Brug af erektil dysfunktionsmedicin i sport

Af læge Nicola Sacchi - Forfatter til bogen: Narkotika og doping i sport -

Introduktion

Blandt de seneste opdagelser inden for det farmaceutiske område spilles en fremtrædende rolle af phosphodiesterase type 5 (5PDE) hæmmere, der bruges til behandling af erektil dysfunktion.

Disse stoffer har bragt enorm succes på markedet, så meget, at de i de sidste ti år har fyldt kasserne i fremstillingsindustrien. Pfaizer, som var den første til at markedsføre et lægemiddel af denne type, Viagra, er blevet det vigtigste farmaceutiske selskab i verden takket være salget af det førnævnte lægemiddel.

Virkningsmekanisme for phosphodiesterasehæmmere af type 5

Fænomenet erektion skyldes en lempelse af de glatte muskler i penis corpora cavernosa efterfulgt af arteriel vasodilation Parallel indsnævring af venekarrene forårsager stagnation af blod, der følger en erektion.

Slapningen af ​​de glatte muskler i corpora cavernosa er et fænomen medieret af nitrogenoxid (NO), der aktiverer enzymet guanylatcyklase, som katalyserer omdannelsen af ​​guanosintrifosfat (GTP) til cyklisk guanosinmonophosphat (cGMP), som stimulerer muskelafslapning. CGMP nedbrydes af en phosphodiesterase, hvoraf mindst seks isoenzymer kendes. I corpora cavernosa er den involverede phosphodiesterase phosphodiesterase type 5 (5PDE).

Erektil dysfunktionsmedicin virker ved at hæmme 5PDE, hvilket forårsager en stigning i blodtilførslen, efter en stigning i koncentrationen af ​​cGMP, efterfulgt af en forbedring i erektion. Ved terapeutiske doser producerer disse stoffer ikke erektioner i fravær af seksuel stimulering.

Bivirkninger

Der er naturligvis flere mulige bivirkninger forårsaget af indtagelse af disse stoffer. Hovedrisikoen hænger sammen med, at vasodilatation kan føre til hypotension med mulig kardiovaskulær dekompensation. Behandling af erektil dysfunktion har derfor været forbundet med alvorlige kardiovaskulære hændelser såsom myokardieinfarkt, mellemliggende angina pectoris, pludselig hjertedød, ventrikulære arytmier, slagtilfælde, forbigående iskæmisk anfald og blodtryksændringer.

Desuden ser det ud til, at sildenafil hæmmer beta-adrenerg hjertestimulering; Selvom virkningerne af sildenafil på hjertets niveau var minimale under hviletilstand, reducerede sildenafil de reaktioner, der forårsages af dobutamin og de systoliske virkninger som følge af beta -stimulering, under betastimulering eller overbelastning af trykket. Det skal tilføjes, at disse virkninger bestemt forværres af en ikke-optimal kardiovaskulær tilstand.

Blandt bivirkningerne skal det også huskes, at der også kan være lidelser som opkastning, diarré, dyspepsi, hedeture ud over de allerede nævnte trykændringer.

Aktive ingredienser og handelsnavne

Blandt de nævnte molekyler var stamfaderen og den første, der blev markedsført, sildenafil (Viagra); efter udgivelsen på markedet blev to andre lægemidler i samme klasse født, nemlig tadalafil (Cialis) og vardenafil (Levitra). Af de tre forbindelser er Viagra den med den korteste virkningstid (6/8 timer), men stærkest, mens de andre har en meget længere aktivitet (Cialis ud over 24 timer), men mindre intens. For nylig er avanafil (Stendra) også blevet introduceret på markedet, som adskiller sig fra andre PDE5 -hæmmere for en hurtig indsættelse, cirka 15 minutter, men også for en kortere virkningstid.

