Aktive ingredienser: Montelukast
SASLONG 4 mg tyggetabletter Til børn i alderen 2 til 5 år
Saslong indlægssedler er tilgængelige til pakningsstørrelser:- SASLONG 4 mg tyggetabletter Til børn i alderen 2 til 5 år
- SASLONG 5 mg tyggetabletter Til børn fra 6 til 14 år
- SASLONG 10 mg filmovertrukne tabletter Til unge og voksne i alderen 15 år og derover
Hvorfor bruges Saslong? Hvad er det for?
SASLONG er en leukotrienreceptorantagonist, der blokerer stoffer kaldet leukotriener. Leukotriener får luftvejene i lungerne til at indsnævres og hæve. Ved at blokere leukotriener forbedrer SASLONG astmasymptomer og hjælper med at kontrollere astma.
Hendes læge ordinerede SASLONG til at behandle sin søns astma ved at forhindre astmasymptomer i løbet af dagen og natten.
- SASLONG bruges til at behandle børn i alderen 2 til 5 år, der ikke er tilstrækkeligt under opsyn i deres pleje og har brug for yderligere behandling.
- SASLONG kan også bruges som en alternativ behandling til inhalerede kortikosteroider til børn i alderen 2 til 5 år, der ikke for nylig har taget orale kortikosteroider mod astma og har vist sig at være ude af stand til at tage inhalerede kortikosteroider.
- SASLONG hjælper også med at forhindre indsnævring af træningsbelastede luftveje hos børn 2 år og ældre.
Din læge vil beslutte, hvordan du skal tage SASLONG baseret på symptomerne og sværhedsgraden af dit barns astma.
Hvad er astma?
Astma er en langvarig sygdom.
Astma omfatter:
- åndedrætsbesvær på grund af indsnævring af luftvejene. Denne krympning forværres og forbedres som reaktion på forskellige forhold;
- følsomme luftveje, der reagerer på mange ting, såsom cigaretrøg, pollen, koldt område eller motion
- hævelse (betændelse) i luftvejene. Astmasymptomer omfatter: hoste, hvæsen og et stift bryst.
Kontraindikationer Når Saslong ikke bør bruges
Giv ikke dit barn SASLONG, hvis hun / han
Du er allergisk (overfølsom) over for montelukast eller et af de øvrige indholdsstoffer i SASLONG
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Saslong
Fortæl din læge om eventuelle medicinske problemer eller allergier, dit barn har eller har haft.
Vær særlig forsigtig med SASLONG
- Hvis dit barns astma eller vejrtrækning bliver værre, skal du straks fortælle det til din læge.
- Oral SASLONG er ikke indiceret til behandling af akutte astmaanfald. Hvis der opstår et angreb, skal du følge instruktionerne, som din læge har givet dig til dit barn. Bær altid akut inhalationsmedicin mod angreb med dig. Astma.
- Det er vigtigt, at dit barn tager alle astmalægemidler, som lægen har ordineret. SASLONG bør ikke erstatte de andre astmabehandlinger, som lægen har ordineret til dit barn.
- Hvis dit barn er på medicin mod astma, skal du være opmærksom på, at hvis han / hun udvikler en kombination af symptomer, såsom influenzalignende febersyndromer, prikken eller følelsesløshed i arme eller ben, forværring af lungesymptomer og / eller udslæt, bør konsultere din læge.
- Dit barn bør ikke tage acetylsalicylsyre (aspirin) eller andre antiinflammatoriske lægemidler (også kendt som ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler eller NSAID'er), hvis de forværrer dit barns astma.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Saslong
Nogle lægemidler kan påvirke den måde, SASLONG virker på, eller SASLONG kan påvirke den måde, andre lægemidler virker på hos dit barn.
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis dit barn tager eller for nylig har taget anden medicin, herunder også de, der ikke er ordineret.
Fortæl din læge, hvis dit barn tager følgende medicin, før du starter SASLONG:
- phenobarbital (bruges til behandling af epilepsi)
- phenytoin (bruges til behandling af epilepsi)
- rifampicin (bruges til behandling af turbocolose og andre infektioner).
Tager SASLONG med mad og drikke
SASLONG bør ikke tages umiddelbart efter at have spist; det skal tages mindst en time før eller to timer efter mad.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Dette underafsnit gælder ikke for SASLONG 4 mg tyggetabletter, da det er beregnet til brug til børn i alderen 2 til 5 år, men følgende oplysninger vedrører den aktive ingrediens, montelukast.
Brug under graviditet
Kvinder, der er gravide eller planlægger at blive gravide, bør konsultere deres læge, inden de tager SASLONG. Din læge vil vurdere, om du kan tage SASLONG i denne periode.
Anvendelse ved amning
Det vides ikke, om SASLONG forekommer i modermælk. Du skal kontakte din læge, før du tager SASLONG, hvis du ammer eller planlægger at amme.
Kørsel og brug af maskiner
Dette underafsnit gælder ikke for SASLONG 4 mg tyggetabletter, da det er beregnet til brug til børn i alderen 2 til 5 år, men følgende oplysninger vedrører den aktive ingrediens, montelukast.
