Aktive ingredienser: Frovatriptan
URADOL 2,5 mg filmovertrukne tabletter
Hvorfor bruges Auradol? Hvad er det for?
Auradol 2,5 mg tabletter indeholder frovatriptan, et lægemiddel til behandling af migræne tilhørende klassen triptaner (selektive 5-hydroxytryptamin (5HT1) receptoragonister).
Auradol 2,5 mg tabletter er en medicin til behandling af hovedpinefasen ved et migræneanfald eller en krise, med eller uden aura (en mærkelig øjebliksfølelse du får før en "migræne, som varierer fra person til person, men kan ændre for eksempel syn , "lugt eller" hørelse).
Auradol 2,5 mg tabletter bør ikke tages for at forhindre et migræneanfald.
Kontraindikationer Når Auradol ikke bør bruges
Din læge skal have stillet en klar diagnose af migræne.
Tag ikke Auradol:
- hvis du er allergisk (overfølsom) over for frovatriptan eller et af de øvrige indholdsstoffer i Auradol 2,5 mg tabletter
- hvis du har haft et hjerteanfald, eller hvis du har eller har haft en kendt kardiovaskulær sygdom, såsom angina pectoris (karakteriseret ved at klemme smerter i brystet, som kan strække sig til venstre arm) eller blodcirkulationsforstyrrelser i ben eller arme ( især i fingre og tæer);
- hvis du har haft et slagtilfælde eller et forbigående iskæmisk anfald (TIA)
- hvis du har svært eller moderat højt blodtryk, eller hvis dit blodtryk ikke er korrekt kontrolleret
- hvis du har en alvorlig leversygdom (leversygdom)
- i kombination med visse andre lægemidler, der også bruges til behandling af migræne (ergotamin og ergotaminderivater (herunder methysergid) eller andre triptaner (5-hydroxytryptamin (5HT1) agonister).
Forholdsregler ved brug Hvad du skal vide, før du tager Auradol
Vær ekstra forsigtig med at bruge Auradol:
- hvis du er en patient i risiko for koronar hjertesygdom, herunder:
- hvis du er en almindelig ryger eller er i nikotinerstatningsterapi
- hvis du er en kvinde i overgangsalderen eller en mand over 40 år.
I alle disse tilfælde skal du spørge din læge, før du tager Auradol.
I meget sjældne tilfælde kan indtagelse af triptaner forårsage en fornemmelse af kompression eller smerter i brystet, selv hos patienter, der aldrig har haft hjerte -kar -sygdom. Hvis dette sker, skal du kontakte din læge og ikke tage andre doser af lægemidlet.
Interaktioner Hvilke lægemidler eller fødevarer kan ændre effekten af Auradol
Fortæl det til din læge eller på apoteket, hvis du tager anden medicin eller har brugt det for nylig, også uden recept.
Du bør ikke tage denne medicin sammen med visse andre lægemidler, der bruges til behandling af migræne:
- især ergotamin, ergotaminderivater (herunder methysergid); der skal gå mindst 24 timer mellem behandlingen med disse lægemidler og indtagelse af Auradol 2,5 mg tabletter. På samme måde bør du ikke tage disse lægemidler inden for 24 timer efter at have taget en dosis Auradol 2,5 mg tabletter;
- især andre triptaner (5-HT1-agonister, såsom sumatriptan, almotriptan, eletriptan, naratriptan, rizatriptan eller zolmitriptan). Medmindre andet er bestemt af din læge, bør du ikke tage dette lægemiddel sammen med monoaminoxidasehæmmere (MAO -hæmmere), der bruges til behandling af depression (phenelzin, isocarboxazid, tranylcypromin, moclobemid).
- Fortæl det til din læge eller apotek, hvis du tager et p -piller eller selektiv serotonin -genoptagelseshæmmende medicin (citalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin).
Det anbefales ikke at tage Auradol 2,5 mg tabletter samtidig med perikon (Hypericum perforatum).
Samtidig brug af Auradol med de ovennævnte lægemidler (især monoaminoxidasehæmmere, selektive serotonin genoptagelseshæmmere og perikon) kan også øge risikoen for serotoninsyndrom (symptomer heraf: kuldegysninger, svedtendens, uro, rysten og pludselig sammentrækning af muskler, kvalme, feber, forvirring).
Kontakt din læge eller apotek, hvis du er i tvivl om at tage anden medicin sammen med Auradol 2,5 mg tabletter.
Brug af Auradol sammen med mad og drikke
Auradol 2,5 mg tabletter kan tages sammen med mad eller på tom mave, altid med en passende mængde vand.
