Aktive ingredienser: Domperidon
RAXAR 10 mg smeltetabletter
Hvorfor bruges Raxar? Hvad er det for?
Denne medicin indeholder domperidon, en dopaminantagonist. Det er en medicin, der virker på gastrisk motilitet.
Denne medicin bruges til voksne og unge (12 år eller ældre og vejer 35 kg eller mere) til behandling af kvalme (opkastning) og opkastning (kvalme).
Kontraindikationer Når Raxar ikke bør bruges
Tag ikke RAXAR 10 mg smeltetabletter i følgende tilfælde:
- Kendt allergi over for domperidon eller et af de øvrige indholdsstoffer i denne medicin (se sammensætning).
- Prolactinoma (hypofyse sygdom)
- Mave- eller tarmblødning, tarmobstruktion eller gastrointestinal perforering.
- Moderat eller svært nedsat leverfunktion
- Hvis EKG (elektrokardiogram) registrerer en hjertelidelse kaldet "forlængelse af det" korrigerede QT -interval "
- Hvis du har eller nogensinde har haft en lidelse, hvor dit hjerte ikke er i stand til at pumpe blod rundt i din krop, som det burde (en tilstand kaldet hjertesvigt).
- Hvis du har en lidelse, der får dig til at have et lavt indhold af kalium eller magnesium eller et højt kaliumindhold i dit blod.
- Hvis du tager visse lægemidler (se "Andre lægemidler og RAXAR")
KONTAKT DIN LÆGE ELLER FARMACIST, hvis du er i tvivl.
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Raxar
Vær særlig forsigtig med RAXAR 10 mg smeltetablet:
- Hvis din læge har fortalt dig, at du har "intolerance over for nogle sukkerarter, skal du kontakte din læge, inden du tager dette lægemiddel;
- Fortæl det til din læge, hvis du har leverproblemer (nedsat leverfunktion eller svigt) (se "Tag ikke RAXAR").
- Hvis du tager oral ketoconazol (til behandling af infektioner forårsaget af mikroskopiske svampe) eller oral erythromycin (et antibiotikum), må du ikke tage denne medicin uden først at kontakte din læge (se "Andre lægemidler og RAXAR").
- Hvis du lider af nyreproblemer (nedsat nyrefunktion eller svigt). Spørg din læge til råds i tilfælde af langvarig behandling, da du muligvis skal tage en lavere dosis af dette lægemiddel eller tage dette lægemiddel sjældnere, og din læge vil måske besøge dig regelmæssigt.
- Domperidon kan være forbundet med en øget risiko for forstyrrelse af hjerterytmen og hjertestop. Denne risiko kan være mere sandsynlig hos patienter over 60 år eller ved at tage doser større end 30 mg om dagen. Risikoen øges også, når domperidon gives sammen med andre lægemidler. Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager medicin til behandling af infektioner (svampeinfektioner eller bakterielle infektioner) og / eller hvis du har hjerteproblemer eller AIDS / HIV (se afsnittet Andre lægemidler og RAXAR).
Domperidon bør bruges til den laveste effektive dosis til voksne og børn.
- Anvendelse af domperidon og andre lægemidler, der forlænger QTc -intervaller, kræver forsigtighed hos patienter, der har eksisterende forlængelse af hjerte -ledningsinterval, især QTc, patienter med signifikante elektrolytabnormiteter eller underliggende hjertesygdomme såsom kongestivt hjertesvigt.
- Sjældent kan det forårsage alvorlige overfølsomhedsreaktioner og bronkospasme. Mens du tager domperidon, skal du kontakte din læge, hvis du bemærker forstyrrelser i hjerterytmen, såsom hjertebanken, vejrtrækningsbesvær, besvimelse.I dette tilfælde skal domperidonbehandlingen stoppes.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre virkningen af Raxar
Tag ikke RAXAR, hvis du tager medicin til behandling af:
- svampeinfektioner, for eksempel azol -svampemidler, især oralt ketoconazol, fluconazol eller voriconazol
- bakterielle infektioner, især erythromycin, clarithromycin, telithromycin, moxifloxacin, pentamidin (disse lægemidler er antibiotika)
- hjerteproblemer eller forhøjet blodtryk (f.eks. amiodaron, dronedaron, kinidin, disopyramid, dofetilid, sotalol, diltiazem, verapamil)
- psykose (f.eks. haloperidol, pimozid, sertindol)
- depression (f.eks. citalopram, escitalopram)
- gastrointestinale lidelser (f.eks. cisaprid, dolasetron, prucaloprid)
- allergi (f.eks. mechitazin, mizolastin)
- malaria (især halofantrin)
- AIDS / HIV (proteasehæmmere)
- tumorer (f.eks. toremifen, vandetanib, vincamin)
Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager medicin til behandling af infektioner, hjertesygdomme eller AIDS / HIV.