SASLONG menes ikke at påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Individuelle reaktioner på behandlingen kan dog variere. Nogle bivirkninger (f.eks. Svimmelhed og søvnighed), som er rapporteret meget sjældent med SASLONG, kan påvirke nogle patienters evne til at føre bil eller betjene maskiner.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i SASLONG
SASLONG tyggetabletter indeholder aspartam, en kilde til phenylalanin. Det kan være farligt for mennesker med phenylketonuri.
Hvis dit barn har phenylketonuri (en sjælden nedarvet metabolisme), skal du være opmærksom på, at hver 4 mg tyggetablet indeholder phenylalanin i mængder på 0,898 mg phenylalanin pr. Dosis.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Saslong: Dosering
- Dette lægemiddel bør gives til et barn under opsyn af en voksen.
- Dit barn bør kun tage en SASLONG tablet om dagen som foreskrevet af lægen.
- Lad altid dit barn tage SASLONG i henhold til lægens anvisninger. Hvis du er i tvivl, skal du kontakte dit barns læge eller apotek.
- Tag ved munden.
For børn fra 2 til 5 år:
En 4 mg tyggetablet om dagen, der skal tages om aftenen. SASLONG 4 mg tyggetabletter bør ikke tages umiddelbart efter at have spist; skal tages mindst en time eller to timer efter madindtagelse.
Hvis dit barn tager SASLONG, skal du sørge for, at han / hun ikke tager andre lægemidler, der indeholder den samme aktive ingrediens, montelukast.
For børn 2 til 5 år er SASLONG 4 mg tyggetabletter tilgængelige.
For børn 6 til 14 år er SASLONG 5 mg tyggetabletter tilgængelige.
SASLONG 4 mg tyggetabletformulering anbefales ikke til børn under 2 år.
Overdosering Hvad skal man gøre, hvis man har taget for meget Saslong
Hvis dit barn tager mere SASLONG, end han / hun skylder
Kontakt straks dit barns læge for en konsultation.
Der blev ikke rapporteret om bivirkninger i de fleste rapporter om overdosering.Hyppigere symptomer forbundet med overdosering hos voksne og børn omfatter mavesmerter, søvnløshed, tørst, hovedpine, opkastning og hyperaktivitet.
Hvis du glemmer at give SASLONG til dit barn
Prøv at give SASLONG som foreskrevet. Men hvis dit barn savner en dosis, skal du gå tilbage til det sædvanlige skema for en tablet en gang dagligt.
Brug ikke en dobbeltdosis til at kompensere for en glemt dosis.
Hvis dit barn holder op med at bruge SASLONG
SASLONG kan kun helbrede dit barns astma, hvis han / hun tager det kontinuerligt.
Det er vigtigt, at dit barn tager SASLONG kontinuerligt, så længe lægen foreskriver det. Det vil hjælpe med at kontrollere dit barns astma.
Spørg dit barns læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af denne medicin.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Saslong
Som al anden medicin kan SASLONG forårsage bivirkninger, men ikke alle får bivirkninger.
I kliniske forsøg med SASLONG 4 mg tyggetabletter blev de mest almindeligt rapporterede bivirkninger (forekommet hos mindst 1 ud af 100 patienter og færre end 1 ud af 10 behandlede pædiatriske patienter) antaget at skyldes SASLONG:
- mavesmerter;
- tørst.
Derudover blev følgende bivirkning rapporteret i kliniske undersøgelser med SASLONG 10 mg filmovertrukne tabletter og 5 mg tyggetabletter:
- hovedpine.
Normalt var disse milde og forekom hyppigere hos patienter behandlet med SASLONG end med placebo (en pille, der ikke indeholder medicin).
Hyppigheden af mulige bivirkninger anført nedenfor er defineret ved hjælp af følgende konvention:
Meget almindelig: kan forekomme hos mere end 1 ud af 10 personer
Almindelig: kan forekomme hos op til 1 ud af 10 personer
Ikke almindelig: kan forekomme hos op til 1 ud af 100 mennesker
Sjælden: kan forekomme hos op til 1 ud af 1000 mennesker
Meget sjælden: kan forekomme hos op til 1 ud af 10.000 mennesker
Derudover er der i den tid, medicinen har været på markedet, blevet rapporteret om følgende:
- infektioner i øvre luftveje (meget almindelige)
- øget blødningstendens (sjælden);
- allergiske reaktioner, herunder udslæt, hævelse af ansigt, læber, tunge og / eller hals, som kan forårsage vejrtræknings- og synkebesvær (ikke almindelig)
- adfærd og humørsvingninger [mærkelige drømme, såsom mareridt, søvnforstyrrelser, søvnvandring, irritabilitet, følelser af angst, rastløshed, agitation inklusive aggressiv adfærd eller fjendtlighed, depression (ualmindelig), tremor (sjælden), hallucinationer, desorientering, selvmordstanker og handlinger (meget sjælden)];
- svimmelhed, søvnighed, prikken / følelsesløshed, kramper (ikke almindelig);
- hjertebanken (sjælden);
- diarré, kvalme, opkastning (almindelig), mundtørhed, fordøjelsesbesvær (ikke almindelig);
- forhøjede blodniveauer af transaminaser (ALAT, ASAT) (almindelig), hepatitis (betændelse i leveren) (meget sjælden)
- udslæt (almindelig), blå mærker, kløe, nældefeber (ikke almindelig), smertefulde, røde klumper under huden, normalt på skinnebenene (erythema nodosum), alvorlige hudreaktioner (erythema multiforme) (meget sjælden)
- led- eller muskelsmerter, muskelkramper (ikke almindelig)
- feber (almindelig), kvalme / træthed, kvalme, hævelse (ikke almindelig)
Hos astmapatienter behandlet med montelukast er der rapporteret meget sjældne tilfælde af kombination af symptomer som influenzalignende feber, prikken eller følelsesløshed i arme og ben, forværring af lungesymptomer og / eller udslæt (Churg-Strauss syndrom).