Advarsler Det er vigtigt at vide, at:
Graviditet og amning
Spørg din læge eller apotek til råds, før du tager medicin.
Auradol 2,5 mg tabletter bør ikke tages under graviditet eller amning, medmindre din læge har anbefalet det. Du bør dog ikke amme i 24 timer efter indtagelse af Auradol og kassere mælk, der lækker i løbet af denne tid.
Kørsel og brug af maskiner
Auradol 2,5 mg tabletter og migræne i sig selv kan gøre dig døsig.I disse tilfælde kan det være farligt at køre bil eller bruge en maskine.
Vigtig information om nogle af ingredienserne i Auradol
Dette produkt indeholder lactose. Hvis din læge har fortalt dig, at du har en "intolerance over for nogle sukkerarter, skal du kontakte ham, før du tager dette lægemiddel.
Dosis, metode og administrationstidspunkt Sådan bruges Auradol: Dosering
Tag altid Auradol 2,5 mg tabletter nøjagtigt efter lægens anvisning. Hvis du er i tvivl, bør du kontakte din læge.
Tag Auradol 2,5 mg tabletter så hurtigt som muligt efter begyndelsen af migræne med hovedpine.Sluk tabletten hel med vand.
Hvis den første dosis ikke har nogen effekt, må du ikke tage en anden dosis under det samme anfald. Ved andre efterfølgende kriser kan Auradol 2,5 mg tabletter tages.
Hvis du får lindring efter den første dosis, og derefter migrænen vender tilbage inden for 24 timer, kan du tage en anden dosis, så længe der er mindst 2 timer mellem de 2 doser.
Den maksimale dosis på 5 mg (to tabletter) må ikke overskrides på 24 timer.
Overdreven brug (gentaget flere dage i træk) af Auradol 2,5 mg tabletter udgør forkert brug af lægemidlet og kan forårsage øgede bivirkninger og føre til kronisk daglig hovedpine, for hvilken behandlingen midlertidigt skal afbrydes. Kontakt din læge, hvis du også begynder at få hyppig eller daglig hovedpine, da dette kan betyde, at du lider af migræne af stofmisbrug.
Auradol bør ikke anvendes til patienter under 18 år.
Da der er lidt erfaring med patienter over 65 år, anbefales brug af Auradol ikke til patienter i denne aldersgruppe.
Overdosering Hvad skal jeg gøre, hvis du har taget for meget Auradol
Hvis du har taget for meget Auradol
Hvis du ved et uheld tager en overdosis af dette lægemiddel, skal du straks fortælle det til din læge eller apotek eller gå til nærmeste hospitals skadestue, og husk at tage lægemidlet eller denne indlægsseddel med dig.
Hvis du holder op med at tage Auradol
Ingen særlige forholdsregler er nødvendige for at stoppe med at tage stoffet.
Spørg din læge eller apotek, hvis du har yderligere spørgsmål om brugen af dette produkt.
Bivirkninger Hvad er bivirkningerne af Auradol
Som al anden medicin kan Auradol 2,5 mg tabletter forårsage bivirkninger, men ikke alle får det.
Efter et par minutters indtagelse af stoffet er det muligt at opleve en fornemmelse af kompression eller smerter i brystet, nogle gange endda intens og potentielt strække sig op til halsen; Når dette sker, skal du kontakte din læge og ikke tage flere doser af medicinen.
De bivirkninger, der blev rapporteret under kliniske forsøg med Auradol 2,5 mg tabletter, var midlertidige, generelt milde til moderate, og forsvandt spontant.Nogle af de rapporterede symptomer kan skyldes selve migrænen.