Det er vigtigt at spørge din læge eller apotek, om RAXAR er sikkert for dig, mens du tager anden medicin, herunder medicin uden recept.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet
Som en sikkerhedsforanstaltning foretrækkes det at undgå brug af RAXAR 10 mg i graviditetens første trimester. Overvej om nødvendigt at bruge domperidon i anden og tredje trimester af graviditeten. Hvis medicinen er ordineret under graviditeten, skal du følge din lægeinstruktioner omhyggeligt.
Hvis du bliver gravid under behandlingen, skal du fortælle det til din læge, som vil beslutte, om behandlingen skal fortsætte eller ej.
Amning
Der er påvist små mængder domperidon i modermælk. Domperidon kan forårsage bivirkninger på hjertet af den ammende baby. Domperidon bør kun bruges under amning, hvis din læge finder det strengt nødvendigt.Spørg din læge til råds, inden du tager dette lægemiddel.
Kørsel og betjening af maskiner:
Lægemidlet har ingen eller ubetydelig indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i RAXAR 10 mg smeltetabletter: glucose, svovldioxid (E220).
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Raxar: Dosering
Følg disse instruktioner nøje, medmindre din læge har givet dig forskellige instruktioner.
Behandlingens varighed:
Symptomerne forsvinder normalt inden for 3-4 dage efter, at du har taget denne medicin. Tag ikke RAXAR i mere end 7 dage uden at konsultere din læge.
Voksne og unge 12 år og ældre og vejer 35 kg eller mere: Den sædvanlige dosis er en tablet taget tre gange om dagen, helst før måltider.
Tag ikke mere end tre tabletter om dagen.
Smeltetablet er ikke egnet til børn, der vejer mindre end 35 kg.
Børn skal behandles med oral suspension.
Indgivelsesmåde
Oral brug.
Smeltetablet opløses hurtigt med spyt i munden og kan tages uden vand.
Lad tabletten opløses i munden uden at tygge den.
Tabletterne kan også opløses i et halvt glas vand ved at ryste dem umiddelbart før administration.
Tabletterne skal tages før måltider. Hvis tabletten tages efter måltider, kan dets optagelse i kroppen blive bremset.
Nedsat leverfunktion:
Kontraindiceret ved moderat eller svært nedsat leverfunktion. I tilfælde af let nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke nødvendig.
Nedsat nyrefunktion
I tilfælde af nedsat nyrefunktion kan det være nødvendigt at reducere hyppigheden og dosis af administrationen. Kardiovaskulær virkning På grund af kardiovaskulære effekter bør Domperidon anvendes i minimal effektiv dosis. For patienter, der allerede har forlængelse af hjerte-ledningsintervallet, betydelige forstyrrelser eller underliggende hjertesygdomme, skal der udvises forsigtighed.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Raxar
Hvis du har taget for meget RAXAR, skal du straks kontakte din læge, apotek eller nærmeste giftcenter, især hvis et barn har taget for meget. I tilfælde af overdosering kan symptomatisk behandling anvendes. Overvågning af ekkokardiografi kan foretages i betragtning af muligheden for et hjerteproblem kaldet QT -forlængelse.
