Aktive ingredienser: Omeprazol
Losec 10 mg hårde gastro-resistente kapsler
Losec 20 mg hårde gastro-resistente kapsler
Losec 40 mg hårde gastro-resistente kapsler
Losec indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser: - Losec 10 mg hårde gastro-resistente kapsler, Losec 20 mg hårde gastro-resistente kapsler, Losec 40 mg hårde gastro-resistente kapsler
- Losec 40 mg pulver til infusionsvæske, opløsning
Hvorfor bruges Losec? Hvad er det for?
Losec indeholder det aktive stof omeprazol. Det tilhører en gruppe lægemidler kaldet 'protonpumpehæmmere', som virker ved at reducere mængden af syre, der produceres i maven.Losec bruges til at behandle følgende sygdomme:
Hos voksne:
- 'Gastroøsofageal reflukssygdom' (GERD). Denne sygdom opstår, når syre slipper ud af maven og går ind i 'spiserøret (røret, der forbinder halsen til maven), hvilket forårsager smerte, betændelse og halsbrand.
- Sår i den øvre del af tarmen (duodenalsår) eller maven (mavesår).
- Sår inficeret med en bakterie kaldet 'Helicobacter pylori.' Hvis du lider af denne sygdom, kan din læge også ordinere antibiotika til behandling af infektionen og lade såret heles.
- Sår forårsaget af medicin kaldet NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler). Losec kan også bruges til at forhindre, at der dannes sår, hvis du tager NSAID.
- Overdreven mavesyre forårsaget af vævsvækst i bugspytkirtlen (Zollinger-Ellison syndrom).
Hos børn:
Børn ældre end 1 år og med en kropsvægt større end eller lig med 10 kg
- 'Gastroøsofageal reflukssygdom' (GERD). Denne sygdom opstår, når syre slipper ud af maven og passerer ind i 'spiserøret (røret, der forbinder halsen til maven), hvilket forårsager smerte, betændelse og halsbrand.
Hos børn omfatter symptomer på denne sygdom også maveindhold, der vender tilbage til munden (opkastning), er syg (opkastning) og dårlig vægtøgning.
Børn over 4 år og unge
- Sår inficeret med en bakterie kaldet 'Helicobacter pylori ". Hvis barnet lider af denne sygdom, kan lægen også ordinere antibiotika til behandling af infektionen og lade såret heles.
Kontraindikationer Når Losec ikke bør bruges
Tag ikke Losec
- Hvis du er allergisk (overfølsom) over for omeprazol eller et af de øvrige indholdsstoffer i Losec.
- Hvis du er allergisk over for medicin, der indeholder andre protonpumpehæmmere (f.eks. Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
- Hvis du tager en medicin, der indeholder nelfinavir (bruges til hiv -infektioner).
Tal med din læge eller apotek, før du tager Losec, hvis du er i tvivl.
Forholdsregler ved brug Det, du skal vide, før du tager Losec
Losec kan skjule symptomerne på andre sygdomme. Hvis du oplever et af de symptomer, der er beskrevet nedenfor, før du tager Losec, eller mens du tager det, skal du straks kontakte din læge:
- Umotiveret vægttab og synkeproblemer.
- Mavesmerter eller fordøjelsesbesvær.
- Opkastning af mad eller blod.
- Mørk misfarvning af afføringen (tilstedeværelse af blod i afføringen).
- Alvorlig eller vedvarende diarré, fordi omeprazol har været forbundet med en lille stigning i smitsom diarré.
- Alvorlige leverproblemer.
Hvis du har taget Losec i længere tid (mere end 1 år), vil din læge ordinere regelmæssige undersøgelser. Fortæl det til din læge, hvis du bemærker nye og usædvanlige symptomer.
Hvis du tager en protonpumpehæmmer som Losec, især i mere end et år, kan du have en lidt øget risiko for brud på hofte, håndled eller rygsøjle. Hvis du har osteoporose eller tager kortikosteroider (hvilket kan øge risikoen for osteoporose) konsultere din læge.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Losec
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager eller for nylig har taget anden medicin, herunder medicin, der er købt uden recept. Dette er vigtigt, fordi Losec kan påvirke den måde, nogle lægemidler virker på, og nogle lægemidler kan påvirke den måde, Losec virker på.
Tag ikke Losec, hvis du tager en medicin, der indeholder nelfinavir (bruges til behandling af hiv -infektioner).
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager en eller flere af følgende lægemidler:
- Ketoconazol, itraconazol eller voriconazol (bruges til behandling af infektioner forårsaget af svampe)
- Digoxin (bruges til behandling af hjerteproblemer)
- Diazepam (bruges til at behandle angst, til at slappe af muskler eller til epilepsi).
- Phenytoin (bruges til epilepsi). Hvis du tager phenytoin, vil din læge overvåge dig ved starten og slutningen af behandlingen med Losec.
- Medicin, der bruges til at tynde dit blod, såsom warfarin eller andre vitamin K. -blokkere. Din læge vil overvåge dig ved starten og slutningen af din Losec -behandling.
- Rifampicin (bruges til behandling af tuberkulose)
- Atazanavir (bruges til behandling af HIV -infektion)
- Tacrolimus (bruges til organtransplantationer)
- Perikon (Hypericum perforatum) (bruges til behandling af mild depression)
- Cilostazol (bruges til behandling af claudicatio intermitterende)
- Saquinavir (bruges til behandling af HIV -infektion)
- Clopidogrel (bruges til at forhindre blodpropper (tromber))
- Erlotinib (bruges til kræftbehandling)
- Methotrexat (en kemoterapimedicin, der bruges i høje doser til behandling af kræft) - hvis du tager methotrexat i høje doser, kan din læge midlertidigt stoppe behandlingen med Losec.
Hvis din læge har ordineret amoxicillin og clarithromycin -antibiotika sammen med Losec til behandling af sår forårsaget af Helicobacter pylori -infektioner, er det meget vigtigt, at du fortæller, om du tager anden medicin.
Tag Losec sammen med mad og drikke
Kapslerne kan tages sammen med mad eller på tom mave.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Inden du tager Losec, skal du fortælle det til din læge, hvis du er gravid eller ønsker at blive gravid. Din læge vil beslutte, om du kan tage Losec i løbet af denne tid.
Din læge vil beslutte, om du må tage Losec, hvis du ammer.
Kørsel og brug af maskiner
Losec påvirker sandsynligvis ikke din evne til at føre motorkøretøj eller betjene værktøj eller maskiner. Der kan forekomme bivirkninger som svimmelhed og synsforstyrrelser (se afsnit 4). Hvis du lider af dette, må du ikke køre bil eller betjene maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i Losec
Losec kapsler indeholder lactose. Hvis din læge har fortalt dig, at du ikke tåler nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Losec: Dosering
Tag altid Losec nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Din læge vil fortælle dig, hvor mange kapsler du skal tage, og hvor længe. Dette afhænger af din tilstand og alder.