Følgende bivirkninger er almindeligt observeret (estimeret hyppighed: mere end 1 ud af 100 mennesker og færre end 1 ud af 10 personer):
- kvalme (utilpashed), mundtørhed, fordøjelsesproblemer, mavesmerter;
- træthed, ubehag i brystet (følelse af let tyngde, tryk eller kompression i brystet)
- hovedpine, svimmelhed, prikkende og prikkende fornemmelse, især i arme og ben, reduktion eller overdrivelse af taktile fornemmelser, alvorlig søvnighed
- hedeture;
- indsnævring i halsen;
- synsforstyrrelser;
- øget svedtendens
Følgende bivirkninger er blevet observeret ualmindeligt (estimeret hyppighed: mere end 1 ud af 1000 mennesker og færre end 1 ud af 100 mennesker):
- ændret smag, rysten, dårlig koncentration, sløvhed, øgede taktile fornemmelser, døsighed, ufrivillige muskelsammentrækninger;
- diarré, synkebesvær, gas i maven eller tarmen, ubehag i maven, hævet mave;
- øget opfattelse af hjerteslag (hjertebanken), hurtig hjerterytme, forhøjet blodtryk, brystsmerter (intens kompression eller følelse af tryk i brystet)
- varm fornemmelse, nedsat tolerance over for varme og kulde, smerter, svaghed, tørst, træghed, øget styrke, generel følelse af at være utilpas, svimmel eller tåget, snurrende fornemmelse (svimmelhed);
- angst, søvnløshed, forvirring, nervøsitet, uro, depression, tab af en følelse af personlig identitet;
- følelse af kulde i hænder og fødder;
- næseirritation, bihulebetændelse (bihulebetændelse), ondt i halsen og / eller stemmebånd;
- muskelstivhed, muskel-led smerter, smerter i hænder og fødder, rygsmerter, ledsmerter;
- øjenpine, øjenirritation, let overfølsomhedssmerter;
- fornemmelse af kløe
- ringen i ørerne, ørepine;
- dehydrering;
- hyppig trang til at urinere, øget mængde urin produceret;
- højt blodtryk.
Følgende bivirkninger er sjældent blevet observeret (estimeret hyppighed: mere end 1 ud af 10.000 mennesker og færre end 1 ud af 1.000 mennesker): -
- muskelkramper, muskelslaphed, nedsatte reflekser (hyporefleksi), bevægelsesforstyrrelser;
- forstoppelse, rapning, halsbrand, irritabel tarm, blærer i læberne, læbesmerter, spasmer i spiserøret, blærer i munden, mavesår eller øvre tyndtarm, smerter i kirtlerne spyt, ondt i munden, tandpine;
- feber;
- hukommelsestab, unormale drømme, personlighedsforstyrrelser;
- næseblod, hikke, hvæsen, vejrtrækningsproblemer, ondt i halsen;
- natblindhed;
- rødme i huden, løft af hår, lilla pletter eller pletter på huden og slimhinder i kroppen, nældefeber;
- langsom hjerterytme
- øre ubehag, øre ubehag, kløende øre, følsom hørelse;
- stigning i bilirubin (et stof produceret af leveren) i blodet, fald i calcium i blodet, unormal urinalyse;
- lavt blodsukker;
- behov for at urinere ofte om natten, nyresmerter;
- selvforskyldte skader (for eksempel bid eller blå mærker);
- hævede lymfeknuder;
- brystsmerter eller ubehag.
Der har været tilfælde af allergiske reaktioner over for Auradol, med hudirritation og nogle alvorlige allergiske reaktioner i hele kroppen (anafylaksi), med mulig pludselig åndedrætsbesvær, hurtige hjerteslag og hjertebanken. Søg omgående læge om nødvendigt.
Fortæl det til din læge eller apoteket, hvis nogen af bivirkningerne bliver alvorlige, eller du bemærker nogen bivirkninger, der ikke er angivet i denne indlægsseddel.
Udløb og opbevaring
Brug ikke Auradol 2,5 mg tabletter efter den udløbsdato, der står på kartonen. Udløbsdatoen refererer til den sidste dag i måneden.
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Blister: Opbevares i den originale emballage.
Flaske: Hold beholderen tæt lukket.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Lægemidler bør ikke bortskaffes via spildevand eller husholdningsaffald. Spørg din apotek om, hvordan du skal smide medicin, du ikke længere bruger. Dette vil hjælpe med at beskytte miljøet.
Auradol indeholder
Det aktive stof er 2,5 mg frovatriptan pr. Tablet i form af succinatmonohydrat.
Øvrige indholdsstoffer er: vandfri lactose, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, natriumstivelsesglycolat (type A), vandfri kolloid silica. Belægning: hvid OPADRY: titandioxid (E171), vandfri lactose, hypromellose (E464), macrogol 3000, triacetin.
Hvordan Auradol ser ud og pakningens indhold
Auradol fås som runde filmovertrukne tabletter med bogstavet "m" præget på den ene side og tallet "2,5" præget på den anden.
Hver pakning indeholder 1, 2, 3, 4, 6 eller 12 tabletter.
Hver flaske med sikkerhedsdæksel indeholder 30 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
Indlægsseddel: AIFA (Italian Medicines Agency). Indhold offentliggjort i januar 2016. De foreliggende oplysninger er muligvis ikke opdaterede.
For at få adgang til den mest opdaterede version er det tilrådeligt at få adgang til webstedet AIFA (Italian Medicines Agency). Ansvarsfraskrivelse og nyttige oplysninger.
