Aktive ingredienser: Clonidin
CATAPRESAN 150 mikrogram tabletter
CATAPRESAN 300 mikrogram tabletter
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml injektionsvæske, opløsning
Hvorfor bruges Catapresan? Hvad er det for?
FARMAKOTERAPEUTISK KATEGORI
Antihypertensiv - Imidazolin receptoragonist
TERAPEUTISKE INDIKATIONER
Mundtlig måde
Alle former for arteriel hypertension
Injektion
Hypertensive kriser og tilfælde af hypertension, hvor der er midlertidig umulighed for oral administration, eller dette ikke viser sig at være effektivt nok.Den parenterale vej er forbeholdt hospitaliserede tilfælde.
Kontraindikationer Når Catapresan ikke bør bruges
Catapresan må ikke administreres til patienter med kendt overfølsomhed over for det aktive stof eller til et af hjælpestofferne og til patienter med alvorlig bradyarytmi forårsaget af enten syg sinussygdom eller 2. eller 3. graders atrioventrikulær blok.
Anvendelse af lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af sjældne arvelige tilstande, der kan være uforenelige med et af hjælpestofferne i produktet (se: "Særlige advarsler").
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Catapresan
Catapresan bør administreres med forsigtighed til patienter med alvorlig koronar insufficiens, kronisk nyreinsufficiens, cerebrovaskulær sygdom, nyligt myokardieinfarkt og mild til moderat bradyarytmi, forstoppelse. Administration til patienter, der lider af polyneuropati, Raynauds sygdom og andre obstruktive påvirkninger af den perifere cirkulation, bør udføres med ekstrem forsigtighed; lignende forholdsregler bør iagttages hos deprimerede patienter eller dem, der har lidt af depressive lidelser, da tilfælde af indtræden eller accentuering af sådanne lidelser er blevet rapporteret under behandling med clonidin.
Catapresan er ikke effektivt ved feokromocytom hypertension.
Clonidin, det aktive stof i Catapresan og dets metabolitter, udskilles i vid udstrækning via nyrerne. I tilfælde af nyreinsufficiens er en særlig omhyggelig dosisjustering nødvendig (se: "Dosis, metode og tidspunkt for administration"). Behandling med Catapresan, som med andre antihypertensive lægemidler, bør overvåges med særlig omhu hos patienter med hjertesvigt eller alvorlig koronararteriesygdom.
I løbet af den første behandlingsuge kan Catapresans hypotensive virkning ledsages af en beroligende virkning. Sedation aftager normalt under behandlingens fortsættelse. Om nødvendigt bør dosisreduktion udføres under lægeligt tilsyn.
Clonidin kan forstærke virkningen af andre CNS -depressiva, såsom opioidagonister, analgetika, barbiturater, beroligende midler, bedøvelsesmidler eller alkohol.
Enhver suspension af behandlingen skal udelukkende finde sted under lægeligt tilsyn og gradvist med graduerede doser over et par dage for at undgå en deraf følgende pludselig stigning i blodtrykket med de klassiske symptomer (uro, hjertebanken, nervøsitet, rysten, hovedpine, kvalme osv. .). Patienter bør derfor rådes til ikke at afbryde behandlingen uden først at have konsulteret den behandlende læge.
Hvis behandlingen skal afbrydes, bør lægen gradvist reducere dosis over 2-4 dage. En overdreven stigning i blodtrykket efter seponering af Catapresan kan vendes ved intravenøs administration af phentolamin eller tolazolin (se: "Interaktioner"). Hvis det er nødvendigt at afbryde samtidig langvarig ß-blokker-behandling, bør ß-blokkeren afbrydes flere dage før gradvis seponering af clonidin. Hos patienter, der har oplevet lokale hudreaktioner på Catapresan depotplaster, kan skift til oral behandling med clonidin resultere i et udbredt udslæt.
Patienter, der bruger kontaktlinser, bør informeres om, at behandling med Catapresan kan reducere rivning af øjnene.