Hvis du har glemt at tage RAXAR 10 mg smeltetabletter:
Tag medicinen, så snart du husker det. Hvis det er næsten tid til din næste dosis, skal du vente til din næste dosis og derefter fortsætte som normalt. Tag ikke en dobbelt dosis for at kompensere for en glemt dosis.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Raxar
Som al anden medicin RAXAR 10 mg kan smeltetabletter forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
Meget almindelig: påvirker mere end 1 ud af 10 patienter
Almindelig: påvirker 1 til 10 ud af 100 patienter
Ikke almindelig: påvirker 1 til 10 brugere ud af 1.000
Sjælden: rammer 1 til 10 ud af 10.000 patienter
Meget sjælden: påvirker færre end 1 ud af 10.000 patienter
Ikke kendt: hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data
Meget sjælden:
- Immunsystemet: Allergiske reaktioner (f.eks. Udslæt, kløe, åndenød, hvæsen og / eller hævet ansigt) er blevet rapporteret. Hvis dette sker, skal du straks stoppe behandlingen og straks kontakte din læge eller apotek.
- Nervesystemet: Kramper, søvnighed, hovedpine, unormale muskelbevægelser eller rysten (rysten) kan forekomme. Begyndelsen af unormale muskelbevægelser er af større betydning, når det forekommer hos nyfødte og spædbørn.
- Psykiatriske lidelser: uro, nervøsitet
- Undersøgelser: unormal leverfunktionstest
- Diarré.
Sjælden:
- Øgede niveauer af prolaktin (hormon, der fremkalder mælkestrømmen), galactorrhea (udskillelse af mælk uden for ammeperioderne), gynækomasti (unormal brystudvikling hos mænd), amenoré (uregelmæssig eller fraværende menstruation), gastrointestinale lidelser, herunder meget sjældne og forbigående manifestationer af muskler kramper.
Da smeltetablet RAXAR 10 mg indeholder svovldioxid (E220), er der i sjældne tilfælde risiko for alvorlige allergiske reaktioner og vejrtrækningsproblemer.
Ikke kendt (hyppigheden kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data):
- Hjertesygdomme: hjerterytmeforstyrrelser, pludselig død
Kardiovaskulære systemiske lidelser er blevet rapporteret: forstyrrelser i hjerterytmen (hurtig eller uregelmæssig hjerterytme); i nærvær af sådanne klager, skal du straks stoppe behandlingen. Domperidon kan være forbundet med en øget risiko for hjerterytmeforstyrrelser og hjertestop. Denne risiko kan være mere sandsynlig hos patienter over 60 år eller ved at tage doser større end 30 mg om dagen. Domperidon bør bruges til den laveste effektive dosis til voksne og børn.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apotek, hvis du får bivirkninger, herunder mulige bivirkninger, som ikke er nævnt i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give flere oplysninger om sikkerheden ved dette lægemiddel.
Udløb og opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Må ikke bruges efter den udløbsdato, der står på pakningen efter EXP. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i den pågældende måned.
Må ikke opbevares over 30 ° C. Hold blisteren tæt lukket for at beskytte mod fugt.
Smid ikke medicin via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad indeholder RAXAR 10, smeltetabletter:
Den aktive ingrediens er domperidon
En smeltetablet indeholder 10 mg domperidon.
Øvrige indholdsstoffer er:
Mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon, citronsmag *, magnesiumstearat, natriumsaccharin, natriumlaurylsulfat, vandfri hydrofob kolloid silica. * citronsmag: maltodextrin (kilde til glukose), arabisk tyggegummi, butyleret hydroxyanisol, svovldioxid (E220), alfa-pinen, beta-pinen, myrcen, limonen, gamma-terpinen, neral og geranial.
Hvordan RAXAR 10 mg smeltetablett ser ud og pakningens indhold:
RAXAR 10 mg smeltetabletter er hvide til råhvide, runde og bikonvekse smeltetabletter.
Den fås i pakninger med 10, 20, 30, 40, 60 og 100 tabletter. Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
RAXAR 10 MG GULL DISPERSIBELE TABLETTER
▼ Lægemiddel underlagt yderligere overvågning. Dette vil muliggøre hurtig identifikation af nye sikkerhedsoplysninger. Sundhedspersonale bedes rapportere alle formodede bivirkninger. Se afsnit 4.8 for information om, hvordan du rapporterer bivirkninger.
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
En smeltetablet indeholder 10 mg domperidon.
Hjælpestoffer: glucose, svovldioxid (E 220).
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Smeltetablet.
Hvid eller næsten hvid, rund, bikonveks tablet.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
RAXAR er indiceret til at lindre symptomerne på kvalme og opkastning.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Det foretrækkes, at børn behandles med oral suspension.