De sædvanlige doser er angivet nedenfor.
Voksne:
Til behandling af symptomer på GERD, såsom halsbrand og sure opstød:
- Hvis din læge har fortalt dig, at din spiserør er let beskadiget, er den sædvanlige dosis 20 mg én gang dagligt i 4 til 8 uger. Din læge kan øge dosis til 40 mg i yderligere 8 uger, hvis spiserøret endnu ikke er helet fuldstændigt.
- Den sædvanlige dosis, når spiserøret er helet, er 10 mg en gang dagligt.
- Hvis spiserøret ikke er beskadiget, er den sædvanlige dosis 10 mg en gang dagligt.
Til behandling af sår i den øvre del af tarmen (duodenalsår):
- Den sædvanlige dosis er 20 mg en gang dagligt i 2 uger. Din læge kan forlænge denne dosis i yderligere 2 uger, hvis såret endnu ikke er helet.
- Hvis såret ikke heler fuldstændigt, kan dosis øges til 40 mg én gang dagligt i 4 uger.
Til behandling af mavesår (mavesår):
- Den sædvanlige dosis er 20 mg en gang dagligt i 4 uger. Din læge kan forlænge denne dosis i yderligere 4 uger, hvis såret endnu ikke er helet.
- Hvis såret ikke heler fuldstændigt, kan dosis øges til 40 mg én gang dagligt i 8 uger.
For at forhindre duodenal og mavesår i at vende tilbage:
- Den sædvanlige dosis er 10 mg eller 20 mg en gang dagligt. Din læge kan øge dosis til 40 mg en gang dagligt.
Til behandling af duodenale og mavesår forårsaget af indtagelse af NSAID (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler):
- Den sædvanlige dosis er 20 mg en gang dagligt i 4-8 uger.
For at forhindre, at duodenale og mavesår dannes, hvis du bruger NSAID:
- Den sædvanlige dosis er 20 mg en gang dagligt.
Til behandling af sår forårsaget af Helicobacter pylori -infektion og for at forhindre, at de dukker op igen:
- Den sædvanlige dosis er 20 mg Losec to gange dagligt i en uge.
- Din læge vil fortælle dig, at du også skal tage to antibiotika, herunder amoxicillin, clarithromycin og metronidazol.
Til behandling af for meget syre i maven forårsaget af en vækst i bugspytkirtlen (Zollinger-Ellison syndrom):
- Den sædvanlige dosis er 60 mg dagligt.
- Din læge vil justere dosis efter dine behov og vil også beslutte, hvor lang tid du skal tage medicinen.
Børn:
Til behandling af symptomer på GERD, såsom halsbrand og sure opstød:
- Losec kan tages af børn over 1 år og vejer mere end 10 kg. Dosis til børn er baseret på barnets vægt, og lægen bestemmer den korrekte dosis.
Til behandling og forebyggelse af gentagelse af sår forårsaget af Helicobacter pylori -infektion:
- Losec kan tages af børn over 4 år. Dosis til børn er baseret på barnets vægt, og lægen bestemmer den korrekte dosis.
- Din læge vil også ordinere to antibiotika kaldet amoxicillin og clarithromycin til dit barn.
Tager denne medicin
- Det anbefales at tage kapslerne om morgenen.
- Kapslerne kan tages sammen med mad eller på tom mave.
- Kapslerne skal synkes hele med et halvt glas vand. Kapslerne må ikke tygges eller knuses, da de indeholder granulater belagt på en sådan måde, at medicinen ikke nedbrydes af mavesyre. Det er vigtigt ikke at beskadige granulatet.
Hvad skal du gøre, hvis du eller barnet har problemer med at synke kapslerne
Hvis du eller barnet har problemer med at synke kapslerne:
- Åbn kapslerne og sluk indholdet direkte med et halvt glas vand, eller hæld indholdet i et glas vand (ikke-mousserende), sur frugtsaft (f.eks. Æble, appelsin eller ananas) eller æblemos.
- Ryst altid indholdet inden du drikker (blandingen vil ikke være klar), og drik derefter præparatet med det samme eller inden for 30 minutter.
- For at sikre, at du har taget al medicinen, skal du skylle glasset meget godt med et halvt glas vand og drikke indholdet. De faste partikler indeholder medicinen
- ikke tygge dem eller knuse dem.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Losec
Hvis du har taget for mange Losec
Hvis du har taget for meget Losec, end lægen har ordineret, skal du straks kontakte din læge eller apoteket.
Hvis du har glemt at tage Losec
Hvis du har glemt at tage en dosis, skal du tage den, så snart du husker den. Men hvis det er næsten tid til din næste dosis, skal du springe den glemte dosis over. Tag ikke en dobbelt dosis for at kompensere for en glemt dosis.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Losec
Som al anden medicin kan Losec forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Hvis du bemærker en af følgende sjældne, men alvorlige bivirkninger, skal du stoppe med at tage Losec og straks kontakte din læge:
- Pludselig hvæsen, hævelse af læber, tunge og svælg eller krop, udslæt, besvimelse eller synkebesvær (alvorlig allergisk reaktion).
- Hudrødme med blærer eller afskalning. Alvorlige blærer kan også forekomme med blødning af læber, øjne, mund, næse og kønsorganer. Dette kan være "Stevens-Johnsons syndrom" eller "toksisk epidermal nekrolyse".
- Gul hud, mørk urin og træthed kan være symptomer på leverproblemer.
Bivirkninger kan forekomme med en bestemt frekvens, som defineret nedenfor:
Meget almindelig: rammer mere end 1 ud af 10 patienter
Almindelig: rammer 1 til 10 brugere ud af 100
Ikke almindelig: rammer 1 til 10 brugere ud af 1.000
Sjælden: rammer 1 til 10 brugere ud af 10.000
Meget sjælden: rammer færre end 1 ud af 10.000 patienter
Ikke kendt: hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data
De andre bivirkninger omfatter:
Almindelige bivirkninger
- Hovedpine.
- Virkninger på maven eller tarmen: diarré, mavesmerter, forstoppelse, vind (flatulens).
- Følelse af kvalme eller opkastning.
Ikke almindelige bivirkninger
- Hævelse af fødder og ankler.
- Forstyrret søvn (søvnløshed).
- Svimmelhed, prikken, søvnighed.
- Følelse af centrifugering (svimmelhed).
- Ændringer i blodprøver relateret til leverfunktion.