Fortæl det straks til din læge, hvis dit barn har et eller flere af disse symptomer.
Indberetning af bivirkninger
Tal med din læge eller apoteket, hvis du får bivirkninger. Dette omfatter eventuelle bivirkninger, der ikke er anført i denne indlægsseddel. Du kan også indberette bivirkninger direkte via det nationale rapporteringssystem på: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ved at rapportere bivirkninger kan du hjælpe med at give mere information om sikkerheden ved dette lægemiddel
Udløb og opbevaring
- Opbevares utilgængeligt for børn.
- Brug ikke dette lægemiddel efter den udløbsdato, der er angivet med de 6 cifre efter EXP på blisterpakningen. De to første tal angiver måneden, de sidste fire tal angiver året Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
- Opbevares i den originale emballage for at beskytte mod lys og fugt.
- Lægemidler må ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Hvad SASLONG indeholder
Den aktive ingrediens er montelukast.
Hver tablet indeholder montelukastnatrium, hvilket svarer til 4 mg montelukast.
Øvrige indholdsstoffer er: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, lavt substitueret hydroxypropylcellulose (E 463), rød jernoxid (E 172), croscarmellosenatrium, kirsebærsmag (E1518-glyceryltriacetat; E1450- natriumoctylsuccinat), aspartam (E 951) og magnesiumstearat .
Beskrivelse af udseendet af SASLONG og pakningens indhold
SASLONG 4 mg tyggetabletter er lyserøde ovale og bikonvekse tabletter med MOK4 på den ene side og PHD471 på den anden.
Pakket i oPA / Al / PVC -blister i papkasser.
Pakninger med 14, 20, 28, 30, 50, 98 og 100 tyggetabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
SASLONG 4 MG TYGBARE TABLETTER
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
En tyggetablet indeholder montelukastnatrium, hvilket svarer til 4 mg montelukast.
Hjælpestoffer: aspartam (E 951) 1,6 mg pr. Tablet.
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1.
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Tyggetablet
Lyserøde, ovale, bikonvekse tabletter med MOK4 præget på den ene side og PHD471 på den anden.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
SASLONG 4 mg er indiceret til behandling af astma som tillægsbehandling til børn i alderen 2 til 5 år med mild til moderat vedvarende astma, som ikke er tilstrækkeligt kontrolleret med inhalerede kortikosteroider, og i hvilke nogen beta-agonister kortvirkende give utilstrækkelig klinisk kontrol af astma.
SASLONG 4 mg kan også være en alternativ behandling til lavdosis inhalerede kortikosteroider til børn i alderen 2 til 5 år med mild vedvarende astma, der ikke nyligt har haft alvorlige astmaanfald, der kræver brug af et kortikosteroid oralt, og som har vist sig at være ude af stand til at bruge inhalerede kortikosteroider (se pkt.4.2).
SASLONG 4 mg er også indiceret til profylakse af astma til børn i alderen 2 år og derover i tilfælde, hvor den dominerende komponent er træningsinduceret bronkokonstriktion.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Denne medicin bør gives til barnet under opsyn af en voksen. Doseringen til pædiatriske patienter i alderen 2 til 5 år er en 4 mg tyggetablet, der skal tages en gang dagligt om aftenen. Når det tages samtidigt med mad, skal SASLONG 4 mg tages 1 time før eller 2 timer efter mad. Ingen dosisjustering er nødvendig i denne aldersgruppe. SASLONG 4 mg tyggetabletformulering anbefales ikke under 2 år.
Generelle anbefalinger:
Den terapeutiske effekt af SASLONG på astmakontrolparametre sker inden for en dag. Patienter bør rådes til at fortsætte med at tage SASLONG, selvom deres astma er under kontrol, samt i perioder, hvor deres astma bliver værre.
Ingen dosisjustering er nødvendig for patienter med nyreinsufficiens eller mild eller moderat nedsat leverfunktion. Der er ingen data for patienter med alvorlig nedsat leverfunktion. Doseringen er den samme for mandlige og kvindelige patienter.