RAXAR bør bruges i den laveste effektive dosis i den korteste varighed, der er nødvendig for at kontrollere kvalme og opkastning.
Det anbefales, at oral RAXAR tages før måltider. Hvis det tages efter måltider, er absorptionen af lægemidlet ret forsinket.
Patienter bør prøve at tage hver dosis på det fastsatte tidspunkt. Hvis en dosis glemmes, skal den glemmes, og den sædvanlige doseringsplan kan genoptages. Der bør ikke tages en dobbeltdosis for at kompensere for en glemt dosis.
Som regel bør den maksimale behandlingsvarighed ikke overstige en uge.
Voksne og unge (12 år eller ældre og 35 kg eller mere vægt)
En 10 mg tablet op til tre gange om dagen for en maksimal dosis på 30 mg pr. Dag.
Smeltetablet opløses hurtigt i munden ved hjælp af spyt og kan tages med eller uden vand. Hvis den tages uden vand, skal tabletten lægges på tungen og opløses i munden, før den synkes. Hvis det er relevant, kan den drikkes senere et glas vand.
Smeltetablet kan også opløses ved at ryste den i et halvt glas vand umiddelbart før administration.
Nedsat leverfunktion
RAXAR er kontraindiceret ved moderat til svær leverinsufficiens (se pkt. 4.3). Dosisjustering er imidlertid ikke nødvendig ved let nedsat leverfunktion (se pkt. 5.2).
Nedsat nyrefunktion
Da halveringstiden for domperidon forlænges ved alvorlig nyreinsufficiens, ved gentagen dosering, bør administrationen af RAXAR reduceres til en eller to gange dagligt afhængigt af sværhedsgraden af nedsat nyrefunktion, og sværhedsgraden af nedsat nyrefunktion kan være nødvendig Sådanne patienter i længere tids behandling bør følges op regelmæssigt (se pkt. 4.4 og 5.2).
Domperidon bør bruges i den laveste effektive dosis på grund af kardiovaskulære effekter. For patienter, der har en forlængelse af hjerte -ledningsintervallets forlængelse, betydelige forstyrrelser eller underliggende hjertesygdom, skal der udvises forsigtighed (se pkt. 4.4).
04.3 Kontraindikationer
Denne medicin er kontraindiceret i følgende situationer:
• Kendt overfølsomhed over for domperidon eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
• Prolactinfrigivende hypofysetumorer (prolactinomer).
• Hos patienter med moderat eller svært nedsat leverfunktion (se pkt. 5.2).
• Hos patienter med kendt forlængelse af hjerteledningsintervaller, især QTc-intervallet, hos patienter med betydelige elektrolytforstyrrelser og allerede eksisterende hjertesygdomme, f.eks. Kongestiv hjertesvigt (se pkt. 4.4).
• Samtidig administration af alle lægemidler, der forlænger QT -intervallet (se afsnit 4.5).
• Samtidig administration af potente CYP3A4 -hæmmere (uanset deres virkning på forlængelse af QT -intervallet) (se pkt. 4.5).
Dette lægemiddel bør ikke anvendes i tilfælde, hvor stimulering af gastrisk motilitet kan være skadelig: gastrointestinal blødning, mekanisk obstruktion eller intestinal perforering.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Nedsat nyrefunktion
Eliminationshalveringstiden for domperidon forlænges ved alvorlig nyreinsufficiens.I tilfælde af gentagen administration skal dosisfrekvensen af domperidon reduceres til en eller to gange dagligt afhængigt af sværhedsgraden af dosis.
Tager med stærke CYP3 -hæmmere A4
Samtidig administration med oral ketoconazol, erythromycin eller andre potente CYP3 A4-hæmmere, der forlænger QTc-intervallet, bør undgås (se pkt. 4.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion).
Patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, f.eks. galactosæmi eller glucose-galactosemalabsorption bør ikke tage denne medicin.
Kardiovaskulære effekter
Domperidon har været forbundet med forlængelse af QT -intervallet på elektrokardiogrammet. Under overvågning efter markedsføring er der fundet meget sjældne tilfælde af forlængelse af QT-interval vendinger af punktet hos patienter, der tager domperidon. Disse tilfælde omfattede patienter med forvirrende risikofaktorer, elektrolytforstyrrelser og samtidig behandling, der kan have været medvirkende faktorer (se pkt. 4.8).
