Aktive ingredienser: Brinzolamid
AZOPT 10 mg / ml øjendråber, suspension
Indikationer Hvorfor bruges Azopt? Hvad er det for?
AZOPT indeholder brinzolamid, der tilhører en gruppe af lægemidler kaldet carbonanhydrasehæmmere og sænker trykket i øjet.
AZOPT øjendråber bruges til behandling af højt tryk i øjet, hvilket kan føre til glaukom.
Hvis trykket i øjet er for højt, kan det skade synet.
Kontraindikationer Når Azopt ikke bør bruges
Brug ikke Azopt
- hvis du har alvorlige nyreproblemer
- hvis du er allergisk over for nogen af ingredienserne i AZOPT.
- hvis du er allergisk over for lægemidler kaldet sulfonamider. Eksempler omfatter lægemidler, der bruges til behandling af diabetes og infektioner samt diuretika (tabletter). AZOPT kan forårsage den samme reaktion
- hvis du har for meget surhed i dit blod (en tilstand kaldet hyperkloræmisk acidose)
Kontakt din læge, hvis du har yderligere spørgsmål.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Azopt
Tal med din læge eller apotek, før du bruger AZOPT
- hvis du har nyre- eller leverproblemer
- hvis du har tørre øjne eller problemer med hornhinden
- hvis du tager andre sulfa -lægemidler
- hvis du har en bestemt form for glaukom, hvor trykket inde i øjet stiger på grund af aflejringer, der blokerer væskestrømmen (pseudoexfoliativ eller pigmentær glaukom) eller en bestemt form for glaukom, hvor trykket inde i øjet stiger (nogle gange hurtigt), fordi øjet skubbes fremad og blokerer væskestrømmen (snævervinklet glaukom)
Børn og unge
AZOPT bør ikke bruges af spædbørn, børn eller unge under 18 år, undtagen efter råd fra en læge.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Azopt
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig, også uden recept.
Kontakt din læge, hvis du tager en anden carbonanhydrasehæmmer.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Hvis du er gravid eller ammer, tror at du er gravid eller planlægger at blive gravid, skal du spørge din læge eller apotek til råds, før du bruger denne medicin.
Kvinder i den fertile alder rådes til at bruge effektive præventionsmetoder under behandling med AZOPT. Brug af AZOPT anbefales ikke under graviditet eller amning. Brug ikke AZOPT, medmindre det er klart angivet af din læge.
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Kørsel og brug af maskiner
Kør ikke eller betjen maskiner, før dit syn er klart. Dit syn kan blive sløret i nogen tid umiddelbart efter brug af AZOPT.
AZOPT kan nedsætte evnen til at udføre operationer, der kræver mental opmærksomhed og / eller fysisk koordination. Hvis du oplever dette symptom, skal du være forsigtig, når du kører biler eller bruger maskiner.
AZOPT indeholder benzalkoniumchlorid
AZOPT indeholder et konserveringsmiddel (benzalkoniumchlorid), som kan forårsage øjenirritation og er kendt for at misfarve bløde kontaktlinser. Kontakt med bløde kontaktlinser bør undgås. Hvis du bruger kontaktlinser, skal du fjerne dem inden brug. Påføring af AZOPT og vente kl. mindst 15 minutter efter indsprøjtning af dosis, før du sætter dem i igen.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Azopt: Dosering
Brug altid dette lægemiddel nøjagtigt som din læge eller apotek har fortalt dig. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte din læge eller apotek.
Brug kun AZOPT til dine øjne. Slug det ikke, og indsprøjt det ikke.
Den anbefalede dosis er 1 dråbe i det berørte øje, to gange om dagen - morgen og aften. Brug denne mængde, medmindre din læge fortæller dig andet. Brug kun AZOPT i begge øjne, hvis din læge fortæller dig det. Brug medicinen så længe din lægen anbefaler.
- Få AZOPT og et spejl
- Vask hænder
- Ryst flasken, og skru hætten af. Efter at hætten er fjernet, skal sikkerhedsringen løsnes, før du bruger produktet.