- Udslæt, udslæt med hævelse af huden (nældefeber) og kløende hud.
- Generel følelse af at være utilpas og mangel på energi.
- Hvis du tager en protonpumpehæmmer som Losec, især i mere end et år, kan du have en lidt øget risiko for brud på hofte, håndled eller rygsøjle. Hvis du har osteoporose eller tager kortikosteroider (hvilket kan øge risikoen for osteoporose) konsultere din læge.
Sjældne bivirkninger
- Ændringer i blodets sammensætning, såsom en reduktion i antallet af hvide blodlegemer eller blodplader. Dette kan forårsage svaghed og let blå mærker, eller det kan gøre infektioner mere sandsynlige.
- Allergiske reaktioner, nogle gange meget alvorlige, herunder hævelse af læber, tunge og hals, feber, hvæsen.
- Lavt indhold af natrium i blodet. Dette kan forårsage svaghed, opkastning og kramper.
- Følelse af ophidselse, forvirring eller depression.
- Ændringer i smag.
- Problemer med dit syn, såsom sløret syn.
- Pludselig hvæsen eller åndenød (bronkospasme).
- Tør mund
- Betændelse inde i munden.
- En infektion kaldet "trost", som kan påvirke tarmen og er forårsaget af en svamp.
- Leverproblemer, herunder gulsot, der kan forårsage gul hud, mørk urin og træthed.
- Hårtab (alopeci).
- Hududslæt ved udsættelse for solen.
- Ledsmerter (artralgi) eller muskelsmerter (myalgi).
- Alvorlige nyreproblemer (interstitiel nefritis).
- Øget svedtendens.
Meget sjældne bivirkninger
- Ændringer i blodlegemer, herunder agranulocytose (mangel på hvide blodlegemer)
- Aggression.
- At se, føle eller høre om uvirkelige begivenheder (hallucinationer).
- Alvorlige leverproblemer op til leversvigt og betændelse i hjernen.
- Pludselig udbrud af alvorlige udslæt eller blærer og afskalning af huden. Disse virkninger kan være forbundet med høj feber og ledsmerter (erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse)
- Muskelsvaghed.
- brystforstørrelse hos mænd.
Ikke kendt
- Betændelse i tarmen (hvilket resulterer i diarré).
- Hvis du tager Losec i mere end tre måneder, kan dit magnesiumniveau i blodet falde. Lave magnesiumniveauer kan manifestere sig med træthed, ufrivillige muskelsammentrækninger, desorientering, kramper, svimmelhed, øget puls. Hvis du har nogle af disse symptomer, skal du straks kontakte din læge. Lave magnesiumniveauer kan også føre til en reduktion i kalium- eller calciumniveauer i blodet. Din læge bør beslutte, om du regelmæssigt vil kontrollere dit magnesium magnesium i blodet.
- Reduktion i blodets calciumniveauer (hypocalcæmi). Reduktionen i calciumindholdet i blodet kan skyldes meget lave magnesiumniveauer.
I meget sjældne tilfælde kan Losec påvirke hvide blodlegemer, hvilket fører til immunmangel.Hvis du udvikler en "infektion med symptomer som feber med alvorlig forringelse af det generelle helbred eller feber med symptomer på lokal infektion såsom smerter i nakke, hals eller mund eller problemer med at urinere, bør du kontakte din læge hurtigst muligt, i for at udelukke mangel på hvide blodlegemer (agranulocytose) ved at foretage en blodprøve.Det er vigtigt, at du i dette tilfælde fortæller din læge om den medicin, du tager.
Du skal ikke bekymre dig om listen over mulige bivirkninger. Du får muligvis ingen. Hvis en af bivirkningerne bliver alvorlig, eller hvis du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel, skal du fortælle det til din læge eller apotek.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
- Opbevar Losec utilgængeligt for børn.
- Brug ikke Losec efter den udløbsdato, der står på pakningen efter EXP. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
- Må ikke opbevares over 30 ° C.
- Opbevar blisterpakningen i den originale emballage, eller hold flasken tæt lukket for at beskytte medicinen mod fugt.
- Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad Losec indeholder
Den aktive ingrediens er omeprazol. Losec hårde gastro-resistente kapsler indeholder 10 mg, 20 mg eller 40 mg omeprazol.
Øvrige indholdsstoffer er dinatriumphosphatdihydrat, hydroxypropylcellulose, hypromellose, vandfri lactose, magnesiumstearat, mannitol, methacrylsyre - ethylacrylatcopolymer (1: 1) dispersion 30%, mikrokrystallinsk cellulose, macrogol (polyethylenglycol 400), natriumlauridoyl sulfat 172 titandioxid E 171, gelatine, trykfarve (indeholder shellak, ammoniak, kaliumhydroxid og sort jernoxid E 172), vandfri kolloid silica, flydende paraffin.
Beskrivelse af hvordan Losec ser ud og pakningens indhold
- Losec 10 mg kapsler har en lyserød krop, præget med "10", og en lyserød hætte præget med "A / OS".
- Losec 20 mg kapsler har en lyserød krop, præget med "20", og en rødbrun hætte præget med "A / OM".
- Losec 40 mg kapsler har en rødbrun krop, præget med "40" og en rødbrun hætte præget med "A / OL".
Emballage:
- 10 mg: o Blister indeholder 14, 28 og 35 kapsler.
- 20 mg: o Blister indeholdende 14 kapsler.
- 40 mg: o HDPE -flasker indeholdende 14 kapsler
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
LOSEC
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
10 mg: Hver kapsel indeholder 10 mg omeprazol.
20 mg: Hver kapsel indeholder 20 mg omeprazol.
40 mg: Hver kapsel indeholder 40 mg omeprazol.
Hjælpestoffer:
10 mg: Hver kapsel indeholder 4 mg lactose.
20 mg: Hver kapsel indeholder 8 mg lactose.
40 mg: Hver kapsel indeholder 9 mg lactose.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Hård gastro-resistent kapsel
10 mg: Hårde gelatinekapsler med uigennemsigtig lyserød krop, præget med "10" og uigennemsigtig lyserød hætte præget med "A / OS", indeholdende gastro-resistente granulater.
20 mg: Hårde gelatinekapsler med uigennemsigtig lyserød krop, præget med "20" og uigennemsigtig rødbrun hætte præget med "A / OM", indeholdende gastro-resistente granulater.
