CAPOTEN ® er et captopril-baseret lægemiddel
TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - ACE -hæmmere er ikke forbundet
Indikationer CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® kan bruges både alene og i kombination med andre antihypertensive midler (især thiaziddiuretika) til behandling af arteriel hypertension.
CAPOTEN ® i kombination med digitalis eller diuretika er også indiceret til behandling af kongestiv hjertesvigt.
CAPOTEN ® kan bruges efter infarkt hos patienter med dysfunktion i venstre ventrikel og til patienter med diabetisk nefropati med forebyggende virkning på udviklingen af nyreskader.
Virkningsmekanisme CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, især dets aktive princip captopril, absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen og når sin maksimale plasmatop efter ca. en "time. Dens biotilgængelighed, som i gennemsnit er omkring 75% af den samlede dosis, kan signifikant fald. i tilfælde af samtidig indtagelse af mad, op til 35%. Den biologiske effekt, der induceres af det aktive princip, observeres allerede efter 15 minutter efter indtagelsen, for at blive maksimeret inden for cirka en og en halv time.
Captoprils antihypertensive effekt skyldes den markante hæmning af ACE -enzymet, der er nødvendigt for at omdanne angiotensin I til dets aktive metabolit, angiotensin II, og dermed forhindre en række biologiske virkninger - såsom perifer vasokonstriktion og salt- og vandretention - ved basen af patogenesen ved arteriel hypertension. Den antihypertensive effekt ser også ud til at blive understøttet af inhibering af kininase II, enzymet, der er ansvarlig for nedbrydning af nogle molekyler med en vasodilaterende effekt, såsom bradykinin. Ved afslutningen af dets virkning elimineres mere end 75% af captopril i urinen.
Ud over den veldokumenterede og karakteriserede hypotensive virkning viser flere undersøgelser også en regressiv virkning mod venstre ventrikel hypertrofi med en forbedring af ventrikulær kontraktil funktion.
Disse forbedringer, også ledsaget af nyrebeskyttelse for patienter med diabetisk nefropati, er i stand til at garantere et fald i sygelighed, hospitalsindlæggelse og dødelighed i forbindelse med kardiovaskulære hændelser.
Undersøgelser udført og klinisk effekt
1. CAPTOPRILS EFFEKTIVITET I HYPERTENSIV KRISE
Singapore Med J. 2009 apr. 50: 400-2.
Klinisk effekt af sublingual captopril til behandling af hypertensiv hastende karakter.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Denne undersøgelse testede effekten af captopril i håndteringen af hypertensive kriser. Hos 53% af de behandlede patienter garanterede administrationen af 25 mg sublingual captopril et fald på 25% i de oprindelige blodtryksværdier kun en time efter "antagelse". I resten sikrede det ekstra indtag af 25 mg captopril optimal kontrol af blodtrykket. En omhyggelig evaluering viste, at ikke-respondenterne på denne terapi var patienter, der tidligere havde gennemgået antihypertensiv behandling.
2. CAPTOPRIL OG KOGNITIV FUNKTIONALITET
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Captopril og enalapril forbedrer kognition og deprimeret humør hos hypertensive patienter.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
En af bivirkningerne ved hypertension er en langsom forringelse af den berørte patients mnemoniske og kognitive evner.Det pågældende studie viser, hvordan administration af captopril ikke kun kan sikre bedre blodtrykskontrol, men også signifikant forbedre patientens kognitive evner. reducere niveauet af angst og depression.
3. CAPTOPRIL: eksperimentelt bevis for regression af venstre ventrikel hypertrofi
Er J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 jul; 289: H20-9. Epub 2005 4. marts.
Inhibering af NF-kappaB inducerer regression af hjertehypertrofi, uafhængigt af blodtrykskontrol, hos spontant hypertensive rotter.
Gupta S, Young D, Sen S.
Venstre ventrikel hypertrofi er en af de patologiske tilstande, der er mest forbundet med forekomsten af hjerteanfald og hjerte -kar -sygdomme, såsom hjertesvigt. Efter at have defineret captoprils rolle i forebyggelsen af disse sygdomme og i induktionen af regression af venstre ventrikelhypertrofi, søger den pågældende undersøgelse at belyse de biologiske mekanismer, der ligger til grund for denne effekt. Ifølge Cleveland-forskerne ville denne handling bestemmes af captoprils evne til at hæmme syntesen og udskillelsen af NF-KB, en proinflammatorisk faktor involveret i patogenesen af hypertension og hjertehypertrofi.
Anvendelsesmåde og dosering
CAPOTEN ® captopril 25/50 mg tabletter: til behandling af arteriel hypertension bør initialdosis være 50 mg taget i en eller to daglige administrationer.I tilfælde af reduceret blodtrykskontrol efter mindst 2/4 ugers behandling, skal lægen efter omhyggelig vurdering af det kliniske billede af patienten, kan beslutte at øge dosis op til 100 mg dagligt eller at kombinere et lavdosis thiaziddiuretikum; i sidstnævnte tilfælde bør dosis af CAPOTEN ® også revideres
Til behandling af kongestiv hjertesvigt (hospitalsbehandling) bør doseringen - som altid bør være mellem 25 mg / dag og 150 mg / dag - formuleres af lægen efter en "omhyggelig evaluering af det patologiske billede og med konstant overvågning af blodtryksniveauer. Særlig opmærksomhed bør rettes i tilfælde af samtidig administration af lægemidler, såsom diuretika og digitalis, med en revurdering af individuelle doser.
