Sympatisk-mimetiske lægemidler

Virkningerne af sympatisk stimulering medieres af frigivelsen af neurotransmitterne noradrenalin og adrenalin fra de post-ganglioniske nerveender; disse effekter har et bredt spektrum af virkninger og efterlignes af bestemte lægemidler, der har navnet sympathomimetics.Disse lægemidlers primære rolle er at forstærke signalet fra det ortosympatiske system, deres virkningsmekanisme og den type receptorer, de aktiverer. De skelnes:

sympatomimetik direkte handling: de interagerer direkte med den adrenerge receptor og aktiverer den;
sympatomimetik indirekte handling: indirekte øge biotilgængeligheden af catecholaminer på det synaptiske niveau, mellem post-ganglionfibrene og effektororganet, hvilket fremkalder deres frigivelse af transportvesiklerne (udtømning af vesiklerne) og hæmmer deres genoptagelse;
sød camouflage blandet handling: de er lægemidler med en fleksibel kemisk struktur, der kan interagere direkte med de adrenerge receptorer og stimulere udtømning af transportvesiklerne.

Adrenerge neurotransmittere virker også centralt; især finder vi cellelegemer af noradrenerge neuroner i et område i frontal cortex kaldet locus ceruleus; noradrenalin spiller en vigtig rolle i kontrollen af humør og følelsesmæssighed, derfor bruges sympatomimetika almindeligvis som antidepressiva; på niveau med det limbiske system bestemmer det den følelsesmæssige tilstand med hyperexcitabilitet, mens der på centralt niveau også er styr på vaskulær, blære og hjerteton.

De adrenerge receptorer i det ortosympatiske system er opdelt i to kategorier, alfa og beta, til gengæld karakteriseret ved deres respektive undergrupper. Ved at undersøge dem individuelt identificerer vi:

Α1 -receptorer: de er metabotropiske receptorer, hovedsageligt placeret på lpostsynaptisk niveau, ansvarlig for aktiveringen af effektorenzymet phospholipase C, med deraf følgende dannelse af IP3 og DAG; sammenfattende kan det siges, at de er ansvarlige for et excitatorisk svar. Disse receptorer findes på det vaskulære niveau, og deres stimulering får fartøjerne selv til at trække sig sammen med en deraf følgende stigning i perifer modstand og i sidste ende i blodtryk; de er også ansvarlige for mydriasis på okulært niveau og sammentrækning af blærens lukkemuskel med efterfølgende vandretention.
Α2 receptorer: de er også metabotrope receptorer, denne gang placeret ved den noradrenerge afslutning kl. præ-synaptisk niveau. Disse receptorer har til opgave at kontrollere frigivelsen af noradrenalin: når dette er i tilstrækkelige koncentrationer, hæmmes dets frigivelse ("negativ feedback" -kontrol) gennem inhibering af effektorenzymet adenylatcyklase, med deraf følgende reduktion af AMPc. Α2-receptorerne er også placeret på de GABA-ergiske afslutninger, hvor de udfører den samme hæmmende funktion. Vi kan også finde dem i bugspytkirtlen, især i β -cellerne på øerne i Langerhans, hvor de hæmmer frigivelsen af insulin, hvilket resulterer i aflejring af glukose i form af glykogen.
Β1 -receptorer: de er metabotropiske receptorer, som aktiverer effektor -enzymer (adenylatcyklase eller phospholipase C). Disse er hovedsageligt placeret på hjerte -niveau, hvor frekvensen og styrken af hjertesammentrækning stiger; med andre ord, efter at de er stimuleret, genererer de takykardi. I adipocytter er de ansvarlige for nedbrydning af triglycerider til fedtsyrer og glycerol eller for lipolyse. I nyrerne forårsager de en stigning i hormonet renin, som igen genererer frigivelse af angiotensin: et af de mest kraftfulde vasokonstriktionsmidler i vores krop.
Β2 receptorer: metabotrope receptorer placeret i muskulaturens kar; specifikt på niveau med skeletmusklerne forårsager de vasodilatation med et deraf følgende fald i trykmodstand på det perifere niveau; på niveau med de glatte muskler forårsager de afslapning, især afslapning af livmodermusklerne, mens vi på bronchialniveau vil have bronkodilatation (handling udbredt udbredt på det farmaceutiske område for den "antiastmatiske effekt). Disse receptorer er også ansvarlige for lysis af glykogen i muskler og lever ..Denne funktion understøtter igen det gamle navn på det ortosympatiske system, også kendt som det ergotropiske system.

Fortsætter ..