01.0 LÆGEMIDLETS NAVN
AURADOL 2,5 mg tabletter belagt med film
02.0 KVALITATIV OG KVANTITATIV SAMMENSÆTNING
Hver filmovertrukket tablet indeholder 2,5 mg frovatriptan (som succinatmonohydrat).
Hjælpestoffer med kendt virkning: ca. 100 mg lactose pr. Tablet
Den fulde liste over hjælpestoffer findes i afsnit 6.1
03.0 LÆGEMIDDELFORM
Filmovertrukket tablet (tablet).
Rund, bikonveks, belagt med hvid film, mærket "m" på den ene side og "2,5" på den anden.
04.0 KLINISKE OPLYSNINGER
04.1 Terapeutiske indikationer
Akut behandling af hovedpinefasen ved migræneanfaldet med eller uden aura.
AURADOL er indiceret til voksne.
04.2 Dosering og indgivelsesmåde
Dosering
Frovatriptan bør tages så hurtigt som muligt efter begyndelsen af migræneanfaldet, men er også effektivt, når det tages på et fremskredent stadium. Frovatriptan bør ikke bruges som profylakse.
Hvis patienten ikke får gavn af den første dosis frovatriptan, bør der ikke tages en anden dosis til det samme angreb, fordi der ikke er vist nogen fordel.
Frovatriptan kan bruges til efterfølgende migræneanfald.
Voksne (18 til 65 år)
Den anbefalede dosis frovatriptan er 2,5 mg.
Hvis hovedpine opstår igen efter første lindring, kan der tages en anden dosis med et interval på mindst 2 timer mellem de to doser.
Den samlede daglige dosis bør ikke overstige 5 mg pr. Dag.
Pædiatrisk population (under 18 år)
Sikkerhed og virkning af AURADOL til børn og unge under 18 år er ikke fastslået, derfor anbefales det ikke at bruge denne aldersgruppe. Ingen data er tilgængelige.
Ældre (over 65 år)
Data om brugen af frovatriptan til patienter over 65 år er begrænsede, og brug af denne patientgruppe anbefales derfor ikke.
Nyreskader
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion (se 5.2 Farmakokinetiske egenskaber).
Nedsat leverfunktion
Ingen dosisjustering er nødvendig hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion (se 5.2 Farmakokinetiske egenskaber). Frovatriptan er kontraindiceret til patienter med svært nedsat leverfunktion (se 4.3 Kontraindikationer).
Indgivelsesmåde
Oral brug.
Tabletten skal synkes hel med vand.
04.3 Kontraindikationer
• Overfølsomhed over for frovatriptan eller over for et eller flere af hjælpestofferne anført i pkt. 6.1
• Patienter med myokardieinfarkt, iskæmisk hjertesygdom, koronar vasospasme (f.eks. Prinzmetals angina), perifer vaskulær sygdom, patienter med symptomer eller tegn i overensstemmelse med iskæmisk hjertesygdom.
• Alvorlig eller moderat alvorlig arteriel hypertension, mild ukontrolleret hypertension.
• Tidligere cerebrovaskulær ulykke (CVA) eller forbigående iskæmisk anfald (TIA).
• Alvorlig leverinsufficiens (Child-Pugh C).
• Samtidig administration af frovatriptan med ergotamin, ergotaminderivater (herunder methysergid) eller med andre 5-hydroxytryptamin (5-HT1) receptoragonister.
04.4 Særlige advarsler og passende forholdsregler ved brug
Frovatriptan bør kun bruges, når der er stillet en klar diagnose af migræne.
Frovatriptan er ikke indiceret til behandling af hemiplegisk, basilar eller oftalmoplegisk migræne.
Som med andre behandlinger for migræneanfald skal andre potentielt alvorlige neurologiske tilstande udelukkes, før man behandler hovedpine hos patienter uden en tidligere diagnose af migræne eller patienter med diagnosen migræne, men som har atypiske symptomer. & EGRAVE; Det skal bemærkes, at patienter med migræne har øget risiko for nogle cerebro-vaskulære hændelser (f.eks. CVA eller TIA).
Frovatriptans sikkerhed og effekt under aura -fasen forud for migrænehovedpine -fasen er ikke fastslået.
Ligesom andre 5-HT1-receptoragonister bør frovatriptan ikke gives til patienter, der er i risiko for koronararteriesygdom (CAD), herunder storrygere eller patienter i nikotinsubstitutionsbehandling, uden forudgående kardiovaskulær vurdering (se 4.3 Kontraindikationer). Der bør lægges særlig vægt på postmenopausale kvinder og mænd over 40 år, der har disse risikofaktorer.