- Tag flasken i din hånd, mellem tommelfinger og langfinger, og hold den pegende nedad
- Du vipper hovedet tilbage. Træk det nederste låg ned med en ren finger, så der dannes en "lomme" mellem låget og øjet. Drop en dråbe øjendråber i øjet.
- Hold spidsen af flasken tæt på dit øje. Det kan være nyttigt at se i spejlet
- Rør ikke ved dit øje eller øjenlåg, omgivende områder eller andre overflader med flaskespidsen. Det kan inficere øjendråberne
- Et let tryk på bunden af flasken frigiver en dråbe AZOPT ad gangen.
- Klem ikke flasken: den er specielt designet, så et let tryk på bunden er tilstrækkeligt
- Efter brug af AZOPT skal du trykke på øjenkrogen nær næsen med din finger (figur 3) i mindst 1 minut. Dette forhindrer AZOPT i at sprede sig til resten af kroppen
- Hvis du har brug for at lægge dråberne i begge øjne, skal du gentage trinene for det andet øje
- Sæt hætten på igen umiddelbart efter brug
- Afslut den ene flaske, før du åbner den næste.
Hvis en dråbe mangler dit øje, kan du prøve igen.
Hvis du bruger andre øjendråber eller øjensalver, skal der gå mindst 5 minutter mellem indånding af AZOPT og andre øjendråber. Oftalmiske salver skal administreres sidst.
Hvis du har glemt at bruge AZOPT
Brug en enkelt dråbe, så snart du husker det, og vend derefter tilbage til dine normale indtrængningstider. Brug ikke en dobbeltdosis til at kompensere for en glemt dosis.
Hvis du holder op med at tage AZOPT
Hvis du holder op med at bruge AZOPT uden at konsultere din læge, vil dit øjetryk ikke være under kontrol og kan føre til tab af syn.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Azopt
Hvis du har indpodet for mange øjendråber, skal du straks vaske øjet med lunkent vand. Brug ikke dråberne, før det er tid til din næste dosis.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Azopt
Ligesom al anden medicin kan denne medicin forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
Følgende bivirkninger er blevet observeret med AZOPT
Almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer)
Virkninger i øjet: sløret syn; øjenirritation, øjenpine, udflåd fra øjnene, kløe i øjnene, tørre øjne, unormal fornemmelse i øjet, røde øjne.
Generelle bivirkninger: dårlig smag.
Ikke almindelige bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 100 personer)
Virkninger i øjet: lysfølsomhed, betændelse eller infektion i bindehinden, hævelse af øjne, kløende røde eller hævede øjenlåg, aflejringer i øjet, blænding, brændende fornemmelse, vækst på øjenoverfladen, øget øjenpigmentering, træthed i øjnene, skorpe på kanten af øjenlåget, øget rivning.
Generelle bivirkninger: nedsat hjertefunktion, stærk eller uregelmæssig hjerterytme, nedsat puls, vejrtrækningsbesvær, åndenød, hoste, nedsat blodtal af røde blodlegemer, øget klorindhold i blodet, svimmelhed, hukommelsesbesvær, depression, nervøsitet, nedsat følelse, mareridt, generaliseret svaghed, unormal fornemmelse, træthed, unormal følelse, smerter, bevægelsesbesvær, nedsat sexlyst, seksuelle problemer hos mænd, kolde symptomer, overbelastning i brystet, infektion i hulrummets nasale passager, halsirritation, ondt hals, øget eller nedsat følsomhed i munden, betændelse i spiserørets inderside, mavesmerter, kvalme, opkastning, mavebesvær, hyppig afføring, diarré, tarmgas, fordøjelsesforstyrrelser, nyresmerter, muskelsmerter, muskelspasmer, rygsmerter , næseblod, næse løbende, tilstoppet næse, nysen, rød hud, unormal hudfornemmelse, glat udslæt eller rødme med hævede knopper, hudtæthed, kløe, hovedpine, tør mund, snavs i øjet.
