis patienten kaster op, skal aspiration af opkast forhindres.
Behandling: symptomatisk behandling af respirationsdepression bør indledes efter normale intensivforanstaltninger. En patentluftvej skal sikres og assisteret eller kontrolleret ventilation opretholdes. Patienten skal overføres til et miljø, hvor alt genoplivningsudstyr er tilgængeligt. Det anbefales at bruge en opioidantagonist (f.eks. Naloxon), selvom dens virkning ved at vende respiratoriske symptomer på buprenorphin er beskeden sammenlignet med dens virkning på komplette agonistopioider.
Der bør tages hensyn til buprenorphins lange virkningstid ved bestemmelse af den behandlingstid, der er nødvendig for at vende virkningen af overdosering.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER -
05.1 "Farmakodynamiske egenskaber -
Farmakoterapeutisk gruppe: lægemidler, der bruges til opioidafhængighed.
ATC -kode: N07 BC01.
Buprenorphin er en delvis opioidagonist / antagonist, der binder sig til µ (mu) og κ (kappa) receptorerne i hjernen. Dets virkning i opioidvedligeholdelsesbehandling tilskrives dens langsomt reversible binding til µ -receptorerne, som over en lang periode minimerer behovet for medicin hos en misbruger.
Under kliniske farmakologiske undersøgelser hos opioidafhængige forsøgspersoner har buprenorphin vist en loftseffekt på flere parametre, herunder positivt humør, "god effekt" og respirationsdepression.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber -
Absorption
Når det tages oralt, gennemgår buprenorphin først levermetabolisme med N-dealkylering og glukurokonjugation i tyndtarmen.Brug af dette lægemiddel oralt er derfor upassende.
Peak-plasmakoncentrationer nås 90 minutter efter sublingual administration, og det maksimale dosis-koncentrationsforhold er lineært mellem 2 mg og 16 mg.
Fordeling
Absorptionen af buprenorphin efterfølges af en hurtig fordelingsfase og en halveringstid fra 2 til 5 timer.
Metabolisme og eliminering
Buprenorphin metaboliseres oxidativt via 14-N-dealkylering til N-desalkyl-buprenorphin (også kendt som norbuprenorphin) af cytochrom P450 CYP3A4 og via glukurokonjugering af forældermolekylet og den dealkylerede metabolit. Norbuprenorphin er en µ (mu) receptoragonist med svag iboende aktivitet.
Elimineringen af buprenorphin er bi- eller tri-eksponentiel, med en lang terminal elimineringsfase, der spænder fra 20 til 25 timer, delvis forklaret af reabsorption af buprenorphin efter intestinal hydrolyse af det konjugerede derivat og dels af molekylets meget lipofile natur.
Buprenorphin elimineres hovedsageligt i fæces ved udskillelse af de glukurokonjugerede metabolitter i galden (80%), mens resten elimineres i urinen.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata -
Den akutte toksicitet af buprenorphin hos mus og rotter blev bestemt efter oral og parenteral indgivelse. De gennemsnitlige dødelige doser (LD50) i mus var henholdsvis 26, 94 og 261 mg / kg til henholdsvis intravenøs, intraperitoneal og oral administration. LD50 -værdierne hos rotter var henholdsvis 35, 243 og 600 mg / kg til intravenøs, intraperitoneal og oral administration.
Kontinuerlig administration af subkutan buprenorphin i en måned til beaglehunde, oral i en måned til rhesusaber og intramuskulært i seks måneder til rotter og bavianer viste bemærkelsesværdigt lave niveauer af væv og biokemisk toksicitet.
Baseret på teratogenicitetsundersøgelser hos rotter og kaniner blev det konkluderet, at buprenorfin hverken er embryotoksisk eller teratogent og ikke har nogen markante virkninger på fravænningspotentialet. Der var ingen negative virkninger på fertiliteten eller den generelle reproduktive funktion af rotterne, selvom mødrene ved den højeste intramuskulære dosis (5 mg / kg / dag) havde lidt svært ved at føde, og neonatal dødelighed var høj.
Undersøgelser med rotter og kaniner har vist fostertoksicitet, herunder tab efter implantation. Endvidere førte oral administration til mødre ved høje doser under drægtighed og diegivning til en lille forsinkelse i udviklingen af nogle neurologiske funktioner (overfladeretningsrefleks og skræmmende respons) hos nyfødte rotter.
Minimal til moderat galdegangshyperplasi med tilhørende peribial fibrose forekom hos hunde efter 52 ugers oral administration af 75 mg / kg / dag.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER -
06.1 Hjælpestoffer -
Lactosemonohydrat,
mannitol,
majsstivelse,
vandfri citronsyre,
natriumcitrat,
povidon K30,
magnesiumstearat,
talkum,
vandfri kolloid silica.
06.2 Uforenelighed "-
Ikke anvendelig.
06.3 Gyldighedsperiode "-
2 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold -
[0,4 mg] Må ikke opbevares over 25 ° C. Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod lys og fugt.
[2 mg og 8 mg] Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringstemperaturbetingelser. Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod lys og fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold -
Blisterpakninger i PVC / aluminium.
Pakninger med 7, 28, 30 og 70 sublingual tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering -
Ingen særlige krav.
07.0 INDEHAVER AF "MARKEDSFØRINGSTILLADELSEN" -
Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER -
039747011 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747023 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747035 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747047 - "0,4 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747050 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747062 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747074 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747086 - "2 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747098 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 7 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747100 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 28 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747112 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 30 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
039747124 - "8 MG SUBLINGUAL TABLETS" 70 TABLETTER I PVC / AL BLISTER
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN -
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN -
Januar 2011