Generaliteter og klassificering
Antikolinerge lægemidler er aktive ingredienser, der udøver en aktivitet af antagonist-type mod acetylcholinreceptorer.
I denne henseende kan antikolinerge lægemidler i det væsentlige opdeles i to makrogrupper, såsom:
- Muskarine antagonister (da de virker på niveau med receptorer for acetylcholin af muskarin type);
- Nikotinantagonister (som de interagerer med nikotiniske acetylcholinreceptorer).
Muskarine antagonister
Som nævnt er muskarine antagonister - eller antimuskarinika, hvis du foretrækker det - antikolinerge lægemidler, der udfører deres aktivitet ved at interagere med acetylcholinreceptorer af muscarin -type.
Grundlæggende er der fem forskellige typer muskarine receptorer:
- M1, hovedsageligt til stede i kirtler, hjerne og sympatiske ganglier;
- M2, især placeret i de glatte muskler, hjerte og hjerne;
- M3, for det meste til stede i glatte muskler (såsom gastrointestinal), hjerne og kirtler;
- M4; til stede i hjernen;
- M5; hovedsagelig placeret i øjne og hjerne.
Stamfaderen til denne type antikolinerge lægemidler er atropin, et molekyle, der er i stand til ikke-selektiv at modvirke alle fem typer muskarine receptorer, der findes i vores krop.
På markedet findes der imidlertid antimuskarine lægemidler formuleret på en sådan måde, at de udøver deres virkning selektivt, kun mod visse receptortyper.
Aktive ingredienser såsom scopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin og trihexyphenidyl tilhører klassen af antimuscarine lægemidler.
Anvendelser og terapeutiske anvendelser
Afhængigt af den type muskarinreceptor, hvormed antikolinerge lægemidler interagerer, kan der opnås forskellige biologiske reaktioner.
Generelt kan man sige, at svar på muskarine antagonister omfatter:
- Nedsat kontraktilitet i den glatte muskel i mave-tarmkanalen og urinvejene (især denne handling udføres af M3-type receptorantagonister);
- Bronchodilation (på grund af "antagonisering af M3 -receptorer til stede i bronchus);
- Reduktion af mavesekretion og kirtelsekret, herunder spyt- og mucociliære sekreter;
- Dilatation af eleverne (mydriasis).
Antimuscariniske midler kan derfor bruges til behandling af forskellige sygdomme og lidelser, såsom:
- Gastrointestinale spasmer;
- Overaktiv blære
- Kvalme og opkastning (hovedsageligt forårsaget af køresyge);
- Rystelser, muskelstivhed og savlen, som kendetegner Parkinsons sygdom og parkinsonisme;
- Symptomer forbundet med tilstande som astma eller kronisk bronkitis (bronkokonstriktion).
Den mydriatiske virkning af antimuscarinika udnyttes derimod inden for oftalmologi under udførelse af oftalmiske undersøgelser og medicinske undersøgelser.
Bivirkninger
Naturligvis kan typen af bivirkninger og intensiteten, hvormed de forekommer, variere betydeligt fra individ til individ, også afhængigt af den anvendte type af aktiv ingrediens, den måde, hvorpå lægemidlet administreres, og den følsomhed, som hver patient præsenterer i sammenligninger af det samme lægemiddel.
Under alle omstændigheder er de vigtigste bivirkninger, der tilskrives brugen - især hvis de forlænges - af muskarine antagonister:
- Tør mund
- Mydriasis (bivirkning, som som nævnt undertiden udnyttes i oftalmologi);
- Vanskelighedsvanskeligheder (en uønsket virkning, som, som vi har set, i nogle tilfælde er nyttig til at modvirke symptomerne på en overaktiv blære);
- Sløret syn
- Fotofobi;
- Forstoppelse;
- Døsighed;
- Forvirring;
- Takykardi (ret sjælden bivirkning).
Nikotinantagonister
Nikotinantagonister er antikolinerge lægemidler, der virker på niveau med nikotiniske acetylcholinreceptorer.
De aktive ingredienser, der tilhører denne klasse af antikolinerge lægemidler, bruges hovedsageligt som muskelafslappende midler. Derfor bruges disse lægemidler mest til at favorisere kirurgiske indgreb eller under udførelsen af nogle typer endoskopiske undersøgelser.
Klassificering og virkningsmekanisme
De antikolinerge lægemidler, der modvirker de nikotiniske receptorer af acetylcholin, udøver en neuromuskulær blokerende aktivitet; af denne grund defineres de ofte som muskelafslappende midler med perifer handling.
De pågældende antikolinergika binder faktisk til de nikotinreceptorer, der er til stede i den neuromuskulære plade, hvilket forårsager et fald i acetylcholinsignalet og følgelig en lempelse af musklerne.
Mere præcist kan disse lægemidler opdeles i:
- Depolariserende muskelafslappende midler med perifer handling, gruppe som succinylcholin tilhører;
- Muskelafslappende midler med ikke-depolariserende perifer virkning, en gruppe, som aktive ingredienser som atracurium, rocuronium og vecuronium tilhører.
Bivirkninger
Også i dette tilfælde kan typen af uønskede virkninger og intensiteten, hvormed de forekommer, variere fra en patient til en anden, både som funktion af den valgte type aktive ingrediens og som en funktion af hver enkelt persons følsomhed over for det anvendte lægemiddel .
Imidlertid kan mange af disse antikolinerge lægemidler forårsage bivirkninger, såsom:
- Bronkospasme;
- Astma;
- Hypotension;
- Kardiovaskulære lidelser;
- Erytem;
- Kløe;
- Urticaria.
For mere detaljeret information om anvendelser, virkningsmekanisme og de negative virkninger af denne type antikolinerge lægemidler henvises i hvert fald til den dedikerede artikel, der allerede findes på dette websted: Muskelafslappende midler.