Brugen og sikkerheden ved brug af clonidin hos børn og unge har fundet få beviser i kontrollerede, randomiserede undersøgelser; derfor kan brug i denne patientpopulation ikke anbefales
Især blev der observeret alvorlige bivirkninger, herunder død, da clonidin blev brugt "off-label" i kombination med methylphenidat hos børn med ADHD (opmærksomhedsunderskud hyperaktivitetssyndrom). Derfor anbefales brug af clonidin i denne kombination ikke.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Catapresan
"Fortæl din læge eller apoteket, hvis du for nylig har taget anden medicin, også dem uden recept"
Reduktionen af blodtryk induceret af clonidin kan forstærkes ved samtidig administration af andre hypotensive lægemidler. Dette kan udnyttes terapeutisk ved administration af andre typer antihypertensiva, såsom diuretika, vasodilatatorer, ß-blokkere, calciumkanalblokkere og ACE-hæmmere, men ikke α1-blokkere.
Lægemidler, der fremkalder forhøjet blodtryk eller tilbageholdelse af vand og natriumioner, såsom ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, kan reducere clonidins effektivitet.
Stoffer med α2-blokerende aktivitet, såsom phentolamin eller tolazolin, kan hæmme de α2-medierede virkninger af clonidin på en dosisproportionel måde.
Samtidig administration af stoffer med negativ kronotrop eller dromotrop aktivitet som ß-blokkere eller digitalisglycosider kan forårsage eller forstærke rytmeforstyrrelser i bradykardier.Det kan ikke udelukkes, at samtidig administration af en ß-blokker kan forårsage eller forstærke perifer vaskulær dysfunktion.
Den samtidige administration af tricykliske eller neuroleptiske antidepressiva med α-blokerende aktivitet kan reducere eller annullere den antihypertensive virkning af clonidin og forårsage eller forværre fænomenerne ved ændring af ortostatisk regulering.
Observation af patienter i en tilstand af alkoholdelirium viser, at intravenøs administration af høje doser clonidin kan øge det arytmogene potentiale (forlængelse af QT -segmentet af EKG og ventrikelflimren) af høje doser af intravenøs haloperidol.
Årsagssammenhæng og relevans af antihypertensiv behandling er ikke fastslået.
CNS -depressive virkninger af lægemidler samt alkohol kan forstærkes ved samtidig administration af clonidin.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Catapresan tabletter indeholder lactose; Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Catapresan injektionsvæske, opløsning indeholder mindre end 1 mmol natrium (23 mg) pr. Hætteglas, dvs. det er i det væsentlige "natriumfrit".
Fertilitet, graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Graviditet
Der er begrænsede data om brug af clonidin hos gravide kvinder.
Under graviditeten bør Catapresan, ligesom ethvert lægemiddel, kun administreres i tilfælde af reelt behov og under direkte tilsyn af lægen. Det anbefales tæt overvågning af mor og baby. Clonidin krydser placentabarrieren og kan reducere fostrets puls. Der er utilstrækkelige data om den langsigtede effekt af prænatal lægemiddeleksponering.
Orale former for clonidin foretrækkes under graviditet.
Intravenøs administration af clonidin bør undgås.
Dyreforsøg indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger med hensyn til reproduktionstoksicitet. En forbigående stigning i blodtrykket hos den nyfødte kan forekomme efter fødslen.
Fodringstid
Clonidin udskilles i modermælk. Der er imidlertid utilstrækkelig information om virkningerne af clonidin på nyfødte. Brug af Catapresan anbefales derfor ikke under amning.
Fertilitet
Der er ikke udført kliniske undersøgelser af effekten af clonidin på menneskelig fertilitet Studier med clonidin hos dyr indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger på fertilitetsindeks.
Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke udført undersøgelser af evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Patienter bør dog advares om den mulige indtræden af uønskede virkninger såsom svimmelhed, sedation og forstyrrelser i indkvarteringen under behandling med Catapresan. Derfor bør der udvises forsigtighed, når du kører bil eller betjener maskiner. Hvis patienter oplever de bivirkninger, der er nævnt ovenfor, bør de undgå potentielt farlige aktiviteter såsom kørsel eller betjening af maskiner.
Dosering og anvendelsesmåde Sådan bruges Catapresan: Dosering
Behandling af hypertension kræver konstant lægeovervågning.
Dosen af Catapresan bør bestemmes i henhold til den enkelte patients blodtryksrespons.