40 mg: Hårde gelatinekapsler med rødbrun krop, præget "40" og uigennemsigtig rødbrun hætte præget "A / OL", indeholdende gastro-resistente granulater.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Losec kapsler er indiceret til:
Voksne
• Behandling af sår på tolvfingertarmen
• Forebyggelse af gentagelse af duodenalsår
• Behandling af mavesår
• Forebyggelse af gentagelse af mavesår
• Udryddelse af Helicobacter pylori (H. pylori) ved mavesår i forbindelse med passende antibiotikabehandling
• Behandling af mavesår og duodenalsår forbundet med brug af NSAID
• Forebyggelse af mavesår og duodenalsår forbundet med brug af NSAID'er hos risikopatienter
• Behandling af refluksøsofagitis
• Langsigtet behandling af patienter med helet refluksøsofagitis
• Behandling af symptomatisk gastroøsofageal reflukssygdom
• Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom
Pædiatrisk brug
Børn over 1 år og med en kropsvægt ≥ 10 kg
• Behandling af refluksøsofagitis
• Symptomatisk behandling af halsbrand og sure opstød ved gastroøsofageal reflukssygdom
Børn og unge over 4 år
• Behandling af duodenalsår forårsaget af H. pylori, i forbindelse med antibiotikabehandling
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering til voksne
Behandling af sår på tolvfingertarmen
Den anbefalede dosis til patienter med aktivt sår på tolvfingertarmen er Losec 20 mg én gang dagligt. Hos de fleste patienter opnås sårheling inden for to uger efter behandlingens start. I tilfælde af sår, der ikke er helet fuldstændigt under det første behandlingsforløb, opnås normalt helbredelse under langvarig behandling i yderligere to uger. Hos patienter med dårligt reagerende sår på tolvfingertarmen anbefales Losec 40 mg én gang dagligt, og helbredelse opnås normalt inden for fire uger.
Forebyggelse af tilbagefald af duodenalsår
Til forebyggelse af tilbagefald af duodenalsår hos negative patienter H. pylori eller når udryddelsen af H. pylori ikke mulig, er den anbefalede dosis Losec 20 mg en gang dagligt. Hos nogle patienter kan en dosis på 10 mg være tilstrækkelig. I tilfælde af terapeutisk svigt kan dosis øges til 40 mg.
Behandling af mavesår
Den anbefalede dosis er Losec 20 mg en gang dagligt. Hos de fleste patienter opnås helbredelse inden for fire uger efter behandlingens start. Ved sår, der ikke er helet fuldstændigt efter det første behandlingsforløb, opnås normalt helbredelse under forlænget behandling i yderligere fire uger. Hos patienter med sår. Gastrisk respons , Losec 40 mg en gang dagligt anbefales, og helbredelse opnås normalt inden for otte uger.
Forebyggelse af tilbagefald hos patienter med mavesår
For at forebygge tilbagefald hos patienter med dårligt reagerende mavesår er den anbefalede dosis Losec 20 mg én gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til Losec 40 mg én gang dagligt.
Udryddelse af H. pylori i mavesår
Til "udryddelse af"H. pylori, Antibiotisk udvælgelse bør baseres på patientens individuelle lægemiddeltolerance, og behandlingen bør foretages i henhold til lokale, regionale, nationale resistensmønstre og behandlingsretningslinjer.
• Losec 20 mg + clarithromycin 500 mg + amoxicillin 1.000 mg hver to gange dagligt i en uge, eller
• Losec 20 mg + clarithromycin 250 mg (alternativt 500 mg) + metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), hver to gange dagligt i en uge eller
• Losec 40 mg én gang dagligt med amoxicillin 500 mg og metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), begge tre gange om dagen i en uge.
Hvis patienten stadig tester positiv for hver af behandlingsregimerne H. pylori terapi kan gentages.
Behandling af mavesår og duodenalsår forbundet med indtagelse af NSAID
Til behandling af NSAID-associerede mavesår og duodenalsår er den anbefalede dosis Losec 20 mg én gang dagligt. Hos de fleste patienter opnås heling inden for fire uger efter behandlingens start. Hos patienter, der ikke er helbredt efter det første behandlingsforløb, opnås normalt helbredelse ved at forlænge behandlingen i yderligere fire uger.
Forebyggelse af mavesår og duodenalsår forbundet med brug af NSAID'er hos patienter i risiko
Til forebyggelse af mavesår eller duodenalsår forbundet med brug af NSAID'er hos risikopatienter (alder> 60 år, mavesår og duodenalsår, historie med øvre gastrointestinal blødning) er den anbefalede dosis Losec 20 mg én gang dagligt.
Behandling af refluksøsofagitis
Den anbefalede dosis er Losec 20 mg en gang dagligt. Hos de fleste patienter opnås helbredelse inden for fire uger efter behandlingsstart.I tilfælde af sår, der ikke er helet fuldstændigt efter det første behandlingsforløb, opnås normalt helbredelse ved at forlænge behandlingen i yderligere fire uger.
Hos patienter med alvorlig øsofagitis anbefales Losec 40 mg en gang dagligt for at opnå helbredelse normalt inden for otte uger.
Langsigtet behandling af patienter med helet refluksøsofagitis
Til langtidsbehandling af patienter med helet refluksøsofagitis er den anbefalede dosis Losec 10 mg én gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til Losec 20-40 mg én gang dagligt.
Behandling af symptomatisk gastroøsofageal reflukssygdom
Den anbefalede dosis er Losec 20 mg pr. Dag. Patienter kan reagere tilstrækkeligt på den daglige dosis på 10 mg, derfor bør individuel dosisjustering overvejes.
Hvis der ikke opnås symptomatisk kontrol efter fire ugers behandling med Losec 20 mg pr. Dag, anbefales yderligere undersøgelse.
Behandling af Zollinger-Ellisons syndrom
Hos patienter med Zollinger-Ellisons syndrom skal dosis justeres individuelt og behandlingen fortsættes så længe klinisk indiceret. Den anbefalede startdosis er Losec 60 mg pr. Dag. Alle patienter med alvorlig sygdom, som reagerede dårligt på andre behandlinger, opretholdt effektiv kontrol og hos mere end 90% af patienterne blev kontrollen opretholdt med Losec -doser mellem 20 mg og 120 mg / dag. Daglige doser over 80 mg bør opdeles i to daglige administrationer.
Dosering til børn
Børn over 1 år og med en kropsvægt ≥ 10 kg
Behandling af refluksøsofagitis
Symptomatisk behandling af halsbrand og sure opstød ved gastroøsofageal reflukssygdom
De anbefalede doser er som følger:
Refluks esophagitis: Behandlingsperioden er 4-8 uger.
Symptomatisk behandling af halsbrand og sure opstød ved gastroøsofageal reflukssygdom: Behandlingen varer 2-4 uger. Hvis der ikke opnås symptomatisk kontrol efter 2-4 uger, skal patienten undersøges nærmere.