En kardiovaskulær evaluering identificerer dog muligvis ikke alle patienter med kardiovaskulær sygdom. Alvorlige hjertehændelser er forekommet meget sjældent hos patienter, der tager 5-HT1-receptoragonister i fravær af underliggende kardiovaskulær sygdom.
Administration af frovatriptan kan være forbundet med forbigående symptomer såsom brystsmerter eller en følelse af brysttæthed, der kan være intens og strække sig til halsen (se 4.8 Bivirkninger).
I de tilfælde, hvor ovennævnte symptomer fører til mistanke om iskæmisk hjertesygdom, bør der ikke tages yderligere doser frovatriptan, og der bør foretages yderligere undersøgelser.
Patienterne bør informeres om de tidlige tegn og symptomer på overfølsomhedsreaktioner, herunder hudlidelser, angioødem og anafylaksi (se pkt. 4.8). I tilfælde af alvorlige allergiske / overfølsomhedsreaktioner skal behandlingen med frovatriptan straks stoppes og må ikke genindgives.
Du skal vente 24 timer efter at have taget frovatriptan, før du administrerer et ergotaminlignende produkt. Mindst 24 timer efter administration af et ergotaminholdigt produkt skal gå, før du tager frovatriptan (se 4.3 Kontraindikationer og 4.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion).
I tilfælde af for hyppig brug (gentagne administrationer i flere på hinanden følgende dage, svarer til en forkert brug af lægemidlet), kan det aktive stof akkumulere og forårsage en stigning i bivirkninger.
Langvarig brug af enhver form for smertelindring til hovedpine kan forværre tilstanden. Hvis denne situation opleves eller mistænkes, bør patienten konsultere en læge og afbryde behandlingen. Hos patienter, der lider af hyppig eller daglig hovedpine trods (eller på grund af) regelmæssig brug af hovedpinemedicin bør muligheden for MOH (hovedmisbrug ved overdreven brug) overvejes.
Overskrid ikke den anbefalede dosis frovatriptan.
Denne medicin indeholder lactose, derfor bør patienter med sjældne arvelige problemer med galactoseintolerance, Lapp lactasemangel eller glucose-galactose malabsorption ikke tage denne medicin.
Bivirkninger kan ses mere almindeligt under samtidig administration af triptaner (5HT -agonister) og præparater, der indeholder perikon (Hypericum perforatum).
04.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion
KONKOMITANT BRUG ER KONTRAINDIKERET
Ergotamin og ergotaminderivater (herunder methysergid) og andre 5 HT1 -agonister.
Risici for hypertension, indsnævring af kranspulsårerne på grund af den additive vasospastiske effekt, når den bruges samtidigt til det samme migræneanfald (se 4.3 Kontraindikationer).
Effekter kan være additive. Det anbefales at vente mindst 24 timer efter administration af ergotaminprodukter før administration af frovatriptan. I stedet anbefales det at vente 24 timer efter administration af frovatriptan, før der administreres et ergotaminprodukt (se 4.4. Særlige advarsler og forsigtighedsregler ved brug).
KONOMITANT ANVENDELSE ANBEFALES IKKE
Monoaminoxidasehæmmere
Frovatriptan er ikke et substrat for MAO-A, men en potentiel risiko for serotoninsyndrom eller hypertension kan ikke udelukkes (se 5.2 Farmakokinetiske egenskaber).
KONKOMITANT BRUG, DER KRÆVER FORSIGTIG
Selektive serotonin genoptagelseshæmmere (citalopram, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin)
Potentiel risiko for hypertension, koronar vasokonstriktion eller serotoninsyndrom.
Absolut overholdelse af de anbefalede doser er en væsentlig faktor for at forhindre dette syndrom.
Methylergometrin
Risiko for hypertension, indsnævring af kranspulsårerne.
Fluvoxamin
Fluvoxamin er en potent hæmmer af cytochrom CYP1A2 og har vist sig at øge frovatriptan i blodet med 27-49%.
Orale præventionsmidler
Hos kvinder, der tager orale præventionsmidler, er koncentrationen af frovatriptan 30% højere end hos kvinder, der ikke tager prævention. Der var ingen rapporteret øget forekomst af bivirkninger.
Hypericum perforatum (perikon) (gennem munden)
Som med andre triptaner kan det øge risikoen for at udvikle serotoninsyndrom.
04.6 Graviditet og amning
Graviditet
Der er ingen eller begrænset mængde data fra brugen af frovatriptan til gravide.