CATAPRESAN 150 mikrogram tabletter
Angivet ved mild til moderat arteriel hypertension og især til behandling af ældre patienter, som er mere følsomme over for lægemidlets virkning. Det anbefales at starte behandlingen med ½-1 tablet om dagen, helst om aftenen; Denne dosering har vist sig at være effektiv hos de fleste af de behandlede patienter. I tilfælde af utilstrækkelig respons skal dosis gradvist øges til 3 tabletter om dagen.
CATAPRESAN 300 mikrogram tabletter
I form af alvorlig arteriel hypertension, som angrebsterapi, vil Catapresan 300 mikrogram tabletter blive brugt, der administrerer i gennemsnit 1 tablet 2-3 gange om dagen. I ekstremt resistente tilfælde kan højere doser bruges til at blive administreret under lægeligt tilsyn og i forbindelse med en hospitalsafdeling.
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml injektionsvæske, opløsning
I hypertensive kriser og hos indlagte patienter kan Catapresan 150 mikrogram / ml injektionsvæske, opløsning anvendes.
Administration ved subkutan eller i.m. af Catapresan 150 mikrogram / ml injektionsvæske, opløsning skal udføres med patienten i liggende stilling for at undgå lejlighedsvise ortostatiske fænomener.
Injektionen kan foretages subkutant, intramuskulært eller langsomt intravenøst (1 ampul fortyndet i mindst 10 ml fysiologisk saltopløsning, injektionens varighed 10 minutter). Til IV infusion anbefales en dosis på 0,2 mikrogram / kg / min. Infusionshastigheden må ikke overstige 0,5 mikrogram / kg / min for at undgå forbigående stigninger i blodtrykket. 150 mikrogram.
Om nødvendigt kan ampullerne administreres parenteralt 4 gange om dagen.
Dette lægemiddel må ikke blandes med andre produkter undtagen fysiologisk saltvand.
Nyresvigt
Dosis skal korrigeres:
- som en funktion af den individuelle reaktion på antihypertensiviteten, som kan være meget variabel hos patienter med nyreinsufficiens;
- som en funktion af graden af nedsat nyrefunktion.
Tæt overvågning er påkrævet. Da kun en meget lille brøkdel af clonidin elimineres ved rutinemæssig hæmodialyse, er det ikke nødvendigt at administrere lægemidlet yderligere efter dialyse.
Pædiatrisk population
Der er utilstrækkeligt bevis for at understøtte brugen af clonidin hos børn og unge under 18 år.
Brug af clonidin anbefales derfor ikke til pædiatriske personer under 18 år.
Brugsanvisning og håndtering:
Forskårne hætteglas. Du behøver ikke en kalk.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Catapresan
Symptomer:
Clonidin er kendetegnet ved et bredt terapeutisk spektrum. Clonidin -forgiftning manifesteres ved en generel depression af det sympatiske, som omfatter indsnævring af pupillen, sløvhed, bradykardi, hypotension, hypotermi, somnolens op til koma, respirationsdepression har tendens til apnø. Paradoksal hypertension kan også forekomme efter stimulering af perifere α1 -receptorer.
Behandling:
Nødbehandling består af maveskylning og administration af analeptiske og / eller vasopressormedicin.
I tilfælde af utilsigtet indtagelse / indtagelse af en overdosis Catapresan, skal du straks underrette din læge eller gå til det nærmeste hospital.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af Catapresan.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Catapresan
Som al anden medicin kan Catapresan forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
De fleste bivirkninger er milde og har en tendens til at aftage i løbet af behandlingen.
Bivirkninger er anført nedenfor efter systemorganklasse og hyppighed i henhold til følgende kategorier:
Meget almindelig ≥ 1/10
Almindelig ≥ 1/100 <1/10
Ikke almindelig ≥ 1 / 1.000 <1/100
Sjælden ≥ 1 / 10.000 <1 / 1.000
Meget sjælden <1 / 10.000
Ikke kendt frekvens kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data.