Epidemiologiske undersøgelser har vist, at domperidon var forbundet med en øget risiko for alvorlige ventrikulære arytmier eller pludselig hjertedød (se pkt. 4.8). Der er observeret en øget risiko hos patienter over 60 år, hos patienter, der tager daglige doser større end 30 mg og hos patienter, der tager samtidig QT-forlængende medicin eller CYP3A4-hæmmere.
Domperidon bør bruges til den laveste effektive dosis til voksne og børn.
Domperidon er kontraindiceret til patienter med kendt eksisterende forlængelse af kardielle ledningsintervaller, især QTc-intervallet, hos patienter med betydelige elektrolytforstyrrelser (hypokalcæmi, hyperkalcæmi, hypomagnesiæmi) eller bradykardi eller hos patienter med allerede eksisterende hjertesygdom, såsom utilstrækkelig kongestiv puls på grund af den øgede risiko for ventrikulær arytmi (se pkt. 4.3).
Elektrolytforstyrrelser (hypocalcæmi, hypercalcæmi, hypomagnesæmi) eller bradykardi vides at være tilstande, der øger proarytmisk risiko.
Domperidon -behandlingen bør afbrydes i tilfælde af tegn eller symptomer forbundet med hjertearytmi, og patienter bør konsultere deres læge.
Patienter bør rådes til straks at rapportere eventuelle hjertesymptomer.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
Domperidon metaboliseres overvejende af CYP3A4.
Data fra in vitro -undersøgelser tyder på, at samtidig brug af lægemidler, der signifikant hæmmer CYP3 A4, kan resultere i øgede plasmaniveauer af domperidon.
Øget risiko for forlængelse af QT -intervallet på grund af farmakodynamiske og / eller farmakokinetiske interaktioner.
Samtidig indtagelse af følgende stoffer er kontraindiceret
Lægemidler, der forlænger QTc -intervallet
• klasse IA antiarytmika (f.eks. Disopyramid, hydroquinidin, kinidin)
• klasse III antiarytmika (f.eks. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol)
• nogle antipsykotika (f.eks. Haloperidol, pimozid, sertindol)
• nogle antidepressiva (f.eks. Citalopram, escitalopram)
• nogle antibiotika (f.eks. Erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin)
• nogle svampedræbende midler (f.eks. Pentamidin)
• nogle malaria -midler (især halofantrin, lumefantrin)
• nogle gastrointestinale lægemidler (f.eks. Cisaprid, dolasetron, prucaloprid)
• nogle antihistaminer (f.eks. Mechitazin, mizolastin)
• nogle lægemidler, der bruges til behandling af kræft (f.eks. Toremifen, vandetanib, vincamin)
• nogle andre lægemidler (f.eks. Bepridil, diphemanil, methadon) (se pkt. 4.3).
Potente CYP3A4-hæmmere (uanset deres QT-forlængende virkninger), for eksempel:
• proteasehæmmere
• systemiske azol -svampemidler
• nogle makrolider (erythromycin, clarithromycin og telithromycin) (se afsnit 4.3).
Samtidig brug af følgende stoffer anbefales ikke
Moderat CYP3A4 -hæmmere, fx diltiazem, verapamil og nogle makrolider. (se afsnit 4.3)
Samtidig indtagelse af følgende stoffer kræver forsigtighed ved brug
Der bør udvises forsigtighed i tilfælde af lægemidler, der fremkalder bradykardi og hypokalcæmi, samt med følgende makrolider, der er involveret i forlængelse af QT -intervallet: azithromycin og roxithromycin (clarithromycin er kontraindiceret, da det er en kraftig hæmmer af CYP3A4).
Ovenstående liste over stoffer er vejledende og ikke udtømmende.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet :
Der er begrænsede data om brug af domperidon til gravide kvinder; der er ikke identificeret risici for embryoet, fosteret eller nyfødte efter eksponering for domperidon under graviditet.
Undersøgelser med en dyreart har vist reproduktionstoksicitet forbundet med moderens toksicitet efter administration af meget høje doser (se pkt. 5.3).