SASLONG som en alternativ behandlingsmulighed til lavdosis inhalerede kortikosteroider til mild vedvarende astma:
Montelukast anbefales ikke som monoterapi til patienter med moderat vedvarende astma. Anvendelse af montelukast som en alternativ behandlingsmulighed til lavdosis kortikosteroider hos børn med vedvarende mild astma bør kun overvejes for patienter, der ikke for nylig har haft alvorlige astmaanfald, der kræver brug af et kortikosteroid oralt, og som har vist sig at være ude af stand til at bruge inhalerede kortikosteroider (se afsnit 4.1). Mild vedvarende astma defineres som astmasymptomer, der forekommer mere end en gang om ugen, men mindre end en gang om dagen, natlige symptomer mere end to gange om måneden, men mindre end en gang om ugen, normal lungefunktion mellem episoder. Hvis tilfredsstillende astmakontrol ikke opnås med opfølgning (normalt inden for en måned), bør behovet for yderligere eller anden antiinflammatorisk behandling baseret på trinsystemet til astmabehandling overvejes. Patienter bør ses regelmæssigt for astmakontrol.
SASLONG som profylakse af astma hos patienter fra 2 til 5 år, hvor præodimantkomponenten er træningsinduceret bronkokonstriktion:
Hos patienter 2 til 5 år kan træningsinduceret bronkokonstriktion være den fremherskende manifestation af vedvarende astma, der kræver behandling med inhalerede kortikosteroider.Patientstatus bør vurderes efter 2 til 4 ugers montelukastbehandling.Hvis der ikke opnås tilfredsstillende respons, kan yderligere eller anden behandling bør overvejes.
SASLONG terapi i forhold til andre astmabehandlinger:
Når SASLONG-behandling bruges som tillægsbehandling til inhalerede kortikosteroider, bør SASLONG ikke pludselig erstattes med inhalerede kortikosteroider (se pkt. 4.4).
10 mg filmovertrukne tabletter er tilgængelige for unge over 15 år og for voksne.
5 mg tyggetabletter er tilgængelige til pædiatriske patienter i alderen 6 til 14 år.
04.3 Kontraindikationer
Overfølsomhed over for det aktive stof eller over for et eller flere af hjælpestofferne.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Patienter bør rådes til aldrig at bruge oral montelukast til behandling af akutte astmaanfald og altid at have deres sædvanlige nødmedicin ved hånden. Hvis der opstår et akut angreb, skal der bruges en beta -agonist kortvirkende ved indånding. Patienter bør kontakte deres læge hurtigst muligt, hvis de har brug for flere inhalationer af beta -agonister kortvirkende end normalt.
Montelukast bør ikke pludselig erstattes af orale eller inhalerede kortikosteroider.
Der er ingen tegn på, at orale kortikosteroider kan reduceres, når montelukast tages samtidigt.
I sjældne tilfælde kan patienter, der modtager behandling med anti-astma-midler, herunder montelukast, have systemisk eosinofili, undertiden ledsaget af kliniske træk ved vaskulitis i overensstemmelse med Churg-Strauss syndrom, en tilstand, der normalt behandles med systemisk kortikosteroidbehandling. Normalt, men ikke altid, har disse tilfælde været forbundet med reduktion eller ophør af oral kortikosteroidbehandling. Muligheden for, at leukotrienreceptorantagonister kan være forbundet med udviklingen af Churg-Strauss syndrom, kan hverken udelukkes eller fastslås. Den praktiserende læge bør informeres i tilfælde af eosinofili, vaskulitisk udslæt, forværring af lungesymptomer, hjertekomplikationer og / eller neuropati hos patienter. Status for patienter, der oplever disse symptomer, bør revurderes, og deres behandlingsregimer gennemgås.
SASLONG 4 mg indeholder aspartam, en kilde til phenylalanin. Det kan være farligt for mennesker (i dette tilfælde børn), der lider af phenylketonuri. Patienter med phenylketonuri bør være opmærksom på, at hver 4 mg tyggetablet indeholder phenylalanin svarende til 0,898 phenylalanin pr. Dosis.
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
SASLONG kan administreres med andre terapier, der normalt anvendes til profylakse og kronisk behandling af astma.I lægemiddelinteraktionsstudier havde den anbefalede kliniske dosis montelukast ingen klinisk vigtig effekt på følgende lægemidlers farmakokinetik: theophyllin, prednison, prednisolon, oral præventionsmidler (ethinylestradiol / norethindron 35/1), terfenadin, digoxin og warfarin.
Arealet under plasmakoncentrationskurven (AUC) for montelukast blev reduceret med cirka 40% hos forsøgspersoner, der blev administreret samtidigt med phenorbitol. Da montelukast metaboliseres af CYP 3A4, er forsigtighed påkrævet, især hos børn, når montelukast administreres samtidigt med inducere af CYP 3A4, såsom phenytoin, phenorbitol og rifampicin.
Uddannelse in vitro viste, at montelukast er en potent hæmmer af CYP 2C8. Data fra et lægemiddel-lægemiddelinteraktionsstudie med montelukast og rosiglitazon (et substrat sonde repræsenterer lægemidler, der primært metaboliseres af CYP 2C8) har vist, at montelukast ikke hæmmer CYP 2C8 in vivo. Derfor forventes det ikke, at montelukast markant ændrer metabolismen af lægemidler, der metaboliseres af dette enzym (f.eks. Paclitaxel, rosiglitazon og repaglinid).