Endokrine lidelser:
Sjælden: Gynækomasti
Psykiatriske lidelser:
Almindelig: Depression, søvnforstyrrelser
Ikke almindelig: vrangforestillingsopfattelse, hallucinationer, mareridt
Ikke kendt: Forvirret tilstand, nedsat libido
Nervesystemet lidelser:
Meget almindelig: Svimmelhed, sedation
Almindelig: Hovedpine
Ikke almindelig: Paræstesi
Øjenlidelser:
Sjælden: Reduceret tårevand
Ikke kendt: Forstyrrelser i indkvarteringen
Hjertesygdomme:
Ikke almindelig: Sinus bradykardi
Sjælden: Atrioventrikulær blok
Ikke kendt: Bradyarytmier
Karsygdomme:
Meget almindelig: Ortostatisk hypotension
Ikke almindelig: Raynauds syndrom
Åndedrætsorganer, thorax og mediastinum:
Sjælden: Tørhed i næseslimhinden
Mave -tarmkanalen:
Meget almindelig: mundtørhed
Almindelig: Forstoppelse, kvalme, spytkirtelsmerter, opkastning
Sjælden: Pseudo-obstruktion af tyktarmen
Hud og subkutan væv:
Ikke almindelig: Pruritus, udslæt, urticaria
Sjælden: Alopecia
Reproduktionssystem og brystsygdomme:
Almindelig: Erektil dysfunktion
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet:
Almindelig: Træthed
Ikke almindelig: Ubehag
Diagnostiske tests:
Sjælden: Forhøjet blodsukker
Overholdelse af instruktionerne i indlægssedlen reducerer risikoen for bivirkninger.
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis nogen af bivirkningerne bliver alvorlige, eller du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel.
Udløb og opbevaring
Udløbsdato: se udløbsdatoen, der er trykt på pakken.
Den angivne udløbsdato refererer til produktet i intakt emballage, korrekt opbevaret.
Advarsel: brug ikke medicinen efter den udløbsdato, der står på pakningen.
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
SAMMENSÆTNING
CATAPRESAN 150 mikrogram tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: clonidinhydrochlorid 150 mikrogram
Hjælpestoffer: majsstivelse, dibasisk calciumphosphat, lactosemonohydrat, vandfri kolloid silica, opløselig stivelse, povidon, stearinsyre
CATAPRESAN 300 mikrogram tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: clonidinhydrochlorid 300 mikrogram
Hjælpestoffer: majsstivelse, dibasisk calciumphosphat, lactosemonohydrat, vandfri kolloid silica, opløselig stivelse, povidon, stearinsyre
CATAPRESAN 150 mikrogram / ml injektionsvæske, opløsning
Et hætteglas indeholder:
Aktiv ingrediens: clonidinhydrochlorid 150 mikrogram
Hjælpestoffer: natriumchlorid, saltsyre 1 N c.a., vand til injektionsvæsker
LÆGEMIDDELFORM
Tabletter:
150 mikrogram - 30 tabletter
300 mikrogram - 30 tabletter
Injektionsvæske, opløsning til subkutan, intramuskulær og langsom intravenøs anvendelse:
150 mikrogram / ml - 5 ampuller à 1 ml
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
CATAPRESAN 150 - 300 MCG -TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
CATAPRESAN 150 mcg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: clonidinhydrochlorid 150 mcg.
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
CATAPRESAN 300 mcg tabletter
En tablet indeholder:
Aktiv ingrediens: clonidinhydrochlorid 300 mcg.
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tabletter
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Alle former for arteriel hypertension.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Behandling af hypertension kræver konstant lægeovervågning.
Dosen af Catapresan bør bestemmes i henhold til den enkelte patients blodtryksrespons.
CATAPRESAN 150 mcg tabletter
Angivet ved mild til moderat arteriel hypertension og især til behandling af ældre patienter, som er mere følsomme over for lægemidlets virkning.
Det anbefales at starte behandlingen med ½-1 tablet om dagen, helst om aftenen; Denne dosering har vist sig at være effektiv hos de fleste af de behandlede patienter.
I tilfælde af utilstrækkelig respons skal dosis gradvist øges til 3 tabletter om dagen.
CATAPRESAN 300 mcg tabletter
I form af alvorlig arteriel hypertension vil Catapresan 300 blive brugt som angrebsterapi, der administrerer i gennemsnit 1 tablet 2-3 gange om dagen.
I ekstremt resistente tilfælde kan højere doser bruges til at blive administreret under lægeligt tilsyn og i forbindelse med en hospitalsafdeling.
Nyresvigt
Dosis skal korrigeres:
• som en funktion af den individuelle reaktion på antihypertensiviteten, som kan være meget variabel hos patienter med nyreinsufficiens;
• i henhold til graden af nedsat nyrefunktion.
