Antispasmodiske lægemidler

Almindelighed

Som regel refererer udtrykket "antispasmodika" - eller spasmolytika, hvis du foretrækker det - til alle de lægemidler, der bruges til behandling af spasmer i glatte muskler, især i glatte muskler i mave -tarmkanalen.

Derfor kan det siges, at antispasmodiske lægemidler er indiceret til symptomatisk behandling af alle disse tilstande præget af smertefulde spasmer i mave -tarmkanalen såvel som i kønsorganerne. Disse spasmer kan være forårsaget af forskellige lidelser og sygdomme, såsom for eksempel dysmenoré, irritabel tarmsyndrom, cholecystitis, kolik og nyresten og cholangitis.
De aktive ingredienser, der tilhører kategorien antispasmodika, er forskellige. Disse aktive principper virker på forskellige steder og med forskellige virkningsmekanismer, som kort vil blive beskrevet nedenfor.

Antimuskarinske antispasmodika

Som det let kan udledes af deres navn, udøver antispasmodiske lægemidler med antimuskarin virkning deres aktivitet gennem antagonisering af muskarine receptorer for acetylcholin, der er til stede i mave -tarmkanalen.
Aktiveringen af ​​disse receptorer forårsager faktisk excitationen og derfor sammentrækningen af ​​de gastroenteriske glatte muskelceller.
Denne kategori af antispasmodika omfatter aktive ingredienser, såsom octatropin (Valpinax®) og scopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Desuden kan aktive ingredienser såsom rociverine (Rilaten®) og cymeterbromid (Alginor®) også indgå i denne gruppe. Faktisk er disse molekyler i stand til at udøve en konkurrencedygtig antagonistvirkning mod de muskarine receptorer, der er placeret i den gastrointestinale glatte muskel.
Typiske bivirkninger af denne klasse af antispasmodika er: mundtørhed, mydriasis, forstoppelse og søvnighed. I nogle sjældne tilfælde kan takykardi også opstå.

Antispasmodiske hæmmere af phosphodiesteraser

Papaverin og stoffer med papaverinlignende virkning tilhører denne klasse af antispasmodiske lægemidler. Denne særlige alkaloid er faktisk i stand til at hæmme phosphodiesterase -enzymet på mave -tarm -niveau gennem en virkningsmekanisme, der endnu ikke er fuldstændigt identificeret. Denne hæmning fører til en stigning i niveauerne af cyklisk Adenosinmonophosphat (mere enkelt kendt som cyklisk AMP), hvis konsekvens er frigivelsen af ​​den gastroenteriske glatte muskel.
Til behandling af denne slags lidelser findes papaverin normalt i farmaceutiske præparater i forbindelse med ekstrakter af Belladonna (Antispasmina Colica®), en plante rig på atropin, et velkendt alkaloid med antimuscarin aktivitet.
De vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter brug af papaverin, er: kvalme, opkastning, forstoppelse, vandladningsbesvær, synsforstyrrelser og svimmelhed.
På den anden side husker vi blandt de aktive ingredienser med antispastisk aktivitet, der har en papaverinlignende virkningsmekanisme, rociverin, som som nævnt også er i stand til at udøve en antimuskarin virkning.

COMT -hæmmer antispasmodika

COMTs - dvs. Catechol -O -Methyl Transferases - er særlige enzymer, der er ansvarlige for nedbrydning af catecholaminer, såsom adrenalin og noradrenalin.
Disse molekyler er i stand til at stimulere de adrenerge receptorer, der er til stede i mave -tarmkanalen, og dermed fremme afslapning af glatte muskler.
Gennem inhibering af de enzymer, der er ansvarlige for metabolismen af ​​disse catecholaminer, er de pågældende antispasmodika i stand til - omend indirekte - at øge det adrenerge signal, hvilket fører til afslapning af den glatte muskulatur i mavetarmkanalen.
Phloroglucin (Spasmex®) tilhører denne gruppe antispasmodika. Denne aktive ingrediens tolereres særlig godt. Faktisk vedrører de bivirkninger, der hidtil er rapporteret om dens anvendelse, kun begyndelsen - dog i sjældne tilfælde - af allergiske reaktioner, der kan forekomme i huden.