Til behandling af diabetisk nefropati forbliver den anbefalede dosis i området 75/100 mg dagligt, idet der tages hensyn til, at clearance af captopril kan reduceres i tilfælde af nedsat nyrefunktion med deraf følgende stigning i plasmaniveauer. Under disse forhold ville det være tilrådeligt at gennemgå doseringen og sænke den.
I ethvert tilfælde, før du tager CAPOTEN ® Captopril - har du brug for din doktors foreskrivelse og kontrol.
CAPOTEN ® Captopril advarsler
Flere undersøgelser i litteraturen forbinder behandlingen med ACE -hæmmere med tilstande med ansigts-, lingual- og laryngeal angioødem, som kan kompromittere normal respirationskapacitet. I dette tilfælde ville det være nødvendigt straks at afbryde behandlingen og implementere alle mulige indgreb for at undgå kvælning.
Der bør lægges særlig vægt på formuleringen af den korrekte dosis i tilfælde af samtidig administration af andre lægemidler med antihypertensiv virkning for at undgå hypotensiv krise. Af samme grund ville det være tilrådeligt at foretage konstant overvågning af blodtryksniveauer både før og under farmakologisk intervention.
For bestemte kategorier af risikopatienter, såsom immunsupprimerede eller patienter med nedsat nyrefunktion, er det også nødvendigt at overvåge plasmaniveauer af neutrofiler for at undgå potentielt meget farlige tilfælde af neutropeni.
Serumkaliumniveauer bør monitoreres hos patienter, der får samtidig behandling med kaliumbesparende diuretika eller kaliumsalttilskud for at undgå tilfælde af hyperkaliæmi.
I betragtning af nyremetabolismen af captopril ville en dosisjustering være nødvendig hos patienter med nyreinsufficiens for at undgå en for udtalt og potentielt farlig biologisk effekt. Det skal også huskes, at nogle bivirkninger (hovedsageligt hovedpine, svimmelhed og døsighed) i forbindelse med antihypertensiv terapi kan reducere patientens normale opfattelsesevne og reaktionsevne, hvilket gør brug af maskiner og bilkørsel farligt.
GRAVIDITET OG SPYDNING
Det ville være nødvendigt at undgå at tage CAPOTEN ® under hele graviditeten for at undgå endog irreversibel skade på fosteret og foretrække - i tilfælde af reelt behov - andre antihypertensive lægemidler med en reduceret risikoprofil for fostrets helbred.
Det ville være nødvendigt at stoppe amningen, mens du tager CAPOTEN ®, da der findes studier i litteraturen, der viser udskillelsen af ACE -hæmmere i modermælk.
Interaktioner
Der er flere dokumenterede interaktioner for CAPOTEN ®, hvoraf nogle bruges til terapeutiske formål. Et klassisk eksempel er kombinationen af captopril med andre antihypertensive lægemidler for at forbedre den terapeutiske effekt.I dette tilfælde, men hvis den korrekte doseringsformulering tillader en mere effektiv blodtrykskontrol, er det lige så sandt, at - hvis dosis af enkelte forbindelser er ubalancerede - de kan øge tilfælde af alvorlig hypotension.
CAPOTEN ® kan også interagere med;
- Kaliumtilskud eller kaliumbesparende diuretika, hvilket resulterer i en stigning i plasmaniveauer af dette element;
- hypoglykæmiske lægemidler, med en stigning i den hypoglykæmiske effekt sandsynligvis på grund af den øgede følsomhed over for insulin;
- Kortikosteroider og ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler med øget salt- og vandretention og nedsat antihypertensiv virkning;
- Negativt ladede membraner, såsom dem fra hæmodialyse, med en stigning i anafylaktiske episoder;
- Salte af lithium, med deraf følgende akkumulering og forøgelse af cytotoksiske virkninger.
Kontraindikationer CAPOTEN ® Captopril
Brug af CAPOTEN ® anbefales ikke i tilfælde af medfødt overfølsomhed over for en af dets komponenter, aortastenose og alvorlig nedsat nyrefunktion.
CAPOTEN ® er også kontraindiceret under graviditet og amning.
Uønskede virkninger - bivirkninger
Ret hyppigt, men heldigvis ikke klinisk relevant, er episoder med hududslæt og kløende erytem efter administration af CAPOTEN ®
Sjældnere, men potentielt farligere, er tilfælde af angioødem, sygdomme i mave-tarmkanalen og ændring af nogle blodparametre (neutrofili, kreatininæmi og kalium).
Til de førnævnte virkninger tilføjes alle dem forårsaget af forkert blodtrykskontrol, som kan forekomme i tilfælde af forkert doseringsformulering, overfølsomhed over for den aktive ingrediens eller en tidligere patologisk tilstand (hypovolæmi, nyreinsufficiens).
Bemærk
CAPOTEN ® kan kun sælges på recept.
Oplysningerne om CAPOTEN ® Captopril, der er offentliggjort på denne side, kan være forældede eller ufuldstændige. For en korrekt brug af disse oplysninger, se siden Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