Sjældne bivirkninger (kan forekomme hos op til 1 ud af 1000 mennesker)
Virkninger på øjet: hævelse af hornhinden, dobbelt eller nedsat syn, unormalt syn, lysglimt i synsfeltet, reduceret okulær fornemmelse, hævelse omkring øjnene, øget tryk i øjet, beskadigelse af synsnerven.
Generelle bivirkninger: nedsat hukommelse, døsighed, brystsmerter, overbelastning i øvre luftveje, overbelastning af næsen, nasal overbelastning, tør næse, ringen i ørerne, hårtab, generaliseret kløe, nervøsitet, irritabilitet, uregelmæssig puls, generaliseret svaghed, besvær søvn, dyspnø, kløende hududslæt.
Ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data)
Virkninger på øjet: abnormitet i øjenlåg, synsforstyrrelser, ubehag i hornhinden, øjenallergi, nedsat vækst eller antal øjenvipper, rødt øjenlåg.
Generelle bivirkninger: øgede allergisymptomer, nedsat følsomhed, rysten, tab eller nedsat smag, nedsat blodtryk, forhøjet blodtryk, øget puls, ledsmerter, astma, smerter i ekstremiteter, rødme, betændelse eller kløende hud, leverfunktionsblod test abnormiteter, hævelse af ekstremiteterne, hyppig vandladning, nedsat appetit, utilpashed.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apoteket, hvis du får bivirkninger. Dette gælder også for eventuelle bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Opbevar denne medicin utilgængeligt for børn.
Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der står på flasken og kartonen efter "EXP". Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
Denne medicin kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
Flasken skal kasseres fire uger efter første åbning for at forhindre infektioner. Skriv datoen, hvor du åbnede hver flaske i rummet nedenfor og i mellemrummet på flaskens etiket og boks. For 1 flaskeemballagen skal du kun skrive 1 dato.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Andre oplysninger
Hvad AZOPT indeholder
- Den aktive ingrediens er brinzolamid. Hver milliliter indeholder 10 mg brinzolamid.
- Øvrige indholdsstoffer er: benzalkoniumchlorid, carbomer 974P, edetat -dinatrium, mannitol (E421), renset vand, natriumchlorid og tyloxapol. Små mængder saltsyre eller natriumhydroxid tilsættes for at opretholde normale surhedsværdier (pH -værdier).
Hvordan AZOPT ser ud og pakningens indhold
AZOPT er en mælkeagtig øjendråbe (suspension) pakket i en 5 ml eller 10 ml skruelåg plastflaske (droppainer) eller i en pakke, der indeholder tre 5 ml skruelåg plastflasker (droptainer). Ikke alle pakker er muligvis på markedet.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
AZOPT 10 MG / ML ØJEDROPPER, OPHÆNGNING
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver ml suspension indeholder 10 mg brinzolamid.
Hjælpestoffer:
Hver ml suspension indeholder 0,1 mg benzalkoniumchlorid.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Øjedråber, suspension.
Hvid til off-white suspension.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
AZOPT er indiceret til at reducere højt intraokulært tryk i tilfælde af:
• okulær hypertension
• åbenvinklet glaukom
som monoterapi hos voksne patienter, hvor betablokkere har vist sig ineffektive eller hos voksne patienter, hvor betablokkere er kontraindiceret, eller som tillægsbehandling til betablokkere eller prostaglandinanaloger (se også pkt.5.1).
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Når den bruges alene eller som en supplerende behandling, er doseringen en dråbe AZOPT i konjunktivsækken i det / de berørte øje (r) to gange dagligt. Nogle patienter kan have en bedre respons med en dråbe tre gange dagligt.
Særlige populationer
Ældre borgere
Ingen dosisjustering er nødvendig hos ældre patienter.
Nedsat lever- og nyrefunktion
AZOPT er ikke undersøgt hos patienter med nedsat leverfunktion og anbefales derfor ikke til sådanne patienter.