Som en sikkerhedsforanstaltning foretrækkes det at undgå brug af domperidon i graviditetens første trimester, hvis det er nødvendigt, kan brug af domperidon i anden og tredje trimester af graviditeten overvejes.
Amning
Domperidon udskilles i modermælk, og ammende spædbørn får mindre end 0,1% af dosis justeret til moderens vægt. Forekomsten af bivirkninger, især kardiale virkninger, kan ikke udelukkes efter eksponering via modermælk.I dette tilfælde skal der tages stilling til, om amning skal ophøre eller om domperidonbehandling skal afbrydes / afbrydes ved at vurdere fordelene ved amning for spædbarnet og fordelene ved terapi for moderen. Der skal udvises forsigtighed i tilfælde af risikofaktorer, der forlænger QTc -intervallet hos spædbørn, der ammes.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Lægemidlet har ingen eller ubetydelig indflydelse på evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
04.8 Bivirkninger
Bivirkninger er angivet nedenfor efter hyppighed ved hjælp af følgende konvention: meget almindelig (≥1 / 10); almindelig (≥1 / 100,
1 Domperidon kan forårsage øgede prolaktinniveauer, da hypofysen er placeret uden for blod -hjerne -barrieren.
I sjældne tilfælde kan denne hyperprolaktinæmi forårsage neuro-endokrine bivirkninger som galactorrhea, gynækomasti og amenoré.
2 Ekstrapyramidale bivirkninger er meget sjældne hos spædbørn og små børn og usædvanlige hos voksne.
Disse virkninger forsvinder spontant og fuldstændigt ved afbrydelse af behandlingen.
3 Andre virkninger relateret til centralnervesystemet såsom kramper, uro og søvnighed er meget sjældne og er hovedsageligt blevet rapporteret hos spædbørn og børn.
På grund af tilstedeværelsen af svovldioxid (E220) er der risiko for, at der i sjældne tilfælde kan forekomme overfølsomhedsreaktioner og bronkospasme.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Symptomer
Tilfælde af overdosering er hovedsageligt blevet rapporteret hos spædbørn og børn. Symptomer på overdosering kan omfatte uro, bevidsthedsændringer, anfald, desorientering, søvnighed og ekstrapyramidale manifestationer.
Behandling
Der er ingen specifik modgift mod domperidon. I tilfælde af overdosering bør standard symptomatisk behandling gives øjeblikkeligt. EKG -overvågning bør udføres på grund af muligheden for forlængelse af QT -intervallet.
Maveskylning og brug af aktivt kul kan være nyttig.
Antikolinerge og antiparkinsoniske lægemidler kan være nyttige til at kontrollere ekstrapyramidale reaktioner.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: prokinetik.
ATC -kode: A03F A 03.
Domperidon er en dopaminantagonist med antiemetiske egenskaber, som ikke let krydser blod -hjerne -barrieren.
Hos patienter behandlet med domperidon, især hos voksne, er ekstrapyramidale bivirkninger meget sjældne, men domperidon fremmer frigivelse af prolactin fra hypofysen. Den antiemetiske virkning af domperidon kan skyldes kombinationen af perifere (gastrokinetiske) virkninger og antagonisme af dopaminerge receptorer. i "kemoreceptor -udløserzonen", der ligger uden for blod -hjerne -barrieren i postrema -området. Dyrestudier, ifølge de lave koncentrationer fundet i hjernen, indikerer en overvejende perifer virkning af domperidon på dopaminerge receptorer.
Undersøgelser hos mennesker har vist, at oral domperidon øger lavere esophageal sfinkter tryk, forbedrer anthroduodenal motilitet og fremskynder gastrisk tømning.Det har ingen effekt på mavesekretion.
Et grundigt QT-intervalstudie blev udført i overensstemmelse med ICH-E14 retningslinjer. Denne undersøgelse omfattede placebo, en aktiv komparator og en positiv kontrol og blev udført hos raske personer med en domperidondosis på op til 80 mg pr. Dag. I doser på 10 eller 20 mg administreret 4 gange om dagen. Denne undersøgelse identificerede en maksimal forskel i det korrigerede QT -interval (QTc) mellem domperidon og placebo i LS -middelværdi (mindst kvadrater) i ændringen fra baseline på 3,4 msek for 20 mg domperidon administreret 4 gange dagligt på dag 4. To-vejs konfidensintervallet på 90% (1,0 til 5,9 msek.) oversteg ikke 10 ms. Der blev ikke observeret relevante effekter på QTc-intervallet i denne undersøgelse. da domperidon blev givet i en dosis på op til 80 mg / dag (f.eks. mere end to gange den maksimalt anbefalede dosis).