04.6 Graviditet og amning
Brug under graviditet
Dyreforsøg indikerer ikke skadelige virkninger med hensyn til graviditet eller embryonal / fosterudvikling.
De begrænsede data, der er tilgængelige fra graviditetsdatabaser, indikerer ikke en årsagssammenhæng mellem montelukast og misdannelser (dvs. lemfejl), som sjældent er blevet rapporteret efter markedsføring på verdensplan.
SASLONG kan kun bruges under graviditet, hvis det er strengt nødvendigt.
Brug under amning
Undersøgelser på rotter har vist, at montelukast udskilles i mælk (se pkt. 5.3). Det vides ikke, om montelukast udskilles i modermælk.
SASLONG kan kun bruges til ammende mødre, hvis det er strengt nødvendigt.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Montelukast forventes ikke at påvirke patientens evne til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. I meget sjældne tilfælde har enkeltpersoner imidlertid rapporteret døsighed og svimmelhed.
04.8 Bivirkninger
Montelukast blev evalueret i kliniske undersøgelser som følger:
• 10 mg filmovertrukne tabletter til cirka 4000 voksne patienter i alderen 15 år og derover
• 5 mg tyggetabletter til cirka 1750 pædiatriske patienter i alderen 6 til 4 år, f
• 4 mg tyggetabletter til 851 pædiatriske patienter i alderen 2 til 5 år.
Følgende lægemiddelrelaterede bivirkninger i kliniske forsøg blev almindeligt rapporteret (> 1/100 til
Ved langvarig behandling i kliniske forsøg med et begrænset antal patienter, der varer op til 2 år for voksne og op til 12 måneder for pædiatriske patienter 6 til 14 år, ændrede sikkerhedsprofilen sig ikke.
I alt blev 502 pædiatriske patienter i alderen 2 til 5 år behandlet med montelukast i mindst 3 måneder, 338 i 6 måneder eller mere og 534 patienter i 12 måneder eller mere. Ved langvarig behandling ændrede sikkerhedsprofilen sig heller ikke hos disse patienter.
Følgende bivirkninger er blevet rapporteret efter markedsføring:
Infektioner og angreb: infektion i øvre luftveje.
Forstyrrelser i blod og lymfesystem: øget tendens til blødning.
Forstyrrelser i immunsystemet: overfølsomhedsreaktioner inklusive anafylaksi, hepatisk eosinofil infiltration.
Psykiatriske lidelser: mærkelige drømme, herunder mareridt, hallucinationer, søvnløshed, søvnvandring, irritabilitet, følelser af angst, rastløshed, agitation inklusive aggressiv adfærd og fjendtlighed, rysten, depression, selvmordstanker og handlinger (selvmord) i meget sjældne tilfælde.
Nervesystemet lidelser: svimmelhed, søvnighed, paræstesi / hypoæstesi, kramper.
Hjertepatologier: hjertebanken.
Åndedræts-, thorax- og mediastinumforstyrrelser: epistaxis.
Gastrointestinale lidelser: diarré, mundtørhed, dyspepsi, kvalme, opkastning.
Lever- og galdeforstyrrelser: forhøjede serumtransaminase -niveauer (ALAT, ASAT), hepatitis (herunder kolestatisk, hepatocellulær og blandet læsion).
Hud og subkutan væv: angioødem, blå mærker, urticaria, kløe, udslæt, erythema nodosum.
Muskuloskeletale og bindevævssygdomme: artralgi, myalgi inklusive muskelkramper.
Generelle lidelser og tilstande på administrationsstedet: asteni / træthed, utilpashed, ødem, feber.
Meget sjældne tilfælde af Churg-Struss syndrom (CSS) er blevet rapporteret under behandling med montelukast hos patienter med astma (se pkt. 4.4).
04.9 Overdosering
Der foreligger ingen specifikke oplysninger om behandling af overdosering med montelukast. I kroniske astmastudier blev montelukast administreret i doser på op til 200 mg / dag til voksne patienter i 22 uger og i korttidsstudier op til 900 mg / dag til patienter i cirka en uge uden større bivirkninger. Fra en klinisk synspunkt.
Der har været rapporter om akut overdosis af montelukast i post-marketing og kliniske forsøg. Disse omfatter rapporter fra voksne og børn med en dosis på 1000 mg (ca. 61 mg / kg hos en 42 måneder gammel baby). Observerede kliniske og laboratoriedata var i overensstemmelse med sikkerhedsprofilen hos voksne og pædiatriske patienter. Der var ingen bivirkninger i de fleste rapporter om overdosering. De hyppigst forekommende bivirkninger var i overensstemmelse med montelukasts sikkerhedsprofil og omfattede mavesmerter, søvnighed, tørst, hovedpine, opkastning og psykomotorisk hyperaktivitet.
Det vides ikke, om montelukast kan dialyseres ved peritonealdialyse eller ved hæmodialyse.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: andre anti-astmatikere til systemisk brug, leukotrienreceptorantagonister.
ATC -kode: R03D C03.
Cysteinyl leukotriener (LTC4, LTD4, LTE4) er potente antiinflammatoriske eicosanoider frigivet af flere celler, herunder mastceller og eosinofiler. Disse vigtige pro-astmatiske mediatorer binder til cysteinylleukotrien (CysLT) -receptorer i menneskelige luftveje og forårsager luftvejsaktioner, herunder bronkokonstriktion, slimhindeudskillelse, vaskulær permeabilitet og eosinofilrekruttering.