AZOPT er ikke undersøgt hos patienter med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance hyperchloræmisk acidose. Da brinzolamid og dets største metabolit hovedsageligt udskilles af nyrerne, er AZOPT kontraindiceret hos sådanne patienter (se også pkt. 4.3).
Pædiatrisk population
Sikkerhed og virkning af AZOPT hos spædbørn, børn og unge i alderen 0-17 år er ikke klarlagt. Aktuelt tilgængelige data er beskrevet i afsnit 4.8 og 5.1.
Brug af AZOPT anbefales ikke til spædbørn, børn og unge.
Indgivelsesmåde
Til oftalmisk brug.
Nasolakrimal okklusion eller hængende øjenlåg efter instillation anbefales. Dette kan reducere den systemiske absorption af det oftalmiske lægemiddel og resultere i en reduktion af systemiske bivirkninger.
Instruer patienten om at ryste flasken godt inden brug. Efter fjernelse af hætten, hvis sikkerhedsringen er løs, skal du fjerne den, inden du bruger produktet.
For at forhindre kontaminering af dråberflaskespidsen og suspensionen skal man passe på ikke at røre øjenlågene, omgivende områder eller andre overflader med flaskens dråbespids. Instruer patienter om at holde flasken tæt lukket, når den ikke er i brug.
Når AZOPT bruges som erstatning for et andet oftalmisk antiglaukommiddel, skal administrationen af det andet middel afbrydes og AZOPT -behandlingen påbegyndes den næste dag.
Hvis der bruges mere end ét aktuelt oftalmisk lægemiddel, skal lægemidlerne administreres individuelt med mindst 5 minutters mellemrum. Oftalmiske salver skal administreres sidst.
Hvis du glemmer en dosis, skal du fortsætte behandlingen med den næste dosis som planlagt. Dosis bør ikke overstige en dråbe tre gange om dagen pr. Angrebet øje.
04.3 Kontraindikationer
• Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1.
• Kendt overfølsomhed over for sulfonamider (se også pkt. 4.4).
• Alvorlig nyreinsufficiens.
• Hyperchloræmisk acidose (se pkt. 4.2).
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Systemiske effekter
AZOPT er en sulfonamid -carbonanhydrasehæmmer og absorberes systemisk, selvom det administreres topisk. De samme typer bivirkninger, der kan tilskrives sulfonamider, kan forekomme ved topisk administration. Hvis der opstår tegn på alvorlige reaktioner eller overfølsomhed, skal brugen af dette præparat afbrydes.
Syre / baseforstyrrelser er blevet rapporteret ved oral brug af carbonanhydrasehæmmere. Brug med forsigtighed til patienter med risiko for nedsat nyrefunktion på grund af den mulige risiko for metabolisk acidose (se pkt. 4.2).
Virkningen af brinzolamid er ikke undersøgt hos præmature spædbørn (under 36 ugers svangerskabsalder) og hos børn under 1 uge. Hos patienter med umodenhed eller signifikante renale tubulære abnormiteter kan brinzolamid kun gives efter omhyggelig risikovurdering på grund af den mulige risiko for metabolisk acidose.
Orale carbonanhydrasehæmmere kan reducere evnen til at udføre opgaver, der kræver mental opmærksomhed og / eller fysisk koordination.AZOPT absorberes systemisk, og derfor kan dette forekomme ved topisk administration.
Samtidig behandling
Potentialet for en additiv effekt på de kendte systemiske virkninger af carbonanhydrasehæmning findes hos patienter, der får en oral carbonanhydrasehæmmer og AZOPT. Samtidig administration af AZOPT og orale carbonanhydrasehæmmere er ikke undersøgt og anbefales ikke (se også pkt.4.5 ).
AZOPT er hovedsageligt blevet evalueret ved samtidig administration med timolol i den supplerende behandling af glaukom. Det intraokulære tryk (IOP) sænkende effekt af AZOPT som en supplerende behandling til prostaglandinanalog travoprost blev også undersøgt. Der er ingen langsigtede data tilgængelige om brug af AZOPT som tillægsbehandling til travoprost (se også afsnit 5.1).