Tæt overvågning er påkrævet. Da kun en meget lille brøkdel af clonidin elimineres ved rutinemæssig hæmodialyse, er det ikke nødvendigt at administrere lægemidlet yderligere efter dialyse.
Pædiatrisk population
Der er utilstrækkeligt bevis for at understøtte brugen af clonidin hos børn og unge under 18 år. Brug af clonidin anbefales derfor ikke til pædiatriske personer under 18 år.
04.3 Kontraindikationer
Catapresan må ikke administreres til patienter med kendt overfølsomhed over for det aktive stof eller til et af hjælpestofferne og til patienter med alvorlig bradyarytmi forårsaget af enten syg sinussygdom eller 2. eller 3. graders atrioventrikulær blok.
Anvendelse af lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af sjældne arvelige tilstande, der kan være uforenelige med et af hjælpestofferne i produktet (se pkt. 4.4 "Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug").
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Catapresan bør administreres med forsigtighed til patienter med alvorlig koronar insufficiens, kronisk nyreinsufficiens, cerebrovaskulær sygdom, nyligt myokardieinfarkt og mild til moderat bradyarytmi, forstoppelse. Administration til patienter, der lider af polyneuropati, Raynauds sygdom og andre obstruktive påvirkninger af den perifere cirkulation, bør udføres med ekstrem forsigtighed; lignende forsigtighedsregler bør overholdes hos deprimerede patienter eller dem, der har lidt af depressive lidelser, da tilfælde af indtræden eller accentuering af sådanne lidelser er blevet rapporteret under behandling med clonidin (se pkt. 4.8).
Catapresan er ikke effektivt ved feokromocytom hypertension.
Clonidin, det aktive stof i Catapresan og dets metabolitter, udskilles i vid udstrækning via nyrerne. I tilfælde af nyreinsufficiens er en særlig omhyggelig dosisjustering nødvendig (se pkt. 4.2 "Dosering og indgivelsesmåde").
Behandling med Catapresan, som med andre antihypertensive lægemidler, bør overvåges med særlig omhu hos patienter med hjertesvigt eller alvorlig koronararteriesygdom.
I løbet af den første behandlingsuge kan Catapresans hypotensive virkning ledsages af en beroligende virkning. Sedation aftager normalt under behandlingens fortsættelse. Om nødvendigt bør dosisreduktion udføres under lægeligt tilsyn.
Patienter skal informeres om, at clonidin kan forstærke virkningen af andre CNS -depressiva, såsom opioidagonister, analgetika, barbiturater, beroligende midler, bedøvelsesmidler eller alkohol.
Enhver suspension af behandlingen skal udelukkende finde sted under lægeligt tilsyn og gradvist med graduerede doser over et par dage for at undgå en deraf følgende pludselig stigning i blodtrykket med de klassiske symptomer (uro, hjertebanken, nervøsitet, rysten, hovedpine, kvalme osv. .). Patienter bør derfor rådes til ikke at afbryde behandlingen uden først at have konsulteret den behandlende læge.
Hvis behandlingen skal afbrydes, bør lægen gradvist reducere dosis over 2-4 dage. En overdreven stigning i blodtrykket efter seponering af Catapresan kan vendes ved intravenøs administration af phentolamin eller tolazolin (se pkt. 4.5 "Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion "). Hvis det er nødvendigt at afbryde samtidig langvarig β-blokker-behandling, bør β-blokkeren afbrydes flere dage før gradvis seponering af clonidin.
Hos patienter, der har oplevet lokale hudreaktioner på Catapresan depotplaster, kan skift til oral behandling med clonidin resultere i et udbredt udslæt.
Patienter, der bruger kontaktlinser, bør informeres om, at behandling med Catapresan kan reducere rivning af øjnene.
Brugen og sikkerheden ved brug af clonidin hos børn og unge har fundet få beviser i kontrollerede, randomiserede undersøgelser; anvendelse til denne patientpopulation kan derfor ikke anbefales (se pkt.4.2).
Især blev der observeret alvorlige bivirkninger, herunder død, da clonidin blev brugt "off-label" i kombination med methylphenidat hos børn med ADHD (opmærksomhedsunderskud hyperaktivitetssyndrom). Derfor anbefales brug af clonidin i denne kombination ikke.