Montelukast er en oralt aktiv forbindelse, der binder sig til CysLT1 -receptoren med høj affinitet og selektivitet. I kliniske undersøgelser hæmmer montelukast bronkokonstriktion på grund af inhalation af LTD4 ved lave doser på 5 mg. Bronkodilatation blev observeret inden for 2 timer efter oral administration. Bronchodilatationseffekten forårsaget af en beta -agonist blev tilføjet dertil. Forårsaget af montelukast. Montelukast -behandling hæmmede både tidlige og sene stadier af bronchokonstriktion på grund af antigenbehandling. Montelukast, sammenlignet med placebo, reducerede eosinofiler i perifert blod hos voksne og pædiatriske patienter. I en separat undersøgelse reducerede montelukast -behandling signifikant eosinofiler i luftvejene (målt i sputum). Hos voksne og pædiatriske patienter i alderen 2 til 14 år reducerede montelukast, sammenlignet med placebo, eosinofiler i perifert blod og forbedret kontrol med klinisk astma.
I voksenstudier viste montelukast 10 mg taget én gang dagligt sammenlignet med placebo signifikante forbedringer i morgen FEV1 (10,4% ændring mod 2,7% fra baseline), maksimal ekspiratorisk strømning (AM PEFR) (ændring på 24,5 l / min vs 3,3 l / min fra baseline) og et signifikant fald i den samlede beta -agonistbrug (ændring på -26,1% vs -4,6% fra baseline). Forbedringen i patientrapporterede astmasymptomscores i løbet af dagen og natten var signifikant større end med placebo.
Undersøgelser hos voksne har vist montelukasts evne til at øge den kliniske effekt af inhalerede kortikosteroider (% ændring fra baseline for inhaleret beclomethason plus montelukast versus beclomethason, henholdsvis for FEV1: 5,43% versus 1,04%; beta -agonistbrug: -8,70% vs + 2,64%) Sammenlignet med inhaleret beclomethason (200 mcg to gange dagligt med et afstandsstykke - afstandsstykket), viste montelukast en hurtigere indledende respons, selvom beclomethason-behandling i et 12-ugers studie resulterede i en gennemsnitlig større effekt (% ændring fra baseline for montelukast versus beclomethason, for FEV1: 7, 9% versus 13,3%; beta-agonistbrug : -28,8% mod -43,89%). Men sammenlignet med beclomethason opnåede en "høj procentdel af patienter behandlet med montelukast lignende kliniske responser (f.eks. Opnåede 50% af patienterne behandlet med beclomethason en forbedring i FEV1 på cirka 11% eller mere i forhold til baseline. Mens ca. 42% af patienterne behandlede med montelukast opnået det samme svar).
I en 12 ugers placebokontrolleret undersøgelse af pædiatriske patienter i alderen 2 til 5 år forbedrede montelukast 4 mg én gang dagligt astmakontrolparametre sammenlignet med placebo, uanset samtidig kontrolbehandling (inhalerede / nebuliserede kortikosteroider eller inhaleret / forstøvet natriumcromoglycat). 60% af patienterne modtog ingen kontrolbehandling. Sammenlignet med placebo forbedrede montelukast symptomer i dagtimerne (herunder hoste, dyspnø, vejrtrækningsproblemer og begrænset aktivitet) og natlige symptomer. Sammenlignet med placebo reducerede montelukast også den nødvendige brug af beta-agonisten og kortikosteroid i akutte tilfælde på grund af forværring af astma. Patienter, der fik montelukast, havde flere dage uden astmasymptomer sammenlignet med dem, der fik placebo. Behandlingseffekten blev opnået efter den første dosis.
I et 12-måneders placebokontrolleret studie med pædiatriske patienter i alderen 2 til 5 år med mild astma og episodiske eksacerbationer reducerede montelukast 4 mg taget én gang dagligt signifikant (p ≤ 0,001) den årlige forværringsepisode (EE) fra astma, sammenlignet til placebo (henholdsvis 1,60 EE og 2,34 EE), [EE defineret som ≥ 3 dage i træk med symptomer i dagtimerne, der kræver beta-agonister eller kortikosteroider (oralt eller inhaleret) eller "hospitalsindlæggelse for astma]. Nedsættelsesgraden for årlige EE'er var 31,9% med et 95% CI på 16,9, 44,1.
I et 8-ugers studie med pædiatriske patienter i alderen 6 til 14 år forbedrede montelukast 5 mg administreret én gang dagligt respirationsfunktionen signifikant sammenlignet med placebo (FEV1: ændring fra baseline på 8,71% sammenlignet med 4,16%; AM PEFR: ændring fra baseline på 27,9 L / min sammenlignet med 17,8 L / min) og reducerede den nødvendige brug af beta -agonisten (ændring på -11,7% sammenlignet med + 8,2% af basisværdien).