Der er begrænset erfaring med AZOPT i behandlingen af patienter med pseudoexfoliativ eller pigmentær glaukom. Der skal udvises omhu ved behandling af disse patienter, og det er det
Strenge overvågning af intraokulært tryk (IOP) anbefales. AZOPT er ikke undersøgt hos patienter med snævervinklet glaukom, og dets anvendelse anbefales ikke til disse patienter.
Brinzolamid's mulige rolle for endotelhornhindefunktioner hos patienter med kompromitteret hornhinde (især hos patienter med lavt endotelcelletal) er ikke undersøgt.
Patienter med kontaktlinser er ikke specifikt undersøgt, og hos disse patienter anbefales omhyggelig overvågning under brug af brinzolamid, da kulsyreanhydrasehæmmere kan ændre hornhindefugtning og slid af linser. Kontakt kan øge risikoen for hornhinden. Tæt overvågning af patienter med hornhindekompromis, f.eks. Patienter med diabetes mellitus eller hornhindedystrofier, anbefales.
Benzalkoniumchlorid, der almindeligvis bruges som konserveringsmiddel i oftalmiske produkter, er blevet rapporteret at forårsage punkteret keratopati og / eller toksisk ulcerativ keratopati. Da AZOPT indeholder benzalkoniumchlorid, er omhyggelig overvågning nødvendig ved hyppig eller langvarig brug, hos patienter med tørre øjne eller kompromis i hornhinden.
AZOPT er ikke undersøgt hos kontaktlinser. AZOPT indeholder benzalkoniumchlorid, som kan forårsage øjenirritation og er kendt for at misfarve bløde kontaktlinser. Kontakt med bløde kontaktlinser bør undgås. Patienten bør rådes til at fjerne kontaktlinser før operationen. Påføring af AZOPT og vente mindst 15 minutter efter indstøbning dosis, før du sætter dem i igen.
Muligheden for en rebound -effekt efter afbrydelse af AZOPT -behandlingen er ikke undersøgt; den intraokulære trykreducerende effekt skal vare i 5-7 dage.
Pædiatrisk population
Sikkerheden og effekten af AZOPT hos spædbørn, børn og unge i alderen 0-17 år er ikke fastslået, og brugen af det anbefales ikke til spædbørn, børn og unge.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Der er ikke udført specifikke lægemiddelinteraktionsundersøgelser med AZOPT. I kliniske undersøgelser afslørede samtidig brug af AZOPT og oftalmiske præparater baseret på prostaglandinanaloger og timolol ingen negative interaktioner. Sammenhængen mellem AZOPT og miotika eller adrenerge agonister er ikke blevet evalueret under supplerende glaukombehandlinger.
AZOPT er en carbonanhydrasehæmmer, og selvom det administreres topisk, absorberes det systemisk. Syre / baseforstyrrelser er blevet rapporteret ved oral anvendelse af carbonanhydrasehæmmere. Muligheden for interaktion bør overvejes hos patienter, der får AZOPT.
Cytokrom P-450 isoenzymerne, der er ansvarlige for metabolismen af brinzolamid, omfatter CYP3A4 (den vigtigste), CYP2A6, CYP2C8 og CYP2C9. CYP3A4 -hæmmere såsom ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir og troleandomycin kan hæmme metabolismen af brinzolamid via CYP3A4. Der skal udvises forsigtighed, hvis CYP3A4 -hæmmere bruges samtidigt. Da eliminering primært sker via nyrerne, er det imidlertid usandsynligt, at brinzolamid ophobes. Brinzolamid er ikke en hæmmer af cytochrom P-450 isoenzymer.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Der er ingen eller begrænsede data fra oftalmisk brug af brinzolamid hos gravide kvinder. Dyrestudier har vist reproduktionstoksicitet efter systemisk administration (se også pkt. 5.3).
AZOPT anbefales ikke under graviditet og til kvinder i den fertile alder, som ikke anvender prævention.