Anvendes ved pulmonal hypertension og i sport

Type 5 -phosphodiesterasehæmmere har for nylig vist sig at være effektive også i behandlingen af ​​en anden vaskulær sygdom: pulmonal hypertension Denne sygdom skyldes en stærk indsnævring af lungernes blodkar, hvilket reducerer lungernes kapacitet. bringe ilt til kroppen. På grund af den vasodilaterende virkning udvider sildenafil og andre stoffer i denne klasse arterien og andre lungekar, hvilket forårsager en nedsættelse af arterielt tryk i lungerne og øger tilgængeligheden af ​​ilt. Alt dette gør det pågældende molekyle også i stand til at bringe betydelige fordele med hensyn til energiudbytte under stress: de mulige fordele for brugeren udmønter sig i en forbedring af evnen til at lave aerob træning.
Særlige undersøgelser udført i store højder har også vist, hvordan sildenafil fører til en signifikant stigning i iltmætning i blodet under fysisk aktivitet. Derudover blev en stigning i maksimal arbejdsbyrde og maksimal hjertekapacitet fremhævet. I praksis har sildenafil vist sig at forbedre de fysiske evner betydeligt under hypoxi på grund af højde.

I lyset af disse fund bruger nogle sportsfolk sildenafil med det formål at forbedre aerob præstation i langvarig sport.

Der er stadig lidt information om disse stoffers evne til positivt at påvirke fysisk præstation; Selvom ikke alle undersøgelser er i stand til at påvise reelle fordele for atleter i udholdenhedsevner, er praksis med at bruge 5PDE -hæmmere forud for præstationer i udholdenhedssport stadig mere almindelig. Disse stoffers vasodilaterende kapacitet, især i lungerne, kan forbedre evnen til at ilte musklerne; af denne grund bruger flere og flere udholdenhedssportidrætsudøvere disse produkter.
For at bekræfte denne praksis blandt atleter er der også en italiensk undersøgelse offentliggjort i 2014 [Loraschi et al.], Som undersøger denne praksis blandt cyklister. Denne undersøgelse viste gennem et anonymt spørgeskema, at flere af dem i en prøve af cyklister indrømmede at have brugt Sildenafil før en konkurrence.

Bibliografi

Barnett CF, Machado RF. Sildenafil til behandling af pulmonal hypertension. Vasc Health Risk Manag. 2006; 2: 411-22.

Borlaug B.A. et al., Circulation, 2005, 112, 2642

Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Virkningen af ​​administration af sildenafilcitrat på udvalgte fysiologiske parametre for træning af fuldblodsheste. Equine Vet J. 2010 Nov; 42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Den langtidsvirkende phosphodiesterasehæmmer tadalafil påvirker ikke atleter "VO2max, aerobic, og anaerobe tærskler i normoksi. Int J Sports Med. 2008 feb. 29: 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Sildenafil har lille indflydelse på kardiovaskulær hæmodynamik eller 6 km tidsforløbspræstation hos uddannede mænd og kvinder i simuleret stor højde. High Alt Med Biol. 2011 Efterår; 12: 215-22.

Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Kosttilskud og viden om og brug af doping og holdninger hos italienske unge elitecyklister. Clin J Sport Med. 2014 maj; 24: 238-44.

Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil forbedrer seks minutters gåafstand ved kronisk obstruktiv lungesygdom: et randomiseret, dobbeltblindet, placebokontrolleret forsøg. Indian J Chest Dis Allied Sci.2011 Apr-Jun; 53: 81-5.

Redfield MM1, et al.Effekt af phosphodiesterase-5-hæmning på træningskapacitet og klinisk status ved hjertesvigt med bevaret ejektionsfraktion: et randomiseret klinisk forsøg. JAMA. 2013 27. marts; 309: 1268-77.
Sacchi N. Narkotika og doping i sport. Ed Nonsolofitness 2011

Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Sildenafil til pulmonal hypertension: dosisafhængig forbedring af træningsydelsen. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21: 516-21.