Catapresan tabletter indeholder lactose. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Reduktionen af blodtryk induceret af clonidin kan forstærkes ved samtidig administration af andre hypotensive lægemidler. Dette kan udnyttes terapeutisk ved administration af andre typer antihypertensive midler, såsom diuretika, vasodilatatorer, β-blokkere, calciumkanalblokkere og ACE-hæmmere, men ikke α1-blokkere.
Lægemidler, der fremkalder forhøjet blodtryk eller tilbageholdelse af vand og natriumioner, såsom ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, kan reducere clonidins effektivitet.
Stoffer med α2-blokerende aktivitet, såsom phentolamin eller tolazolin, kan hæmme de α2-medierede virkninger af clonidin på en dosisproportionel måde.
Samtidig administration af stoffer med negativ kronotrop eller dromotrop aktivitet som β-blokkere eller digitalisglycosider kan forårsage eller forstærke rytmeforstyrrelser i bradykardier. Det kan ikke udelukkes, at samtidig administration af en β-blokker kan forårsage eller forstærke perifer vaskulær dysfunktion.
Samtidig administration af tricykliske eller neuroleptiske antidepressiva med blokerende aktivitet kan reducere eller annullere den antihypertensive virkning af clonidin og forårsage eller forværre fænomenerne ved ændring af ortostatisk regulering.
Observation af patienter i en tilstand af alkoholinduceret delirium viser, at intravenøs administration af høje doser clonidin kan øge det arytmogene potentiale (forlængelse af QT-segmentet af EKG og ventrikelflimren) af høje doser af intravenøs haloperidol. Årsagssammenhæng og relevans af antihypertensiv behandling er ikke fastslået.
De depressive virkninger på S.N.C. medicin samt alkohol kan forstærkes ved samtidig administration af clonidin.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Der er begrænsede data om brug af clonidin hos gravide kvinder.
Under graviditeten bør Catapresan, ligesom ethvert lægemiddel, kun administreres i tilfælde af reelt behov og under direkte tilsyn af lægen. Det anbefales tæt overvågning af mor og baby.
Clonidin krydser placentabarrieren og kan reducere fostrets puls. Der er utilstrækkelige data om den langsigtede effekt af prænatal lægemiddeleksponering.
Orale former for clonidin foretrækkes under graviditet.
Intravenøs administration af clonidin bør undgås.
Dyreforsøg indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger med hensyn til reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3 "Prækliniske sikkerhedsdata").
En forbigående stigning i blodtrykket hos den nyfødte kan forekomme efter fødslen.
Fodringstid
Clonidin udskilles i modermælk. Der er imidlertid utilstrækkelig information om virkningerne af clonidin på nyfødte. Brug af Catapresan anbefales derfor ikke under amning.
Fertilitet
Der er ikke udført kliniske undersøgelser af effekten af clonidin på menneskelig fertilitet. Undersøgelser med clonidin hos dyr indikerer ikke direkte eller indirekte skadelige virkninger på fertilitetsindekset (se pkt. 5.3 "Prekliniske sikkerhedsdata").
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke udført undersøgelser af evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Patienter bør dog advares om den mulige indtræden af uønskede virkninger såsom svimmelhed, sedation og forstyrrelser i indkvarteringen under behandling med Catapresan. Derfor bør der udvises forsigtighed, når du kører bil eller betjener maskiner. Hvis patienter oplever de bivirkninger, der er nævnt ovenfor, bør de undgå potentielt farlige aktiviteter såsom kørsel eller betjening af maskiner.
04.8 Bivirkninger
De fleste bivirkninger er milde og har en tendens til at aftage i løbet af behandlingen.
Bivirkninger er anført nedenfor efter systemorganklasse og hyppighed i henhold til følgende kategorier:
Meget almindelig ≥ 1/10
Almindelig ≥ 1/100
Ikke almindelig ≥ 1 / 1.000
Sjælden ≥ 1 / 10.000
Meget sjælden
Ikke kendt frekvens kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data.
Endokrine patologier:
Sjælden: gynækomasti.
Psykiatriske lidelser:
Almindelig: depression, søvnforstyrrelser.
Ikke almindelig: vrangforestillingsopfattelse, hallucinationer, mareridt.
Ikke kendt: forvirringstilstand, nedsat libido.
Nervesystemet lidelser:
Meget almindelig: svimmelhed, sedation.
