XELEVIA ® et Sitagliptin-baseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Orale hypoglykæmiske midler - DPP -4 -hæmmere
Indikationer XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® er indiceret til behandling af type II diabetes mellitus, når ikke-farmakologiske foranstaltninger eller enkeltbehandling med metformin, sulfonylurinstoffer og PPAR gamma-agonister ikke giver de forventede resultater.
Den kombinerede terapi mellem Sitagliptin og de førnævnte aktive ingredienser garanterer derfor bedre glykæmisk kontrol end monoterapier.
Virkningsmekanisme XELEVIA ® - Sitagliptin
Sitagliptin, aktiv ingrediens i XELEVIA ® tilhører DPP-4-hæmmere, en ny farmakologisk familie, der er karakteriseret ved den hypoglykæmiske virkning.
Tages oralt, dette absorberes faktisk i tarmen og når den maksimale plasmakoncentration inden for de første 4 timers indtagelse med en absolut biotilgængelighed på 87%.
Omvendt bundet til plasmaproteiner for omkring 40%, udfører den sin terapeutiske virkning ved at hæmme enzymet DPP-4 (Dipepetidil Peptidase 4), der er ansvarlig for den irreversible hydrolyse af hormoner kendt som incretiner.
Sidstnævnte, nemlig GLP1 (glukagonlignende peptid 1) og GIP (glukoseafhængigt insulinotrop peptid), kan virke på bugspytkirtleniveauet via intracellulære veje, hvilket øger produktionen og udskillelsen af insulin og hæmmer glukagon.
Denne vigtige handling resulterer i en tydelig metabolisk implikation, der er i en hypoglykæmisk effekt understøttet både af større tilgængelighed af insulin og af den reducerede syntese af endogen glucose.
Når dets virkning er afsluttet, elimineres sitagliptin uændret hovedsageligt af nyrerne, mens kun en lille del af den dosis, der tages, gennemgår levermetabolisme.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. SITAGLIPTIN OG ALBUMINURIEN
Endocr J. 2011 30. januar; 58: 69-73. Epub 2010 28. december.
Sitagliptin reducerer albuminuri hos patienter med type 2 -diabetes.
Hattori S.
Interessant undersøgelse, der har vist, hvordan administration af sitagliptin til diabetespatienter af anden type kan reducere albuminuri, ikke ved at påvirke den glomerulære filtrationshastighed, men ved at forbedre den række relaterede metaboliske aspekter som hyperglykæmi, blodtryk og niveau af inflammation , især tydeligt hos disse patienter.
2. SITAGLIPTIN: KLINISK PRØVE
Diabetes Metab Syndr Obes. 2010 29. mar; 3: 31-41.
Brug af DPP-4-hæmmere ved type 2-diabetes: fokus på sitagliptin.
Ahrén B.
Det kliniske forsøg med sitagliptin i de senere år har vist en særlig effekt af lægemidlet til forbedring af den glykæmiske profil, der understøtter funktionaliteten af bugspytkirtelbetaceller, med en høj sikkerhedsprofil, der er i stand til at minimere risikoen for hypoglykæmi, vægtøgning og gastrointestinale lidelser
3.SITAGLIPTIN OG METFORMIN
Wien Klin Wochenschr. 2011 31. mar.
Sitagliptins virkning og tolerabilitet hos patienter med diabetes type 2 utilstrækkeligt kontrolleret med Metformin. En prospektiv observationsundersøgelse i østrigsk primærpleje.
Ludvik B, Daniela L.
2300 diabetespatienter, der tidligere blev behandlet med maksimale doser metformin uden at opnå tilstrækkelig glykæmisk kontrol, hvor samtidig indtagelse af sitagliptin muliggjorde en markant forbedring af den glykæmiske profil med en reduktion i glykosyleret hæmoglobin og fastende glykæmi. Og postprandial .
Anvendelsesmåde og dosering
XELEVIA ® sitagliptin 25 mg tabletter: i normal klinisk praksis er den mest anvendte dosis af XELEVIA ® 100 mg taget i en enkelt daglig administration.
Det er imidlertid af grundlæggende betydning, at den korrekte dosering og de relative antagelsesmetoder fastlægges af ens læge baseret på den mulige tilstedeværelse af andre igangværende behandlinger, patientens fysio-patologiske tilstande og hans metaboliske tilstand.
XELEVIA ® Advarsler - Sitagliptin
Det skal huskes, at håndteringen af anden type diabetisk sygdom ikke kun bør omfatte farmakologiske foranstaltninger, men også daglige handlinger, såsom en sund kost og en korrekt livsstil.
Under behandling med XELEVIA ® er det nødvendigt periodisk at overvåge de glykæmiske niveauer, især i kombination med sulfonylurinstoffer, for at undgå risikoen for hypoglykæmi og for at kompensere for at forbedre eventuelle metaboliske ubalancer.
Risikoen for hypoglykæmi kan faktisk reducere patientens opfattelsesevner, hvilket gør brug af maskiner og bilkørsel farligt.
GRAVIDITET OG SPYDNING
XELEVIA ® er kontraindiceret under graviditet og amning, da der ikke foreligger kliniske data om sikkerhedsprofilen for dette lægemiddel om fosters sundhed og i betragtning af tilgængeligheden på markedet af antidiabetika, hvis aktivitet er bedre karakteriseret.
Interaktioner
De mulige interaktioner mellem sitagliptin og andre aktive ingredienser er særlig sjældne i betragtning af den lave levermetabolisme, som lægemidlet gennemgår.
Generelt kan indtagelse af cyclosporin og digoxin samtidigt med sitagliptins bestemmelse af bivirkninger efter ændringen i den farmakokinetiske profil.
Undersøgelser har vist, at for patienter med nedsat nyrefunktion er det muligt at beskrive interaktioner, ofte klinisk ubetydelige, mellem potente CYP3A4 -hæmmere og sitagliptin.
I betragtning af brugen af sitagliptin i kombinationsbehandling med andre orale hypoglykæmiske midler bør mulige overvejelser og dosisjusteringer imidlertid overvejes.
Kontraindikationer XELEVIA ® - Sitagliptin
XELEVIA ® kontraindiceret ved overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et af hjælpestofferne, hos patienter med nedsat nyrefunktion, type I diabetes og diabetisk ketoacidose og under graviditet og amning.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Det kliniske forsøg, som i dag repræsenterer hovedkilden til data om sitagliptins sikkerhedsprofil, har vist, at administration af XELEVIA ® tolereres godt og i nogle tilfælde (kombineret behandling) kan reducere forekomsten af bivirkninger, der observeres senere. dosis monoterapi.
Generelt var de mest beskrevne bivirkninger gastrointestinale reaktioner såsom kvalme, opkastning, diarré og flatulens, hovedpine og svimmelhed og perifert ødem.
Klinisk mere signifikante bivirkninger og overfølsomhedsreaktioner blev i stedet observeret sjældent og vedrørte hovedsageligt hjerte- og knoglefunktion samt den hæmatologiske profil.
Bemærk
XELEVIA ® kan kun sælges efter streng recept.
Oplysningerne om XELEVIA ® - Sitagliptin offentliggjort på denne side kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