Fodringstid
Det vides ikke, om brinzolamid / metabolitter udskilles i modermælk efter topisk oftalmisk administration. Dyrestudier har vist udskillelse af minimale mængder brinzolamid i modermælk efter oral administration.
En risiko for de nyfødte / spædbørn kan ikke udelukkes. Der skal tages stilling til, om amning eller AZOPT -behandling skal afbrydes under hensyntagen til fordelene ved amning for barnet og fordelen ved terapi for kvinden.
Fertilitet
Dyrestudier med brinzolamid har ikke vist nogen effekt på fertiliteten. Der er ikke udført undersøgelser for at evaluere effekten af topisk oftalmisk administration af brinzolamid på menneskelig fertilitet.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
AZOPT har ubetydelig indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.
Midlertidigt sløret syn eller andre synsforstyrrelser kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner (se også pkt. 4.8 i). Hvis der opstår sløret syn efter instillation, skal patienten vente på, at synet vender tilbage. Klart, før han kører bil eller betjener maskiner.
Orale carbonanhydrasehæmmere kan forringe evnen til at udføre operationer, der kræver mental opmærksomhed og / eller fysisk koordination (se også pkt.4.4 og pkt.4.8).
04.8 Bivirkninger
Resumé af sikkerhedsprofilen
I kliniske forsøg med over 2732 patienter behandlet med AZOPT som monoterapi eller supplement til timololmaleat 5 mg / ml var de hyppigst rapporterede behandlingsrelaterede bivirkninger: dysgeusi (6,0%) (bitter smag eller usædvanlig, se beskrivelse nedenfor) og midlertidig sløring ved instillation (5,4%), der varer fra få sekunder til få minutter (se også afsnit 4.7).
Tabel over bivirkninger
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret med brinzolamid 10 mg / ml øjendråber, suspension og er klassificeret i henhold til følgende konvention: meget almindelig (≥1 / 10), almindelig (≥1 / 100 til
Dysgeusi (bitter eller usædvanlig smag i munden efter instillation) var den hyppigst rapporterede systemisk bivirkning forbundet med brug af AZOPT i kliniske forsøg; dette skyldes sandsynligvis, at øjendråberne passerer ind i nasopharynx gennem den nasolakrimale kanal. Nasolakrimal okklusion eller let lukning af øjenlågene efter instillation kan medvirke til at reducere forekomsten af denne effekt (se også pkt.4.2).
AZOPT er en sulfonamidhæmmer af kulsyreanhydrase med systemisk absorption.
Gastrointestinale, nervøse, hæmatologiske, nyre- og metaboliske virkninger er generelt forbundet med systemiske carbonanhydrasehæmmere. Den samme type bivirkninger, der kan tilskrives orale carbonanhydrasehæmmere, er mulige med topisk administration.
Der blev ikke observeret uventede bivirkninger med AZOPT, når de blev brugt som tillægsbehandling til travoprost. Bivirkninger observeret ved tillægsbehandling blev observeret med hvert enkelt aktivt stof.
Pædiatrisk population
I små, kortsigtede kliniske forsøg blev der rapporteret om bivirkninger hos cirka 12,5% af pædiatriske patienter, hvoraf de fleste var lokale, ikke-alvorlige oftalmiske reaktioner, såsom konjunktival hyperæmi, øjenirritation, okulær udflåd og øget tårer (se også afsnit 5.1).
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør kontinuerlig overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance.Professionelle sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem.i tillæg V.
04.9 Overdosering
Der er ikke rapporteret tilfælde af overdosering. Behandlingen skal være symptomatisk og understøttende. Elektrolytubalance, udvikling af en tilstand af acidose og mulige virkninger på nervesystemet kan forekomme. Serumelektrolytniveauer (især kalium) og blodets pH -værdier bør overvåges.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: antiglaukom og miotiske præparater, carbonanhydrasehæmmere.
ATC -kode: S01EC04.
Handlingsmekanisme
Kolsyreanhydrase er et enzym, der findes i mange væv i kroppen, herunder øjet. Karbonanhydrase katalyserer den reversible reaktion, der involverer hydrering af kuldioxid og dehydrering af kolsyre.