Almindelig: hovedpine.
Ikke almindelig: paræstesi.
Øjenlidelser:
Sjælden: reduceret tårevand.
Ikke kendt: overnatningsforstyrrelser.
Hjertepatologier:
Ikke almindelig: sinus bradykardi.
Sjælden: atrioventrikulær blok.
Ikke kendt: bradyarytmier.
Vaskulære patologier:
Meget almindelig: ortostatisk hypotension.
Ikke almindelig: Raynauds syndrom.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser:
Sjælden: tørhed i næseslimhinden.
Gastrointestinale lidelser:
Meget almindelig: mundtørhed.
Almindelig: forstoppelse, kvalme, spytkirtelsmerter, opkastning.
Sjælden: pseudo-obstruktion af tyktarmen.
Hud og subkutan væv:
Ikke almindelig: kløe, udslæt, urticaria.
Sjælden: alopeci.
Reproduktionssystem og brystsygdomme:
Almindelig: erektil dysfunktion.
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet:
Almindelig: træthed.
Ikke almindelig: utilpashed.
Diagnostiske tests:
Sjælden: stigning i blodsukker.
04.9 Overdosering
Symptomer:
Clonidin er kendetegnet ved et bredt terapeutisk spektrum. Clonidin -forgiftning manifesteres ved en generel depression af det sympatiske, som omfatter indsnævring af pupillen, sløvhed, bradykardi, hypotension, hypotermi, somnolens op til koma, respirationsdepression har tendens til apnø. Paradoksal hypertension kan også forekomme efter stimulering af perifere α1 -receptorer.
Behandling:
Nødbehandling består af maveskylning og administration af analeptiske og / eller vasopressormedicin.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk klassifikation: antihypertensiva. Imidazolin receptoragonister.
ATC -kode: C02AC01.
Virkningen af clonidinhydrochlorid udføres hovedsageligt i centralnervesystemet, hvilket forårsager en reduktion i sympatisk tone og perifer og renal modstand, hjerterytme og tryk. Renal plasmaflow og glomerulær filtrationshastighed forbliver i det væsentlige uændret. Normale posturale reflekser ændres ikke, derfor er ortostatiske fænomener milde og sjældne.
Under langtidsbehandling har hjerteudbyttet en tendens til at vende tilbage til standardværdier, mens perifer modstand forbliver lav. Der er observeret et fald i puls hos de fleste patienter, men lægemidlet ændrer ikke den normale hæmodynamiske reaktion på anstrengelse.
Clonidins effekt ved behandling af hypertension blev evalueret i 5 kliniske undersøgelser i den pædiatriske population.
Effektdata bekræfter egenskaberne af clonidin til at reducere systolisk og diastolisk blodtryk.
På grund af begrænsede data og metodiske mangler kan der imidlertid ikke drages endelige konklusioner om brugen af clonidin til hypertensive børn.
Clonidins effekt er også blevet evalueret i nogle kliniske forsøg med pædiatriske patienter med ADHD, Tourettes syndrom og stamming. Effekten af clonidin i disse situationer er ikke påvist.
Clonidin viste sig ikke at være effektivt i to små pædiatriske kliniske forsøg i behandlingen af migræne.
I pædiatriske kliniske forsøg var de hyppigste bivirkninger søvnighed, mundtørhed, hovedpine, svimmelhed og søvnløshed. Disse bivirkninger kan have en alvorlig indvirkning på børns daglige aktiviteter.
Samlet set er sikkerheden og effekten af clonidin hos børn og unge ikke fastslået (se pkt.4.2).
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption og distribution
Farmakokinetikken af clonidin er dosisproportional i området 75-300 mcg. Clonidin, administreret oralt, absorberes godt og har en mindre first -pass -effekt.Den maksimale plasmakoncentration nås 1-3 timer efter oral administration.
Clonidin distribueres hurtigt og omfattende til væv og krydser både blod-hjerne-barrieren og moderkagen. Plasmaproteinbinding er 30-40%. Clonidin udskilles i modermælk. Der er imidlertid utilstrækkelig information om virkningerne på nyfødte.