Børn og unge over 4 år
Behandling af sår på tolvfingertarmen forårsaget af H. pylori
Officielle lokale, regionale og nationale retningslinjer for bakteriel resistens, behandlingsvarighed (oftest 7 dage, men undertiden op til 14 dage) og passende brug af antibiotika bør overvejes ved valg af den passende kombinationsbehandling.
Behandlingen skal udføres under opsyn af en specialist.
Den anbefalede dosering er som følger:
Særlige populationer
Nedsat nyrefunktion
Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion (se pkt. 5.2).
Nedsat leverfunktion
Hos patienter med nedsat leverfunktion kan en daglig dosis på 10-20 mg være tilstrækkelig (se pkt. 5.2).
Ældre (> 65 år)
Ingen dosisjustering er nødvendig hos ældre patienter (se pkt. 5.2).
Indgivelsesmåde
Det anbefales at tage Losec kapsler om morgenen, helst på tom mave, synkes hele med et halvt glas vand. Kapslerne må ikke tygges eller knuses.
Til patienter med synkebesvær og til børn, der kan drikke eller sluge halvfaste fødevarer
Patienter kan åbne kapslen og sluge indholdet med et halvt glas vand eller blandes med let sure væsker, såsom frugtsaft eller æblemos eller stille vand. Patienterne skal informeres om, at dispersionen i disse tilfælde skal sluges med det samme (eller inden for 30 minutter), og at den altid skal blandes lige før den drikkes. Skyl bunden med et halvt glas vand og drik indholdet.
Alternativt kan patienter opløse kapslen i munden og sluge de indeholdte granulater med et halvt glas vand. De mave-resistente granulater bør ikke tygges.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for omeprazol, benzimidazolerstatninger eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
Omeprazol bør, ligesom andre protonpumpehæmmere (PPI'er), ikke administreres samtidigt med nelfinavir (se pkt. 4.5).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Ved tilstedeværelse af visse alarmsymptomer (f.eks. Betydeligt utilsigtet vægttab, tilbagevendende opkastning, dysfagi, hæmatemese eller melaena) og når der er mistanke om eller bekræftelse af tilstedeværelsen af et mavesår, skal sårets maligne karakter udelukkes som symptomatisk reaktion på behandlingen kan forsinke en korrekt diagnose.
Samtidig administration af atazanavir og protonpumpehæmmere anbefales ikke (se pkt. 4.5). Hvis kombinationen af atazanavir og protonpumpehæmmer vurderes uundgåelig, anbefales omhyggelig klinisk overvågning (f.eks. Viral belastning) i kombination med en stigning i atazanavir -dosis til 400 mg med 100 mg ritonavir; dosis omeprazol må ikke overstige 20 mg.
Omeprazol kan som alle syreundertrykkende lægemidler reducere absorptionen af vitamin B12 (cyanocobalamin) på grund af hypo- eller achlorhydria. Dette bør tages i betragtning hos patienter med lave reserver eller risikofaktorer for nedsat vitaminoptagelse. B12 ved langvarig -terminale terapier.
Omeprazol er en CYP2C19 -hæmmer. Muligheden for interaktioner med lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19, bør overvejes i begyndelsen eller i slutningen af behandlingen med omeprazol Der observeres en interaktion mellem clopidogrel og omeprazol (se pkt. 4.5). Den kliniske relevans af denne interaktion er usikker. Som en sikkerhedsforanstaltning bør samtidig anvendelse af clopidogrel og omeprazol frarådes (se pkt. 4.5).
Interferens med laboratorietest
Det øgede CgA -niveau kan forstyrre undersøgelser af neuroendokrine tumorer For at undgå denne interferens skal omeprazolbehandlingen stoppes mindst fem dage før starten af CgA -målinger (se pkt. 5.1).
Protonpumpehæmmere (PPI'er) såsom omeprazol er blevet observeret for at forårsage alvorlig hypomagnesæmi hos patienter behandlet i mindst tre måneder og i mange tilfælde i et år. Alvorlige symptomer på hypomagnesæmi omfatter træthed, tetany, delirium, kramper, svimmelhed og ventrikulær arytmi. De kan i første omgang manifestere sig lumsk og blive negligeret. Hypomagnesæmi hos de fleste patienter forbedres efter indtagelse af magnesium og afbrydelse af protonpumpehæmmeren. Sundhedspersonale bør overveje at måle magnesiumniveauer, før de starter PPI -behandling og periodisk under behandlingen. Behandling hos patienter i behandling i lang tid eller ved digoxinbehandling eller medicin, der kan forårsage hypomagnesæmi (f.eks. diuretika). Alvorlig hypomagnesæmi kan forårsage hypocalcæmi.
Protonpumpehæmmere, især når de bruges i høje doser og i længere perioder (> 1 år), kan forårsage en lidt øget risiko for hofte-, håndleds- og rygsøjlefrakturer, især hos ældre patienter eller i nærvær af andre kendte risikofaktorer. Observationsstudier tyder på, at protonpumpehæmmere kan øge den samlede risiko for brud med 10% til 40%. Denne stigning kan delvis skyldes andre risikofaktorer.Patienter med risiko for knogleskørhed bør modtage behandling i henhold til gældende klinisk praksis retningslinjer og skal tage en "passende mængden af D -vitamin og calcium.
Nogle børn med kroniske tilstande kan have brug for langvarig behandling, selvom det ikke anbefales.
Losec indeholder lactose. Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp-lactasemangel eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
Behandling med protonpumpehæmmere kan forårsage en lidt øget risiko for gastrointestinale infektioner, f.eks Salmonella OgCampylobacter (se afsnit 5.1).
Som med alle langtidsbehandlinger, især hvis behandlingsvarigheden er større end 1 år, bør patienter overvåges regelmæssigt.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Omeprazols indflydelse på andre aktive stoffers farmakokinetik
Aktive ingredienser med pH-afhængig absorption
Gastrisk pH-afhængig absorption af aktive stoffer kan øges eller reduceres ved nedsat intragastrisk surhed under behandling med omeprazol.
Nelfinavir, atazanavir
Plasmaniveauer af nelfinavir og atazanavir falder, når omeprazol administreres samtidigt.
Samtidig administration af omeprazol og nelfinavir er kontraindiceret (se pkt. 4.3). Samtidig administration af omeprazol (40 mg en gang dagligt) reducerede middeleksponeringen af nelfinavir med ca. 40% og reducerede den gennemsnitlige eksponering af den farmakologisk aktive metabolit M8 med ca. 75-90%. Interaktionen kan også involvere inhibering af CYP2C19.