To tidligere lægemiddelinteraktionsundersøgelser har imidlertid vist tegn på forlængelse af QTc -intervallet, da domperidon blev givet som monoterapi (10 mg 4 gange om dagen).
Den maksimale tidsvarende gennemsnitlige forskel i Fridericia -korrigerede QT -interval (QTcF) mellem domperidon og placebo var henholdsvis 5,4 msek (95 % CI: -1,7 til 12,4) og 7,5 msek (95 CI). %: 0,6 til 14,4).
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Domperidon absorberes hurtigt efter oral administration, med maksimal plasmakoncentration forekommet ca. 1 time efter dosering. Domperidon Cmax- og AUC -værdier steg proportionelt med doser fra 10 mg til 20 mg. En 2- eller 3-fold akkumulering af domperidon AUC blev observeret med gentagen dosering fire gange dagligt (hver 5. time) af domperidon i 4 dage.
Selvom biotilgængeligheden af domperidon øges hos raske personer, når det tages efter et måltid, bør patienter med gastrointestinale lidelser tage stoffet 15-30 minutter før et måltid. Nedsat mavesyre nedsætter absorptionen af domperidon. Oral biotilgængelighed reduceres ved tidligere samtidig administration af cimetidin og natriumbicarbonat.
Tiden til maksimal absorption er lidt forsinket, og AUC øges noget, når lægemidlet tages oralt efter et måltid.
Fordeling
Oral domperidon viser ikke akkumulering eller metaboliske selvinduktionsfænomener; 90 minutter efter administration viste det sig, at et maksimal plasmaniveau på 21 ng / ml efter to ugers oral administration ved en daglig dosis på 30 mg var næsten sammenligneligt med det på 18 ng / ml opnået efter den første dosis. Domperidon er 91-93% bundet til plasmaproteiner.
Distributionsstudier på dyr udført med radiomærket lægemiddel viste "bred vævsfordeling men lave hjernekoncentrationer. Små mængder af lægemidlet passerer placenta hos rotter."
Metabolisme
Domperidon gennemgår hurtig og omfattende levermetabolisme ved hydroxylering og Ndealkylering. Metabolismestudier in vitro med diagnostiske hæmmere angiver, at CYP3A4 er den form for cytochrom P-450, der er mest involveret i N-dealkylering af domperidon, mens CYP3A4, CYP1A2 og CYP2E1 er involveret i den aromatiske hydroxylering af domperidon.
Udskillelse
Urin og fækal udskillelse udgør henholdsvis 31% og 66% af den orale dosis. Andelen af uændret lægemiddel, der udskilles, er lille (10% af fækal udskillelse og ca. 1% af urinudskillelse).
Plasmahalveringstiden efter en enkelt oral dosis er 7-9 timer hos raske frivillige, men forlænges hos patienter med alvorlig nyreinsufficiens.
Nedsat leverfunktion
Hos personer med moderat nedsat leverfunktion (Pugh-score 7 til 9, Child-Pugh-klassificering B) er AUC og C for domperidon henholdsvis 2,9 og 1,5 gange højere end hos raske forsøgspersoner.
Den ubundne fraktion øges med 25%, og den terminale eliminationshalveringstid forlænges fra 15 til 23 timer. Personer med let nedsat leverfunktion har lidt lavere systemisk eksponering end raske personer baseret på Cmax- og AUC-værdier, uden ændringer i proteinbinding eller terminal halveringstid. Personer med alvorligt nedsat leverfunktion er ikke undersøgt Domperidon er kontraindiceret til patienter med moderat eller svært nedsat leverfunktion (se pkt. 4.3).
Nedsat nyrefunktion
Hos personer med svært nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 2) steg elimineringshalveringstiden for domperidon fra 7,4 til 20,8 timer, men plasmalægemiddelniveauer var lavere end hos raske frivillige.