Dyrestudier har vist reproduktionstoksicitet (se pkt. 5.3). Den potentielle risiko for mænd er ukendt AURADOL anbefales ikke under graviditet og til kvinder i den fertile alder, der ikke bruger prævention, medmindre det er klart nødvendigt.
Fodringstid
Det vides ikke, om Frovatriptan eller dets metabolitter udskilles i modermælk. Frovatriptan og / eller dets metabolitter udskilles i mælken hos diegivende rotter med en maksimal koncentration op til fire gange højere end den, der findes i blod.
En ammerisiko for de nyfødte / spædbørn kan ikke udelukkes.
AURADOL anbefales ikke under amning, medmindre det er absolut nødvendigt. I dette tilfælde skal der observeres et interval på 24 timer.
04.7 Virkninger på evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner
Der er ikke udført undersøgelser af evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.
Migræne eller behandling med frovatriptan kan forårsage døsighed.Patienter bør rådes for at vurdere deres evne til at udføre komplekse handlinger, såsom kørsel, under migræneanfald eller efter at have taget frovatriptan.
04.8 Bivirkninger
Frovatriptan er blevet administreret til mere end 2700 patienter i den anbefalede dosis på 2,5 mg og de mest almindelige bivirkninger (svimmelhed, træthed, paræstesi, hovedpine og hedeture. Bivirkninger rapporteret i kliniske protokoller med frovatriptan var forbigående, generelt milde eller moderate og forsvandt spontant Nogle af de symptomer, der er rapporteret som bivirkninger, kan være symptomer forbundet med migræne.
Tabellen nedenfor viser alle bivirkninger, der blev anset for at være relateret til behandling med frovatriptan 2,5 mg, og som viste en højere forekomst end placebo i 4 placebokontrollerede kliniske forsøg. De er opført efter faldende forekomst og efter system. Bivirkninger indsamlet efter lægemidlets markedsføring er angivet med en stjerne *.
I to langsigtede kliniske undersøgelser var de observerede virkninger ikke forskellige fra dem, der er rapporteret i tabellen.
Indberetning af formodede bivirkninger
Rapportering af formodede bivirkninger, der opstår efter godkendelse af lægemidlet, er vigtig, da det muliggør løbende overvågning af lægemidlets fordel / risiko -balance. Sundhedspersonale anmodes om at rapportere alle formodede bivirkninger via det nationale rapporteringssystem. "Adresse https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Overdosering
Data om overdosering af frovatriptan tablet er begrænsede. Den maksimale enkelt orale dosis frovatriptan administreret til mandlige og kvindelige migrænepatienter var 40 mg (16 gange den anbefalede kliniske dosis på 2,5 mg), og den maksimale enkeltdosis, der blev givet til raske mandlige forsøgspersoner, var 100 mg (40 gange den anbefalede kliniske dosis). Begge var ikke forbundet med andre bivirkninger end dem, der er nævnt i afsnit 4.8. Imidlertid er der rapporteret om et alvorligt tilfælde af koronar vasospasme efter markedsføring efter at have taget fire gange den anbefalede dosis frovatriptan i tre på hinanden følgende dage hos en patient, der tog et tricyklisk antidepressiv middel som profylaktisk behandling af migræne. Han kom sig.
Der er ingen specifik modgift mod frovatriptan. Eliminationshalveringstiden for frovatriptan er cirka 26 timer (se 5.2 Farmakokinetiske egenskaber).
Virkningerne af hæmodialyse eller peritonealdialyse på plasmakoncentrationer af frovatriptan kendes ikke.
Behandling
I tilfælde af overdosering af frovatriptan skal patienten overvåges omhyggeligt i mindst 48 timer og enhver nødvendig understøttende behandling gives.
05.0 FARMAKOLOGISKE EGENSKABER
05.1 Farmakodynamiske egenskaber
Farmakoterapeutisk gruppe: selektiv 5-HT1-receptoragonist
(N: centralnervesystem)
ATC -kode: NO2C C07
Frovatriptan er en selektiv 5-HT-receptoragonist, der viser høj affinitet for 5-HT1B- og 5-HT1D-bindingssteder i radioligandassays og udviser kraftige agonisteffekter på 5-HT1B- og 5-HT1D-receptorer i funktionelle biologiske assays. Det udviser markant selektivitet for 5-HT1B / 1D-receptorer og har ingen signifikant affinitet for 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenerge eller histaminreceptorer. Frovatriptan har ingen signifikant affinitet til benzodiazepinbindingssteder.