Samtidig administration af omeprazol og atazanavir anbefales ikke (se pkt. 4.4). Samtidig administration af omeprazol (40 mg én gang dagligt) og atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg til raske frivillige resulterede i en reduktion i atazanavir-eksponeringen på 75%. Stigningen i atazanavirdosis til 400 mg opvejede ikke omeprazols indvirkning på atazanavirs eksponering . Samtidig administration af omeprazol (20 mg en gang dagligt) og atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg til raske frivillige resulterede i en reduktion på cirka 30% i eksponeringen af atazanavir sammenlignet med atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg én gang om dagen.
Digoxin
Samtidig behandling med omeprazol (20 mg / dag) og digoxin hos raske personer resulterede i en 10% stigning i biotilgængeligheden af digoxin. Digoxintoksicitet er sjældent blevet rapporteret. Der bør imidlertid udvises forsigtighed ved brug af høje doser omeprazol til ældre patienter.Derfor bør terapeutisk monitorering af digoxin øges.
Clopidogrel
Resultater fra undersøgelser hos raske patienter viste en "farmakokinetisk (PK) / farmakodynamisk (PD) interaktion mellem clopidogrel (ladningsdosis 300 mg / vedligeholdelsesdosis 75 mg pr. Dag) og omeprazol (80 mg po pr. Dag), hvilket resulterede i et gennemsnitligt fald på 46% i eksponering for den aktive metabolit af clopidogrel og i et gennemsnitligt fald på 16% i maksimal inhibering (ADP -induceret) af trombocytaggregation.
Divergerende data fra observations- og kliniske undersøgelser er blevet rapporteret om de kliniske konsekvenser af en PK / PD -interaktion af omeprazol med hensyn til større kardiovaskulære hændelser. Som en sikkerhedsforanstaltning bør samtidig anvendelse af omeprazol og clopidogrel frarådes (se pkt. 4.4).
Andre aktive ingredienser
Absorptionen af posaconazol, erlotinib, ketoconazol og itraconazol reduceres betydeligt, og derfor kan den kliniske effekt blive kompromitteret. Samtidig brug af posaconazol og erlotinib bør undgås.
Aktive stoffer metaboliseret af CYP2C19
Omeprazol er en moderat hæmmer af dets vigtigste metaboliserende enzym, CYP2C19. Derfor kan metabolismen af samtidige aktive stoffer, der også metaboliseres af CYP2C19, reduceres og systemisk eksponering for disse stoffer øges. Eksempler på sådanne lægemidler er R-warfarin og andre vitamin K-antagonister, cilostazol, diazepam og phenytoin.
Cilostazol
Omeprazol, givet i en dosis på 40 mg til raske frivillige i et cross-over-studie, øgede Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26% og en af dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69% ...
Phenytoin
Overvågning af phenytoin -plasmakoncentration anbefales i løbet af de første to uger efter start af omeprazolbehandling, og hvis en phenytoin -dosisjustering er påkrævet, anbefales monitorering og yderligere dosisjustering, når behandlingen afsluttes med omeprazol.
Mekanisme ukendt
Saquinavir
Samtidig administration af omeprazol og saquinavir / ritonavir resulterede i øgede plasmaniveauer af saquinavir op til cirka 70% med god tolerabilitet hos HIV-positive patienter.
Tacrolimus
Samtidig administration af omeprazol er rapporteret at øge serumniveauerne af tacrolimus. Øget overvågning af tacrolimuskoncentrationer og nyrefunktion (kreatininclearance) er nødvendig, og om nødvendigt bør tacrolimus -dosis justeres.
Methotrexat
Når det gives sammen med protonpumpehæmmere, er der rapporteret en stigning i methotrexatniveauer hos nogle patienter. Når methotrexat administreres i høje doser, kan det være nødvendigt at overveje en midlertidig seponering af omeprazol.
Indflydelse af andre aktive stoffer på omeprazols farmakokinetik
CYP2C19 og / eller CYP3A4 -hæmmere
Da omeprazol metaboliseres af CYP2C19 og CYP3A4, kan de aktive stoffer, der hæmmer CYP2C19 eller CYP3A4 (såsom clarithromycin og voriconazol) øge serumniveauerne af omeprazol og reducere dets metabolisme. Samtidig administration af voriconazol resulterer i mere end fordoblet eksponering for omeprazol Da administration af høje doser omeprazol tolereres godt, er det generelt ikke nødvendigt med dosisjustering af omeprazol, men dosisjustering bør dog foretages. Overvejes hos patienter med svært nedsat leverfunktion og ved langtidsbehandling.
Inducere af CYP2C19 og / eller CYP3A4
Aktive stoffer, der inducerer CYP2C19 eller CYP3A4 eller begge dele (f.eks. Rifampicin og perikon) kan føre til et fald i serumniveauerne af omeprazol, hvilket øger dets metabolisme.
04.6 Graviditet og amning
Resultaterne af tre prospektive epidemiologiske undersøgelser (mere end 1000 eksponerede patientresultater) indikerer ingen uønskede virkninger af omeprazol på graviditet eller på fostrets / nyfødtes helbred. Omeprazol kan bruges under graviditet.
Omeprazol udskilles i modermælk, men påvirker sandsynligvis ikke barnet, når det administreres i terapeutiske doser.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Losec påvirker sandsynligvis ikke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Bivirkninger som svimmelhed og synsforstyrrelser kan forekomme (se pkt. 4.8). Hvis det påvirkes, bør patienter ikke køre bil eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
De mest almindelige bivirkninger (1-10% af patienterne) er hovedpine, mavesmerter, forstoppelse, diarré, flatulens, kvalme / opkastning.
Følgende bivirkninger, identificeret eller mistænkt, er blevet identificeret under kliniske forsøg med omeprazol og efter markedsføring.Der blev under ingen omstændigheder konstateret en sammenhæng med den administrerede lægemiddeldosis. Bivirkninger er klassificeret efter frekvens og organklassifikationssystem (SOC). Frekvensklasser defineres ved hjælp af følgende konvention: meget almindelig (≥1 / 10), almindelig (≥1 / 100 til
* hypocalcæmi kan skyldes alvorlig hypomagnesæmi.
Pædiatrisk population
Omeprazols sikkerhed blev evalueret hos i alt 310 børn i alderen 0 til 16 år med syrerelateret sygdom. Begrænsede langtidsdata er tilgængelige om 46 børn, der modtog omeprazol-vedligeholdelsesbehandling i op til 749 dage i et klinisk studie med alvorlig erosiv esophagitis. Bivirkningsprofilen var generelt den samme som hos voksne. Både på kort og lang sigt behandling Der er ingen langsigtede data vedrørende virkningerne af omeprazolbehandling på puberteten og væksten.