Inhiberingen af carbonanhydrase ved niveauet af øjenciliære processer reducerer udskillelsen af vandig humor, formodentlig på grund af en afmatning i dannelsen af bikarbonationer med en deraf følgende reduktion i transporten af natrium og væske. Resultatet er en reduktion i intraokulært tryk (IOP), en stor risikofaktor i patogenesen af optisk nerveskade og synsfeltstab ved glaukom. Brinzolamid, en hæmmer af kulsyreanhydrase II (CA-II), det dominerende isoenzym i øjet, med en IC50 in vitro på 3,2 nM og en Ki på 0,13 nM mod CA-II.
Klinisk effekt og sikkerhed
Det intraokulære tryk (IOP) sænkende effekt af AZOPT som en supplerende behandling til prostaglandinanalog travoprost blev undersøgt. Efter en indledende 4-ugers behandling med travoprost blev patienter med en IOP ≥19 mmHg randomiseret til at modtage yderligere behandling med brinzolamid eller timolol. Der var et "yderligere fald i gennemsnitlig daglig IOP fra 3,2 til 3,4 mmHg for brinzolamidgruppen og fra 3,2 til 4,2 mmHg for timololgruppen. Der var en" forekomst Højere samlet set af ikke-alvorlige okulære bivirkninger, hovedsageligt relateret til tegn på lokal irritation i brinzolamid / travoprost -grupperne. Begivenhederne var milde og påvirkede ikke den samlede afbrydelse af undersøgelsen (se også pkt.4.8).
Et klinisk studie med AZOPT blev udført hos 32 pædiatriske patienter under 6 år, der fik diagnosen glaukom eller okulær hypertension. Nogle patienter havde aldrig gennemgået okulær hypotoniserende behandling, mens andre allerede blev behandlet med andre. IOP-sænkende medicin. Sidstnævnte gjorde ikke behøver at stoppe behandlingen, før AZOPT monoterapi blev påbegyndt.
Blandt patienter, der aldrig havde gennemgået okulær hypotonisk behandling (10 patienter), var effekten af AZOPT den samme, som tidligere blev observeret hos voksne forsøgspersoner, med reduktioner på op til 5 mmHg i gennemsnitlig IOP fra baseline. Patienter, der var på lokal IOP-sænkende behandling (22 patienter), den gennemsnitlige IOP steg lidt fra baseline i AZOPT -gruppen.
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Efter topisk okulær administration absorberes brinzolamid i den systemiske cirkulation. På grund af sin høje affinitet for kulsyreanhydrase II fordeles brinzolamid i vid udstrækning i røde blodlegemer og udviser en lang halveringstid i fuldblod (hvilket betyder ca. 24 uger). Hos mennesker dannes metabolitten N-desethylbrinzolamid, som også binder. til kulsyreanhydrase og akkumuleres i røde blodlegemer. Denne metabolit binder primært til carbonanhydrase I i nærvær af brinzolamid. I plasma er koncentrationerne af både brinzolamid og N-desethylbrinzolamid lave og generelt under grænserne for den kvantitative analyse (
Plasmaproteinbinding er ikke høj (ca. 60%).Brinzolamid elimineres primært ved renal udskillelse (ca. 60%). Cirka 20% af dosis genvindes i urinen som en metabolit. Brinzolamid og N-desethyl-brinzolamid er hovedkomponenterne i urinen sammen med højere koncentrationer. Lav af N-desmethoxypropyl- og O-desmethylmetabolitterne.
I en oral farmakokinetisk undersøgelse modtog raske frivillige brinzolamid 1 mg kapsler to gange dagligt i 32 uger, og kulsyreanhydraseaktivitet i røde blodlegemer blev målt for at vurdere graden af systemisk inhibering af kulsyreanhydrase.