Da en meget lille mængde uændret lægemiddel udskilles (ca. 1%) via nyrerne, er det usandsynligt, at dosis af en enkelt administration skal justeres hos patienter med nyreinsufficiens.
I tilfælde af gentagen administration bør dosisfrekvensen imidlertid reduceres til en eller to gange dagligt afhængigt af lidelsens sværhedsgrad, og doseringen skal muligvis reduceres.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Elektrofysiologiske undersøgelser in vitro Og in vivo angiver en moderat generel risiko for forlængelse af QTc -intervallet hos mennesker for domperidon. I in vitro -eksperimenter på isolerede celler transficeret med hERG og på isolerede myocytter fra marsvin varierede eksponeringsforholdene fra 26 til 47 gange, baseret på IC50 -værdier, der hæmmer strømme gennem IKr -ionkanaler sammenlignet med frie plasmakoncentrationer i "efter administration" af den maksimale daglige dosis på 10 mg administreret 3 gange om dagen. Sikkerhedsmargenerne for forlængelse af varigheden af aktionspotentialet i in vitro -eksperimenter på isolerede hjertevæv var 45 gange højere end de frie plasmakoncentrationer hos "mennesker ved den maksimale daglige dosis (10 mg administreret 3 gange om dagen). Sikkerhedsmargenerne i pro-arytmiske modeller in vitro (isoleret Langendorff perfunderet hjerte) var 9 til 45 gange højere end de frie plasmakoncentrationer hos mennesker ved maksimal daglig dosis (10 mg administreret 3 gange pr. dag). I modeller in vivo no-effect-niveauerne for forlænget korrigeret QT-interval (QTc) hos hunde og induktion af arytmier i en kaninmodel sensibiliseret for torsades de pointes var henholdsvis mere end 22 gange og 435 gange over de frie plasmakoncentrationer hos "mand ved den maksimale daglige dosis (10 mg administreret 3 gange om dagen). I modellen med bedøvet marsvin efter intravenøse infusioner var der ingen effekt på det korrigerede QT -interval (QTc) ved samlede plasmakoncentrationer på 45,4 ng. / ml, som er 3 gange højere end de samlede plasmaniveauer hos mennesker ved den maksimale daglige dosis (10 mg administreret 3 gange om dagen) Relevansen af denne seneste undersøgelse for mennesker efter eksponering for administreret domperidon oralt er usikker.
I nærvær af inhibering af metabolisme af CYP3A4 kan de frie plasmakoncentrationer af domperidon tredobles.
Ved en høj mors toksisk dosis (mere end 40 gange den anbefalede humane dosis) blev der set teratogene virkninger hos rotter. Der blev ikke observeret teratogenicitet hos mus og kaniner.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon, citronsmag *, magnesiumstearat, natriumsaccharin, natriumlaurylsulfat, vandfri hydrofob kolloid silica.
* citronsmag: maltodextrin (kilde til glukose), arabisk tyggegummi, butyleret hydroxyanisol, svovldioxid (E220), alfa-pinen, beta-pinen, myrcen, limonen, gamma-terpinen, neral og geranial.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
3 år.
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Hold blisteren tæt lukket for at beskytte mod fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
10, 20, 30, 40, 60 og 100 tabletter i blisterpakninger (PVC / PVDC / aluminium).
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
CRINOS S.p.A., Via Pavia 6, 20136 Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
RAXAR 10 mg smeltetabletter, 10 tabletter i blister PVC / PVDC / Al AIC N. 039200011
RAXAR 10 mg smeltetabletter, 20 tabletter i PVC / PVDC / Al AIC blister nr. 039200023
RAXAR 10 mg smeltetabletter, 30 tabletter i PVC / PVDC / Al AIC blister nr. 039200035
RAXAR 10 mg smeltetabletter, 40 tabletter i PVC / PVDC / Al AIC blister nr. 039200047
RAXAR 10 mg smeltetabletter, 60 tabletter i PVC / PVDC / Al AIC blister nr. 039200050
RAXAR 10 mg smeltetabletter, 100 tabletter i PVC / PVDC / Al AIC blister nr. 039200062
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
20. november 2009/7. November 2012
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Marts 2015