I en 12-måneders undersøgelse, der sammenlignede effekten af montelukast versus inhaleret fluticason til at kontrollere astma hos pædiatriske patienter i alderen 6 til 14 år med vedvarende mild astma, var montelukast ikke ringere end fluticason ved at øge antallet af astma-frie dage (RFD- Redningsfrie dage), det primære endepunkt. Medieret over en 12-måneders behandlingsperiode steg procentdelen af astma-RFD fra 61,6% til 84,0% i montelukast-gruppen og fra 60,9% til 86,7% i fluticason-gruppen. Stigningen i procent af astma RFD, i forskellen mellem grupper på mindst kvadrater betyder (mindst firkantet, LS) var statistisk signifikant (2,8% med et 95% CI på - 4,7, - 0,9), men inden for den foruddefinerede grænse, at den ikke skulle være klinisk lavere. Både montelukast og fluticason forbedrede også astmakontrol med hensyn til sekundære variabler bestemt i løbet af 12-måneders behandlingsperiode:
• FEV1 steg fra 1,83 L til 2,09 L i montelukast -gruppen og fra 1,85 L til 2,14 L i fluticason -gruppen. LS gennemsnitlig stigning i forskel mellem grupper var -0,02 L med et 95% CI på -0,06, 0,02. Den gennemsnitlige stigning fra baseline i% forudsagt FEV1 var 0, 6% i montelukastbehandlingsgruppen og 2,7% i fluticasonbehandlingen gruppe. LS -middelforskellen for ændringen fra baseline i% forudsagt FEV1 var -2,2% med et 95% CI på -3,6, -0,7.
• Procentdelen af dage ved brug af beta -agonister faldt fra 38,0 til 15,4 i montelukast -gruppen og fra 38,5 til 12,8 i fluticason -gruppen. Forskellen mellem grupperne i LS-middelværdi for procentdelen af dage med beta-agonistbrug var signifikant: 2,7% med 95% CI på 0,9, 4,5.
• Procentdelen af patienter med et astmaanfald (astmaanfald defineret som en periode med forværring af astma, der krævede orale steroider, et ikke -planlagt besøg hos lægen, et besøg på skadestuen eller ”hospitalsindlæggelse) var 32,2% i montelukast -gruppen og 25,6 % i fluticason -gruppen, med oddsforhold (95% CI) signifikant: lig med 1,38.
• Procentdelen af patienter, der brugte systemiske kortikosteroider (overvejende orale) i undersøgelsesperioden, var 17,8% i montelukastgruppen og 10,5% i fluticason -gruppen. Forskellen mellem grupperne i LS -middelværdien var signifikant: 7,3 med et 95% CI på 2,9; 11.7.
En signifikant reduktion i træningsinduceret bronkokonstriktion blev vist i et 12-ugers studie hos voksne (motionsinduceret bronkokonstriktion, EIB) (maksimalt tab i FEV1: 22,33% for montelukast versus 32,40% for placebo; tid til heling ved 5% af baseline FEV1: 44,22 minutter vs 60,64 minutter). Denne effekt forekom regelmæssigt i løbet af den 12-ugers undersøgelsesperiode. Faldet i EIB blev også påvist i et korttidsstudie hos pædiatriske patienter i alderen 6 til 14 år (maksimalt tab i FEV1: 18,27% mod 26,11%, tid til helbredelse ved 5% af FEV1 ved baseline: 17,76 minutter vs 27,98 minutter) . Virkningen i begge undersøgelser blev påvist ved afslutningen af doseringsintervallet én gang dagligt.
Hos aspirinfølsomme astmapatienter, der blev givet samtidigt inhalerede og / eller orale kortikosteroider, viste behandling med montelukast sammenlignet med placebo en signifikant forbedring af astmakontrollen (FEV1: ændring fra basen 8,55% mod -1,74% og fald i den samlede beta-agonistbrug : ændring fra baseline - 27,78% vs 2,09%).
05.2 Farmakokinetiske egenskaber
Absorption:
Montelukast absorberes hurtigt efter oral administration. For den 10 mg filmovertrukne tablet nås den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration (Cmax) efter 3 timer (Tmax) efter dosering hos fastende voksne. Den gennemsnitlige orale biotilgængelighed er 64%. Oral biotilgængelighed og Cmax påvirkes ikke af et standardmåltid. Sikkerhed og effekt er ikke påvist og kliniske undersøgelser, hvor den 10 mg filmovertrukne tablet blev administreret uden særlig opmærksomhed på tidspunktet for fødeindtagelse.
For 5 mg tyggetabletter opnås Cmax inden for 2 timer efter dosering hos fastende voksne. Den gennemsnitlige orale biotilgængelighed er 73% og falder til 63% ved et standardmåltid.
Efter administration af en 4 mg tyggetablet til pædiatriske patienter i alderen 2 til 5 år i fastende tilstand nås Cmax 2 timer efter dosering. Den gennemsnitlige Cmax-værdi er 66% og er højere, såvel som den gennemsnitlige Cmin-værdi er lavere end hos voksne, der får en 10 mg filmovertrukket tablet.