Frovatriptan ser ud til at virke selektivt på de ekstracerebrale, intrakranielle arterier og hæmme overdreven udvidelse af disse kar under migræne. Ved klinisk aktive koncentrationer frembragte frovatriptan indsnævring af isolerede humane cerebrale arterier med ringe eller ingen effekt på isolerede humane kranspulsårer.
Frovatriptans kliniske virkning til behandling af migrænehovedpine og ledsagende symptomer blev undersøgt i tre placebokontrollerede multicenterundersøgelser.I disse undersøgelser var frovatriptan 2,5 mg signifikant overlegen i forhold til placebo både med hensyn til første respons på hovedpine efter 2 og 4 timer efter administration, både hvad angår tid til første respons.
Smertelindring (reduktion af moderat til svær til let hovedpine eller forsvinden) efter 2 timer var 37-46% med frovatriptan og 21-27% med placebo.
Komplet smertelindring efter 2 timer var 9-14% med frovatriptan og 2-3% med placebo.
Frovatriptans maksimale effekt nås på 4 timer.
I et klinisk studie, der sammenlignede frovatriptan 2,5 mg med sumatriptan 100 mg, var effekten af frovatriptan 2,5 mg efter 2 og 4 timer lidt lavere end virkningen af sumatriptan 100 mg. Forekomsten af bivirkninger var lidt lavere med frovatriptan 2,5 mg sammenlignet med 100 mg sumatriptan.
Der er ikke foretaget nogen sammenligningsundersøgelse mellem frovatriptan 2,5 mg og sumatriptan 50 mg.
Hos nogle raske ældre er der rapporteret forbigående ændringer i systolisk blodtryk (inden for normale grænser) efter en enkelt oral dosis på 2,5 mg frovatriptan.
05.2 "Farmakokinetiske egenskaber
Absorption
Efter administration af en enkelt 2,5 mg oral dosis til raske forsøgspersoner er den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration af frovatriptan (Cmax) opnået mellem 2 og 4 timer 4,2 ng / ml hos mænd og 7,0 ng / ml hos kvinder. Middelarealet under kurven (AUC) er henholdsvis 42,9 og 94,0 ng.h / ml for mænd og hunner.
Den orale biotilgængelighed er 22% hos mænd og 30% hos kvinder.
Frovatriptans farmakokinetik er ens hos raske personer og patienter med migræne, og der er ingen forskel i farmakokinetiske parametre hos patienter under migrænekrisen eller i perioden mellem angrebene.
Frovatriptan udviser generelt lineær farmakokinetik over det dosisinterval, der anvendes i kliniske undersøgelser (1 mg til 40 mg).
Fødevarer har ingen signifikant indvirkning på frovatriptans biotilgængelighed, men forsinker tmax let med cirka 1 time.
Fordeling
Distributionsvolumen for frovatriptan efter intravenøs administration af 0,8 mg er 4,2 L / kg hos mænd og 3,0 L / kg hos kvinder.
Serumproteinbinding af frovatriptan er lav (ca. 15%). Reversibel binding til blodlegemer i ligevægt er cirka 60% uden forskel mellem mænd og kvinder.
Blod: plasma -forholdet er cirka 2: 1 under ligevægtsbetingelser.
Biotransformation
Efter oral administration af 2,5 mg radiomærket frovatriptan til raske mandlige forsøgspersoner blev 32% af dosen genfundet i urinen og 62% i fæces. De radiomærkede forbindelser, der udskilles i urinen, består af uændret frovatriptan, hydroxy-frovatriptan, N-acetyl-demethyl-frovatriptan, hydroxy-N-acetyl-demethyl-frovatriptan og demethyl-frovatriptan sammen med forskellige andre mindre metabolitter. Demethyl-frovatriptan har cirka tre gange lavere affinitet for 5-HT1-receptorer end moderforbindelsen.N-acetyl-demethyl-frovatriptan har ubetydelig affinitet for 5-HT1-receptorer. Aktiviteten af andre metabolitter er ikke undersøgt.
Resultaterne af in vitro -undersøgelser har vist, at CYP1A2 er cytochrom P450 -isoenzymet, der primært er involveret i metabolismen af frovatriptan In vitro inhiberer eller inducerer frovatriptan ikke CYP1A2.
Frovatriptan er ikke en hæmmer af humane monoaminoxidase (MAO) enzymer eller cytochrom P450 isoenzymer og har derfor et minimalt potentiale for interaktion med andre lægemidler. (se 4.5 Interaktioner med andre lægemidler og andre former for interaktion). Frovatriptan er ikke et substrat for MAO.