Metabolisme og eliminering
Den terminale eliminationshalveringstid for clonidin varierede fra 6 til 20 timer. Den kan forlænges op til 41 timer hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion. Ca. 70% af den administrerede dosis udskilles i urinen, hovedsageligt uændret (40-60% af hoveddosis) Hovedmetabolitten (p-hydroxycyclonidin) er farmakologisk inaktiv. Ca. 20% af det samlede indgivne udskilles i fæces.
Clonidins farmakokinetik påvirkes hverken af køn eller race af patienten.
Den antihypertensive effekt opnås ved plasmakoncentrationer mellem 0,2 og mindre end 2,0 ng / ml hos patienter med normal nyrefunktion Den hypotensive virkning dæmpes eller reduceres ved plasmakoncentrationer over 2,0 ng / ml.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Enkeltdosis toksicitetsundersøgelser med clonidin i forskellige dyrearter blev udført ved oral og parenteral administration, hvilket resulterede i orale LD50 -værdier på cirka 70 mg / kg (mus), 70 mg / kg (rotte),> 15 mg / kg (hund ) og 150 mg / kg (abe). Følgende LD50 -værdier blev opnået subkutant:> 3 mg / kg hos hunden og 153 mg / kg hos rotter. Efter intravenøs administration var den dødelige dosis i intervallet 6 mg / kg (hund) e
Tegn på trans-arts toksicitet efter eksponering for clonidin var exophthalmos, ataksi og tremor uanset indgivelsesvej. Ved dødelige doser forekommer tonisk-kloniske kramper. Spænding og aggression skiftevis med sedation blev også observeret (mus, rotte, hund), salivation og tachypnea (hund), hypotermi og apati (abe).
I toksicitetsundersøgelser ved gentagen oral dosis af 18 måneders varighed tolereredes clonidin godt i orale doser på 0,1 mg / kg (rotte), 0,03 mg / kg (hund) og 1,5 mg / kg. (Abe). I en 13-ugers rotteundersøgelse var No Toxic Level (NOAEL) efter subkutan administration 0,05 mg / kg.
Til intravenøs administration tolererede kaniner og hunde 0,01 mg / kg / dag i henholdsvis 5 og 4 uger. Højere doser forårsager hyperaktivitet, aggression, reduceret madindtag og vægtforøgelse (rotte), sedation (kanin) eller cardio- og hepato-megalia med øgede plasmaniveauer af GPT, alkalisk phosphatase og -globuliner og fokal levernekrose (hund).
Der blev ikke vist noget teratogent potentiale efter administration af 2,0 mg / kg p.o. hos mus og rotter på 0,09 mg / kg p.o. hos kaniner på 0,015 mg / kg s.c. hos rotter og 0,15 mg / kg i.v. hos kaninen.
Hos rotter blev der observeret en stigning i resorptionshastigheden ved orale doser> 0,015 mg / kg / dag, dog afhængig af administrationens varighed.
Fertilitet hos rotter nedsættes ikke op til orale doser på 0,15 mg / kg. Doser op til 0,075 mg / kg påvirker ikke afkommets peri- og postnatale udvikling.
I Ames -testen og i musens mikronukleustest blev der ikke fundet noget mutagent potentiale. I et karcinogenicitetsstudie hos rotter var clonidin ikke kræftfremkaldende.
Efter intravenøs og intrarteriel administration hos marsvin og kaniner blev der ikke fundet en tendens til at forårsage lokal irritation eller sensibilisering.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Majsstivelse, dibasisk calciumphosphat, lactosemonohydrat, vandfri kolloid silica, opløselig stivelse, povidon, stearinsyre.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
CATAPRESAN 150 mcg tabletter - 3 år.
CATAPRESAN 300 mcg tabletter - 5 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
CATAPRESAN 150 mcg tabletter - Uigennemsigtig hvid PVC / PVDC / Alu blister
CATAPRESAN 300 mcg tabletter - Uigennemsigtig hvid PVC / Alu blister
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlig instruktion.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
CATAPRESAN 150 mcg tabletter - 30 tabletter A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN 300 mcg tabletter - 30 tabletter A.I.C. n. 021502024
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
CATAPRESAN 150 mcg tabletter
Første godkendelse: 26.9.1969
Fornyelse af godkendelsen: 01.06.2010
CATAPRESAN 300 mcg tabletter
Første tilladelse: 16.02.1973
Fornyelse af godkendelsen: 01.06.2010
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA -beslutning af 18. juli 2013