RBC-mætning af carbonanhydrase II med brinzolamid blev opnået inden for fire uger (RBC-koncentrationer på ca. 20 μM). N-desethylbrinzolamid akkumuleret i RBC'er nåede steady state inden for 20-28 uger med koncentrationer mellem 6 og 30 mcM. Inhiberingen af total carbonanhydrase-aktivitet i steady-state røde blodlegemer var ca. 70-75%.
Personer med moderat nedsat nyrefunktion (kreatininclearance på 30-60 ml / minut) modtog 1 mg brinzolamid oralt to gange dagligt i op til 54 uger. Lægemiddelkoncentrationen i de røde blodlegemer i den fjerde behandlingsuge varierede fra ca. 20 til 40 mcM. Ved steady state varierede koncentrationerne af brinzolamid og dets metabolit i røde blodlegemer fra henholdsvis 22,0 til 46,1 og 17,1 til 88,6 mcM.
Koncentrationen af N-desethyl-brinzolamid i de røde blodlegemer øges, og aktiviteten af den totale carbonanhydrase i de røde blodlegemer reduceres med reduktionen af eliminering af kreatin, men koncentrationen af brinzolamid i de røde blodlegemer og CA-II-aktiviteten forbliver uændret. Hos personer med det højeste niveau af nedsat nyrefunktion var inhiberingen af den totale kulsyreanhydraseaktivitet højere, selv om den var mindre end 90% ved steady state.
I et topisk okulært studie var steady-state-koncentrationerne af brinzolamid i røde blodlegemer svarende til dem, der blev fundet i det orale studie, men niveauerne af N-desethylbrinzolamid var lavere. Kulsyreanhydraseaktivitet var ca. 40-70% af prædoseniveauerne
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Ikke-kliniske data afslører ingen særlig fare for mennesker baseret på konventionelle undersøgelser af sikkerhedsfarmakologi, toksicitet ved gentagne doser, gentoksicitet og kræftfremkaldende potentiale.
Undersøgelser vedrørende udviklingstoksicitet hos kaniner med orale doser brinzolamid op til 6 mg / kg / dag (125 gange den anbefalede humane oftalmiske dosis) afslørede ingen virkninger på fosterudvikling trods betydelig maternel toksicitet Lignende undersøgelser hos rotter viste let reduceret ossifikation af kraniet og brystbenet af fostre fra mødre, der blev administreret brinzolamid i en dosis på 18 mg / kg / dag (375 gange den anbefalede oftalmiske dosis til mennesker), men ikke ved doser på 6 mg / kg / dag. Disse resultater forekom ved doser, der forårsagede metabolisk acidose med en reduktion i moderens kropsvægtvækst og fostervægt. En dosisafhængig reduktion i fostervægt blev observeret hos afkom af mødre, der fik brinzolamid oralt med varierende fald (ca. 5-6%) med 2 mg / kg / dag til ca. 14% med 18 mg / dag. Kg / dag. Under amning var niveauet for ingen negativ effekt hos afkom 5 mg / kg / dag.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Benzalkoniumchlorid,
mannitol (e421),
carbomer 974p,
tyloxapol,
edeteat dinatrium,
natriumchlorid,
saltsyre / natriumhydroxid (for at justere pH)
demineraliseret vand.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
2 år.
4 uger efter første åbning.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Dette lægemiddel kræver ingen særlige opbevaringsbetingelser.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Uigennemsigtige polyethylenflasker med lav densitet med skruelåg af polypropylen på 5 ml og 10 ml.
Følgende pakningsstørrelser er tilgængelige: pakning indeholdende 1 x 5 ml, 3 x 5 ml og 1 x 10 ml.
Ikke alle pakker er muligvis på markedet.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park
Frimley
Camberley
Surrey GU16 7SR
Storbritannien.
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
5 ml flaske: EU/1/00/129/001 (AIC n.034770014/E)
10 ml flaske: EU/1/00/129/002 (AIC n.034770026/E)
3 flasker à 5 ml: EU/1/00/129/003
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 9. marts 2000
Dato for sidste fornyelse: 9. marts 2005
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
D.CCE april 2015