Eliminering
Elimination af frovatriptan er bifasisk med en fordelingsfase, der forekommer mellem 2 og 6 timer. Den gennemsnitlige systemiske clearance er henholdsvis 216 og 132 ml / min. Hos mænd og kvinder. Renal clearance er 38% (82 ml / min) og 49% (65) ml / min) af den totale clearance hos henholdsvis mænd og kvinder.
Den terminale eliminationshalveringstid er cirka 26 timer, uanset forsøgspersoner, men den terminale eliminationsfase bliver først dominerende efter cirka 12 timer.
Køn
Frovatriptan AUC- og Cmax -værdier er lavere (ca. 50%) hos mænd end hos kvinder. Dette skyldes, i det mindste delvist, den samtidige anvendelse af orale præventionsmidler. Baseret på effekten eller sikkerheden af en dosis på 2,5 mg ved klinisk brug er ingen dosisjustering nødvendig efter køn (se 4.2 Dosering og indgivelsesmåde).
Ældre borgere
Hos raske ældre (65 til 77 år) stiger AUC med 73% hos mænd og 22% hos kvinder sammenlignet med unge (18 til 37 år). Der er ingen forskel i tmax eller t½ mellem de to populationer (se 4.2 Dosering og indgivelsesmåde).
Nyresvigt
Den systemiske eksponering for frovatriptan og dets t½ er ikke signifikant forskellig hos mænd og kvinder med nyreinsufficiens (kreatininclearance 16-73 ml / min) sammenlignet med raske forsøgspersoner.
Leverinsufficiens
Efter oral administration hos mandlige og kvindelige forsøgspersoner i alderen 44 til 57 år med let eller moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh klasse A og B) forblev gennemsnitlige blodkoncentrationer af frovatriptan inden for de grænser, der blev observeret for raske unge og raske forsøgspersoner. Der er ingen farmakokinetiske eller kliniske undersøgelser med frovatriptan hos personer med svært nedsat leverfunktion (se 4.3 Kontraindikationer).
05.3 Prækliniske sikkerhedsdata
Under toksicitetsundersøgelser med enkelt- eller gentagen dosis blev prækliniske effekter kun observeret ved eksponeringsniveauer, der overstiger det maksimale humane eksponeringsniveau.
Standard genotoksicitetsundersøgelser afslørede ikke noget genotoksisk potentiale for frovatriptan.
Frovatriptan viste en embryotoksisk virkning hos mus. Hos kaniner blev der kun observeret en føtotoksisk virkning ved maternelt toksiske doser.
Frovatriptan var ikke potentielt kræftfremkaldende i standard kræftfremkaldende undersøgelser af gnavere og i p53 (+/-) musestudier ved eksponeringsniveauer betydeligt højere end forventet hos mennesker.
06.0 LÆGEMIDDELOPLYSNINGER
06.1 Hjælpestoffer
Kernen i tabletten:
Vandfri lactose
Mikrokrystallinsk cellulose
Vandfri kolloid silica
Natriumstivelsesglycolat (type A)
Magnesiumstearat.
Tabletbelægning:
White Opadry:
Hypromellose (E464)
Titandioxid (E171)
Vandfri lactose
Macrogol 3000
Triacetin.
06.2 Uforenelighed
ikke relevant
06.3 Gyldighedsperiode
Blister: 3 år
Flaske: 2 år
06.4 Særlige opbevaringsforhold
Må ikke opbevares over 30 ° C.
Blister: Opbevares i den originale emballage for at beskytte produktet mod fugt.
Flaske: Hold flasken tæt lukket for at beskytte produktet mod fugt.
06.5 Den umiddelbare emballages art og emballagens indhold
Blisterpakninger af PVC / PE / ACLAR / aluminium indeholdende 1, 2, 3, 4, 6 og 12 tabletter.
HDPE -flaske med sikkerhedsdæksel indeholdende 30 tabletter.
Ikke alle pakningsstørrelser er nødvendigvis markedsført.
06.6 Brugsanvisning og håndtering
Ingen særlige instruktioner.
07.0 INDEHAVER AF MARKEDSFØRINGSTILLADELSE
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Bygning L - 20089 Rozzano, Milano
08.0 MARKEDSFØRINGSTILLADELSESNUMMER
2 tabletter: AIC n. 035673021
6 tabletter: AIC n. 035673033
30 tabletter: AIC n. 035673019
09.0 DATO FOR FØRSTE TILLADELSE ELLER FORNYELSE AF TILLADELSEN
Dato for første godkendelse: 21. juli 2004
Dato for sidste fornyelse (europæisk): 31. oktober 2006
10.0 DATO FOR REVISION AF TEKSTEN
Oktober 2015