Fordeling:
Mere end 99% af montelukast er bundet til plasmaproteiner. Under betingelser for stabil tilstand fordelingsvolumenet for montelukast svæver omkring 8 - 11 liter. Undersøgelser med rotter, der administreres radioaktivt mærket montelukast, indikerer minimal fordeling omkring blod -hjerne -barrieren. Desuden var koncentrationer af radiomærket stof 24 timer efter administration minimal i alle andre væv.
Biotransformation:
Montelukast metaboliseres i vid udstrækning. I undersøgelser med terapeutiske doser kan koncentrationer af montelukastmetabolitter i plasma ikke påvises under betingelser af stabil tilstand hos både voksne og børn.
Uddannelse in vitro på humane levermikrosomer, angiver, at cytochromer P450 3A4, 2A6 og 2C9 deltager i metabolismen af montelukast. Baseret på yderligere fund in vitro på humane levermikrosomer hæmmer montelukast terapeutiske plasmakoncentrationer ikke cytochromer P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 eller 2D6. Metabolitternes bidrag til montelukasts terapeutiske virkning er minimalt.
Eliminering:
Der klarering plasmakoncentrationen af montelukast er omkring 45 ml / min. hos raske voksne. Efter oral indgivelse af en radioaktivt mærket montelukast-dosis blev 86% af den radioaktive komponent opnået i 5-dages afføring og urinsamlinger Sammen med estimater af oral biotilgængelighed af montelukast indikerer dette, at montelukast og dets metabolitter udskilles næsten udelukkende gennem galde.
Karakteristika hos patienter:
Ingen dosisjustering er nødvendig for ældre patienter eller mild til moderat nyreinsufficiens. Undersøgelser hos patienter med nedsat nyrefunktion er ikke blevet udført. Da montelukast og dets metabolitter elimineres via galdevejen, forventes ingen dosisjustering nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion. Der er ingen tilgængelige data om montelukasts farmakokinetik hos patienter med svært nedsat leverfunktion (Child-Pugh score> 9).
Ved høje doser montelukast (20 og 60 gange den anbefalede dosis til voksne) blev der observeret et fald i plasmakoncentrationen af theophyllin. Denne effekt blev ikke observeret ved den anbefalede dosis på 10 mg en gang dagligt.
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
I dyretoksicitetsundersøgelser blev der observeret mindre biokemiske ændringer i serum af forbigående karakter i ALAT, glucose, fosfor og triglycerider. Manifestationer af toksicitet hos dyr var øget spytudskillelse, gastrointestinale symptomer, løs afføring og ionubalance. Disse virkninger forekom ved doser, der inducerede systemisk eksponering> 17 gange større end kliniske doser. Hos aber forekom bivirkninger ved doser på 150 mg / kg / dag (> 232 gange den systemiske eksponering ved tilsvarende klinisk dosis). I dyreforsøg påvirkede montelukast ikke fertiliteten eller reproduktionsevnen ved systemiske eksponeringer, der oversteg den kliniske systemiske eksponering mere end 24 gange. Der blev observeret et let fald i hvalpens kropsvægt på 200 mg / kg / dag. I fertilitetsundersøgelsen hos hunrotter. (> 69 gange den systemiske kliniske eksponering). I kaninundersøgelserne blev der observeret en højere forekomst af ufuldstændig ossifikation sammenlignet med kontroldyr ved en systemisk eksponering> 24 gange den kliniske systemiske eksponering observeret ved den kliniske dosis. Der blev ikke konstateret abnormiteter hos rotter. Montelukast er blevet observeret for at krydse placentabarrieren og udskilles i mælk fra dyr.
Der var ingen dødsfald efter en enkelt oral administration af montelukastnatrium i doser op til 5.000 mg / kg hos mus og rotter (henholdsvis 15.000 mg / m2 og 30.000 mg / m2 hos mus og rotter), den højeste testede dosis. Denne dosis svarer til 25.000 gange den anbefalede dosis pr. Dag for en voksen mand (betragtes som en voksen patient, der vejer 50 kg).
Montelukast blev bestemt ikke at være fototoksisk i mus ved UVA-, UVB- eller synligt lysspektre ved doser op til 500 mg / kg / dag (> ca. 200 gange den systemiske eksponering).
Montelukast var hverken mutagent i test in vitro Og in vivo eller kræftfremkaldende hos gnaverarter.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Mannitol (E421),
mikrokrystallinsk cellulose,
croscarmellosenatrium,
lavsubstitueret hydroxypropylcellulose (E 463),
aspartam (E 951),
rødt jernoxid (E 172),
kirsebærsmag (E1518 - glyceryltriacetat; E1450 - natriumoctylsucinat)
magnesiumstearat.
06.2 Uforenelighed
Ikke relevant.
06.3 Gyldighedsperiode
2 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Opbevares i den originale emballage for at holde medicinen væk fra lys og fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Pakket i oPA / Al / PVC -blister i papkasser.
Pakninger med 14, 20, 28, 30, 50, 98 og 100 tyggetabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
Ubrugt medicin og affald fra denne medicin skal bortskaffes i overensstemmelse med lokale regler.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Så.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani, 22
00040 Pomezia (RM)
Italien
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
SASLONG 4 mg tyggetabletter - AIC n. 040649030 / M
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
08/2012
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
AIFA Bestemmelse af 23/07/2012