04.9 Overdosering
Der findes begrænset information om overdosering med omeprazol til mennesker. Doser op til 560 mg er blevet rapporteret i litteraturen, og der har lejlighedsvis været rapporter om enkelte orale doser op til 2400 mg omeprazol (120 gange den normalt anbefalede kliniske dosis). Kvalme, opkastning, svimmelhed, mavesmerter, diarré og hovedpine er blevet rapporteret, og apati, depression og forvirring er også blevet observeret i enkelte tilfælde.
De beskrevne symptomer var forbigående, og der blev ikke rapporteret om alvorlige konsekvenser. Elimineringshastigheden ændrede sig ikke ved stigende doser (første ordens kinetik) Behandling er om nødvendigt symptomatisk.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: protonpumpehæmmere.
ATC -kode: A02BC01.
Handlingsmekanisme
Omeprazol, en racemisk blanding af to aktive enantiomerer, reducerer mavesyresekretion med en højt specialiseret virkningsmekanisme. Omeprazol er en specifik hæmmer af protonpumpe på niveau med maveparietalcellerne. Det virker hurtigt og fremmer en reversibel kontrol af hæmningen af mavesyresekretion med en enkelt daglig administration.
Omeprazol er en svag base og koncentreres og omdannes til den aktive form i det meget sure miljø i de intracellulære canaliculi i parietalcellerne, hvor det hæmmer H + K + -ATPase - protonpumpen. Denne handling på det sidste trin i mavesyredannelsesprocessen er dosisafhængig og forårsager en yderst effektiv inhibering af syresekretion, både af basalen og af den stimulerede, uanset den anvendte stimulus.
Farmakodynamiske virkninger
Alle observerede farmakodynamiske virkninger skyldes omeprazols aktivitet på syresekretion.
Virkninger på mavesyresekretion
Den orale administration af omeprazol en gang om dagen tillader en hurtig og effektiv hæmning af mavesyresekretion dag og nat, som når sit maksimum inden for de første 4 dage af behandlingen.
Hos patienter, der lider af duodenalsår, fastholdt administrationen af 20 mg omeprazol en gennemsnitlig reduktion på 80% i intragastrisk surhed over 24 timer; 24 timer efter administration af omeprazol er syreudskillelsestoppen, efter stimulering med pentagastrin, i gennemsnit reduceret med ca. 70%.
Oral administration af 20 mg omeprazol fastholder den intragastriske pH ved ≥ 3 i en gennemsnitlig tid på 17 timer ud af 24 hos patienter med duodenalsår.
Som en konsekvens af nedsat syresekretion og intragastrisk surhed reducerer / normaliserer omeprazol dosisafhængig syreeksponering af spiserøret hos patienter med gastroøsofageal reflukssygdom.
Inhibering af syresekretion er relateret til plasmakoncentration / tidskurve (AUC) for omeprazol og ikke til den faktiske plasmakoncentration på et givet tidspunkt.
Der blev ikke observeret takyfylakse under behandling med omeprazol.
Virkninger på H. pylori
H. pylori det er forbundet med mavesyresygdom, der omfatter duodenalsårssygdom og mavesårssygdom. H. pylori det anses for at være den største synder i udviklingen af gastritis. H. pylori sammen med mavesyresekretion repræsenterer de de vigtigste faktorer for udviklingen af mavesårssygdom. H. pylori det er hovedfaktoren i udviklingen af atrofisk gastritis, som er forbundet med en øget risiko for at udvikle gastriske tumorer.
"Udryddelsen af"H. pylori med omeprazol og antimikrobielle midler er det forbundet med en "høj grad af ardannelse og langvarig remission af mavesår.
De undersøgte dobbeltterapier viste mindre effektivitet end trippelterapierne. De kan dog tages i betragtning, hvis kendt overfølsomhed udelukker brug af en tredobbelt kombination.
Andre effekter relateret til syrehæmning
Under langtidsbehandling er der observeret en stigning i hyppigheden af gastriske kirtelcyster, som repræsenterer den fysiologiske konsekvens af den udtalte hæmning af syresekretion. Disse formationer er godartede og reversible i naturen.
Nedsat mavesyre af enhver oprindelse, herunder den som følge af protonpumpehæmmere, øger den gastriske bakteriebelastning, der normalt findes i mave-tarmkanalen.Behandling med syre-sænkende lægemidler kan forårsage en lidt øget risiko for mave-tarm-infektioner som f.eks. Salmonella Og Campylobacter.
Under behandling med antisekretoriske lægemidler øges serumgastrin som reaktion på nedsat syresekretion. Chromogranin A (CgA) stiger også på grund af nedsat mavesyre. Det øgede CgA -niveau kan forstyrre undersøgelser af neuroendokrine tumorer. Rapporter fra litteraturen indikerer, at behandlingen med protonpumpehæmmeren skal stoppes mindst fem dage før starten af CgA -målinger. CgA og gastrin normaliseres ikke efter 5 dage, målinger skal gentages 14 dage efter stop af omeprazolbehandling.
En stigning i antallet af ECL-celler, muligvis relateret til en stigning i serumgastrinniveauer, er blevet observeret hos nogle patienter (både børn og voksne) under langtidsbehandling med omeprazol.
Pædiatrisk brug
I en ukontrolleret undersøgelse med børn (1 til 16 år) med alvorlig refluksøsofagitis forbedrede omeprazol i doser på 0,7 til 1,4 mg / kg graden af esophagitis i 90% af tilfældene og reducerede signifikant reflukssymptomer.I en enkeltblind undersøgelse blev børn i alderen 0-24 måneder med klinisk diagnosticeret refluksøsofagitis behandlet med 0,5, 1,0 eller 1,5 mg omeprazol / kg. Hyppigheden af opkast / opkastningsepisoder faldt med 50% efter 8 ugers behandling, uanset dosis.
Udryddelse af H. pylori hos børn
Et dobbeltblindet, randomiseret klinisk forsøg (Héliot-undersøgelse) viste, at omeprazol i kombination med to antibiotika (amoxicillin og clarithromycin) er effektivt og sikkert i behandlingen af H. pylori hos børn i alderen 4 og derover med gastritis: udryddelseshastighed af "H. pylori: 74,2% (23/31 patienter) med omeprazol + amoxicillin + clarithromycin mod 9,4% (3/32 patienter) med amoxicillin + clarithromycin. Imidlertid er der ikke påvist nogen klinisk fordel med hensyn til dyspeptiske symptomer. Denne undersøgelse understøtter ikke oplysninger til børn under 4 år.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Omeprazol og omeprazolmagnesium er følsomme over for det sure miljø og administreres derfor oralt i form af gastro-resistente granuler indeholdt i kapsler eller tabletter. Absorptionen af omeprazol er hurtig, med maksimale plasmaniveauer synlige ca. 1-2 timer efter administration af dosis ... Absorption af omeprazol forekommer i tyndtarmen og afsluttes normalt inden for 3-6 timer. Samtidig madindtag påvirker ikke lægemidlets biotilgængelighed Systemisk tilgængelighed (biotilgængelighed) efter en enkelt oral dosis omeprazol er cirka 40%. Efter gentagen daglig dosering stiger biotilgængeligheden til cirka 60%.
