Blandt de lægemidler, der tilhører Paramminophenol -familien, er den bedst kendte paracetamol (TACHIPIRINA ®) eller acetaminophen (udtryk, der er mest brugt i USA).
Dette lægemiddel binder ubetydeligt til COX1 og COX2, mens det har en meget større affinitet for COX3, hvortil det komplekser ved at hæmme dem.
Af denne grund kan det ikke betragtes som et NSAID (det er faktisk blottet for betydelig antiinflammatorisk aktivitet og har kun smertestillende og antipyretisk aktivitet). Dets virkningsmekanisme mangler dog at blive fuldstændig afklaret; faktisk ser det ud til, at hos mennesker - i modsætning til hvad der sker hos hunde - er den hæmmende virkning på COX -3 utilstrækkelig til at forklare de antipyretiske virkninger af acetaminophen..
Paracetamol er det mest anvendte lægemiddel mod smerter fra mild til moderat (f.eks. Hovedpine, menstruationssmerter), takket være de reducerede bivirkninger.
Doseringen er 300/500 mg hver 4/6 time; det kan blive farligt ved doser over fire gram om dagen. Selvom den terapeutiske dosis er under denne grænse, da det er et OTC -lægemiddel (derfor tilgængeligt uden recept), er utilsigtet misbrug eller forgiftning ikke ualmindeligt.
Den mest alvorlige bivirkning forbundet med misbrug af paracetamol er forbundet med dets hepatotoksicitet, som kan resultere i levernekrose, nogle gange dødelig. Ansvarlig for denne bivirkning er en metabolit, der dannes i leveren af cytokromerne. Kaldet N-acetyl iminoquinon , det giver anledning til forbindelser af sum med glutathion, en kraftig antioxidant, der i leveren kan afgifte fremmede stoffer, der administreres udefra. Når produktionen af denne paracetamolmetabolit udtømmer glutathion, og sidstnævntes antioxidante virkning går tabt, er der et tab af funktion af leverenzymerne, hvilket fører til lysering af hepatocytter med dannelsen af nekrotiske områder, der ofte er dødelige.
Grænsen på 4 gram paracetamol om dagen er faktisk lavere end den maksimale dosis, der tåles af en rask person (6 gram / dag), men det tjener også til at beskytte mennesker, der lider af leversygdomme.
I tilfælde af paracetamolforgiftning er glutathion ikke egnet som et antivenin -lægemiddel, fordi det kun kan injiceres intramuskulært og derfor absorberes langsomt. Af denne grund bruges dets derivat, kaldet acetylcystein (FLUIMUCIL ®), som i sig selv er et mucolytisk lægemiddel, derfor egnet til at lette eliminering af slim fra luftvejene. Lægemidlets opgave i kategorien mucolytika er at bryde sulfidets bindinger, så de proteiner, der danner det, "afvikles" og bliver mere modtagelige for proteaser (enzymer dedikeret til deres nedbrydning).
Ved paracetamolforgiftning administreres acetylcystein meget langsomt intravenøst.Terapi fortsætter, indtil blodprøver viser genoprettelse af leverenzymer.