Fordeling
Den tilsyneladende fordelingsvolumen hos raske personer er ca. 0,3 l / kg legemsvægt. 97% af omeprazol er bundet til plasmaproteiner.
Metabolisme
Omeprazol metaboliseres fuldstændigt af cytochrom P450 (CYP) -systemet. Det meste af omeprazols metabolisme er afhængig af den specifikke polymorf udtrykte CYP2C19 -isoform, der er ansvarlig for dannelsen af hydroxyomeprazol, som er den største plasmametabolit. Resten afhænger af en anden specifik isoform, CYP3A4, der er ansvarlig for dannelsen af omeprazolsulfon. Som en konsekvens af omeprazols høje affinitet for CYP2C19 er der et potentiale for konkurrencedygtig hæmning og stof-stofskifte metabolisk interaktion mellem omeprazol og andre substrater af CYP2C19. På grund af sin lave affinitet til CYP3A4 har omeprazol imidlertid ikke evnen til at hæmme metabolismen af andre CYP3A4 -substrater. Desuden har omeprazol ingen hæmmende effekt på større CYP -enzymer.
Cirka 3% af den kaukasiske befolkning og 15-20% af den asiatiske befolkning har en funktionel mangel på CYP2C19-enzymet og betegnes således som dårlige metaboliserere. I disse individer er metabolismen af omeprazol sandsynligvis mere katalyseret af CYP3A4. Efter gentagen gentagelse 20 mg omeprazol en gang dagligt, var den gennemsnitlige AUC 5 til 10 gange højere hos dårlige metaboliserere end hos personer med et funktionelt CYP2C19 -enzym (omfattende metaboliserere). Maksimal plasmakoncentration var 3 til 5 gange højere. Disse resultater har ingen konsekvenser for doseringen af omeprazol.
Udskillelse
Plasmaelimineringshalveringstiden for omeprazol er normalt mindre end en time efter både enkelt og gentagen oral dosering én gang dagligt. Omeprazol fjernes fuldstændigt fra plasmaet mellem doserne, og derfor er der ingen tendens til akkumulering under en gang daglig administration. Ca. 80% af en oral dosis omeprazol udskilles i urinen som metabolitter, resten i fæces stammer primært fra galdeudskillelse.
AUC for omeprazol stiger efter gentagen administration Denne stigning er dosisafhængig og resulterer i et ikke-lineært dosis-AUC-forhold efter gentagen administration. Afhængigheden af tid og dosis skyldes et fald i first-pass metabolisme og systemisk clearance. Sandsynligvis forårsaget af en inhibering af CYP2C19 -enzymet med omeprazol og / eller dets metabolitter (f.eks. sulfon).
Der blev ikke observeret nogen effekt af metabolitterne på mavesyresekretion.
Særlige populationer
Nedsat leverfunktion
Hos patienter med nedsat leverfunktion er omeprazols metabolisme nedsat, hvilket resulterer i en stigning i AUC.Der var ingen tendens til at akkumulere, når omeprazol blev administreret en gang dagligt.
Nedsat nyrefunktion
Farmakokinetikken for omeprazol, herunder systemisk biotilgængelighed og eliminationshastighed, ændres ikke hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Ældre borgere
Omeprazols metabolisme er lidt reduceret hos ældre (75-79 år).
Pædiatriske patienter
Under behandlingen af børn fra 1 år ved anbefalede doser blev plasmakoncentrationer, der var sammenlignelige med voksne, observeret. Hos børn under 6 måneder var omeprazol -clearance reduceret på grund af omeprazols dårlige metaboliske kapacitet.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Gastrisk ECL -cellehyperplasi og carcinoider blev påvist i forsøg med rotter behandlet for livet med omeprazol. Disse ændringer er resultatet af høj hypergastrinæmi sekundært til syrehæmning. Lignende observationer blev opnået efter behandling med H2 -antagonister, protonpumpehæmmere og efter delvis fundusresektion. Disse ændringer kan derfor ikke tilskrives en direkte virkning af en enkelt aktiv ingrediens.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Indhold:
dinatriumphosphatdihydrat,
hydroxypropylcellulose,
hypromellose,
vandfri lactose,
magnesiumstearat,
mannitol,
methacrylsyre - ethylacrylatcopolymer (1: 1) dispersion 30%,
mikrokrystallinsk cellulose,
makrogol (polyethylenglycol 400),
natriumlaurylsulfat.
Kapselkomponenter:
jernoxid E 172,
titandioxid E 171, gelatine,
magnesiumstearat,
natriumlaurylsulfat,
trykfarve (indeholder shellak, ammoniak, kaliumhydroxid og sort jernoxid E 172)
kolloid vandfri silica,
flydende paraffin.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Flaske: Hold beholderen tæt lukket for at beskytte mod fugt.
Blister: Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
HDPE flaske: med lufttæt polypropylen skruelåg udstyret med tørremiddel.
10 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 100 kapsler; hospitalspakker med 140, 280 eller 700 kapsler.
20 mg: 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 100 kapsler; hospitalspakker med 140, 280 eller 700 kapsler.
40 mg: 5, 7, 14, 15, 28, 30, 60 kapsler; hospitalspakker med 140, 280 eller 700 kapsler.
Aluminium blister.
10 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56, 84 kapsler.
20 mg: 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60, 84 kapsler.
40 mg: 7, 14, 15, 28, 30 kapsler.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
AstraZeneca AB - S151 85 - Södertälje (Sverige)
Repræsenteret af AstraZeneca S.p.A.
Sforza - Palazzo Volta - Basiglio (MI)
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
LOSEC 10 mg gastro-resistente hårde kapsler:
- Blister med 14 kapsler - A.I.C.: 026804082.
- Blister med 28 kapsler - A.I.C.: 026804094.
- Blister med 35 kapsler - A.I.C.: 026804118.
LOSEC 20 mg gastro-resistente hårde kapsler:
- Blister med 14 kapsler - A.I.C.: 026804106.
LOSEC 40 mg hårde gastro-resistente kapsler:
- HDPE flaske med 14 kapsler - A.I.C.: 026804056.
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: juni 1990
Dato for sidste fornyelse: januar 2008
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Juli 2013
